Mesalazine 500 mg 50 enteric-coated tablets

Name: Mesalazine 500 mg 50 enteric-coated tablets - RuPills
SKU: 110214
Price: 16.40 USD
Availability: InStock

SKU 110214

$16.40

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Mesalazine

All packagings

Mesalazine

2 options · from $16.40

Selected · use button above
Mesalazine 500 mg 50 enteric-coated tablets
Price
$16.40
Option 2 of 2
Mesalazine 500 mg 100 enteric-coated tablets
Price
$29.95

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of exacerbations and prevention of recurrences in ulcerative colitis and Crohn's disease.

Show original (Russian)

Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.

How to use

Use of the medication is strictly according to the doctor's prescription.
Adults, including the elderly (over 65 years)
For ulcerative colitis during exacerbation, depending on the severity of the condition, take 2-4 tablets of 250 mg three times a day or 1-2 tablets of 500 mg three times a day (daily dose of 1.5 to 3.0 g of mesalazine).
For Crohn's disease during exacerbation, depending on the severity of the condition, take 2-6 tablets of 250 mg three times a day or 1-3 tablets of 500 mg three times a day (daily dose of 1.5 to 4.5 g of mesalazine).
For the prevention of relapses in ulcerative colitis and Crohn's disease, the medication is prescribed as 2 tablets of 250 mg three times a day or 1 tablet of 500 mg three times a day, if necessary, for several years.
Children
There is limited data on the use of the medication in children aged 6 to 18 years.
Children (6 years and older)
For the treatment of exacerbation in ulcerative colitis and Crohn's disease, the dose is adjusted individually. The initial dose is 30-50 mg/kg/day, divided into several doses; the maximum dose is 75 mg/kg/day.
The total daily dose should not exceed the maximum daily dose for adults.
For the prevention of relapses, the dose is adjusted individually. The initial dose is 15-30 mg/kg/day, divided into several doses. The total daily dose should not exceed the recommended daily dose for adults.
The general recommendation is that for a body weight of up to 40 kg, use ? of the adult daily dose; for a body weight over 40 kg, use the adult daily dose.
Description of the method of use of the medication
By mouth. The tablets should be taken whole, without chewing, in the morning, afternoon, and evening, 1 hour before meals, and with a large amount of water.
To achieve the desired therapeutic effect, Mesalazine tablets should be used regularly and continuously both during exacerbation and for the prevention of relapses.
When the recommended dosage exceeds 1.5 g of mesalazine per day, it is preferable to use Mesalazine tablets of 500 mg.
The duration of use is determined by the doctor.
As a rule, for the prevention of relapses in ulcerative colitis, the dose may be reduced to 1.5 g of mesalazine/day (in adults and adolescents weighing over 40 kg) and to 0.75 g of mesalazine/day (in children and adolescents).
In distal forms of ulcerative colitis, simultaneous rectal administration of mesalazine in the form of suppositories, enemas, or foam is preferred.

Show original (Russian)

Прием препарата строго по назначению врача.
Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет)
При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 2-4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1-2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 г месалазина).
При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 2-6 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1-3 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 2 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1 таблетке 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети
Существуют лишь ограниченные данные о применении препарата у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Дети (6 лет и старше)
Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 30-50 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов; максимальная доза - 75 мг/кг/сутки.
Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15-30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том, что до 40 кг массы тела применяется ? суточной дозы для взрослых, более 40 кг массы тела - суточная доза для взрослых.
Описание способа применения препарата
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды.
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Месалазин таблетки следует применять регулярно и непрерывно как при обострении, так и для профилактики рецидивов.
При рекомендованной дозировке выше 1,5 г месалазина в сутки предпочтительно использовать препарат Месалазин таблетки 500 мг.
Длительность применения определяется врачом.
Как правило, для профилактики рецидивов при язвенном колите доза может быть снижена до 1,5 г месалазина/сут (у взрослых и подростков весом выше 40 кг) и до 0,75 г месалазина/сут (у детей и подростков).
При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение месалазина в виде свечей, клизм или пены.

Composition

1 tablet 500 mg contains:
Active ingredient: mesalazine - 500.00 mg.
Excipients: sodium carbonate - 100.00 mg; microcrystalline cellulose (MCC-101) - 75.00 mg; povidone K25 - 20.00 mg; croscarmellose sodium - 15.00 mg; colloidal silicon dioxide - 5.00 mg; calcium stearate - 5.00 mg.
Coating composition: hypromellose - 3.60 mg; macrogol-4000 - 0.40 mg; methacrylic acid and methyl methacrylate copolymer [1:1] - 70.00 mg; triethyl citrate - 17.00 mg; talc - 10.00 mg; titanium dioxide - 2.00 mg; iron oxide yellow dye - 1.00 mg.

