tablets

Levothyroxine sodium

4 options

L-Thyroxine 50 mcg 50 tablets

Name: L-Thyroxine 50 mcg 50 tablets - RuPills
SKU: 107416
Price: 4.93 USD
Availability: InStock

SKU 107416

$4.93

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Levothyroxine sodium

All packagings

L-Thyroxine

4 options · from $4.89

Selected · this page

50 50

$4.93

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• hypothyroidism;

• euthyroid goiter;

• as replacement therapy and for the prevention of goiter recurrence after surgical interventions on the thyroid gland;

• as suppressive and replacement therapy in malignant neoplasms of the thyroid gland, primarily after surgical treatment;

• diffuse toxic goiter: after achieving a euthyroid state with antithyroid agents (in the form of combined or monotherapy);

• as a diagnostic agent during thyroid suppression testing

Show original (Russian)

• гипотиреоз;

• эутиреоидный зоб;

• в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе;

• в качестве супрессивной и заместительной терапии при злокачественных новообразованиях щитовидной железы, в основном после оперативного лечения;

• диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными средствами (в виде комбинированной или монотерапии);

• в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии

How to use

The daily dose is determined individually based on indications, the clinical condition of the patient, and laboratory examination data.
The daily dose of levothyroxine sodium is taken orally in the morning on an empty stomach, at least 30 minutes before meals, with a small amount of liquid (half a glass of water) and without chewing.
When conducting replacement therapy for hypothyroidism in patients under 55 years of age without cardiovascular diseases, levothyroxine sodium is used at a daily dose of 1.6-1.8 mcg/kg of body weight; in patients over 55 years of age or with cardiovascular diseases - 0.9 mcg/kg of body weight.
Initial stage of replacement therapy for hypothyroidism
Patients without cardiovascular diseases under 55 years of age
• Initial dose: women - 75-100 mcg/day, men - 100-150 mcg/day
Patients with cardiovascular diseases or over 55 years of age
• Initial dose - 25 mcg per day
• Increase by 25 mcg at 1-month intervals until normalization of TSH levels in the blood
• If symptoms related to the cardiovascular system appear or worsen, adjust therapy for cardiovascular diseases
Recommended doses of levothyroxine sodium for the treatment of congenital hypothyroidism
Age Daily dose (mcg) Dose based on body weight (mcg/kg)
0-6 months 25-50 10-15
6-12 months 50-75 6-8
1-5 years 75-100 5-6
6-12 years 100-150 4-5

Over 12 years 100-200 2-3
Indications Recommended doses of levothyroxine sodium (mcg/day)
Treatment of euthyroid goiter 75-200
Prevention of recurrence after surgical treatment of euthyroid goiter 75-200
In combination therapy for thyrotoxicosis 50-100
Suppressive therapy for thyroid cancer 150-300
Thyroid suppression test 4 weeks before the test 3 weeks before the test 2 weeks before the test 1 week before the test
75 mcg/day 75 mcg/day 150-200 mcg/day 150-200 mcg/day
For infants and children under 3 years of age, the daily dose of levothyroxine sodium is given in one dose 30 minutes before the first feeding. The tablet is dissolved in water to a fine suspension, which is prepared immediately before taking the medication.
In patients with severe long-standing hypothyroidism, treatment should be started with special caution, with small doses - starting at 12.5 mcg/day, the dose is increased to the maintenance level over longer intervals - by 12.5 mcg/day every 2 weeks, and TSH levels in the blood are monitored more frequently.
In hypothyroidism, levothyroxine sodium is generally taken for life. In thyrotoxicosis, levothyroxine sodium is used in combination therapy with antithyroid agents after achieving a euthyroid state. In all cases, the duration of treatment with the medication is determined by the physician.
For accurate dosing, it is necessary to use the most appropriate dosage of levothyroxine sodium.

