film-coated tablets

Sparfloxacin

Sparfloxacin 200 mg 6 tablets, film-coated

Name: Sparfloxacin 200 mg 6 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 110258
Price: 9.54 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 110258

$9.54

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Other products by → OZON LLC

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to sparfloxacin:
• community-acquired pneumonia caused by Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae;
• middle ear infections;
• bacterial prostatitis;
• skin and soft tissue infections (abscess, pyoderma, furunculosis, infectious dermatitis);
• sexually transmitted diseases (gonorrhea, chlamydia);
• pulmonary tuberculosis (for the treatment of drug-resistant tuberculosis or in case of intolerance to first-line therapy);
• leprosy.
For the treatment of the following infectious-inflammatory diseases, sparfloxacin may be used only as an alternative to other antimicrobial agents:
• acute sinusitis;
• exacerbation of chronic bronchitis caused by Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae;
• uncomplicated urinary tract infections.
When using sparfloxacin, official national guidelines for the proper use of antibacterial agents and the sensitivity of pathogenic microorganisms in the specific region should be taken into account.

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к спарфлоксацину микроорганизмами:
• внебольничная пневмония, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae;
• инфекции среднего уха;
• бактериальный простатит;
• инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит);
• заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз);
• туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза или при непереносимости терапии первой линии);
• лепра.
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний спарфлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
• острый синусит;
• обострение хронического бронхита, вызванное Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей.
При применении спарфлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.

How to use

For adults, orally, regardless of food intake (do not chew, take with a sufficient amount of liquid).
The duration of the treatment course depends on the nature and severity of the disease and the type of pathogen.
Community-acquired pneumonia: on the first day 400 mg as a single dose, then 200 mg/day for 10 days.
Otitis media: on the first day 400 mg as a single dose, then 200 mg/day for 10 days.
Bacterial prostatitis: on the first day 400 mg as a single dose, then 200 mg/day for 10-14 days.
Skin and soft tissue infections: on the first day 400 mg as a single dose, then 200 mg once a day for 3-9 days.
Acute gonococcal urethritis: on the first day 400 mg as a single dose, then strictly after 24 hours - 200 mg, total course dose 600 mg.
Chlamydial infections: on the first day 400 mg, then 200 mg for 10-14 days.
In pulmonary tuberculosis, used as part of combination therapy with anti-tuberculosis drugs - on the first day 400 mg as a single dose, then 200 mg/day for 3 months.
Leprosy: 200 mg once a day for 12 weeks.
Acute sinusitis: on the first day 400 mg as a single dose, then 200 mg/day for 10 days.
Exacerbation of chronic bronchitis: on the first day 400 mg as a single dose, then 200 mg/day for 10 days.
Uncomplicated urinary tract infections: on the first day 200 mg as a single dose, then 100 mg once a day for 10-14 days.
In patients with impaired kidney function (creatinine clearance less than 50 ml/min): on the first day 400 mg as a single dose, then 200 mg every 48 hours.

Show original (Russian)

Взрослым, внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости).
Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.
Внебольничная пневмония: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней.
Инфекции среднего уха: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней.
Бактериальный простатит: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10-14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг 1 раз в день в течение 3-9 дней.
Острый гонорейный уретрит: в первый день 400 мг однократно, затем строго через 24 часа - 200 мг, курсовая доза 600 мг.
Хламидийные инфекции: в первый день 400 мг, далее по 200 мг в течение 10-14 дней.
При туберкулёзе легких применяется в составе комплексной терапии с
противотуберкулезными препаратами - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 3-х месяцев.
Лепра: по 200 мг 1 раз в день в течение 12 недель.
Острый синусит: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10 дней.
Обострение хронического бронхита: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин): в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: sparfloxacin - 200.00 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose (MCC-101) - 61.50 mg; povidone K25 - 12.00 mg; corn starch - 10.00 mg; crospovidone - 9.00 mg; magnesium stearate - 4.50 mg; colloidal silicon dioxide - 3.00 mg.
Coating composition: polyvinyl alcohol - 5.00 mg; macrogol-4000 - 2.50 mg; titanium dioxide - 2.40 mg; iron oxide yellow dye - 0.10 mg.

Round biconvex tablets, coated, from light yellow to light yellow with a brownish tint, with a score line.
On cross-section, two layers are visible: a core from light yellow to yellow and a coating.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: спарфлоксацин - 200,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 61,50 мг; повидон-К25 - 12,00 мг; крахмал кукурузный - 10,00 мг; кросповидон - 9,00 мг; магния стеарат - 4,50 мг; кремния диоксид коллоидный - 3,00 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт - 5,00 мг; макрогол-4000 - 2,50 мг; титана диоксид - 2,40 мг; краситель железа оксид желтый - 0,10 мг.

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до светло-желтого с коричневым оттенком цвета, с риской.
На поперечном разрезе видны два слоя: ядро от светло-желтого до желтого цвета и оболочка.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to sparfloxacin, other fluoroquinolones, or components of the drug; history of photosensitivity reactions; living conditions (professional activities) that do not allow for limited sun exposure; congenital or acquired long QT syndrome; simultaneous use of antiarrhythmic drugs of class IA (quinidine, procainamide) and class III (amiodarone, sotalol), drugs that prolong the QT interval, such as terfenadine (see the section "Interactions with other drugs"); tendon damage from previous treatment with fluoroquinolones; glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency; age under 18 years (incomplete skeletal development); pregnancy; breastfeeding.

