capsules

Levofloxacin

2 options

Levofloxacin 500 mg 10 capsules

Name: Levofloxacin 500 mg 10 capsules - RuPills
SKU: 99394
Price: 6.86 USD
Availability: InStock

SKU 99394

$6.86

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Levofloxacin

All packagings

Levofloxacin

2 options · from $6.29

Cheapest option
Levofloxacin 250 mg 10 capsules
Price
$6.29
Selected · use button above
Levofloxacin 500 mg 10 capsules
Price
$6.86

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to levofloxacin:
• complicated urinary tract infections and pyelonephritis;
• chronic bacterial prostatitis;
• for the comprehensive treatment of drug-resistant forms of tuberculosis;
• prevention and treatment of anthrax in cases of airborne transmission. For the treatment of the following infectious-inflammatory diseases, levofloxacin may be used only as an alternative to other antimicrobial agents:
• community-acquired pneumonia;
• complicated skin and soft tissue infections;
• acute bacterial sinusitis;
• exacerbation of chronic bronchitis;
• uncomplicated cystitis.
When using the drug Levofloxacin, official national guidelines for the proper use of antibacterial agents and the sensitivity of pathogenic microorganisms in the specific country should be taken into account (see the section "Special Instructions").

Show original (Russian)

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
• осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• хронический бактериальный простатит;
• для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;
• профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения. Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• острый бактериальный синусит;
• обострение хронического бронхита;
• неосложненный цистит.
При применении препарата Левофлоксацин следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел
«Особые указания»).

How to use

The drug "Levofloxacin, capsules, 250 mg or 500 mg" is taken orally 1 or 2 times a day. The capsules should be swallowed whole, without chewing, and taken with a sufficient amount of liquid (from 0.5 to 1 glass).
The drug can be taken before meals or at any time between meals, as food does not affect the absorption of the drug (see the section "Pharmacological properties," subsection "Pharmacokinetics").
The drug "Levofloxacin, capsules, 250 mg and 500 mg" should be taken at least 2 hours before or 2 hours after taking medications containing magnesium and/or aluminum, iron, zinc, or sucralfate (see the section "Interaction with other medicinal products"). Considering that the bioavailability of levofloxacin when taking the drug "Levofloxacin, capsules, 250 mg and 500 mg" is 99-100%, in the case of switching a patient from intravenous infusion of levofloxacin to taking capsules, treatment should continue at the same dose that was used during intravenous infusion (see the section "Pharmacological properties," subsection "Pharmacokinetics").
Missed dose
If a dose of the drug is accidentally missed, it should be taken as soon as possible, and then continue taking the drug "Levofloxacin, capsules, 250 mg or 500 mg" according to the recommended dosing regimen.
Doses and duration of treatment
The dosing regimen is determined by the nature and severity of the infection, as well as the sensitivity of the suspected pathogen. The duration of treatment varies depending on the course of the disease.
Recommended dosing regimen and duration of treatment for patients with normal kidney function (ClCr > 50 ml/min)
• Complicated urinary tract infections: 2 capsules of Levofloxacin, capsules 250 mg once daily or 1 capsule of Levofloxacin, capsules 500 mg once daily (corresponding to 500 mg of levofloxacin) - 7-14 days.
• Pyelonephritis: 2 capsules of Levofloxacin, capsules 250 mg once daily or 1 capsule of Levofloxacin, capsules 500 mg once daily (corresponding to 500 mg of levofloxacin) - 7-10 days.
• Chronic bacterial prostatitis: 2 capsules of Levofloxacin, capsules 250 mg or 1 capsule of Levofloxacin, capsules 500 mg once daily (corresponding to 500 mg of levofloxacin) - 28 days.
• Combined treatment of drug-resistant forms of tuberculosis: 1 capsule of Levofloxacin, capsules 500 mg 1-2 times daily (corresponding to 500-1000 mg of levofloxacin) - up to 3 months.
• Prevention and treatment of anthrax via airborne transmission: 2 capsules of Levofloxacin, capsules 250 mg or 1 capsule of Levofloxacin, capsules 500 mg (corresponding to 500 mg of levofloxacin) once daily for up to 8 weeks.
• Community-acquired pneumonia: 2 capsules of Levofloxacin, capsules 250 mg or 1 capsule of Levofloxacin, capsules 500 mg 1-2 times daily (corresponding to 500-1000 mg of levofloxacin) - 7-14 days.
• Complicated skin and soft tissue infections: 2 capsules of Levofloxacin, capsules 250 mg or 1 capsule of Levofloxacin, capsules 500 mg 1-2 times daily (corresponding to 500-1000 mg of levofloxacin) - 7-14 days.
• Acute bacterial sinusitis: 2 capsules of Levofloxacin, capsules 250 mg or 1 capsule of Levofloxacin, capsules 500 mg once daily (corresponding to 500 mg of levofloxacin) - 10-14 days.
• Exacerbation of chronic bronchitis: 2 capsules of Levofloxacin, capsules 250 mg or 1 capsule of Levofloxacin, capsules 500 mg once daily (corresponding to 500 mg of levofloxacin) - 7-10 days.
• Uncomplicated cystitis: 1 capsule of Levofloxacin, capsules 250 mg once daily (corresponding to 250 mg of levofloxacin) - 3 days.
Dosing regimen for patients with impaired kidney function (ClCr ≤ 50 ml/min)
Levofloxacin is primarily excreted by the kidneys, so in the treatment of patients with impaired kidney function, a dose reduction is required (see the table below).
ClCr Dosing regimen for Levofloxacin, capsules 250 mg and 500 mg
Recommended dose for ClCr > 50 ml/min: 250 mg/24 h
Recommended dose for ClCr > 50 ml/min: 500 mg/24 h
Recommended dose for ClCr > 50 ml/min: 500 mg/12 h
50-20 ml/min See section "Contraindications" first dose - 500 mg, then 250 mg/24 h first dose - 500 mg, then 250 mg/12 h
19-10 ml/min See section "Contraindications" See section "Contraindications" See section "Contraindications"
< 10 ml/min (including hemodialysis and CAPD) See section "Contraindications" See section "Contraindications" See section "Contraindications" Dosing regimen for patients with liver dysfunction In cases of liver dysfunction, no dose adjustment is required, as levofloxacin is only minimally metabolized in the liver. Dosing regimen for elderly patients For elderly patients, no dose adjustment is required, except in cases of reduced ClCr to 50 ml/min and below.

