tablets

Sodium metamizole

2 options

Metamizole 500 mg 20 tablets

Name: Metamizole 500 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 97072
Price: 4.97 USD
Availability: InStock

SKU 97072

$4.97

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sodium metamizole

All packagings

Analgin

2 options · from $4.97

Selected · use button above
Metamizole 500 mg 20 tablets
Price
$4.97
Option 2 of 2
Metamizole 500 mg 30 tablets
Price
$5.77

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Severe acute or chronic pain syndrome due to injuries and postoperative pain syndrome, in cases of colic, in oncological diseases, and other conditions where other therapeutic measures are contraindicated.
Fever resistant to other treatment methods.

Show original (Russian)

яжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры.
Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

How to use

The dose depends on the severity of pain or fever, as well as individual sensitivity to the effects of analgesics.
The tablet should be swallowed whole, with a sufficient amount of liquid (for example, a glass of water).
Initially, the lowest effective dose should be used.
The maximum effect of the drug usually occurs 30-60 minutes after oral administration.
The single dose for adults and adolescents over 15 years old (weighing > 53 kg) is 500-1000 mg (1-2 tablets). If the effect is insufficient, the single dose may be taken up to 4 times a day. The maximum daily dose is 4000 mg (8 tablets). The duration of use should not exceed 5 days as an analgesic and not more than 3 days as an antipyretic.
Elderly patients
Elderly patients need to reduce the dose, as they may have decreased clearance of sodium metamizole metabolites.
Severe general condition and impaired creatinine clearance
Patients with a severe general condition and impaired creatinine clearance need to reduce the dose, as they may have decreased clearance of sodium metamizole metabolites.
Renal or hepatic insufficiency
Since the elimination rate of the drug is reduced in patients with impaired kidney or liver function, repeated high doses should be avoided. No dose reduction is required for short-term use. There is no experience with long-term use.

Show original (Russian)

Доза зависит от выраженности боли или лихорадки, а также индивидуальной восприимчивости к действию анальгетиков.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Изначально следует применять наименьшую эффективную дозу.
Максимальное действие препарата развивается, как правило, спустя 30-60 мин после приема внутрь.
Однократная доза для взрослых и подростков старше 15 лет (с массой тела > 53 кг) составляет 500-1000 мг (1-2 таблетки). При недостаточном эффекте однократную дозу допускается принимать до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4000 мг (8 таблеток). Продолжительность приема не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия.
Тяжелое общее состояние и нарушение клиренса креатинина
Пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия.
Почечная или печеночная недостаточность
Поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.

Composition

Composition per tablet
Active ingredient: sodium metamizole monohydrate - 500 mg.
Excipients: sucrose (white sugar) - 19.0 mg; potato starch - 11.0 mg; calcium stearate - 5.0 mg; talc - 15.0 mg.

Round, flat-cylindrical tablets of white or off-white color with a bevel and score line.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество: метамизола натрия моногидрат - 500 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый) - 19,0 мг, крахмал картофельный - 11,0 мг, кальция стеарат - 5,0 мг, тальк - 15,0 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской.

Contraindications & warnings

- Hypersensitivity to sodium metamizole and other pyrazolone derivatives, as well as to pyrazolidines, such as phenylbutazone (including patients who have experienced agranulocytosis due to these medications), or other components of the product;
- Analgesic bronchial asthma or intolerance to analgesics (such as urticaria-angiotensive edema), i.e., patients with bronchospasm or other forms of anaphylactoid reactions (e.g., urticaria, rhinitis, angioedema) in response to the use of salicylates, paracetamol, or non-steroidal anti-inflammatory drugs such as diclofenac, ibuprofen, indomethacin, or naproxen;
- Disorders of bone marrow hematopoiesis (e.g., after cytostatic therapy) or diseases of hematopoietic organs;
- Hereditary deficiency of glucose-6-phosphate dehydrogenase (hemolysis);

• Acute intermittent hepatic porphyria (risk of porphyria attacks);
- Pregnancy and breastfeeding;

• Children under 15 years of age.

