tablets

Glimperide

Glimperide-Vertex 4 mg 30 tablets blister

Name: Glimperide-Vertex 4 mg 30 tablets blister - RuPills
SKU: 73768
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

SKU 73768

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Glimperide

All packagings

Glimperide-Vertex 2 mg 30 tablets blister

2 options · all at $0.99

Out
Cheapest option
Glimperide-Vertex 2 mg 30 tablets blister
Price
$0.99
Out
Selected · out of stock
Glimperide-Vertex 4 mg 30 tablets blister
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Type 2 diabetes mellitus (in monotherapy or as part of combination therapy with metformin or insulin).

Show original (Russian)

Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или с инсулином).

How to use

The dose of glimepiride is determined by the target blood glucose concentration. The lowest dose sufficient for adequate glycemic control should be used. During treatment with glimepiride, regular monitoring of blood glucose levels is necessary. Additionally, regular monitoring of glycated hemoglobin levels is recommended. Disruptions in the dosing regimen of Glimepiride - VERTEX, such as missing a dose, should never be compensated for by taking a higher dose subsequently. Actions to be taken by the patient in case of missed doses or missed meals, or in situations where it is not possible to take the medication, should be discussed with the physician in advance.

For oral use, swallow whole with a sufficient amount of water (about 0.5 glass). If necessary, the tablets can be split along the score line into equal parts.

Initial dose and dose adjustment
Typically, the dose of glimepiride is determined by the target blood glucose concentration. The lowest dose sufficient for achieving adequate glycemic control should be used.
The initial dose of glimepiride is 1 mg once daily.
If necessary, the daily dose may be gradually increased (at intervals of 1-2 weeks). Dose increases are recommended to be conducted under regular monitoring of blood glucose levels and according to the following dose escalation steps: 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg (8 mg).

Dose range for patients with well-controlled diabetes
Usually, the daily dose for patients with well-controlled diabetes is 1-4 mg of glimepiride. A daily dose greater than 6 mg (8 mg) is only more effective in a small number of patients.

Dosing regimen
The timing of Glimepiride - VERTEX administration and the distribution of doses throughout the day is determined by the physician based on the patient's lifestyle at that time (meal times, level of physical activity).
Typically, a single daily dose of glimepiride is sufficient. It is recommended that in this case, the entire dose of glimepiride be taken immediately before a full breakfast or, if it was not taken at that time, immediately before the first main meal.
It is very important not to skip meals after taking glimepiride.
As improvement in glycemic control is associated with increased insulin sensitivity, the need for glimepiride may decrease during treatment. To avoid the development of hypoglycemia, it is necessary to timely reduce doses or discontinue Glimepiride - VERTEX.

Conditions that may also require dose adjustment of glimepiride:
- weight loss in the patient;
- changes in the patient's lifestyle (changes in diet, meal times, level of physical activity);
- the emergence of other factors that predispose to the development of hypoglycemia or hyperglycemia (see "Special Precautions" section).

Duration of treatment
Treatment with glimepiride is usually conducted for a long duration.

Switching a patient from another oral hypoglycemic agent to glimepiride
There is no exact correlation between the doses of glimepiride and other oral hypoglycemic agents. When switching from another oral hypoglycemic agent to glimepiride, it is recommended that the initiation algorithm be the same as for the initial use of glimepiride, meaning treatment should start with an initial dose of 1 mg (even if the patient is switching to glimepiride from the maximum dose of another oral hypoglycemic agent). Any dose increase should be done gradually, taking into account the patient's response to glimepiride, in accordance with the recommendations provided above.
The strength and duration of the effect of the previous oral hypoglycemic agent should be considered. It may be necessary to interrupt treatment to avoid any summation of effects that could increase the risk of hypoglycemia.

Use in combination with metformin
In patients with inadequately controlled diabetes taking maximum daily doses of glimepiride or metformin, a transition to combination therapy with these two medications may be possible. In this case, the previously conducted treatment with either glimepiride or metformin continues at the same doses, and the additional intake of metformin or glimepiride starts at a low dose, which is then titrated based on the target blood glucose concentration up to the maximum daily dose. Combination therapy should be initiated under strict medical supervision.

