NITROSPRINT 0.0004/DOSE 300 DOSES 15 ML BOTTLE SPRAY SUBLINGUAL DOSE

sublingual spray, metered

Nitroglycerin

NITROSPRINT 0.0004/DOSE 300 DOSES 15 ML BOTTLE SPRAY SUBLINGUAL DOSE

Name: NITROSPRINT 0.0004/DOSE 300 DOSES 15 ML BOTTLE SPRAY SUBLINGUAL DOSE - RuPills
SKU: 105665
Price: 8.29 USD
Availability: InStock

0.4 mg/dose + 300 doses · sublingual spray, metered

SKU 105665

$8.29

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nitroglycerin

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- relief of angina attacks;
- prevention of angina attacks before physical exertion or emotional stress.

Show original (Russian)

- купирование приступов стенокардии;
- профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.

How to use

Sublingually.
Before use, remove the protective cap. When spraying, hold the bottle vertically. For the first use, press the spray nozzle several times until the first drops of the solution appear. If more than 24 hours have passed since the last use, the first dose should be released into the air.
Each press of the dosing valve releases 1 dose (0.4 mg) of nitroglycerin in spray form.
During the use of the medication, the patient should remain at rest, preferably in a sitting position. Hold your breath, open your mouth, and press the dosing valve, directing the spray under the tongue. Immediately after spraying, close your mouth for a few seconds. The medication should not be inhaled or swallowed.
If necessary, the medication can be sprayed again with an interval of at least 30 seconds.
Nitrosprint should be used as directed by a physician.
Relief of angina pectoris attack.
Nitrosprint should be used immediately at the first symptoms of an angina pectoris attack. The recommended single dose is 0.4-0.8 mg (1-2 presses of the dosing valve). If the angina pectoris attack is not relieved within 5 minutes, the medication can be used again, but not more than 1.2 mg (3 presses of the dosing valve) within 5 minutes. If there is no therapeutic effect after administering 1.2 mg (3 presses of the dosing valve), seek medical attention immediately.
Prevention of angina pectoris attacks before physical exertion or emotional stress.
For preventive purposes, Nitrosprint should be used at a dose of 0.4 mg (1 press of the dosing valve) 5-10 minutes before anticipated physical exertion or emotional stress.
Special patient groups
Elderly patients
The use of nitrates in elderly patients may lead to arterial hypotension and fainting. No dosage adjustment is required.
Children
The safety and efficacy of nitroglycerin in children under 18 years of age have not been established. Data are lacking.
Use the medication only according to the indications, method of use, and doses specified in the instructions.

Show original (Russian)

Сублингвально.
Перед применением необходимо снять защитный колпачок. При распылении флакон держать вертикально. При первом применении следует несколько раз нажать на распылитель до появления первых капель раствора. Если после последнего применения прошло более суток, первую дозу следует сбросить в воздух.
При каждом нажатии на дозирующий клапан из флакона высвобождается 1 доза (0,4 мг) нитроглицерина в виде спрея.
Во время применения препарата пациент должен находиться в состоянии покоя, желательно в положении сидя. Следует задержать дыхание, открыть рот и, нажать на дозирующий клапан, направив струю препарата под язык. Сразу же после распыления необходимо на несколько секунд закрыть рот. Препарат не следует вдыхать и проглатывать.
При необходимости препарат распыляют повторно с интервалом не менее 30 секунд.
Препарат Нитроспринт следует применять по назначению врача.
Купирование приступа стенокардии.
Препарат Нитроспринт следует применять сразу при первых симптомах приступа стенокардии. Рекомендуемая разовая доза - 0,4-0,8 мг (1-2 нажатия на дозирующий клапан). Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут, препарат применяют повторно, но не более 1,2 мг (3 нажатия на дозирующий клапан) в течение 5 минут. При отсутствии терапевтического эффекта после применения 1,2 мг (3 нажатия на дозирующий клапан) препарата необходимо немедленно обратиться к врачу.
Профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.
С профилактической целью препарат Нитроспринт следует применять в дозе 0,4 мг (1 нажатие на дозирующий клапан) за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или эмоционального напряжения.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
При применении нитратов у пожилых пациентов могут развиться артериальная гипотензия обморок. Коррекция режима дозирования не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность применения нитроглицерина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Composition

Composition per 1 dose
Active ingredient: nitroglycerin (calculated as 100%) 0.4 mg.
Excipients: propylene glycol 10.0 mg; ethanol 96% 21.3 mg; purified water up to 0.05 ml.