With caution
• In patients predisposed to seizures (in patients with epilepsy, with previous central nervous system (CNS) lesions such as severe atherosclerosis of the cerebral vessels, history of cerebrovascular disorders, organic CNS lesions, history of head trauma).
• In patients receiving medications that lower the seizure threshold.
• In patients with peripheral neuropathy.
• In patients with known risk factors for prolonged QT interval: elderly patients; female patients; patients with uncorrected electrolyte disturbances (with hypokalemia, hypomagnesemia); with heart diseases (heart failure, myocardial infarction, bradycardia).
• In patients with pseudoparalytic myasthenia gravis.
• In patients with renal impairment (mandatory monitoring of renal function and dosage adjustment required).
• In patients with liver dysfunction (monitoring of liver function parameters).
• In patients with diabetes mellitus receiving oral hypoglycemic agents (e.g., glibenclamide) or insulin (increased risk of hypoglycemia).
• In patients with severe adverse reactions to other fluoroquinolones, such as severe neurological reactions (increased risk of similar adverse reactions with the use of sparfloxacin).
• In patients with psychoses and other mental disorders in history.
• In elderly patients, in patients post-transplant, as well as with concomitant use of glucocorticosteroids (increased risk of tendinitis and tendon rupture).
• In patients with aortic aneurysm, with a family history of congenital heart valve defects, or in patients with diagnosed aortic aneurysm and/or aortic dissection, with heart valve disease or with other risk factors or conditions predisposing to the development of aortic aneurysm or aortic dissection, or regurgitation/insufficiency of the heart valve (e.g., Marfan syndrome, Ehlers-Danlos syndrome, Turner syndrome, Behçet's disease, hypertension, rheumatoid arthritis, vascular diseases such as Takayasu arteritis, giant cell arteritis, confirmed atherosclerosis, Sjögren's syndrome, infectious endocarditis) (see the section "Special instructions").

