sublingual tablets

Nitroglycerin

Nitroglycerin 0.5 mg 40 pcs sublingual tablets

Name: Nitroglycerin 0.5 mg 40 pcs sublingual tablets - RuPills
SKU: 112831
Price: 4.64 USD
Availability: InStock

SKU 112831

$4.64

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nitroglycerin

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Relief of angina attacks.
Prevention of angina attacks before physical exertion or emotional stress.

Show original (Russian)

Купирование приступов стенокардии.
Профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.

How to use

Nitroglycerin is recommended to be taken as prescribed by a doctor.
Place 1 tablet of Nitroglycerin under the tongue and hold it until completely dissolved, do not swallow. The tablet should not be chewed!

Relief of Angina Attacks
Nitroglycerin should be taken immediately at the first signs of an angina attack.
The usual dose is 1 tablet under the tongue.
If the angina attack is not relieved within 5 minutes, another tablet of Nitroglycerin should be taken.
If there is no therapeutic effect after taking 2 tablets, it is necessary to seek medical attention immediately.
The maximum single dose is 2 tablets, the maximum daily dose is 6 tablets.
For frequent angina attacks, it is advisable to use organic nitrates in extended-release formulations.

Prevention of Angina Attacks Before Physical Activity or Emotional Stress
For preventive purposes, 1 tablet of Nitroglycerin should be taken sublingually 5-10 minutes before anticipated physical activity or emotional stress.

Show original (Russian)

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
1 таблетку препарата Нитроглицерин кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая. Таблетку нельзя разжевывать!
Купирование приступов стенокардии
Препарат Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии.
Обычная доза препарата - 1 таблетка под язык.
Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут, необходимо принять еще 1 таблетку препарата Нитроглицерин.
При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х таблеток необходимо немедленно обратиться к врачу.
Максимальная разовая доза - 2 таблетки, максимальная суточная доза - 6 таблеток.
При частых приступах стенокардии целесообразно применять органические нитраты в лекарственных формах с пролонгированным высвобождением.
Профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением
С профилактической целью 1 таблетку препарата Нитроглицерин следует принять подъязычно за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или эмоционального напряжения.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: nitroglycerin with glucose 5 mg (nitroglycerin - 0.5 mg, excipient: dextrose monohydrate - 4.5 mg).
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 58.65 mg, corn starch - 7.88 mg, microcrystalline cellulose - 7.448 mg, povidone K25 - 1.052 mg, colloidal silicon dioxide - 2.501 mg, calcium stearate - 0.769 mg, croscarmellose sodium - 1.7 mg.

Tablets from white to white with a yellowish tint, flat-cylindrical in shape, with a bevel on both sides and a score line on one side.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: нитроглицерин с глюкозой 5 мг (нитроглицерин - 0,5 мг, вспомогательное вещество: декстрозы моногидрат - 4,5 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 58,65 мг, крахмал кукурузный - 7,88 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 7,448 мг, повидон-К25 - 1,052 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,501 мг, кальция стеарат - 0,769 мг, кросповидон - 1,7 мг.

таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to the active substance, organic nitrates, and/or other components of the medication;
• shock, collapse;
• severe arterial hypotension with a low systolic blood pressure of less than 90 mm Hg;
• constrictive pericarditis;
• cardiac tamponade;
• severe aortic/subaortic stenosis or mitral stenosis;
• hypertrophic obstructive cardiomyopathy;
• acute inferior wall myocardial infarction with right ventricular involvement;
• severe hypovolemia;
• severe anemia;
• head injuries (acute period), conditions with increased intracranial pressure (e.g., cerebral hemorrhage);
• simultaneous use of phosphodiesterase-5 inhibitors (including sildenafil, vardenafil, tadalafil, udenafil);
• simultaneous use with soluble guanylate cyclase stimulators (riociguat);
• pediatric age under 18 years (efficacy and safety not established).