Clear, colorless liquid with an alcoholic odor.

Show original (Russian)

Состав на 1 дозу
Действующее вещество: нитроглицерин (в пересчете на 100 %) 0,4 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 10,0 мг; этанол 96 % 21,3 мг; вода очищенная до 0,05 мл.

прозрачная бесцветная жидкость со спиртовым запахом.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to the active substance, organic nitrates, and/or other components of the medication;
• shock, collapse;
• severe arterial hypotension with a low systolic blood pressure of less than 90 mm Hg;
• constrictive pericarditis;
• cardiac tamponade;
• severe aortic/subaortic stenosis or mitral stenosis; hypertrophic obstructive cardiomyopathy;
• acute inferior wall myocardial infarction with right ventricular involvement;
• severe hypovolemia;
• severe anemia;
• head injuries (acute period), conditions with increased intracranial pressure (e.g., cerebral hemorrhage);
• simultaneous use of phosphodiesterase-5 inhibitors (including sildenafil, vardenafil, tadalafil, udenafil);
• simultaneous use with soluble guanylate cyclase stimulators (riociguat);
• age under 18 years (efficacy and safety not established).
With caution
• hemorrhagic stroke;
• acute myocardial infarction and chronic heart failure (CHF) with low left ventricular (LV) filling pressure (risk of decreased blood pressure (BP) and tachycardia, which may exacerbate ischemia);
• hypovolemia;
• isolated mitral stenosis;
• angle-closure glaucoma (risk of increased intraocular pressure);
• toxic pulmonary edema;
• history of head injury;
• thyrotoxicosis;
• severe renal failure;
• severe hepatic failure (risk of developing methemoglobinemia);
• pregnancy and breastfeeding.
If you have any of the above conditions, consult a doctor before using the medication.

Arterial Hypotension
The use of Nitrosprint may lead to significant decreases in blood pressure and the onset of dizziness, especially when standing, during sudden transitions to an upright position from lying or sitting, with reduced blood volume, simultaneous alcohol consumption, physical exertion, or in hot weather. If possible, patients are advised to take Nitrosprint while seated and to exercise caution when returning to an upright position. This reduces the risk of dizziness and balance disturbances due to decreased blood pressure.
To minimize the risk of developing arterial hypertension, caution should be exercised when using it concurrently with medications that have pronounced antihypertensive and vasodilating properties; avoid alcohol consumption, limit exposure to environments with high ambient temperatures (sauna, hot bath, hot shower), and avoid taking multiple medications simultaneously or in quick succession after the first dose.

Cardiovascular Diseases
The use of nitroglycerin may result in arterial hypotension and reflex tachycardia, leading to increased myocardial oxygen demand. These factors can result in severe arrhythmias, such as ventricular fibrillation (sometimes fatal), especially in patients with inferior wall myocardial infarction involving the right ventricle.
Arterial hypotension during nitroglycerin use may be accompanied by paradoxical bradycardia and worsening angina / exacerbation of ischemia up to myocardial infarction (paradoxical nitrate reaction). The benefits of sublingual nitroglycerin in acute myocardial infarction or chronic heart failure have not been established. If you choose to take nitroglycerin for these conditions, special caution should be exercised. The medication should be used under strict medical supervision, with careful clinical and hemodynamic monitoring due to the possibility of developing arterial hypotension and reflex tachycardia.