Photosensitivity
In patients exposed to direct or indirect sunlight or artificial UV radiation during or after treatment with sparfloxacin, even after a single dose, phototoxic reactions ranging from mild to severe have been observed. These reactions have also occurred in patients exposed to shaded or diffused light, including through glass and while using sunscreen.
Patients should be advised to discontinue sparfloxacin at the first signs of a phototoxic reaction (such as increased skin sensitivity, burning, redness, swelling, blistering, rash, itching).
There is a possibility of exacerbation of the phototoxic reaction upon re-exposure to sunlight or UV radiation if full recovery has not occurred; the recovery period may last several weeks. In rare cases, phototoxic reactions have occurred several weeks after discontinuation of sparfloxacin. Exposure to sunlight and UV radiation should be avoided during therapy and for 5 days after stopping treatment with sparfloxacin, even if sunscreen is used. Sparfloxacin is contraindicated in patients whose living or working conditions do not allow for the necessary precautions.
QT Interval Prolongation
QT interval prolongation may be observed in some patients using sparfloxacin. Sparfloxacin should be used with caution in women and elderly patients. Since women have a longer QT interval compared to men, they may be more sensitive to drugs that prolong the QT interval.
Elderly patients are also more susceptible to the effects of drugs that affect the QT interval. Sparfloxacin should be used with caution in patients with uncorrected electrolyte imbalances (hypokalemia, hypomagnesemia); with heart diseases (heart failure, myocardial infarction, bradycardia). QT interval prolongation is associated with an increased risk of ventricular arrhythmias, including polymorphic ventricular tachycardia. Sparfloxacin is contraindicated in patients with congenital or acquired long QT syndrome; when taken concurrently with antiarrhythmic drugs of class IA (quinidine, procainamide) and class III (amiodarone, sotalol); drugs that prolong the QT interval, such as terfenadine (see "Interactions with Other Drugs").
Patients Prone to Seizures
Like other fluoroquinolones, sparfloxacin should be used with caution in patients prone to seizures (patients with a history of CNS lesions, patients receiving concomitant medications that lower the seizure threshold) (see "Caution"). These reactions may occur after the first dose of the drug. Cases of seizures related to hypoglycemia have been reported. If seizures occur, treatment with sparfloxacin should be discontinued.
Hypersensitivity
In some cases, hypersensitivity and allergic reactions may develop after the first use of the drug, which should be immediately reported to a physician. Very rarely, even after the first use of the drug, anaphylactic reactions may progress to life-threatening anaphylactic shock. In these cases, treatment with sparfloxacin should be discontinued, and necessary medical interventions (including anti-shock measures) should be initiated immediately.
Severe Skin Reactions
Severe bullous reactions, such as Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis, have been reported with the use of sparfloxacin. Patients should be informed that if skin reactions and/or mucosal lesions develop, they must seek medical attention immediately before continuing treatment with sparfloxacin. In the event of severe skin reactions and/or mucosal lesions, sparfloxacin should be discontinued immediately.
Patients with Glucose-6-Phosphate Dehydrogenase Deficiency
Patients with diagnosed glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency may be predisposed to hemolytic reactions when treated with quinolones (see "Contraindications").
Tendinitis and Tendon Rupture
Tendinitis, which rarely occurs with quinolone use, can sometimes lead to tendon rupture, including the Achilles tendon, especially in elderly patients and in patients concurrently taking glucocorticoids.
This adverse effect may develop within 48 hours after the start of treatment and can be bilateral. If signs of tendinitis (inflammation of the tendon) appear, treatment should be discontinued immediately. Appropriate treatment (e.g., immobilization) of the affected tendon may be required.
Clostridium difficile-Associated Pseudomembranous Colitis
During treatment, as well as 2-3 weeks after discontinuation, diarrhea caused by Clostridium difficile (pseudomembranous colitis) may develop, ranging from mild to life-threatening. If pseudomembranous colitis is suspected, treatment with sparfloxacin should be discontinued immediately, and appropriate therapy should be initiated without delay: in mild cases, discontinuation of treatment is sufficient; in severe cases, rehydration of fluids, electrolytes, and proteins, and the use of antibacterial agents effective against Clostridium difficile are indicated. Antimotility drugs should not be used.
Crystalluria
To avoid the development of crystalluria, the recommended daily dose should not be exceeded. Adequate fluid intake and maintenance of acidic urine are necessary.
Renal Insufficiency
In patients with renal insufficiency, mandatory monitoring of kidney function is required, and dose adjustment of sparfloxacin is necessary (see "Caution," "Dosage and Administration").
Peripheral Neuropathy
Sensory and sensorimotor neuropathy has been reported in patients receiving fluoroquinolones, which can have a rapid onset. If patients experience symptoms of neuropathy, treatment with sparfloxacin should be discontinued to minimize the potential risk of developing irreversible conditions (see "Caution").
Myasthenia Gravis
Fluoroquinolones are characterized by neuromuscular blocking activity and may exacerbate muscle weakness in patients with myasthenia gravis. The use of sparfloxacin in patients with a diagnosed case of myasthenia gravis is not recommended.
Psychotic Reactions
Psychotic reactions, including suicidal thoughts/attempts, have been noted in patients taking fluoroquinolones. The development of side effects related to mental disturbances is possible even after a single dose. If any side effects from the central nervous system occur, including mental disturbances, sparfloxacin should be discontinued immediately, and appropriate therapy should be initiated. In these cases, it is recommended to switch to therapy with another antibiotic, different from fluoroquinolones, if possible. Sparfloxacin should be prescribed with caution to patients with psychotic disorders (including in history) (see "Caution").
Liver Function Impairment
Sparfloxacin should be used with caution in patients with liver function impairment, as liver damage may occur (see "Caution," "Adverse Effects"). Cases of fulminant hepatitis leading to liver failure (including fatal cases) have been reported with the use of fluoroquinolones. Patients should be advised to discontinue treatment and seek medical attention if symptoms and signs of liver disease occur, such as anorexia, jaundice, dark urine, pruritus, abdominal pain.
Dysglycemia
As with other fluoroquinolones, the use of sparfloxacin has been associated with changes in blood glucose levels, including hypo- and hyperglycemia. Dysglycemia occurred more frequently in elderly patients and patients with diabetes receiving concomitant therapy with oral hypoglycemic agents (e.g., sulfonylureas) or insulin. The risk of hypoglycemia, up to hypoglycemic coma, increases in such patients. Patients should be informed about the symptoms of hypoglycemia (confusion, dizziness, ravenous appetite, headache, nervousness, palpitations or increased heart rate, pallor, sweating, tremors, weakness). If a patient develops hypoglycemia, treatment with sparfloxacin should be discontinued immediately, and appropriate therapy should be initiated. In these cases, it is recommended to switch to therapy with another antibiotic, different from fluoroquinolones, if possible. Careful monitoring of blood glucose levels is recommended for elderly patients and patients with diabetes during treatment with sparfloxacin.
Aneurysm and Aortic Dissection, Valve Regurgitation/Insufficiency
Epidemiological studies have reported an increased risk of aortic aneurysm and aortic dissection, especially in elderly patients, as well as regurgitation of the aortic and mitral valves after the use of fluoroquinolones. Cases of aneurysm and aortic dissection, sometimes complicated by rupture (including fatal cases), as well as regurgitation/insufficiency of any heart valves, have been noted in patients receiving fluoroquinolones (see "Adverse Effects").
Therefore, fluoroquinolones should be used only after careful assessment of the benefit-risk ratio and consideration of other therapeutic options in patients with aortic aneurysm or congenital heart valve defect in family history, or in patients with diagnosed aortic aneurysm and/or aortic dissection, or heart valve disease, or in the presence of other risk factors or conditions predisposing to the development of:

• both aortic aneurysms and dissections and valve regurgitation/insufficiency (e.g., connective tissue diseases such as Marfan syndrome, Ehlers-Danlos syndrome, Turner syndrome, Behçet's disease, arterial hypertension, rheumatoid arthritis); or additionally:

• aortic aneurysms and dissections (e.g., vascular diseases such as Takayasu arteritis, giant cell arteritis, confirmed atherosclerosis, Sjögren's syndrome);

