film-coated tablets

Moxonidine

Moxonidine-Alsi 0.4 mg 60 coated tablets

Name: Moxonidine-Alsi 0.4 mg 60 coated tablets - RuPills
SKU: 113151
Price: 14.34 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 113151

$14.34

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Moxonidine

All packagings

Moxonidine-Alsi 0.2 mg 30 coated tablets

4 options · from $8.23

Selected · this page

0.4 60 coated tablets

$14.34

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Arterial hypertension.

Show original (Russian)

Артериальная гипертензия.

How to use

Orally, regardless of food intake.
In most cases, the initial dose of Moxonidine-ALSI is 0.2 mg per day. The maximum single dose is 0.4 mg. The maximum daily dose, which should be divided into 2 doses, is 0.6 mg.
Individual adjustment of the daily dose is necessary depending on the patient's tolerance of the therapy. Dose adjustment for patients with liver insufficiency is not required.
The initial dose for patients on hemodialysis is 0.2 mg per day. If necessary and with good tolerance, the daily dose may be increased to a maximum of 0.4 mg.
Patients with renal insufficiency are advised to carefully adjust the dose, especially at the beginning of treatment. The initial dose should be 0.2 mg per day. If necessary and with good tolerance, the daily dose of the drug may be increased to a maximum of 0.4 mg for patients with moderate renal insufficiency (creatinine clearance greater than 30 ml/min but less than 60 ml/min) and 0.3 mg for patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min).
If moxonidine at a dose of 0.3 mg per day is required, medications from other manufacturers at a dosage of 0.3 mg should be prescribed.

Show original (Russian)

Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-АЛСИ составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
При необходимости применения моксонидина в дозе 0,3 мг в сутки следует назначать лекарственные препараты других производителей в дозировке 0,3 мг.

Composition

One film-coated tablet contains:
active ingredient: moxonidine - 0.40 mg;
excipients: lactose monohydrate - 135.40 mg, crospovidone - 2.80 mg, magnesium stearate - 1.40 mg;
tablet coating: Opadry II (85F240181) pink - 5.600 mg (polyvinyl alcohol - 2.240 mg, titanium dioxide - 1.365 mg, macrogol (polyethylene glycol) - 1.131 mg, talc - 0.829 mg, carmine red dye (E120) - 0.035 mg).

Round, biconvex film-coated tablets ranging in color from light pink to pink. In cross-section, the inner layer is white or almost white.

Show original (Russian)

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: моксонидин - 0,40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 135,40 мг, кросповидон - 2,80 мг, магния стеарат - 1,40 мг;
оболочка таблетки: Опадрай II (85F240181) розовый - 5,600 мг (поливиниловый спирт - 2,240 мг, титана диоксид - 1,365 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1,131 мг, тальк - 0,829 мг, краситель кармин красный (Е120) - 0,035 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе - внутренний слой белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to the active substance and other components of the drug;

• history of angioedema;

• sick sinus syndrome or sinoatrial block;

• severe liver failure;

• marked bradycardia (heart rate at rest less than 50 beats/min);

• atrioventricular block of II and III degree;

• acute and chronic heart failure;

• breastfeeding period;

• hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption;

• age under 18 years (due to lack of data on efficacy and safety).

With caution
First-degree atrioventricular block (risk of bradycardia), coronary artery disease (including ischemic heart disease, unstable angina, early post-infarction period), peripheral circulation disorders (including intermittent claudication, Raynaud's syndrome), epilepsy, Parkinson's disease, depression, glaucoma; moderate renal failure (GFR 30-60 ml/min, serum creatinine 105-160 µmol/l), liver failure; pregnancy.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Clinical data on the use of the drug Moxonidine-ALSI in pregnant women is lacking.
Animal studies have shown embryotoxic effects of the drug.
Moxonidine-ALSI should be prescribed to pregnant women only after careful assessment of the risk-benefit ratio, when the benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.
Breastfeeding period
Moxonidine passes into breast milk and therefore should not be prescribed during breastfeeding. If the use of the drug Moxonidine-ALSI is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.

