film-coated tablets

Moxonidine

Moxonidine-Akrikhin 0.2 mg 90 tablets, film-coated

Name: Moxonidine-Akrikhin 0.2 mg 90 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 117156
Price: 12.54 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 117156

$12.54

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Moxonidine

All packagings

Moxonidine-Akrikhin 0.2 mg 30 coated tablets

6 options · from $9.41

Selected · this page

0.2 90 tablets, film-coated

$12.54

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Arterial hypertension.

Show original (Russian)

Артериальная гипертензия.

How to use

Method of Administration and Dosage

Orally, regardless of food intake.

In most cases, the initial dose of Moxonidine-Akrikhin is 0.2 mg per day. The maximum single dose is 0.4 mg. The maximum daily dose, which should be divided into 2 doses, is 0.6 mg (to follow this dosing regimen, moxonidine in 0.3 mg tablets from other manufacturers should be used). Individual adjustment of the daily dose is necessary depending on the patient's tolerance of the therapy.

Special Patient Groups

Patients with liver function impairment

Dose adjustment for patients with liver failure is not required.

Patients on hemodialysis

The initial dose for patients on hemodialysis is 0.2 mg per day. If necessary and with good tolerance, the daily dose may be increased to a maximum of 0.4 mg per day.

Patients with kidney function impairment

Patients with renal insufficiency are advised to carefully select the dose, especially at the beginning of treatment. The initial dose should be 0.2 mg per day. If necessary or with good tolerance, the daily dose of the drug may be increased to a maximum of 0.4 mg for patients with moderate renal insufficiency (creatinine clearance greater than 30 ml/min but less than 60 ml/min) and 0.3 mg for patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min) (to follow this dosing regimen, moxonidine in 0.3 mg tablets from other manufacturers should be used).

Children

The safety and efficacy of moxonidine in children under 18 years of age have not been established. Data is lacking.

Show original (Russian)

Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-Акрихин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других производителей). Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости или хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других производителей).
Дети
Безопасность и эффективность применения моксонидина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Composition

Section: Composition

One tablet contains:
active ingredient: moxonidine calculated as 100% substance – 0.2 mg / 0.4 mg;
excipients: lactose monohydrate, povidone (type K90), crospovidone, magnesium stearate;
film coating: ethylcellulose in the form of a 30% aqueous dispersion, ready film coating of pink color [hydroxypropyl methylcellulose, titanium dioxide, talc, macrogol 6000, iron oxide red].

Round biconvex film-coated tablets from light pink to pink in color (dosage 0.2 mg) or from pink to pink with a brownish tint (dosage 0.4 mg). In a cross-section, the core is from white to white with a grayish or yellowish tint.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: моксонидин в пересчете на 100 % вещество – 0,2 мг / 0,4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (тип К90), кросповидон, магния стеарат;
пленочная оболочка: этилцеллюлоза в виде водной 30% дисперсии, готовая пленочная оболочка розового цвета [гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, железа оксид красный].

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета (дозировка 0,2 мг) или от розового до розового с коричневатым оттенком цвета (дозировка 0,4 мг). На поперечном разрезе ядро от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

Contraindications

• increased sensitivity to the active substance and other components of the drug;

• history of angioedema;

• sinus node weakness syndrome or sinoatrial block;

• severe liver failure;

• marked bradycardia (resting heart rate less than 50 beats/min);

• atrioventricular block of II or III degree;

• acute and chronic heart failure (NYHA functional class III and IV);

• breastfeeding period;

• hereditary lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption;

• age under 18 years (due to lack of data on efficacy and safety).

With caution

• First-degree atrioventricular block (risk of bradycardia), coronary artery disease (including ischemic heart disease, unstable angina, early post-infarction period), peripheral circulation disorders (including intermittent claudication, Raynaud's syndrome), epilepsy, Parkinson's disease, depression, glaucoma;

• moderate renal failure (GFR 30-60 ml/min, serum creatinine 105-160 µmol/l), liver failure;

• pregnancy.