Use in combination with insulin
Patients with inadequately controlled diabetes taking maximum daily doses of glimepiride may be simultaneously prescribed insulin administration. In this case, the last prescribed dose of glimepiride remains unchanged. Insulin treatment starts at low doses, which are gradually increased under the control of blood glucose levels. Combination treatment requires careful medical supervision.

Use of the drug in special clinical groups of patients
Use in patients with renal insufficiency
There is limited information on the use of glimepiride in patients with renal insufficiency. Patients with impaired kidney function may be more sensitive to the hypoglycemic effect of glimepiride.

Use in patients with hepatic insufficiency
There is limited information on the use of glimepiride in hepatic insufficiency.

Use in children and adolescents under 18 years of age
The use of Glimepiride - VERTEX in children and adolescents under 18 years of age is contraindicated (due to the lack of data on the efficacy and safety of glimepiride in this age population).

Show original (Russian)

Доза глимепирида определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для адекватного гликемического контроля. Во время лечения глимепиридом необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме того, рекомендуется регулярный контроль показателя гликилированного гемоглобина. Нарушения режима дозирования препарата Глимепирид - ВЕРТЕКС, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы. Действия пациента в случае нарушения приема препарата (при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом с врачом заблаговременно.
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (около 0,5 стакана). При необходимости таблетки могут быть разделены вдоль риски на равные части.
Начальная доза и подбор дозы
Как правило, доза глимепирида определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения адекватного гликемического контроля.
Начальная доза глимепирида составляет 1 мг 1 раз в сутки.
При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели). Увеличение дозы рекомендуется проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг 2 мг 3 мг 4 мг 6 мг ( 8 мг).
Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом
Обычно суточная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг глимепирида. Суточная доза более 6 мг (8 мг) является более эффективной только у небольшого количества пациентов.
Режим дозирования
Время приема препарата Глимепирид - ВЕРТЕКС и распределение доз в течение дня устанавливается врачом в зависимости от образа жизни пациента в данное время (времени приема пищи, объема физических нагрузок).
Обычно достаточно однократного приема глимепирида в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза глимепирида принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время непосредственно перед первым основным приемом пищи.
Очень важно после приема глимепирида не пропускать прием пищи.
Так как улучшение гликемического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии, необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Глимепирид - ВЕРТЕКС.
Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:
снижение массы тела у пациента;
изменение образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, объема физических нагрузок);
возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел «Особые указания»).
Продолжительность лечения
Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.
Перевод пациента с приема другого перорального гипогликемического средства на прием глимепирида
Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических средств. Когда другое пероральное гипогликемическое средство заменяется на глимепирид, рекомендуется, чтобы алгоритм его назначения был такой же, как при первоначальном применении глимепирида, то есть лечение должно начинаться с начальной дозы 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического средства). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно, с учетом реакции на глимепирид, в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего перорального гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии.
Применение в комбинации с метформином
У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида или метформина возможен переход на терапию комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом, или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевой концентрации глюкозы в крови вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения.
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Имеется ограниченное количество информации по применению глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Имеется ограниченное количество информации по применению глимепирида при печеночной недостаточности.
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Прием препарата Глимепирид - ВЕРТЕКС у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказан (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности глимепирида в данной возрастной популяции).

Composition

active ingredient: glimepiride - 4.0 mg;
excipients: lactose monohydrate - 237.5 mg, microcrystalline cellulose - 36.0 mg, sodium carboxymethyl starch (sodium starch glycolate) - 15.0 mg, povidone K-30 - 3.0 mg, magnesium stearate - 3.0 mg, polysorbate 80 - 1.5 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color, with a bevel and a cross-shaped score.

Show original (Russian)

действующее вещество: глимепирид - 4,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 237,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 36,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) - 15,0 мг, повидон К-30 - 3,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг, полисорбат 80 - 1,5 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и крестообразной риской.