Show original (Russian)

Препарат «Левофлоксацин, капсулы, 250 мг или 500 мг» принимают внутрь 1 или 2 раза в сутки. Капсулы следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана).
Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на всасывание препарата (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»).
Препарат «Левофлоксацин, капсулы, 250 мг и 500 мг» следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата
«Левофлоксацин, капсулы, 250 мг и 500 мг» равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии левофлоксацина на прием капсул следует продолжить лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»).
Пропуск приема одной или нескольких доз препарата
Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат «Левофлоксацин, капсулы, 250 мг или 500 мг» согласно рекомендованному режиму его дозирования.
Дозы и продолжительность лечения
Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (КК > 50 мл/мин)
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 2 капсулы препарата Левофлоксацин, капсулы 250 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле препарата Левофлоксацин, капсулы 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.
• Пиелонефрит: по 2 капсулы препарата Левофлоксацин, капсулы 250 мг 1 раз в сутки или по 1 капсуле препарата Левофлоксацин, капсулы 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.
• Хронический бактериальный простатит: по 2 капсулы препарата Левофлоксацин, капсулы 250 мг или по 1 капсуле препарата Левофлоксацин, капсулы 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 28 дней.
• Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 капсуле препарата Левофлоксацин, капсулы 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500- 1000 мг левофлоксацина) - до 3 месяцев.
• Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 капсулы препарата Левофлоксацин, капсулы 250 мг или по 1 капсуле препарата Левофлоксацин, капсулы 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки до 8 недель.
• Внебольничная пневмония: по 2 капсулы препарата Левофлоксацин, капсулы 250 мг или по 1 капсуле препарата Левофлоксацин, капсулы 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.
• Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 2 капсулы препарата Левофлоксацин, капсулы 250 мг или по 1 капсуле препарата Левофлоксацин, капсулы 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина)

• 7-14 дней.
• Острый бактериальный синусит: по 2 капсулы препарата Левофлоксацин, капсулы 250 мг или по 1 капсуле препарата Левофлоксацин, капсулы 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 10-14 дней.
• Обострение хронического бронхита: по 2 капсулы препарата Левофлоксацин, капсулы 250 мг или по 1 капсуле препарата Левофлоксацин, капсулы 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.
• Неосложненный цистит: по 1 капсуле препарата Левофлоксацин, капсулы 250 мг 1 раз в сутки (соответственно по 250 мг левофлоксацина) - 3 дня.
Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК ≤50 мл/мин) Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).
КК Режим дозирования капсул препарата Левофлоксацин, капсулы 250 мг и 500 мг
Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: 250 мг/24 ч
Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 500 мг/24 ч
Рекомендуемая доза при КК >50 мл/мин: 500 мг/12 ч
50-20 мл/мин См. раздел «Противопоказания» первая доза - 500 мг, затем по 250 мг/24 ч первая доза - 500 мг, затем по 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин См. раздел«Противопоказания» См. раздел «Противопоказания» См. раздел «Противопоказания»
< 10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД) См. раздел «Противопоказания» См. раздел «Противопоказания» См. раздел «Противопоказания» Режим дозирования у пациентов с нарушением функции печени При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени. Режим дозирования у пациентов пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Composition

1 capsule 500 mg contains:
Active ingredient: Levofloxacin hemihydrate 512.46 mg, calculated as anhydrous levofloxacin 500 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose, type 101 71.07 mg, hypromellose 2.4 mg, povidone K30 8.07 mg, calcium stearate 6.0 mg.
Capsule shell composition:
Body: titanium dioxide (E171) - 2.0%, gelatin - up to 100%.
Cap: titanium dioxide (E171) - 1.00%, indigo carmine (E132) - 0.13330%, gelatin - up to 100%.

Hard gelatin capsules No. 00 with an opaque white body and an opaque blue cap. The contents of the capsules are a mixture of granules and powder of light yellow color.

Show original (Russian)

1 капсула 500 мг содержит:
Действующее вещество: Левофлоксацина гемигидрата 512,46 мг, в пересчете на безводный левофлоксацин 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 71,07 мг, гипромеллоза 2,4 мг, повидон К30 8,07 мг, кальция стеарат 6,0 мг.
Состав оболочки капсул:
корпус: титана диоксид (E171) - 2,0 %, желатин - до 100 %. крышечка: титана диоксид (Е171) - 1,00 %, индигокармин (Е132) - 0,13330 %, желатин -
до 100 %.

