film-coated tablets

Melatonin

Melatonin 3 mg 60 tablets coated in a blister pack

Name: Melatonin 3 mg 60 tablets coated in a blister pack - RuPills
SKU: 89139
Price: 16.47 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 89139

$16.47

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Melatonin

All packagings

Melatonin 3 mg 20 tablets coated in film blister

3 options · from $12.47

Option 1 of 3
Melatonin 3 mg 20 tablets coated in film blister
Price
$12.71
Cheapest option
Melatonin 3 mg 30 tablets coated in film blister
Price
$12.47
Selected · use button above
Melatonin 3 mg 60 tablets coated in a blister pack
Price
$16.47

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

In sleep disorders, including those caused by disturbances in the "sleep-wake" rhythm, such as desynchronosis (sudden change of time zones).

Show original (Russian)

При расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

How to use

Take orally.

For sleep disturbances, take 1 tablet (3 mg) 30-40 minutes before bedtime, once daily.

For desynchronosis as an adaptogen when changing time zones - 1 day before the flight and for the next 2-5 days - take 1 tablet 30-40 minutes before bedtime.

Maximum daily dose - 2 tablets (6 mg).

Use in special patient groups
Elderly patients (over 65 years)

With age, there is a decrease in melatonin metabolism, which should be considered when choosing the dosing regimen for elderly patients.

In this regard, elderly patients may take Melatonin 60-90 minutes before bedtime.
Renal function impairment

The effect of varying degrees of renal function impairment on the pharmacokinetics of melatonin has not been studied; therefore, Melatonin should be taken with caution in patients with mild to moderate renal insufficiency. Use of the drug in patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min) is contraindicated (see "Contraindications" section).

Show original (Russian)

Принимать внутрь.

При нарушении сна по 1 таблетке (3 мг) за 30-40 минут до сна, один раз в сутки.

При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов - за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней - по 1 таблетке за 30-40 минут до сна.

Максимальная суточная доза - 2 таблетки (6 мг).

Применение у особых групп пациентов Пожилые пациенты (старше 65 лет)

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.

С учетом этого у пациентов пожилого возраста возможен прием препарата Мелатонин за 60-90 минут до сна. Нарушения функции почек

Влияние различной степени нарушений функции почек на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому препарат Мелатонин необходимо принимать с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) противопоказано (см. раздел «Противопоказания».)

Composition

Composition per 1 tablet:
Active ingredient: melatonin - 3.00 mg.
Excipients: calcium hydrogen phosphate dihydrate - 143.25 mg; microcrystalline cellulose (MCC-102) - 100.00 mg; magnesium stearate - 2.50 mg; croscarmellose sodium - 1.25 mg.
Coating composition: polyvinyl alcohol - 2.70 mg; macrogol-4000 - 1.30 mg; titanium dioxide - 1.00 mg.

Round biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color, with a score on one side. In a cross-section of the tablet, two layers are visible: a core that is white or white with a yellowish tint and a film coating that is white or almost white in color.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: мелатонин - 3,00 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата
дигидрат - 143,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) -100,00 мг, магния стеарат - 2,50 мг, кроскармелло-за натрия -1,25 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт - 2,70 мг, макрогол-4000 - 1,30 мг, титана диоксид -1,00 мг.

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to melatonin and other components of the drug; severe kidney function impairment (creatinine clearance less than 30 ml/min); autoimmune diseases (clinical data unavailable); liver failure; pregnancy and breastfeeding; age under 18 years (efficacy and safety not established).

With caution

Kidney failure (creatinine clearance more than 30 ml/min); elderly age.

Use during pregnancy and breastfeeding

Pregnancy

There is no data on the effect of melatonin on the course of pregnancy.

The use of Melatonin during pregnancy and in women planning to become pregnant is not recommended. Breastfeeding

Since endogenous melatonin is found in breast milk, it is likely that exogenous melatonin may also pass into breast milk.

If it is necessary to use Melatonin during lactation, breastfeeding should be discontinued.

During the use of Melatonin, it is recommended to avoid exposure to bright light.

Women planning pregnancy should be informed of the drug's weak contraceptive effect.

There are no clinical data on the use of melatonin in patients with autoimmune diseases; therefore, the use of the drug in this category of patients is not recommended (see the "Contraindications" section).

Alcohol should not be consumed while using Melatonin, as it reduces its effectiveness.

With age, there is a decrease in melatonin metabolism, which should be taken into account when choosing the dosing regimen for elderly patients (see the "Dosage and Administration" section).

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery

When using Melatonin, it is advisable to refrain from driving vehicles and engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions (risk of drowsiness).

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к мелатонину и другим компонентам препарата, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Отсутствуют данные о воздействии мелатонина на течение беременности.

Применение препарата Мелатонин во время беременности и у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется. Период грудного вскармливания

В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко.

При необходимости применения препарата Мелатонин в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В период применения препарата Мелатонин рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

При применении препарата Мелатонин не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении препарата Мелатонин следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).