Round biconvex tablets, coated, from yellow to yellow-brown in color.

Show original (Russian)

1 таблетка 500 мг содержит:
Действующее вещество: месалазин - 500,00 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат - 100,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 75,00 мг, повидон-К25 - 20,00 мг, кроскармеллоза натрия - 15,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг, кальция стеарат - 5,00 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 3,60 мг, макрогол-4000 - 0,40 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] - 70,00 мг, триэтилцитрат - 17,00 мг, тальк - 10,00 мг, титана диоксид - 2,00 мг, краситель железа оксид желтый - 1,00 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от желтого до желто-коричневого цвета.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to mesalazine, sulfasalazine, salicylates, or any excipient of the drug,
• severe renal/hepatic insufficiency,
• pediatric age (under 6 years).

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину, салицилатам или любому вспомогательному веществу препарата,
• тяжелая почечная/печеночная недостаточность,
• детский возраст (до 6 лет).

Side effects, overdose & interactions

Table summary of adverse reactions
The following adverse reactions have been observed with the use of mesalazine, categorized by system-organ classes and frequency of occurrence. The frequency of adverse reactions listed below was determined according to the World Health Organization classification: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100 but < 1/10); uncommon (≥ 1/1000 but < 1/100); rare (≥ 1/10000 but < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown (cannot be estimated based on available data).System-organ class Frequency according to MedDRA classification Blood and lymphatic system disorders Increased eosinophil count; Abnormal blood cell parameters (aplastic anemia, agranulocytosis, pancytopenia, neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia) Immune system disorders Hypersensitivity reactions, such as - allergic exanthema, drug fever, lupus syndrome, pancolitis Nervous system disorders Headache; Dizziness; Peripheral neuropathy Cardiac disorders Myocarditis, pericarditis Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders Allergic and fibrotic reactions in the lungs (including dyspnea, cough, bronchospasm, alveolitis, pulmonary eosinophilia, pulmonary infiltrates, pneumonitis) Gastrointestinal disorders Abdominal pain, diarrhea, dyspepsia, bloating, nausea, vomiting, acute pancreatitis Liver and biliary tract disorders Changes in liver function (increased transaminase activity and cholestasis parameters); Abnormalities in pancreatic enzymes (increased lipase and amylase activity); Cholestatic hepatitis; Hepatitis Skin and subcutaneous tissue disorders Photosensitivity (increased skin sensitivity to light); Alopecia; Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis Musculoskeletal and connective tissue disorders Arthralgia; Myalgia Kidney and urinary tract disorders Impaired kidney function, including - acute and chronic interstitial nephritis, renal failure; Nephrolithiasis* Reproductive system and breast disorders Oligospermia (reversible) General disorders and administration site reactions Weakness, fatigue *See the "Special Instructions" section for additional information Description of individual adverse reactions Severe skin adverse reactions, including Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis, have been reported in connection with mesalazine treatment (see the "Special Instructions" section). Photosensitivity (hypersensitivity of the skin to light) More severe reactions have been reported in patients with skin conditions such as atopic dermatitis and atopic eczema. If any of the adverse reactions listed in the instructions worsen, or if you notice any other adverse reactions not listed in the instructions, inform your doctor.No studies have been conducted on the interaction of mesalazine with other medications. In patients receiving treatment with azathioprine, 6-mercaptopurine, or thioguanine simultaneously, it should be noted that there may be an enhancement of the myelosuppressive effect of azathioprine and 6-mercaptopurine or thioguanine. The use of mesalazine together with anticoagulants, such as warfarin, may reduce the anticoagulant effect of the latter.

Show original (Russian)