With caution
• hemorrhagic stroke;
• acute myocardial infarction and chronic heart failure (CHF) with low left ventricular filling pressure (risk of decreased blood pressure (BP) and tachycardia, which may exacerbate ischemia);
• hypovolemia;
• isolated mitral stenosis;
• angle-closure glaucoma (risk of increased intraocular pressure);
• toxic pulmonary edema;
• history of head injury;
• thyrotoxicosis;
• severe renal failure;
• severe hepatic failure (risk of developing methemoglobinemia);
• pregnancy and breastfeeding period.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Adequate and well-controlled studies on the safety of nitroglycerin use during pregnancy have not been conducted. The use of the medication during pregnancy and breastfeeding is only possible strictly on a doctor's prescription, when the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus/child, and should be conducted under strict medical supervision.
Breastfeeding period
There is information about the penetration of nitrates into breast milk, but the exact content of nitroglycerin in breast milk has not been determined. There have also been reports of a potential risk of developing methemoglobinemia in infants. The decision to discontinue breastfeeding or to stop/refuse treatment with the medication should be made after assessing the benefits of breastfeeding and therapy for the mother with potential risks to the fetus or child.

The tablet should not be chewed, as excessive amounts of the active substance may enter the systemic bloodstream through the mucous membrane of the oral cavity. Tablets should not be swallowed.

Arterial Hypotension
While taking Nitroglycerin tablets, significant decreases in blood pressure and dizziness may occur, especially when standing, during sudden transitions to an upright position from lying or sitting, with reduced blood volume, simultaneous alcohol consumption, physical exertion, or in hot weather. If possible, patients are advised to take Nitroglycerin tablets while seated and to exercise caution when returning to an upright position. This reduces the risk of dizziness and balance disturbances due to decreased blood pressure. To lower the risk of developing arterial hypertension, caution should be exercised when used concurrently with medications that have pronounced antihypertensive and vasodilating properties; avoid alcohol consumption, limit time spent in high-temperature environments (bath, sauna, hot shower), and avoid taking multiple medications simultaneously or in quick succession after the first dose.

Cardiovascular Diseases
The use of nitroglycerin may lead to arterial hypotension and reflex tachycardia, increasing the myocardium's oxygen demand. These factors can result in severe arrhythmias, such as ventricular fibrillation (sometimes fatal), especially in patients with inferior wall myocardial infarction involving the right ventricle. Arterial hypotension during nitroglycerin use may be accompanied by paradoxical bradycardia and worsening angina/ischemia up to myocardial infarction (paradoxical nitrate reaction). The benefits of sublingual nitroglycerin in acute myocardial infarction or chronic heart failure have not been established. If you decide to take nitroglycerin for these conditions, special caution should be exercised. The medication should be used under strict medical supervision, with careful clinical and hemodynamic monitoring due to the possibility of developing arterial hypotension and reflex tachycardia.

Hypertrophic Obstructive Cardiomyopathy
In patients with hypertrophic obstructive cardiomyopathy, the use of nitroglycerin may lead to an increase in angina attacks.

Hypoxemia
In patients with alveolar hypoventilation, vasoconstriction may occur in poorly ventilated areas of the lungs, redirecting blood flow to normally ventilated areas (Euler-Liljestrand phenomenon). This may occur in lung diseases, as well as in patients with angina, myocardial infarction, and cerebral ischemia. The vasodilating effect of nitroglycerin may lead to the redistribution of blood flow to hypoventilated alveolar segments and the development of arterial hypoxemia. This may trigger ischemia in patients with ischemic heart disease. The use of nitroglycerin may worsen hypoxemia in patients with chronic lung diseases or cor pulmonale.

Methemoglobinemia
Prolonged uncontrolled use of nitroglycerin, use of high doses, and in patients with liver failure increases the risk of developing methemoglobinemia, manifested by cyanosis and a brownish tint to the blood. In case of cyanosis, nitroglycerin should be urgently discontinued, and medical assistance should be sought.

