film-coated tablets

Memantine

3 options

Maruxa 20 mg 30 tablets, film-coated

Name: Maruxa 20 mg 30 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 91575
Price: 43.60 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 91575

$43.60

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Memantine

All packagings

Maruxa

3 options · from $31.07

Cheapest option
Maruxa 10 mg 30 tablets, film-coated
Price
$31.07
Option 2 of 3
Maruxa 10 mg 60 tablets, film-coated
Price
$48.09
Selected · use button above
Maruxa 20 mg 30 tablets, film-coated
Price
$43.60

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug is indicated for use in adults aged 18 years and older.
Moderate to severe dementia in Alzheimer's disease.

Show original (Russian)

Препарат показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет и старше.
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

How to use

Therapy should be conducted under the supervision of a physician experienced in the diagnosis and treatment of dementia in Alzheimer's disease. Treatment should only be initiated if a person regularly caring for the patient will monitor their medication intake. The diagnosis must be made in accordance with current guidelines.
The tolerability and dosage of Maruxa® should be regularly assessed, preferably within three months after the start of therapy. Subsequently, the clinical efficacy of the medication and the tolerability of the therapy should be regularly evaluated in accordance with current clinical guidelines. Maintenance therapy can be continued indefinitely as long as there is a therapeutic effect and good tolerability of Maruxa®. The use of Maruxa® should be discontinued if the therapeutic effect is no longer observed, or if the patient cannot tolerate the therapy.
Orally, once daily and always at the same time, regardless of food intake.
Dosing with Maruxa® film-coated tablets at a dose of 20 mg is not possible. Memantine at a dose of 10 mg can be used for therapy adjustment.
To reduce the risk of side effects, a gradual dose increase is recommended: 5 mg per week for the first 3 weeks of therapy. The maximum daily dose is 20 mg per day.
The following dosing regimen is recommended:
1st week (days 1-7): daily dose - 5 mg.
2nd week (days 8-14): daily dose - 10 mg.
3rd week (days 15-21): daily dose - 15 mg.
Starting from the 4th week: daily dose - 20 mg.
Elderly patients (over 65 years)
Dose adjustment is not required.
Patients with renal impairment
In patients with creatinine clearance (CC) of 50-80 ml/min, dose adjustment is not required. For patients with moderate renal impairment (CC 30-49 ml/min), a dose of 10 mg per day is recommended. If the medication is well tolerated for 7 days, the dose can be increased to 20 mg per day according to the standard regimen. In patients with severe renal impairment (CC 5-29 ml/min), the daily dose should be 10 mg per day.
Patients with hepatic impairment
In patients with mild to moderate hepatic impairment (Child-Pugh class A and B), dose adjustment is not required. Maruxa® is contraindicated in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh class C).

Show original (Russian)

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, регулярно ухаживающее за пациентом, будет следить за приемом им лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Марукса®, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Марукса®. Следует прекратить применение препарата Марукса®, если терапевтический эффект более не наблюдается, или если пациент не переносит терапии.
Внутрь, один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Подбор терапии препаратом Марукса®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в дозе 20 мг невозможен. Для подбора терапии можно применять мемантин в дозе 10 мг.
С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель терапии. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.
Рекомендуется следующий режим дозирования:
1-я неделя (1-7 день): суточная доза - 5 мг.
2-я неделя (8-14 день): суточная доза - 10 мг.
3-я неделя (15-21 день): суточная доза - 15 мг.
Начиная с 4-й недели: суточная доза - 20 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуется 10 мг в сутки. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза должна составлять 10 мг в сутки.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат Марукса® противопоказан.

Composition

Per 1 tablet
Core:
Active ingredient:
Memantine hydrochloride 20.00 mg
Excipients: lactose monohydrate, microcrystalline cellulose (type 102), colloidal anhydrous silica, talc, magnesium stearate
Film coating: methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer (1:1), 30% dispersion1, talc, triacetin, simethicone emulsion2
1 The Eudragit L30D dispersion contains, in addition to the methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer and water, sodium lauryl sulfate and polysorbate-80 as emulsifiers.
2 The simethicone emulsion contains: dimethicone, hydrated colloidal silica, stearyl alcohol polyethylene glycol ether, hydrogen peroxide, sorbic acid, water.

Oval, biconvex tablets coated with a white film.