During treatment, regular monitoring of blood pressure is necessary.
Post-marketing surveillance has recorded cases of atrioventricular block of varying severity in patients taking moxonidine. The relationship between moxonidine intake and the slowing of atrioventricular conduction cannot be completely excluded. Therefore, caution is recommended when treating patients with a likely predisposition to the development of atrioventricular block.
If it is necessary to discontinue concomitantly taken beta-blockers and the Moxonidine-ALSI preparation, beta-blockers should be discontinued first, and only after a few days should the Moxonidine-ALSI preparation be stopped.
Currently, there is no evidence that discontinuing the Moxonidine-ALSI preparation leads to an increase in blood pressure. However, it is not recommended to abruptly stop taking the Moxonidine-ALSI preparation; instead, the dose should be gradually reduced over two weeks.
In elderly patients, there may be an increased risk of cardiovascular complications due to the use of antihypertensive medications, so therapy with Moxonidine-ALSI should be initiated at the minimum dose.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
Studies on the effect of the preparation on the ability to drive a car and operate other machinery have not been conducted.
There are reports of drowsiness and dizziness during moxonidine treatment. This should be taken into account when performing the aforementioned activities.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;

• ангионевротический отек в анамнезе;

• синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

• тяжелая печеночная недостаточность;

• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);

• атриовентрикулярная блокада II и III степени;

• острая и хроническая сердечная недостаточность;

• период грудного вскармливания;

• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин-АЛСИ у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Препарат Моксонидин-АЛСИ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин-АЛСИ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бетаадреноблокаторов и препарата Моксонидин-АЛСИ сначала отменяют бетаадреноблокаторы и лишь через несколько дней препарат Моксонидин-АЛСИ.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-АЛСИ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-АЛСИ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течении двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-АЛСИ следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.
Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Side effects, overdose & interactions

The most common side effects in patients taking moxonidine include dry mouth, dizziness, asthenia, and drowsiness. These symptoms often decrease after the first few weeks of therapy.
According to the World Health Organization (WHO), adverse reactions are classified by frequency of occurrence as follows: very common (> 1/10); common (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency not determined (cannot be calculated based on available data). Nervous system disorders: common - headache*, dizziness (vertigo), drowsiness, insomnia; uncommon - fainting*, increased excitability. Cardiovascular system disorders: uncommon - significant blood pressure reduction, orthostatic hypotension*, bradycardia. Gastrointestinal disorders: very common - dry mouth; common - diarrhea, nausea, vomiting, dyspepsia. Skin and subcutaneous tissue disorders: common - skin rash, itching; uncommon - angioedema. Ear disorders and labyrinthine disorders: uncommon - tinnitus. Musculoskeletal and connective tissue disorders: common - back pain; uncommon - neck pain. General disorders and administration site conditions: common - asthenia; uncommon - peripheral edema. (* - frequency comparable to placebo).There have been reports of several cases of overdose without fatal outcomes, where doses of up to 19.6 mg were administered at once. Symptoms Headache, sedative effect, drowsiness, significant decrease in blood pressure, dizziness, asthenia, bradycardia, dry mouth, vomiting, fatigue, pain in the epigastric region, respiratory depression, and altered consciousness. Additionally, transient increases in blood pressure, tachycardia, and hyperglycemia may also occur, as shown in several studies on high doses in animals. Treatment There is no specific antidote. In cases of significant decrease in blood pressure, restoration of circulating blood volume may be required through fluid administration and dopamine (injection). Bradycardia may be managed with atropine (injection). In severe cases of overdose, it is recommended to closely monitor alterations in consciousness and prevent respiratory depression. Alpha-adrenergic receptor antagonists may reduce or eliminate paradoxical hypertensive effects in cases of moxonidine overdose.The combined use of moxonidine with other antihypertensive agents leads to an additive effect. Tricyclic antidepressants may reduce the effectiveness of centrally acting antihypertensive agents, therefore their concurrent use with moxonidine is not recommended. Moxonidine may enhance the sedative effect of tricyclic antidepressants (concurrent administration should be avoided), tranquilizers, ethanol, sedatives, and hypnotics. Moxonidine can moderately improve impaired cognitive functions in patients receiving lorazepam. Moxonidine may enhance the sedative effect of benzodiazepine derivatives when administered simultaneously. Moxonidine is excreted via tubular secretion, so its interaction with other drugs that are also excreted through tubular secretion cannot be ruled out.

