Nimesulide

Name: Nimesulide - RuPills
SKU: 114437
Price: 15.92 USD
Availability: InStock

100 mg · granules for suspension preparation for oral administration

SKU 114437

$15.92

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nimesulide

All packagings

Nimesulide

3 options · from $5.50

Selected · use button above
Nimesulide
Price
$15.92
Option 2 of 3
Nimesulide 100 mg 9 pcs. packet granules for suspension preparation for oral administration 2 g
Price
$7.77
Cheapest option
Nimesulide 100 mg 20 tablets
Price
$5.50

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

-acute pain (including back pain, lower back pain; pain syndrome in the musculoskeletal system, including bruises, ligament sprains, and joint dislocations; tendinitis, bursitis; toothache);
-symptomatic treatment of osteoarthritis (osteoarthritis) with pain syndrome;
-primary algomenorrhea.
The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use. Nimesulide is recommended for therapy as a second-line drug.
The decision to prescribe nimesulide should be made based on an assessment of risks for each patient.

Show original (Russian)

-острая боль (в т.ч. боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);
-симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
-первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Решение о назначении нимесулида должно приниматься на основании оценки рисков для каждого пациента.

How to use

Method of administration and doses

Orally. Dissolve the contents of the sachet in a glass of still water (approximately 100 ml), stirring with a spoon until a suspension is obtained. The suspension should be consumed immediately after preparation.
Adults and children over 12 years
1 sachet (100 mg of nimesulide) twice a day, after meals.
Elderly patients
There is no need to adjust the daily dose when treating elderly patients (see the "Pharmacokinetics" section).
Use in children
Children aged 12-18 years: dose adjustment is not required considering the pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics of nimesulide.
Children under 12 years: the use of preparations containing nimesulide is contraindicated.
The maximum daily dose for adults and children over 12 years is 200 mg. The maximum duration of treatment with the drug is 15 days.
Patients with renal insufficiency
In patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-60 ml/min), no dose adjustment is required based on pharmacokinetic data, while the drug is contraindicated in patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance < 30 ml/min). Patients with hepatic insufficiency The use of the drug in patients with hepatic insufficiency is contraindicated. The side effects of the drug can be minimized by using the lowest effective dose for the shortest period necessary to alleviate symptoms.

Show original (Russian)

Внутрь. Содержимое пакетика растворить в стакане негазированной воды (приблизительно 100 мл), перемешать с помощью ложки до получения суспензии. Суспензию необходимо употребить сразу после приготовления.
Взрослым и детям старше 12 лет
По 1 пакету (100 мг нимесулида) два раза в сутки, после еды.
Пациенты пожилого возраста
При лечении пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке суточной дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение у детей
Дети в возрасте 12-18 лет: корректировка дозы не требуется с учетом фармакокинетических и фармакодинамических характеристик нимесулида.
Дети в возрасте до 12 лет: применение препаратов, содержащих нимесулид, противопоказано.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения препаратом - 15 дней.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) с учетом фармакокинетических данных коррекции дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат противопоказан. Пациенты с печеночной недостаточностью Применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Побочные эффекты препарата можно минимизировать при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для купирования симптомов.

Composition

Section: Composition

1 packet contains:
Active ingredient: nimesulide - 100 mg.
Excipients: sucrose - 1805 mg, macrogol cetostearyl ether - 8 mg, anhydrous citric acid - 30 mg, maltodextrin - 15 mg, orange flavoring - 42 mg.

Description of the dosage form

A mixture of powder and granules from almost white to light yellow in color with a specific smell. Color heterogeneity is allowed. The prepared suspension is from white to light yellow in color with a specific smell.

Show original (Russian)

1 пакет содержит:
Действующее вещество: нимесулид - 100 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза - 1805 мг, макрогола цетостеариловый эфир - 8 мг, лимонная кислота безводная - 30 мг, мальтодекстрин - 15 мг, ароматизатор апельсиновый - 42 мг.

Смесь порошка и гранул от почти белого до светло-желтого цвета со специфическим запахом. Допускается неоднородность цвета. Готовая суспензия от белого до светло-желтого цвета со специфическим запахом.