• valve regurgitation/insufficiency (e.g., infectious endocarditis). The risk of developing an aortic aneurysm and dissection, as well as their rupture, may be increased in patients concurrently receiving systemic glucocorticoids. If sudden abdominal, chest, or back pain occurs, patients should seek medical attention immediately in the emergency department. Patients should be advised to seek medical help immediately if they experience acute shortness of breath, a new sensation of rapid heartbeat, or abdominal or lower limb swelling.
Risk of Resistance Development
The prevalence of acquired resistance may vary geographically and over time for specific species. Therefore, local resistance information is required. Microbiological diagnostics should be performed to isolate the pathogen and determine its sensitivity, especially in severe infections or lack of response to treatment.
Secondary Infection
As with other antimicrobial agents, the use of sparfloxacin, especially prolonged use, may lead to the development of secondary infections associated with the growth of drug-resistant microorganisms, for which a repeat assessment of the patient's condition should be conducted to exclude and confirm. If a secondary infection occurs during therapy, necessary measures should be taken to treat it.
Infections Caused by Escherichia coli
Resistance of Escherichia coli, the most common pathogen of urinary tract infections, to fluoroquinolones varies in different geographical areas. Physicians are advised to consider regional resistance of Escherichia coli to fluoroquinolones.
Infections Caused by Neisseria gonorrhoeae
Due to the increasing resistance of Neisseria gonorrhoeae, sparfloxacin should not be used as empirical treatment for suspected gonococcal urinary tract infection. Sensitivity testing of the pathogen to sparfloxacin should be performed to ensure targeted therapy.
Effect on Laboratory Parameters and Diagnostic Tests
Sparfloxacin may inhibit the growth of Mycobacterium tuberculosis, leading to false-negative results in bacteriological diagnosis of tuberculosis.
Loss of Work Capacity (Disability) and Potentially Irreversible Serious Adverse Reactions Associated with Fluoroquinolone Use
The use of fluoroquinolones has been associated with loss of work capacity and the development of potentially irreversible serious adverse reactions affecting various body systems, which may develop simultaneously in the same patient. Adverse reactions caused by fluoroquinolones include tendinitis, tendon rupture, arthralgia, myalgia, peripheral neuropathy, as well as adverse effects from the nervous system (hallucinations, anxiety, depression, insomnia, headaches, and confusion). These reactions can develop within hours to weeks after starting treatment with sparfloxacin. The development of these adverse reactions has been noted in patients of any age or without prior risk factors. At the first signs or symptoms of any serious adverse reactions, treatment with sparfloxacin should be discontinued immediately. The use of fluoroquinolones, including sparfloxacin, should be avoided in patients who have experienced any of these serious adverse reactions.
Vision Impairment
If any vision disturbances occur, immediate consultation with an ophthalmologist is necessary (see "Adverse Effects").

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к спарфлоксацину, другим фторхинолонам или компонентам препарата, реакции фотосенсибилизации в анамнезе; условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничить инсоляцию; синдром врожденного или приобретенного удлинения интервала QT, одновременный прием антиаритмических лекарственных препаратов I А класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол), лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, например, терфенадин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; детский возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета); беременность; период грудного вскармливания.

С осторожностью
• У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с эпилепсией, с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе).
• У пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга.
• У пациентов с периферической нейропатией.
• У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола, у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
• У пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).
• У пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования).
• У пациентов с нарушением функции печени (контроль показателей функции печени).
• У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии).
• У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении спарфлоксацина).
• У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе.
• У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий).
• У пациентов с аневризмой аорты, с врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, с заболеванием клапана сердца или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты, или регургитации/недостаточности клапана сердца (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена, инфекционный эндокардит) (см. раздел «Особые указания»).