твердые желатиновые капсулы № 00 с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул - смесь гранул и порошка светло-желтого цвета.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to levofloxacin or other fluoroquinolones, as well as to any of the excipients of the product "Levofloxacin, capsules 250 mg and 500 mg."
• Epilepsy.
• Pseudoparalytic myasthenia (myasthenia gravis) (see sections "Side Effects," "Special Precautions").
• Tendon damage with a history of fluoroquinolone use.
• Pediatric and adolescent age under 18 years (due to incomplete skeletal growth, as the risk of damage to the growth cartilage zones of bones cannot be completely excluded).
• Pregnancy (the risk of damage to the growth cartilage zones of bones in the fetus cannot be completely excluded).
• Breastfeeding (the risk of damage to the growth cartilage zones of bones in the child cannot be completely excluded).
Due to the inability to ensure a dosing regimen of 125 mg, the use of Levofloxacin, capsules 250 mg and 500 mg, is contraindicated in patients with renal function impairment:

• in patients with creatinine clearance (CC) less than 50 ml/min with a dosing regimen starting at 250 mg/24 h;

• in patients with CC less than 20 ml/min (including patients after hemodialysis or continuous ambulatory peritoneal dialysis) with dosing regimens starting at 500 mg/24 h and 500 mg/12 h;

With caution
• In patients predisposed to seizures (in patients with prior central nervous system [CNS] damage, in patients simultaneously taking medications that lower the seizure threshold, such as fenbufen, theophylline) (see section "Interactions with Other Medications").
• In patients with latent or manifest glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency (increased risk of hemolytic reactions when treated with fluoroquinolones).
• In patients with renal impairment with CC 50 - 20 ml/min (mandatory monitoring of renal function is required, as well as dosage adjustment, see sections "Contraindications" and "Dosage and Administration").
• In patients with known risk factors for QT interval prolongation: in elderly patients, in female patients, in patients with uncorrected electrolyte disturbances (with hypokalemia, hypomagnesemia), with congenital long QT syndrome, with heart diseases (heart failure, myocardial infarction, bradycardia), when simultaneously taking medications that can prolong the QT interval (antiarrhythmics of classes IA and III, tricyclic antidepressants, macrolides, neuroleptics) (see sections "Overdose," "Interactions with Other Medications," "Special Precautions").
• In patients with diabetes mellitus receiving oral hypoglycemic agents, such as glibenclamide or insulin (increased risk of hypoglycemia).
• In patients with severe adverse reactions to other fluoroquinolones, such as severe neurological reactions (increased risk of similar adverse reactions when using levofloxacin).
• In patients with psychoses or in patients with a history of mental disorders (see section "Special Precautions").
• In elderly patients, in patients after transplantation, as well as with concomitant use of glucocorticosteroids (increased risk of developing tendinitis and tendon rupture) (see section "Special Precautions").
• In patients with a family history of aortic aneurysm, or in patients with diagnosed aortic aneurysm and/or aortic dissection or with other risk factors or conditions predisposing to the development of aortic aneurysm or aortic dissection (e.g., Marfan syndrome, Ehlers-Danlos syndrome vascular type, Takayasu arteritis, giant cell arteritis, Behçet's disease, arterial hypertension, atherosclerosis) (see section "Special Precautions").

Use during pregnancy and breastfeeding
Levofloxacin is contraindicated for use in pregnant and breastfeeding women.