With caution

• Arterial hypotension (systolic blood pressure below 100 mmHg), reduced circulating blood volume, hemodynamic instability (myocardial infarction, multiple trauma, impending shock), starting heart failure, high fever (increased risk of sharp drop in blood pressure);

• Diseases where significant reduction in blood pressure may pose increased danger (patients with severe ischemic heart disease and stenosis of cerebral arteries);

• Chronic alcohol abuse;

• Bronchial asthma, especially in combination with concomitant polypoid rhinosinusitis; chronic urticaria and other forms of atopy (allergic diseases significantly influenced by hereditary predisposition to sensitization: pollinosis, allergic rhinitis, etc.) (increased risk of anaphylactic/anaphylactoid reactions);

• Alcohol intolerance (reaction even to small amounts of certain alcoholic beverages with symptoms such as itching, tearing, and pronounced facial flushing) (increased risk of anaphylactic/anaphylactoid reactions);

• Intolerance to colorants (e.g., tartrazine) or preservatives (e.g., benzoates) (increased risk of anaphylactic/anaphylactoid reactions);

• Severe liver and kidney dysfunction (low doses are recommended due to the possibility of slowed elimination of sodium metamizole). If you have any of the listed diseases/conditions, consult a doctor before taking the medication.

Use during pregnancy and breastfeeding
Use in the first and third trimesters of pregnancy and during breastfeeding is contraindicated.
Pregnancy
Sodium metamizole crosses the placental barrier. Data on the use of sodium metamizole during pregnancy is limited. According to preclinical studies, no teratogenic effects of sodium metamizole were found in rats and rabbits, but fetotoxicity was observed at high doses. Since there is no adequate data on human use, sodium metamizole should not be taken in the first trimester of pregnancy; in the second trimester, sodium metamizole may be used only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. Although sodium metamizole weakly inhibits prostaglandin synthesis, the possibility of premature (intrauterine) closure of the ductus arteriosus, as well as perinatal complications due to impaired platelet aggregation in the mother or newborn, cannot be excluded. Therefore, sodium metamizole is contraindicated in the third trimester of pregnancy.
Lactation
Metabolites of sodium metamizole pass into breast milk, so breastfeeding should be discontinued during the use of the medication and for 48 hours after the last dose.