Show original (Russian)

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний, клинического состояния пациента и данных лабораторного обследования.
Суточную дозу левотироксина натрия принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза у пациентов моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний левотироксин натрия применяют в суточной дозе 1,6-1,8 мкг/кг массы тела; у пациентов старше 55 лет или с сердечнососудистыми заболеваниями - 0,9 мкг/кг массы тела.
Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе
Пациенты без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет
• начальная доза: женщины - 75-100 мкг/сут, мужчины - 100-150 мкг/сут
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет
• Начальная доза - 25 мкг в день
• Увеличивать по 25 мкг с интервалом 1 месяца до нормализации показателя ТТГ в крови
• При появлении или усугублении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечнососудистых заболеваний
Рекомендуемые дозы левотироксина натрия для лечения врождённого гипотиреоза
Возраст Суточная доза (мкг) Доза в расчете на массу тела (мкг/кг)
0-6 месяцев 25-50 10-15
6-12 месяцев 50-75 6-8
1-5 лет 75-100 5-6
6-12 лет 100-150 4-5

12 лет 100-200 2-3
Показания Рекомендуемые дозы левотироксина натрия (мкг/сут)
Лечение эутиреоидного зоба 75-200
Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба 75-200
В комплексной терапии тиреотоксикоза 50-100
Супрессивная терапия рака щитовидной железы 150-300
Тест тиреоидной супрессии За 4 недели до теста За 3 недели до теста За 2 недели до теста За 1 неделю до теста
75 мкг/сут 75 мкг/сут 150-200 мкг/сут 150- 200 мкг/сут
Грудным детям и детям младше 3 лет суточную дозу левотироксина натрия дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата.
У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови.
При гипотиреозе левотироксин натрия принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе левотироксин натрия используют в комплексной терапии с антитиреоидными средствами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку левотироксина натрия.

Composition

1 tablet 50 mcg contains:
Active ingredient: levothyroxine sodium (calculated as dry substance) - 0.05 mg.
Excipients: lactose (milk sugar) - 75.0 mg; povidone (polyvinylpyrrolidone) - 2.45 mg; magnesium stearate - 0.5 mg; pregelatinized starch - 5.0 mg; microcrystalline cellulose - 17.0 mg.

Tablets are white or off-white in color, flat-cylindrical, with a bevel on both sides and a score line on one side.

Show original (Russian)

1 таблетка 50 мкг содержит:
Действующее вещество: натрия левотироксин (в перерасчете на сухое вещество) - 0,05 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 75,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 2,45 мг, магния стеарат - 0,5 мг, крахмал прежелатинизированный - 5,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 17,0 мг.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to levothyroxine sodium and/or any excipient in the formulation;

• Untreated thyrotoxicosis;

• Untreated pituitary insufficiency;

• Untreated adrenal insufficiency;

• Use during pregnancy in combination with antithyroid agents;

• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome.
Treatment with the drug should not be initiated in the presence of acute myocardial infarction, acute myocarditis, acute pancarditis.

Caution
Levothyroxine sodium should be prescribed with caution in patients with cardiovascular diseases: ischemic heart disease (atherosclerosis, angina pectoris, history of myocardial infarction), arterial hypertension, arrhythmias; in diabetes mellitus, severe long-standing hypothyroidism, malabsorption syndrome (dose adjustment may be required); in patients predisposed to psychotic reactions.

Use during pregnancy and breastfeeding
During pregnancy and especially during breastfeeding, treatment with thyroid hormones should be conducted consistently. During pregnancy, an increase in the drug dosage may be required. Since an increase in TSH concentration in plasma can be observed as early as the 4th week of pregnancy, pregnant women receiving levothyroxine sodium therapy should have their TSH plasma concentration measured during each trimester to ensure it remains within the recommended range for that trimester. An increase in TSH plasma concentration should be corrected by increasing the dose of levothyroxine sodium. Since TSH concentration in the postpartum period is similar to its levels before pregnancy, immediately after delivery, the woman should be switched to the dose of levothyroxine sodium that she was receiving prior to pregnancy. TSH plasma concentration should be measured 6-8 weeks postpartum.

Pregnancy
During pregnancy, diagnostic tests for thyroid function suppression should be avoided, as the use of radioactive substances in pregnant women is contraindicated. There is no data on the teratogenic and fetotoxic effects in humans when taking levothyroxine sodium at recommended therapeutic doses. Taking the drug during pregnancy in excessively high doses may negatively affect the fetus and postnatal development. The use of the drug during pregnancy in combination with antithyroid agents is contraindicated, as taking levothyroxine sodium may require an increase in the doses of antithyroid agents. Since antithyroid agents, unlike levothyroxine sodium, can cross the placenta, fetal hypothyroidism may develop.

Breastfeeding period
Levothyroxine sodium passes into breast milk during breastfeeding. However, when levothyroxine sodium is used at recommended therapeutic doses, the concentration of thyroid hormones in breast milk does not reach levels capable of causing hyperthyroidism and suppression of TSH secretion in the child.