Фоточувствительность
У пациентов, подвергшихся воздействию прямого или непрямого солнечного света или искусственного УФИ во время, или после лечения спарфлоксацином, даже после однократной дозы, наблюдались фототоксические реакции от легкой до тяжелой степени. Эти реакции также имели место у пациентов, подвергающихся воздействию затененного или рассеянного света, в том числе через стекло и на фоне применения солнцезащитного крема.
Пациентам следует рекомендовать прекратить применение спарфлоксацина при первых признаках фототоксической реакции (таких как повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда).
Существует вероятность обострения фототоксической реакции при повторном воздействии солнечного света или УФИ при не полном восстановлении; период восстановления может продолжаться несколько недель. В редких случаях фототоксические реакции возникали через несколько недель после прекращения приема спарфлоксацина. Следует избегать воздействия солнечного света и УФИ, даже если используется солнцезащитный крем, во время терапии и в течение 5 дней после прекращения терапии спарфлоксацином. Спарфлоксацин противопоказан пациентам, чьи условия жизни или профессиональной деятельности не позволяют соблюдать требуемые меры предосторожности.
Удлинение интервала QT
При применении спарфлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Спарфлоксацин следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины, по сравнению с мужчинами, имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT.
Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT. Спарфлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия). Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Противопоказан прием спарфлоксацина у пациентов с синдромом врожденного или приобретенного удлинения интервала QT; при одновременном приеме антиаритмических лекарственных препаратов IА класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол); лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, например, терфенадин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
Как и другие хинолоны, спарфлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с поражениями ЦНС в анамнезе, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга (см. раздел «С осторожностью»). Эти реакции могут возникать после первого приема препарата. Сообщалось о случаях судорог, связанных с гипогликемией. При развитии судорог лечение спарфлоксацином следует прекратить.
Гиперчувствительность
В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко, даже после первого применения препарата, анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение спарфлоксацином следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).
Тяжелые кожные реакции
При приеме спарфлоксацина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно обратиться к врачу прежде, чем продолжать лечение спарфлоксацином. При развитии тяжелых кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно прекратить прием спарфлоксацина.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами (см. раздел «Противопоказания»).
Тендинит и разрыв сухожилий
Тендинит, редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды.
Этот нежелательный эффект может развиваться в течение 48 часов после начала лечения и быть билатеральным. В случае появления признаков тендинита (воспаления сухожилия), рекомендуется немедленно прекратить лечение. Может потребоваться соответствующее лечение (например, иммобилизация) поврежденного сухожилия.
Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 нед после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит), от легкой степени до угрожающей жизни. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение спарфлоксацином должно быть немедленно прекращено и незамедлительно должна быть назначена соответствующая терапия: в легких случаях достаточно отмены лечения, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, применение антибактериальных препаратов, эффективных против Clostridium difficile. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Кристаллурия
Во избежание развития кристаллурии, не следует превышать рекомендованную суточную дозу. Необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью требуется обязательный контроль функции почек, необходима коррекция дозы спарфлоксацина (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы»).
Периферическая нейропатия
У пациентов, получающих фторхинолоны, сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение спарфлоксацином должно быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых состояний (см. раздел «С осторожностью»).
Псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis)
Фторхинолоны характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение спарфлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Психотические реакции
Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны. Развитие побочных реакций, связанных с нарушением психики, возможно даже после однократной дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить спарфлоксацин и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Спарфлоксацин следует назначать с осторожностью пациентам с психотическими нарушениями (в том числе в анамнезе) (см. раздел «С осторожностью»).
Нарушения функции печени
Спарфлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, так как могут возникнуть повреждения печени (см. раздел «С осторожностью», «Побочное действие»). При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд, боль в животе.
Дисгликемия
Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении спарфлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии спарфлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При применении спарфлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития
гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение спарфлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения спарфлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Аневризма и расслоение аорты, регургитация/недостаточность клапана сердца
По данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске развития аневризмы аорты и расслоения аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, а также регургитации аортального и митрального клапанов после применения фторхинолонов. У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца (см. раздел «Побочное действие»).
В связи с этим, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с аневризмой аорты или врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, или заболеванием клапана сердца, или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию:

• как аневризмы и расслоения аорты, так и регургитации/недостаточности клапана сердца (например, заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит);
или дополнительно:

• аневризмы и расслоения аорты (например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена);

• регургитация/недостаточности клапана сердца (например, инфекционный эндокардит). Риск развития аневризмы и расслоения аорты, а также их разрыва может быть повышен у пациентов, одновременно получающих системные глюкокортикостероиды. В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи. Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления острой одышки, впервые возникшего ощущения учащенного сердцебиения или развития отека живота или нижних конечностей.
Риск развития резистентности
Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для отдельных видов. Поэтому требуется локальная информация по резистентности. Следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствии ответа на лечение.
Вторичная инфекция
Как и при применении других противомикробных препаратов, при применении спарфлоксацина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов, для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.
Инфекции, вызванные Escherichia coli
Резистентность к фторхинолонам Escherichia coli - наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей - варьирует в разных географических районах. Врачам рекомендуется принимать во внимание региональную резистентность Escherichia coli к фторхинолонам.
Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae
В связи с увеличением резистентности Neisseria gonorrhoeae, спарфлоксацин не следует применять в качестве эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию мочевых путей. Следует выполнить тесты на чувствительность возбудителя к спарфлоксацину для того, чтобы обеспечить целенаправленную терапию.
Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты
Спарфлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.
Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов
Применение фторхинолонов было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии спарфлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение спарфлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе спарфлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.
Нарушение зрения
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).