Contraindications & warnings

Contraindications

- hypersensitivity to nimesulide or other components of the drug;
- hyperergic reactions in the history (bronchospasm, rhinitis, urticaria) associated with the use of acetylsalicylic acid (ASA) or other NSAIDs;
- complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal polyposis, paranasal sinus disease, and intolerance to ASA and other NSAIDs (including in history);
- hepatotoxic reactions to nimesulide in history;
- simultaneous use with other drugs with potential hepatotoxicity (e.g., other NSAIDs);
- chronic inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the phase of exacerbation;
- period after coronary artery bypass grafting;
- fever and/or presence of flu-like symptoms;
- peptic ulcer disease of the stomach or duodenum in the phase of exacerbation; erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in the phase of exacerbation; erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract in history; perforations or gastrointestinal bleeding in history, including those related to previous NSAID therapy;
- cerebrovascular bleeding or other active bleeding, or diseases accompanied by increased bleeding;
- severe blood clotting disorders;
- severe heart failure;
- severe renal failure (creatinine clearance < 30 ml/min); - confirmed hyperkalemia; - liver failure or any active liver disease; - age under 12 years; - pregnancy and breastfeeding; - alcoholism, drug addiction; - hereditary fructose intolerance, sucrase-isomaltase deficiency, and glucose-galactose malabsorption syndrome.With CautionArterial hypertension, diabetes mellitus, compensated heart failure, ischemic heart disease, cerebrovascular diseases, dyslipidemia/hyperlipidemia, peripheral artery diseases, smoking, renal failure (creatinine clearance 30-60 ml/min). History of Helicobacter pylori infection; elderly age; prolonged previous use of NSAIDs; severe somatic diseases. Simultaneous use with the following drugs: anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., ASA, clopidogrel), oral glucocorticoids (e.g., prednisone), selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).Use During Pregnancy and BreastfeedingThe use of nimesulide during pregnancy and breastfeeding is contraindicated. Suppression of prostaglandin synthesis may adversely affect pregnancy and/or the development of the embryo and fetus. Epidemiological studies indicate that drugs that suppress prostaglandin synthesis used in early pregnancy can increase the risk of spontaneous abortion, as well as the development of congenital heart defects and abdominal wall defects in the fetus; thus, the absolute risk of developing cardiovascular anomalies increased from less than 1% to 1.5%. The risk is believed to increase with higher doses and longer duration of use. In the third trimester of pregnancy, all inhibitors of prostaglandin synthesis may lead to the development of cardiopulmonary pathology in the fetus (premature closure of the ductus arteriosus and hypertension in the pulmonary artery system) and impaired kidney function, which may progress and lead to renal failure with the development of oligohydramnios. Furthermore, even with low doses, there may be an increase in bleeding time in the mother at the end of pregnancy and in the newborn, associated with the antiplatelet effect, as well as suppression of uterine contractility, leading to delayed labor or prolonged labor in the mother. There is no information on the penetration of nimesulide into breast milk. Drugs containing nimesulide, like other NSAIDs, are not recommended for women planning to become pregnant (see "Special Instructions" section). In women with conception problems or undergoing examination for infertility, consideration should be given to discontinuing the medication.Special InstructionsUndesirable side effects can be minimized by using the drug at the minimum effective dose for the shortest duration necessary to alleviate symptoms (see the section "Method of Application and Doses" and subsections "Effects on the Gastrointestinal Tract," "Effects on the Cardiovascular System" - below). If there is no positive dynamics, treatment with the drug should be discontinued. Simultaneous use of nimesulide with other NSAIDs, including selective COX-2 inhibitors, should be avoided. During the use of the drug, patients should refrain from taking other analgesics. The drug contains sucrose (0.15-0.18 XE per 100 mg of the drug), which should be considered by patients with diabetes. This drug is contraindicated in patients with hereditary diseases: fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption, or sucrase-isomaltase deficiency.Effects on the Liver There have been reports of serious liver reactions, including, in very rare cases, fatal ones, associated with the use of nimesulide (see the section "Side Effects"). If patients develop symptoms resembling liver damage (e.g., anorexia, nausea, vomiting, abdominal pain, fatigue, dark urine) or deviations from normal liver function tests while using the drug, the use of the drug should be discontinued. Repeated use of nimesulide in such patients is contraindicated. There have been reports of liver damage, most of which are reversible with short-term use of the drug. If patients develop flu or cold symptoms while using nimesulide, treatment