Contraindications & warnings

• type 1 diabetes mellitus;

• diabetic ketoacidosis, diabetic precoma and coma;

• increased sensitivity to glimepiride and/or any of the excipients in the formulation, to other sulfonylurea derivatives, or to sulfanilamide medications (risk of hypersensitivity reactions);

• severe hepatic insufficiency (see section "Special Instructions");

• severe renal insufficiency, including in patients on hemodialysis (due to lack of clinical data);

• pregnancy and breastfeeding;

• age under 18 years (due to lack of data on the efficacy and safety of glimepiride in this age group);

• lactose intolerance; lactase deficiency; glucose-galactose malabsorption. Use with caution

• in the first weeks of treatment (increased risk of hypoglycemia);

• in the presence of risk factors for hypoglycemia (see section "Special Instructions," dose adjustment of glimepiride or the entire therapy may be required);

• in the presence of intercurrent diseases during treatment or with changes in patients' lifestyle (changes in diet and meal timing, increased or decreased physical activity);

• in cases of glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency;

• in cases of malabsorption of food and medications in the gastrointestinal tract (intestinal obstruction, intestinal paresis).
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
The use of glimepiride during pregnancy is contraindicated. If pregnancy is planned or diagnosed while taking glimepiride, the use of Glimepiride - VERTEX should be discontinued and the patient switched to insulin therapy.
Breastfeeding
Glimepiride passes into breast milk, therefore it should not be taken during breastfeeding. During this period, the woman should be switched to insulin therapy or breastfeeding should be discontinued.

Monitoring Treatment Effectiveness
The effectiveness of any hypoglycemic therapy should be monitored through periodic checks of blood glucose and glycated hemoglobin levels. The goal of treatment is to normalize these indicators. The glycated hemoglobin concentration allows for the assessment of glycemic control effectiveness.
In special clinical stress conditions, such as trauma, surgical interventions, infections with febrile temperature, there may be a deterioration in glycemic control in patients with diabetes, which may require a temporary switch to insulin therapy to maintain adequate glycemic control.
In the first weeks of treatment, the risk of hypoglycemia may increase, and therefore, particularly careful monitoring of blood glucose levels is required during this time. Contributing factors to the risk of developing hypoglycemia include:

• the unwillingness or inability of the patient (most often observed in elderly patients) to cooperate with the physician;

• undernutrition, irregular meals, or missed meals;

• imbalance between physical activity and carbohydrate intake;

• diet changes;

• alcohol consumption, especially in combination with missed meals;

• severe renal insufficiency;

• severe hepatic insufficiency (in patients with severe hepatic insufficiency, a switch to insulin therapy is indicated, at least until glycemic control is achieved);

• overdose of glimepiride;

• some decompensated endocrine disorders that disrupt carbohydrate metabolism or adrenergic counterregulation in response to hypoglycemia (e.g., some thyroid function disorders and anterior pituitary disorders, adrenal cortex insufficiency);

• simultaneous use of certain medications (see the section "Interaction with Other Medications");

• use of glimepiride without indications for its use.
Treatment with sulfonylurea derivatives, including glimepiride, may lead to the development of hemolytic anemia; therefore, special caution should be exercised when prescribing glimepiride to patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, and it is preferable to use hypoglycemic agents that are not sulfonylurea derivatives.
In the presence of the above risk factors for developing hypoglycemia, dose adjustment of glimepiride or the entire therapy may be required. This also applies to the occurrence of intercurrent diseases during treatment or changes in patients' lifestyles.
Symptoms of hypoglycemia, which reflect the adrenergic counterregulation of the body in response to hypoglycemia (see the section "Side Effects"), may be mild or absent with the gradual development of hypoglycemia in elderly patients, patients with autonomic neuropathy, or patients receiving beta-blockers, clonidine, reserpine, guanethidine, and other sympatholytic agents.
Hypoglycemia can be quickly resolved with the immediate intake of rapidly absorbable carbohydrates (glucose or sucrose).
As with other sulfonylurea derivatives, despite initially successful relief of hypoglycemia, hypoglycemia may recur. Therefore, patients should remain under constant observation.
In cases of severe hypoglycemia, immediate treatment and physician monitoring are additionally required, and in some cases, hospitalization of the patient.
During treatment with glimepiride, regular monitoring of liver function and peripheral blood counts (especially leukocyte and platelet counts) is required.
Since certain adverse reactions, such as severe hypoglycemia, serious changes in blood counts, severe allergic reactions, hepatic insufficiency, may pose a life-threatening risk under certain circumstances, in the event of adverse or severe reactions, the patient must immediately inform their treating physician and must not continue taking the medication without their recommendation.
Effect on the Ability to Drive Vehicles and Operate Machinery
In the event of hypoglycemia or hyperglycemia, especially at the beginning or after therapy adjustment, or when the medication is not taken regularly, there may be a decrease in attention and speed of psychomotor reactions. This may affect the patient's ability to drive vehicles or operate other machinery.