The drug contains a pyrazolone derivative - sodium metamizole, which may occasionally cause life-threatening shock and agranulocytosis (see the "Side Effects" section).
Patients who experience anaphylactoid reactions in response to sodium metamizole are also at risk of developing such reactions in response to other non-narcotic analgesics/NSAIDs.
Patients who experience anaphylactic or other immune-mediated reactions (e.g., agranulocytosis) in response to sodium metamizole are also at risk of developing such reactions in response to other pyrazolones and pyrazolidines.
Agranulocytosis/Pancytopenia
With prolonged use, it is necessary to monitor the peripheral blood picture. Agranulocytosis may develop at any time during treatment with sodium metamizole. It occurs very rarely, lasts at least a week, is not dose-dependent, can be severe, life-threatening, and even lead to death. Therefore, if symptoms possibly related to neutropenia (fever, chills, sore throat, difficulty swallowing, stomatitis, erosive-ulcerative lesions of the oral cavity, vaginitis or proctitis, reduction of neutrophil count in peripheral blood to less than 1500/mm) appear, treatment with the drug should be discontinued and a doctor should be consulted. In the event of developing pancytopenia, treatment should be immediately stopped, and complete blood count parameters should be monitored until normalization. All patients should be informed that if symptoms of pathological blood changes (e.g., general malaise, infections, persistent fever, formation of hematomas, bleeding, pallor) occur during the use of sodium metamizole, they should seek medical attention immediately.
Anaphylactic/Anaphylactoid Reactions
Before using sodium metamizole, a thorough patient interview should be conducted. If there is a risk of developing anaphylactoid reactions, the use of the drug is allowed only after careful assessment of the potential risks and expected benefits. If the decision to use metamizole is made, strict medical supervision should be established for the patient, and readiness for emergency measures should be ensured. The following conditions increase the risk of hypersensitivity reactions to sodium metamizole: analgesic bronchial asthma or intolerance to analgesics (such as urticaria-angioedema) (see the "Contraindications" section); bronchial asthma, especially accompanied by rhinosinusitis and nasal polyposis; chronic urticaria; intolerance to dyes (e.g., tartrazine) or preservatives (e.g., benzoates); alcohol intolerance, where even small amounts of alcoholic beverages can cause sneezing, tearing, and pronounced facial flushing. Alcohol intolerance may indicate previously undiagnosed analgesic bronchial asthma (see the "Contraindications" section). Anaphylactic shock may occur in susceptible patients, so special caution should be exercised in patients with bronchial asthma or atopy.
Severe Skin Reactions
Life-threatening skin reactions have been reported during the use of sodium metamizole: Stevens-Johnson syndrome (SJS) and toxic epidermal necrolysis (TEN). If signs of SJS or TEN (such as progressive skin rash, often accompanied by blisters or mucosal ulceration) appear, treatment with metamizole should be immediately discontinued and never resumed. Patients should be informed about the signs and symptoms of these conditions. They should be closely monitored for skin reactions, especially during the first weeks of treatment.
Isolated Hypotensive Reactions
Sodium metamizole may cause hypotensive reactions (see also the "Side Effects" section). These reactions may be dose-dependent. The risk of such reactions is also increased in: patients with a history of arterial hypotension, reduced circulating blood volume or dehydration, unstable hemodynamics, or acute circulatory failure (e.g., in patients with myocardial infarction or trauma), and in patients with high fever. Therefore, detailed diagnostics and careful monitoring should be conducted for such patients. Preventive measures (e.g., cardiovascular resuscitation) may be required to reduce the risk of hypotensive reactions. In patients for whom a decrease in blood pressure must be avoided at all costs (e.g., in severe ischemic heart disease or significant stenosis of cerebral arteries), sodium metamizole should only be used under careful monitoring of hemodynamic parameters.
Abdominal Pain
The use of the drug for the relief of acute abdominal pain is not permitted (until the cause is determined).
Impaired Kidney or Liver Function
In patients with impaired kidney or liver function, sodium metamizole may only be used after a strict assessment of benefits and risks, observing all necessary precautions.
Effect on the Ability to Drive Vehicles and Operate Machinery
In the recommended dosage range, no effect on attention and psychomotor reaction speed has been established. Caution is advised when driving vehicles, operating machinery, and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor responses when taking high doses.

Show original (Russian)

-Гиперчувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), или другим компонентам препарата;
-Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;
-Нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов;
-Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);

• Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);
-Беременность и период грудного вскармливания;

• Детский возраст до 15 лет.

С осторожностью

• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм. рт. ст.), снижение объема циркулирующей крови, нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения артериального давления);

• Заболевания, при которых значительное снижение артериального давления может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и стенозом артерий головного мозга);

• Хроническое злоупотребление алкоголем;

• Бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций);

• Непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций);

• Непереносимость красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций);

• Тяжелые нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение в первом и третьем триместре беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Беременность
Метамизол натрия проникает через плацентарный барьер. Данные о применении метамизола натрия во время беременности ограничены. По результатам доклинических исследований тератогенное действие метамизола натрия у крыс и кроликов не обнаружено, в высоких дозах наблюдалась фетотоксичность. Поскольку адекватных данных о применении у людей нет, метамизол натрия не должен приниматься в первом триместре беременности, во втором триместре беременности метамизол натрия может применяться, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов, нельзя исключить возможность преждевременного (внутриутробного) закрытия артериального (Боталова) протока, а также перинатальных осложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбоцитов у матери или новорожденного. Поэтому метамизол натрия противопоказан в третьем триместре беременности.
Период лактации
Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата, а также в течение 48 ч после приема последней дозы необходимо прекратить кормление грудью.

