Mesaton 10 mg/ml solution for injection 1 ml ampoules 10 pcs.

injection solution

Phenylephrine

Mesaton 10 mg/ml solution for injection 1 ml ampoules 10 pcs.

Name: Mesaton 10 mg/ml solution for injection 1 ml ampoules 10 pcs. - RuPills
SKU: 107932
Price: 6.03 USD
Availability: InStock

injection solution

SKU 107932

$6.03

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Phenylephrine

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Acute arterial hypotension;

• Vascular insufficiency due to vasodilator overdose;

• Shock (traumatic, toxic);

• As a vasoconstrictor during local anesthesia.

Show original (Russian)

• Острая артериальная гипотензия;

• Сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататорами;

• Шок (травматический, токсический);

• Как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.

How to use

Mezaton is administered intravenously, subcutaneously, or intramuscularly.
In cases of collapse, the single dose for intravenous administration is 0.1 - 0.5 ml of a 1% Mezaton solution.
For intravenous administration, the single dose is diluted in 20 ml of a 5% dextrose (glucose) solution or a 0.9% sodium chloride solution and is administered slowly as a bolus.
If necessary (if systolic blood pressure drops to 70-80 mm Hg), the administration may be repeated. The interval between repeated intravenous administrations should be at least 15 minutes.
The drug may also be administered intravenously by infusion, for which 1 ml of a 1% Mezaton solution is diluted in 250-500 ml of a 5% dextrose (glucose) solution.
The initial infusion rate is 180 mcg per minute; subsequently, the infusion rate is reduced to 30-60 mcg per minute.
For intramuscular and subcutaneous administration, the single dose is 0.3-1.0 ml of a 1% Mezaton solution.
For local anesthesia, add 0.3-0.5 ml of a 1% Mezaton solution to 10 ml of anesthetic solution.
After prolonged intravenous infusion, the dose of the drug should be gradually reduced to prevent the development of withdrawal syndrome (recurrent drop in blood pressure).
Maximum doses for intramuscular and subcutaneous administration: single - 10 mg, daily - 50 mg. Maximum dose for intravenous administration: single - 5 mg, daily - 25 mg.
Incompatibility
The drug should not be mixed with other medications in the same container.

Show original (Russian)

Мезатон вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно.
При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 0,1 -0,5 мл 1 % раствора препарата Мезатон.
При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно.
При необходимости (если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.) введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.
Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора препарата Мезатон разводят в 250-500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы).
Начальная скорость введения составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30-60 мкг в минуту.
При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 0,3-1,0 мл 1 % раствора препарата Мезатон.
При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора препарата Мезатон на 10 мл раствора анестетика.
После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома "отмены" (повторного снижения АД).
Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.
Несовместимость
Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Composition

Composition:
Active ingredient: phenylephrine hydrochloride - 10 mg
Excipients: glycerol (distilled glycerin) - 60 mg; water for injections - up to 1 ml.

Clear colorless liquid

Show original (Russian)

Состав:
Действующее вещество: фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг
Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин дистиллированный) - 60 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to any component of the drug;

• Conditions accompanied by obstruction of the left ventricular outflow tract (severe aortic stenosis, hypertrophic cardiomyopathy);

• Pheochromocytoma;

• Arterial hypertension of any severity;

• Ventricular fibrillation;

• Glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency;

• Porphyria;

• Thyrotoxicosis;

• Closed-angle glaucoma;

• Acute myocardial infarction;

• Simultaneous use with monoamine oxidase inhibitors (MAO) and within 14 days after discontinuation of MAO therapy;

• Halothane or cyclopropane anesthesia;

• Pregnancy and breastfeeding;