Show original (Russian)

• сахарный диабет 1 типа;

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

• повышенная чувствительность к глимепириду и/или к какому-либо из вспомогательных веществ в составе препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);

• печеночная недостаточность тяжелой степени (см. раздел «Особые указания»);

• почечная недостаточность тяжелой степени, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе (в связи с недостаточностью клинических данных);

• беременность и период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности глимепирида в данной возрастной популяции);

• непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью

• в первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии);

• при наличии факторов риска развития гипогликемии (см.раздел «Особые указания», может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии);

• при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности);

• при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

• при нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез кишечника).
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение глимепирида во время беременности противопоказано. При планировании беременности или диагностировании беременности на фоне применения глимепирида, прием препарата Глимепирид - ВЕРТЕКС следует прекратить и перевести пациентку на инсулинотерапию.
Период грудного вскармливания
Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период грудного вскармливания. В данный период следует перевести женщину на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание.

Контроль эффективности лечения
Эффективность любой гипогликемической терапии следует контролировать путем периодического контроля концентрации глюкозы и гликилированного гемоглобина в крови. Целью лечения является нормализация этих показателей. Концентрация гликилированного гемоглобина позволяет проводить оценку эффективности гликемического контроля.
В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом, что может потребовать временного перевода пациентов на инсулинотерапию для поддержания адекватного гликемического контроля.
В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

• нежелание или неспособность пациента (чаще всего наблюдающиеся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;

• недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;

• дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;

• изменение диеты;

• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;

• почечная недостаточность тяжелой степени ;

• печеночная недостаточность тяжелой степени (у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения гликемического контроля);

• передозировка глимепирида;

• некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);

• одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• прием глимепирида при отсутствии показаний к его применению.
Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.
В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов.
Симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию (см.раздел «Побочное действие»), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии у пациентов пожилого возраста, у пациентов с вегетативной нейропатией или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.
Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстроусваиваемых углеводов (глюкозы или сахарозы).
Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением.
При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях госпитализация пациента.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
Поскольку отдельные нежелательные реакции, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациенту необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале или после коррекции терапии, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Possible undesirable reactions associated with the use of glimepiride are distributed by system-organ classes, indicating their frequency of occurrence according to the recommendations of the World Health Organization (WHO):
very common ≥ 1/10;
common from ≥ 1/100 to < 1/10; uncommon from ≥ 1/1000 to < 1/100; rare from ≥ 1/10000 to < 1/1000; very rare < 1/10000, including individual reports; frequency unknown - it is not possible to establish the frequency of occurrence based on available data.Metabolism and nutrition disorders Hypoglycemia As a result of the hypoglycemic action of glimepiride, hypoglycemia may develop, which, as with other sulfonylurea derivatives, can be prolonged. Symptoms of hypoglycemia include: headache, hunger, nausea, vomiting, fatigue, drowsiness, sleep disturbances, anxiety, aggression, impaired concentration and psychomotor reaction speed, depression, confusion, speech disorders, aphasia, visual disturbances, tremor, paresis, sensory disturbances, dizziness, loss of self-control, helplessness, delirium, cerebral seizures, somnolence, or loss of consciousness up to coma, shallow breathing, bradycardia. Additionally, manifestations of adrenergic counterregulation in response to hypoglycemia may occur, such as: increased sweating, cold and clammy skin, increased anxiety, tachycardia, elevated blood pressure, angina, palpitations, and arrhythmias. The clinical picture of severe hypoglycemia may resemble a stroke. Symptoms of hypoglycemia almost always disappear after its resolution.Weight gain Frequency unknown: weight gain may occur with the use of glimepiride, as with other sulfonylurea derivatives.Eye disorders During treatment (especially at the beginning), transient visual disturbances may occur due to changes in blood glucose concentration. This is caused by temporary changes in lens swelling, dependent on blood glucose concentration, and consequently changes in the refractive index of the lens.Gastrointestinal disorders Rare: nausea, vomiting, feeling of heaviness or fullness in the epigastrium, abdominal pain, diarrhea. Frequency unknown: dysgeusia (taste disturbance).Liver and biliary tract disorders In rare cases: hepatitis, increased activity of "liver" enzymes and/or cholestasis and jaundice, which may progress to life-threatening liver failure but may reverse upon discontinuation of the drug.Blood and lymphatic system disorders Rare: thrombocytopenia. In rare cases: leukopenia, hemolytic anemia, erythrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, and pancytopenia. Frequency unknown: post-marketing use of the drug has reported cases of severe thrombocytopenia with platelet counts below 10,000/μL and thrombocytopenic purpura.Skin and subcutaneous tissue disorders In rare cases: photosensitization. Frequency unknown: alopecia.Immune system disorders Rare: allergic and pseudoallergic reactions, such as itching, urticaria, skin rash. Such reactions are almost always mild but may progress to severe reactions with dyspnea, a sharp drop in blood pressure, which sometimes progresses to anaphylactic shock. If symptoms of urticaria occur, medical attention should be sought immediately. Cross-reactivity with other sulfonylurea derivatives, sulfonamides, or similar substances may occur. In rare cases: allergic vasculitis.Laboratory and instrumental data In rare cases: hyponatremia.Symptoms of Overdose Acute overdose, as well as prolonged treatment with excessively high doses of glimepiride, may lead to severe life-threatening hypoglycemia.Treatment of Overdose As soon as an overdose is detected, it is essential to immediately inform a physician. Hypoglycemia can almost always be rapidly managed with the immediate intake of carbohydrates (glucose or a piece of sugar, sweet fruit juice, or tea). Therefore, the patient should always carry at least 20 g of glucose (4 sugar cubes). Sugar substitutes are ineffective in treating hypoglycemia. Until the physician determines that the patient is out of danger, the patient requires careful medical supervision. It should be noted that hypoglycemia may recur after the initial restoration of blood glucose levels. If a patient with diabetes is treated by different physicians (for example, during a hospital stay after an accident, or when ill on weekends), they must inform them of their condition and previous treatment. Hospitalization may sometimes be required, even as a precaution. Significant overdose and severe reactions with manifestations such as loss of consciousness or other serious neurological disturbances are medical emergencies and require immediate treatment and hospitalization. In the case of an unconscious patient, intravenous administration of a concentrated solution of dextrose (glucose) is necessary (in adults, starting with 40 ml of a 20% solution). Alternatively, subcutaneous or intramuscular administration of glucagon at a dose of 0.5-1 mg may be possible for adults. When treating hypoglycemia due to accidental ingestion of glimepiride by infants or young children, the dose of dextrose administered must be carefully adjusted to avoid the risk of dangerous hyperglycemia, and dextrose administration should be conducted under constant monitoring of blood glucose levels. In cases of glimepiride overdose, gastric lavage and administration of activated charcoal may be required. After the rapid restoration of blood glucose levels, intravenous infusion of a lower concentration dextrose solution is necessary to prevent the recurrence of hypoglycemia. Blood glucose levels in such patients should be continuously monitored for 24 hours. In severe cases with prolonged hypoglycemia, the risk of blood glucose levels dropping to hypoglycemic levels may persist for several days.Glimpiride is metabolized by the CYP2C9 isoenzyme of the cytochrome P450 system, which should be considered when used concurrently with inducers (e.g., rifampicin) or inhibitors of the CYP2C9 isoenzyme (e.g., fluconazole).Potentiation of the hypoglycemic effect and, in some cases, the possible development of hypoglycemia may occur when combined with one of the following medications: insulin and other oral hypoglycemic agents, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, anabolic steroids and male sex hormones, chloramphenicol, coumarin derivatives, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, pheniramidol, fibrates, fluoxetine, guanethidine, ifosfamide, monoamine oxidase (MAO) inhibitors, fluconazole, para-aminosalicylic acid, pentoxifylline (high parenteral doses), phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, clarithromycin, sulfonamides, tetracyclines, tritokvalin, trofosfamide.Diminution of the hypoglycemic effect and the associated increase in blood glucose concentration may occur when combined with one of the following medications: acetazolamide, barbiturates, glucocorticoids, diazoxide, diuretics, epinephrine and other sympathomimetic agents, glucagon, laxatives (with prolonged use), nicotinic acid (in high doses), estrogens and progestogens, phenothiazines, phenytoin, rifampicin, iodine-containing thyroid hormones.H2-histamine receptor blockers, beta-blockers, clonidine, and reserpine can both enhance and diminish the hypoglycemic effect of glimepiride.Under the influence of sympatholytic agents such as beta-blockers, clonidine, guanethidine, and reserpine, signs of adrenergic counterregulation in response to hypoglycemia may be reduced or absent.While taking glimepiride, there may be an enhancement or reduction in the effect of coumarin derivatives.Single or chronic alcohol consumption may both enhance and diminish the hypoglycemic effect of glimepiride.Bile acid sequestrants: colesevelam binds to glimepiride and reduces the absorption of glimepiride from the gastrointestinal tract. If glimepiride is taken at least 4 hours before colesevelam, no interaction is observed. Therefore, glimepiride should be taken at least 4 hours before colesevelam.