with the drug should be discontinued.Effects on the Gastrointestinal Tract There have been reports of gastrointestinal bleeding, ulcers, or perforations (in some cases life-threatening) associated with the use of any NSAIDs at various stages of treatment, both with and without the appearance of prodromal symptoms, and regardless of the presence of serious gastrointestinal complications in the medical history. The risk of gastrointestinal bleeding, ulcers, or perforation increases with higher doses of NSAIDs, in patients with a history of ulcers, especially complicated by bleeding or perforation (see the section "Contraindications"), as well as in elderly patients. For patients who are simultaneously taking low-dose aspirin or other drugs that increase the risk of gastrointestinal disturbances, consideration should be given to the use of combination therapy with protective drugs, such as proton pump inhibitors (see the section "Interaction with Other Drugs"). Patients with a history of toxic gastrointestinal lesions, especially elderly patients, should inform their doctor of any unusual gastrointestinal symptoms (particularly gastrointestinal bleeding), especially in the early stages of treatment. Gastrointestinal bleeding, ulcers, and perforation can develop at any stage of treatment, both with and without the appearance of prodromal symptoms, and regardless of the presence or absence of gastrointestinal pathology in the medical history. If gastrointestinal bleeding or ulcers develop while using nimesulide, the drug should be discontinued. The use of nimesulide is contraindicated in patients with gastrointestinal diseases, including non-specific ulcerative colitis and Crohn's disease (see the section "Contraindications"). Patients simultaneously taking medications that may increase the risk of ulcers or bleeding: oral glucocorticoids, anticoagulants (e.g., warfarin), selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet agents (e.g., aspirin), should use the drug with caution (see the section "Interaction with Other Drugs"). If gastrointestinal bleeding or ulcers occur in patients receiving nimesulide, treatment with the drug should be discontinued.Elderly Patients In elderly patients, the frequency of side effects may be increased while using NSAIDs, especially such as gastrointestinal bleeding and ulcer perforation (in some cases life-threatening), as well as impairment of kidney, liver, and heart function (see the section "Side Effects"). Therefore, appropriate monitoring is recommended.Skin Reactions Very rarely, serious skin reactions have been reported during the use of NSAIDs, including exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, and toxic epidermal necrolysis, some of which have resulted in fatal outcomes (see the section "Side Effects"). The risk of developing such reactions in patients appears to be highest at the beginning of treatment, as most of the described phenomena were observed in the first month of therapy. At the first appearance of a skin rash, mucosal lesions, or any other signs of hypersensitivity, the use of nimesulide should be discontinued.Effects on the Kidneys The drug should be used with caution in patients with renal or heart failure, as its use may lead to worsening kidney function. In this case, treatment should be discontinued.Effects on Fertility The use of the drug may negatively affect reproductive function in women, which is why it is not recommended for use in women planning pregnancy. Consideration should be given to discontinuing the drug in women experiencing conception problems or undergoing infertility investigations (see the section "Use During Pregnancy and Breastfeeding").Effects on the Cardiovascular and Cerebrovascular Systems Patients with a history of arterial hypertension and/or mild to moderate congestive heart failure require monitoring and physician recommendations, as there have been reports of fluid retention and the development of edema while using NSAIDs. Clinical studies and epidemiological data suggest that NSAIDs, especially at high doses and with prolonged use, may lead to a slight increase in the risk of arterial thrombosis (e.g., myocardial infarction or stroke). There is insufficient data to exclude such risk when using nimesulide. Nimesulide should be prescribed to patients with uncontrolled arterial hypertension, congestive heart failure, diagnosed ischemic heart disease, peripheral artery disease, and/or cerebrovascular pathology only after careful assessment of their condition. A similarly thorough assessment should be conducted before starting long-term treatment in patients with risk factors for cardiovascular diseases (e.g., arterial hypertension, hyperlipidemia, diabetes, smoking). Since nimesulide may inhibit platelet function, it should be used with caution in patients with hemorrhagic diathesis (see the section "Contraindications"). The drug cannot be used for the prevention of cardiovascular diseases instead of aspirin.Effects of the Drug on the Ability to Drive Vehicles and Operate Machinery The effect of the drug on the ability to drive vehicles and operate machinery has not been studied. Nevertheless, patients experiencing dizziness, lightheadedness, or drowsiness after taking the drug should refrain from driving vehicles and operating machinery.

