film-coated tablets

Memantine

3 options

Maruxa 10 mg 60 tablets, film-coated

Name: Maruxa 10 mg 60 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 118366
Price: 48.09 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 118366

$48.09

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Memantine

All packagings

Maruxa

3 options · from $31.07

Cheapest option
Maruxa 10 mg 30 tablets, film-coated
Price
$31.07
Selected · use button above
Maruxa 10 mg 60 tablets, film-coated
Price
$48.09
Option 3 of 3
Maruxa 20 mg 30 tablets, film-coated
Price
$43.60

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Moderate and severe Alzheimer's type dementia.

Show original (Russian)

• Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

How to use

Method of administration and doses

For oral administration, the initial dose for adults is 5 mg/day. The dose can be increased weekly by 5 mg thereafter. The average maintenance dose is 10-20 mg/day. The maximum dose is 20 mg/day.

Show original (Russian)

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная доза - 20 мг/сут.

Composition

Section: Composition

1 tab.
memantine hydrochloride 10 mg
Excipients: lactose monohydrate 51.45 mg, microcrystalline cellulose 175 mg, colloidal silicon dioxide 2.5 mg, talc 9.8 mg, magnesium stearate 1.25 mg.
Composition of the film coating: methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer (1:1), 30% aqueous dispersion, 0.6 mg (calculated on a dry substance basis; also contains sodium lauryl sulfate and polysorbate-80 as emulsifiers), talc 0.27 mg, triacetin 0.12 mg, simethicone 0.01 mg.

Description of the dosage form

Tablets coated with a white film, oval, biconvex, with a score on one side; appearance on fracture - uneven surface of white color.

Show original (Russian)

1 таб.
мемантина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 51.45 мг, целлюлоза микрокристаллическая 175 мг, кремния диоксид коллоидный 2.5 мг, тальк 9.8 мг, магния стеарат 1.25 мг.
Состав пленочной оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), 30% водная дисперсия, 0.6 мг (в пересчете на сухое вещество; также содержит натрия лаурилсульфат и полисорбат-80 в качестве эмульгаторов), тальк 0.27 мг, триацетин 0.12 мг, симетикон 0.01 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе - неровная поверхность белого цвета.

Contraindications & warnings

Contraindications

• Hypersensitivity to memantine and other components of the drug.

• Severe liver failure (class C according to the Child-Pugh scale).

• Pregnancy and breastfeeding period.

• Age under 18 years (efficacy and safety not established).

• Lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption syndrome, as the composition of Maruxa® includes lactose.

With caution

Epilepsy, thyrotoxicosis, predisposition to seizures, simultaneous use of NMDA receptor antagonists (amantadine, ketamine, dextromethorphan), factors that increase urine pH (sudden dietary changes, e.g., switching to vegetarianism, excessive intake of alkaline gastric buffers), renal tubular acidosis, severe urinary tract infections caused by Proteus spp., myocardial infarction (in history), heart failure of functional class III-IV according to NYHA classification, uncontrolled arterial hypertension, renal failure, liver failure.

Use during pregnancy and breastfeeding

Due to the possible delay in intrauterine development, Maruxa® is not used during pregnancy. There is no information on the excretion of memantine in breast milk. However, considering the lipophilicity of memantine, excretion is possible. Therefore, breastfeeding should be discontinued during the treatment with Maruxa®.

Special Instructions

It is recommended to use with caution in patients with epilepsy, a history of seizures, or in patients predisposed to epilepsy.
Simultaneous use of memantine and NMDA receptor antagonists, such as amantadine, ketamine, or dextromethorphan, should be avoided. These compounds act on the same receptor system as memantine; therefore, undesirable reactions (mainly related to the central nervous system) may occur more frequently and be more pronounced.
The presence of factors in the patient that affect the increase in urine pH (sharp changes in diet, for example, switching from a diet that includes animal products to a vegetarian diet or intensive consumption of alkaline gastric buffers), as well as renal tubular acidosis or severe urinary tract infections caused by Proteus spp., require careful monitoring of the patient's condition.
Most clinical studies excluded patients with a history of myocardial infarction, decompensated chronic heart failure (NYHA functional class III-IV), or uncontrolled hypertension. Therefore, data on the use of memantine in such patients is limited, and the medication should be administered under careful medical supervision.

Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery
Patients with Alzheimer's disease in the moderate to severe dementia stage usually have impaired ability to drive vehicles and operate complex machinery. Additionally, memantine may cause changes in reaction time; therefore, patients should refrain from driving vehicles or working with complex machinery.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата.
• Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т. к. в состав препарата Марукса® входит лактоза.

С осторожностью
Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Марукса® не применяется при беременности.
Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Марукса® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