Show original (Russian)

Возможные нежелательные реакции на фоне применения глимепирида распределены по системно - органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥ 1/10;
часто от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны метаболизма и питания Гипогликемия В результате гипогликемического действия глимепирида может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, беспомощность, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на развитие гипогликемии, такие как: повышенное потоотделение, холодные и влажные кожные покровы, повышенная тревожность, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения. Увеличение массы тела Частота неизвестна: при приеме глимепирида, как и других производных сульфонилмочевины, возможно увеличение массы тела. Нарушения со стороны органа зрения Во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухания хрусталика, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталика. Желудочно-кишечные нарушения Редко: тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея. Частота неизвестна: дисгевзия (нарушение вкуса). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей В отдельных случаях: гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: тромбоцитопения. В отдельных случаях: лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. Частота неизвестна: при пострегистрационном применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки В отдельных случаях: фотосенсибилизация. Частота неизвестна: алопеция. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением артериального давления, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или подобными им веществами. В отдельных случаях: аллергический васкулит. Лабораторные и инструментальные данные В отдельных случаях: гипонатриемия.Симптомы передозировки Острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида могут приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии. Лечение передозировки Как только будет обнаружена передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, пациенту необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Если пациента с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении. Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации. В случае бессознательного состояния пациента необходимо внутривенное введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (у взрослых, начиная с 40 мл 20 % раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно подкожное или внутримышечное введение глюкагона в дозе 0,5-1 мг. При лечении гипогликемии вследствие случайного приема глимепирида младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии, и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови. При передозировке глимепиридом может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля. После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови необходимо проведение внутривенной инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 часов. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентрации глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.Глимепирид метаболизируется изоферментом CYP2C9 системы цитохрома Р450, что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами изофермента CYP2C9 (например, флуконазол). Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из перечисленных ниже препаратов: инсулином и другими пероральными гипогликемическими средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, ифосфамидом, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), флуконазолом, парааминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (высокие парентеральные дозы), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, кларитромицином, сульфаниламидами, тетрациклинами, тритоквалином, трофосфамидом. Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при сочетании с одним из перечисленных ниже препаратов: ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, фенитоином, рифампицином, йодсодержащими гормонами щитовидной железы. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под влиянием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать. На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина. Однократное или хроническое употребление алкоголя может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из желудочно-кишечного тракта. В случае применения глимепирида по крайней мере за 4 ч до приема колесевелама никакого взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать не менее чем за 4 ч до приема колесевелама.

Pharmacology

Glimepiride reduces blood glucose concentration primarily by stimulating insulin release from the beta cells of the pancreas. Its effect is mainly associated with improving the ability of pancreatic beta cells to respond to physiological stimulation by glucose. Compared to glibenclamide, the administration of glimepiride at low doses results in the release of a smaller amount of insulin while achieving approximately the same reduction in blood glucose concentration. This fact suggests the presence of extra-pancreatic hypoglycemic effects of glimepiride (increased tissue sensitivity to insulin and insulin-mimetic effect).