Show original (Russian)

-гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
-гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП;
-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость АСК и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
-гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
-одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
-хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
-период после проведения аортокоронарного шунтирования;
-лихорадка и/или наличие гриппоподобных симптомов;
-язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
-цереброваскулярные кровотечения или другие активные кровотечения, или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
-тяжелые нарушения свертывания крови;
-тяжелая сердечная недостаточность;
-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); -подтвержденная гиперкалиемия; -печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени; -детский возраст до 12 лет; -беременность и период грудного вскармливания; -алкоголизм, наркотическая зависимость; -наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. С осторожностью Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин). Инфекция, вызванная Helicobacter pylori, в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, АСК, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение нимесулида в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки; так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал приблизительно с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения. В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут приводить к развитию у плода сердечно-легочной патологии (преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии) и нарушению функции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона. Кроме того, даже при применении в низких дозах, у матери в конце беременности и у новорожденного возможно увеличение времени кровотечения, связанное с антиагрегантным действием, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельности или затяжным родам у матери. Сведений о проникновении нимесулида в материнское молоко нет. Препараты, содержащие нимесулид, как и другие НПВП, не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность (см. раздел «Особые указания»). У женщин, имеющих проблемы с зачатием, или проходящих обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены лекарственного препарата.Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и подразделы «Влияние на желудочно-кишечный тракт», «Влияние на сердечно-сосудистую систему» - ниже). При отсутствии положительной динамики лечение препаратом следует отменить. Следует избегать одновременного применения нимесулида с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2. Во время применения препарата пациенты должны воздерживаться от приема других анальгетиков. В препарате содержится сахароза (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата), это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Данный препарат противопоказан пациентам с наследственными заболеваниями: непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Влияние на печень Имеются сообщения о серьезных реакциях со стороны печени, в том числе, в очень редких случаях - фатальных, связанных с применением нимесулида (см. раздел «Побочное действие»). При появлении у пациентов на фоне применения препарата симптомов, схожих с симптомами поражения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или отклонений от нормы показателей функции печени, применение препарата следует прекратить. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. Имеются сообщения о поражениях печени, в большинстве случаев обратимых при кратковременном применении препарата. При появлении у пациентов симптомов гриппа или простуды на фоне применения нимесулида лечение препаратом следует прекратить. Влияние на желудочно-кишечный тракт Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций (в некоторых случаях, представляющих угрозу для жизни) на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), а также у пациентов пожилого возраста. Для пациентов, которые одновременно принимают АСК в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, ингибиторами протонной помпы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пациенты с токсическими поражениями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ (в частности, о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения. Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация язвы могут развиваться на любом этапе лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны ЖКТ в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения нимесулида препарат следует отменить. Применение нимесулида противопоказано у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (см. раздел «Противопоказания»). Пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, АСК), препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). В случае возникновения у пациентов, получающих нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует прекратить. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста на фоне применения НПВП может быть повышена частота возникновения побочных эффектов, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы (в некоторых случаях представляющие угрозу для жизни), а также нарушение функции почек, печени и сердца (см. раздел «Побочное действие»). В связи с этим рекомендован соответствующий мониторинг. Кожные реакции Очень редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом (см. раздел «Побочное действие»). Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высокий в начале лечения, т.к. большинство описанных явлений наблюдались в первый месяц терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности применение нимесулида следует прекратить. Влияние на почки Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение препарата может приводить к ухудшению функции почек. В этом случае лечение следует прекратить. Влияние на фертильность Применение препарата может оказывать негативное влияние на детородную функцию у женщин, в связи с чем препарат не рекомендуется применять у женщин, планирующих беременность. Следует рассмотреть возможность отмены препарата у женщин, имеющих проблемы с зачатием, или проходящих обследование по поводу бесплодия (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести, требуется наблюдение и рекомендации врача, поскольку имеются сообщения о задержке жидкости в организме и развитии отеков на фоне применения НПВП. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такого риска при применении нимесулида недостаточно. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной патологией нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния этих пациентов. Столь же тщательная оценка состояния должна осуществляться перед началом длительного лечения пациентов с наличием факторов риска в отношении развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с тем, что нимесулид может подавлять функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью применять у пациентов с геморрагическим диатезом (см. раздел «Противопоказания»). При этом препарат не может применяться для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний вместо АСК. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Несмотря на это, пациентам, испытывающим после приема препарата ощущение оглушенности, головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Side effects identified in controlled clinical trials* (approximately 7800 patients) and post-marketing studies are listed below according to the WHO classification by descending frequency of occurrence: very common (?1/10), common (?1/100, <1/10), uncommon (?1/1000, <1/100), rare (?1/10000, <1/1000), very rare (<1/10000), including individual reports. Clinical studies and epidemiological data suggest that the use of certain NSAIDs, especially in high doses and for prolonged periods, may be associated with a slight increase in the risk of arterial thrombosis (e.g., myocardial infarction or stroke) (see section "Special Instructions"). There are reports of the development of edema, increased blood pressure, and heart failure against the background of NSAID use. In very rare cases, bullous reactions have been reported, including Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis. The most commonly observed adverse events are gastrointestinal. Peptic ulcers, perforations, or gastrointestinal bleeding may occur, in some cases posing a life-threatening risk, especially in elderly patients (see section "Special Instructions"). According to available data, the use of drugs containing nimesulide may lead to nausea, vomiting, diarrhea, flatulence, constipation, dyspepsia, abdominal pain, melena, hematemesis, ulcerative stomatitis, exacerbation of colitis, and Crohn's disease (see section "Special Instructions"). Gastritis was observed less frequently. Blood and lymphatic system disorders Rare: anemia*, eosinophilia*. Very rare: thrombocytopenia, pancytopenia, thrombocytopenic purpura. Immune system disorders Rare: hypersensitivity reactions*. Very rare: anaphylactoid reactions. Metabolism and nutrition disorders Rare: hyperkalemia*. Mental disorders Rare: feelings of fear*, nervousness*, night "nightmare" dreams. Nervous system disorders Uncommon: dizziness*, feeling of stupor. Very rare: headache, drowsiness, encephalopathy (Reye's syndrome). Eye disorders Rare: blurred vision*. Very rare: vision impairment. Ear and labyrinth disorders Very rare: vertigo. Heart disorders Rare: tachycardia*. Vascular disorders Uncommon: increased blood pressure*. Rare: hemorrhages*, labile blood pressure, "flushing" of blood to the skin of the face. Respiratory, thoracic, and mediastinal disorders Uncommon: dyspnea*. Very rare: asthma, bronchospasm. Gastrointestinal disorders Common: diarrhea*, nausea*, vomiting*. Uncommon: constipation*, flatulence*, gastrointestinal bleeding, ulcer and/or perforation of the stomach or duodenum. Very rare: gastritis*, abdominal pain, dyspepsia, stomatitis, tarry stools. Liver and biliary tract disorders Common: increased levels of "liver" enzymes*. Very rare: hepatitis, fulminant (acute) hepatitis (including fatal outcomes), jaundice, cholestasis. Skin and subcutaneous tissue disorders Uncommon: skin itching*, skin rash*, increased sweating. Rare: erythema*, dermatitis*. Very rare: urticaria, angioedema, facial edema, polymorphic erythema, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis. Kidney and urinary tract disorders Rare: dysuria*, hematuria*. Very rare: urinary retention*, renal failure, oliguria, interstitial nephritis. General disorders Uncommon: edema*. Rare: malaise*, asthenia*. Very rare: hypothermia. *Frequency is based on clinical trial results. To monitor the benefit-risk ratio when using the drug, it is necessary to report the occurrence of side effects. If you observe any of the side effects described above, or if they occur to a greater extent, or if you notice any other side effects, please inform your treating physician immediately. Healthcare professionals should report cases of side effects through the national pharmacovigilance