tablets

Nimesulide

3 options

Nimesulide 100 mg 30 tablets

Name: Nimesulide 100 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 78809
Price: 10.14 USD
Availability: InStock

SKU 78809

$10.14

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nimesulide

All packagings

Nimesulide

3 options · from $9.29

Cheapest option
Nimesulide 100 mg 20 tablets
Price
$9.29
Selected · use button above
Nimesulide 100 mg 30 tablets
Price
$10.14
Option 3 of 3
Nimesulide 100 mg 40 tablets
Price
$12.54

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug Nimesulide is indicated for use in adults and children aged 12 to 18 years for the treatment of acute pain:
? lower back pain and/or lumbar pain;
? pain syndrome associated with musculoskeletal disorders, including tendinitis, bursitis;
? pain from bruises, ligament sprains, and joint dislocations;
? toothache;
? symptomatic treatment of osteoarthritis with pain syndrome;
? primary algomenorrhea.
The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, and does not affect the progression of the disease.
Nimesulide is recommended for therapy as a second-line medication.

Show original (Russian)

Препарат Нимесулид показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет для терапии острой боли:
? боль в нижней части спины и/или области поясницы;
? болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;
? боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
? зубная боль;
? симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
? первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

How to use

Orally. Take after meals, swallowing with a sufficient amount of water for swallowing the tablet.
Adults and children over 12 years
100 mg of nimesulide twice a day after meals.
Elderly patients
There is no need to reduce the daily dose.
Patients with renal impairment
Dose adjustment in patients with mild to moderate renal impairment (GFR 30-60 ml/min) is usually not required. Nimesulide is contraindicated in patients with severe renal impairment (GFR

Show original (Russian)

Внутрь. Принимать после еды, запивая достаточным для проглатывания таблетки количеством воды.
Взрослые и дети старше 12 лет
100 мг нимесулида 2 раза в день после еды.
Пациенты пожилого возраста
Снижать суточную дозу нет необходимости.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) обычно не требуется. Препарат Нимесулид противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК

Composition

Each tablet contains:
active ingredient: nimesulide – 100 mg;
excipients: microcrystalline cellulose, corn starch, sodium starch glycolate (type A), copovidone, polyethylene glycol, polysorbate 80, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide.

Tablets of a round, biconvex shape, from light yellow to yellow in color, with a score line on one side and an imprint of the symbol "f" on the other side.

Show original (Russian)

Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: нимесулид – 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), коповидон, полиэтиленгликоль, полисорбат 80, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Таблетки круглой, двояковыпуклой формы от светло-желтого до желтого цвета, с риской на одной стороне и тиснением в виде символа «f» на другой стороне.

Contraindications & warnings

? Hypersensitivity to nimesulide or other components of the drug;
? Complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal polyposis, paranasal sinusitis, and intolerance to acetylsalicylic acid and other NSAIDs (including in history);
? Hepatotoxic reactions to nimesulide in history;
? Concurrent use with other medications with potential hepatotoxicity (e.g., other NSAIDs);
? Chronic inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the acute phase;
? Period following aortocoronary bypass surgery;
? Febrile syndrome due to cold and acute respiratory viral infections;
? Suspected acute surgical pathology;
? Peptic ulcer disease of the stomach or duodenum in the acute phase;
? Erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in the acute phase;
? Erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in history;
? Perforations or gastrointestinal bleeding in history, including those related to previous NSAID therapy;
? Cerebrovascular bleeding in history, other active bleeding, or diseases accompanied by increased bleeding tendency;
? Severe coagulopathy;
? Severe heart failure (decompensated stage);
? Severe renal failure (creatinine clearance less than 30 ml/min);
? Progressive kidney disease;
? Confirmed hyperkalemia;
? Liver failure, active liver disease;
? Age under 12 years;
? Pregnancy and breastfeeding;
? Alcoholism;
? Drug addiction.