• Age under 18 years.
With caution: Ischemic heart disease (especially after a recent myocardial infarction), angina pectoris, coronary thrombosis, mesenteric and other visceral or peripheral vessel thrombosis, diabetes mellitus, pulmonary hypertension, ventricular arrhythmias, occlusive vascular diseases: arterial thromboembolism, atherosclerosis, obliterating thromboangiitis (Buerger's disease), Raynaud's disease, tendency of vessels to spasm during frostbite, diabetic endarteritis, thyroid dysfunction, metabolic acidosis, hypercapnia, hypoxia, elderly age, impaired kidney and/or liver function, use in patients with prostate diseases who have an increased risk of urinary retention. Pregnancy and lactation:
Adequate and well-controlled studies of the drug during pregnancy and breastfeeding have not been conducted. In animals in late pregnancy, phenylephrine caused fetal growth retardation and stimulated premature labor. The use of the drug Mezaton during pregnancy and breastfeeding is contraindicated. Data on the excretion of phenylephrine in breast milk are absent. If the drug is needed during lactation, breastfeeding should be discontinued.
Method of administration and dosage:
Mezaton is administered intravenously, subcutaneously, or intramuscularly. In case of collapse, the single dose for intravenous administration is 0.1 - 0.5 ml of a 1% solution of Mezaton. For intravenous administration, the single dose is diluted in 20 ml of a 5% dextrose (glucose) solution or a 0.9% sodium chloride solution and administered slowly as a bolus. If necessary (if systolic blood pressure drops to 70-80 mm Hg), the administration is repeated. The interval between repeated intravenous administrations should be at least 15 minutes. The drug can be administered intravenously by infusion, for which 1 ml of a 1% solution of Mezaton is diluted in 250-500 ml of a 5% dextrose (glucose) solution. The initial infusion rate is 180 mcg per minute; subsequently, the infusion rate is reduced to 30-60 mcg per minute. For intramuscular and subcutaneous administration, the single dose is 0.3-1.0 ml of a 1% solution of Mezaton. For local anesthesia, add 0.3-0.5 ml of a 1% solution of Mezaton to 10 ml of anesthetic solution. After prolonged intravenous infusion, the dose of the drug should be gradually reduced to prevent the development of withdrawal syndrome (recurrent drop in blood pressure). Maximum doses for intramuscular and subcutaneous administration: single - 10 mg, daily - 50 mg. Maximum dose for intravenous administration: single - 5 mg, daily - 25 mg.
Incompatibility
The drug should not be mixed with other medications in the same container.

During treatment, it is necessary to monitor electrocardiogram readings, blood pressure, minute blood volume, circulation in the extremities, and at the injection site.
In patients with arterial hypertension, in the case of drug-induced collapse, it is sufficient to maintain systolic blood pressure at a level 30-40 mm Hg lower than usual. A sharp increase in blood pressure, pronounced bradycardia or tachycardia, and persistent heart rhythm disturbances require discontinuation of treatment.
Before starting or during shock therapy, correction of hypovolemia, hypoxia, acidosis, and hypercapnia is mandatory.
The drug should be used with caution in cases of arterial hypertension in the pulmonary circulation, hypovolemia, and ventricular arrhythmia.
In elderly patients, the number of adrenergic receptors sensitive to phenylephrine decreases.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
During treatment, it is necessary to refrain from driving vehicles and engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

• Заболевания, сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудоч¬ка (тяжелый аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия);

• Феохромоцитома;

• Артериальная гипертензия любой степени тяжести;

• Фибрилляция желудочков;

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

• Порфирия;

• Тиреотоксикоз;

• Закрытоугольная глаукома;

• Острый инфаркт миокарда;

• Применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО;

• Галотановый или циклопропановый наркоз;

• Беременность и период грудного вскармливания;

• Возраст до 18 лет.
С осторожностью:Ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокар¬да), стенокардия, тромбоз коронарный, брыжеечных и других висцеральных или перифе-рических сосудов, сахарный диабет, легочная гипертензия, желудочковые аритмии, окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитери¬рующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит, дисфункция щитовидной железы, метабо¬лический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, пожилой возраст, нарушения функции почек и/или печени, применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы, у кото¬рых существует повышенный риск задержки мочи.Беременность и лактация:
Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время бе¬ременности и в период грудного вскармливания не проводилось.
У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал ранее начало родов.
Применение препарата Мезатон во время беременности и в период грудного вскармлива¬ния противопоказано.
Данные о выделении фенилэфрина в грудное молоко отсутствуют.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание не¬обходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Мезатон вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно.
При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 0,1 -0,5 мл 1 % раствора препарата Мезатон.
При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5 % раствора декстрозы (глю¬козы) или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.) введение повторяют. Интервал ме¬жду повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.
Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора препа¬рата Мезатон разводят в 250-500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Начальная ско¬рость введения составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30-60 мкг в минуту.
При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 0,3-1,0 мл 1 % рас¬твора препарата Мезатон.
При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора препарата Мезатон на 10 мл раствора анестетика.
После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома "отмены" (повторного снижения АД).
Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.
Несовместимость
Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы, АД, минут¬ного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточ¬но поддерживать систолическое АД на уровне, ниже обычного на 30- 40 мм рт.ст. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.
Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии, гипок¬сии, ацидоза и гиперкапнии.
Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кро-вообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.
В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон¬центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

According to the World Health Organization, adverse effects are classified based on their frequency of occurrence as follows: very common (>10% of prescriptions); common (>1% and 0.1% and 0.01% and

Symptoms: headache, significant increase in blood pressure, reflex bradycardia, ventricular extrasystole, short paroxysms of ventricular tachycardia, feeling of heaviness in the head and limbs. In cases of significant overdose, confusion, hallucinations, and seizures may occur.
Treatment: intravenous administration of short-acting alpha-adrenergic blockers (phentolamine at a dose of 5-60 mg intravenously over 10-30 minutes) and beta-adrenergic blockers (in cases of cardiac rhythm disturbances).