Hospital infections caused by Pseudomonas aeruginosa may require combination therapy.
Risk of developing resistance
The prevalence of acquired resistance of isolated strains of microorganisms may vary depending on the geographical region and over time. Therefore, information on resistance to levofloxacin in a specific country is required. For the treatment of severe infections or in cases of treatment failure, a microbiological diagnosis should be established with the isolation of the pathogen and determination of its sensitivity to levofloxacin. Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA)
There is a high likelihood that MRSA will be resistant to fluoroquinolones, including levofloxacin. Therefore, levofloxacin is not recommended for the treatment of established or suspected infections caused by MRSA unless laboratory tests have confirmed the sensitivity of this microorganism to levofloxacin.
Loss of ability to work (disability) and potential irreversible serious side effects associated with the use of fluoroquinolones
The use of fluoroquinolones, including levofloxacin, has been associated with loss of ability to work and the development of irreversible serious side effects affecting various body systems, which may develop simultaneously in the same patient. Side effects caused by fluoroquinolones include tendinitis, tendon rupture, arthralgia, myalgia, peripheral neuropathy, as well as side effects from the nervous system (hallucinations, anxiety, depression, insomnia, headaches, and confusion). These reactions may develop within hours to weeks after the initiation of levofloxacin therapy. The development of these side effects has been noted in patients of any age and without prior risk factors. At the first signs or symptoms of any serious side effects, levofloxacin should be discontinued immediately. The use of fluoroquinolones, including levofloxacin, should be avoided in patients who have experienced any of these serious side effects.
Patients predisposed to seizures
Like other quinolones, levofloxacin should be used with caution in patients with a predisposition to seizures. Such patients include those with prior CNS lesions, such as stroke, severe head trauma, and patients taking medications that lower the seizure threshold, such as fenbufen and other similar NSAIDs or other drugs that lower the seizure threshold, such as theophylline (see the section "Interactions with other drugs").
If seizures occur, levofloxacin treatment should be discontinued.
Pseudomembranous colitis
Diarrhea that develops during or after levofloxacin treatment, especially if severe, persistent, and/or with blood, may be a symptom of pseudomembranous colitis caused by Clostridium difficile. If pseudomembranous colitis is suspected, levofloxacin treatment should be discontinued immediately, and specific antibiotic therapy (vancomycin, teicoplanin, or oral metronidazole) should be initiated. Medications that inhibit intestinal peristalsis are contraindicated.
Tendinitis and tendon rupture
Tendinitis, which rarely occurs with fluoroquinolone use, can sometimes lead to tendon rupture, including the Achilles tendon, and may be bilateral. This side effect can develop within 48 hours after the start of treatment or several months after the completion of fluoroquinolone therapy. Elderly patients are more predisposed to developing tendinitis; in patients taking fluoroquinolones, the risk of tendon rupture may increase with concurrent use of glucocorticoids. Additionally, patients after transplantation are at increased risk of developing tendinitis, so caution is recommended when prescribing fluoroquinolones to this category of patients. In patients with renal impairment, the daily dose should be adjusted based on creatinine clearance. Patients should be advised to rest at the first signs of tendinitis or tendon rupture and to consult their physician. If tendinitis or tendon rupture is suspected, treatment with levofloxacin should be discontinued immediately, and appropriate treatment for the affected tendon should be initiated, such as ensuring adequate immobilization (see the sections "Contraindications" and "Side Effects").
Aneurysm and aortic dissection
Epidemiological studies have reported an increased risk of aortic aneurysm and aortic dissection following the use of fluoroquinolones, especially in elderly patients.
Therefore, fluoroquinolones should be used only after careful assessment of the benefit-risk ratio and consideration of other therapeutic options in patients with a family history of aortic aneurysm, or in patients with a diagnosed aortic aneurysm and/or aortic dissection, or in the presence of other risk factors or conditions predisposing to the development of aortic aneurysm or aortic dissection (e.g., Marfan syndrome, Ehlers-Danlos syndrome vascular type, Takayasu arteritis, giant cell arteritis, Behçet's disease, hypertension, atherosclerosis) (see the section "Use with caution"). In case of sudden abdominal, chest, or back pain, patients should seek immediate medical attention.
Hypersensitivity reactions
Levofloxacin may cause serious, potentially fatal hypersensitivity reactions (angioedema, anaphylactic shock) even with the administration of initial doses (see the section "Side Effects"). If they occur, the drug should be discontinued immediately, and medical attention should be sought.
Severe bullous reactions
Severe bullous skin reactions, such as Stevens-Johnson syndrome or toxic epidermal necrolysis, have been observed with the use of levofloxacin (see the section "Side Effects"). If any skin or mucous membrane reactions occur, the patient should seek immediate medical attention and not continue treatment until consulting a physician.
Patients with liver and biliary tract dysfunction
Cases of liver necrosis, including the development of liver failure with fatal outcomes, have been reported with the use of levofloxacin, primarily in patients with severe underlying diseases, such as sepsis (see the section "Side Effects"). Patients should be warned about the need to discontinue treatment and seek urgent medical attention if signs and symptoms of liver damage occur, such as anorexia, jaundice, dark urine, pruritus, and abdominal pain.
Patients with renal impairment
Since levofloxacin is primarily excreted by the kidneys, patients with renal impairment require mandatory monitoring of renal function and dosage adjustment (see the sections "Contraindications" and "Dosage and Administration"). When treating elderly patients, it should be noted that this group often has renal function impairment (see the section "Dosage and Administration").
Prevention of photosensitization reactions
Although photosensitization with levofloxacin occurs very rarely, to prevent its development, patients are advised not to undergo intense sunlight or artificial ultraviolet exposure (e.g., tanning beds) during treatment and for 48 hours after completing levofloxacin therapy.
Superinfection
As with other antibiotics, the use of levofloxacin, especially for prolonged periods, may lead to an overgrowth of microorganisms (bacteria and fungi) that are resistant to it, which may cause changes in the normal microflora present in humans. As a result, superinfection may develop. Therefore, during treatment, a repeat assessment of the patient's condition should be conducted, and if superinfection develops during treatment, appropriate measures should be taken.
QT interval prolongation
Very rare cases of QT interval prolongation have been reported in patients receiving fluoroquinolone therapy, including levofloxacin.
Caution should be exercised when using fluoroquinolones, including levofloxacin, in patients with known risk factors for QT interval prolongation: in patients with uncorrected electrolyte disturbances (with hypokalemia, hypomagnesemia), with congenital long QT syndrome, with heart diseases (heart failure, myocardial infarction, bradycardia), and with concomitant use of drugs that can prolong the QT interval, such as antiarrhythmic agents of classes IA and III, tricyclic antidepressants, macrolides, and neuroleptics.
Elderly patients and female patients may be more sensitive to drugs that prolong the QT interval. Therefore, fluoroquinolones, including levofloxacin, should be used with caution in these patients (see the sections "Use with caution," "Dosage and Administration," "Side Effects," "Overdose," and "Interactions with other drugs").
Patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency
Patients with latent or manifest glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency are predisposed to developing hemolytic reactions when treated with quinolones, which should be taken into account when treating with levofloxacin.
Hypo- and hyperglycemia (dysglycemia)
As with other fluoroquinolones, cases of hyperglycemia and hypoglycemia have been observed with the use of levofloxacin. Dysglycemia occurred more frequently in elderly patients and in patients with diabetes receiving concomitant therapy with oral hypoglycemic agents (e.g., glibenclamide) or insulin. The risk of hypoglycemia, up to hypoglycemic coma, increases in such patients when using levofloxacin. Patients should be informed about the symptoms of hypoglycemia (confusion, dizziness, ravenous appetite, headache, nervousness, palpitations or increased heart rate, pallor, sweating, tremors, weakness). If a patient develops hypoglycemia, treatment with levofloxacin should be discontinued immediately, and appropriate therapy should be initiated. In these cases, it is recommended to switch to therapy with another antibiotic, different from fluoroquinolones, if possible. When treating elderly patients and patients with diabetes with levofloxacin, careful monitoring of blood glucose levels is recommended.
Peripheral neuropathy
Cases of sensory and sensorimotor peripheral neuropathy have been reported in patients taking fluoroquinolones, including levofloxacin, with a rapid onset. If a patient develops symptoms of neuropathy, the use of levofloxacin should be discontinued. This minimizes the potential risk of irreversible changes.
Patients should be informed of the need to report any symptoms of neuropathy to their treating physician. Fluoroquinolones should not be prescribed to patients with a history of peripheral neuropathy.
Exacerbation of myasthenia gravis
Fluoroquinolones, including levofloxacin, are characterized by neuromuscular blocking activity and may exacerbate muscle weakness in patients with myasthenia gravis. Adverse reactions, including respiratory failure requiring mechanical ventilation and fatal outcomes, have been observed in the post-marketing period associated with the use of fluoroquinolones in patients with myasthenia gravis. The use of levofloxacin in patients with a confirmed diagnosis of myasthenia gravis is contraindicated (see the sections "Contraindications," "Side Effects").
Use in aerosol transmission of anthrax
The use of levofloxacin in humans for this indication is based on data regarding the sensitivity of Bacillus anthracis to it obtained from in vitro studies and experimental studies conducted in animals, as well as limited data on the use of levofloxacin in humans. Treating physicians should refer to national and/or international documents that reflect a consensus view on the treatment of anthrax.
Psychotic reactions
Psychotic side effects, including suicidal thoughts/attempts, have been noted in patients taking fluoroquinolones, including levofloxacin, sometimes after a single dose.
If any side effects from the central nervous system occur, including mental disturbances, treatment with levofloxacin should be discontinued immediately, and appropriate therapy should be initiated. In these cases, it is recommended to switch to therapy with another antibiotic, different from fluoroquinolones, if possible. Caution should be exercised when prescribing the drug to patients with psychoses or those with a history of mental illness (see the section "Use with caution").
Vision disturbances
In case of any vision disturbances, immediate consultation with an ophthalmologist is necessary (see the section "Side Effects").
Impact on laboratory tests
In patients taking levofloxacin, the determination of opiates in urine may lead to false-positive results, which should be confirmed by more specific methods.
Levofloxacin may inhibit the growth of Mycobacterium tuberculosis and subsequently lead to false-negative results in bacteriological diagnosis of tuberculosis.
Special information on excipients
The drug "Levofloxacin, capsules 250 mg and 500 mg" contains the dye indigo carmine E132, which may cause allergic reactions.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Side effects of the drug "Levofloxacin, capsules 250 mg and 500 mg," such as dizziness or vertigo, drowsiness, and vision disturbances (see the section "Side Effects"), may reduce the speed of psychomotor reactions and the ability to concentrate. This may pose a certain risk in situations where these abilities are particularly important (e.g., when driving a car, operating machinery, or performing work in an unstable position).