Show original (Russian)

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неуточненная частота (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто - обморок*, повышенная возбудимость. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту; часто -диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в yшax. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шeи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - периферические отеки. (* - частота сопоставима с плацебо).Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг. Симптомы Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных. Лечение Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Pharmacology

Moxonidine is an antihypertensive agent with a central mechanism of action. In the brainstem structures (rostral layer of the lateral ventricles), moxonidine selectively stimulates imidazoline-sensitive receptors involved in the tonic and reflex regulation of the sympathetic nervous system. Stimulation of imidazoline receptors reduces peripheral sympathetic activity and blood pressure (BP).
Moxonidine differs from other sympatholytic antihypertensive agents by having a lower affinity for α2-adrenergic receptors, which explains the lower likelihood of developing sedative effects and dry mouth.
The administration of moxonidine leads to a decrease in systemic vascular resistance and BP.
Moxonidine improves insulin sensitivity index by 21% (compared to placebo) in patients with obesity, insulin resistance, and moderate arterial hypertension.

Absorption
After oral administration, moxonidine is rapidly and almost completely absorbed in the upper gastrointestinal tract. The absolute bioavailability is approximately 88%. The time to reach maximum concentration is about 1 hour. Food intake does not affect the pharmacokinetics of the drug.
Distribution
The plasma protein binding is 7.2%.
Metabolism
The main metabolite is dehydrated moxonidine. The pharmacodynamic activity of dehydrated moxonidine is about 10% compared to moxonidine.
Excretion
The half-life (T1/2) of moxonidine and its metabolite is 2.5 and 5 hours, respectively. Over 90% of moxonidine is excreted by the kidneys within 24 hours (approximately 78% in unchanged form and 13% as dehydrated moxonidine; other metabolites in urine do not exceed 8% of the administered dose). Less than 1% of the dose is excreted through the intestines.
Pharmacokinetics in Patients with Hypertension
No changes in the pharmacokinetics of moxonidine are observed in patients with hypertension compared to healthy volunteers.
Pharmacokinetics in the Elderly
Clinically insignificant changes in the pharmacokinetic parameters of moxonidine have been noted in elderly patients, likely due to a decrease in the intensity of its metabolism and/or slightly higher bioavailability.

Pharmacokinetics in Children
Moxonidine is not recommended for use in patients under 18 years of age; therefore, pharmacokinetic studies have not been conducted in this group.
Pharmacokinetics in Renal Insufficiency
The excretion of moxonidine significantly correlates with creatinine clearance (CC). In patients with moderate renal insufficiency (CC in the range of 30-60 ml/min), steady-state plasma concentrations and terminal T1/2 are approximately 2 and 1.5 times higher than in patients with normal kidney function (CC over 90 ml/min).
In patients with severe renal insufficiency (CC less than 30 ml/min), steady-state plasma concentrations and terminal T1/2 are 3 times higher than in patients with normal kidney function. Administration of multiple doses of moxonidine leads to predictable accumulation in the body of patients with moderate and severe renal insufficiency. In patients with end-stage renal disease (CC less than 10 ml/min) undergoing hemodialysis, steady-state plasma concentrations and terminal T1/2 are 6 and 4 times higher, respectively, than in patients with normal kidney function. In all groups, the maximum concentration of moxonidine in plasma is 1.5-2 times higher. In patients with impaired kidney function, the dosage should be adjusted individually.
Moxonidine is minimally removed during hemodialysis.

Show original (Russian)

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.
Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10 % по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Properties