Insulin Secretion
Like all other sulfonylurea derivatives, glimepiride regulates insulin secretion by interacting with ATP-sensitive potassium channels on the membranes of beta cells. Unlike other sulfonylurea derivatives, glimepiride selectively binds to a protein with a molecular weight of 65 kilodaltons (kDa) located in the membranes of pancreatic beta cells. This interaction of glimepiride with its binding protein regulates the opening or closing of ATP-sensitive potassium channels.
Glimepiride closes potassium channels. This causes depolarization of beta cells and leads to the opening of voltage-sensitive calcium channels and the influx of calcium into the cell. As a result, the increase in intracellular calcium concentration activates insulin secretion via exocytosis.
Glimepiride binds to and is released from its binding protein much faster and more frequently than glibenclamide. It is suggested that this property of high turnover of glimepiride with its binding protein accounts for its pronounced effect on sensitizing beta cells to glucose and protecting them from desensitization and premature exhaustion.

Effect on Tissue Sensitivity to Insulin
Glimepiride enhances the sensitivity of peripheral tissues to insulin.

Insulin-Mimetic Effect
Glimepiride exerts an action similar to that of insulin regarding glucose uptake by peripheral tissues and glucose transport from the liver. Glucose uptake by peripheral tissues occurs through its transport into muscle cells and adipocytes. Glimepiride directly increases the number of glucose transporter molecules in the plasma membranes of muscle cells and adipocytes. The increased influx of glucose into cells leads to the activation of phosphatidylinositol-specific phospholipase C. As a result, the intracellular calcium concentration decreases, causing a reduction in protein kinase A activity, which in turn stimulates glucose metabolism.
Glimepiride inhibits glucose output from the liver by increasing the concentration of fructose-2,6-bisphosphate, which inhibits gluconeogenesis.

Effect on Platelet Aggregation
Glimepiride reduces platelet aggregation in vitro and in vivo. This effect appears to be related to the selective inhibition of cyclooxygenase, which is responsible for the formation of thromboxane A, an important endogenous factor for platelet adhesion.

Anti-Atherogenic Action of the Drug
Glimepiride helps normalize lipid concentrations, reduces the concentration of malondialdehyde in the blood, leading to a significant decrease in lipid peroxidation.
In animals, glimepiride leads to a significant reduction in the formation of atherosclerotic plaques.
Reduction of oxidative stress, which is constantly present in patients with type 2 diabetes. Glimepiride increases the concentration of α-tocopherol, the activity of catalase, glutathione peroxidase, and superoxide dismutase.

Effect on the Cardiovascular System
Through ATP-sensitive potassium channels (see above), sulfonylurea derivatives also affect the cardiovascular system. Compared to traditional sulfonylurea derivatives, glimepiride has a significantly lesser effect on the cardiovascular system, which may be explained by the specific nature of its interaction with the binding protein of ATP-sensitive potassium channels.
The effect of glimepiride is dose-dependent and reproducible. The physiological response to physical exertion (reduction in insulin secretion) when taking glimepiride is preserved.
In healthy volunteers, the effective dose of glimepiride is 0.6 mg.
There are no significant differences in effect whether the drug was taken 30 minutes before a meal or immediately before a meal. In patients with diabetes, adequate glycemic control can be achieved within 24 hours with a single dose of the drug. Moreover, in a clinical study, adequate glycemic control was also achieved in 12 out of 16 patients with renal insufficiency (creatinine clearance 4-79 ml/min).

Combination Therapy with Metformin
In cases of insufficient glycemic control with the maximum dose of glimepiride, combination therapy with glimepiride and metformin may be conducted. In two studies, combined therapy demonstrated improved glycemic control compared to treatment with each of these drugs separately.

Combination Therapy with Insulin
In cases of insufficient glycemic control with maximum doses of glimepiride, combination therapy with glimepiride and insulin may be conducted.
According to the results of two studies, this combination achieves the same improvement in adequate glycemic control as insulin alone; however, combination therapy requires a lower dose of insulin.

Use in Children and Adolescents Under 18 Years
There is insufficient data on the long-term efficacy and safety of glimepiride in children and adolescents under 18 years.