Hypertrophic Obstructive Cardiomyopathy
In patients with hypertrophic obstructive cardiomyopathy, the use of nitroglycerin may lead to an increase in angina attacks.

Hypoxemia
In patients with alveolar hypoventilation, vasoconstriction may occur in poorly ventilated areas of the lungs and redirection of blood flow to normally ventilated areas of the lungs (Euler-Liljestrand phenomenon). This may occur in lung disease, as well as in patients with angina, myocardial infarction, and cerebral ischemia. The vasodilating effect of nitroglycerin may lead to the redistribution of blood flow to hypoventilated alveolar segments and the development of arterial hypoxemia. This may act as a trigger for ischemia in patients with ischemic heart disease. The use of nitroglycerin may worsen hypoxemia in patients with chronic lung diseases or cor pulmonale.

Methemoglobinemia
Prolonged uncontrolled use of nitroglycerin, use of high doses, and in patients with liver failure increases the risk of developing methemoglobinemia, which manifests as cyanosis and a brownish tint to the blood. In the event of cyanosis, nitroglycerin should be urgently discontinued, and medical assistance should be sought.

Tolerance
Uncontrolled use of nitroglycerin may lead to the development of tolerance, characterized by a decrease in the duration and intensity of the effect and the need to increase the dose of the medication to achieve a therapeutic effect. After a treatment break, sensitivity to nitrates is restored. To prevent the development of tolerance, Nitrosprint should be used at the lowest doses that effectively relieve angina attacks.

Headache
The use of the medication (usually at high doses) may cause intense headaches. The severity of headaches during nitroglycerin use may be reduced by lowering the dose of the medication and/or concurrently taking medications containing levomenthol.

Other
If blurred vision or dry mouth occurs, the use of the medication should be discontinued.
During the use of Nitrosprint, alcohol consumption is not permitted. Nitrates may affect the results of the colorimetric determination of cholesterol concentration by the Zlatkis-Zak method (falsely lowering the concentration of total cholesterol in serum).
When self-administering the medication, do not exceed the maximum duration and recommended doses. If there is no reduction in symptoms or if symptoms worsen, seek medical attention immediately.