Before starting thyroid hormone replacement therapy or conducting a thyroid suppression test, it is necessary to exclude or treat the following diseases or pathological conditions: acute coronary insufficiency, angina pectoris, atherosclerosis, arterial hypertension, pituitary insufficiency, or adrenal insufficiency. Additionally, before starting thyroid hormone therapy, functional autonomy of the thyroid gland should be excluded or treated.

In patients at risk of developing psychotic disorders, it is recommended to start therapy with a low dose of sodium levothyroxine, followed by a gradual increase at the beginning of treatment. Patient monitoring is advised. If signs of psychotic disorders are detected, the dose of sodium levothyroxine should be adjusted. The possibility of even minor drug-induced hyperthyroidism must be excluded in patients with coronary insufficiency, heart failure, or tachyarrhythmias. Therefore, regular monitoring of thyroid hormone levels is necessary in these cases.

Before initiating thyroid hormone replacement therapy, the etiology of secondary hypothyroidism should be determined. If necessary, replacement therapy should be started to compensate for adrenal insufficiency. If functional autonomy of the thyroid gland is suspected, it is recommended to perform a TRH test or suppressive scintigraphy before starting therapy. In postmenopausal women with hypothyroidism and an increased risk of osteoporosis, serum concentrations of sodium levothyroxine exceeding physiological levels should be excluded. In this case, careful monitoring of thyroid function is recommended. The use of sodium levothyroxine is not recommended in the presence of metabolic disorders accompanied by hyperthyroidism, except for concurrent use during hyperthyroidism treatment with antithyroid medications. From the start of sodium levothyroxine therapy, if switching from one preparation to another, the dose should be adjusted based on the clinical response of the patient to therapy and laboratory test results.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Studies on the effect of sodium levothyroxine on the ability to drive vehicles and operate machinery have not been conducted. However, since sodium levothyroxine is identical to natural thyroid hormone, no effects on the ability to drive vehicles and operate machinery are expected.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к левотироксину натрия и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;

• нелеченый тиреотоксикоз;

• нелеченая гипофизарная недостаточность;

• нелеченая недостаточность надпочечников;

• применение в период беременности в комбинации с антитиреоидными средствами;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита, острого панкардита.
С осторожностью
Левотироксин натрия следует назначать с осторожностью при заболеваниях сердечнососудистой системы: ишемической болезни сердца (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии; при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы); у пациентов с предрасположенностью к психотическим реакциям.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В период беременности и особенно в период грудного вскармливания лечение тиреоидными гормонами следует проводить последовательно. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата. Так как повышение концентрации ТТГ в плазме крови может наблюдаться уже с 4-й недели беременности, беременным, получающим терапию левотироксином натрия, следует определять концентрацию ТТГ в плазме крови в течение каждого триместра, чтобы убедиться, что она находится в пределах рекомендуемого для данного триместра беременности диапазона. Повышение концентрации ТТГ в плазме крови следует корректировать увеличением дозы левотироксина натрия. Поскольку концентрация ТТГ в послеродовом периоде аналогична ее значением до беременности, сразу же после родов женщина должна быть переведена на дозу левотироксина натрия, которую она получала до наступления беременности. Через 6-8 недель после родов следует Определить концентрацию ТТГ в плазме крови. Беременность
В период беременности необходимо воздержаться от проведения диагностических тестов на подавление функции щитовидной железы, так как применение радиоактивных веществ у беременных женщин противопоказано. Нет данных о наличии тератогенного и фетотоксического действия у человека при приеме левотироксина натрия в рекомендуемых терапевтических дозах. Прием препарата в период беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие. Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.
Период грудного вскармливания
Левотироксин натрия проникает в грудное молоко в период грудного вскармливания. Однако при применении левотироксина натрия в рекомендованных терапевтических дозах концентрация тиреоидных гормонов в грудном молоке не достигает уровня, способного вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка.

До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии, атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофиза или надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы.
У пациентов с риском развития психотических расстройств рекомендуется начинать терапию с низкой дозы левотироксина натрия с последующим медленным ее увеличением в начале терапии. Рекомендуется наблюдение за пациентами. В случае обнаружения признаков психотических расстройств, принимаемая доза левотироксина натрия должна быть скорректирована. Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходим регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.
До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. При необходимости следует начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности. При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение ТРГ-теста или супрессивной сцинтиграфии. У женщин в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и повышенный риск остеопороза, необходимо исключить наличие концентраций левотироксина натрия в сыворотке крови, превышающих физиологические. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы. Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличии метаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением является сопутствующее применение во время лекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами. С момента начала терапии левотироксином натрия в случае перехода с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного обследования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования влияния левотироксина натрия на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, так как левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не ожидается.