Препарат содержит производное пиразолона - метамизол натрия, который изредка может вызывать угрожающие жизни шок и агранулоцитоз (см. раздел «Побочное действие»).
Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подвержены риску их развития в ответ на применение других ненаркотических анальгетиков/НПВП.
Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуноопосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены риску их развития в ответ на применение других пиразолонов и пиразолидинов.
Агранулоцитоз/Панцитопения
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. В любое время на фоне лечения метамизолом натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к летальному исходу. В связи с этим, при появлении симптомов, возможно связанных с нейтропенией (лихорадки, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенных поражений ротовой полости, вагинита или проктита, снижения количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мм), необходимо прекратить лечение препаратом и обратиться к врачу. В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации. Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например, общего недомогания, инфекций, стойкой лихорадки, образования гематом, кровотечения, бледности) на фоне приема метамизола натрия, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Анафилактические/анафилактоидные реакции
Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. При выявлении риска развития анафилактоидных реакций применение препарата допускается лишь после тщательной оценки возможных рисков и ожидаемой пользы. Если принято решение о применении метамизатрия, за пациентом необходимо установить строгое медицинское наблюдение и обеспечить готовность неотложных мер. Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают следующие состояния: анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек) (см. раздел «Противопоказания»); бронхиальная астма, особенно сопровождающаяся риносинуситом и полипозом носа; хроническая крапивница; непереносимость красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов); непереносимость алкоголя, на фоне которой даже при приеме незначительного количества алкогольных напитков у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленной анальгетической бронхиальной астме (см. раздел «Противопоказания»). У восприимчивых пациентов может возникнуть анафилактический шок, поэтому у пациентов с бронхиальной астмой или атопией следует соблюдать особую осторожность.