Tolerance
Uncontrolled use of nitroglycerin may lead to the development of tolerance, characterized by a decrease in the duration and intensity of the effect and the need to increase the dose to achieve a therapeutic effect. After a treatment break, sensitivity to nitrates is restored. To prevent the development of tolerance, Nitroglycerin should be used at the lowest doses that effectively relieve angina attacks.

Headache
The use of the medication (usually at high doses) may cause intense headaches. The severity of headaches during nitroglycerin use may be reduced by lowering the dose and/or concurrently taking medications containing levomenthol.

Other
If blurred vision or dry mouth occurs, the use of the medication should be discontinued. During the use of Nitroglycerin, alcohol consumption is not permitted.

Distortion of Laboratory Tests
Nitrates may affect the results of the colorimetric determination of cholesterol concentration by the Zlatkis-Zak method (falsely lowering total cholesterol concentration in serum).

Excipients
The Nitroglycerin preparation contains lactose. Patients with rare hereditary diseases, such as galactose intolerance, lactose intolerance due to lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome, should not take this medication.
When self-administering the medication, do not exceed the maximum duration and recommended doses. If symptoms do not decrease or worsen, seek medical attention immediately.

Impact on the Ability to Drive Vehicles and Operate Machinery
During treatment, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к действующему веществу, органическим нитратам и/или другим веществам, входящим в состав препарата,
• шок, коллапс,
• тяжелая артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт. ст.;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• острый инфаркт миокарда нижней стенки с поражением правого желудочка;
• тяжелая гиповолемия;
• тяжелая анемия;
• травмы головы (острый период), состояния с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг);
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, уденафила);
• одновременное применение со стимуляторами растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
• геморрагический инсульт;
• острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с низким давлением заполнения левого желудочка (ЛЖ) (риск снижения артериального давления (АД) и тахикардии, которые могут усилить ишемию);
• гиповолемия;
• изолированный митральный стеноз;
• закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
• токсический отек легких;
• травма головы в анамнезе;
• тиреотоксикоз;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
• беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения нитроглицерина при беременности не проводилось. Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только строго по назначению врача, в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка и должно проводиться под строгим медицинским контролем.
Период грудного вскармливания
Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии для матери с потенциальным риском для плода или ребенка.

Таблетку нельзя разжевывать, так как через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества. Таблетки не следует проглатывать.
Артериальная гипотензия
На фоне приема таблеток Нитроглицерин возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения, особенно в положении стоя, при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при сниженном объеме циркулирующей крови, одновременном употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений или в жаркую погоду. Если возможно, пациентам рекомендуется принимать таблетки Нитроглицерин в положении сидя и соблюдать осторожность при возвращении в вертикальное положение. Это снижает риск развития головокружения и нарушения равновесия из-за головокружения, обусловленных снижением артериального давления. Для снижения риска развития артериальной гипертензии необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими выраженными антигипертензивными и вазодилатирующими свойствами; отказаться от употребления алкоголя, ограничить пребывание в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), избегать приема нескольких препаратов одновременно или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема.
Сердечно-сосудистые заболевания
При применении нитроглицерина могут возникнуть артериальная гипотензия и рефлекторная тахикардия, приводящие к увеличению потребности миокарда в кислороде. Эти факторы могут привести к тяжелым аритмиям, таким как фибрилляция желудочков (иногда со смертельным исходом), особенно у пациентов с инфарктом миокарда нижней стенки с поражением правого желудочка. Артериальная гипотензия при применении нитроглицерина может сопровождаться развитием парадоксальной брадикардии и усилением стенокардии/утяжелением ишемии вплоть до инфаркта миокарда (парадоксальная нитратная реакция). Преимущества приема нитроглицерина под язык при остром инфаркте миокарда или хронической сердечной недостаточности не установлены. Если вы решите принимать нитроглицерин при этих заболеваниях, следует соблюдать особую осторожность. Препарат следует применять под строгим медицинским наблюдением, с тщательным клиническим и гемодинамическим контролем из-за возможности развития артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
У пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при применении нитроглицерина возможно учащение приступов стенокардии.
Гипоксемия
У пациентов с альвеолярной гиповентиляцией может возникать вазоконстрикция в плохо вентилируемых участках легких и перенаправление кровотока в нормально вентилируемые участки легких (феномен Эйлера-Лильестранда). Последний может возникать при заболеваниях легких, а также у пациентов со стенокардией, инфарктом миокарда и ишемией головного мозга. Сосудорасширяющее действие нитроглицерина может приводить к перераспределению кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты и развитию артериальной гипоксемии. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца. Применение нитроглицерина может ухудшить гипоксемию у пациентов с хроническими заболеваниями легких или легочным сердцем.
Метгемоглобинемия
При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, применении высоких доз препарата и у пациентов с печеночной недостаточностью возрастает риск развития метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением коричневого оттенка крови. В случае развития цианоза необходимо срочно отменить нитроглицерин и обратиться за медицинской помощью.
Толерантность
Бесконтрольное применение нитроглицерина может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы препарата для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. Для предотвращения развития толерантности препарат Нитроглицерин следует применять в наименьших дозах, позволяющих эффективно купировать приступы стенокардии.
Головная боль
При применении препарата (как правило, в высоких дозах) может возникать интенсивная головная боль. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением дозы препарата и/или одновременным приемом лекарственных средств, содержащих левоментол.
Прочее
При появлении нечеткости зрения или сухости во рту, применение препарата следует прекратить. В период применения препарата Нитроглицерин не допускается употребление алкоголя.
Искажение лабораторных тестов
Нитраты могут влиять на результаты колориметрического определения концентрации холестерина по методу Златкиса-Зака (ложное понижение концентрации общего холестерина в сыворотке крови).
Вспомогательные вещества
Препарат Нитроглицерин содержит лактозу. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.
При самостоятельном применении препарата не следует превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы. В случае отсутствия уменьшения симптомов или при утяжелении симптомов заболевания необходимо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

