prolonged-release tablets

Gliclazide

Gliclazide Canon 30 mg 30 tablets prolonged-release

Name: Gliclazide Canon 30 mg 30 tablets prolonged-release - RuPills
SKU: 76110
Price: 5.74 USD
Availability: InStock

prolonged-release tablets

SKU 76110

$5.74

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Gliclazide

All packagings

Gliclazide

3 options · from $5.74

Selected · use button above
Gliclazide Canon 30 mg 30 tablets prolonged-release
Price
$5.74
Option 2 of 3
Gliclazide Canon 30 mg 60 tablets prolonged-release
Price
$7.63
Option 3 of 3
Gliclazide Canon 60 mg 30 tablets prolonged-release
Price
$7.74

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Type 2 diabetes mellitus when diet therapy, physical activity, and weight loss are insufficiently effective.
Prevention of complications of diabetes mellitus: reduction of the risk of microvascular (nephropathy, retinopathy) and macrovascular complications (myocardial infarction, stroke) in patients with type 2 diabetes mellitus through intensive glycemic control.

Show original (Russian)

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

How to use

The medication is intended for adults only.
The recommended dose of the medication should be taken orally, once daily, preferably during breakfast.
The daily dose is 30-120 mg (1-4 tablets) in one intake. It is recommended to swallow the tablet whole, without chewing or crushing.
If one or more doses are missed, do not take a higher dose at the next intake; the missed dose should be taken the following day. As with other hypoglycemic medications, the dose of the medication should be adjusted individually in each case, depending on blood glucose concentration and glycosylated hemoglobin (HbA1c).
Initial dose
The initial recommended dose for adults who have not previously received treatment (including elderly individuals aged 65 years and older) is 30 mg/day (1 tablet), then the dose is adjusted individually until the desired result is achieved.
When switching to Gliclazide Canon from another hypoglycemic agent, no transitional period is required.
It is necessary to first discontinue the previous medication and only then start taking Gliclazide Canon.
Dose adjustment
Dose increases are possible no earlier than 1 month after therapy with the previously prescribed dose. Dose adjustment should be conducted according to blood glucose concentration after the start of treatment. Each subsequent dose change may be made after a minimum of a two-week period.
Maintenance therapy
The maintenance daily dose ranges from 30 to 90-120 mg (from 1 to 3-4 tablets) and should not exceed 120 mg. Gliclazide Canon can be used in combination with biguanides, alpha-glucosidase inhibitors, or insulin.
Elderly patients
The recommended doses for elderly patients are identical to those for adults under 65 years of age.
Renal insufficiency
The recommended doses for patients with mild to moderate renal insufficiency are the same as for individuals with normal kidney function. Careful medical monitoring of patients is recommended.
Patients at risk of hypoglycemia
In patients at risk of developing hypoglycemia (insufficient or unbalanced nutrition; severe or poorly compensated endocrine disorders - pituitary and adrenal insufficiency, hypothyroidism; withdrawal of glucocorticoids after prolonged use and/or high doses; severe cardiovascular diseases (severe ischemic heart disease, severe carotid artery atherosclerosis, widespread atherosclerosis)), it is recommended to use the minimum dose (30 mg) of the medication.
Prevention of diabetes complications
To achieve intensive glycemic control, the dose of Gliclazide Canon can be gradually increased to 120 mg/day in addition to diet and physical exercise until the target HbA1c level is reached. The risk of hypoglycemia should be considered. Additionally, other hypoglycemic medications, such as metformin, alpha-glucosidase inhibitors, thiazolidinedione derivatives, or insulin, can be added to the therapy.