Excipients
This medicinal product contains a small amount of ethanol (alcohol), less than 100 mg per dose.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к действующему веществу, органическим нитратам и/или другим компонентам препарата;
• шок, коллапс;
• тяжелая артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт. ст.;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• острый инфаркт миокарда нижней стенки с поражением правого желудочка;
• тяжелая гиповолемия;
• тяжелая анемия;
• травмы головы (острый период), состояния с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг);
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, уденафила);
• одновременное применение со стимуляторами растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
• геморрагический инсульт;
• острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с низким давлением заполнения левого желудочка (ЛЖ) (риск снижения артериального давления (АД) и тахикардии, которые могут усилить ишемию);
• гиповолемия;
• изолированный митральный стеноз;
• закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
• токсический отек легких;
• травма головы в анамнезе;
• тиреотоксикоз;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
• беременность и период грудного вскармливания.
Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Артериальная гипотензия
На фоне приема препарата Нитроспринт возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения, особенно в положении «стоя», при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при сниженном объеме циркулирующей крови, одновременном употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений или в жаркую погоду. Если возможно, пациентам рекомендуется принимать препарат Нитроспринт в положении «сидя» и соблюдать осторожность при возвращении в вертикальное положение. Это снижает риск развития головокружения и нарушения равновесия из-за головокружения, обусловленных снижением артериального давления.
Для снижения риска развития артериальной гипертензии необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими выраженными антигипертензивным и вазодилатирующим свойствами; отказаться от употребления алкоголя, ограничить пребывание в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), избегать приема нескольких препаратов одновременно или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема.
Сердечно-сосудистые заболевания
При применении нитроглицерина могут возникнуть артериальная гипотензия и рефлекторная тахикардия, приводящие к увеличению потребности миокарда в кислороде. Эти факторы могут привести к тяжелым аритмиям, таким как фибрилляция желудочков (иногда со смертельным исходом), особенно у пациентов с инфарктом миокарда нижней стенки с поражением правого желудочка.
Артериальная гипотензия при применении нитроглицерина может сопровождаться развитием парадоксальной брадикардией и усилением стенокардии / утяжелением ишемии вплоть до инфаркта миокарда (парадоксальная нитратная реакция). Преимущества приема нитроглицерина под язык при остром инфаркте миокарда или хронической сердечной недостаточности не установлены. Если вы решите принимать нитроглицерин при этих заболеваниях, следует соблюдать особую осторожность. Препарат следует применять под строгим медицинским наблюдением, с тщательным клиническим и гемодинамическим контролем из-за возможности развития артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
У пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при применении нитроглицерина возможно учащение приступов стенокардии.
Гипоксемия
У пациентов с альвеолярной гиповентиляцией может возникать вазоконстрикция в плохо вентилируемых участках легких и перенаправление кровотока в нормально вентилируемые участки легких (феномен Эйлера-Лильестранда). Последний может возникать при заболевании легких, а также у пациентов со стенокардией, инфарктом миокарда и ишемией головного мозга. Сосудорасширяющее действие нитроглицерина может приводить к перераспределению кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты и развитию артериальной гипоксемии. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца. Применение нитроглицерина может ухудшить гипоксемию у пациентов с хроническими заболеваниями легких или легочным сердцем.
Метгемоглобинемия
При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, применении высоких доз препарата и у пациентов с печеночной недостаточностью возрастает риск развития метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением коричневого оттенка крови. В случае развития цианоза необходимо срочно отменить нитроглицерин и обратиться за медицинской помощью.
Толерантность
Бесконтрольное применение нитроглицерина может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы препарата для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. Для предотвращения развития толерантности препарат Нитроспринт следует применять в наименьших дозах, позволяющих эффективно купировать приступы стенокардии.

Головная боль
При применении препарата (как правило, в высоких дозах) может возникать интенсивная головная боль. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением дозы препарата и/или одновременным приемом лекарственных средств, содержащих левоментол.
Прочее
При появлении нечеткости зрения или сухости во рту, применение препарата следует прекратить.
В период применения препарата Нитроспринт не допускается употребление алкоголя. Нитраты могут влиять на результаты колориметрического определения концентрации холестерина по методу Златкиса-Зака (ложное понижение концентрации общего холестерина в сыворотке крови).
При самостоятельном применении препарата не следует превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы. В случае отсутствия уменьшения симптомов или при утяжелении симптомов заболевания необходимо немедленно обратиться к врачу.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее чем 100 мг на дозу.

Side effects, overdose & interactions

To assess the frequency of adverse events, the following criteria were used (according to the World Health Organization classification): very common (>10% of prescriptions); common (>1% and 0.1% and 0.01% and

Symptoms: significant decrease in blood pressure (below 90 mm Hg), orthostatic hypotension, reflex tachycardia, headache; asthenia, dizziness, increased drowsiness, feeling of heat or chills, nausea, vomiting, seizures, fainting may develop.
With the use of high doses (more than 20 mcg/kg) - collapse, cyanosis, methemoglobinemia, dyspnea, and tachypnea.
Treatment: upon the appearance of overdose symptoms, place the patient in a horizontal position with elevated legs and urgently call a doctor.
In cases of severe overdose, general measures for intoxication and shock should be taken (fluid administration, norepinephrine and/or dopamine). The use of epinephrine (adrenaline) is contraindicated.
In the development of methemoglobinemia, the following antidotes and measures are indicated:
1. Vitamin C: in tablet form - 1 g orally or intravenously - 1 g as a solution of sodium ascorbate.
2. Oxygen therapy, hemodialysis, blood transfusion.

