Kinesia 10 mg 27 coated prolonged-release tablets

film-coated prolonged-release tablets

Fampridine

Kinesia 10 mg 27 coated prolonged-release tablets

Name: Kinesia 10 mg 27 coated prolonged-release tablets - RuPills
SKU: 110286
Price: 127.48 USD
Availability: InStock

film-coated prolonged-release tablets

SKU 110286

$127.48

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Other products by → Valenta Pharmaceuticals JSC

All packagings

Kinesia 10 mg 27 coated prolonged-release tablets

2 options · from $127.48

Selected · use button above
Kinesia 10 mg 27 coated prolonged-release tablets
Price
$127.48
Option 2 of 2
Kinesia 10 mg 54 tablets prolonged-release film-coated
Price
$215.89

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic treatment of walking disorders in adult patients with multiple sclerosis (4-7 points on the Expanded Disability Status Scale, EDSS).

Show original (Russian)

Симптоматическое лечение нарушений ходьбы у взрослых пациентов с рассеянным склерозом (4-7 баллов по расширенной шкале инвалидизации EDSS).

How to use

For oral use, regardless of food intake (see "Pharmacokinetics" section). The tablet should be swallowed whole, without chewing or breaking. The recommended dose is one tablet (10 mg) twice a day with an interval of 12 hours (one tablet in the morning and one tablet in the evening). The medication should not be taken more frequently or at higher doses. If a dose is missed, do not take a double dose of the medication.

The initial prescription of the medication should be limited to 2-4 weeks. If there is no effect from treatment after 2-4 weeks of use, the medication should be discontinued.

If during treatment there is a decrease in the patient's ability to walk, consideration should be given to interrupting treatment to reassess the benefits of the medication. The reassessment should include discontinuation of the medication and performing a 25-foot walk test to evaluate walking ability before and after its administration. If patients no longer benefit from walking after taking the medication, its use should be stopped.

Special patient groups
Use in elderly patients
Before starting treatment, renal function should be checked in elderly patients and renal function should be assessed during treatment.

Use in patients with renal insufficiency
The medication is contraindicated in patients with mild, moderate, and severe renal insufficiency (creatinine clearance < 80 ml/min).Use in patients with hepatic insufficiency For patients with hepatic insufficiency, dose adjustment is not required.Use in children The safety and efficacy of fampridine in children aged 0 to 18 years have not been established.

Show original (Russian)

Внутрь, вне зависимости от приема пищи (см. раздел "Фармакокинетика"). Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая. Рекомендуемая доза - одна таблетка (10 мг) два раза в день с интервалом в 12 часов (одна таблетка утром и одна таблетка вечером). Не следует принимать препарат чаще или в более высоких дозах. При пропуске дозы не следует принимать двойную дозу препарата.
Первоначальное назначение препарата должно быть ограничено 2-4 неделями. При отсутствии эффекта от лечения через 2-4 недели применения препарат должен быть отменен.
Если в процессе лечения наблюдается снижение способности пациента ходить, следует рассмотреть возможность прерывания лечения для переоценки пользы применения препарата. Переоценка должна включать отмену препарата и выполнение оценки способности к ходьбе в 25-футовом тесте ходьбы до и после его назначения. Если пациенты больше не получают преимущества при ходьбе после приема препарата, его прием должен быть прекращен.
Особые группы пациентов
Применение у пожилых пациентов
Перед началом лечения следует проверить функцию почек у пожилых пациентов и проводить оценку функции почек в процессе лечения.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Препарат противопоказан пациентам с легкой, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 80 мл/мин). Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Для пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Применение у детей Безопасность и эффективность фампридина у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.

Composition

1 tablet contains: active ingredient: fampridine - 10 mg; excipients: microcrystalline cellulose (type 102), hypromellose, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate; coating: Opadry Y-1-7000 white (hypromellose, titanium dioxide E 171, macrogol).

Oval biconvex tablets, coated with a film, white or almost white in color, with the imprint "10" on one side. The core is white or almost white in color when cut in cross-section.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит: действующее вещество: фампридин -10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол).

овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением «10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to fampridine or any other components of the medication.

• Simultaneous use of other forms of fampridine or 4-aminopyridine.

• History of seizures.