Show original (Russian)

Препарат предназначен только для взрослых.
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз/сутки, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза составляет 30-120 мг (1-4 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbAlc).
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза у взрослых, ранее не получавших лечения (в т.ч. у лиц пожилого возраста ? 65 лет) - 30 мг/сутки (1 таблетка), затем доза подбирается индивидуально до достижения необходимого результата.
При замене препаратом Гликлазид Канон другого гипогликемического средства не требуется какого-либо переходного периода времени.
Необходимо сначала прекратить прием данного препарата и только потом принимать препарат Гликлазид Канон.
Подбор дозы
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателем концентрации глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после, как минимум, двухнедельного периода.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая суточная доза составляет от 30 до 90-120 мг (от 1 до 3-4 таблеток), и не должна превышать 120 мг. Гликлазид Канон может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.
Почечная недостаточность
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной функцией почек. Рекомендуется проведение тщательного медицинского наблюдения за пациентами.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарата.
Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид Канон 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: gliclazide 30 mg;
Excipients: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 50 mg, colloidal silicon dioxide 3.5 mg, mannitol 10 mg, magnesium stearate 1.8 mg, hydrogenated vegetable oil 3.6 mg, microcrystalline cellulose 81.1 mg.

Tablets are round, biconvex, white or almost white in color. Slight marbling is permissible.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: гликлазид 30 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 50 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, маннитол 10 мг, магния стеарат 1,8 мг, масло растительное гидрогенизированное 3,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 81,1 мг.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to gliclazide or any of the excipients of the drug, other sulfonylurea derivatives, sulfanilamides;

• Type 1 diabetes mellitus;

• Diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, diabetic coma;

• Severe renal or hepatic insufficiency;

• Use of miconazole;

• Pregnancy and breastfeeding;

• Age under 18 years.
The drug is not recommended to be used simultaneously in combination with phenylbutazone or dibazol.
With caution:
Elderly age, irregular and/or unbalanced diet, severe cardiovascular diseases (including ischemic heart disease, atherosclerosis), hypothyroidism, adrenal or pituitary insufficiency, hypopituitarism, renal and/or hepatic insufficiency, prolonged therapy with glucocorticoids (GCS), alcoholism, glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency.
Pregnancy and lactation:
Experience with the use of gliclazide during pregnancy is lacking.
Data on the use of other sulfonylurea derivatives during pregnancy is limited.
No teratogenic effects of gliclazide have been identified in studies on laboratory animals.
Oral hypoglycemic agents are not used during pregnancy.
Insulin is the drug of choice for the treatment of diabetes in pregnant women. It is recommended to replace gliclazide with insulin therapy, both in the case of planned pregnancy and if pregnancy occurs while taking the drug.
Breastfeeding period:
Considering the lack of data on the transfer of gliclazide into breast milk and the risk of neonatal hypoglycemia, breastfeeding is contraindicated during therapy with the drug.

When taking sulfonylurea derivatives, including gliclazide, hypoglycemia may develop, and in some cases, it can be severe and prolonged, requiring hospitalization and intravenous administration of dextrose solution for several days.
The drug Gliclazide Canon may only be prescribed to patients whose diet is regular and includes breakfast. It is very important to maintain adequate carbohydrate intake from food, as the risk of hypoglycemia increases with irregular or insufficient nutrition, as well as with a diet low in carbohydrates. Hypoglycemia is more likely to occur with a low-calorie diet, after prolonged or vigorous physical exercise, after alcohol consumption, or when taking multiple hypoglycemic medications simultaneously.
Typically, symptoms of hypoglycemia resolve after consuming carbohydrate-rich food (e.g., sugar). It should be noted that the use of sugar substitutes does not help alleviate hypoglycemic symptoms.
Experience with other sulfonylurea derivatives indicates that hypoglycemia may recur despite effective initial management of this condition.
If hypoglycemic symptoms are pronounced or prolonged, even with temporary improvement after consuming carbohydrate-rich food, emergency medical assistance is necessary, including hospitalization.
To avoid the development of hypoglycemia, careful individual selection of medications and dosing regimens is required, as well as providing the patient with complete information about the proposed treatment.
Increased risk of hypoglycemia may be noted in the following cases:

• refusal or inability of the patient (especially elderly) to follow the doctor's instructions and monitor their condition;

• insufficient and irregular nutrition, missed meals, fasting, and changes in diet;

• imbalance between physical activity and carbohydrate intake;

• renal insufficiency;

• severe liver insufficiency;

• overdose of Gliclazide Canon;

• certain endocrine disorders (thyroid diseases, pituitary and adrenal insufficiency);