Форма выпуска

Side effects, overdose & interactions

Side effects are organized according to each organ system based on frequency of occurrence using the World Health Organization classification: very common (≥1/10), common (≥1/100), uncommon (≥1/1000,

According to published data, the use of melatonin in a daily dose of up to 300 mg did not cause clinically significant adverse reactions. Hyperemia, abdominal cramps, diarrhea, headache, and scotoma were observed with melatonin use in doses of 3000 - 6600 mg over several weeks. Very high doses of melatonin (up to 1 g) were associated with involuntary loss of consciousness.

In case of overdose, drowsiness may develop.

Treatment: gastric lavage and administration of activated charcoal, symptomatic therapy. The clearance of the active substance is expected to be within 12 hours after oral administration.

Pharmacokinetic Interaction
It is known that at concentrations significantly exceeding therapeutic levels, melatonin induces the CYP3A isoenzyme in vitro. The clinical significance of this fact is not fully understood. If signs of induction develop, consideration should be given to reducing the dose of concurrently administered medications.

At concentrations significantly exceeding therapeutic levels, melatonin does not induce isoenzymes of the CYP1A group in vitro. Therefore, the interaction of melatonin with medications due to its effect on CYP1A isoenzymes is likely to be insignificant.

The metabolism of melatonin is primarily mediated by CYP1A isoenzymes. Therefore, interaction of melatonin with other medications due to its effect on CYP1A isoenzymes is possible.

Caution is advised for patients taking fluvoxamine, which, when used concurrently with melatonin, increases its concentration (17-fold increase in AUC and 12-fold increase in Cmax) in plasma by inhibiting its metabolism via the cytochrome P450 isoenzymes: CYP1A2 and CYP2C19. Concurrent use should be avoided.

Caution is advised for patients taking 5- and 8-methoxypsoralen, which increases melatonin concentration in plasma due to inhibition of its metabolism.

Caution is advised for patients taking cimetidine (CYP2D isoenzyme inhibitor), as it increases melatonin concentration in plasma by inhibiting it.

Smoking reduces melatonin concentration in plasma by inhibiting the CYP1A2 isoenzyme.

Caution is required for patients taking estrogens (e.g., contraceptives or hormone replacement therapy), which increase melatonin concentration in plasma by inhibiting its metabolism via CYP1A1 and CYP1A2 isoenzymes.

CYP1A2 isoenzyme inhibitors, such as quinolones, can increase melatonin exposure when used concurrently.

CYP1A2 isoenzyme inducers, such as carbamazepine and rifampicin, can decrease plasma melatonin concentration when used concurrently.

Numerous studies have been published regarding the effects of adrenergic and opioid receptor agonists/antagonists, antidepressants, prostaglandin inhibitors, benzodiazepines, tryptophan, and ethanol on the secretion of endogenous melatonin. Research on the potential interaction of these medications on the pharmacodynamics and pharmacokinetics of melatonin has not been conducted.

Pharmacodynamic Interaction
Ethanol, when used concurrently with melatonin, reduces its effectiveness.

Melatonin potentiates the sedative effect of benzodiazepine and non-benzodiazepine sleeping medications, such as zaleplon, zolpidem, and zopiclone.

In a clinical study, clear signs of transient pharmacodynamic interaction between melatonin and zolpidem were observed 1 hour after their administration. Concurrent use may lead to progressive impairment of attention, memory, and coordination compared to monotherapy with zolpidem.

In clinical studies, melatonin was used concurrently with thioridazine and imipramine, medications that affect the central nervous system. In no case was clinically significant pharmacokinetic interaction detected. However, concurrent use with melatonin led to increased feelings of calmness and difficulties in performing certain activities compared to monotherapy with imipramine, as well as an enhancement of the feeling of "cloudiness" compared to monotherapy with thioridazine.

Show original (Russian)

Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (?1/10), часто (?1/100), нечасто (?1/1000,

По опубликованным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000 - 6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.

При передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс действующего вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

Фармакокинетическое взаимодействие Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A в условиях in vitro. Клиническое значение этого факта до конца неизвестно. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных препаратов.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1А в условиях in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с лекарственными препаратами, вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначительно.

Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными препаратами, вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию (увеличение AUC в 17 раз и Стах в 12 раз) в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.

Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP1A2.

Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов,
принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.

Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.

В современной литературе опубликовано множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландина, бензодиазепинов, триптофана и этанола на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования возможного взаимодействия этих лекарственных препаратов на фармакодинамику и фармакокинетику мелатонина не проводились.

Фармакодинамическое взаимодействие
Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.

Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепи-новых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.

В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом через 1 час после их применения. Одновременное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

В ходе клинических исследований мелатонин применялся одновременно с тиоридазином и имипрамином, лекарственными препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном случае не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Pharmacology

Melatonin is a synthetic analog of the hormone produced by the pineal gland; it has adaptogenic, sedative, and hypnotic effects. It normalizes circadian rhythms. It increases the concentration of gamma-aminobutyric acid (GABA) and serotonin in the midbrain and hypothalamus, alters the activity of pyridoxal kinase, which is involved in the synthesis of GABA, dopamine, and serotonin. It regulates the sleep-wake cycle, daily variations in locomotor activity and body temperature, and positively affects cognitive and mnemonic functions of the brain, as well as the emotional and personal sphere.