Тяжелые кожные реакции
На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении признаков ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто сопровождаемая волдырями или изъязвлением слизистой оболочки) лечение метамизолом следует немедленно прекратить и никогда его не возобновлять. Пациентов необходимо осведомить о признаках и симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.
Изолированные гипотензивные реакции
Метамизол натрия может вызывать гипотензивные реакции (см. также раздел «Побочное действие»). Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с высокой лихорадкой. В связи с этим у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (например, сердечно- сосудистая реанимация). У пациентов, у которых снижение артериального давления следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять лишь при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.
Боль в животе
Недопустимо применение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).
Нарушение функции почек или печени
У пациентов с нарушением функции почек или печени применять метамизол натрия допускается лишь после строгой оценки пользы и рисков, соблюдая все необходимые меры предосторожности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций не установлено. При приеме высоких доз рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Side Effects
Adverse reactions are classified as follows, according to the WHO (World Health Organization) classification: very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100 to < 1/10), uncommon (≥ 1/1000 to < 1/100), rare (≥ 1/10000 to < 1/1000), very rare (to < 1/10000), and frequency unknown (cannot be estimated based on available data).Cardiac Disorders Frequency unknown: Kounis syndrome (allergic coronary syndrome, manifested by clinical and laboratory signs of angina caused by inflammatory mediators).Immune System Disorders Rare: anaphylactic/anaphylactoid reactions. Very rare: analgesic bronchial asthma. Frequency unknown: anaphylactic shock. Sodium metamizole may cause anaphylactic or anaphylactoid reactions, which in very rare cases can be severe and life-threatening. They may occur even if the drug has been taken multiple times previously without any complications. Such drug reactions can develop immediately or within a few hours after taking sodium metamizole, typically within one hour. In milder cases, they manifest as skin symptoms and symptoms from mucous membranes (itching, burning, hyperemia, urticaria, swelling) or as dyspnea, or gastrointestinal complaints. In severe cases, these reactions progress to generalized urticaria, severe angioedema (especially with involvement of the larynx), severe bronchospasm, arrhythmia, and a sharp drop in blood pressure (which may sometimes be preceded by an increase in blood pressure) leading to circulatory shock. In individuals with analgesic bronchial asthma syndrome, these reactions manifest as asthma attacks in cases of intolerance to analgesic drugs.Skin and Subcutaneous Tissue Disorders Uncommon: fixed drug dermatitis. Rare: skin rash. Frequency unknown: Stevens-Johnson syndrome, Lyell's syndrome (toxic epidermal necrolysis).Blood and Lymphatic System Disorders Rare: leukopenia. Very rare: agranulocytosis, including fatal cases, and thrombocytopenia. Frequency unknown: aplastic anemia, pancytopenia, including fatal cases. These reactions are immunological in nature. They may occur even if the drug has been taken multiple times previously without any complications. Typical symptoms of agranulocytosis include lesions of the mucous membranes (oral cavity and throat, anorectal area, and genital organs), sore throat, fever. However, when antibiotics are used, these phenomena may be poorly expressed. Sometimes, but not always, a slight increase in lymph nodes or spleen is noted. The erythrocyte sedimentation rate significantly increases, and the content of granulocytes sharply decreases or is not detectable. Typically, hemoglobin, erythrocytes, and platelets remain normal, but deviations may occur. Typical symptoms of thrombocytopenia include increased tendency to bleed and the appearance of petechiae on the skin and mucous membranes. If there is an unexpected deterioration in general condition, persistent fever, or new or painful ulcers on the mucous membranes, especially in the mouth, nose, or throat, the treatment strategy involves immediate discontinuation of the drug, without waiting for laboratory results. If pancytopenia develops, the drug should be discontinued, and a complete blood count should be monitored until its parameters return to normal (see "Special Instructions").Vascular Disorders Uncommon: isolated arterial hypotension. After taking the drug, isolated transient decreases in blood pressure may occur (possibly pharmacologically induced and not accompanied by other manifestations of anaphylactic/anaphylactoid reactions); in rare cases, the decrease in blood pressure may be very pronounced. In fever, a dose-dependent sharp decrease in blood pressure may also occur without other signs of hypersensitivity reaction.Kidney and Urinary Tract Disorders Very rare: impaired kidney function. Frequency unknown: interstitial nephritis. In very rare cases, patients with impaired kidney function may experience acute deterioration of kidney function (acute renal failure), in some cases with oliguria, anuria, or proteinuria.General Disorders Uncommon: possible red discoloration of urine due to the presence of the metabolite - rubazonic acid.Do not exceed the recommended dose and duration of use! Symptoms Acute overdose manifests as nausea, vomiting, abdominal pain, impaired kidney function/acute renal failure (for example, as a manifestation of interstitial nephritis), and rarely, central nervous system symptoms (dizziness, drowsiness, coma, seizures) and decreased blood pressure leading to tachycardia and shock, cardiac rhythm disturbances (tachycardia), hypothermia, shortness of breath, acute agranulocytosis, hemorrhagic syndrome, paralysis of respiratory muscles. In cases of severe overdose, the excretion of rubazonic acid may color the urine red.Treatment A specific antidote is not known. In the case of recent overdose, to limit the intake of the drug into the body, primary detoxification (for example, gastric lavage) or sorption therapy (for example, activated charcoal) is performed. The main metabolite (4N-methylaminoantipyrine) is removed by hemodialysis, hemofiltration, hemoperfusion, and plasma filtration. Treatment of overdose, as well as prevention of serious complications, may require general and specialized intensive medical monitoring and treatment.With cyclosporine Sodium metamizole may cause a decrease in the plasma concentration of cyclosporine; therefore, when used together, the concentration of cyclosporine should be monitored. With chlorpromazine The simultaneous use of sodium metamizole and chlorpromazine may lead to severe hypothermia. With methotrexate The concurrent use of sodium metamizole and methotrexate or other myelotoxic agents may enhance hematotoxicity, especially in elderly patients. Therefore, this combination should be avoided. With other non-narcotic analgesics The simultaneous use of sodium metamizole with other non-narcotic analgesics may lead to mutual enhancement of toxic effects. With tricyclic antidepressants, oral contraceptives, allopurinol Tricyclic antidepressants, oral contraceptives, and allopurinol disrupt the metabolism of sodium metamizole in the liver and increase its toxicity. With barbiturates, phenylbutazone, and other inducers of liver microsomal enzymes Barbiturates, phenylbutazone, and other inducers of liver microsomal enzymes weaken the effect of sodium metamizole. With sedatives and tranquilizers Sedatives and tranquilizers enhance the analgesic effect of sodium metamizole. With drugs that have a high protein binding (oral hypoglycemic agents, indirect anticoagulants, glucocorticoids, and indomethacin) Sodium metamizole, by displacing oral hypoglycemic agents, indirect anticoagulants, glucocorticoids, and indomethacin from protein binding, increases their activity. With thiamazole and sarcolysin Thiamazole and sarcolysin increase the risk of leukopenia. With codeine, H2-histamine receptor blockers, and propranolol Codeine, H2-histamine receptor blockers, and propranolol enhance the effects of sodium metamizole. With acetylsalicylic acid (ASA) When used together, sodium metamizole may reduce the effect of ASA on platelet aggregation. Therefore, this combination should be used with caution in the treatment of patients taking ASA as an antiplatelet agent. With bupropion Sodium metamizole may decrease the concentration of bupropion in the blood, which should be considered when using them together. With other medications It is well known that pyrazolone derivatives may interact with indirect anticoagulants, captopril, lithium, and triamterene, as well as affect the efficacy of antihypertensive agents and diuretics. The drug interaction of sodium metamizole with these medications has not yet been studied. Due to the increased risk of anaphylactic/anaphylactoid reactions during treatment with sodium metamizole, radiopaque agents, colloidal blood substitutes, and penicillin should not be used.