Side effects, overdose & interactions

Infectious and parasitic diseases: viral infection (herpes simplex, shingles), fungal infection (vaginal candidiasis), respiratory infections (rhinitis, pharyngitis, bronchitis), otitis media; superinfection.
Blood and lymphatic system disorders: eosinophilia, leukopenia, granulocytopenia, anemia, thrombocytopenia, hyperprothrombinemia, leukocytosis, thrombocytosis, hemolytic anemia, lymphadenopathy.
Immune system disorders: anaphylactic and anaphylactoid reactions. Anaphylactic and anaphylactoid reactions may sometimes develop even after the first dose of the drug.
Nutritional and metabolic disorders: hyperglycemia, thirst, hypoglycemia, gout, hypokalemia, severe hypoglycemia, up to the development of hypoglycemic coma, especially in elderly patients, patients with diabetes mellitus taking oral hypoglycemic agents or insulin.
Psychiatric disorders*: sleep disturbances, drowsiness, anxiety, agitation, excitement, "nightmare" dreams, confusion, depression, hallucinations, psychotic reactions, emotional lability, nervousness, attention disorders, disorientation, agitation, memory impairment, delirium.
Nervous system disorders*: dizziness, headache, increased fatigue, tremor, peripheral paraparesis (abnormal pain perception), olfactory disturbance, increased intracranial pressure (benign intracranial hypertension, pseudotumor cerebri), fainting, seizures, hyperkinesia, hypokinesia, severe neurological reactions, peripheral neuropathy (paresthesia, hypesthesia).
Eye disorders*: eye pain, vision disturbances, conjunctivitis, tearing, diplopia, color perception changes, amblyopia, photophobia, accommodation disturbances, blepharitis.
Ear disorders and labyrinthine disorders*: ear pain and noise, hearing loss.
Cardiovascular disorders**: palpitations, prolonged QT interval, tachycardia, sinus bradycardia, decreased blood pressure, increased blood pressure, vasodilation, cerebral artery thrombosis, extrasystole, arrhythmia, polymorphic ventricular tachycardia type "Torsade de Pointes," angina pectoris, acute myocardial ischemia, cardiac arrest.
Gastrointestinal disorders: decreased or increased appetite, taste disturbances, nausea, vomiting, dyspepsia, abdominal pain, flatulence, diarrhea, constipation, stomatitis, gastroenteritis, pseudomembranous colitis.
Liver and biliary tract disorders: increased activity of "liver" transaminases (alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST)), increased alkaline phosphatase activity, increased blood bilirubin concentration, liver dysfunction, cholestatic jaundice (especially in patients with a history of liver disease), hepatitis, hepatonecrosis.
Skin and subcutaneous tissue disorders: itching, photosensitivity, petechiae, ecchymosis, cyanosis, nodular erythema, dry skin, increased sweating, urticaria, acne, alopecia, contact dermatitis, furunculosis, angioedema, exfoliative dermatitis, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis.
Musculoskeletal and connective tissue disorders*: arthralgia, myalgia, tendonitis and tendon rupture (e.g., Achilles tendon). This side effect may occur within 48 hours after treatment initiation and may be bilateral), muscle weakness, exacerbation of pseudoparalytic myasthenia (myasthenia gravis), chest and back pain.
Kidney and urinary tract disorders: hematuria, crystalluria (primarily in alkaline urine and low diuresis), edema, dysuria, nocturia, polyuria, kidney pain, urinary tract infection, hypercreatininemia, hyperglycosuria, proteinuria.
Reproductive system and breast disorders: in women - vaginitis, leukorrhea, dysmenorrhea, menorrhagia, metrorrhagia, perineal pain; in men - orchitis, epididymitis.
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: dyspnea, bronchospasm, cough, hypersecretion of sputum, flu-like symptoms, stridor, respiratory depression, laryngeal or pulmonary edema.
General disorders and administration site reactions*: asthenia, peripheral edema, facial flushing, drug fever, chills, exacerbation of porphyria in patients with porphyria.
Other possible adverse effects related to all fluoroquinolones: acidosis, acute renal failure, granulocytosis, anaphylactic shock, anosmia, ataxia, bullous rash, liver failure, hiccups, hyperpigmentation, interstitial nephritis, interstitial pneumonia, intestinal perforation, manic reactions, nystagmus, oral mucosal tenderness, pancreatitis, pancytopenia, phobias, prolonged prothrombin time, nephrolithiasis, rhabdomyolysis, sensory disturbances, squamous cell carcinoma, carcinoma, thrombocytopenic purpura, toxic psychosis; psychotic disorders with self-harm, in rare cases, up to suicidal thoughts or attempts; urinary retention, uveitis, vasculitis.
*In very rare cases, the use of quinolones and fluoroquinolones has been associated with long-lasting (up to several months or years), disabling, and potentially irreversible serious adverse reactions affecting multiple, and sometimes many, classes of organ systems and sensory organs (including reactions such as tendonitis, tendon rupture, arthralgia, limb pain, gait disturbances, neuropathies associated with paresthesias, depression, increased fatigue, memory impairment, sleep disturbances, as well as disturbances of hearing, vision, taste, and smell (see the "Special Precautions" section).
**In patients receiving fluoroquinolones, cases of aneurysm and aortic dissection have been reported, sometimes complicated by rupture (including fatal outcomes), as well as regurgitation/insufficiency of any heart valve (see the "Special Precautions" section).

Information on overdose is very limited.
Treatment: induction of vomiting or gastric lavage, adequate hydration, symptomatic therapy. Specific antidote is unknown.
In case of overdose, the patient should be monitored in a medical facility; it is also recommended to avoid exposure to sunlight and artificial ultraviolet radiation (UVR) for 5 days. Monitoring of the electrocardiogram (ECG) is necessary, as QT interval prolongation may occur. Hemodialysis and peritoneal dialysis are minimally effective in overdose (less than 3% is eliminated).