• simultaneous use of certain medications.
Sulfonylurea derivatives can cause hemolytic anemia in patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency. Since gliclazide is a sulfonylurea derivative, caution should be exercised when prescribing it to patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency. The possibility of prescribing a hypoglycemic drug from another group should be evaluated.
Liver/Kidney Insufficiency
In patients with severe liver and/or kidney insufficiency, pharmacokinetic and/or pharmacodynamic properties of gliclazide may change. Hypoglycemia developing in these patients may be prolonged, and in such cases, immediate appropriate therapy is necessary.
Information for Patients
Patients and their families should be informed about the risk of hypoglycemia, its symptoms, and the conditions that contribute to its development. The patient should be informed about the potential risks and benefits of the proposed treatment. The importance of adhering to the diet, the necessity of regular physical exercise, and regular monitoring of blood glucose levels should be explained to the patient.
Insufficient Glycemic Control
Glycemic control in patients receiving hypoglycemic therapy may be weakened in the following cases: fever, injuries, infectious diseases, or major surgical interventions. In these conditions, it may be necessary to discontinue Gliclazide Canon therapy and initiate insulin therapy. In many patients, the effectiveness of oral hypoglycemic agents, including gliclazide, tends to decrease after a prolonged treatment period. This effect may be due to either disease progression or a reduced therapeutic response to the drug. This phenomenon is known as secondary drug resistance, which should be distinguished from primary resistance, where the drug does not provide the expected clinical effect upon first administration. Before diagnosing a patient with secondary drug resistance, the adequacy of dose selection and adherence to the prescribed diet should be assessed.
Laboratory Monitoring
To assess glycemic control, regular measurement of fasting blood glucose and glycated hemoglobin levels is recommended.
Additionally, it is advisable to regularly perform self-monitoring of blood glucose levels.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Patients should be aware of the symptoms of hypoglycemia and exercise caution when driving vehicles or performing work that requires high-speed psychomotor reactions, especially at the beginning of therapy.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;

• сахарный диабет 1 типа;

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

• прием миконазола;

• беременность и период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет.
Не рекомендуется применять препарат одновременно в комбинации с фенилбутазоном или дибазолом.
С осторожностью:
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация:
Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.
Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.
Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются.
Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин. Рекомендуется заменить прием гликлазида на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Период грудного вскармливания
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней.
Препарат Гликлазид Канон может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов.
Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния.
В случае, если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние:

• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

• почечная недостаточность:

• тяжелая печеночная недостаточность;

• передозировка препарата Гликлазид Канон;

• некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);

• одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Печеночная/почечная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия развивающаяся у этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид Канон и назначить инсулинотерапию. У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.
Контроль лабораторных показателей
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина.
Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.

Side effects, overdose & interactions

Hypoglycemia in the case of irregular food intake, especially if a meal is missed, may be accompanied by the following symptoms: headache, intense hunger, nausea, vomiting, increased fatigue, sleep disturbances, irritability, agitation, decreased concentration, slowed reaction, depression, confusion, vision and speech disturbances, aphasia, tremor, paresis, perception disorders, dizziness, weakness, seizures, bradycardia, delusions, respiratory disturbances, drowsiness, loss of consciousness with possible progression to coma, up to fatal outcome.
Adrenergic reactions may also be noted: increased sweating, "sticky" skin, anxiety, tachycardia, elevated blood pressure, palpitations, arrhythmia, and angina.
Other side effects
Gastrointestinal: nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain, constipation (the severity of these symptoms decreases when taken with food).
Skin and subcutaneous tissue: rash, itching, urticaria, erythema, maculopapular rash, bullous reactions (such as Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis).
Blood and lymphatic system: anemia, thrombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia. These phenomena are generally reversible upon discontinuation of therapy.
Liver and biliary tract: increased activity of "liver" enzymes (aspartate aminotransferase (AST), alanine aminotransferase (ALT), alkaline phosphatase), hepatitis (rare cases). Therapy should be discontinued if cholestatic jaundice occurs.
Eye: transient vision disturbances may occur due to changes in blood glucose concentration, especially at the beginning of therapy.
Common side effects of sulfonylurea derivatives: erythropenia, agranulocytosis, hemolytic anemia, pancytopenia, allergic vasculitis, hyponatremia.
Additionally, with the use of other sulfonylurea derivatives, increased activity of "liver" enzymes, liver dysfunction (for example, with the development of cholestasis and jaundice), and hepatitis have been reported. These manifestations decreased over time after discontinuation of sulfonylurea medications, but in some cases led to life-threatening liver failure.