To assess the frequency of adverse events, the following criteria were used (according to the World Health Organization classification): very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100, but < 1/10); uncommon (≥ 1/1000, but < 1/100); rare (≥ 1/10000, but < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown (cannot be estimated based on available data).Blood and lymphatic system disorders rare - methemoglobinemia.Psychiatric disorders very rare - anxiety; frequency unknown - agitation, psychotic reactions, lethargy, disorientation.Nervous system disorders very common - "nitrate" headache; common - drowsiness, dizziness (including postural); uncommon - fainting; very rare - cerebral ischemia.Eye disorders uncommon - blurred vision.Cardiac disorders common - tachycardia, palpitations; uncommon - paradoxical increase in angina attacks, bradycardia; rare - cyanosis.Vascular disorders common - orthostatic hypotension, decreased blood pressure; uncommon - collapse (sometimes accompanied by bradyarrhythmia and fainting); sensation of blood rush to the skin of the face.Gastrointestinal disorders uncommon - nausea, vomiting; very rare - heartburn; frequency unknown - dry mouth, abdominal pain.Skin and subcutaneous tissue disorders uncommon - skin allergic reactions (including rash), flushing of the skin of the face; very rare - angioedema, Stevens-Johnson syndrome; frequency unknown - exfoliative dermatitis.General disorders at the injection site common - asthenia; frequency unknown - development of tolerance.For organic nitrates, cases of significant arterial hypotension accompanied by nausea, vomiting, anxiety, respiratory distress, and increased sweating have been reported. Prolonged use of the drug may cause transient hypoxemia due to relative redistribution of blood flow to hypoventilated alveolar areas (in patients with ischemic heart disease, this may lead to myocardial hypoxia).Symptoms Significant decrease in blood pressure (below 90 mm Hg), orthostatic hypotension, tachycardia, headache; asthenia, dizziness, drowsiness, dyspnea, pronounced weakness, feeling of heat or chills, elevated body temperature, seizures, fainting, nausea, vomiting, diarrhea may occur. With the use of high doses (more than 20 mcg/kg) - collapse, cyanosis, methemoglobinemia, dyspnea, and tachypnea. Treatment The patient must be under strict medical supervision for at least 12 hours after overdose. Careful monitoring and correction of vital functions are indicated. Within the first hour after overdose - gastric lavage, activated charcoal may be used. In mild cases: position the patient lying down with elevated legs or with the head of the bed lowered. In more severe cases: with significant blood pressure reduction - volume resuscitation, in exceptional cases (collapse, shock) norepinephrine (noradrenaline) and/or dopamine infusions may be administered to improve circulation. The use of epinephrine (adrenaline) and related medications is contraindicated. In cases of methemoglobinemia: ascorbic acid - 1 g orally or in the form of sodium salt intravenously - OD-0.15 ml/kg of 1% solution up to 50Contraindicated Combinations Phosphodiesterase-5 (PDE-5) Inhibitors PDE-5 inhibitors used for the treatment of erectile dysfunction (such as sildenafil, vardenafil, tadalafil, udenafil) have been shown to potentiate the antihypertensive effect of nitroglycerin. This may lead to life-threatening arterial hypotension with loss of consciousness or myocardial infarction and death. Therefore, the simultaneous use of nitroglycerin and PDE-5 inhibitors is contraindicated.Soluble Guanylate Cyclase Stimulators The simultaneous use of nitroglycerin may potentiate the antihypertensive effect of soluble guanylate cyclase stimulators (such as riociguat), leading