Section: Special Instructions

During treatment, regular monitoring of blood pressure is necessary.
Post-marketing surveillance has recorded cases of atrioventricular block of varying severity in patients taking moxonidine. The relationship between the intake of the drug Moxonidine-Akrikhin and the slowing of atrioventricular conduction cannot be completely ruled out. Therefore, caution is recommended when treating patients with a likely predisposition to the development of atrioventricular block.
If it is necessary to discontinue concomitantly taken beta-blockers and the drug Moxonidine-Akrikhin, beta-blockers should be discontinued first, and only after a few days, Moxonidine-Akrikhin should be stopped.
Currently, there is no evidence that discontinuing the drug Moxonidine-Akrikhin leads to an increase in blood pressure.
However, it is not recommended to abruptly stop taking the drug Moxonidine-Akrikhin; instead, the dose should be gradually reduced over two weeks.
In elderly patients, there may be an increased risk of cardiovascular complications due to the use of antihypertensive drugs, so therapy with Moxonidine-Akrikhin should be started at the minimum dose.
Excipients
The drug Moxonidine-Akrikhin contains lactose monohydrate. Patients with rare hereditary diseases, such as galactose intolerance, lactose intolerance due to lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome, should not take this medication.

Show original (Russian)

– повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
– ангионевротический отек в анамнезе;
– синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
– тяжелая печеночная недостаточность;
– выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/мин);
– атриовентрикулярная блокада II или III степени;
– острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
– период грудного вскармливания;
– наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
– возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада 1 степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксонидин-Акрихин и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-Акрихин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-Акрихин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-Акрихин приводит к повышению АД.
Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-Акрихин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-Акрихин следует начинать с минимальной дозы.
Вспомогательные вещества
Препарат Моксонидин-Акрихин содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.

Side effects, overdose & interactions

Summary of the safety profile
The most common side effects in patients taking moxonidine are dry mouth, dizziness, asthenia, and drowsiness. These symptoms often decrease after the first weeks of therapy.
Summary of adverse reactions
In patients who participated in placebo-controlled clinical trials of moxonidine, the following side effects were noted. The frequency of the side effects listed below was determined as follows: very common (> 1/10); common (> 1/100, 1/1000,

Section: Overdose

There have been reports of several cases of overdose without fatal outcomes, where doses of up to 19.6 mg were administered at once.
Symptoms: headache, sedative effect, drowsiness, significant decrease in blood pressure, dizziness, asthenia, bradycardia, dry mouth, vomiting, fatigue, pain in the epigastric region, respiratory depression, and altered consciousness.
Additionally, transient increases in blood pressure, tachycardia, and hyperglycemia may also occur, as shown in several studies on high doses in animals.
Treatment: There is no specific antidote. In cases of significant blood pressure reduction, restoration of circulating blood volume may be required through fluid administration and dopamine (injection).
Bradycardia can be managed with atropine (injection).
In severe cases of overdose, it is recommended to closely monitor consciousness disturbances and prevent respiratory depression.
Alpha-adrenergic receptor antagonists may reduce or eliminate paradoxical hypertensive effects in cases of moxonidine overdose.

Interaction

The combined use of moxonidine with other antihypertensive agents leads to an additive effect. Tricyclic antidepressants may reduce the effectiveness of centrally acting antihypertensive agents, which is why their use in conjunction with moxonidine is not recommended. Moxonidine may enhance the sedative effect of tricyclic antidepressants (co-administration should be avoided), tranquilizers, ethanol, sedatives, and hypnotics. Moxonidine can moderately improve impaired cognitive functions in patients receiving lorazepam. Moxonidine may enhance the sedative effect of benzodiazepine derivatives when administered simultaneously. Moxonidine is excreted by tubular secretion. Therefore, its interaction with other drugs that are excreted by tubular secretion cannot be ruled out.