Overdose of sulfonylurea derivatives, including gliclazide, may lead to the development of hypoglycemia, up to hypoglycemic coma. Moderate symptoms of hypoglycemia without loss of consciousness or neurological symptoms can be corrected by the intake of carbohydrates, dose adjustment, and/or dietary changes. Close monitoring of the patient's condition should continue until there is confidence that the patient's health is not at risk.

Severe hypoglycemic states may develop, accompanied by coma, seizures, or other neurological disturbances. In the presence of such symptoms, emergency medical assistance and immediate hospitalization are required. In cases of suspected or diagnosed hypoglycemic coma, the patient should receive an intravenous bolus of 50 ml of 40% dextrose (glucose) solution. Subsequently, a continuous intravenous infusion of 5% dextrose solution should be administered to maintain the necessary concentration of glucose in the blood at around 1 g/L. Careful monitoring of blood glucose concentration and observation of the patient must be conducted for at least the following 48 hours. Depending on the patient's condition, the need for further monitoring of vital functions should be assessed.

Dialysis is ineffective due to the significant binding of gliclazide to plasma proteins.

1) Drugs that enhance the action of gliclazide (increased risk of hypoglycemia):
Contraindicated combinations
Miconazole (systemic administration or gel application on the mucous membrane of the oral cavity): enhances the hypoglycemic effect of gliclazide (possible development of hypoglycemia up to a comatose state).
Not recommended combinations
Phenylbutazone (systemic administration) enhances the hypoglycemic effect of sulfonylurea derivatives (displaces them from binding to plasma proteins and/or slows their elimination from the body). It is preferable to use another anti-inflammatory drug. If the use of phenylbutazone is necessary, the patient should be warned about the need to monitor blood glucose levels. If necessary, the dose of gliclazide should be adjusted during the use of phenylbutazone and after its discontinuation. Ethanol: enhances hypoglycemia by inhibiting compensatory reactions, may contribute to the development of hypoglycemic coma. It is necessary to refrain from taking medications that contain ethanol and from consuming alcohol.
Combinations requiring caution
The use of gliclazide in combination with certain medications, such as other hypoglycemic agents - insulin, acarbose, biguanides; beta-blockers, dipeptidyl peptidase-4 inhibitors, glucagon-like peptide-1 receptor agonists, fluconazole; angiotensin-converting enzyme inhibitors - captopril, enalapril; H2-histamine receptor blockers; monoamine oxidase inhibitors; sulfonamides, clarithromycin, and non-steroidal anti-inflammatory drugs, is associated with an enhancement of the hypoglycemic effect and the risk of hypoglycemia.

2) Drugs that weaken the action of gliclazide:
Not recommended combinations
Danazol: has a diabetogenic effect. If the use of this drug is necessary, the patient is advised to closely monitor blood glucose levels. If co-administration of drugs is necessary, it is recommended to adjust the dose of gliclazide both during the use of danazol and after its discontinuation.
Combinations requiring caution
Chlorpromazine: in high doses (more than 100 mg per day) increases blood glucose levels by reducing insulin secretion. It is recommended to closely monitor blood glucose levels. If co-administration of drugs is necessary, it is recommended to adjust the dose of gliclazide both during the use of chlorpromazine and after its discontinuation.
Glucocorticoids (systemic and local use: intra-articular, topical, and rectal administration): increase blood glucose levels with a possible development of ketoacidosis (reduced carbohydrate tolerance). It is recommended to closely monitor blood glucose levels, especially at the beginning of treatment. If co-administration of drugs is necessary, dose adjustment of the hypoglycemic agent may be required both during the use of glucocorticoids and after their discontinuation.
Ritodrine, salbutamol, terbutaline (intravenous administration):
Beta-2-adrenergic agonists contribute to an increase in blood glucose levels. Special attention should be paid to the importance of self-monitoring blood glucose levels. If necessary, it is recommended to switch the patient to insulin therapy.
Combinations that should be taken into account
Anticoagulants (e.g., warfarin): sulfonylurea derivatives may enhance the action of anticoagulants when taken together. Dose adjustment of the anticoagulant may be required.