Drugs that prolong the QT interval
Consider the possible additive effect of QT interval prolongation when using sparfloxacin in conjunction with other drugs that affect QT interval prolongation. The concomitant use of sparfloxacin and drugs that prolong the QT interval increases the risk of ventricular arrhythmias, including polymorphic ventricular tachycardia (torsade de pointes). The concurrent use of sparfloxacin with the following drugs that affect QT interval prolongation is contraindicated:
• Class IA antiarrhythmic drugs (quinidine, hydroquinidine, disopyramide);
• Class III antiarrhythmic drugs (amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide);
• Neuroleptics (phenothiazine, pimozide, sertindole, haloperidol, sulpiride);
• Tricyclic antidepressants;
• Antimicrobial drugs (moxifloxacin, intravenous erythromycin, pentamidine, antimalarial drugs, especially halofantrine);
• Antihistamines (terfenadine, astemizole, mizolastine);
• Others (cisapride, intravenous vincamine, bepridil, difemanil).
Oral administration with iron-containing drugs, sucralfate, and antacid medications containing magnesium, aluminum, calcium, zinc, as well as iron salts, leads to reduced absorption of sparfloxacin (it should be administered either 2 hours before or at least 4 hours after taking the mentioned drugs).
Metoclopramide accelerates the absorption of sparfloxacin, resulting in a reduced time to reach its maximum concentration in plasma.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (except acetylsalicylic acid) increase the risk of seizures.
When used concurrently with cyclosporine, an increase in serum creatinine is noted, so monitoring of this parameter is necessary twice a week.
Digoxin, cimetidine, probenecid: sparfloxacin does not affect the pharmacokinetics of digoxin, cimetidine, or probenecid.
Theophylline: clinical studies have not established any pharmacokinetic interactions between sparfloxacin and theophylline.
Warfarin: sparfloxacin does not increase the anticoagulant effect of warfarin.

Show original (Russian)

Инфекционные и паразитарные заболевания: вирусная инфекция (простой герпес, опоясывающий лишай), грибковая инфекция (вагинальный кандидоз), респираторные инфекции (ринит, фарингит, бронхит), средний отит; суперинфекция.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, гиперпротромбинемия, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после применения первой дозы препарата.
Нарушения со стороны питания и обмена веществ: гипергликемия, жажда, гипогликемия, подагра, гипокалиемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин. Нарушения со стороны психики*: нарушение сна, сонливость, тревожность, беспокойство, возбуждение, ажитация, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, эмоциональная лабильность, нервозность, нарушения внимания, дезориентация, ажитация, нарушение памяти, делирий.
Нарушения со стороны нервной системы*: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тремор, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), нарушение обоняния, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга), обморочные состояния, развитие судорог, гиперкинезия, гипокинезия, тяжелые неврологические реакции, периферическая нейропатия (парестезия, гипестезия).
Нарушения со стороны органа зрения*: боль в глазах, нарушение зрения, конъюнктивит, слезотечение, диплопия, изменение цветовосприятия, амблиопия, фотофобия, нарушение аккомодации, блефарит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения*: боль и шум в ушах, снижение слуха.
Нарушения со стороны сердца и сосудов**: ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT, тахикардия, синусовая брадикардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления, вазодилатация, тромбоз церебральных артерий, экстрасистолия, аритмия, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsade de pointes), стенокардия, острая ишемия миокарда, остановка сердца.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита или повышение аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, диарея, запор, стоматит, гастроэнтерит, псевдомембранозный колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), повышение концентрации билирубина в крови, нарушение функции печени, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, фотосенсибилизация, точечные кровоизлияния (петехии), экхимоз, цианоз, узловатая эритема, сухость кожи, повышенное потоотделение, крапивница, угри, алопеция, контактный дерматит, фурункулез, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани*: артралгия, миалгия, тендинит и разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер), мышечная слабость, обострение псевдопаралитической миастении (миастения gravis), боли в груди и спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), отеки, дизурия, никтурия, полиурия, боль в почках, инфекция мочевыводящих путей, гиперкреатининемия, гиперглюкозурия, протеинурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: у женщин - вагинит, лейкорея, дисменорея, меноррагия, метроррагия, боли в промежности; у мужчин - орхит,
эпидидимит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы, стридор, угнетение дыхания, отек гортани или легких.
Общие расстройства и нарушения в месте введения*: астения, периферические отеки, «приливы» крови к лицу, лекарственная лихорадка, озноб, обострение порфирии у пациентов с порфирией.
Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам: ацидоз, острая почечная недостаточность, гранулоцитоз, анафилактический шок, аносмия, атаксия, буллезная сыпь, печеночная недостаточность, икота, гиперпигментация, интерстициальный нефрит, интерстициальная пневмония, перфорация кишечника, маниакальные реакции, нистагм, болезненность слизистой оболочки полости рта, панкреатит, панцитопения, фобии, удлинение протромбинового времени, нефролитиаз, рабдомиолиз, сенсорные нарушения, плоскоклеточный рак, карцинома, тромбоцитопеническая пурпура, токсический психоз; психотические нарушения с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток; задержка мочи, увеит, васкулит.
*В очень редких случаях при применении хинолонов и фторхинолонов, иногда независимо от исходно имеющихся факторов риска, были зарегистрированы длительно сохраняющиеся (до нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции на препарат, затрагивающие несколько, а иногда и множество, классов систем органов и органов чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезиями, депрессия, повышенная утомляемость, нарушение памяти, нарушение сна, а также нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния (см. раздел «Особые указания»).
**У пациентов, получающих фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого клапана сердца (см. раздел «Особые указания»).

Сведения о передозировке очень ограничены.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением в медицинском учреждении, также рекомендовано избегать воздействия солнца и искусственного ультрафиолетового излучения (УФИ) в течение 5 дней. Необходимо проводить мониторинг электрокардиограммы (ЭКГ), так как возможно удлинение интервала QT. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны (выводится менее 3%).

