tablets

Fosinopril

2 options

Fosinopril 20 mg 30 tablets

Name: Fosinopril 20 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 104319
Price: 14.17 USD
Availability: InStock

SKU 104319

$14.17

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Fosinopril

All packagings

Fosinopril

2 options · from $11.06

Cheapest option
Fosinopril 10 mg 30 tablets
Price
$11.06
Selected · use button above
Fosinopril 20 mg 30 tablets
Price
$14.17

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Arterial hypertension - in monotherapy or in combination with other antihypertensive medications (in particular, with thiazide diuretics).
Chronic heart failure - as part of combination therapy.

Show original (Russian)

Артериальная гипертензия - в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами (в частности, с тиазидными диуретиками).
Хроническая сердечная недостаточность - в составе комбинированной терапии.

How to use

Orally. The dosage of the drug should be adjusted individually.
Arterial Hypertension
The recommended initial dose of Fosinopril is 10 mg once daily. The dose should be adjusted based on the dynamics of blood pressure reduction. The usual dose ranges from 10 mg to 40 mg once daily. If there is insufficient antihypertensive effect, additional diuretics may be prescribed.
If treatment with Fosinopril is initiated while the patient is undergoing diuretic therapy, the initial dose should not exceed 10 mg under careful medical supervision.
Chronic Heart Failure
The recommended initial dose is 5 mg (1/2 tablet of 10 mg) once or twice daily. Depending on therapeutic effectiveness, the dose may be increased at weekly intervals up to a maximum dose of 40 mg once daily.
Arterial Hypertension and Heart Failure with Impaired Kidney or Liver Function
Since the elimination of the drug from the body occurs through two pathways, dose reduction for patients with impaired kidney or liver function is usually not required.
Elderly Patients
No differences in the efficacy and safety of treatment with the drug have been observed between patients aged 65 years and older and younger patients. However, increased susceptibility to the drug in some elderly patients cannot be excluded due to possible overdose phenomena.

Show original (Russian)

Внутрь. Дозировка препарата должна подбираться индивидуально.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Фозиноприл составляет 10 мг один раз в сутки. Дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Обычная доза составляет от 10 мг до 40 мг один раз в сутки. При отсутствии достаточного атигипертензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.
Если лечение препаратом Фозиноприл начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле состояния пациента.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 1 или 2 раза в сутки. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной дозы - 40 мг 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия и сердечная недостаточность при нарушенной функции почек или печени
Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, снижения доз пациентам с нарушенной функцией почек или печени обычно не требуется.
Пожилые пациенты
Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодых пациентов не наблюдается. Однако нельзя исключить большую восприимчивость у некоторых пациентов пожилого возраста к препарату, в связи с возможными явлениями передозировки.

Composition

1 tablet contains 20 mg of:
Active ingredient: fosinopril sodium - 20.00 mg.
Excipients: glycerol distearate - 3.00 mg; colloidal silicon dioxide - 3.00 mg; sodium carboxymethyl starch - 6.00 mg; sodium stearyl fumarate - 6.00 mg;
trehalose dihydrate - 15.00 mg; microcrystalline cellulose - 247.00 mg.

Tablets are round, biconvex, white or almost white in color, with a score line on one side and an imprint of the symbol "f" on the other side.

Show original (Russian)

1 таблетка 20 мг содержи т:
Активное вещество: фозиноприл натрия - 20,00 мг.
вспомогательные вещества: глицерил дистеарат - 3,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 3,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 6,00 мг; натрия стеарилфумарат - 6.00 мг;
трегалозы дигидрат - 15.00 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 247,00 мг.

Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и тиснением в виде символа на другой стороне.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to fosinopril and other components of the drug; history of angioedema (including due to the use of other ACE inhibitors); pregnancy; lactation period (breastfeeding); age under 18 years (efficacy and safety not established)
Hereditary/idiopathic angioedema; simultaneous use with aliskiren and aliskiren-containing medications in patients with diabetes and/or moderate to severe renal impairment (GFR less than 60 ml/min/1.73 m²) (see sections "Interaction with other medicinal products" and "Special instructions").
With caution
Used in renal insufficiency; hyponatremia (risk of dehydration, arterial hypotension, chronic renal failure); bilateral renal artery stenosis or stenosis of a single kidney artery; aortic stenosis; mitral stenosis; hypertrophic obstructive cardiomyopathy; post-kidney transplant state; during desensitization; systemic connective tissue diseases (including systemic lupus erythematosus, scleroderma) due to increased risk of developing neutropenia or agranulocytosis; hemodialysis; in cerebrovascular diseases (including cerebrovascular insufficiency); ischemic heart disease; chronic heart failure of functional class III-IV according to NYHA classification; diabetes mellitus; bone marrow suppression; hyperkalemia; in elderly patients; in gout, on a low-salt diet; in conditions accompanied by reduced circulating blood volume (including diarrhea, vomiting, prior treatment with diuretics); use in patients of African descent (see section "Special instructions").
Use during pregnancy and lactation
Fosinopril is contraindicated during pregnancy. Newborns whose mothers took ACE inhibitors during pregnancy should be closely monitored for timely detection of arterial hypotension, oliguria, and hyperkalemia.
Use of the drug in the II and III trimesters of pregnancy causes damage or death of the developing fetus. Fosinoprilat, which crosses the placenta, can be removed from neonatal circulation by peritoneal dialysis with some positive clinical results and, theoretically, can be removed by exchange transfusion.
If pregnancy is established during treatment with ACE inhibitors, treatment must be immediately discontinued and, if necessary, alternative therapy with an established safety profile during pregnancy should be prescribed. Patients undergoing therapy with ACE inhibitors and planning pregnancy should also be prescribed alternative therapy.
Since fosinoprilat is excreted in breast milk, if it is necessary to use the drug Fosinopril during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Before starting treatment, it is necessary to analyze the previously conducted antihypertensive therapy, the degree of blood pressure increase, dietary restrictions on salt and/or fluid intake, and other clinical circumstances.
If possible, previous antihypertensive treatment should be discontinued several days before starting treatment with Fosinopril.
To reduce the likelihood of developing arterial hypotension, diuretics should be discontinued 2-3 days before starting treatment with Fosinopril. Blood pressure, kidney function, potassium levels, creatinine, urea, electrolyte levels, and liver enzyme activity in the blood should be monitored before and during treatment.
Cases of angioedema have been reported in patients taking Fosinopril. In cases of swelling of the tongue, throat, or larynx, airway obstruction may develop, potentially leading to a fatal outcome. If such reactions occur, patients must discontinue the medication and take emergency measures, including subcutaneous administration of epinephrine (adrenaline) solution (1:1000).
During the use of ACE inhibitors, intestinal mucosal edema has been rarely noted. In such cases, patients complained of abdominal pain (nausea and vomiting may not be present), and in some instances, intestinal mucosal edema occurred without facial swelling, with normal C1-esterase levels. Symptoms resolved after discontinuation of ACE inhibitors. Intestinal edema should be considered in the differential diagnosis of patients with abdominal pain while on ACE inhibitors.
Anaphylactic reactions may occur during ACE inhibitor therapy when performing hemodialysis using high-permeability membranes, as well as during low-density lipoprotein apheresis with adsorption on dextran sulfate. In such cases, consideration should be given to using different types of dialysis membranes or alternative medications.
There is a possibility of agranulocytosis and suppression of bone marrow function during treatment with ACE inhibitors. These cases are more frequently observed in patients with impaired kidney function, especially in the presence of systemic connective tissue diseases (systemic lupus erythematosus or scleroderma). Before starting therapy with ACE inhibitors and during treatment, a complete blood count and leukocyte formula should be determined (once a month for the first 3-6 months of treatment and in the first year of use in patients at increased risk of neutropenia).
In patients with uncomplicated arterial hypertension, arterial hypotension may develop due to the use of Fosinopril. Symptomatic arterial hypotension when using ACE inhibitors most often occurs in patients after intensive diuretic treatment, a diet with restricted salt intake, or during renal dialysis. Temporary arterial hypotension is not a contraindication for the use of the drug after hydration measures.
In patients with chronic heart failure, treatment with ACE inhibitors may cause excessive antihypertensive effects, which can lead to oliguria or azotemia with a fatal outcome. Therefore, when treating chronic heart failure with Fosinopril, patients should be closely monitored, especially during the first 2 weeks of treatment and with any increase in the dose of Fosinopril or diuretics.