Absorption
With repeated administration of glimepiride at a daily dose of 4 mg, the maximum concentration (Cmax) in plasma is reached approximately 2.5 hours after intake and is 309 ng/ml. There is a linear relationship between the dose and the maximum plasma concentration of glimepiride (Cmax), as well as between the dose and the area under the concentration-time curve (AUC). When taken orally, the absolute bioavailability of glimepiride is complete. Food intake does not significantly affect absorption, except for a slight delay in its rate.

Distribution
Glimepiride is characterized by a very low volume of distribution (approximately 8.8 L), roughly equal to the volume of distribution of albumin, a high degree of plasma protein binding (over 99%), and low clearance (approximately 48 ml/min). Glimepiride passes into breast milk and crosses the placental barrier.

Metabolism
Glimepiride is metabolized in the liver (mainly involving the isoenzyme CYP2C9) to form two metabolites - hydroxylated and carboxylated derivatives, which are found in urine and feces.

Excretion
After a single oral dose of glimepiride, 58% of the dose is excreted by the kidneys and 35% of the dose through the intestines. Unchanged glimepiride is not detected in urine.
The average half-life (T1/2), determined from serum concentrations under conditions of repeated administration of the drug, is approximately 5-8 hours. After taking high doses, a slight increase in T1/2 is observed.
The average T1/2 of the hydroxylated and carboxylated metabolites of glimepiride is 3-5 hours and 5-6 hours, respectively. Comparison of single and repeated (once daily) administration of glimepiride did not reveal significant differences in pharmacokinetic parameters; there is very low variability between different patients. Significant accumulation of the drug is absent.

Pharmacokinetics in Special Clinical Cases
Pharmacokinetic parameters are similar in patients of different sexes and various age groups. In patients with impaired kidney function (with low creatinine clearance), there is a tendency for increased clearance of glimepiride and decreased average concentrations in serum, which is likely due to faster elimination of the drug as a result of lower protein binding. Thus, this category of patients does not have an additional risk of drug accumulation.

Show original (Russian)

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, прием глимепирида в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).
Секреция инсулина
Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком, имеющим молекулярную массу 65 килодальтон (kDa), находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.
Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обусловливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.
Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину
Глимепирид усиливает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Инсулиномиметический эффект
Глимепирид оказывает действие, подобное действию инсулина в отношении поглощения глюкозы периферическими тканями и транспорт глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.
Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бифосфата, который ингибирует глюконеогенез.
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора адгезии тромбоцитов.
Антиатерогенное действие препарата
Глимепирид способствует нормализации концентрации липидов, снижает концентрацию малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов.
У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.
Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает концентрацию α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.
Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.
У здоровых добровольцев эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг.
Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом может быть достигнут адекватный гликемический контроль в течение 24 часов при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4-79 мл/мин) также был достигнут адекватный гликемический контроль.
Комбинированная терапия с метформином
При недостаточном гликемическом контроле при применении максимальной дозы глимепирида возможно проведение комбинированной терапии глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение гликемического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.
Комбинированная терапия с инсулином
При недостаточном гликемическом контроле при приеме максимальных доз глимепирида возможно проведение комбинированной терапии глимепиридом и инсулином.
По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение адекватного гликемического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Имеется недостаточно данных по долгосрочной эффективности и безопасности глимепирида у детей и подростков до 18 лет.

Абсорбция
При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и максимальной плазменной концентрацией глимепирида (Сmах), а также между дозой и площадью под кривой «концентрация - время» (AUC). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости.
Распределение
Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Метаболизм
Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и кале.
Выведение
После однократного приема глимепирида внутрь 58 % дозы выводится почками и 35 % дозы через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается.
Средний период полувыведения (Т1/2), определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5-8 часов. После приема высоких доз отмечается незначительное увеличение Т1/2.
Средний Т1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляет 3-5 ч и 5-6 ч, соответственно. Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях; наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

Properties

Manufacturer: Vertex JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Glimperide
Drug group: Diabetes treatment agents
hypoglycemic agents
sulfonylurea derivatives
Dosage form: tablets
Shipping weight: 44 g
Keep at: 2–25 °C
SKU: 73768