With caution
? Arterial hypertension;
? Ischemic heart disease;
? Cerebrovascular diseases;
? Severe heart failure;
? Dyslipidemia/hyperlipidemia;
? Diabetes mellitus;
? Peripheral artery diseases;
? Hemorrhagic diathesis;
? Smoking;
? Renal failure (creatinine clearance 30-60 ml/min);
? Anamnesis of erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract (GIT), presence of Helicobacter pylori infection;
? Elderly age;
? Prolonged use of NSAIDs;
? Frequent alcohol consumption, severe somatic diseases, systemic lupus erythematosus (SLE), and other systemic connective tissue diseases;
? Concurrent therapy with the following medications: anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid, clopidogrel), oral glucocorticoids (e.g., prednisolone), selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

Adverse reactions can be minimized by using the medication at the lowest effective dose for the shortest duration necessary to alleviate pain.

There are reports of very rare cases of serious liver reactions, including fatal outcomes, associated with the use of nimesulide-containing medications. If symptoms resembling liver damage occur (anorexia, skin itching, jaundice, nausea, vomiting, abdominal pain, dark urine, increased levels of liver transaminases), nimesulide should be immediately discontinued and a doctor should be consulted. Repeated use of nimesulide in such patients is contraindicated. After 2 weeks of using the medication, liver function tests (transaminases) should be monitored. Liver reactions are reported to be mostly reversible with short-term use of the medication.

During the use of nimesulide, the patient should refrain from taking other analgesics, including NSAIDs (including selective COX-2 inhibitors).

Nimesulide should be used with caution in patients with a history of gastrointestinal diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), as exacerbation of these conditions may occur. The risk of gastrointestinal bleeding, peptic ulcer/perforation of the stomach or duodenum is increased in patients with a history of gastrointestinal ulcers (ulcerative colitis, Crohn's disease), as well as in elderly patients, with increasing doses of NSAIDs; therefore, treatment should start with the lowest possible dose. Such patients, as well as those requiring simultaneous use of low doses of acetylsalicylic acid or other agents that increase the risk of gastrointestinal complications, are recommended to additionally prescribe gastroprotective agents (misoprostol or proton pump inhibitors). Patients with a history of gastrointestinal diseases, especially elderly patients, should inform their doctor about any new gastrointestinal symptoms (especially those that may indicate possible gastrointestinal bleeding).

Nimesulide should be prescribed with caution to patients taking medications that increase the risk of ulceration or bleeding (oral corticosteroids, anticoagulants such as warfarin, selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet agents such as acetylsalicylic acid). In the event of gastrointestinal bleeding or ulceration in patients taking nimesulide, treatment with the medication must be immediately discontinued.

Considering reports of visual disturbances in patients taking other NSAIDs, if any visual impairment occurs, the use of nimesulide should be immediately stopped and an ophthalmological examination should be conducted.

The medication may cause fluid retention in tissues; therefore, patients with hypertension, renal and/or heart failure, ischemic heart disease, peripheral artery disease, and/or cerebrovascular diseases, as well as those with risk factors for cardiovascular diseases (e.g., hyperlipidemia, diabetes, smokers) should take nimesulide with special caution. If the condition worsens, treatment with nimesulide must be discontinued.

Clinical studies and epidemiological data suggest that NSAIDs, especially at high doses and with prolonged use, may lead to a slight increase in the risk of myocardial infarction or stroke. There is insufficient data to exclude the risk of such events when using nimesulide.

If signs of a "cold" or acute respiratory viral infection occur during the use of nimesulide, the medication should be discontinued.

Nimesulide may alter platelet properties; therefore, caution should be exercised when using the medication in individuals with hemorrhagic diathesis, but the medication does not replace the preventive action of acetylsalicylic acid in cardiovascular diseases.

There are reports of rare cases of skin reactions (such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis) associated with the use of NSAIDs, including nimesulide. At the first signs of skin rash, mucosal lesions, or other signs of allergic reaction, nimesulide should be immediately discontinued.

Cases of fixed drug eruption have been reported with nimesulide use. Nimesulide should not be prescribed to patients with a history of fixed drug eruption associated with nimesulide (see "Side Effects").

The use of the medication may negatively affect female fertility and is not recommended for women planning to become pregnant.