A reduction in diuretic dosage may be required in patients with hyponatremia and those previously treated intensively with diuretics. Transient arterial hypotension is not a contraindication for the continued use of Fosinopril. Some reduction in systemic blood pressure is a common and desirable effect at the beginning of treatment in heart failure. The degree of this reduction is maximal in the early stages of treatment and stabilizes within 1-2 weeks from the start of treatment. Blood pressure usually returns to pre-treatment levels without a decrease in therapeutic efficacy.
If noticeable jaundice and a significant increase in liver enzyme activity occur, treatment with Fosinopril should be discontinued, and appropriate treatment should be initiated.
In patients with arterial hypertension with bilateral renal artery stenosis and stenosis of a single kidney artery, as well as with the simultaneous use of diuretics without signs of renal vascular disease, the concentration of blood urea nitrogen and serum creatinine may increase during ACE inhibitor therapy. These effects are usually reversible and resolve after discontinuation of treatment. A reduction in the dosage of diuretics and/or Fosinopril may be required.
In patients with severe chronic heart failure and altered RAAS activity, treatment with ACE inhibitors may lead to oliguria, progressive azotemia, and, in rare cases, acute renal failure and possible fatal outcome.
Like other ACE inhibitors, Fosinopril should be used with caution in patients with mitral and aortic stenosis, as well as in hypertrophic obstructive cardiomyopathy.
ACE inhibitors may enhance the antihypertensive effect of agents used for general anesthesia. Before surgical procedures (including dental work), it is necessary to inform the physician about the use of ACE inhibitors. Caution should be exercised during physical activities or in hot weather due to the risk of dehydration and arterial hypotension due to reduced circulating blood volume.
Epidemiological studies suggest that the simultaneous use of ACE inhibitors and insulin, as well as oral hypoglycemic agents, may lead to the development of hypoglycemia. The highest risk occurs during the first weeks of combination therapy and in patients with impaired kidney function. In patients with diabetes, careful monitoring of blood glucose levels is required, especially during the first month of ACE inhibitor therapy.
There is evidence that the simultaneous use of ACE inhibitors, ARB II, or aliskiren increases the risk of arterial hypotension, hyperkalemia, and reduces kidney function (including causing acute renal failure). Therefore, dual blockade of the RAAS with the simultaneous use of ACE inhibitors, ARB II, or aliskiren is not recommended. If dual RAAS blockade therapy is deemed necessary, treatment should occur under specialist supervision with regular monitoring of kidney function, electrolyte levels, and blood pressure. The use of ACE inhibitors and ARBs in patients with diabetic nephropathy is not recommended.
Fosinopril (like other ACE inhibitors) has a less pronounced antihypertensive effect in patients of African descent compared to individuals of other races.
Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
Caution should be exercised when driving vehicles or performing other tasks that require increased attention, as dizziness may occur, especially after taking the initial dose of the ACE inhibitor in patients taking diuretics.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата;
ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. на фоне применения других ингибиторов АИФ); беременность; период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Наслсдственный/идиопатическии ангионевротический отёк; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).
С осторожностью
Применяют при почечной недостаточности; гипонатриемии (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; аортальном стенозе; митральном стенозе; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; состоянии после трансплантации почки; при проведении десенсибилизации; системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермии) вследствие повышения риска развития нейтропении или агранулоцитоза; гемодиализе; при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемической болезни сердца; хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса но классификации NYHA; сахарном диабете; угнетении костномозгового кроветворения; гиперкалиемии; у пожилых пациентов; при подагре, на фоне диеты с ограничением поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками); применение у пациентов негроидной расы (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фозиноприл противопоказан при беременности. За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АИФ во время беременности, рекомендуется проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Применение препарата во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода. Фозинонрилат, который проникает через плаценту, удаляется из неонатальной циркуляции методом перитонеального диализа с некоторым положительным клиническим результатом и, теоретически, может быть удален путем обменного переливания крови.
Если на фоне лечения ингибиторами АПФ установлена беременность, лечение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, должна быть назначена альтернативная терапия, которая имеет установленный профиль безопасности применения во время беременности. Пациентам, проходящим терапию ингибиторами АПФ и планирующим беременность, также должна быть назначена альтернативная терапия.
Поскольку фозиноприлат выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата Фозиноприл в период лактации гр прекратить.