Show original (Russian)

Побочное действие
Нежелательные реакции классифицированы следующим образом, согласно классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто
(≥ 1/10), часто ( ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (до < 1/ 10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны сердца Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром, проявляется клиническими и лабораторными признаками стенокардии, вызванной медиаторами воспаления). Нарушения со стороны иммунной системы Редко: анафилактические/анафилактоидные реакции. Очень редко: анальгетическая бронхиальная астма. Частота неизвестна: анафилактический шок. Метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые в очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо осложнений. Такие лекарственные реакции могут развиться немедленно или через несколько часов после приема метамизола натрия, как правило, в течение одного часа. В более легких случаях они проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек) или в виде одышки, или жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта. В тяжелых случаях эти реакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма сердца, резкое снижение артериального давления (которому иногда предшествует повышение артериального давления) с развитием циркуляторного шока. У лиц с синдромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции проявляются в виде приступов бронхиальной астмы. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: фиксированный лекарственный дерматит. Редко: кожная сыпь. Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: лейкопения. Очень редко: агранулоцитоз, включая случаи с летальным исходом и тромбоцитопения. Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом. Эти реакции являются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (ротовой полости и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Иногда, но не всегда, отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов или селезенки. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяются. Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются нормальными, но могут встречаться и отклонения. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. Если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляются новые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу или горле, тактика лечения предполагает немедленную отмену препарата, не дожидаясь результатов лабораторных исследований. При развитии панцитопении препарат следует отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме (см. «Особые указания»). Нарушения со стороны сосудов Нечасто: изолированная артериальная гипотензия. После приема препарата возможно изолированное транзиторное снижение артериального давления (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях снижение артериального давления может быть очень резко выраженным. При лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение артериального давления без других признаков реакции гиперчувствительности. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: нарушение функции почек. Частота неизвестна: интерстициальный нефрит. В очень редких случаях у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией. Общие расстройства Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты.Не следует превышать рекомендуемую дозу и длительность применения! Симптомы Острая передозировка проявляется тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушением функции почек/острой почечной недостаточностью (например, как проявление интерстициального нефрита) и, редко, симптомами со стороны центральной нервной системы (головокружением, сонливостью, комой, судорогами) и снижением артериального давления, приводящим к тахикардии и шоку, нарушением сердечного ритма (тахикардией), гипотермией, одышкой, острым агранулоцитозом, геморрагическим синдромом, параличом дыхательных мышц. При высокой передозировке экскреция рубазоновой кислоты может окрасить мочу в красный цвет.Лечение Специфический антидот не известен. При недавней передозировке в целях ограничения поступления препарата в организм проводят первичную детоксикацию (например, промывание желудка) или сорбционную терапию (например, активированный уголь). Основной метаболит (4N-метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации. Лечение передозировки, равно как и профилактика серьезных осложнений может потребовать общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечения.С циклоспорином Метамизол натрия может вызывать снижение плазменной концентрации циклоспорина, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина. С хлорпромазином При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие тяжелой гипотермии. С метотрексатом Одновременное применение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средств может усиливать гематотоксичность, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому такую комбинацию следует избегать. С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов. С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. С седативными средствами и транквилизаторами Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин) Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. С тимазолом и сарколизином Тимазол и сарколизин повышает риск развития лейкопении. С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия, С ацетилсалициловой кислотой (АСК) При одновременном применении метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства. С бупропионом Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во внимание при одновременном их применении. С другими лекарственными препаратами Хорошо известно, что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влиять на эффективность гипотензивных средств и диуретиков. Лекарственное взаимодействие метамизола натрия с этими лекарственными препаратами пока не изучено. Ввиду повышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во время лечения метамизолом натрия не следует применять рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин..

Pharmacology

Has analgesic, antipyretic, and mild anti-inflammatory effects; is a derivative of pyrazolone.
Pharmacodynamics
The mechanism of action is not fully understood. According to research findings, metamizole and its active metabolite (4N-methylaminoantipyrine) exhibit both central and peripheral mechanisms of action. It non-selectively inhibits cyclooxygenase and reduces the formation of prostaglandins from arachidonic acid.

After oral administration, sodium metamizole is hydrolyzed to the pharmacologically active 4N-methylaminoantipyrine (MAA). The bioavailability of MAA after oral administration is 90%, which is somewhat higher than that with parenteral administration. The simultaneous intake of food does not have a significant effect on the pharmacokinetics of sodium metamizole. Clinical efficacy is primarily determined by MAA, and to a lesser extent by the metabolites of 4N-aminoantipyrine (AA). The area under the concentration-time curve (AUC) for AA is 25% of that for MAA. The metabolites 4N-acetylaminoantipyrine (AAA) and 4N-formylaminoantipyrine (FAA) do not possess pharmacological activity. All metabolites exhibit nonlinear pharmacokinetics. The clinical significance of this phenomenon is unknown. In short-term use, the accumulation of metabolites is not of major concern. Sodium metamizole crosses the placenta. Metabolites of metamizole are excreted in breast milk. The plasma protein binding for MAA is 58%, AA is 48%, FAA is 18%, and AAA is 14%. After a single oral dose, 85% of the dose is found in urine as metabolites, of which 3±1% is MAA, 6±3% is AA, 26±8% is AAA, and 23±4% is FAA. The renal clearance after a single oral dose of 1 g of sodium metamizole for MAA is 5±2 ml/min, AA is 38±13 ml/min, AAA is 61±8 ml/min, and FAA is 49±5 ml/min. The corresponding plasma half-lives for MAA are 2.7±0.5 hours, AA are 3.7±1.3 hours, AAA are 9.5±1.5 hours, and FAA are 11.2±1.5 hours.

Elderly patients
In elderly patients, AUC increases by 2-3 times. In patients with liver cirrhosis, the half-lives of MAA and FAA after a single dose increase by approximately 3 times, while the half-lives of AA and AAA do not follow the same pattern. In such patients, the use of high doses should be avoided.

Renal function impairment
According to available data, in renal failure, the clearance rate of some metabolites (AAA and FAA) decreases. In such patients, the use of high doses should be avoided.

Show original (Russian)

Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, является производным пиразолона.
Фармакодинамика
Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.

После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА, а также в меньшей степени метаболитами 4N-аминоантипирина (АА). Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) АА составляет 25 % от этой величины для МАА. Метаболиты 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фармакологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА - 48 %, ФАА - 18 % и ААА - 14 %. После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % - MAA, 6±3 % - AA, 26±8 % - ААА и 23±4 % - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА - 38±13 мл/мин, ААА - 61±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7±0,5 ч, АА - 3,7±1,3 ч, ААА - 9,5±1,5 ч и ФАА - 11,2±1,5 ч.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Нарушение функции почек
Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Description

Analgin 500 mg is a medication used to relieve pain, reduce fever, and eliminate inflammatory processes in the body. Each tablet contains 500 mg of metamizole sodium, which is the active ingredient of the drug. Analgin is used for headaches, toothaches, muscle pain, as well as for body temperature above 38 degrees Celsius. One tablet is sufficient to alleviate the patient's condition. This medication is inexpensive and widely used in medical practice. However, it is necessary to consult a doctor and read the instructions for the drug before use.

Show original (Russian)

Анальгин 500 мг - это лекарственное средство, которое используется для устранения боли, снижения жара и устранения воспалительных процессов в организме. Каждая таблетка содержит 500 мг метамизола натрия, который является активным компонентом препарата. Аналгин применяют при головной боли, зубной боли, мышечных болях, а также при температуре тела свыше 38 градусов. Одной таблетки достаточно для облегчения состояния больного. Данный препарат является недорогим и широко используется в медицинской практике. Однако, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом и прочитать инструкцию к препарату.

Properties