to severe arterial hypotension.Not Recommended Combinations Sapropterin Sapropterin (cofactor for nitric oxide synthase) increases the risk of arterial hypotension due to the potentiation of additional nitric oxide synthesis. The simultaneous use of nitroglycerin with the soluble guanylate cyclase stimulator riociguat may lead to a significant decrease in blood pressure.Combinations to Consider Antihypertensive Drugs and Blood Pressure Lowering Agents When nitroglycerin is used simultaneously with other vasodilators, antihypertensive drugs, including beta-blockers, calcium channel blockers, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, diuretics, procainamide, neuroleptics, tricyclic antidepressants, monoamine oxidase (MAO) inhibitors, as well as ethanol (alcohol), an enhancement of the antihypertensive effect may occur. The simultaneous use of nitroglycerin and procainamide may lead to orthostatic collapse.Nitrates Decreased antianginal effect of nitroglycerin. Patients who have previously received prolonged nitrates (isosorbide dinitrate or isosorbide mononitrate) may require an increased dose of nitroglycerin.Acetylsalicylic Acid The vasodilatory and hemodynamic effects of nitroglycerin may be enhanced when used simultaneously with acetylsalicylic acid.Alteplase Intravenous administration of nitroglycerin reduces the thrombolytic effect of alteplase. Caution should be exercised when administering alteplase to patients receiving sublingual nitroglycerin.Heparin Intravenous administration of nitroglycerin reduces the effectiveness of sodium heparin. Regular monitoring of aPTT is necessary with simultaneous use, and an increase in heparin dosage may be required. After discontinuation of nitroglycerin, a significant decrease in blood coagulation may occur, which may necessitate a reduction in heparin dosage. It is unknown whether this effect occurs after a single sublingual dose of nitroglycerin.Ergot Alkaloids Sublingual administration of nitroglycerin significantly reduces the metabolism of dihydroergotamine during first-pass through the liver, thus increasing its oral bioavailability. The simultaneous use of nitroglycerin with dihydroergotamine may increase the concentration of dihydroergotamine in the blood. Ergotamine may provoke angina attacks. Therefore, the use of ergotamine and similar drugs should be avoided in patients taking sublingual nitroglycerin. If concomitant use is necessary, caution should be exercised, and the patient's condition should be closely monitored for symptoms of ergotism.Anticholinergic Drugs Tricyclic antidepressants (amitriptyline, desipramine, doxepin, and others) and anticholinergic drugs (atropine) cause dry mouth and reduce saliva secretion, which may hinder the dissolution of nitroglycerin tablets during sublingual use and decrease bioavailability.Other Combinations The simultaneous use of nitroglycerin with amiodarone, propranolol, calcium channel blockers may enhance the antianginal effect. The simultaneous use of beta-adrenergic agonists or alpha-adrenergic blockers may reduce the antianginal effect of nitroglycerin (due to the development of tachycardia and excessive blood pressure reduction). Nitric compounds (including nitroglycerin) may reduce the therapeutic effect of norepinephrine. Barbiturates accelerate the metabolism and reduce the concentration of nitric compounds in the blood plasma. Salicylates increase the blood levels of nitroglycerin. Sulfhydryl group donors (captopril, acetylcysteine, unitiol) restore reduced sensitivity to nitroglycerin. Acetylcysteine may enhance the vasodilatory effect of nitroglycerin. If you are taking the above-mentioned or other medications (including over-the-counter), consult your doctor before using nitroglycerin.