From the nervous system: dizziness, headache, drowsiness, gait disturbance, confusion, hallucinations, seizures, psychosis, increased excitability.
Classification of the frequency of side effects by the World Health Organization (WHO):
very common ≥1/10
common from ≥1/100 to < 1/10 uncommon from ≥1/1000 to < 1/100 rare from ≥1/10000 to < 1/1000 very rareSection: OverdoseSymptoms: exacerbation of side effects such as fatigue, weakness, diarrhea, confusion, drowsiness, dizziness, agitation, hallucinations, gait disturbances, nausea. In the most severe case of overdose (2000 mg of memantine), the patient survived, with observed side reactions from the nervous system (coma for 10 days, followed by diplopia and agitation). The patient received symptomatic treatment and plasmapheresis. The patient recovered without subsequent complications. In another case of severe overdose (400 mg), the patient also survived and recovered. Side reactions from the central nervous system were described: anxiety, psychosis, visual hallucinations, seizure readiness, drowsiness, stupor, and loss of consciousness. Treatment: in case of overdose, treatment is symptomatic. There is no specific antidote. Standard therapeutic measures aimed at removing the active substance from the stomach are necessary, such as gastric lavage, administration of activated charcoal, acidification of urine, and possibly performing forced diuresis.InteractionThe effects of levodopa, dopamine receptor agonists, and anticholinergic medications are potentiated. The effectiveness of barbiturates and antipsychotic (neuroleptic) medications decreases with the simultaneous use of memantine. Concurrent use of memantine with dantrolene and baclofen, as well as with antispasmodics, may be accompanied by changes in their effects, requiring dose adjustments of these medications. Concurrent use of memantine and amantadine should be avoided due to the risk of developing psychosis. Memantine and amantadine belong to the group of NMDA receptor antagonists. The risk of developing psychosis is also increased with the simultaneous use of memantine with phenytoin, ketamine, and dextromethorphan. When used concurrently with cimetidine, ranitidine, procainamide, quinidine, quinine, and nicotine, the risk of increased memantine concentration in the blood plasma is elevated. When taken simultaneously with hydrochlorothiazide, a decrease in hydrochlorothiazide concentration in the blood plasma may occur due to increased excretion from the body. There may be an increase in the International Normalized Ratio (INR) in patients simultaneously taking oral indirect anticoagulants (warfarin). Regular monitoring of prothrombin time or INR is recommended. Concurrent use with antidepressants, selective serotonin reuptake inhibitors, and monoamine oxidase inhibitors requires careful monitoring of patients. No drug interaction has been noted with the single simultaneous use of memantine with glibenclamide/metformin or donepezil in healthy volunteers. No changes in the pharmacokinetics of galantamine have been observed in healthy volunteers when used concurrently with memantine. In vitro, memantine does not inhibit the isoenzymes CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin-containing monooxygenase, epoxide hydrolase, or sulfation.

Show original (Russian)

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ?1/10
часто от ?1/100 до < 1/10 нечасто от ? 1/1000 до < 1/100 редко от ?1/10000 до < 1/1000 очень редкоСимптомы: усиление выраженности побочных действий, таких как утомляемость, слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота. В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг) пациент также выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания. Лечение: в случае передозировки лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение активного вещества из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.Потенцируются эффекты леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических лекарственных средств. Эффективность барбитуратов, антипсихотических (нейролептики) лекарственных средств уменьшается на фоне одновременного применения мемантина. Одновременное применение мемантина с дантроленом и баклофеном, а также со спазмолитиками может сопровождаться изменением их эффекта, что требует коррекции дозы этих препаратов. Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина в связи с риском развития психоза. Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном. При одновременном применении с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови. При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма. Возможно повышение Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Не отмечено лекарственного взаимодействия при однократном одновременном применении мемантина с глибенкламидом/метформином или донепизилом у здоровых добровольцев. При одновременном применении с мемантином не отмечено изменений фармакокинетики галантамина у здоровых добровольцев. В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2Е1, 3А, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

Derivative of adamantane. It is a non-competitive antagonist of N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors, modulating the glutamatergic system. It regulates ion transport, blocks calcium channels, normalizes membrane potential, and improves the process of nerve impulse transmission. It enhances cognitive processes and increases daily activity.

Pharmacokinetics

Absorption

Rapidly and completely absorbed after oral administration. The maximum concentration in plasma (Cmax) is reached within 3-8 hours after ingestion. In patients with normal kidney function, no accumulation of memantine has been noted.

Distribution

With daily administration of 20 mg per day, the steady-state concentrations of memantine in plasma range from 70-150 ng/ml. For a daily dose of 5-30 mg, the ratio of the average concentration in cerebrospinal fluid to the concentration in plasma was calculated to be 0.52. The volume of distribution is approximately 10 l/kg. About 45% of memantine is bound to plasma proteins.

Metabolism

About 80% of the orally administered memantine is excreted unchanged. The main metabolites N-3,5-dimethyl-glutantan, an isomeric mixture of 4- and 6-hydroxy-memantine, and 1-nitroso-3-5-dimethyl-adamantane do not possess pharmacological activity. No metabolism by cytochrome P450 isoenzymes was identified in in vitro conditions. In a study with oral 14C-memantine, on average, 84% of the administered dose was excreted within 20 days, with more than 99% excreted by the kidneys.

Excretion

Excreted from the body monoexponentially. The half-life (T?) of the terminal phase ranges from 60 to 100 hours. Excreted by the kidneys. In volunteers with normal kidney function, the total clearance is 170 ml/min/1.73 m², with part of the total renal clearance achieved through tubular secretion. Renal excretion also includes tubular reabsorption, possibly mediated by cation transport proteins. The rate of renal elimination of memantine in alkaline urine conditions may decrease by 7-9 times. Alkalinization of urine may be caused by a sharp change in diet, such as switching from an animal-based diet to a vegetarian diet, or due to intensive use of alkaline gastric buffers.

Linearity

Studies conducted in volunteers showed linearity of pharmacokinetics in the dose range of 10-40 mg.

Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Relationship

When memantine is administered at a dose of 20 mg/day, the concentration level in cerebrospinal fluid corresponds to the value of the inhibition constant (ki), which for memantine is 0.5 μmol in the frontal cortex of the brain.

Show original (Russian)

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Всасывание
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 3-8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.
Распределение
При ежедневном приеме в дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Около 80 % принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде.
Основные метаболиты N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома P450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % выводилось почками.
Выведение
Выводится из организма моноэкспоненциально. Период полувыведения (Т?) терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Properties

Manufacturer: KRKA-RUS LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Memantine
Drug group: psychoanaleptics
medications for the treatment of dementia
other medications for dementia treatment
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 10 mg
Shipping weight: 47 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 118366