system.Section: OverdoseSymptoms: Acute overdose of NSAIDs is usually limited to the following symptoms, which are generally reversible with supportive therapy: apathy, drowsiness, nausea, vomiting, and epigastric pain. Gastrointestinal bleeding may occur. In rare cases, there may be an increase in blood pressure, development of acute renal failure, respiratory depression, and coma. There are reports of the development of anaphylactoid reactions in the context of NSAID use at therapeutic doses, and their occurrence is also possible in cases of overdose. Treatment: In the event of an NSAID overdose, symptomatic and supportive therapy should be organized for the patients. There is no specific antidote. There is no data on the possibility of removing nimesulide through hemodialysis; however, considering the high degree of binding to plasma proteins (up to 97.5%), it can be assumed that dialysis is of little effectiveness in cases of overdose. In the presence of overdose symptoms or after taking a large amount of the drug within 4 hours of ingestion, it is necessary to induce vomiting and/or ensure the intake of activated charcoal (60 to 100 g for an adult) and/or an osmotic laxative. Forced diuresis, urine alkalinization, hemodialysis, or hemoperfusion may be ineffective due to the high level of drug binding to blood proteins. Kidney and liver function should be monitored.InteractionPharmacodynamic interactionOther non-steroidal anti-inflammatory drugsThe simultaneous use of drugs containing nimesulide with other NSAIDs, including ASA (in doses ≥ 1 g per dose or ≥ 3 g per day as an anti-inflammatory agent), is not recommended (see the section "Special instructions").AnticoagulantsNSAIDs may enhance the effect of anticoagulants such as warfarin (see the section "Special instructions"). Patients taking warfarin, similar anticoagulants, or ASA simultaneously with nimesulide have an increased risk of bleeding, and this combination is therefore not recommended. This combination is contraindicated in patients with severe coagulation disorders (see the section "Contraindications"). If combined therapy cannot be avoided, careful monitoring of blood coagulation parameters is necessary.Antiplatelet agents and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) increase the risk of gastrointestinal bleeding (see the section "Special instructions").Glucocorticoids may increase the risk of gastrointestinal ulcers or gastrointestinal bleeding.Diuretics, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, angiotensin II receptor antagonistsNSAIDs may reduce the effectiveness of diuretics and other antihypertensive medications. In some patients with reduced kidney function (e.g., dehydrated patients or elderly patients with impaired kidney function), the simultaneous use of ACE inhibitors and COX inhibitors may lead to further progression of kidney function deterioration, including the development of acute renal failure, which is usually reversible.The possibility of such interaction should be considered in patients taking drugs containing nimesulide along with ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists.Therefore, the simultaneous use of these drugs should be carried out with caution, especially in elderly patients. Patients should receive adequate fluid intake; the need for monitoring kidney function after the start of combined therapy and during treatment (periodically) should be considered.MifepristoneThere is a theoretical risk of altered efficacy of mifepristone under the influence of prostaglandin synthetase inhibitors. Limited data suggest that the simultaneous use of mifepristone with NSAIDs on the day of prostaglandin administration does not adversely affect the action of mifepristone or prostaglandin regarding cervical maturation or uterine contractility and does not reduce the clinical efficacy of medical abortion agents.Pharmacokinetic interaction: the effect of nimesulide on the pharmacokinetics of other drugsFurosemideIn healthy volunteers, nimesulide reduced the diuretic effect and caused a reversible decrease in sodium excretion under the influence of furosemide and to a lesser extent potassium excretion. The simultaneous use of nimesulide and furosemide leads to a decrease (about 20%) in AUC and a reduction in cumulative furosemide excretion, without changing the renal clearance of furosemide. The simultaneous use of drugs containing furosemide and nimesulide requires caution in "sensitive" patients with renal or heart failure (see the section "Special instructions").LithiumThere are reports that NSAIDs reduce lithium clearance, leading to increased lithium concentration in the plasma and its toxicity. When using nimesulide in patients undergoing lithium therapy, regular monitoring of lithium concentration in the plasma is required.No clinically significant interactions with glibenclamide, theophylline, digoxin, cimetidine, and antacid preparations (e.g., aluminum and magnesium hydroxide combination) have been observed.Nimesulide inhibits the activity of the CYP2C9 isoenzyme. The plasma concentration of drugs that are substrates of this enzyme may increase when used simultaneously with nimesulide.When using nimesulide less than 24 hours before or after the administration of methotrexate, caution is required, as in such cases the concentration of methotrexate in the plasma and, consequently, toxic effects may increase.Due to the effect on renal prostaglandins, prostaglandin synthetase inhibitors, including nimesulide, may increase the nephrotoxicity of cyclosporins.