Табличное резюме нежелательных реакций
При применении месалазина наблюдались следующие нежелательные реакции, систематизированные по системно-органным классам и частоте встречаемости. Частоту нежелательных реакций, приведенных ниже, определяли в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (? 1/10); часто
(? 1/100, но < 1/10); нечасто (? 1/1000, но < 1/100); редко (? 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).Системно-органный класс Частота, в соответствии с классификацией MedDRA Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Повышение числа эозинофилов Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) Нарушения со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, например - аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Головокружение Периферическая нейропатия Нарушения со стороны сердца Миокардит, перикардит Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит) Желудочно-кишечные нарушения Боль в животе, диарея, диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, острый панкреатит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза). Отклонение со стороны ферментов поджелудочной железы (повышение активности липазы и амилазы) Холестатический гепатит Гепатит Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Фоточувстви- тельность (повышенная чувствитель-ность кожи к свету) Алопеция Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Артралгия Миалгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нарушения функции почек, в том числе - острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность Нефролитиаз* Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Олигоспермия (обратимая) Общие нарушения и реакции в месте введения Слабость, утомляемость *см. раздел «Особые указания» для получения дополнительной информации Описание отдельных нежелательных реакций Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с лечением месалазином (см. раздел «Особые указания»). Фоточувствительность (гиперчувствительность кожи к свету) Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Исследований взаимодействия месалазина с другими лекарственными средствами не проводилось. У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Pharmacology

Mechanism of Action
The mechanism of the anti-inflammatory action is unknown. In vitro studies suggest that the inhibition of lipoxygenase may play a certain role.
It has been shown to affect the concentration of prostaglandins in the intestinal mucosa. Mesalazine (5-aminosalicylic acid/5-ASA) may also function as a scavenger of free radicals (reactive oxygen species).

Pharmacodynamic Effects
Mesalazine, when taken orally, exerts a predominantly local effect on the gastric mucosa and submucosal tissue from the inside of the intestine.
Therefore, it is important that mesalazine is available in areas of inflammation. The indicators of systemic bioavailability and mesalazine concentration in plasma are not significant in terms of its therapeutic efficacy, but rather serve as factors for assessing its safety.
To meet these criteria, the tablets of the medicinal product are coated with a copolymer of methacrylic acid and methyl methacrylate in a 1:1 ratio, making them resistant to gastric juice, and the release of mesalazine is pH-dependent.

General Information on Mesalazine
Absorption
The absorption of mesalazine is highest in the proximal sections of the intestine and lowest in the distal sections of the intestine.
Metabolism
Mesalazine undergoes presystemic metabolism, resulting in the formation of the inactive N-acetyl-5-aminosalicylic acid (N-Ac-5-ASA) in both the intestinal mucosa and the liver. Acetylation appears to be independent of the patient's acetylation phenotype. Some acetylation also occurs under the influence of colonic bacteria. The protein binding of mesalazine and N-Ac-5-ASA is 43% and 78%, respectively.
Excretion
Mesalazine and its metabolite N-Ac-5-ASA are excreted in feces (the majority), kidneys (ranging from 20% to 50%, depending on the method of administration, dosage form, and route of mesalazine release), and through the biliary tract (a minor portion). Renal excretion primarily occurs in the form of N-Ac-5-ASA. Approximately 1% of the total dose of orally administered mesalazine is excreted in breast milk, mainly as N-Ac-5-ASA.
Data Specific to Mesalazine at a Dose of 250 mg
A combined pharmacoscintigraphic/pharmacokinetic study involving patients demonstrated that when taken with food (test meal), mesalazine 250 mg tablets dissolve approximately 3-4 hours in the ileum. The median gastric emptying time was approximately 3 hours. The tablets reached the colon approximately 7 hours later. In another study with subjects, the duodenoileal transit time was approximately 3 hours, so the maximum concentrations of 5-ASA in the intestinal lumen in the ileum were measured 7-8 hours after the test meal with the tablets. Approximately 75% of the mesalazine dose reached the colon in an unmetabolized form.
Absorption
The release of mesalazine begins after a delay phase lasting approximately 3-4 hours. The highest plasma concentration is reached after approximately 5 hours (in the ileum), and with the administration of 500 mg of mesalazine (2 tablets of 250 mg) three times a day at steady state, it is 2.1 ± 1.7 µg/ml for mesalazine and 2.8 ± 1.7 µg/ml for its metabolite, N-Ac-5-ASA.
Excretion
With long-term treatment using mesalazine 250 mg tablets at a daily dose of 500 mg three times a day (at steady state), the total renal excretion rate of mesalazine and N-Ac-5-ASA was approximately 55% (value obtained within 24 hours after the last dose). The proportion of unmetabolized mesalazine was approximately 5%. The half-life is 0.7-2.4 hours (mean 1.4 ± 0.6 hours) with the administration of 500 mg of mesalazine three times a day.
Data Specific to Mesalazine at a Dose of 500 mg
A combined pharmacoscintigraphic/pharmacokinetic study involving patients demonstrated that when taken on an empty stomach, mesalazine 500 mg tablets reach the ileocecal area of the ileum approximately 3-4 hours later and the ascending colon approximately 4-5 hours later. The total intestinal transit time was approximately 17 hours.
Absorption
The release of mesalazine begins after a delay phase lasting approximately 3-4 hours. The highest plasma concentration is reached after approximately 5 hours (in the ileum), and with the administration of 500 mg of mesalazine three times a day at steady state, it is 3.0 ± 1.6 µg/ml for mesalazine and 3.4 ± 1.6 µg/ml for its metabolite, N-Ac-5-ASA.
Excretion
The total renal excretion rate of mesalazine and N-Ac-5-ASA was approximately 60% (value obtained within 24 hours after multiple dosing (1 tablet of mesalazine 500 mg three times a day for 2 days and 1 tablet of mesalazine 500 mg on the third day (study day)). The proportion of unmetabolized mesalazine after oral administration was approximately 10%.