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее гипотензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств.
По возможности следует прекратить проводившееся ранее гипотензивное лечение за несколько дней до начала лечения Фозиноприлом.
Для уменьшения вероятности развития артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения Фозиноприлом. До и во время лечения необходимо контролировать АД. функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, содержание электролитов и активность «печеночных» ферментов в крови.
Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов на фоне приема фозиноприла. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций пациентам необходимо прекращение приема препарата и принятие мер неотложной терапии, в т.ч. подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000).
Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. В таких случаях пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, уровень C1-эстераз был в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Интестинальный отек кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с жалобами на боли в животе на фоне лечения ингибиторами АПФ. На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие анафилактических реакций при проведении гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстран сульфате. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения.
Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год применения препарата у пациентов с повышенным риском нейтропении).
У пациентов с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи е применением препарата Фозиноприл. Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты с ограничением поваренной соли или при проведении почечного диализа. Временная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратации организма.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный аптигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности Фозиноприлом необходимо внимательно наблюдать за пациентами, особенно на протяжении первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы Фозиноприла или диуретика.
Может потребоваться снижение дозы диуретика у пациентов с гипонатриемией и пациентов, ранее интенсивно леченных диуретиками. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Фозиноприл. Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в течение 1-2 недель от начала лечения. АД обычно возвращается к значениям периода до начала лечения без снижения терапевтической эффективности.
При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени, лечение Фозиноприлом следует прекратить и назначить соответствующие лечение.
У пациентов с артериальной гинертензией с двусторонним стенозом почечных артерий и стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоватьея снижение дозы диуретика и/или Фозиноприла.
У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемиии, в редких случаях к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.
Как и другие препараты группы ингибиторов АПФ, Фозиноприл следует с осторожностью менять у пациентов с митральным и аортальным стенозом, а также при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
Ингибиторы АПФ могут усиливать антигипертензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача о применении ингибиторов АПФ. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.
На основании эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических лекарственных препаратов для приема внутрь может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.
Существует доказательство того, что одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена увеличивает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижает функцию почек (в т.ч. вызывая острую почечную недостаточность). В связи с этим двойная блокада РААС одновременным применением ингибиторов АПФ. АРА II или алискирена не рекомендуется. Если терапия с применением двойной блокады РААС считается необходимой, лечение должно происходить под наблюдением специалиста с регулярным мониторингом функции почек, содержания электролитов и АД. Применение ингибиторов АПФ и АРАП у пациентов с диабетической нефропатией не рекомендовано.
Фозиноприл (как и другие ингибиторы АПФ), оказывает менее выраженное антигипертеизивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас.
Влияние ни способность к управлению автотранспортными средствами и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно развитие roловокружения, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у пациентов, принимающих диуретики.