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата «Левофлоксацин, капсулы 250 мг и 500 мг».
• Эпилепсия.
• Псевдопаралитическая миастения (миастения gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»),
• Поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей).
• Беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у плода).
• Период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка).
В связи с невозможностью обеспечить режим дозирования 125 мг противопоказано

применение препарата Левофлоксацин, капсулы 250 мг и 500 мг, у пациентов с нарушениями функции почек:

• у пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 50 мл/мин при режиме дозирования с первоначальной дозировкой 250 мг/24 ч;

• у пациентов с КК менее 20 мл/мин (включая пациентов после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа) при режимах дозирования с первоначальными дозировками 500 мг/24 ч и 500 мг/12 ч;

С осторожностью
• У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы [ЦНС], у пациентов, одновременно принимающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы (повышенный риск развития гемолитических реакций при лечении хинолонами).
• У пациентов с нарушением функции почек с КК 50 - 20 мл/мин (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. разделы «Противопоказания» и «Способ применения и дозы»).
• У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста, у пациентов женского пола, у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией), с синдромом врожденного удлинения интервала QT, с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), при одновременном применении лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. разделы
«Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»,
«Особые указания»).
• У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты для приема внутрь, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).

• У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).
• У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания (см. раздел «Особые указания»),
• У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»).
• У пациентов с аневризмой аорты в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз) (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Левофлоксацин противопоказан к применению у беременных и кормящих грудью женщин.