It contributes to the organization of biological rhythms and normalization of nighttime sleep. It improves sleep quality, accelerates falling asleep, and regulates neuroendocrine functions. It adapts the bodies of meteorologically sensitive individuals to changes in weather conditions.

Absorption

Melatonin is rapidly absorbed in the gastrointestinal tract after oral administration. In elderly patients, the absorption rate may be reduced by 50%. The pharmacokinetics of melatonin in the dose range of 2-8 mg is linear. After oral administration of a 3 mg dose, the maximum concentration (Cmax) in plasma and saliva is reached at 20 minutes and 60 minutes, respectively. The time to reach Cmax in serum is 60 minutes (normal range 20-90 minutes). After taking 3-6 mg of melatonin, Cmax in serum is generally 10 times higher than endogenous melatonin in serum at night. Concurrent food intake reduces the absorption of melatonin.

The bioavailability of melatonin after oral administration ranges from 9 to 33% (approximately 15%). Distribution

In in vitro studies, the binding of melatonin to plasma proteins is 60%. Melatonin primarily binds to albumin, alpha-acid glycoprotein, and high-density lipoproteins. The volume of distribution is approximately 35 L. It is rapidly distributed in saliva and crosses the blood-brain barrier, being detected in the placenta. The concentration in cerebrospinal fluid is 2.5 times lower than in plasma.

Metabolism

Melatonin is predominantly metabolized in the liver. After oral administration, it undergoes significant metabolism during "first-pass" through the liver, where it is hydroxylated and conjugated with sulfate and glucuronide to form 6-sulfatoxymelatonin; the level of presystemic metabolism can reach 85%. Experimental studies suggest that the metabolism of melatonin involves the isoenzymes CYP1A1, CYP1A2, and possibly CYP2C19 of the cytochrome P450 system. The main metabolite of melatonin, 6-sulfatoxymelatonin, is inactive. Elimination

Melatonin is eliminated by the kidneys. The average half-life (T1/2) is 45 minutes. Elimination occurs via the kidneys, with about 90% excreted as sulfate and glucuronide conjugates of 6-sulfatoxymelatonin, and about 2% - 10% excreted unchanged.

Pharmacokinetic parameters are influenced by age, caffeine intake, smoking, and the use of oral contraceptives. In such patients, accelerated absorption and impaired elimination are observed.

Special patient groups Elderly patients

The metabolism of melatonin is known to slow with age. At different doses of melatonin, higher values of the area under the curve "concentration-time" (AUC) and Cmax have been obtained in elderly patients, reflecting reduced metabolism of melatonin in this group.

Patients with renal impairment No accumulation has been noted with prolonged use of melatonin. These data are consistent with the short T1/2 of melatonin in humans.

Patients with liver impairment The liver is the primary organ involved in the metabolism of melatonin, so liver diseases lead to increased concentrations of endogenous melatonin. In patients with cirrhosis, the plasma concentration of melatonin significantly increased during the daytime.

Show original (Russian)

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллекгуапьно-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.

Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Абсорбция

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых пациентов скорость всасывания может быть снижена на 50%. Фармакокинетика мелатонина в диапазоне доз от 2-8 мг линейная. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Стах) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения Стах в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина Стах в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность мелатонина при приеме внутрь колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%). Распределение

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, -кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюне и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме крови.

Метаболизм

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь подвергается существенному метаболизму при «первичном прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатокси-мелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Выведение

Мелатонин выводится почками. Средний период полувыведения (Тш) составляет 45 минут. Выведение осуществляется почками, около 90% в виде сульфатного и глюкуроновопэ конъюгатов 6-сульфатоксимелатонина, а около 2% - 10% выводится в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, табакокурение, прием пероральных контрацептивов. У таких пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Особые группы пациентов Пожилые пациенты

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой
«концентрация-время» (AUC) и Стах получены у пожилых пациентов, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек При длительном применении мелатонина кумуляции не отмечено. Эти данные согласуются с коротким Т1Д мелатонина у людей.

Пациенты с нарушением функции печени Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Description

Melatonin 3 mg film-coated tablets - is a medicinal product containing melatonin, which is a synthetic analogue of the hormone produced by the pineal gland; it has adaptogenic, sedative, and hypnotic effects. It normalizes circadian rhythms, regulates the sleep-wake cycle, daily variations in locomotor activity and body temperature, positively influences cognitive and mnemonic functions of the brain, affects the emotional and personal sphere, improves sleep quality, accelerates falling asleep, and regulates neuroendocrine functions. It adapts the bodies of meteorologically sensitive individuals to changes in weather conditions. It is used for sleep disorders, including those caused by disruptions in the "sleep-wake" rhythm, such as desynchronosis (sudden change of time zones). The dosage regimen is determined according to age after consultation with a physician.

Show original (Russian)

Мелатонин 3 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой - это лекарственный препарат, содержащий мелатонин, который является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы, регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллекгуапьно-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу, улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Применяется при расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов). Режим дозирования подбирается в соответствии с возрастом после консультации с врачом.

Properties