Side effects, overdose & interactions

To assess the frequency of adverse events, the following classification by the World Health Organization is used:
Very common (> 1/10)
Common (> 1/100 and 1/1000 and 1/10,000 and 1/10,000)
Frequency unknown (cannot be estimated based on available data).

Cardiovascular system:
Common - tachycardia, significant decrease in blood pressure, orthostatic collapse;
Uncommon - angina, myocardial infarction, palpitations, cardiac arrest, arrhythmia, conduction disturbances, hypertension, shock, sudden death;
Rare - facial flushing, hemorrhage, peripheral vascular diseases.

Urinary system:
Uncommon - renal failure, proteinuria;
Rare - prostate pathology (hyperplasia, adenoma), polyuria, oliguria;
Very rare - acute renal failure.

Genital organs and mammary glands:
Uncommon - sexual dysfunction.

Central and peripheral nervous system:
Common - dizziness, headache;
Uncommon - cerebral infarction, paresthesia, drowsiness, stroke, fainting, transient ischemic attack, tremor, sleep disturbances, depression, confusion;
Rare - memory impairment, dysphasia, disorientation, anxiety.

Sensory organs:
Uncommon - hearing and vision disturbances, tinnitus, ear pain, taste disturbances.

Digestive system:
Common - nausea, vomiting, diarrhea;
Uncommon - constipation, dry mouth, flatulence;
Rare - mucosal lesions of the oral cavity, pancreatitis, glossitis, abdominal distension, dysphagia, hepatitis, cholestatic jaundice, abdominal pain, anorexia;
Very rare - angioedema of the intestine, (partial) intestinal obstruction, liver failure.

Respiratory system:
Common - cough;
Uncommon - dyspnea, rhinitis, sinusitis, tracheobronchitis;
Rare - bronchospasm, nasal bleeding, laryngitis/dysphonia, pneumonia, pulmonary infiltrates.

Hematopoietic system:
Uncommon - temporary decrease in hemoglobin concentration, decreased hematocrit;
Rare - anemia, eosinophilia, leukopenia, lymphadenitis, neutropenia, thrombocytopenia;
Very rare - agranulocytosis.

Musculoskeletal system:
Uncommon - myalgia;
Rare - arthritis.

Metabolic disorders:
Uncommon - decreased appetite, exacerbation of gout, hyperkalemia;

Allergic reactions:
Common - skin rash, angioedema, dermatitis;
Uncommon - hyperhidrosis, pruritus, urticaria;
Rare - ecchymosis.

General disorders and administration site reactions:
Common - non-cardiogenic chest pain, weakness;
Uncommon - fever, peripheral edema;
Rare - weakness in one limb, viral infections.

Laboratory parameters:
Common - increased alkaline phosphatase activity, hyperbilirubinemia, increased lactate dehydrogenase activity, increased "liver" transaminase activity;
Uncommon - weight gain, increased blood urea concentration, hypercreatininemia, hyperkalemia;
Rare - hyponatremia.

Effects on the fetus:
Impaired fetal kidney development, decreased fetal and newborn blood pressure, impaired kidney function, hyperkalemia, hypoplasia of the skull bones, oligohydramnios, limb contractures, lung hypoplasia.

Various symptom complexes have been reported, manifesting alone or in combination with the listed symptoms: fever, myalgia, arthralgia/arthritis, increased titer of antinuclear antibodies, increased erythrocyte sedimentation rate, eosinophilia and leukocytosis, skin rash, photosensitivity or other dermatological reactions.

When used concurrently with ACE inhibitors, including fosinopril, patients receiving gold (sodium aurothiomalate) intravenously have reported a symptom complex including facial skin flushing, nausea, vomiting, and decreased blood pressure.

Symptoms: pronounced decrease in blood pressure, bradycardia, shock, disturbances in water-electrolyte balance, acute renal failure, stupor.
Treatment: discontinue the medication, gastric lavage is indicated, administration of sorbents (e.g., activated charcoal), vasopressor agents, infusion of 0.9% sodium chloride solution, and further symptomatic and supportive treatment. Hemodialysis is ineffective.