Elderly patients
Elderly patients are particularly susceptible to adverse reactions to NSAIDs, including the risk of gastrointestinal bleeding and perforations that threaten the patient's life, as well as decreased kidney, liver, and heart function. Proper clinical monitoring is necessary when administering nimesulide to this category of patients.

Show original (Russian)

? Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
? полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
? гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
? одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, с другими НПВП);
? хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
? период после аортокоронарного шунтирования;
? лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
? подозрение на острую хирургическую патологию;
? язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
? эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
? эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
? перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
? цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
? тяжелые нарушения свертывания крови;
? тяжелая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
? тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
? прогрессирующее заболевание почек;
? подтвержденная гиперкалиемия;
? печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
? детский возраст до 12 лет;
? беременность и период грудного вскармливания;
? алкоголизм;
? наркотическая зависимость.

С осторожностью
? Артериальная гипертензия;
? ишемическая болезнь сердца;
? цереброваскулярные заболевания;
? тяжелая сердечная недостаточность;
? дислипидемия/гиперлипидемия;
? сахарный диабет;
? заболевания периферических артерий;
? геморрагический диатез;
? курение;
? почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
? анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения желудочно- кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori;
? пожилой возраст;
? длительное применение НПВП;
? частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани;
? сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Нежелательные реакции можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»). Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.
Во время применения нимесулида пациент должен воздержаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может вызывать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует принимать с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Зафиксированы случаи возникновения эритемы фиксированной при приеме нимесулида. Нимесулид не следует назначать пациентам с эпизодами развития эритемы фиксированной, связанной с приемом нимесулида, в анамнезе (см. «Побочное действие»).
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Пациенты пожилого возраста
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Side effects, overdose & interactions