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Риск развития резистентности
Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину. Метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA)
Имеется высокая вероятность того, что MRSA будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых MRSA, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов
Применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста и без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
Как и другие хинолоны, левофлоксацин следует применять с большой осторожностью у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма, пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВП или другие препараты, снижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Псевдомембранозный колит
Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степени, упорная и/или с примесью крови, может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
Тендинит и разрыв сухожилий
Тендинит, редко возникающий на фоне применения фторхинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать на основании КК. Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или разрывов сухожилий и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Аневризма и расслоение аорты
По данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске развития аневризмы аорты и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста.
В связи с этим, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с аневризмой аорты в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз) (см. раздел «С осторожностью»). В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Реакции гиперчувствительности
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз (см. раздел «Побочное действие»). В случае их развития следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Тяжелые буллезные реакции
При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.
Пациенты с нарушением функции печени и желчевыводящих путей
Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.
Пациенты с нарушением функции почек
Так как левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также
коррекция режима дозирования (см. разделы «Противопоказания» и «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Предотвращение развития реакции фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться интенсивному солнечному или искусственному ультрафиолетовому излучению (например, посещать солярий).
Суперинфекция
Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.
Удлинение интервала QT
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получающих терапию фторхинолонами, включая левофлоксацин.
При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией), с синдромом врожденного удлинения интервала QT, с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), при одновременном применении лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Передозировка» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)
Как и при применении других фторхинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. При применении левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Периферическая нейропатия
У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.
Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию.
Обострение псевдопаралитической миастении ("миастения gravis")
Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно- мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая дыхательную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении противопоказано (см. разделы «Противопоказания», «Побочное действие»).
Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой
Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.
Психотические реакции
Психотические побочные реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой дозы.
В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания (см. раздел «С осторожностью»).
Нарушения зрения
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).
Влияние на лабораторные тесты
У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологической диагностики туберкулеза.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат «Левофлоксацин, капсулы 250 мг и 500 мг» содержит краситель индигокармин Е132, который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Такие побочные эффекты препарата «Левофлоксацин, капсулы 250 мг и 500 мг», как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения (см. раздел «Побочное действие»), могут снижать быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Side effects, overdose & interactions

The side effects listed below are presented according to the following frequency gradations: very common (≥1/10), common (≥1/100,

Symptoms
Based on data obtained from toxicological studies conducted in animals, the most significant expected symptoms of acute overdose of levofloxacin are central nervous system (CNS) symptoms (altered consciousness, including confusion, dizziness, and seizures).
Post-marketing use of levofloxacin in cases of overdose has shown CNS effects, including confusion, seizures, hallucinations, and tremors.
Nausea and the development of erosions of the gastrointestinal mucosa may occur.
In clinical pharmacological studies conducted with doses of levofloxacin exceeding therapeutic levels, QT interval prolongation was observed.

Treatment
In the case of overdose, careful monitoring of the patient is required, including electrocardiogram monitoring. Treatment is symptomatic. In the event of acute overdose of "Levofloxacin, capsules 250 mg and 500 mg," gastric lavage and the administration of antacids to protect the gastric mucosa are indicated. Levofloxacin is not removed by dialysis (hemodialysis, peritoneal dialysis, and continuous ambulatory peritoneal dialysis). There is no specific antidote.

Interactions Requiring Caution

Magnesium, Aluminum, Iron, and Zinc-containing Preparations, Didanosine
Preparations containing divalent or trivalent cations, such as zinc or iron salts (medications for treating anemia), magnesium- and/or aluminum-containing preparations (such as antacids), didanosine (only formulations containing aluminum or magnesium as a buffer) should be taken at least 2 hours before or 2 hours after taking "Levofloxacin, capsules 250 mg and 500 mg." Calcium salts have a minimal effect on the absorption of levofloxacin when taken orally.

Sucralfate
The action of "Levofloxacin, capsules 250 mg and 500 mg" is significantly weakened when used simultaneously with sucralfate (a gastric mucosal protective agent). Patients receiving levofloxacin and sucralfate are advised to take sucralfate 2 hours after taking levofloxacin.

Theophylline, Fenbufen, or Similar Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) that Lower the Seizure Threshold
No pharmacokinetic interaction between levofloxacin and theophylline has been identified. However, when quinolones and theophylline, NSAIDs, and other drugs that lower the seizure threshold are used together, a significant decrease in the seizure threshold may occur. The concentration of levofloxacin when taken with fenbufen increases by only 13%.

Indirect Anticoagulants (Vitamin K Antagonists)
Patients receiving levofloxacin in combination with indirect anticoagulants (e.g., warfarin) have shown an increase in prothrombin time/international normalized ratio (INR) and/or the development of bleeding, including severe cases. Therefore, regular monitoring of coagulation parameters is necessary when using indirect anticoagulants and levofloxacin together.

Probenecid and Cimetidine
Caution should be exercised when using medications that disrupt renal tubular secretion (e.g., probenecid and cimetidine) with levofloxacin, especially in patients with renal insufficiency. The elimination (renal clearance) of levofloxacin is slowed by cimetidine by 24% and by probenecid by 34%. This is unlikely to have clinical significance with normal kidney function.

Cyclosporine
The simultaneous use of levofloxacin prolonged the half-life of cyclosporine by 33%. Since this prolongation is clinically insignificant, dose adjustment of cyclosporine is not required when used concurrently with levofloxacin.

Glucocorticosteroids
The simultaneous intake of glucocorticosteroids increases the risk of tendon rupture.

Drugs that Prolong the QT Interval
Levofloxacin, like other fluoroquinolones, should be used with caution in patients receiving drugs that prolong the QT interval (e.g., antiarrhythmic agents of classes IA and III, tricyclic antidepressants, macrolides, neuroleptics).

Others
Clinical pharmacological studies investigating potential pharmacokinetic interactions of levofloxacin with digoxin, glibenclamide, ranitidine, and warfarin have shown that the pharmacokinetics of levofloxacin do not change sufficiently when used with these drugs to have clinical significance.

Show original (Russian)

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Симптомы
Исходя из данных, полученных в токсикологических исследованиях, проведенных у животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки левофлоксацина являются симптомы со стороны ЦНС (нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение и судороги).
При пострегистрационном применении левофлоксацина в случае передозировки наблюдались эффекты со стороны ЦНС, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.
Возможно развитие тошноты и возникновение эрозий слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта.
В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.
Лечение
В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая мониторирование электрокардиограммы. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки препаратом «Левофлоксацин, капсулы 250 мг и 500 мг» показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и ПАПД). Специфического антидота не существует.

Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности Препараты, содержащие магний, алюминий, железо и цинк, диданозин
Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминийсодержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата «Левофлоксацин, капсулы
250 мг и 500 мг». Соли кальция оказывают минимальный эффект на всасывание левофлоксацина при его приеме внутрь.
Сукральфат
Действие препарата «Левофлоксацин, капсулы 250 мг и 500 мг» значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.
Теофиллин, фенбуфен или подобные лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), снижающие порог судорожной готовности головного мозга
Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВП и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13 %.
Непрямые антикоагулянты (антагонисты витамина К)
У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми
антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНО) и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
Пробенецид и циметидин
При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию (например, пробенецид и циметидин) и левофлоксацина следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.
Циклоспорин
Одновременное применение левофлоксацина удлиняло Т1/2 циклоспорина на 33 %. Так как это удлинение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.
Глюкокортикостероиды
Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Прочие
Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Pharmacology

Levofloxacin is a synthetic broad-spectrum antibacterial agent from the fluoroquinolone group, containing levofloxacin as the active ingredient - the levorotatory isomer of ofloxacin. Levofloxacin inhibits DNA gyrase and topoisomerase IV, disrupts supercoiling and the ligation of DNA breaks, inhibits DNA synthesis, and causes profound morphological changes in the cytoplasm, cell wall, and membranes of microbial cells. Levofloxacin is active against most strains of microorganisms, both in vitro and in vivo.
Sensitive microorganisms (MIC 17 mm)

• aerobic gram-positive microorganisms: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (including Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S (coagulase-negative, methicillin-sensitive/-moderately sensitive), Staphylococcus aureus methi-S (methicillin-sensitive), Staphylococcus epidermidis methi-S (methicillin-sensitive), Staphylococcus spp. CNS (coagulase-negative), Streptococci groups C and G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (penicillin-moderately sensitive/-sensitive/-resistant), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (penicillin-sensitive/-resistant);

• aerobic gram-negative microorganisms: Acinetobacter spp. (including Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter spp. (including Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae atri-S/R (ampicillin-sensitive/-resistant), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori,

Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp. (including Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis ββ+/ββ- (beta-lactamase producing and non-producing), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae nonPPNG/PPNG (non-producing and producing penicillinase), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (including Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (including Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (including Pseudomonas aeruginosa [hospital infections caused by Pseudomonas aeruginosa may require combination therapy]), Salmonella spp., Serratia spp. (including Serratia marcescens);

• anaerobic microorganisms: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

• other microorganisms: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (including Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Moderately sensitive microorganisms (MIC = 4 mg/L, inhibition zone 16-14 mm)

• aerobic gram-positive microorganisms: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (methicillin-resistant), Staphylococcus haemolyticus methi-R (methicillin-resistant);

• aerobic gram-negative microorganisms: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli;

