Cansalazin 500 mg 100 enteric-coated tablets

enteric-coated film-coated tablets

Mesalazine

Cansalazin 500 mg 100 enteric-coated tablets

Name: Cansalazin 500 mg 100 enteric-coated tablets - RuPills
SKU: 85601
Price: 24.56 USD
Availability: InStock

enteric-coated film-coated tablets

SKU 85601

$24.56

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Mesalazine

All packagings

Salsalazine

2 options · from $13.85

Cheapest option
Cansalazin 500 mg 50 enteric-coated tablets
Price
$13.85
Selected · use button above
Cansalazin 500 mg 100 enteric-coated tablets
Price
$24.56

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug Kansalazin® is indicated for use in adults and children aged 6 to 18 for the treatment of exacerbations and prevention of relapses in ulcerative colitis and Crohn's disease.

Show original (Russian)

Препарат Кансалазин® показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 для лечения обострений и профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.

How to use

Tablets should be taken whole, without chewing, in the morning, afternoon, and evening 1 hour before meals, and should be taken with a large amount of water.
For distal forms of ulcerative colitis, simultaneous rectal administration of mesalazine in the form of suppositories, enemas, or foam is preferred.
Dosage regimen
To achieve the desired therapeutic effect, the drug Kanzasalzin® should be used regularly and continuously both during exacerbations and for the prevention of relapses. The duration of use is determined by the physician.
Adults, including the elderly (over 65 years)
Ulcerative colitis
For ulcerative colitis, to treat exacerbation depending on the severity of the disease, take 1–2 tablets of 500 mg 3 times a day (daily dose of 1.5 to 3.0 g of mesalazine).
The duration of the drug during exacerbation of ulcerative colitis is 8 weeks.
Crohn's disease
Exacerbation
For Crohn's disease, to treat exacerbation depending on the severity of the disease, take 1–3 tablets of 500 mg 3 times a day (daily dose of 1.5 to 4.5 g of mesalazine).
Prevention of relapses
For the prevention of relapses in ulcerative colitis and Crohn's disease, the drug is prescribed at 1 tablet of 500 mg 3 times a day (daily dose of 1.5 g of mesalazine), if necessary, for several years.
Children
Children aged 6 to 18 years
For the treatment of exacerbation in ulcerative colitis and Crohn's disease, the dose is adjusted individually. The initial dose is 30–50 mg/kg/day, divided into several doses; the maximum dose is 75 mg/kg/day. The total daily dose should not exceed the maximum daily dose for adults.
For the prevention of relapses, the dose is adjusted individually. The initial dose is 15–30 mg/kg/day, divided into several doses. The total daily dose should not exceed the recommended daily dose for adults.
The general recommendation is that for children weighing up to 40 kg, 1/2 of the adult daily dose is used; for those over 40 kg, the adult daily dose is used.
Children aged 0 to 6 years
The safety and efficacy of mesalazine in children aged 0 to 6 years have not been established at this time. Data is unavailable.

Show original (Russian)

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды.
При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное
ректальное введение месалазина в виде свечей, клизм или пены.
Режим дозирования
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Кансалазин® следует применять регулярно и непрерывно как при обострении, так
и для профилактики рецидивов. Длительность применения определяется
врачом.
Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет)
Язвенный колит
При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 1– 2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 г месалазина).
Продолжительность применения препарата при обострении язвенного колита составляет 8 недель.
Болезнь Крона
Обострение
При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 1– 3 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).
Профилактика рецидивов
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 1 таблетке 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза 1,5 г месалазина), при необходимости в течение нескольких лет.
Дети
Дети от 6 до 18 лет
Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 30–50 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов; максимальная доза – 75 мг/кг/сут. Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов доза подбирается индивидуально. Начальная
доза составляет 15–30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную
дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том, что до 40 кг массы тела применяется
1/2 суточной дозы для взрослых, более 40 кг массы тела – суточная доза для
взрослых.
Дети от 0 до 6 лет
Безопасность и эффективность месалазина у детей в возрасте 0 до 6 лет на
данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Composition