Contraindicated Combinations
Phosphodiesterase-5 (PDE-5) Inhibitors
PDE-5 inhibitors used for the treatment of erectile dysfunction (such as sildenafil, vardenafil, tadalafil, udenafil) have been shown to potentiate the antihypertensive effect of nitroglycerin. This may lead to life-threatening arterial hypotension with loss of consciousness or myocardial infarction and death. Therefore, the simultaneous use of nitroglycerin and PDE-5 inhibitors is contraindicated.

Soluble Guanylate Cyclase Stimulators
The simultaneous use of nitroglycerin may potentiate the antihypertensive effect of soluble guanylate cyclase stimulators (such as riociguat), leading to severe arterial hypotension.

Not Recommended Combinations
Sapropterin
Sapropterin (cofactor of nitric oxide synthase) increases the risk of arterial hypotension due to the potentiation of additional nitric oxide synthesis. The simultaneous use of Nitrosprint with the soluble guanylate cyclase stimulator riociguat may lead to a significant decrease in blood pressure.

Combinations to Consider
Antihypertensive Drugs and Blood Pressure Lowering Agents
When nitroglycerin is used simultaneously with other vasodilators, antihypertensive drugs, including beta-blockers, calcium channel blockers, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, diuretics, procainamide, neuroleptics, tricyclic antidepressants, monoamine oxidase (MAO) inhibitors, as well as ethanol (alcohol), an enhancement of the antihypertensive effect may occur.
The simultaneous use of nitroglycerin and procainamide may lead to orthostatic collapse.

Nitrates
Decreased antianginal effect of nitroglycerin. Patients who have previously received prolonged nitrates (isosorbide dinitrate or isosorbide mononitrate) may require an increased dose of nitroglycerin.

Acetylsalicylic Acid

Show original (Russian)

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (>10 % назначений); часто (>1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.), ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головная боль; могут развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, ощущение жара или озноб, тошнота, рвота, судороги, обморок.
При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при появлении симптомов передозировки придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и срочно вызвать врача.
При тяжелой передозировке необходимо принять общие меры, которые проводятся при интоксикации и шоке (введение жидкости, норэпинефрина и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии показаны такие антидоты и меры:
1. Витамин С: в виде таблеток - 1 г внутрь или внутривенно - 1 г в виде раствора соли натрия аскорбиновой кислоты.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

Противопоказанные комбинации
Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5)
Было показано, что ингибиторы ФДЭ-5, применяемые для лечения эректильной дисфункции (такие как силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил) потенцируют антигипертензивный эффект нитроглицерина. Это может привести к угрожающей жизни артериальной гипотензии с потерей сознания или инфарктом миокарда и смертью. В связи с этим одновременное применение нитроглицерина и ингибиторов ФДЭ-5 противопоказано.
Стимуляторы растворимой гуантатциклазы
Одновременное применение нитроглицерина может потенцировать антигипертензивный эффект стимуляторов растворимой гуантатциклазы (таких, как риоцигуат) с развитием тяжелой артериальной гипотензии.
Нерекомендуемые комбинации
Сапроптерин
Сапроптерин (кофермент синтетазы оксида азота) увеличивает риск развития артериальной гипотензии в связи с потенцированием синтеза дополнительного количества оксида азота. Одновременное применение препарата Нитроспринт со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может привести к выраженному снижению артериального давления.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Гипотензивные лекарственные средства и препараты, снижающие артериальное давление
При одновременном применении нитроглицерина с другими вазодилататорами, гипотензивными препаратами, в том числе бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками, прокаинамидом, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также этанолом (алкоголем) возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении нитроглицерина и прокаинамида может развиться ортостатический коллапс.
Нитраты
Снижение антиангинального действия нитроглицерина. Пациентам, ранее получавшим пролонгированные нитраты (изосорбида динитрат или изосорбида мононитрат), может потребоваться повышенная доза нитроглицерина.
Ацетилсалициловая кислота
Сосудорасширяющие и гемодинамические эффекты нитроглицерина могут быть усилены при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.
Алтеплаза
Внутривенное введение нитроглицерина снижает тромболитический эффект алтеплазы. Следует соблюдать осторожность при применении алтеплазы у пациентов, получающих сублингвальный нитроглицерин.
Гепарин
Внутривенное введение нитроглицерина снижает эффективность гепарина натрия. При одновременном применении необходим регулярный контроль активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) и может потребоваться увеличение дозы гепарина. После отмены нитроглицерина возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина. Неизвестно, возникает ли этот эффект после однократного подъязычного приема нитроглицерина.
Алкалоиды спорыньи
Сублингвальный прием нитроглицерина существенно снижает метаболизм дигидроэрготамина при первом прохождении через печень и, таким образом, повышает его пероральную биодоступность. При одновременном применении нитроглицерина с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови.
Эрготамин может провоцировать приступы стенокардии. В связи с этим следует избегать применение эрготамина и сходных с ним препаратов у пациентов, подъязычно принимающих нитроглицерин. Если совместное применение необходимо, следует соблюдать осторожность, тщательно контролировать состояние пациента для выявления симптомов эрготизма.
Прочие комбинации
При одновременном применении нитроглицерина с амиодароном, пропанололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов возможно усиление антиангинального действия. При одновременном применении бета-адреномиметиков или альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального действия нитроглицерина (в связи с развитием тахикардии и чрезмерным снижением АД). Нитросоединения (включая нитроглицерин) могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
Салицилаты повышают содержание нитроглицерина в крови. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину. Ацетилцистеин может усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Нитроглицерин проконсультируйтесь с врачом.