• anaerobic microorganisms: Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
Resistant microorganisms to levofloxacin (MIC > 8 mg/L, inhibition zone < 13 mm)• aerobic gram-positive microorganisms: Staphylococcus aureus methi-R (methicillin-resistant), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (coagulase-negative methicillin-resistant), Corynebacterium jeikeium;• aerobic gram-negative microorganisms: Alcaligenes xylosoxidans;• anaerobic microorganisms: Bacteroides thetaiotaomicron. Other microorganisms: Mycobacterium avium. Resistance Resistance to levofloxacin develops as a result of a stepwise process of mutations in the genes encoding both type II topoisomerases: DNA gyrase and topoisomerase IV. Other resistance mechanisms, such as the mechanism affecting penetration barriers of the microbial cell (a mechanism characteristic of Pseudomonas aeruginosa) and the efflux mechanism (active expulsion of the antimicrobial agent from the microbial cell), may also reduce the sensitivity of microorganisms to levofloxacin. Due to the peculiarities of the mechanism of action of levofloxacin, cross-resistance between levofloxacin and other antimicrobial agents is usually not observed. Clinical efficacy (efficacy in clinical studies for the treatment of infections caused by the microorganisms listed below) • Aerobic gram-positive microorganisms: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. • Aerobic gram-negative microorganisms: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. • Others: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Absorption Levofloxacin is rapidly and almost completely absorbed after oral administration, with food having little effect on its absorption. The absolute bioavailability after oral administration is 99-100%. After a single dose of 500 mg of levofloxacin, the maximum concentration (Cmax) in plasma is reached within 1-2 hours and is 5.2 ± 1.2 µg/ml. The pharmacokinetics of levofloxacin is linear within the dose range of 50 mg to 1000 mg. Steady-state concentration of levofloxacin in plasma after oral administration of 500 mg once or twice daily is achieved within 48 hours. On the 10th day of oral administration of 500 mg of levofloxacin once daily, Cmax of levofloxacin was 5.7 ± 1.4 µg/ml, and the minimum concentration of levofloxacin (concentration before the next dose) (Cmin) in plasma was 0.5 ± 0.2 µg/ml. On the 10th day of oral administration of 500 mg of levofloxacin twice daily, Cmax in plasma was 7.8 ± 1.1 µg/ml, and Cmin was 3.0 ± 0.9 µg/ml. Distribution Binding to serum proteins is 30-40%. After single and repeated oral administration of 500 mg of levofloxacin, the volume of distribution of levofloxacin averages 100 L, indicating good penetration of levofloxacin into the organs and tissues of the human body. Penetration into the bronchial mucosa, epithelial lining fluid, alveolar macrophages After a single oral dose of 500 mg of levofloxacin, Cmax in the bronchial mucosa and epithelial lining fluid was reached within 1 hour or 4 hours and was 8.3 µg/g and 10.8 µg/ml, respectively, with penetration coefficients into the bronchial mucosa and epithelial lining fluid compared to plasma concentration being 1.1 - 1.8 and 0.8 - 3.0, respectively. After 5 days of oral administration of 500 mg of levofloxacin, the average concentrations of levofloxacin 4 hours after the last dose in epithelial lining fluid were 9.94 µg/ml and in alveolar macrophages were 97.9 µg/ml. Penetration into lung tissue Cmax in lung tissue after oral administration of 500 mg of levofloxacin was approximately 11.3 µg/g and was reached 4-6 hours after administration, with penetration coefficients of 2.0 - 5.0 compared to plasma concentration. Penetration into alveolar fluid After 3 days of taking 500 mg of levofloxacin once or twice daily, Cmax of levofloxacin in alveolar fluid was reached 2-4 hours after administration and was 4.0 µg/ml and 6.7 µg/ml, respectively, with a penetration coefficient of 1.0 compared to plasma concentrations. Penetration into bone tissue Levofloxacin penetrates well into cortical and trabecular bone tissue, both in the proximal and distal parts of the femur, with a penetration coefficient (bone tissue/plasma) of 0.1-3.0. Cmax of levofloxacin in trabecular bone tissue of the proximal femur after taking 500 mg of the drug orally was approximately 15.1 µg/g (2 hours after administration). Penetration into cerebrospinal fluid Levofloxacin poorly penetrates into cerebrospinal fluid. Penetration into prostate tissue After oral administration of 500 mg of levofloxacin once daily for 3 days, the average concentration of levofloxacin in prostate tissue was 8.7 µg/g, with an average concentration ratio of prostate/plasma of 1.84. Concentrations in urine Average concentrations in urine 8-12 hours after oral administration of doses of 150 mg, 300 mg, and 600 mg of levofloxacin were 44 µg/ml, 91 µg/ml, and 162 µg/ml, respectively. Metabolism Levofloxacin is minimally metabolized (5% of the administered dose). Its metabolites are desmethyllomefloxacin and N-oxide levofloxacin, which are excreted by the kidneys. Levofloxacin is stereochemically stable and does not undergo chiral transformations. Excretion After oral administration, levofloxacin is relatively slowly eliminated from plasma (half-life [T1/2] - 6-8 hours). Excretion is primarily via the kidneys (more than 85% of the administered dose). The total clearance of levofloxacin after a single dose of 500 mg was 175 ± 29.2 ml/min. There are no significant differences in the pharmacokinetics of levofloxacin between intravenous administration and oral administration, confirming that oral and intravenous routes are interchangeable. Pharmacokinetics in specific patient groups The pharmacokinetics of levofloxacin does not differ between men and women. The pharmacokinetics in elderly patients does not differ from that in younger patients, except for pharmacokinetic differences related to differences in creatinine clearance (CC). In renal insufficiency, the pharmacokinetics of levofloxacin changes. As renal function worsens, renal excretion and renal clearance (CIR) decrease, and T1/2 is prolonged. Pharmacokinetics in renal insufficiency after a single oral dose of 500 mg of levofloxacin CC (ml/min)

Show original (Russian)

Препарат Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве действующего вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК- гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК 17 мм)

• aэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативные, метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин- чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci реni-S/R(пенициллин-чувствительные/-резистентные);

• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т. ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae атрi-S/R(ампициллин- чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori,

Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis 𝛽𝛽+/𝛽𝛽- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae nonPPNG/PPNG (нenpoдуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в m.ч. Pseudomonas aeruginosa [госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения]), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens);

• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

• другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniaе, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л, зона ингибирования 16-14 мм)

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин- резистентные);

• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli;

• анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК >8 мг/л, зона ингибирования <13 мм)• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные), Corynebacterium jeikeium;• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium. Резистентность Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьерымикробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами. Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами) • Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. • Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrohacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. • Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.Абсорбция Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100 %. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 мг до 1000 мг. Равновесная концентрация левофлоксацина в плазме крови при приеме внутрь 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч. На 10 день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5 ± 0,2 мкг/мл. На 10 день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 2 раза в сутки Сmах в плазме крови составляла 7,8±1,1 мкг/мл, a Cmin - 3,0 ± 0,9 мкг/мл. Распределение Связывание с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приема внутрь 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет в среднем 100 л., что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека. Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина Сmах в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1 - 1,8 и 0,8 - 3,0 соответственно. После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах - 97,9 мкг/мл. Проникновение в легочную ткань Сmах в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2,0 - 5,0 по сравнению с концентрацией в плазме крови. Проникновение в альвеолярную жидкость После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки Сmах левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 мкг/мл и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1,0 по сравнению с концентрациями в плазме крови. Проникновение в костную ткань Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3,0. Сmах левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата). Проникновение в спинномозговую жидкость Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Проникновение в ткань предстательной железы После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84. Концентрации в моче Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно. Метаболизм Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются дезметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям. Выведение После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения [Т1/2] - 6-8 ч). Выведение преимущественно почками (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175 ±29,2 мл/мин. Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК). При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т1/2 удлиняется. Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина КК (мл/мин)

Properties