Show original (Russian)

Механизм действия
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы.
Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).
Фармакодинамические эффекты
Месалазин при приеме внутрь оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку желудка и подслизистую ткань с внутренней стороны кишечника.
Поэтому важно, что месалазин доступен в областях воспаления. Показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами оценки его безопасности.
Для соответствия этим критериям таблетки лекарственного препарата покрыты сополимером метакриловой кислоты и метилметакрилата 1:1, поэтому они устойчивы к действию желудочного сока, а высвобождение месалазина является рН-зависимым.

Общие положения о месалазине
Всасывание
Абсорбция месалазина наиболее высокая в проксимальных отделах кишечника и самая низкая в дистальных отделах кишечника.
Метаболизм
Месалазин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК) как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования пациента. Некоторое ацетилирование также происходит под действием бактерий толстой кишки. Связывание белков месалазина и N-Ац-5-АСК составляет 43% и 78% соответственно.
Выведение
Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с фекалиями (большая часть), почками (варьирует от 20 до 50%, в зависимости от способа применения, лекарственной формы и пути высвобождения месалазина соответственно) и через желчевыводящие пути (второстепенная часть). Почечная экскреция преимущественно происходит в виде N-Ац-5-АСК. Около 1% от общей дозы перорально вводимого месалазина выделяется с грудным молоком в основном в виде N-Ац-5-АСК.
Данные, характерные для месалазина в дозе 250 мг
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование с участием пациентов продемонстрировало, что при совместном приеме с пищей (пробный прием пищи) месалазин таблетки 250 мг растворяется примерно через 3-4 часа в области подвздошной кишки. Медианное время опустошения желудка составляло примерно 3 часа. Таблетки достигали толстой кишки примерно через 7 часов. В другом исследовании с испытуемыми субъектами время дуоденоилеального транзита составило примерно 3 часа, поэтому максимальные концентрации 5-АСК в просвете кишечника в области подвздошной кишки измерялись через 7-8 часов после совместного тестового приема таблеток с пищей. Примерно 75% дозы месалазина достигло толстой кишки в неметаболизированном виде.
Всасывание
Высвобождение месалазина начинается после фазы задержки продолжительностью примерно 3-4 часа. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после примерно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина (2 таблетки по 250 мг) три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N-Ац-5-АСК.
Выведение
При длительном лечении с использованием месалазина таблеток 250 мг при дневной дозе 500 мг месалазина 3 раза в день (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. Время полувыведения составляет 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4 ± 0,6 часа) при введении 500 мг месалазина три раза в день.
Данные, характерные для месалазина в дозе 500 мг
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование с участием пациентов продемонстрировало, что принятый натощак месалазин таблетки
500 мг достигает илеоцекальной области подвздошной кишки приблизительно через 3-4 часа, а области восходящей кишки приблизительно через 4-5 часов. Полное время прохождения кишечника составило примерно 17 часов.
Всасывание
Высвобождение месалазина начинается после фазы задержки продолжительностью примерно 3-4 часа. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 3,0 ± 1,6 мкг/мл для месалазина и 3,4 ± 1,6 мкг/мл для его метаболита, N-Ац-5-АСК.
Выведение
Суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК составила приблизительно 60% (значение, полученное в течение 24 часов после многократного приема (1 таблетка месалазина 500 мг три раза в день в течение 2 дней и 1 таблетка месалазина 500 мг на третий день (день исследования)). Доля неметаболизированного месалазина после перорального приема составляла приблизительно 10%.

Properties

Manufacturer: OZON LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Mesalazine
Drug group: Antidiarrheal, intestinal anti-inflammatory/antimicrobial agents
intestinal anti-inflammatory agents
aminosalicylic acid and similar agents
Dosage form: enteric-coated tablets
Strength: 500 mg
Shipping weight: 41 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 110214