Itopride-SZ 50 mg 100 coated tablets

Name: Itopride-SZ 50 mg 100 coated tablets - RuPills
SKU: 84443
Price: 16.01 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 84443

$16.01

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Itopride

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Used for the treatment of gastrointestinal symptoms associated with impaired gastric motility or delayed gastric emptying, such as: abdominal bloating, early satiety, feeling of fullness in the stomach after eating, pain or discomfort in the epigastric region, decreased appetite, heartburn, nausea, and vomiting; functional (non-ulcer) dyspepsia or chronic gastritis.

Show original (Russian)

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

How to use

Adults are prescribed 1 tablet of Itopride-SZ 50 mg orally 3 times a day before meals. The recommended daily dose is 150 mg. The specified dose may be reduced based on the patient's age and symptoms. In clinical studies, the duration of treatment with Itopride-SZ was up to 8 weeks.

Show original (Russian)

Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Итоприд-СЗ 50 мг
3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Итоприд-СЗ составляла до 8 недель.

Composition

Composition per tablet
active ingredient: itopride hydrochloride - 50.00 mg;
excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 59.80 mg, corn starch - 15.00 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) - 1.30 mg, colloidal silicon dioxide (aerosil) - 2.60 mg, magnesium stearate - 1.30 mg.
coating composition: hypromellose - 2.28 mg; polysorbate-80 (tween-80) - 0.64 mg; talc - 0.64 mg; titanium dioxide E 171 - 0.44 mg.

Tablets coated with a film, white or almost white in color, round, biconvex with a score line. The core of the tablet is white or almost white in color when cut in cross-section.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
действующее вещество: итоприда гидрохлорид - 50,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -
59,80 мг, крахмал кукурузный - 15,00 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 1,30 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,60 мг, магния стеарат - 1,30 мг.
состав оболочки: гипромеллоза - 2,28 мг; полисорбат-80 (твин-80) -
0,64 мг; тальк - 0,64 мг; титана диоксид Е 171 - 0,44 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to itopride or any excipient of the drug; patients with gastrointestinal bleeding, mechanical obstruction, or perforation; lactose deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption; children under 16 years of age (due to lack of safety data); pregnancy and breastfeeding.

WITH CAUTION
Itopride hydrochloride enhances the action of acetylcholine, which may cause cholinergic side effects. The drug should be prescribed with caution to patient categories for whom the occurrence of such reactions may exacerbate the underlying disease.
In elderly patients, itopride should be prescribed with caution, considering the higher frequency of reduced liver and kidney function, the presence of comorbidities, or other treatments.

USE DURING PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Fertility
Data on the effect of itopride on human fertility are lacking. However, animal studies have not shown any signs of negative effects of the drug on fertility.
Pregnancy
Currently, there is a limited amount of data (less than 300 pregnancy outcomes) on the use of itopride in pregnant women. Animal studies have not shown any signs of direct or indirect negative effects of itopride indicating reproductive toxicity. As a precaution, itopride should be avoided during pregnancy.
Breastfeeding
Itopride is excreted in the milk of animals; however, there is currently insufficient data on the excretion of itopride in human breast milk. The risk of the drug affecting the child during breastfeeding cannot be excluded. The decision to discontinue breastfeeding or to stop/interrupt the use of the drug should be made based on an assessment of the benefits of breastfeeding for the child and the benefits of the drug for the mother.

Itopride enhances the action of acetylcholine and may cause cholinergic side effects. Data on the long-term use of the drug is lacking.

EFFECT ON THE ABILITY TO DRIVE VEHICLES AND OPERATE MACHINERY
No studies have been conducted on the effect of itopride on the ability to drive a car and operate machinery.
However, during treatment with the drug, caution should be exercised when performing potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions (driving vehicles, working with moving machinery, dispatcher and operator work), as the use of the drug may cause dizziness.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности); беременность и период грудного вскармливания.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.
Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ И ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Фертильность
Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.
Беременность
На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее
300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.
Период грудного вскармливания
Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции. Данные о длительном применении препарата отсутствуют.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарата может вызвать головокружение.

Side effects, overdose & interactions

The following side effects were observed in 998 patients using itopride at a standard daily dose of 150 mg or lower during 4 placebo-controlled, 4 comparative, and 13 uncontrolled interventional clinical studies with a frequency of [common (?1/100 and

In case of overdose, gastric lavage and symptomatic therapy are indicated.