Show original (Russian)

Побочные эффекты, выявленные при проведении контролируемых клинических исследований* (около 7800 пациентов) и постмаркетинговых исследований, приведены ниже в соответствии с классификацией ВОЗ по нисходящей частоте возникновения: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться незначительным повышением риска развития артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особые указания»). Имеются сообщения о развитии отеков, повышении артериального давления и развитии сердечной недостаточности на фоне применения НПВП. В очень редких случаях сообщалось о буллезных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее часто наблюдаются нежелательные явления со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, в некоторых случаях представляющих угрозу для жизни, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»). По имеющимся данным, на фоне применения препаратов, содержащих нимесулид, могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особые указания»). Менее часто наблюдались гастриты. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: анемия*, эозинофилия*. Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности*. Очень редко: анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко: гиперкалиемия*. Нарушения психики Редко: чувство страха*, нервозность*, ночные «кошмарные» сновидения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головокружение*, ощущение оглушенности. Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Нарушения со стороны органа зрения Редко: нечеткость зрения*. Очень редко: нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Очень редко: вертиго. Нарушения со стороны сердца Редко: тахикардия*. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: повышение артериального давления*. Редко: геморрагии*, лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка*. Очень редко: астма, бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диарея*, тошнота*, рвота*. Нечасто: запор*, метеоризм*, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки. Очень редко: гастрит*, боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение уровня «печеночных» ферментов*. Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: кожный зуд*, кожная сыпь*, повышенное потоотделение. Редко: эритема*, дерматит*. Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы Редко: дизурия*, гематурия*. Очень редко: задержка мочеиспускания*, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Нарушения общего характера Нечасто: отеки*. Редко: недомогание*, астения*. Очень редко: гипотермия. *Частота основана на результатах клинических исследований. Для наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного препарата необходимо сообщать о возникновении побочных эффектов. Если наблюдаются побочные эффекты, описанные выше, либо они наблюдаются в более выраженной степени или если вы отметили любые другие побочные эффекты, то, пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу. Работники здравоохранения должны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов через национальную систему фармаконадзора.Симптомы: острая передозировка НПВП обычно ограничивается следующими симптомами, как правило, обратимыми при проведении поддерживающей терапии: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетения дыхания и комы. Имеются сообщения о развитии анафилактоидных реакций на фоне применения НПВП в терапевтических дозах, их возникновение возможно также при передозировке. Лечение: в случае передозировки НПВП для пациентов должно быть организовано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота не существует. Данных относительно возможности выведения нимесулида путем гемодиализа нет, однако, учитывая высокую степень связывания с белками плазмы крови (до 97,5%), можно предположить, что при передозировке препарата диализ малоэффективен. При наличии симптомов передозировки или после приема препарата в большом количестве в течение 4 ч после приема необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективны вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Необходимо контролировать функцию почек и печени.Фармакодинамическое взаимодействие Другие нестероидные противовоспалительные препараты Одновременное применение препаратов, содержащих нимесулид, с другими НПВП, включая АСК (в дозах ? 1 г на прием или ? 3 г в сутки в качестве противовоспалительного средства), не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особые указания»). Пациенты, принимающие одновременно с нимесулидом варфарин, аналогичные антикоагулянты или АСК, имеют повышенный риск развития кровотечения, в связи с чем данная комбинация не рекомендуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции такая комбинация противопоказана (см. раздел «Противопоказания»). Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особые указания»). Глюкокортикостероиды могут повышать риск возникновения желудочно-кишечной язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек (например, обезвоженные пациенты или пациенты пожилого возраста с недостаточной функцией почек) при одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов ЦОГ возможно дальнейшее прогрессирование ухудшения функции почек, включая возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Возможность такого взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих препараты, содержащие нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения (периодически). Мифепристон Существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта. Фармакокинетическое взаимодействие: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств Фуросемид У здоровых добровольцев нимесулид снижал диуретический эффект и вызывал обратимое снижение выведения натрия под действим фуросемида и в меньшей степени выведения калия. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (около 20%) АUС и снижению кумулятивной экскреции фуросемида, без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение препаратов, содержащих фуросемид и нимесулид, требует осторожности у «чувствительных» пациентов с почечной или сердечной недостаточностью (см. раздел «Особые указания»). Литий Имеются сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и аитацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2С9. Концентрация в плазме крови препаратов, являющихся субстратами этого фермента, может повышаться при одновременном применении с нимесулидом. При применении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с воздействием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Nimesulide belongs to non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). It has anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. Unlike non-selective NSAIDs, nimesulide primarily inhibits cyclooxygenase-2 (COX-2), slowing down the synthesis of prostaglandins at the site of inflammation; it has a less pronounced inhibitory effect on cyclooxygenase-1 (COX-1).