Phenylephrine reduces the antihypertensive effect of diuretics and antihypertensive agents, beta-blockers (risk of developing arterial hypertension and cardiovascular system disorders).

Neuroleptics, phenothiazine derivatives reduce the hypertensive effect of the drug. MAO inhibitors, oxytocin, ergot alkaloids, tricyclic antidepressants, methylphenidate, and sympathomimetics enhance the pressor effect and arrhythmogenic action of phenylephrine.

Beta-blockers decrease the cardiostimulatory activity of the drug. The use of the drug following prior administration of reserpine may lead to the development of hypertensive crisis due to depletion of catecholamine stores in adrenergic endings and increased sensitivity to sympathomimetics. Inhalational anesthetics (including chloroform, enflurane, halothane, isoflurane, methoxyflurane) increase the risk of severe atrial and ventricular arrhythmias (including ventricular fibrillation) as they sharply increase myocardial sensitivity to sympathomimetics. Ergometrine, ergotamine, methylergometrine, oxytocin, doxapram increase the severity of the vasoconstrictor effect.

Phenylephrine reduces the antianginal effect of nitrates, which, in turn, may reduce the pressor effect of Mezaton and the risk of arterial hypotension (simultaneous use is allowed depending on achieving the necessary therapeutic effect).

Thyroid hormones increase (mutually) the effectiveness of the drug and the associated risk of coronary insufficiency (especially in coronary atherosclerosis).

The pressor effect of phenylephrine hydrochloride is increased in patients receiving tricyclic antidepressants.

Phenylephrine, when used simultaneously with digoxin or other cardiac glycosides, increases the risk of developing cardiac rhythm disturbances and myocardial infarction. The use of Mezaton during labor to correct arterial hypotension against the background of agents stimulating labor (vasopressin, ergotamine, ergometrine, methylergometrine) may lead to persistent elevation of blood pressure in the postpartum period.

Show original (Russian)

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифи¬цированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>10% назначений); часто (>1% и 0,1% и 0,01% и

Симптомы: головная боль, значительное повышение артериального давления, рефлекторная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания, галлюцинации и судороги.
Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин в дозе 5-60 мг внутривенно в течение 10-30 минут) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).
Нейролептики, производные фенотиазида снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.
Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в т.ч. фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.
Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда. Применение препарата Мезатон во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.

Pharmacology

Phenylephrine is an alpha-1 adrenergic agonist that has minimal effects on beta-adrenergic receptors of the heart; it is not a catecholamine as it contains only one hydroxyl group in the aromatic ring. It causes vasoconstriction of arterioles and an increase in blood pressure (BP) (with possible reflex bradycardia), but has a longer duration of action as it is less prone to the action of catechol-O-methyltransferase.
It does not cause an increase in cardiac output.
After intravenous administration, the effect of the drug occurs immediately and lasts for 5-20 minutes. With subcutaneous and intramuscular administration, the effect begins within 10-15 minutes and lasts for 1-2 hours after administration.

After intramuscular administration, it is rapidly absorbed into the systemic circulation. The volume of distribution after a single dose is 340 L. The binding to plasma proteins is low. It is almost completely metabolized in the liver by monoamine oxidase (without the involvement of catechol-O-methyltransferase). The terminal half-life is approximately 3 hours. It is excreted by the kidneys in the form of metabolites.

Show original (Russian)

Фенилэфрин - альфа1-адреностимулятор, незначительно влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином, поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) (с возможной рефлекторной брадикардией), но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-о-метилтрансферазы.
Не вызывает увеличения минутного объема крови.
После внутривенного введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5-20 мин. При подкожном и внутримышечном введении действие препарата начи¬нается через 10-15 мин и продолжается в течение 1-2 ч после введения.

После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Объем рас-пределения после однократного введения составляет 340 л. Связь с белками плазмы крови низкая. Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без уча¬стия катехол-о-метилтрансферазы). Конечный период полувыведения составляет около 3 часов. Выводится почками в виде метаболитов.

Properties