• Renal insufficiency (creatinine clearance < 80 ml/min).• Simultaneous use with medications that are OAT2 inhibitors, such as cimetidine.• Age under 18 years (efficacy and safety not studied). With caution: Renal insufficiency Fampridine is primarily excreted by the kidneys in unchanged form. Patients with impaired kidney function may have higher plasma concentrations of fampridine, which is associated with a higher risk of side effects, especially from the nervous system. Fampridine is contraindicated in patients with renal insufficiency (creatinine clearance < 80 ml/min). Assessment of kidney function prior to treatment and regular monitoring during treatment is recommended for all patients (especially in elderly patients, where kidney function may be impaired). Caution should be exercised when prescribing fampridine simultaneously with medications that are OAT2 substrates, such as carvedilol, propranolol, and metformin. Seizures Treatment with fampridine increases the risk of seizures (see "Side Effects" section). There is evidence of an increased risk of seizure episodes when fampridine is taken at doses exceeding the recommended ones (see "Dosage and Administration" section). Fampridine should be prescribed with caution in the presence of any factors that may lower the seizure threshold. If seizures occur during treatment, the medication should be discontinued (see "Contraindications" section). Hypersensitivity reactions Serious hypersensitivity reactions to fampridine (including anaphylactic shock) have been reported, most of which occurred within the first week of treatment. Special attention should be given to patients with a prior history of allergic reactions. If anaphylaxis or other serious allergic reactions occur, fampridine should be discontinued. Other precautions Fampridine should be prescribed with caution to patients with symptoms of heart rhythm disturbances, sinoatrial or atrioventricular arrhythmias (as these effects have been noted in cases of fampridine overdose). Dizziness and balance disorders observed during fampridine use may increase the risk of falls and affect the ability to drive. Therefore, patients should use walking aids if necessary. In clinical studies, a decrease in leukocyte count was observed in patients taking fampridine by 2.1%, compared to 1.9% in the placebo group. The occurrence of infectious diseases and impaired immune response cannot be excluded. Pregnancy and lactation: Pregnancy There is limited data on the use of fampridine in pregnant women. Animal studies have shown reproductive toxicity. Fampridine is recommended to be avoided during pregnancy. Breastfeeding It is unknown whether fampridine is excreted in human or animal milk. The use of fampridine is not recommended during breastfeeding. Fertility No effects on fertility were found in animal studies.Before using the medication, creatinine clearance must be assessed, and it should be evaluated throughout the entire period of use (see the section "Precautions for Use"). No increase in the effect of fampridine has been observed with doses exceeding 10 mg twice daily. Side effects occur more frequently when the recommended dose of fampridine is exceeded. Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery: Considering the possibility of dizziness and other side effects, it is advisable to refrain from engaging in potentially hazardous activities during treatment.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к фампридину или любым другим компонентам препарата.

• Одновременный прием других лекарственных форм фампридина или 4-аминопиридина.

• Судороги в анамнезе.

• Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 80 мл/мин).• Одновременный прием с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2, например, циметидином.• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены). С осторожностью: Почечная недостаточность Фампридин выводится в основном почками в неизмененном виде. У пациентов с недостаточностью функции почек могут наблюдаться более высокие концентрации фампридина в плазме крови, что ассоциируется с более высоким риском побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы. Фампридин противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <80 мл/мин). Определение функции почек до лечения и ее регулярный мониторинг в течение лечения рекомендуется у всех пациентов (особенно у пожилых пациентов, у которых функция почек может быть нарушена). Необходимо соблюдать осторожность при назначении фампридина одновременно с лекарственными средствами, которые являются субстратами ОСТ2, например, карведилолом, пропанололом и метформином. Судороги Лечение фампридином увеличивает риск возникновения судорог (см. раздел "Побочное действие"). Имеются сведения о повышенном риске развития судорожных припадков при приеме фампридина в дозах, превышающих рекомендованные (см. раздел "Способ применения и дозы"). Фампридин следует назначать с осторожностью при наличии любых факторов, которые могут снизить судорожный порог. При появлении судорог во время лечения препарат следует отменить (см. раздел "Противопоказания"). Реакции гиперчувствительности Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности на фампридин (включая анафилактический шок), большинство из которых наблюдались в течение первой недели лечения. Особое внимание следует уделить пациентам с предшествующей историей аллергических реакций. При развитии анафилаксии или других серьезных аллергических реакций прием фампридина следует прекратить. Прочие меры предосторожности Фампридин следует назначать с осторожностью пациентам с симптомами нарушения ритма сердца, синоатриальной или атриовентрикулярной аритмиями (поскольку эти эффекты были отмечены при передозировке фампридина). Головокружения и нарушения равновесия, наблюдаемые на фоне приема фампридина, могут приводить к увеличению риска падений, а также влиять на способность к управлению транспортными средствами. Поэтому, пациенты должны использовать средства помощи для ходьбы при необходимости. В клинических исследованиях наблюдалось снижение числа лейкоцитов у пациентов, принимавших фампридин, на 2,1%, в группе с пациентами, принимавшими плацебо, на 1,9%. Возникновение инфекционных заболеваний и нарушение иммунного ответа не может быть также исключено. Беременность и лактация: Период беременности Существует ограниченное количество данных о применении фампридина у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Рекомендуется избегать применения фампридина при беременности. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли фампридин с молоком человека или животного. Применение фампридина не рекомендуется во время кормления грудью. Фертильность В исследованиях на животных не было обнаружено никакого влияния на фертильность.Перед применением препарата должен быть исследован клиренс креатинина, он также должен оцениваться в течение всего периода применения препарата (см. раздел "Меры предосторожности при применении"). Не выявлено увеличения эффекта от приема фампридина при увеличении дозы более 10 мг дважды в день. Побочные эффекты развиваются чаще при превышении рекомендованной дозы фампридина. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Учитывая возможность возникновения головокружения и других побочных эффектов, в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Side effects, overdose & interactions