Pharmacokinetics

Absorption
Nimesulide is well absorbed when taken orally. The maximum concentration in plasma (Cmax) after a single oral dose of 100 mg of nimesulide in adults is reached on average within 2-3 hours and is 3-4 mg/L. The area under the "concentration-time" curve (AUC) is 20-35 mg/h/L. The indicated values and values of the corresponding parameters obtained during the administration of nimesulide at a dose of 100 mg once or twice daily for 7 days do not have statistically significant differences.
Binding to plasma proteins is up to 97.5%.
Metabolism and Excretion
Nimesulide is actively metabolized in the liver through various pathways, including the involvement of the cytochrome P450 (CYP) 2C9 isoenzyme. Therefore, in cases of concomitant use of nimesulide with drugs that are metabolized with the participation of this isoenzyme, the possibility of drug interaction should be considered (see the section "Interaction with Other Drugs"). The main metabolite is the pharmacologically active para-hydroxy derivative of nimesulide. This metabolite is detected in the plasma shortly after taking the drug (approximately 0.8 hours), however, the rate constant for its formation is low (significantly lower than the rate constant for the absorption of nimesulide). Hydroxynimesulide is the only metabolite detected in the plasma. This metabolite is almost completely present in a bound form.
The half-life (T1/2) is 3.2-6 hours.
Nimesulide is primarily excreted from the body through the kidneys (about 50% of the administered dose; with 1-3% of nimesulide excreted unchanged). Approximately 29% of the administered amount is excreted in metabolized form through the intestines. The pharmacokinetic profile of nimesulide in elderly individuals does not change with the administration of single and repeated doses.
In a short-term study conducted in patients with mild to moderate renal insufficiency (creatinine clearance 30-80 mL/min) and healthy volunteers, the Cmax of nimesulide and its main metabolite in plasma was not higher than in healthy volunteers. The values of AUC and half-life (T1/2) in patients with renal insufficiency were 50% higher but always remained within the range of pharmacokinetic parameters observed in healthy volunteers during nimesulide administration. Repeated administration did not lead to the accumulation of nimesulide.
Nimesulide is contraindicated in patients with hepatic insufficiency (see the section "Contraindications").

Show original (Russian)

Нимесулид относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Всасывание
Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь.
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг у взрослых, достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация - время» (АUС) -
20-35 мг/ч/л. Указанные значения и значения соответствующих показателей, полученные на фоне приема нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки в течение 7 дней, не имеют статистически значимой разницы.
Связь с белками плазмы крови - до 97,5%.
Метаболизм и выведение
Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями, в т.ч. с участием изофермента цитохрома Р450 (СYP) 2С9. Поэтому в случаях одновременного применения нимесулида с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможность возникновения лекарственного взаимодействия (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида. Данный метаболит обнаруживается в плазме крови через короткое время после приема препарата (приблизительно через 0,8 ч), однако константа скорости его образования низкая (значительно ниже, чем константа скорости всасывания нимесулида). Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч.
Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50% от принятой дозы; при этом 1-3% нимесулида выводится в неизмененном виде). Приблизительно 29% от принятого количества выводится в метаболизированном виде через кишечник. Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и повторных доз.
В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его основного метаболита в плазме крови были не выше, чем у здоровых добровольцев. Значения показателей АUС и периода полувыведения (Т1/2) у пациентов с почечной недостаточностью были на 50% выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических показателей, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Properties

Manufacturer: SouthFarm LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Nimesulide
Drug group: Anti-inflammatory and antirheumatic drugs
non-steroidal anti-inflammatory and antirheumatic drugs
other non-steroidal anti-inflammatory and antirheumatic drugs
Dosage form: granules for suspension preparation for oral administration
Strength: 100 mg
Shipping weight: 173 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 114437