Show original (Russian)

Резюме профиля безопасности
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
Резюме нежелательных реакций
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница. Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: Нечасто: звон в ушах. Нарушения со стороны сердца: Нечасто: брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*. Желудочно-кишечные нарушения: Очень часто: сухость во рту. Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Часто: кожная сыпь, зуд. Нечасто: ангионевротический отек. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: Часто: боль в спине. Нечасто: боль в области шеи. Общие нарушения и реакции в месте введения: Часто: астения. Нечасто: периферические отеки. (* - частота сопоставима с плацебо).Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг. Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных. Лечение: Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Moxonidine is an antihypertensive agent with a central mechanism of action. In the brainstem structures (rostral layer of the lateral ventricles), moxonidine selectively stimulates imidazoline-sensitive receptors involved in the tonic and reflex regulation of the sympathetic nervous system. Stimulation of imidazoline receptors reduces peripheral sympathetic activity and blood pressure (BP).
Moxonidine differs from other sympatholytic antihypertensive agents by its lower affinity for β2-adrenergic receptors, which explains the lower likelihood of developing sedative effects and dry mouth.
The administration of moxonidine leads to a decrease in systemic vascular resistance and BP. The antihypertensive effect of moxonidine has been confirmed in double-blind placebo-controlled randomized studies.
Results from a clinical study involving 42 patients with arterial hypertension and left ventricular hypertrophy (LVH) demonstrated that with a similar reduction in blood pressure, the use of a combination of angiotensin II receptor antagonists with moxonidine allows for a greater reduction in LVH compared to a free combination of thiazide diuretic and calcium channel blocker (15% vs. 11%; p < 0.05). Moxonidine improves insulin sensitivity index by 21% (compared to placebo) in patients with obesity, insulin resistance, and moderate arterial hypertension.PharmacokineticsAbsorption After oral administration, moxonidine is rapidly and almost completely absorbed in the upper gastrointestinal tract. The absolute bioavailability is approximately 88%, indicating the absence of a significant "first-pass" effect. The time to reach maximum concentration is about 1 hour. Food intake does not affect the pharmacokinetics of the drug. Distribution The binding to plasma proteins is 7.2%. Metabolism The main metabolite is dehydrated moxonidine. The pharmacodynamic activity of dehydrated moxonidine is about 10% compared to moxonidine. Excretion The half-life (T1/2) of moxonidine and its metabolite is 2.5 and 5 hours, respectively. Over 90% of moxonidine is excreted by the kidneys within 24 hours (about 78% in unchanged form and 13% as dehydrated moxonidine; other metabolites in urine do not exceed 8% of the administered dose). Less than 1% of the dose is excreted through the intestines. Pharmacokinetics in Patients with Hypertension Compared to healthy volunteers, no changes in the pharmacokinetics of moxonidine are observed in patients with hypertension. Pharmacokinetics in the Elderly Clinically insignificant changes in the pharmacokinetic parameters of moxonidine have been noted in elderly patients, likely due to a decrease in the intensity of its metabolism and/or somewhat higher bioavailability. Pharmacokinetics in Children Moxonidine is not recommended for use in individuals under 18 years of age; therefore, pharmacokinetic studies have not been conducted in this group. Pharmacokinetics in Renal Insufficiency The excretion of moxonidine correlates significantly with creatinine clearance (CC). In patients with moderate renal insufficiency (CC in the range of 30-60 ml/min), steady-state plasma concentrations and terminal T1/2 are approximately 2 and 1.5 times higher than in individuals with normal kidney function (CC over 90 ml/min). In patients with severe renal insufficiency (CC less than 30 ml/min), steady-state plasma concentrations and terminal T1/2 are 3 times higher than in patients with normal kidney function. The administration of multiple doses of moxonidine leads to predictable accumulation in the body of patients with moderate and severe renal insufficiency. In patients with end-stage renal disease (CC less than 10 ml/min) undergoing hemodialysis, steady-state plasma concentrations and terminal T1/2 are 6 and 4 times higher, respectively, than in patients with normal kidney function. In patients with moderate renal insufficiency, the maximum concentration of moxonidine in plasma is 1.5 - 2 times higher. In patients with impaired kidney function, the dosage should be adjusted individually. Moxonidine is minimally removed during hemodialysis.

Show original (Russian)

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо- контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,05). Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.Всасывание После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %. Метаболизм Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10 % по сравнению с моксонидином. Выведение Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % - в неизмененном виде и 13 % - в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика в пожилом возрасте Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Фармакокинетика у детей Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Properties

Manufacturer: Akrikhin HFC JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Moxonidine
Drug group: antihypertensive agents
central acting antiadrenergic agents
imidazoline receptor agonists
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 0.2 mg
Shipping weight: 66 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 117156