Препараты, удлиняющие интервал QT
Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT спарфлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения спарфлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes). Противопоказано совместное применение спарфлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:
• антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
• антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
• нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);
• трициклические антидепрессанты;
• антимикробные препараты (моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
• антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
• другие (цизаприд, винкамин для внутривенного введения, бепридил, дифеманил).
Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфлоксацина (его следует назначать либо за 2 часа до, либо, не менее чем через 4 часа после приема указанных препаратов).
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышают риск развития судорог.
При одновременном применении с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
Дигоксин, циметидин, пробенецид: спарфлоксацин не влияет на фармакокинетику дигоксина, циметидина, пробенецида.
Теофиллин: в клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических взаимодействий спарфлоксацина с теофиллином.
Варфарин: спарфлоксацин не увеличивает антикоагулянтный эффект варфарина.

Pharmacology

Broad-spectrum antimicrobial agent, a derivative of fluoroquinolone.
It inhibits bacterial DNA gyrase, which ensures supercoiling and thus the stability of bacterial DNA (destabilization of DNA strands leads to their death). Sparfloxacin exhibits antimicrobial activity against both gram-positive and gram-negative microorganisms.
Sparfloxacin is active in vitro and in vivo against the following microorganisms:
Aerobic gram-positive microorganisms: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (penicillin-sensitive strains).
Aerobic gram-negative microorganisms: Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis.
Other microorganisms: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Sparfloxacin is active in vitro against the following microorganisms:
Aerobic gram-positive microorganisms: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicillin-resistant strains), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans group, Staphylococcus spp. (methicillin-sensitive strains).
Aerobic gram-negative microorganisms: Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Sparfloxacin is characterized by high activity against Mycobacterium tuberculosis, including multidrug-resistant strains.
Sparfloxacin is not effective against: Treponema pallidum, Staphylococcus spp. (methicillin-resistant strains).
Quinolones differ in chemical structure and mechanism of action from beta-lactam antibiotics. Therefore, quinolones may be active against bacteria resistant to beta-lactam antibiotics. Resistance to sparfloxacin develops very slowly. No cross-resistance to other antimicrobial agents has been noted. It has a post-antibiotic effect: microorganisms do not reproduce for 0.5-4 hours after the drug disappears from the plasma.

Absorption
Absorption after oral administration is approximately 92%.
The degree of absorption does not change when the drug is taken with food, including high-fat foods or milk. The time to reach maximum concentration after taking 400 mg orally is 3-6 hours. The concentration of the drug in serum has a linear dependence on the amount of the dose taken.

Distribution
Well distributed in body tissues; the concentration in the tissues and fluids of the lower respiratory tract exceeds the concentration in plasma by 3-6 times.
Detected in high concentrations in alveolar macrophages. Therapeutic concentrations are achieved in saliva, bile, intestines, abdominal and pelvic organs, kidneys and urinary tract, lung tissue, bronchial secretions, bone tissue, muscles, synovial fluid and joint cartilage, peritoneal fluid, and skin. In cerebrospinal and intraocular fluids, only 10% of the concentration of the drug in plasma is found.
The drug has a large volume of distribution - 3.9±0.8 L/kg. The binding to plasma proteins (primarily albumins) is about 45%.

Metabolism
Metabolized in the liver, mainly through glucuronidation, resulting in the formation of a glucuronide conjugate.

Excretion
Excreted by the intestines (50%) and by the kidneys (tubular filtration and tubular secretion) - of which about 10% is in unchanged form from the orally taken dose. The half-life is 16-30 hours.

Pharmacokinetics in specific patient groups
Elderly: The pharmacokinetics of sparfloxacin is unchanged in elderly individuals with normal kidney function.
Children: The pharmacokinetics of sparfloxacin in children has not been studied.
Gender: The pharmacokinetics of sparfloxacin does not differ between men and women.
Renal insufficiency: In patients with renal insufficiency (creatinine clearance

Show original (Russian)

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона.
Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Спарфлоксацин обладает противомикробной активностью как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов.
Спарфлоксацин активен in vitro и in vivo в отношении следующих микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniaе, Moraxella catarrhalis.
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Спарфлоксацин активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы Viridans, Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Спарфлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественно резистентные штаммы.
Спарфлоксацин не эффективен против: Treponema pallidum, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы).
Хинолоны отличаются по химической структуре и способу действия от бета-лактамных антибиотиков. Следовательно, хинолоны могут быть активными против бактерий, устойчивых к бета-лактамному антибиотику. Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно. Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам. Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5-4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Всасывание
Абсорбция после приема внутрь - около 92 %.
Степень всасывания не изменяется при приеме препарата вместе с пищей, в том числе с высоким содержанием жиров, или молоком. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 400 мг - 3-6 ч. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.
Распределение
Хорошо распределяется в тканях организма; концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме в 3-6 раз.
Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается лишь 10% от концентрации препарата в плазме.
Препарат имеет большой объем распределения - 3,9±0,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени, главным образом, в результате глюкуронидации с образованием конъюгата глюкуронида.
Выведение
Выводится кишечником (50 %) и 50% почками (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) - из них в неизмененном виде около 10% от перорально принятой дозы. Период полувыведения - 16-30 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пожилой возраст: фармакокинетика спарфлоксацина не изменена у пожилых людей с нормальной функцией почек.
Дети: фармакокинетика спарфлоксацина у детей не изучалась.
Пол: фармакокинетика спарфлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина