tablets, film-coated

Ethylmethylhydroxypyridine succinate

Metostabil 125 mg 50 tablets, film-coated

Name: Metostabil 125 mg 50 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 117862
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

SKU 117862

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Ethylmethylhydroxypyridine succinate

All packagings

Metostabil

6 options · from $0.99

Selected · out of stock

125 mg 50 tablets, film-coated

$0.99

Out of stock

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Consequences of acute cerebrovascular disorders, including after transient ischemic attacks, in the subcompensated phase as preventive courses;

• mild traumatic brain injury, consequences of traumatic brain injuries;

• encephalopathies of various origins (discirculatory, dysmetabolic, post-traumatic, mixed);

• vegetative dystonia syndrome;

• mild cognitive disorders of atherosclerotic origin;

• anxiety disorders in neurotic and neuroleptic-like conditions;

• ischemic heart disease (as part of complex therapy);

• relief of withdrawal syndrome in alcoholism with predominance of neuroleptic-like and vegetative-vascular disorders, post-withdrawal disorders;

• conditions following acute intoxication with antipsychotic agents;

• asthenic conditions, as well as for the prevention of somatic diseases under the influence of extreme factors and loads;

• exposure to extreme (stressful) factors.

Show original (Russian)

• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

• синдром вегетативной дистонии;

• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);

• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

• состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

• воздействие экстремальных (стрессовых) факторов.

How to use

Method of administration and doses

Administered orally, 125-250 mg three times a day; the maximum daily dose is 800 mg (6 tablets). The duration of treatment is 2-6 weeks; for the relief of alcohol withdrawal, it is 5-7 days.
Treatment should be discontinued gradually, reducing the dose over 2-3 days.
The initial dose is 125-250 mg (1-2 tablets) 1-2 times a day with gradual increase until the therapeutic effect is achieved; the maximum daily dose is 800 mg.
The duration of therapy for patients with ischemic heart disease should be at least 1.5-2 months. Repeated courses (as recommended by a doctor) are preferably conducted in the spring and autumn periods.

Show original (Russian)

Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней.
Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг.
Продолжительность курса терапии у больных с ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне - осенние периоды.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: ethylmethylhydroxypyridine succinate - 125.00 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose - 191.40 mg, sodium croscarmellose - 14.00 mg, povidone-K25 - 14.00 mg, magnesium stearate - 3.50 mg, colloidal silicon dioxide - 2.10 mg.
Coating composition: hypromellose - 6.00 mg, macrogol-4000 - 1.25 mg, titanium dioxide - 2.75 mg.

Description of the dosage form

Round biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color. A cross-section of the tablets reveals a core that is white or white with a yellowish tint.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 191,40 мг, кроскармеллоза натрия - 14,00 мг, повидон-К25 - 14,00 мг, магния стеарат - 3,50 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,10 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 6,00 мг, макрогол-4000 - 1,25 мг, титана диоксид - 2,75 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблеток видно ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to the drug;

• acute liver failure;

• acute kidney failure;

• childhood.

Use during pregnancy and breastfeeding:
The drug is contraindicated during pregnancy and breastfeeding due to insufficient data on the efficacy and safety of the drug during these periods.

Special instructions

Pediatric use
The drug is not prescribed to children due to insufficient study of the drug's effects.

Effect on the ability to drive vehicles and operate other mechanisms:
During treatment, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к препарату;

• острая печеночная недостаточность;

• острая почечная недостаточность;

• детский возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточными данными по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.

Применение в педиатрии
Препарат не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side effects

From the digestive system: nausea, dryness of the mucous membrane of the oral cavity, diarrhea.
Others: allergic reactions, drowsiness.

Section: Overdose

Due to low toxicity, overdose is unlikely. In case of accidental overdose, drowsiness and sedation may occur. Treatment is usually not required - symptoms resolve on their own within a day. In severe cases of insomnia - nitrazepam 10 mg, oxazepam 10 mg, or diazepam 5 mg.

Interaction

Enhances the effects of benzodiazepine anxiolytics, antiepileptic drugs (carbamazepine), antiparkinsonian medications (levodopa), and nitrates.
Reduces the toxic effects of ethanol.

Show original (Russian)

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея.
Прочие: аллергические реакции, сонливость.

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации.
Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.
Уменьшает токсическое действие этанола.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Ethylmethylhydroxypyridine succinate is an inhibitor of free radical processes and a membrane protector. It also has anti-hypoxic, stress-protective, nootropic, anticonvulsant, and anxiolytic effects. It belongs to the class of 3-hydroxypyridines.
The mechanism of action of ethylmethylhydroxypyridine succinate is due to its antioxidant and membrane-protective effects. The drug inhibits lipid peroxidation, increases the activity of superoxide dismutase, enhances the lipid-protein ratio, and improves the structure and function of cell membranes.
Ethylmethylhydroxypyridine succinate modulates the activity of membrane-bound enzymes (calcium-independent phosphodiesterase, adenylate cyclase, acetylcholinesterase), receptor complexes (benzodiazepine, GABA, acetylcholine), which enhances their binding capacity with ligands, contributes to the preservation of the structural-functional organization of biomembranes, neurotransmitter transport, and improves synaptic transmission.
Ethylmethylhydroxypyridine succinate increases dopamine levels in the brain.
It causes an enhancement of compensatory activation of aerobic glycolysis and a reduction in the degree of inhibition of oxidative processes in the Krebs cycle under hypoxia, with an increase in ATP and creatine phosphate levels, activating the energy-synthesizing functions of mitochondria.
It increases the body's resistance to various damaging factors in pathological conditions (hypoxia and ischemia, cerebrovascular disorders, ethanol intoxication, and antipsychotic medications).
In conditions of critically reduced coronary blood flow, it helps to preserve the structural-functional organization of cardiomyocyte membranes, stimulates the activity of membrane enzymes - phosphodiesterase, adenylate cyclase, acetylcholinesterase.
It supports the activation of aerobic glycolysis that develops during acute ischemia and contributes to the restoration of mitochondrial redox processes under hypoxia, increasing ATP and creatine phosphate synthesis. It ensures the integrity of morphological structures and physiological functions of ischemic myocardium.
It improves the clinical course of myocardial infarction, increases the effectiveness of ongoing therapy, and reduces the frequency of arrhythmias and disturbances in intracardiac conduction.
It normalizes metabolic processes in ischemic myocardium, enhances the antianginal activity of nitrates, improves the rheological properties of blood, and reduces the consequences of reperfusion syndrome in acute coronary insufficiency.
It reduces enzymatic toxemia and endogenous intoxication in acute pancreatitis.
It improves metabolism and blood supply to the brain, microcirculation, and rheological properties of blood, reducing platelet aggregation. It stabilizes the membranes of blood cells (erythrocytes and platelets), reducing the likelihood of hemolysis. It has a hypolipidemic effect, decreasing total cholesterol and low-density lipoprotein levels.

Pharmacokinetics

Absorption and distribution

Rapidly absorbed when taken orally (half-absorption period - 0.08-1 hour). Time to reach maximum concentration (Tmax) when taken orally - 0.46-0.5 hours. Maximum concentration (Cmax) when taken orally - 50-100 ng/ml.

Rapidly distributed in organs and tissues. The average retention time of ethylmethylhydroxypyridine succinate in the body when taken orally - 4.9-5.2 hours.

Metabolism

Metabolized in the liver by glucuronidation. Five metabolites have been identified: 3-hydroxypyridine phosphate - formed in the liver and, with the participation of alkaline phosphatase, breaks down into phosphoric acid and 3-hydroxypyridine; the second metabolite - pharmacologically active, formed in large quantities and detected in urine 1-2 days after administration; the third - excreted in large amounts in urine; the fourth and fifth are glucuronoconjugates.

Excretion

Half-life when taken orally (T1/2) - 4.7-5 hours. Rapidly excreted in urine mainly as metabolites (50% in 12 hours) and in small amounts - in unchanged form (0.3% in 12 hours). Most intensively excreted during the first 4 hours after taking the drug. The excretion rates of unchanged drug and metabolites have individual variability.

Show original (Russian)

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина.
Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы.
Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0,08-1 ч). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приеме внутрь - 0,46-0,5 ч. Максимальная концентрация (Сmах) при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й глюкуронконъюгаты.
Выведение
Период полувыведения при приеме внутрь (Т1/2) - 4,7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Properties