Concurrent use of antacids (including aluminum hydroxide, magnesium hydroxide, simethicone) may reduce the absorption of fosinopril (fosinopril and the mentioned medications should be taken with an interval of at least 2 hours).
In patients receiving fosinopril simultaneously with lithium salts, an increase in lithium plasma concentration and the risk of lithium toxicity may occur (use concurrently with caution).
When prescribing fosinopril, it should be noted that indomethacin and other non-steroidal anti-inflammatory drugs (including acetylsalicylic acid (more than 3 g/day)) may reduce the antihypertensive effect of ACE inhibitors, especially in patients with low-renin hypertension.
When fosinopril is used in conjunction with diuretics or in combination with a strict diet limiting salt intake, or with dialysis, there is a possibility of developing significant arterial hypotension, especially in the first hour after taking the initial dose of fosinopril.
When fosinopril is used with potassium preparations, potassium-sparing diuretics (including amiloride, spironolactone, eplerenone (a derivative of spironolactone), triamterene), or dietary supplements containing potassium, the risk of hyperkalemia increases. In patients with heart failure, diabetes, who are simultaneously taking potassium-sparing diuretics, potassium, potassium-containing salt substitutes, or other agents that cause hyperkalemia (e.g., heparin), ACE inhibitors increase the risk of elevated serum potassium levels.
Fosinopril enhances the hypoglycemic effect of sulfonylurea derivatives and insulin.
Concurrent use with allopurinol, cytostatics, immunosuppressants, procainamide carries a risk of leukopenia.
Estrogens weaken the antihypertensive effect of fosinopril due to its ability to retain fluid.
Antihypertensive drugs, opioid analgesics, and general anesthetics enhance the antihypertensive effect of fosinopril.
The bioavailability of fosinopril when used concurrently with chlorthalidone, nifedipine, propranolol, hydrochlorothiazide, cimetidine, metoclopramide, propantheline bromide, digoxin, acetylsalicylic acid as an antiplatelet agent, and warfarin remains unchanged.
Literature reports that in patients diagnosed with atherosclerotic disease, heart failure, or diabetes with target organ damage, dual blockade of the RAAS with angiotensin II receptor antagonists (ARA II), ACE inhibitors, or aliskiren (a direct renin inhibitor) is associated with an increased frequency of arterial hypotension, syncope, hyperkalemia, and renal function impairment (including acute renal failure) compared to the use of a single RAAS-affecting drug. Dual blockade (e.g., prescribing an ACE inhibitor with ARA II or aliskiren) should only be performed in specific cases, with regular monitoring of renal function.

Show original (Russian)