Metabolic interactions are not expected, as itopride is primarily metabolized by flavin monooxygenase, rather than involving the CYP450 system.
When used concurrently with warfarin, diazepam, sodium diclofenac, ticlopidine hydrochloride, nifedipine, and nicardipine hydrochloride, no changes in protein binding were observed.
Itopride enhances gastric motility, therefore it may affect the absorption of other orally administered medications. Special caution should be exercised when using drugs with a low therapeutic index, as well as dosage forms with delayed release or medications with an enteric coating.
Antiulcer medications such as cimetidine, ranitidine, teprenone, and cetraxate do not affect the prokinetic action of itopride.
Anticholinergic agents may weaken the effect of itopride.

Show original (Russian)

Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе
4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (?1/100 и

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Pharmacology

Itopride hydrochloride is a gastroprokinetic agent for oral administration. The dosage form and composition of the tablets ensure the immediate release of the active substance.
Itopride is characterized by a dual mechanism of action: antagonism to D2 dopamine receptors and inhibition of acetylcholinesterase. As a result of the action of itopride, the concentration of acetylcholine increases, leading to enhanced gastric motility, increased tone of the lower esophageal sphincter (LES), accelerated gastric emptying, and improved gastroduodenal coordination.
Itopride hydrochloride also exerts an antiemetic effect by interacting with D2 dopamine receptors located in the chemoreceptor trigger zone of the medulla oblongata. Itopride causes a dose-dependent suppression of vomiting induced by apomorphine.
The action of the drug in patients with functional dyspepsia leads to a reduction in the severity of symptoms (overall patient assessment, postprandial abdominal heaviness, early satiety). The use of itopride in patients with diabetic gastroparesis contributed to the acceleration of gastric emptying of both liquid and solid food. In patients with gastroesophageal reflux disease (GERD), itopride reduces the number of transient relaxations of the lower esophageal sphincter and decreases the duration of time with high acidity in the esophagus (pH < 4). When itopride hydrochloride is used in combination with alpha-lipoic acid, an acceleration of gastric emptying and a decrease in levels of gastrin and motilin were observed compared to monotherapy with itopride. Itopride hydrochloride has a highly specific action on the upper gastrointestinal tract. Itopride hydrochloride accelerates gastric emptying. Itopride hydrochloride does not affect serum levels of gastrin.Absorption Itopride hydrochloride is rapidly and almost completely absorbed in the gastrointestinal tract. The relative bioavailability is 60%, which is associated with first-pass metabolism in the liver. Food does not affect bioavailability. The maximum plasma concentration (Cmax 0.28 µg/ml) is reached 0.5-0.75 hours after taking 50 mg of itopride hydrochloride. With repeated oral administration of itopride hydrochloride at a dose of 50-200 mg three times a day for 7 days, the pharmacokinetics of the drug and its metabolites were linear, and accumulation was minimal. Distribution Itopride hydrochloride is 96% bound to plasma proteins, primarily to albumin. Binding to alpha1-acid glycoprotein is less than 15% of total binding. Itopride is actively distributed in tissues (volume of distribution Vd = 6.1 L/kg) and is found in high concentrations in the kidneys, small intestine, liver, adrenal glands, and stomach. Penetration into the brain and spinal cord is minimal. Itopride passes into breast milk. Metabolism Itopride undergoes active biotransformation in the liver in humans. Three metabolites have been identified, only one of which exhibits minor activity that is not pharmacologically significant (approximately 2-3% of itopride). The primary metabolite in humans is N-oxide, formed by the oxidation of the tertiary amino-N-dimethyl group. Itopride is metabolized by flavin-containing monooxygenase (FMO3). The quantity and efficiency of FMO isoenzymes in humans may vary due to genetic polymorphism, which in rare cases leads to the development of an autosomal recessive condition known as trimethylaminuria (fish odor syndrome). According to pharmacokinetic studies of CYP-mediated reactions in vivo, itopride does not exert inhibitory or inducing effects on the isoenzymes CYP2C19 and CYP2E1. Therapy with itopride does not affect CYP or the activity of uridine diphosphate-glucuronosyltransferase. Excretion Itopride hydrochloride and its metabolites are primarily excreted in urine. Renal excretion of itopride and its N-oxide after a single oral dose (50 mg) in healthy individuals was 3.7% and 75.4%, respectively. The half-life of itopride hydrochloride is approximately 6 hours.

Show original (Russian)

Итоприда гидрохлорид ? это гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества.
Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к
D2-дофаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего
пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4). При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом. Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.Всасывание Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в желудочно- кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Распределение Итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15 % от общего связывания. Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vd? = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко. Метаболизм Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха). По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы. Выведение Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 % соответственно. Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Properties

Manufacturer: Northern Star JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Itopride
Drug group: Gastrointestinal motility stimulant - acetylcholine release stimulant
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 50 mg
Shipping weight: 72 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 84443