The safety of fampridine has been studied in randomized controlled clinical trials, open-label extension studies, and post-marketing studies. The identified adverse reactions are primarily neurological in nature and include: seizures, insomnia, anxiety, balance disorders, dizziness, paresthesia, tremor, headache, and asthenia. This is justified by the pharmacological action of fampridine.
The highest frequency of adverse reactions (approximately 12% of patients) identified in placebo-controlled studies in patients with multiple sclerosis taking fampridine at the recommended dose was urinary tract infections.
The following classification is used to denote the frequency of side effects: very common (≥1/10), common (≥1/100 and

Symptoms
In cases of overdose with fampridine, symptoms from the nervous system have been reported: confusion, tremors, sweating, seizures, amnesia.
At high doses of 4-aminopyridine, the following side effects from the central nervous system have been reported: confusion, seizures, status epilepticus, involuntary and choreoathetotic movements. Other reported side effects at high doses include instances of hypertension, cardiac arrhythmias (such as supraventricular tachycardia and bradycardia), as well as ventricular tachycardia.
Treatment
Symptomatic therapy. Patients with recurrent seizures are prescribed benzodiazepines, phenytoin, or other medications used as antiepileptic therapy.

Simultaneous treatment with other medicinal products containing fampridine (4-aminopyridine) is contraindicated due to the possibility of increased side effects (see "Contraindications" section).
Organic Cation Transporters
OCT2 is a transporter responsible for the active secretion of fampridine by the kidneys. Therefore, the simultaneous use of fampridine with medicinal products that are OCT2 inhibitors, such as cimetidine, is contraindicated (see "Contraindications" section). Co-administration of fampridine with medicinal products that are OCT2 substrates, such as carvedilol, propranolol, and metformin, requires caution (see "Precautions for Use" section).
Interferon-beta
No pharmacokinetic interaction was observed when fampridine was used in conjunction with interferon-beta preparations.
Baclofen
No pharmacokinetic interaction was observed when fampridine was used in conjunction with baclofen.

Show original (Russian)

Безопасность фампридина изучалась в рандомизированных контролируемых клинических исследованиях, в открытых продолжительных исследованиях, а также в постмаркетинговых исследованиях. Выявленные побочные реакции носят в основном неврологический характер и включают: судороги, бессонницу, тревогу, нарушение равновесия, головокружение, парестезию, тремор, головную боль и астению. Это обосновано фармакологическим действием фампридина.
Наиболее высокая частота побочных реакций (примерно у 12% пациентов), выявленных в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с рассеянным склерозом при приеме фампридина в рекомендуемой дозе, были инфекции мочевыводящих путей.
Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и

Симптомы
При передозировке фампридином описаны симптомы со стороны нервной системы: спутанность сознания, дрожь, потливость, судороги, амнезия.
При высоких дозах 4-аминопиридина описаны следующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, судороги, эпилептический статус, непроизвольные и хореоатетоидные движения. Другие описанные побочные эффекты в высоких дозах включают случаи гипертонии, сердечной аритмии (например, наджелудочковой тахикардии и брадикардии), а также желудочковой тахикардии.
Лечение
Симптоматическая терапия. Пациентам с повторяющимися припадками назначают бензодиазепины, фенитоин или другие препараты, применяемые в качестве средств противоэпилептической терапии.

Одновременное лечение другими лекарственными средствами, содержащими фампридин (4-аминопиридин), ввиду возможного усиления побочных эффектов противопоказано (см. раздел "Противопоказания").
Транспортеры органических катионов
ОСТ2 является транспортером, ответственным за активную секрецию фампридина почками. Поэтому, одновременное применение фампридина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2, например, циметидином, противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Совместный прием фампридина с лекарственными средствами, которые являются субстратами ОСТ2, например, карведилолом, пропанололом и метформином, требует осторожности (см. раздел "Меры предосторожности при применении").
Интерферон-бета
Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с препаратами интерферона-бета.
Баклофен
Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с баклофеном.

Pharmacology

Fampridine is a potassium channel blocker. It improves the conduction of nerve impulses along demyelinated fibers. It crosses the blood-brain barrier, blocking potassium channels in demyelinated neurons and preventing the efflux of potassium ions from the cell, thereby prolonging repolarization and enhancing the generation of action potentials of nerve impulses.

Absorption
When taken orally, fampridine is completely absorbed in the gastrointestinal tract. Food intake does not significantly affect the pharmacokinetics of fampridine. A pharmacokinetic study of the drug Kinezia after a meal showed comparable pharmacokinetic profiles of the drug when taken fasting or after breakfast.
Distribution
Fampridine is a lipophilic drug and easily crosses the blood-brain barrier. Fampridine is not a substrate for P-glycoprotein. The degree of binding of fampridine to plasma proteins in humans is 3-7%. Volume of distribution (Vd/F) = 332.167±59.696 L.
Metabolism
In humans, fampridine is metabolized by oxidation to 3-hydroxy-4-aminopyridine, which is then conjugated to 3-hydroxy-4-aminopyridine sulfate. The activity of fampridine metabolites in in vitro studies regarding potassium channels has not been detected. The 3-hydroxylation of fampridine to 3-hydroxy-4-aminopyridine by human liver microsomes is apparently catalyzed by cytochrome P450 2E1 (CYP2E1) without signs of significant inhibition of CYP2E1. There is evidence of direct inhibition of CYP2E1 by amplidine at a concentration of 30 µM (approximately 12%), which is about 100 times higher than the average plasma concentration of fampridine at a dosage of 10 mg. Treatment of cultured human hepatocytes with fampridine had little effect on the induction of CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, or CYP3A4/5 enzymes.
Excretion
Fampridine exhibits linear pharmacokinetics. The half-life is approximately 6 hours. Cmax and, to a lesser extent, AUC increase proportionally to the administered dose. The primary method of elimination of fampridine is renal excretion, with approximately 90% of the dose excreted unchanged within 24 hours. Renal clearance is significantly higher than the glomerular filtration rate, due to the active involvement of organic cation transporter 2 (OCT2). Less than 1% of the administered dose is excreted in feces.
There is no data on clinically significant accumulation of fampridine when taken at the recommended dose in patients with normal kidney function. In patients with renal insufficiency, accumulation of fampridine occurs proportionally to the severity of renal insufficiency.

Show original (Russian)

Фампридин является блокатором калиевых каналов. Улучшает проведение нервного импульса по демиелинизированным волокнам. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в демиелинизированных нейронах блокирует калиевые каналы и препятствует выходу ионов калия из клетки, тем самым продлевая реполяризацию и усиливая формирование потенциала действия нервного импульса.

Абсорбция
При приеме внутрь фампридин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику фампридина. Исследование фармакокинетики препарата Кинезиа после приема пищи показало сопоставимость фармакокинетических профилей препарата при его приеме натощак или после завтрака.
Распределение
Фампридин является жирорастворимым лекарственным средством и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Фампридин не является субстратом для Р-гликопротеина. Степень связи фампридина с белками плазмы у человека составляет 3-7%. Объем распределения (Vd/F) = 332,167±59,696 л.
Метаболизм
У человека фампридин метаболизируется путем окисления до 3-гидроксиди-4-аминопиридина, далее конъюгируется до 3-гидрокси-4-аминопиридина сульфата. Активность метаболитов фампридина в исследованиях in vitro в отношении калиевых каналов не обнаружена. 3-гидроксилирование фампридина до 3-гидрокси-4-аминопиридина микросомами печени человека, по-видимому, катализируется цитохромом Р450 2Е1 (CYP2E1) без признаков значимого ингибирования CYP2E1. Имеются сведения о прямом ингибировании CYP2E1 амплидином в концентрации 30 ?М (примерно на 12%), что примерно в 100 раз превышает среднюю концентрацию фампридина в плазме при использовании дозировки 10 мг. Обработка культивируемых гепатоцитов человека фампридином практически не влияла на индукцию ферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 или CYP3A4/5.
Выведение
Фампридин обладает линейной фармакокинетикой. Период полувыведения составляет около 6 часов. Сmax и, в меньшей степени AUC, увеличивается пропорционально принятой дозе. Основным методом элиминации фампридина является почечная экскреция, причем приблизительно 90% дозы выделяется в неизмененном виде в течение 24 часов. Почечный клиренс значительно выше, чем скорость клубочковой фильтрации, благодаря активному участию транспортера органического катиона 2 (ОСТ2). С фекалиями выводится менее 1% от вводимой дозы.
Нет данных о клинически значимом накоплении фампридина при приеме в рекомендуемой дозе у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью происходит накопление фампридина пропорционально степени тяжести почечной недостаточности.

Properties