Для оценки частоты развития нежелательных явлений используют следующую классификацию Всемирной организации здравоохранения:
Очень часто (> 1/10)
Часто (> 1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и 1/10 000)
Частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатический коллапс; нечасто - стенокардия, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, остановка сердца, аритмия, нарушения сердечной проводимости, повышение АД, шок, внезапная смерть; редко - «приливы» крови к коже лица, кровоизлияние, заболевания периферических сосудов.
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто - почечная недостаточность, протеинурия;
редко - патология предстательной железы (гиперплазия, аденома), полиурия, олигоурия;
очень редко - острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной .железы: нечасто - сексуальная дисфункция.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
часто - головокружение, головная боль;
нечасто - инфаркт мозга, парестезия, сонливость, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, тремор, нарушение сна. депрессия, спутанность сознания;
редко - нарушение памяти, дисфазия, нарушение ориентировки, тревога.
Со стороны органов чувств:
нечасто - нарушения слуха и зрения, шум в ушах, боль в ушах, нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, рво та, диарея;
нечасто - запор, сухость во рту. метеоризм;
редко - поражение слизистой оболочки полости рта, панкреатит, глоссит, вздутие живота, дисфагия, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, анорексия;
очень редко - ангионевротический отек кишечника, (частичная) кишечная непроходимость, печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель;
нечасто - одышка, ринит, синусит, трахеобронхит;
редка - бронхоспазм, носовые кровотечения, ларингит/дисфония, пневмония, легочные инфильтраты.
Со стороны органов кроветворения:
нечасто - временное снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита; редко - анемия, эозинофилия, лейкопения, лимфаденит, нейтропения. тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия; редко - артрит.
Со стороны обмена веществ:
нечасто - снижение аппетита, обострение течения подагры, гиперкалиемия;
Аллергические реакции:
часто - кожная сыпь, ангионевротический отек, дерматит; нечасто - гипергидроз, кожный зуд, крапивница; редко - экхимозы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль в груди (некардиологическая), слабость; нечасто - лихорадка, периферические отеки; редко - слабость в одной конечности, вирусные инфекции.
Со стороны лабораторных показателей:
часто - повышение активности щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия. повышение активности лактатдегидрогеназы, повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто - увеличение массы тела, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатииинемия, гиперкалиемия; редко - гипонатриемия.
Влияние па плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактуры конечностей, гипоплазия легких.
Сообщалось о различных симптомокомплексах, проявляющихся самостоятельно или в совокупности из перечисленных симптомов: лихорадка, миалгия, артралгия/артрит, повышение титра на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов, эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие дерматологические реакции.
При одновременном применении ингибиторов АПФ. в т.ч. фозиноприла, пациентами, получающими препарат золота (натрия ауротиомалат) в/в. описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушения водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор.
Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазопрессорных средств, инфузии 0.9 % раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.

Одновременное применение антацидов (в т.ч. алюминия гидроксид, магния гидроксид, симетикон) может снижать абсорбцию фозиноприла (фозиноприл и указанные препараты следует принимать с интервалом не менее 2 ч).
У пациентов, получающих фозиноприл одновременно с солями лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием (одновременно применять с осторожностью).
При назначении фозиноприла следует учитывать, что индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота (более 3 г/сутки)) могут снижать аитигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с низкорениновой гипертензией.
При совместном применении фозиноприла с диуретиками или в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление поваренной соли, или с диализом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла.
При совместном применении фозиноприла с препаратами калия, калийсбсрегающими диуретиками (в т.ч. с амилоридом, спиронолактоном, эплереноном (производное спиронолактона), триамтереном), с добавками к пище, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие заменители пищевой соли или другие средства, вызывающие гииеркалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения содержания калия в сыворотке крови.
Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.
При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом имеется риск развития лейкопении.
Эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект фозиноприла из-за его способности задерживать жидкость.
Гипотензивные препараты, опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают аитигипертензивное действие фозиноприла.
Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства и варфарином не меняется.
В литературе сообщалось, что у пациентов с диагностированным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена (прямой ингибитор ренина) ассоциируется с повышенной частотой возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) при сравнении с применением одного препарата, влияющего на РААС. Двойную блокаду (например, назначение ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном) следует проводить только в отдельных определенных случаях, регулярно контролируя функцию почек.

Pharmacology

ACE inhibitor. Fosinopril is a complex ester that is hydrolyzed in the body by enzymes to form the active compound fosinoprilat. Fosinopril, due to the specific binding of the phosphate group to ACE, prevents the conversion of angiotensin I into the vasoconstrictor angiotensin II, resulting in decreased vasopressor activity and aldosterone secretion. This last effect may lead to a slight increase in serum potassium ions (on average 0.1 mEq/L) with simultaneous loss of sodium ions and fluid by the body.
Fosinopril inhibits the metabolic degradation of bradykinin, which has a powerful vasopressor effect, thereby potentially enhancing the antihypertensive action of the drug.
The reduction in blood pressure (BP) does not accompany changes in circulating blood volume (CBV), cerebral and renal blood flow, blood supply to internal organs, skeletal muscles, skin, or reflex activity of the myocardium. After oral administration, the antihypertensive effect develops within 1 hour, reaches its maximum in 3-6 hours, and lasts for 24 hours.
In heart failure, the positive effects of fosinopril are primarily achieved by suppressing the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS). Suppression of ACE leads to a reduction in both preload and afterload on the myocardium.
The drug helps to increase exercise tolerance and reduce the severity of heart failure.