Show original (Russian)

на 1 таблетку
Ядро:
Действующее вещество:
Мемантина гидрохлорид 20,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат
Оболочка пленочная: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1), 30 % дисперсия1, тальк, триацетин, симетикона эмульсия2
1 Дисперсия Эудрагит L30D содержит помимо метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера и воды, в качестве эмульгаторов также натрия лаурилсульфат и полисорбат-80.
2 Симетикона эмульсия содержит: диметикон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, макрогола стеариловый эфир, водорода пероксид, сорбиновую кислоту, воду.

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to memantine or other excipients listed in the "Composition" section.
• Severe liver failure (Class C according to the Child-Pugh scale).
• Pregnancy and breastfeeding period.
• Age under 18 years (efficacy and safety not established).
• Rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.

With caution
Epilepsy, thyrotoxicosis, predisposition to seizures, concomitant use of NMDA receptor antagonists (amantadine, ketamine, dextromethorphan), factors increasing urine pH (sudden dietary changes, such as switching to a vegetarian diet, excessive intake of alkaline gastric buffers), renal tubular acidosis, severe urinary tract infections caused by Proteus spp., myocardial infarction (in history), heart failure of functional class III-IV according to NYHA classification, uncontrolled arterial hypertension, renal failure, liver failure.

Use with caution in patients with epilepsy, a history of seizures, or those predisposed to epilepsy.
Concurrent use of memantine and NMDA receptor antagonists, such as amantadine, ketamine, or dextromethorphan, should be avoided. These compounds act on the same receptor system as memantine; therefore, adverse reactions (primarily related to the central nervous system) may occur more frequently and be more pronounced.
The presence of factors affecting urine pH (sudden dietary changes, such as switching from a diet including animal products to a vegetarian diet, or excessive intake of alkaline gastric buffers), as well as renal tubular acidosis or severe urinary tract infections caused by Proteus spp., requires careful monitoring of the patient's condition.
Most clinical studies excluded patients with a history of myocardial infarction, decompensated chronic heart failure (NYHA functional class III-IV), or uncontrolled hypertension. Therefore, data on the use of memantine in such patients is limited, and the medication should be administered under close medical supervision.
Excipients
Lactose monohydrate
Patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption should not take this medication.
Sodium
This medication contains less than 1 mmol (23 mg) of sodium per tablet, essentially meaning it is sodium-free.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к мемантину или другим вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав».
• Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Натрий
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.