Show original (Russian)

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы редко - метгемоглобинемия. Психические нарушения очень редко - беспокойство; частота неизвестна - тревога, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы очень часто - «нитратная» головная боль; часто - сонливость, головокружение (в т.ч. постуральное); нечасто - обморок; очень редко - церебральная ишемия. Нарушения со стороны органа зрения нечасто - нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны сердца часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто - парадоксальное усиление приступов стенокардии, брадикардия; редко -цианоз. Нарушения со стороны сосудов часто - ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления; нечасто - коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); ощущение прилива крови к коже лица. Желудочно-кишечные нарушения нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога; частота неизвестна - сухость во рту, боль в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит. Общие нарушения в месте введения часто - астения; частота неизвестна - развитие толерантности. Для огранических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, нарушением дыхания и повышенным потоотделением. Длительное применение препарата может вызывать переходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда).Симптомы Выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.), ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, головная боль; могут отмечаться астения, головокружение, сонливость, одышка, выраженная слабость, ощущение жара или озноб, повышение температуры тела, судороги, обморок, тошнота, рвота, диарея. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ. Лечение Пациент должен находиться под строгим врачебным наблюдением в течение как минимум 12 часов после передозировки. Показан тщательный мониторинг и коррекция жизненно-важных функций. В течение первого часа после передозировки - промывание желудка, возможно применение активированного угля. В легких случаях: перевод пациентов в положение «лежа» с приподнятыми ногами или с опущенным головным концом кровати. В более тяжелых случаях: при выраженном снижении АД - восполнение объема циркулирующей крови, в исключительных случаях (коллапс, шок) для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Применение эпинефрина (адреналина) и родственных лекарственных средств противопоказано. При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - ОД-0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные мероприятия.Противопоказанные комбинации Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) Было показано, что ингибиторы ФДЭ-5, применяемые для лечения эректильной дисфункции (такие как силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил) потенцируют антигипертензивный эффект нитроглицерина. Это может привести к угрожающей жизни артериальной гипотензии с потерей сознания или инфарктом миокарда и смертью. В связи с этим одновременное применение нитроглицерина и ингибиторов ФДЭ-5 противопоказано.Стимуляторы растворимой гуантатциклазы Одновременное применение нитроглицерина может потенцировать антигипертензивный эффект стимуляторов растворимой гуантатциклазы (таких, как риоцигуат) с развитием тяжелой артериальной гипотензии. Нерекомендуемые комбинации Сапроптерин Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск развития артериальной гипотензии в связи с потенцированием синтеза дополнительного количества оксида азота. Одновременное применение препарата Нитроглицерин со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может привести к выраженному снижению артериального давления. Комбинации, которые следует принимать во внимание Гипотензивные лекарственные средства и препараты, снижающие артериальное давление При одновременном применении нитроглицерина с другими вазодилататорами, гипотензивными препаратами, в т.ч. бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками, прокаинамидом, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также этанолом (алкоголем) возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении нитроглицерина и прокаинамида может развиться ортостатический коллапс. Нитраты Снижение антиангинального действия нитроглицерина. Пациентам, ранее получавшим пролонгированные нитраты (изосорбида динитрат или изосорбида мононитрат), может потребоваться повышенная доза нитроглицерина. Ацетилсалициловая кислота Сосудорасширяющие и гемодинамические эффекты нитроглицерина могут быть усилены при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты. Алтеплаза Внутривенное введение нитроглицерина снижает тромболитический эффект алтеплазы. Следует соблюдать осторожность при применении алтеплазы у пациентов, получающих сублингвальный нитроглицерин. Гепарин Внутривенное введение нитроглицерина снижает эффективность гепарина натрия. При одновременном применении необходим регулярный контроль АЧТВ и может потребоваться увеличение дозы гепарина. После отмены нитроглицерина возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина. Неизвестно, возникает ли этот эффект после однократного подъязычного приема нитроглицерина. Алкалоиды спорыньи Сублингвальный прием нитроглицерина существенно снижает метаболизм дигидроэрготамина при первом прохождении через печень и, таким образом, повышает его пероральную биодоступность. При одновременном применении нитроглицерина с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови. Эрготамин может провоцировать приступы стенокардии. В связи с этим следует избегать применения эрготамина и сходных с ним препаратов у пациентов, подъязычно принимающих нитроглицерин. Если совместное применение необходимо, следует соблюдать осторожность, тщательно контролировать состояние пациента для выявления симптомов эрготизма. Антихолинергические лекарственные средства Трициклические антидепрессанты (амитриптилин, дезипрамин, доксепин и другие) и антихолинергические препараты (атропин) вызывают сухость во рту и уменьшают выделение слюны, что может затруднять растворение таблеток нитроглицерина при подъязычном применении и снизить биодоступность. Прочие комбинации При одновременном применении нитроглицерина с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов возможно усиление антиангинального действия. При одновременном применении бета-адреномиметиков или альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального действия нитроглицерина (в связи с развитием тахикардии и чрезмерным снижением АД). Нитросоединения (включая нитроглицерин) могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови. Салицилаты повышают содержание нироглицерина в крови. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину. Ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина. Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Нитроглицерин проконсультируйтесь с врачом.