Absorption
After oral administration, absorption from the gastrointestinal tract (GIT) is approximately 30-40%. The degree of absorption is not dependent on the timing of food intake, but the rate of absorption may be delayed. The maximum concentration (Cmax) of fosinoprilat in plasma is reached within 3 hours and is independent of the dose taken.
Distribution
Binding to plasma proteins is over 95%. Fosinoprilat has a relatively small volume of distribution (Vd) and is only slightly associated with blood cellular components.
Metabolism
The hydrolysis of fosinopril by enzymes to form fosinoprilat occurs mainly in the liver and the mucosa of the GIT.
Excretion
Fosinopril is eliminated from the body equally by the kidneys and through the liver. In patients with arterial hypertension and normal kidney and liver function, the half-life (T1/2) of fosinoprilat is approximately 11.5 hours. In heart failure, T1/2 is 14 hours.
Pharmacokinetics in Special Clinical Cases
In patients with impaired kidney function (glomerular filtration rate (GFR) less than 80 ml/min/1.73 m²), the total clearance of fosinoprilat from the body is approximately half that of patients with normal kidney function. At the same time, absorption, bioavailability, and protein binding are not significantly altered. The reduced renal excretion is compensated by increased hepatic excretion. A moderate increase in the area under the concentration-time curve (AUC) in plasma (less than double compared to normal) has been observed in patients with varying degrees of renal insufficiency, including end-stage renal failure (GFR less than 10 ml/min/1.73 m²). The clearance of fosinoprilat during hemodialysis and peritoneal dialysis averages 2% and 7% (relative to urea clearance values), respectively. In patients with liver dysfunction (due to alcoholic or biliary cirrhosis), a decrease in the rate of hydrolysis of fosinopril may occur without significant changes in its degree. The total clearance of fosinoprilat from the body in such patients is approximately half that of patients with normal liver function.

Show original (Russian)

Ингибитор АПФ. Фозиноприл - сложный эфир, из которого в организм гидролиза под действием ферментов образуется активное соединение фозиноприлат. Фозиноприл, благодаря специфической связи фосфатной группы с АПФ. препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводить к незначительному повышению содержания ионов калия в сыворотке крови (в среднем 0.1 мэкв/л) с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости.
Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием, за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.
Снижение артериального давления (АД) не сопровождается изменением объема циркулирующей крови (ОЦК), мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь аптигипертепзивный эффект развивается в течение 1 ч. достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч.
При сердечной недостаточности положительные эффекты фозиноприла достигаются главным образом за счет подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС) системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.
Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности.

Всасывание
После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет около 30-40 %. Степень абсорбции не зависит от времени приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Максимальная концентрация (Сmax) фозиноприлата в плазме крови достигается через 3 ч и не зависит от принятой дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет более 95 %. Фозиноприлат имеет относительно малый объем распределения (Vd) и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.
Метаболизм
Гидролиз фозиноприла под действием ферментов с образованием фозиноприлата происходит главным образом в печени и слизистой оболочке ЖКТ.
Выведение
Фозиноприл выводится из организма в равной степени почками и через печень. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени период полувыведения (Т1/2) фозиноприлата составляет около 11,5 ч. При сердечной недостаточности Т1/2 составляет 14 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью. Умеренное увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (СКФ менее 10 мл/мин/1,73 м2 ). Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2 % и 7 % (по отношению к значениям клиренса мочевины), соответственно. У пациентов с нарушениями функции печени (при алкогольном или билиарном циррозе) возможно уменьшение скорости гидролиза фозиноприла без существенных изменений его степени. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Properties