Side effects, overdose & interactions

Classification of the frequency of adverse reactions by the World Health Organization (WHO): very common (≥ 1/10), common (from ≥ 1/100 to < 1/10), uncommon (from ≥ 1/1000 to < 1/100), rare (from ≥ 1/10000 to < 1/1000), very rare (< 1/10000), frequency unknown (cannot be estimated based on available data). In clinical studies, the overall frequency of adverse reactions did not differ between memantine and placebo. Generally, they were of mild to moderate severity. The most common adverse reactions in the memantine group compared to placebo were: dizziness (6.3% vs. 5.6% respectively), headache (5.2% vs. 3.9%), constipation (4.6% vs. 2.6%), drowsiness (3.4% vs. 2.2% respectively), and hypertension (4.1% vs. 2.8% respectively). Adverse reactions are grouped according to the order based on system-organ classes (SOC). Adverse reactions are presented in the form of a table. SOC Frequency of occurrence Adverse reaction Infections and infestations Uncommon Fungal infections Blood and lymphatic system disorders Frequency unknown Agranulocytosis, leukopenia (including neutropenia), pancytopenia, thrombocytopenia, thrombocytopenic purpura Immune system disorders Common Hypersensitivity to the components of the drug Psychiatric disorders Common Drowsiness Uncommon Altered consciousness Hallucinations1 Frequency unknown Psychotic reactions Nervous system disorders Common Dizziness, balance disorder Uncommon Gait disturbance Very rare Seizures Cardiac disorders Uncommon Heart failure Vascular disorders Common Increased blood pressure Uncommon Venous thrombosis/thromboembolism Respiratory, thoracic, and mediastinal disorders Common Dyspnea Gastrointestinal disorders Common Constipation Uncommon Nausea, vomiting Frequency unknown Pancreatitis Liver and biliary tract disorders Common Increased activity of "liver" enzymes in the blood plasma Frequency unknown Hepatitis Kidney and urinary tract disorders Frequency unknown Acute renal failure Skin and subcutaneous tissue disorders Frequency unknown Stevens-Johnson syndrome General disorders and administration site reactions Common Headache Uncommon Fatigue 1 Hallucinations were mainly observed in patients with Alzheimer's disease at the stage of severe dementia. Post-marketing use has reported the occurrence of the following adverse reactions: dizziness, drowsiness, increased excitability, increased fatigue, anxiety, increased intracranial pressure, nausea, hallucinations, headache, altered consciousness, muscle hypertonia, gait disturbance, depression, seizures, psychotic reactions, suicidal thoughts, constipation, nausea, pancreatitis, candidiasis, increased blood pressure, vomiting, cystitis, increased libido, venous thrombosis, thromboembolism, and allergic reactions.There is limited data on overdose obtained from clinical studies and post-marketing experience with memantine. Symptoms In relatively large overdoses (200 mg in a single dose and 105 mg per day for 3 days), the following symptoms were noted: fatigue, weakness, and/or diarrhea, or symptoms were absent. In cases of overdose with a single dose of less than 140 mg or in cases of unknown dosage, patients experienced adverse reactions from the central nervous system (confusion, hypersomnia, drowsiness, dizziness, agitation, aggression, hallucinations, gait disturbance) and/or from the gastrointestinal tract (vomiting, diarrhea). In the most severe case of overdose (2000 mg of memantine), the patient survived, experiencing adverse reactions from the nervous system (coma for 10 days, followed by diplopia and agitation). The patient received symptomatic treatment and plasmapheresis. The patient recovered without subsequent complications. In another case of severe overdose (400 mg), the patient also survived and recovered. Adverse reactions from the central nervous system were described: anxiety, psychosis, visual hallucinations, decreased seizure threshold, drowsiness, stupor, loss of consciousness. Treatment In the case of overdose, treatment is symptomatic. There is no specific antidote. Standard medical procedures aimed at removing the active substance from the stomach should be conducted: gastric lavage, administration of activated charcoal, acidification of urine, forced diuresis. If signs and symptoms of general hyperstimulation of the central nervous system appear, symptomatic therapy should be conducted with caution.The effects of levodopa, dopamine receptor agonists, and anticholinergic medications are potentiated. The effectiveness of barbiturates and antipsychotic (neuroleptic) medications decreases with the simultaneous use of memantine. Concurrent use of memantine with dantrolene and baclofen, as well as with antispasmodics, may result in changes to their effects, necessitating dose adjustments for these medications. Concurrent use of memantine and amantadine should be avoided due to the risk of developing psychosis. Memantine and amantadine belong to the group of NMDA receptor antagonists. The risk of developing psychosis is also increased with the simultaneous use of memantine with phenytoin, ketamine, and dextromethorphan. When used concurrently with cimetidine, ranitidine, procainamide, quinidine, quinine, and nicotine, the risk of increased memantine concentration in plasma is elevated. Concurrent use with hydrochlorothiazide may lead to a decrease in hydrochlorothiazide concentration in plasma due to increased elimination from the body. There may be an increase in the international normalized ratio (INR) in patients concurrently taking oral indirect anticoagulants (warfarin). Regular monitoring of prothrombin time or INR is recommended. Concurrent use with antidepressants, selective serotonin reuptake inhibitors, and monoamine oxidase inhibitors requires careful monitoring of patients. No drug interaction has been noted with the single simultaneous use of memantine with glibenclamide/metformin or donepezil in healthy volunteers. No changes in the pharmacokinetics of galantamine have been observed with concurrent use of memantine in healthy volunteers. In vitro, memantine does not inhibit the isoenzymes CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin-containing monooxygenase, epoxide hydrolase, or sulfation.

Show original (Russian)