Pharmacology

Peripheral vasodilator with a predominant effect on venous vessels. The action of nitroglycerin is primarily associated with a reduction in myocardial oxygen demand due to decreased preload (dilation of peripheral veins and reduced blood flow to the right atrium) and afterload (decreased total peripheral vascular resistance).
It exerts a central inhibitory effect on sympathetic vascular tone, suppressing the vascular component of pain syndrome formation. It causes dilation of meningeal vessels, which explains the headache associated with its use.
When using sublingual forms, an angina attack is usually relieved within 1.5 minutes, and the antianginal effect lasts from 30 to 60 minutes.

Absorption
Rapidly and completely absorbed from the mucous membranes of the oral cavity. When taken sublingually, it immediately enters the systemic circulation, with a bioavailability of 100%.
Distribution
Maximum concentration in plasma is reached within 5 minutes.
The drug has a very large volume of distribution. The binding to plasma proteins is 60%.
Biotransformation
Rapidly metabolized with the involvement of nitrate reductase, resulting in the formation of di- and mononitrates; the final metabolite is glycerol.
Elimination
Excreted by the kidneys primarily as metabolites. The total clearance is 25-30 L/min. After sublingual administration, the plasma half-life is 4-5 minutes. Less than 1% of the dose is excreted unchanged.

Show original (Russian)

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
При использовании подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 минут.

Абсорбция
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек полости рта. При подъязычном приеме сразу попадает в системный кровоток, биодоступность - 100 %.
Распределение
Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 5 мин.
Препарат имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %.
Биотрансформация
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы с образованием ди- и мононитратов; конечный метаболит - глицерол.
Элиминация
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 минут. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде.

Properties

Manufacturer: OZON LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Nitroglycerin
Drug group: Vasodilators used for the treatment of heart diseases
organic nitrates
Dosage form: sublingual tablets
Strength: 0.5 mg
Shipping weight: 35 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 112831