Each tablet contains:
active ingredient: mesalazine 500.00 mg;
excipients: glycine 10.00 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 2.00 mg, colloidal silicon dioxide 5.00 mg, croscarmellose sodium 10.00 mg, magnesium stearate 5.00 mg, anhydrous sodium carbonate 80.00 mg, povidone K-30 20.00 mg, microcrystalline cellulose 83.00 mg;
The film coating is yellow, including: methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer [1:1] 37.5272 mg, iron oxide yellow dye 2.8182 mg, colloidal silicon dioxide 1.1712 mg, sodium bicarbonate 1.1224 mg, sodium lauryl sulfate 0.4758 mg, talc 34.9530 mg, titanium dioxide 11.2606 mg, triethyl citrate 4.5018 mg. Methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer [1:1] (Kollicut MAE 100 R) 28.1820 mg.

Tablets are oval, biconvex, coated with a yellow film. In cross-section, they range from almost white with a grayish tint to light brown with speckles.

Show original (Russian)

Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: месалазин 500,00 мг;
вспомогательные вещества: глицин 10,00 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный 5,00 мг, кроскармеллоза натрия 10,00 мг, магния стеарат 5,00 мг, натрия карбонат безводный 80,00 мг, повидон К-30 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 83,00 мг;
Пленочная оболочка желтая, в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 37,5272 мг, краситель железа оксид желтый 2,8182 мг, кремния диоксид коллоидный 1,1712 мг, натрия гидрокарбонат 1,1224 мг, натрия лаурилсульфат 0,4758 мг, тальк 34,9530 мг, титана диоксид 11,2606 мг, триэтилцитрат 4,5018 мг. Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (Колликут МАЕ 100 Р) 28,1820 мг.

Таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе – от почти белого с сероватым оттенком до светло-коричневого цвета с вкраплениями.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to the components of the drug and other salicylic acid derivatives, blood disorders, peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, hemorrhagic diathesis, severe renal/hepatic insufficiency, age under 6 years.

With caution
Liver and kidney function impairment of mild to moderate severity, lung diseases (especially bronchial asthma), patients with increased sensitivity to sulfasalazine. Conditions predisposing to the development of myo- or pericarditis. The drug should be prescribed with caution to patients with a sulfasalazine allergy due to the potential for cross-sensitivity to mesalazine. Concurrent skin conditions such as atopic dermatitis and atopic eczema that predispose to more severe phototoxic reactions. Organic or functional obstruction of the upper gastrointestinal tract may delay the onset of the drug's action.

Before starting treatment and during its course, the following examinations should be conducted at the discretion of the attending physician: blood tests (complete blood count, liver function parameters (such as ALT or AST activity), plasma creatinine levels) and urine tests (using dipstick tests). Monitoring is generally recommended approximately 14 days after the start of treatment, followed by 2–3 more times at 4-week intervals. If the test results are normal, follow-up examinations should be conducted every 3 months. If additional symptoms arise, follow-up examinations must be performed immediately.

Caution is advised in patients with liver dysfunction.

Renal or hepatic insufficiency
Cases of impaired kidney function have been reported, including the development of nephropathy with minimal changes, acute/chronic interstitial nephritis, and renal failure with the use of medications containing mesalazine or prodrugs of mesalazine. In patients with impaired kidney function, the benefit-risk ratio of mesalazine therapy should be considered, and the medication should be used with caution. All patients are advised to undergo kidney function testing before starting treatment and to repeat it periodically during treatment. Cases of nephrolithiasis have been reported with mesalazine use, including kidney stones containing 100% mesalazine. During treatment, adequate fluid intake is necessary. If kidney function worsens during treatment, nephrotoxicity associated with mesalazine should be considered, and in this case, the intake of Kanzasalin tablets should be discontinued immediately.

Kanzasalin should be used with caution in patients with hepatic insufficiency.

Severe skin adverse reactions
Severe skin adverse reactions (SJS) have been reported, including drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS), Stevens-Johnson syndrome (SJS), and toxic epidermal necrolysis (TEN) associated with mesalazine treatment. Mesalazine should be discontinued at the first sign of severe skin reactions, such as skin rash, mucosal damage, or any other signs of hypersensitivity.

Hypersensitivity reactions
Most patients with hypersensitivity or intolerance to sulfasalazine can use mesalazine medications without the risk of similar reactions. However, caution should be exercised when treating patients with sulfasalazine allergy; therapy should be initiated under close medical supervision.