Классификация частоты развития нежелательных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). В клинических исследованиях общая частота развития побочных реакций не отличалась при приеме мемантина и плацебо. Как правило, они были от легкой до умеренной степени тяжести. Наиболее частыми побочными реакциями в группе мемантина по сравнению с плацебо были: головокружение (6,3 % против 5,6 % соответственно), головная боль (5,2 % против 3,9 %), запор (4,6 % против 2,6 %), сонливость (3,4 % против 2,2 % соответственно) и артериальная гипертензия (4,1 % против 2,8 % соответственно). Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с порядком на основании системно-органных классов (СОК). Нежелательные реакции представлены в виде таблицы. СОК Частота встречаемости Нежелательная реакция Инфекции и инвазии Нечасто Грибковые инфекции Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна Агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура Нарушения со стороны иммунной системы Часто Гиперчувствительность к компонентам препарата Психические нарушения Часто Сонливость Нечасто Спутанность сознания Галлюцинации1 Частота неизвестна Психотические реакции Нарушения со стороны нервной системы Часто Головокружение, нарушение равновесия Нечасто Нарушение походки Очень редко Судороги Нарушения со стороны сердца Нечасто Сердечная недостаточность Нарушения со стороны сосудов Часто Повышение артериального давления Нечасто Венозный тромбоз/тромбоэмболия Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто Одышка Желудочно-кишечные нарушения Часто Запор Нечасто Тошнота, рвота Частота неизвестна Панкреатит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто Повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови Частота неизвестна Гепатит Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частота неизвестна Острая почечная недостаточность Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна Синдром Стивенса-Джонсона Общие нарушения и реакции в месте введения Часто Головная боль Нечасто Утомляемость 1 Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции. При пострегистрационном применении сообщалось о возникновении следующих нежелательных реакций: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушение походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия и аллергические реакции.Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина. Симптомы При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг в сутки в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и (или) диарея или симптомы отсутствовали. В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и (или) со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея). В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались нежелательные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг) пациент также выжил и выздоровел. Описаны нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор, потеря сознания. Лечение В случае передозировки лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение активного вещества из желудка: промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, форсированный диурез. При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью.Потенцируются эффекты леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических лекарственных средств. Эффективность барбитуратов, антипсихотических (нейролептики) лекарственных средств уменьшается на фоне одновременного применения мемантина. Одновременное применение мемантина с дантроленом и баклофеном, а также со спазмолитиками может сопровождаться изменением их эффекта, что требует коррекции дозы этих препаратов. Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина в связи с риском развития психоза. Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном. При одновременном применении с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови. При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма. Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Не отмечено лекарственного взаимодействия при однократном одновременном применении мемантина с глибенкламидом/метформином или донепезилом у здоровых добровольцев. При одновременном применении с мемантином не отмечено изменений фармакокинетики галантамина у здоровых добровольцев. В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2Е1, 3А, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Pharmacology

Derivative of adamantane. It is a non-competitive antagonist of N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors, modulating the glutamatergic system. It regulates ion transport, blocks calcium channels, normalizes membrane potential, and enhances the process of nerve impulse transmission. It improves cognitive processes and increases daily activity.

Absorption
Rapidly and completely absorbed after oral administration. Maximum plasma concentration (Cmax) is reached within 3-8 hours after ingestion. In patients with normal kidney function, no accumulation of memantine has been observed.

Distribution
With daily administration of 20 mg per day, steady-state concentrations of memantine in plasma range from 70-150 ng/ml. For a daily dose of 5-30 mg, the ratio of the average concentration in cerebrospinal fluid to the concentration in plasma was calculated to be 0.52. The volume of distribution is approximately 10 L/kg. About 45% of memantine is bound to plasma proteins.

Metabolism
Approximately 80% of orally administered memantine is excreted unchanged. The main metabolites N-3,5-dimethyl-glutantan, an isomeric mixture of 4- and 6-hydroxy-memantine, and 1-nitroso-3-5-dimethyl-adamantane do not possess pharmacological activity. No metabolism mediated by cytochrome P450 isoenzymes was identified in vitro. In a study with oral administration of 14C-memantine, on average, 84% of the administered dose was excreted within 20 days, with more than 99% excreted by the kidneys.

Excretion
Excreted from the body monoexponentially. The half-life (T?) of the terminal phase ranges from 60 to 100 hours. Excreted by the kidneys. In volunteers with normal kidney function, the total clearance is 170 ml/min/1.73 m², with part of the total renal clearance achieved through tubular secretion. Renal excretion also includes tubular reabsorption, possibly mediated by cation transport proteins. The rate of renal elimination of memantine in alkaline urine may decrease by 7-9 times. Alkalinization of urine may be caused by a sharp change in diet, such as switching from an animal-based diet to a vegetarian diet, or due to intensive use of alkaline gastric buffers.

Linearity
Studies conducted in volunteers showed linear pharmacokinetics in the dose range of 10-40 mg.

Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Relationship
With the administration of memantine at a dose of 20 mg/day, the concentration level in cerebrospinal fluid corresponds to the inhibition constant (ki), which for memantine is 0.5 μmol in the frontal cortex of the brain.

Show original (Russian)

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Всасывание
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 3-8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.
Распределение
При ежедневном приеме в дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Около 80 % принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде.
Основные метаболиты N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома P450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % выводилось почками.
Выведение
Выводится из организма моноэкспоненциально. Период полувыведения (Т?) терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Properties

Manufacturer: KRKA-RUS LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Memantine
Drug group: Psychoanaleptics
drugs for the treatment of dementia
other drugs for the treatment of dementia
Dosage form: film-coated tablets
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 91575