Side effects, overdose & interactions

When used correctly under medical supervision, sodium levothyroxine does not exhibit undesirable reactions. Cases of allergic reactions in the form of angioedema have been reported.

Symptoms
In cases of sodium levothyroxine overdose, there is a significant increase in metabolic rate. Clinical signs of hyperthyroidism may occur if the individual tolerance threshold for sodium levothyroxine is exceeded, or if the dose is increased too rapidly since the start of therapy. Symptoms characteristic of hyperthyroidism include: cardiac arrhythmias; tachycardia; palpitations; angina; headache; muscle weakness and muscle twitching; hyperemia (especially of the face); fever; vomiting; menstrual cycle disturbances; benign intracranial hypertension; tremor; anxiety; insomnia; hyperhidrosis; weight loss; diarrhea.
Sodium levothyroxine overdose may lead to symptoms of acute psychosis, especially in patients predisposed to psychotic disorders. Cases of sudden cardiac arrest have been reported in patients who have taken excessively high doses of sodium levothyroxine for many years. In predisposed patients, isolated cases of seizures have been noted when exceeding the individual tolerance threshold.
Treatment
Depending on the severity of symptoms, the physician may recommend reducing the daily dose of sodium levothyroxine, pausing treatment for several days, or prescribing beta-blockers. In cases of extremely high doses, plasmapheresis may be indicated. After the adverse reactions have resolved, treatment should be cautiously resumed with a lower dose.

The use of tricyclic antidepressants with levothyroxine sodium may enhance the effects of the antidepressants.
Levothyroxine sodium reduces the effects of cardiac glycosides.
When used concurrently, cholestyramine and colestipol (ion-exchange resins) decrease the plasma concentration of levothyroxine sodium by inhibiting its absorption in the intestine. Therefore, levothyroxine sodium should be taken 4-5 hours before taking these medications.
When used concurrently with anabolic steroids, asparaginase, and tamoxifen, pharmacokinetic interactions may occur at the level of binding to plasma proteins.
Protease inhibitors (e.g., ritonavir, indinavir, lopinavir) may affect the efficacy of levothyroxine sodium. Careful monitoring of thyroid hormone levels is recommended. If necessary, the dose of levothyroxine sodium should be adjusted.
Phenytoin may influence the efficacy of levothyroxine sodium due to displacing levothyroxine sodium from binding to plasma proteins, which may lead to increased concentrations of free T4 and T3. On the other hand, phenytoin increases the metabolism of levothyroxine sodium in the liver. Careful monitoring of thyroid hormone levels is recommended.
Levothyroxine sodium may reduce the effectiveness of hypoglycemic agents. Therefore, frequent monitoring of blood glucose levels is necessary from the start of thyroid hormone replacement therapy. If necessary, the dose of the hypoglycemic agent should be adjusted.
Levothyroxine sodium may enhance the effect of anticoagulants (coumarin derivatives) by displacing them from binding to plasma proteins, which may increase the risk of bleeding, such as intracranial hemorrhage or gastrointestinal bleeding, especially in elderly patients. Therefore, regular monitoring of coagulation parameters is necessary both at the beginning and during combined therapy with these medications. If necessary, the dose of the anticoagulant should be adjusted.
Salicylates, dicumarol, high doses of f

Show original (Russian)

При правильном применении левотироксина натрия под контролем врача нежелательные реакции не наблюдаются.
Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде ангионевротического отека.

Симптомы
При передозировке левотироксина натрия наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия, или если его доза с момента начала терапии повышается слишком быстро. Симптомы, характерные для гипертиреоза: сердечные аритмии, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея.
Передозировка левотироксина натрия может привести к появлению симптомов острого психоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости.
Лечение
В зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы левотироксина натрия, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть н!значен плазмоферез. После исчезновения нежелательных реакций лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы) уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 ч до приема указанных препаратов.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы.
Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия.
Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного Т4 и Т3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.
Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать.
Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы крови, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.
СалицилФгы, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного Т4.
Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия.
Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.
Алюминийсодержащие лекарственные препараты (антациды, сукральфат), в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять, по меньшей мере, за 2 ч до применения данных лекарственных препаратов. Данная рекомендация также относится к применению лекарственных препаратов, содержащих соли железа и кальция.
Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-симпатолитики, йодсодержащие контрастные препараты и амиодарон ингибируют периферическое превращение Т4 в Т3.
Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.
Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в сыворотке крови.
Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например, барбитураты, карбамазепин), могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия.
У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия.
Употребление соесодержащих продуктов может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою. При одновременном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия. Пациенты, принимающие левотироксин натрия, должны проконсультироваться с врачом до начала применения орлистата, так как, возможно, потребуется принимать орлистат и левотироксин натрия в разное время суток и скорректировать дозу левотироксина натрия. В дальнейшем рекомендуется проводить мониторинг функции щитовидной железы.

Pharmacology

The active ingredient of the L-thyroxine preparation - levothyroxine sodium is a synthetic levorotatory isomer of thyroxine, which acts identically to the natural thyroid hormone synthesized by the human thyroid gland. After partial conversion to triiodothyronine (T3) in the liver and kidneys and entry into the body's cells, levothyroxine sodium influences tissue development and growth, as well as metabolism. In small doses, it has an anabolic effect on protein and fat metabolism. In medium daily doses, it stimulates growth and development, increases tissue oxygen demand, stimulates the metabolism of proteins, fats, and carbohydrates, and enhances the functional activity of the cardiovascular system and central nervous system. In large doses, levothyroxine sodium suppresses the production of thyrotropin-releasing hormone from the hypothalamus and thyroid-stimulating hormone (TSH) from the pituitary gland. The therapeutic effect is observed 7-12 days after the start of use, and the action of the drug persists for the same duration after discontinuation. The clinical effect in hypothyroidism manifests within 3-5 days. Diffuse goiter decreases or disappears within 3-6 months of using the drug.

Absorption
When taken orally, sodium levothyroxine is primarily absorbed in the upper part of the small intestine - up to 80% of the administered dose of sodium levothyroxine. Food intake reduces the absorption of sodium levothyroxine. The time to reach maximum plasma concentration after oral administration of a single dose is approximately 5-6 hours.
Distribution
The estimated volume of distribution is 10-12 L. After absorption, more than 99% of sodium levothyroxine binds to plasma proteins (thyroxine-binding globulin, thyroxine-binding prealbumin, and albumin).
Metabolism
Approximately 80% of sodium levothyroxine undergoes monodeiodination in various tissues, resulting in the formation of T3 and inactive metabolites. Thyroid hormones are primarily metabolized in the liver, kidneys, brain, and muscles. A small amount of the drug undergoes deamination and decarboxylation, as well as conjugation with sulfuric and glucuronic acids (in the liver). The metabolic clearance of sodium levothyroxine is approximately 1.2 L of plasma per day.
Excretion
Metabolites are excreted by the kidneys and through the intestines. The half-life of the drug is 7 days. In hyperthyroidism, the half-life is shortened to 3-4 days, while in hypothyroidism, it is extended to 9-10 days.
Renal insufficiency
In patients with renal insufficiency, sodium levothyroxine is not eliminated from the body by hemodialysis or hemoperfusion due to its strong binding to proteins.

Show original (Russian)

Действующее вещество препарата L-тироксин - левотироксин натрия представляет собой синтетический левовращающий изомер тироксина, который по своему действию идентичен природному тиреоидному гормону, синтезируемому щитовидной железой человека. После частичного превращения в трийодтиронин (Тз) в печени и почках и перехода в клетки организма левотироксин натрия оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмены. В средних суточных дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах левотироксин натрия угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней после начала применения, в течение такого же времени сохраняется действие препарата после его отмены. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес. применения препарата.

Абсорбция
При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника - до 80% от принятой дозы левотироксина натрия. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь разовой дозы составляет примерно 5-6 часов.
Распределение
Расчетный объем распределения составляет 10-12 л. После всасывания более 99% левотироксина натрия связывается с белками плазмы крови (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином).
Метаболизм
Процессу монодейодирования в различных тканях подвергается примерно 80% левотироксина натрия с образованием Тз и неактивных метаболитов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Незначительное количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболический клиренс левотироксина натрия составляет приблизительно 1,2 л плазмы крови в сутки.
Выведение
Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью левотироксин не выводится из организма с помощью гемодиализа или гемоперфузии из-за прочной связи с белками.

Properties