Mercazolil 5 mg 50 tablets

Name: Mercazolil 5 mg 50 tablets - RuPills
SKU: 106481
Price: 5.50 USD
Availability: InStock

SKU 106481

$5.50

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Thiamazole

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• thyrotoxicosis;
• preparation for surgical treatment of thyrotoxicosis;
• preparation for treatment of thyrotoxicosis with radioactive iodine;
• therapy during the latent period of radioactive iodine action. Conducted before the onset of radioactive iodine action (for 4-6 months);
• in exceptional cases - long-term maintenance therapy for thyrotoxicosis when radical treatment is not possible due to general condition or individual reasons;
• prevention of thyrotoxicosis when prescribing iodine-containing medications (including cases of using iodine-containing radiocontrast agents) in the presence of latent thyrotoxicosis, autonomous adenomas, or a history of thyrotoxicosis.

Show original (Russian)

• тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
• в исключительных случаях − длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

How to use

Tablets should be taken orally after meals, without chewing, with a sufficient amount of liquid. The daily dose is prescribed in one intake or divided into two to three single doses. At the beginning of treatment, single doses are taken during the day at strictly defined times.
The maintenance dose should be taken in one intake after breakfast.
Thyrotoxicosis:
Depending on the severity of the disease, 20-40 mg/day of Mercazolil is prescribed for 3-6 weeks. After normalizing thyroid function (usually after 3-8 weeks), the maintenance dose of 5-20 mg/day is initiated. From this time, additional administration of sodium levothyroxine is recommended.
When preparing for surgical treatment of thyrotoxicosis, 20-40 mg/day of Mercazolil is prescribed until achieving a euthyroid state. From this time, additional administration of sodium levothyroxine is recommended. To reduce the time required for preparation for surgery, beta-blockers and iodine preparations are additionally prescribed.
When preparing for treatment with radioactive iodine: 20-40 mg/day of Mercazolil is prescribed until achieving a euthyroid state.
Therapy during the latent period of radioactive iodine action: depending on the severity of the disease, 5-20 mg/day of Mercazolil is prescribed until the action of radioactive iodine occurs (4-6 months).
Long-term thyreostatic maintenance therapy: 1.25 - 2.5-10 mg/day of Mercazolil with additional administration of small doses of sodium levothyroxine. In the treatment of thyrotoxicosis, the duration of therapy is from 1.5 to 2 years.
Prevention of thyrotoxicosis when prescribing iodine preparations (including cases of iodine-containing contrast agents) in the presence of latent thyrotoxicosis, autonomous adenomas, or a history of thyrotoxicosis: 10-20 mg/day of Mercazolil and 1 g of potassium perchlorate per day for 8-10 days before taking iodine-containing agents.
Dosage in children
Not recommended for use in children aged 0 to 3 years. For children aged 3 to 17 years, Mercazolil is prescribed at an initial dose of 0.3-0.5 mg/kg of body weight, divided into two to three equal doses daily. The maximum recommended dose for children weighing over 80 kg is 40 mg/day. Maintenance dose: 0.2-0.3 mg/kg of body weight per day. If necessary, sodium levothyroxine is additionally prescribed.
Dosage in pregnant women
Pregnant women are prescribed the lowest possible doses: single dose - 2.5 mg, daily dose - 10 mg.
In cases of liver failure, the minimally effective dose of the drug is prescribed under careful medical supervision. When preparing for surgery in patients with thyrotoxicosis, treatment with the drug is conducted until achieving a euthyroid state for 3-4 weeks before the planned day of surgery (in some cases - longer) and is completed one day before the surgery.

Show original (Russian)

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз:
В зависимости от тяжести заболевания назначают 20-40 мг/сут препарата Мерказолил в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут препарата Мерказолил до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сут препарата
Мерказолил до достижения эутиреоидного состояния.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести
заболевания назначают 5-20 мг/сут препарата Мерказолил до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25 - 2,5-10 мг/сут препарата Мерказолил с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут препарата Мерказолил и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Дозировка у детей
Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат
Мерказолил назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела, которую делят на две-три равные дозы ежедневно. Максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг− 40 мг/день. Поддерживающая доза: 0,2-0,3 мг/кг массы тела в день. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.
Дозировка у беременных
Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая − 2,5 мг, суточная − 10 мг.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем. При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях − длительнее) и заканчивается за день до нее.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: thiamazole, calculated as 100% substance - 5 mg;
excipients: lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl starch, colloidal silicon dioxide, calcium stearate.

Tablets from white to white with a yellowish or creamy tint, flat-cylindrical, with a bevel and score line. The presence of slight "marbling" is permissible.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: тиамазол в пересчете на 100 % вещество ‒ 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие незначительной «мраморности».

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to thiamazole or thiourea derivatives, and/or to any excipient in the formulation;
• agranulocytosis during previous therapy with carbimazole or thiamazole;
• granulocytopenia (including in history);
• cholestasis prior to treatment initiation;
• lactation period;
• therapy with thiamazole in combination with sodium levothyroxine during pregnancy;
• lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome;
• the drug Mercazolil is not recommended for use in children under 3 years of age.

With caution
Should be used with caution in patients with very large goiter with tracheal narrowing (only short-term treatment during preoperative preparation); in liver failure.

Patients with significant enlargement of the thyroid gland that narrows the tracheal lumen should be prescribed Mercazolil for a short duration in combination with sodium levothyroxine, as prolonged use may lead to further enlargement of the goiter and increased tracheal compression. Careful monitoring of the patient is necessary (control of TSH levels, tracheal lumen).

During treatment with the medication, regular monitoring of the peripheral blood count is required.