Pharmacology

Nitroglycerin is an organic nitrogen-containing compound with a predominant venodilating effect.
The effects of nitroglycerin are due to its ability to release nitric oxide from its molecule, which is a natural endothelial relaxing factor. Nitric oxide increases the intracellular concentration of cyclic guanosine monophosphate, which prevents the influx of calcium ions into smooth muscle cells and causes their relaxation. The relaxation of smooth muscle in the vascular wall leads to vasodilation, which reduces venous return to the heart (preload) and resistance in the systemic circulation (afterload). This decreases the workload on the heart and the myocardial oxygen demand. The dilation of coronary vessels improves coronary blood flow and promotes its redistribution to areas with reduced circulation, thereby increasing oxygen delivery to the myocardium.
The reduction in venous return leads to a decrease in the filling pressure of the right atrium, improved blood supply to the subendocardial layers, decreased pressure in the pulmonary circulation, and regression of symptoms in pulmonary edema. Nitroglycerin relaxes smooth muscle cells in the bronchi, urinary tract, gallbladder, bile ducts, esophagus, small intestine, and large intestine.
The action begins rapidly, with effects developing within 1-1.5 minutes and lasting approximately 30 minutes.

Absorption
Nitroglycerin is very rapidly and sufficiently absorbed into the systemic circulation after sublingual administration through the oral mucosa. The bioavailability is approximately 100%, as the "first-pass" effect through the liver is excluded. The maximum concentration in plasma is reached within 4 minutes.
Distribution
Binding to plasma proteins is 60%.
Metabolism
It is rapidly metabolized with the involvement of nitrate reductase, resulting in the formation of di- and mononitrates, with glycerol as the final metabolite.
Excretion
It is excreted by the kidneys in the form of metabolites. The total clearance is 25-30 L/min. After sublingual administration, the half-life from plasma is 2.5-4.4 minutes. Less than 1% of the dose is excreted unchanged.

Show original (Russian)

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это снижает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения правого предсердия, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкой и толстой кишки.
Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Всасывание
Нитроглицерин очень быстро и достаточно полно всасывается в системный кровоток после подъязычного применения через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность составляет приблизительно 100 %, так как исключается эффект «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 60 %.
Метаболизм
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерол.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Менее 1 % дозы выделяется в неизменном виде.

Properties