Cardiac hypersensitivity reactions
Rare cases of cardiac hypersensitivity reactions (myocarditis and pericarditis) caused by mesalazine have been reported, and in such cases, the intake of Kanzasalin tablets should be discontinued immediately. This medication should be prescribed with caution to patients with conditions predisposing to myocarditis or pericarditis.

During treatment with Kanzasalin tablets, careful monitoring of patients with lung diseases, particularly bronchial asthma, is necessary.

Acute intolerance syndrome
The use of mesalazine is associated with the development of acute intolerance syndrome, which in some cases is difficult to distinguish from exacerbation of inflammatory bowel disease. In controlled clinical studies, the incidence of this syndrome with mesalazine or sulfasalazine was 3%. Symptoms include abdominal cramps, acute abdominal pain, diarrhea with blood, sometimes fever, headache, and rash. If acute intolerance syndrome is suspected, the medication containing mesalazine should be discontinued immediately.

Pathological blood changes
Very rare cases of serious coagulopathy have been reported with mesalazine use. Hematological tests should be conducted if patients experience unexplained bleeding, bruising, purpura, anemia, fever, or sore throat. Kanzasalin tablets should be discontinued in case of suspected or confirmed pathological blood changes.

Obstruction of the upper gastrointestinal tract
Organic or functional obstruction of the upper gastrointestinal tract may delay the onset of the medication's effect. In rare cases, patients who have undergone resection of the colon/surgery on the colon in the ileocecal area with removal of the ileocecal valve have experienced the excretion of sulfasalazine tablets in undissolved form with feces due to excessively rapid passage through the intestine.

Photosensitization
Patients with skin conditions such as atopic dermatitis and atopic eczema have reported more severe reactions to photosensitization.

Interaction with laboratory test results
The use of mesalazine may lead to false results in tests showing increased levels of normetanephrine in urine. Such results may occur when using liquid chromatography with electrochemical detection due to the similarity of the chromatograms of normetanephrine and the main metabolite of mesalazine – N-acetylaminosalicylic acid (N-Ac-5ASA). Therefore, an alternative selective method should be used to determine the level of normetanephrine in urine.

Change in urine color
Mesalazine may cause urine to turn red-brown when in contact with cleaning agents containing sodium hypochlorite (for example, in toilets treated with sodium hypochlorite found in some bleaching agents).

Excipients
This medication contains 4.3 mmol (100 mg) of sodium per 1 tablet (500 mg). This should be considered for patients on a sodium-restricted diet.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью
Нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма), пациентам с повышенной чувствительностью к сульфасалазину. Заболевания, предрасполагающие к развитию мио- или перикардита. Препарат с осторожностью назначают пациентам, имеющим аллергию на сульфасалазин, из-за возможной перекрестной гиперчувствительности к месалазину. Сопутствующие поражения кожи, такие как атопический дерматит и атопическая экзема, которые предрасполагают к более тяжелым реакциям фотосенсибилизации. Органическая или функциональная обструкция верхних отделов желудочно-кишечного тракта может замедлить начало действия препарата.

Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, параметры функционального состояния печени (такие,
как активность АЛТ или ACT), содержание креатинина в плазме крови) и
контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2–3 раза с интервалом в 4 недели. Если результаты анализов
оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить
каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов,
контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени.
Почечная или печеночная недостаточность
Описаны случаи нарушения функции почек, включая развитие нефропатии
с минимальными изменениями, острого/хронического интерстициального
нефрита и почечной недостаточности при применении препаратов, содержащих месалазин или являющиеся пролекарствами месалазина. У пациентов с
нарушением функции почек необходимо учитывать соотношение пользы и
риска терапии месалазином, и препарат следует применять с осторожностью.
Всем пациентам рекомендуется пройти исследование функции почек перед
началом лечения и, затем повторять его периодически в ходе лечения. Известны случаи нефролитиаза при приеме месалазина, включая камни в почках со
100% содержанием месалазина. Во время лечения необходимо употреблять
достаточное количество жидкости. При ухудшении функции почек во время
лечения следует иметь в виду нефротоксичность, связанную с месалазином,
в этом случае прием таблеток Кансалазин следует немедленно прекратить.
Препарат Кансалазин следует применять с осторожностью у пациентов с
печеночной недостаточностью.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР),
включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует
отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов
тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых
оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Реакции гиперчувствительности
Большинство пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину или
его непереносимостью могут применять препараты месалазина без риска
развития схожих реакций. Тем не менее, при лечении пациентов с аллергией
к сульфасалазину следует соблюдать осторожность, у таких пациентов терапию следует начинать под тщательным медицинским наблюдением.
Реакции гиперчувствительности со стороны сердца
Редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности со стороны сердца
(мио кардит и перикардит), вызванных месалазином, при этом прием таблеток Кансалазин следует немедленно прекратить. Следует с осторожностью
назначать этот препарат пациентам с заболеваниями, предрасполагающими
к развитию миокардита или перикардита.
В процессе лечения препаратом Кансалазин таблетки следует внимательно
следить за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в частности с
бронхиальной астмой.
Синдром острой непереносимости
Применение месалазина связывают с развитием синдрома острой непереносимости, который в некоторых случаях трудно отличить от обострения
воспалительного заболевания кишечника.
Не установлена, в контролируемых клинических исследованиях месалазина
или сульфасалазина она составляла 3 %. Симптомы включают спазмы в животе, острую боль в животе, диарею с примесью крови, иногда повышение температуры, головную боль и сыпь. При подозрении на развитие синдрома
острой непереносимости следует немедленно отменить препарат, содержащий месалазин.
Патологические изменения крови
Очень редко сообщалось о серьезных нарушениях свертываемости крови
при применении месалазина. Гематологические исследования следует проводить, если пациенты отмечаются необъяснимые кровотечения, кровоподтеки, пурпура, анемия, лихорадка или боли в горле. Таблетки препарата
Кансалазин следует отменить в случае подозрения или подтверждения патологического изменения крови.
Непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта
Органическая или функциональная непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта может замедлять развитие эффекта препарата.
В редких случаях, у пациентов, перенесших резекцию толстой кишки/операцию на толстой кишке в области илеоцекального угла с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось выделение сульфасалазина таблетки в
нерастворенном виде с калом ввиду чрезмерно быстрого прохождения через кишечник.
Фотосенсибилизация
У пациентов с такими заболеваниями кожи как атопический дерматит и атопическая экзема были отмечены более тяжелые реакции фотосенсибилизации.
Взаимодействие с результатами лабораторных тестов
Применение месалазина может приводить к ложному результату анализа,
показывающему повышенное содержание норметанефрина в моче. Такие
результаты возможны при применении жидкостной хроматографии с электрохимической детекцией из-за сходства хроматограмм норметанефрина и основного метаболита месалазина – N-ацетиламиносалициловой кислоты (N-Ац-5АСК).
Поэтому для определения содержания норметанефрина в моче должен использоваться альтернативный селективный метод.
Изменение цвета мочи
Месалазин может вызывать окрашивание мочи в красно-коричневый цвет при контакте с чистящим средством, содержащим гипохлорит натрия (например, в туалетах, обработанных гипохлоритом натрия, содержащимся в некоторых отбеливающих средствах).
Вспомогательные вещества
Данный препарат содержит 4,3 ммоль (100 мг) натрия на 1 таблетку (500 мг).
Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Side effects, overdose & interactions

The following side effects have been observed during the use of mesalazine, categorized by organ system and frequency of occurrence.
The assessment of adverse events is based on the following classification:
very common (≥1/10), common (≥1/100 –

The drug Kansalazin® is an aminosalicylate; signs of salicylate intoxication include tinnitus, vertigo, headache, confusion, drowsiness, increased sweating, hyperventilation, vomiting, and diarrhea. Severe intoxication may lead to electrolyte imbalance and blood pH disturbance, hyperthermia, and dehydration. In cases of acute overdose, standard treatment methods for salicylate intoxication should be employed. Electrolyte balance should be corrected through appropriate intravenous therapy. Adequate kidney function should be maintained.

No studies have been conducted on the interaction of mesalazine with other medications.
In patients receiving treatment with azathioprine, 6-mercaptopurine, or thioguanine simultaneously, it should be noted that there may be an increased myelosuppressive effect of azathioprine and 6-mercaptopurine or thioguanine.
The use of mesalazine together with anticoagulants, such as warfarin, may reduce the anticoagulant effect of the latter.