Show original (Russian)

Гипогликемия в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен, может сопровождаться следующими симптомами: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, "липкая" кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Другие побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие, как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия.
Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности "печеночных" ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Передозировка производных сульфонилмочевины, включая гликлазид, может привести к развитию гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью больного ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении или диагностике гипогликемической комы, больному внутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. В последствии, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

1) Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):
Противопоказанные сочетания
Миконазол (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания. Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, бигуанидами; бета-адреноблокаторами, ингибиторами дипептидил пептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагонподобного пептида-1, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
2) Препараты, ослабляющие действие гликлазида:
Нерекомендуемые сочетания
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение): повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение):
Бета-2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля концентрации глюкозы крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Pharmacology

Gliclazide is a sulfonylurea derivative, an oral hypoglycemic agent that differs from similar medications by the presence of an N-containing heterocyclic ring with an endocyclic bond.
Gliclazide reduces blood glucose concentration by stimulating insulin secretion from the beta cells of the islets of Langerhans. The increase in postprandial insulin and C-peptide levels is maintained after 2 years of therapy. In addition to its effects on carbohydrate metabolism, gliclazide exerts hemovascular effects.
Effects on Insulin Secretion
In type 2 diabetes, gliclazide restores the early peak of insulin secretion in response to glucose intake and enhances the second phase of insulin secretion. A significant increase in insulin secretion is observed in response to stimulation caused by food intake or glucose administration.
Hemovascular Effects
Gliclazide reduces the risk of thrombosis in small vessels by influencing mechanisms that may contribute to the development of complications in diabetes: partial inhibition of platelet aggregation and adhesion, and reduction of the concentration of platelet activation factors (beta-thromboglobulin, thromboxane B2), as well as restoration of fibrinolytic activity of the vascular endothelium and increased activity of tissue plasminogen activator. Intensive glycemic control based on the use of gliclazide with prolonged release (target glycosylated hemoglobin (HbA1c) < 6.5%) significantly reduces the risk of micro- and macrovascular complications of type 2 diabetes compared to standard glycemic control (ADVANCE study).Absorption After oral administration, gliclazide is completely absorbed. Food intake does not affect the degree of absorption. The concentration of gliclazide in plasma increases gradually, reaching a maximum and plateauing within 6-12 hours. Individual variability is relatively low. The relationship between the administered dose and the drug concentration curve in plasma is a linear function of time.Distribution Approximately 95% of the drug binds to plasma proteins. Gliclazide is predominantly metabolized in the liver and is primarily excreted by the kidneys. The volume of distribution is about 30 liters. A single dose of 30 mg taken once daily maintains an effective concentration of gliclazide in the blood plasma for more than 24 hours.Metabolism Gliclazide is predominantly metabolized in the liver. Active metabolites are absent in the plasma.Excretion Excretion occurs mainly through the kidneys in the form of metabolites, with less than 1% excreted unchanged. The half-life of gliclazide averages 16 hours (ranging from 12 to 20).Special populations In elderly individuals, no clinically significant changes in pharmacokinetic parameters are observed.

Show original (Russian)

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постирандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль основанный на применении гликлазида с пролонгированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнении сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).Всасывание После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Концентрация гликлазида в плазме возрастает постепенно, достигая максимальной и выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. Распределение С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, почками. Объем распределения составляет около 30 л. Прием препарата в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов. Метаболизм Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Выведение Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20). Особые популяции У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

Properties

Manufacturer: Canonpharma Production JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Gliclazide
Drug group: Oral hypoglycemic agent of the sulfonylurea group, second generation
Dosage form: prolonged-release tablets
Shipping weight: 44 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 76110