WHO classification of the frequency of side effects: very common (>1/10); common (from ≥ 1/100 to < 1/10); uncommon (from ≥ 1/1000 to < 1/100); rare (from ≥ 1/10,000 to < 1/1000); very rare (from < 1/10,000); frequency unknown (frequency cannot be estimated from available data).Blood and lymphatic system disorders: rare - anemia, eosinophilia, hemorrhages; very rare - thrombocytopenia, pancytopenia, thrombocytopenic purpura, prolonged bleeding time.Immune system disorders: rare - hypersensitivity reactions; very rare - anaphylactoid reactions.Psychiatric disorders: rare - feelings of fear, nervousness, "nightmare" dreams.Nervous system disorders: uncommon - dizziness; very rare - headache, drowsiness, encephalopathy (Reye's syndrome).Eye disorders: rare - blurred vision; very rare - vision impairment.Ear and labyrinth disorders: very rare - vertigo.Heart disorders: rare - tachycardia, palpitations.Vascular disorders: uncommon - increased blood pressure; rare - blood pressure lability, flushing of the face.Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: uncommon - shortness of breath; very rare - exacerbation of bronchial asthma, bronchospasm.Gastrointestinal disorders: common - diarrhea, nausea, vomiting; uncommon - constipation, flatulence, gastritis, gastrointestinal bleeding, ulcer and/or perforation of the stomach or duodenum; very rare - abdominal pain, dyspepsia, stomatitis, tarry stools.Liver and biliary tract disorders: common - increased activity of "liver" enzymes; very rare - hepatitis, fulminant hepatitis (including fatal outcomes), jaundice, cholestasis.Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon - itching, skin rash, increased sweating; rare - erythema, dermatitis; very rare - urticaria, angioedema, facial edema, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome); frequency unknown - fixed drug eruption (see "Special Instructions").Kidney and urinary tract disorders: rare - dysuria, hematuria, urinary retention; very rare - renal failure, oliguria, interstitial nephritis, hyperkalemia.General disorders and administration site conditions: uncommon - peripheral edema; rare - malaise, asthenia; very rare - hypothermia.Symptoms: apathy, drowsiness, nausea, vomiting, pain in the epigastric region. These symptoms are usually reversible with symptomatic and supportive therapy. Possible increase in blood pressure, occurrence of gastrointestinal bleeding, acute renal failure, respiratory depression, coma, anaphylactoid reactions. Treatment: symptomatic and supportive therapy. There is no specific antidote. If overdose occurs within 4 hours after taking the medication, it is necessary to induce vomiting and/or administer activated charcoal (60 to 100 g for an adult) and/or an osmotic laxative. Forced diuresis, hemodialysis, hemoperfusion, and urine alkalinization are ineffective due to the high protein binding of the drug (up to 97.5%). Monitoring of kidney and liver function is required.Glucocorticoids increase the risk of erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract or bleeding. Antiplatelet agents and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), such as fluoxetine, increase the risk of gastrointestinal bleeding. Anticoagulants. NSAIDs may enhance the effect of anticoagulants, such as warfarin, or antiplatelet agents, such as acetylsalicylic acid. Due to the increased risk of bleeding, this combination is not recommended and is contraindicated in patients with severe coagulation disorders. If combined therapy cannot be avoided, careful monitoring of blood coagulation parameters is necessary. Other NSAIDs. The simultaneous use of nimersulide-containing products with other NSAIDs, including acetylsalicylic acid in a single dose greater than 1 g or a daily dose greater than 3 g, is not recommended. Diuretics. NSAIDs may reduce the effect of diuretics. In healthy volunteers, nimersulide temporarily reduces sodium excretion under the influence of furosemide, to a lesser extent potassium excretion, and decreases the diuretic effect itself. The simultaneous use of nimersulide and furosemide leads to a reduction (approximately 20%) in the area under the "concentration-time" curve (AUC) and a decrease in cumulative furosemide excretion without changing the renal clearance of furosemide. The simultaneous use of furosemide and nimersulide requires caution in patients with renal or heart failure. Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors and angiotensin II receptor antagonists. NSAIDs may reduce the effect of antihypertensive medications. In patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 ml/min), the simultaneous use of ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, and agents that suppress the cyclooxygenase system (NSAIDs, antiplatelet agents) may lead to further deterioration of kidney function and the development of acute renal failure, which is usually reversible. These interactions should be considered in patients taking nimersulide in combination with ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists. Therefore, the simultaneous use of these medications should be done with caution, especially in elderly patients. Patients should receive adequate hydration, and kidney function should be carefully monitored after the initiation of simultaneous use. Mifepristone. Due to the theoretical risk of altered efficacy of mifepristone under the influence of prostaglandin synthesis inhibitors, NSAIDs should not be used earlier than 8-12 days after discontinuation of mifepristone. There is evidence that NSAIDs reduce lithium clearance, leading to increased lithium concentration in the plasma and its toxicity. When using nimersulide in patients undergoing lithium therapy, regular monitoring of lithium concentration in the plasma is necessary. Clinically significant interactions with glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine, and antacid preparations (e.g., aluminum and magnesium hydroxide combination) have not been observed. Nimersulide inhibits the activity of the CYP2C9 isoenzyme. When used simultaneously with nimersulide, the concentration of drugs that are substrates of this enzyme may increase in the plasma. Caution is required when prescribing nimersulide less than 24 hours before or after methotrexate administration, as in such cases, the level of methotrexate in the plasma and, consequently, toxic effects may increase. Due to its effect on renal prostaglandins, prostaglandin synthase inhibitors, such as nimersulide, may increase the nephrotoxicity of cyclosporins. In vitro studies have shown that nimersulide is displaced from binding sites by tolbutamide, salicylic acid, and valproic acid. Although these interactions were identified in plasma, the indicated effects have not been observed during clinical use of the drug.

Show original (Russian)

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто
(от ? 1/100 до < 1/10), нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100), редко (от ? 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, увеличение длительности кровотечений. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции. Нарушения психики: редко - чувство страха, нервозность, «кошмарные» сновидения. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления; редко - лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); частота неизвестна - эритема фиксированная (см. «Особые указания»). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой связи препарата с белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Другие НПВП. Одновременное применение нимесулидсодержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, также следует тщательно контролировать функцию почек после начала одновременного применения. Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалась. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Pharmacology

Nimesulide is a non-steroidal anti-inflammatory drug from the sulfonamide class. It has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. Unlike non-selective non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), nimesulide primarily inhibits cyclooxygenase-2 (COX-2), suppressing the synthesis of prostaglandins at the site of inflammation; it has a less pronounced inhibitory effect on cyclooxygenase-1 (COX-1).