Show original (Russian)

На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:
очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 –

Препарат Кансалазин® – это аминосалицилат; признаки интоксикации салицилатами включают шум в ушах, вертиго, головную боль, спутанность
сознания, сонливость, повышенное потоотделение, гипервентиляцию, рвоту
и диарею. Тяжелая интоксикация может приводить к нарушению электролитного баланса и pH крови, гипертермии и обезвоживанию.
При острой передозировке необходимо применять стандартные методы
лечения интоксикации салицилатами. Нарушение водно-электролитного
баланса следует корректировать путем соответствующей внутривенной терапии. Следует поддерживать адекватную функцию почек

Исследований взаимодействия месалазина с другими лекарствами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном,
6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо
тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например,
варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Pharmacology

Has anti-inflammatory action. Inhibits the synthesis of arachidonic acid metabolites (prostaglandins), the activity of neutrophil lipoxygenase, slows down the migration, degranulation, and phagocytosis of neutrophils, and the secretion of immunoglobulins by lymphocytes; binds and destroys free radicals of oxygen.

Biotransformation
Mesalazine is metabolized both presystemically in the intestinal mucosa and systemically in the liver, converting into the pharmacologically inactive N-acetyl-5-aminosalicylic acid (N-Ac-5-ASA). The nature of acetylation is independent of the patient's acetylating phenotype. To a small extent, acetylation may occur due to the action of the bacterial flora in the large intestine. The binding to plasma proteins for mesalazine and N-Ac-5-ASA is 43% and 78%, respectively.

Distribution
A combined pharmacoscintigraphic/pharmacokinetic study demonstrated that when taken with food, mesalazine tablets coated with an enteric coating dissolve approximately 3–4 hours in the ileum. The average gastric emptying time was approximately 3 hours. After approximately 7 hours, the tablets reached the large intestine. Approximately 75% of the mesalazine dose reaches the large intestine in an unmetabolized form.

Absorption
Mesalazine absorption is maximal in the proximal parts of the intestine and minimal in the distal parts. The highest plasma concentration is reached after approximately 5 hours (in the ileum) and with the administration of 500 mg of mesalazine three times a day at steady state, it is 2.1 ± 1.7 µg/ml for mesalazine and 2.8 ± 1.7 µg/ml for its metabolite, N-Ac-5-ASA.

Excretion
Mesalazine and its metabolite N-Ac-5-ASA are excreted in feces (the main portion), through the kidneys (20% to 50%, depending on the method of administration, pharmaceutical preparation, and route of mesalazine release), as well as in bile. N-Ac-5-ASA is predominantly excreted through the kidneys. About 1% of the orally administered dose of mesalazine is excreted in breast milk, primarily as N-Ac-5-ASA. With prolonged treatment using mesalazine tablets at a daily dose of 500 mg (at steady state), the total renal excretion rate of mesalazine and N-Ac-5-ASA was approximately 55% (value obtained within 24 hours after the last dose). The proportion of unmetabolized mesalazine was approximately 5%. The half-life is 0.7–2.4 hours (on average 1.4 ± 0.6 hours) with the administration of 500 mg of mesalazine three times a day.

Show original (Russian)

Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз
нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.

Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5- АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-ACK составляет соответственно 43 % и 78 %.
Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки месалазина, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3–4 часа в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 часа. После приблизительно 7 часов, таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75 % дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.
Абсорбция
Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N-Aц-5-ACK.
Выведение
Месалазин и его метаболит N-Aц-5-ACK выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20 % до 50 %, в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Aц-5-ACK преимущественно выделяется с почками. Около 1 % принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Aц-5-ACK. При длительном лечении с использованием таблеток месалазина при дневной дозе 500 мг (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Aц-5-ACK составила приблизительно 55 % (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5 %. Время полувыведения составляет 0,7–2,4 часа (в среднем 1,4 ± 0,6 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в день.

Properties

Manufacturer: Canonpharma Production JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Mesalazine
Drug group: Antidiarrheal, intestinal anti-inflammatory/antimicrobial agents
intestinal anti-inflammatory agents
aminosalicylic acid and similar agents
Dosage form: enteric-coated film-coated tablets
Strength: 500 mg
Shipping weight: 72 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 85601