Thiamazole and thiourea derivatives may reduce the sensitivity of thyroid tissue to radiation therapy.

If during treatment the patient suddenly experiences sore throat, difficulty swallowing, fever, signs of stomatitis, or furunculosis (possible symptoms of agranulocytosis), the medication should be discontinued immediately and a doctor should be consulted.

In the event of subcutaneous hemorrhages or bleeding of unclear origin, generalized skin rash and itching, persistent nausea or vomiting, jaundice, severe epigastric pain, and pronounced weakness, the medication must be stopped.

Early discontinuation of treatment may lead to a relapse of the disease.

The appearance or worsening of endocrine ophthalmopathy is not a side effect of properly conducted treatment with Mercazolil.

In rare cases, late hypothyroidism may occur after the end of treatment, which is not a side effect of the medication but is associated with inflammatory and destructive processes in the thyroid tissue occurring as part of the underlying disease.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины, и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• период лактации;
• терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия в период беременности;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• препарат Мерказолил не рекомендуется к применению у детей до 3 лет.

С осторожностью
Следует применять с осторожностью у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности.

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, препарат Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).
В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Мерказолил, проводимого должным образом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of adverse reactions (AR) is presented as follows: very common ≥ 1/10, common ≥ 1/100,

Prolonged use of high doses of the drug may lead to the development of subclinical and clinical hypothyroidism, as well as an increase in the size of the thyroid gland due to elevated TSH levels. This can be avoided by reducing the drug dosage until a euthyroid state is achieved or, if necessary, by additionally prescribing sodium levothyroxine. Generally, after discontinuation of the drug Mercazolil, spontaneous recovery of thyroid function is observed.
The intake of very high doses of thiamazole (around 120 mg per day) may lead to the development of myelotoxic effects. Such doses of the drug should only be used for specific indications (severe forms of the disease, thyrotoxic crisis). Treatment: discontinuation of the drug, gastric lavage, symptomatic therapy, and if necessary, switching to an antithyroid drug from another group.

When prescribing thiamazole after the use of high-dose iodine-containing radiopaque agents, a weakening of thiamazole's action may occur.
Iodine deficiency enhances the pharmacological effect of thiamazole, while excess iodine (for example, in the context of simultaneous intake of medications containing large amounts of iodine) weakens it.
In patients taking thiamazole for the treatment of thyrotoxicosis, after achieving a euthyroid state, i.e., normalization of thyroid hormone levels in the serum, there may be a need to reduce the doses of cardiac glycosides (digoxin and digitoxin), aminophylline, as well as to increase the doses of warfarin and other anticoagulants - derivatives of coumarin and indandione (pharmacodynamic interaction).
Lithium preparations, beta-blockers, reserpine, and amiodarone enhance the effect of thiamazole (dose adjustment is required).
Simultaneous use with sulfanilamides, sodium metamizole, and myelotoxic medications increases the risk of leukopenia. Leukogen and folic acid, when used simultaneously with thiamazole, reduce the risk of leukopenia.
Gentamicin enhances the antithyroid action of thiamazole.
There is no data on the influence of other medications on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of the drug. However, it should be noted that in thyrotoxicosis, the metabolism and elimination of substances are accelerated. Therefore, in some cases, it is necessary to adjust the dose of other medications.

Show original (Russian)

Частота нежелательных реакций (НР) представлена как: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100,

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путём снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Мерказолил наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжёлые формы заболевания, тиреотоксический криз). Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости, переключение на антитиреоидный препарат другой группы.

При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
Дефицит йода усиливает фармакологическое действие тиамазола, а избыток йода (например, на фоне одновременного приема лекарственных препаратов, содержащих большие количества йода) его ослабляет.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Pharmacology

Antithyroid medication that disrupts the synthesis of thyroid hormones by blocking the enzyme peroxidase, which is involved in the iodination of thyronine in the thyroid gland, leading to the formation of triiodothyronine and thyroxine. This property allows for symptomatic treatment of thyrotoxicosis, except in cases of thyrotoxicosis resulting from the release of hormones after the destruction of thyroid cells (after treatment with radioactive iodine or in thyroiditis). Mercazolil does not affect the process of releasing synthesized thyronines from the follicles of the thyroid gland. This explains the latent period of varying duration that may precede the normalization of T3 and T4 levels in plasma, i.e., improvement of the clinical picture.
Mercazolil reduces basal metabolism, accelerates the excretion of iodides from the thyroid gland, and increases the reciprocal activation of synthesis and secretion of thyroid-stimulating hormone by the pituitary gland, which may be accompanied by some hyperplasia of the thyroid gland.
The duration of action of a single dose is nearly 24 hours.

Absorption
Thiamazole is rapidly and almost completely absorbed when taken orally. The maximum plasma concentration is reached within 0.4-1.2 hours.
Distribution
It does not significantly bind to plasma proteins. Thiamazole accumulates in the thyroid gland, where it is slowly metabolized. Small amounts of thiamazole are found in breast milk. The half-life is approximately 3-6 hours, and it increases in cases of liver insufficiency. No dependence of kinetics on the functional state of the thyroid gland has been identified.
Metabolism
The metabolism of thiamazole occurs in the kidneys and liver, and the excretion of the drug is carried out by the kidneys and with bile.
Excretion
70% of thiamazole is excreted by the kidneys within 24 hours, with 7-12% in unchanged form.

Show original (Russian)

Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Абсорбция
Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4-1,2 часов.
Распределение
С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол кумулируется в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Период полувыведения составляет около 3-6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы.
Метаболизм
Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью.
Выведение
Почками в течение 24 часов выводится 70 % тиамазола, причем 7-12 % в неизмененном виде.

Properties