Absorption
Nimesulide is well absorbed when taken orally (food intake reduces the absorption rate without affecting the extent). After a single dose of 100 mg of nimesulide, the maximum concentration (Cmax) in plasma in adults reaches 3-4 mg/L and is observed after 2-3 hours. The binding to plasma proteins is 95%, to erythrocytes 2%, to lipoproteins 1%, and to acidic alpha1-glycoproteins 1%. Increasing the dose does not affect the binding extent.
The area under the concentration-time curve (AUC) is 20-35 mg·h/L. No statistically significant differences were found between these parameters after a single dose and administration over 7 days at a dose of 100 mg twice daily.

Distribution
The volume of distribution is 0.19-0.35 L/kg. It easily penetrates histohematological barriers (in the tissues of the female reproductive organs, after a single dose of nimesulide, the concentration is about 40% of the concentration in plasma), including the acidic environment of the inflammation site and synovial fluid (40% and 43%, respectively, of the concentration in plasma).

Metabolism
It is metabolized in the liver with the involvement of monooxygenases, including the cytochrome P450 (CYP) 2C9 system. The main metabolite is water-soluble 4-hydroxynimesulide (25%), which has pharmacological activity similar to that of nimesulide.

Excretion
Nimesulide is primarily excreted in urine (approximately 50% of the administered dose). The half-life (T1/2) of nimesulide is 3-6 hours, and for 4-hydroxynimesulide, it is 3-5 hours.
4-Hydroxynimesulide is excreted by the kidneys (65%) and in bile (35%), undergoing enterohepatic recirculation.
A total of 1-3% of nimesulide is excreted unchanged. Approximately 29% of the dose is excreted as a metabolite in feces.

Use in Elderly Patients
The pharmacokinetic profile of nimesulide in elderly individuals does not change after single and repeated administration of the drug.

Use in Patients with Kidney Disease
In patients with mild to moderate renal impairment - creatinine clearance (CC) 30-60 mL/min, Cmax of nimesulide and its main metabolite in plasma do not exceed those in healthy volunteers. Repeated administration of nimesulide is not accompanied by its accumulation.

Show original (Russian)

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Всасывание
Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). После однократного приема 100 мг нимесулида максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови у взрослых достигает 3-4 мг/л и наблюдается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы крови - 95 %, с эритроцитами - 2 %, с липопротеинами - 1 %, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1 %. Увеличение дозы не влияет на степень связывания.
Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 20-35 мг ч/л. Статистически значимых различий между этими параметрами после однократного приема и назначением на протяжении 7 дней в дозе 100 мг 2 раза в день не обнаружено.
Распределение
Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в тканях женских половых органов после однократного приема нимесулида концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме крови), в т.ч. в кислую среду очага воспаления и синовиальную жидкость (40 % и 43 %, соответственно, от концентрации в плазме крови).
Метаболизм
Метаболизируется в печени с участием монооксигеназ, в т.ч. системы цитохрома P450 (CYP) 2C9. Основной метаболит - водорастворимый 4-гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной с нимесулидом фармакологической активностью.
Выведение
Нимесулид выводится в основном с мочой (приблизительно 50 % принятой дозы). Период полувыведения (T1/2) нимесулида - 3-6 часов, 4-гидроксинимесулида - 3-5 часов.
4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Всего 1-3 % нимесулида выводится в неизмененном виде. Приблизительно 29 % дозы выводится в виде метаболита с калом.
Применение у пациентов пожилого возраста
Фармакокинетический профиль нимесулида у пожилых людей после однократного и повторного приема препарата не меняется.
Применение у пациентов с заболеванием почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек - клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин, Cmax нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не превышают таковые у здоровых добровольцев. Повторный прием нимесулида не сопровождается его кумуляцией.

Properties

Manufacturer: Izvarino Pharma LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Nimesulide
Drug group: Non-steroidal anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
other non-steroidal anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
Dosage form: tablets
Strength: 100 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 78809