film-coated tablets

Drotaverine

Novigan Lady 0.08+0.4 10 pcs film-coated tablets

Name: Novigan Lady 0.08+0.4 10 pcs film-coated tablets - RuPills
SKU: 106121
Price: 10.45 USD
Availability: InStock

80 mg + 400 mg

SKU 106121

$10.45

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Drotaverine

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Used to relieve pain and spasms associated with menstrual cycle disorders (algodysmenorrhea) in the absence of other diseases of the reproductive system (primary dysmenorrhea).

Show original (Russian)

Применяют для устранения боли и спазмов при нарушениях менструального цикла (альгодисменорея) при отсутствии других заболеваний органов половой системы (первичная дисменорея).

How to use

Read the instructions carefully before using the medication.
The medication is intended for oral use. The tablets should be taken with water.
1 tablet of 80 mg + 400 mg (single dose) no more than 3 times a day (maximum daily dose 240 mg of drotaverine and 1200 mg of ibuprofen).
The interval between doses should be at least 4 hours.
Do not exceed the specified maximum daily dose and do not disrupt the time interval between doses!
General recommendations
The medication is contraindicated in children (there is no data on the efficacy and safety of the combination of drotaverine + ibuprofen in children under 18 years).
It is recommended to take the medication for a short course, at the minimum effective dose.
It is recommended to take the medication after meals to reduce the risk of gastrointestinal side effects.
Do not use the medication for more than 3 days without consulting a doctor.
If there is no improvement after 2-3 days of treatment, or if symptoms worsen, or new symptoms appear, consult a doctor.
Use the medication only according to the indications, method of use, and dosages specified in this instruction.
Special patient groups
The use of the medication is contraindicated in patients with severe liver failure and/or severe renal failure (creatinine clearance less than 30 ml/min).

Show original (Russian)

Внимательно прочитайте инструкцию перед применением препарата.
Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки следует запивать водой.
По 1 таблетке 80 мг + 400 мг (разовая доза) не более 3-х раз в сутки (максимальная суточная доза 240 мг по дротаверину и 1200 мг по ибупрофену).
Интервал между приемами препарата не менее 4 часов.
Не превышайте указанную максимальную суточную дозу и не нарушайте интервал времени между приемами препарата!
Общие рекомендации
Препарат противопоказан детям (отсутствуют данные об эффективности и безопасности комбинации дротаверин + ибупрофен у детей до 18 лет).
Рекомендуется принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе.
Рекомендуется применение препарата после приема пищи, чтобы уменьшить риск возникновения нежелательных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Не применять препарат более 3-х дней без консультации врача.
Если через 2-3 дня лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно показанию, способу применения и дозам, указанным в данной инструкции.
Особые группы пациентов Противопоказано применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и/или почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Composition

Each film-coated tablet, 80 mg + 400 mg contains:
active ingredients: drotaverine hydrochloride 80 mg, ibuprofen 400 mg;
excipients: pregelatinized starch, microcrystalline cellulose (Avicel PH 101), colloidal silicon dioxide, crospovidone, sodium lauryl sulfate, lactose monohydrate, povidone (PVP K-30), ascorbic acid, citric acid monohydrate, microcrystalline cellulose (Grade 102), stearic acid; film coating: Opadry II pink 32K540017 [lactose monohydrate, hypromellose 15 cP, titanium dioxide (E171), triacetin, colorant Brilliant Red (E129), colorant Sunset Yellow (E110), indigo carmine (E132)].

Biconvex tablets of elongated shape, coated with a film shell from light pink to pink; on cross-section - a core of light yellow color.

Show original (Russian)

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 80 мг+400 мг содержит:
действующие вещества: дротаверина гидрохлорид 80 мг, ибупрофен 400 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, повидон (PVP K-30), аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (Grade 102), стеариновая кислота; пленочная оболочка: Опадрай II розовый 32K540017 [лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 сР, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель красный очаровательный (Е129), краситель солнечный закат желтый(Е110), индигокармин (Е132)].

Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета; на поперечном разрезе - ядро светло-желтого цвета.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to ibuprofen, drotaverine, or any of the components of the product.
Complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyps, and intolerance to acetylsalicylic acid or other NSAIDs (including in history).
Erosive-ulcerative diseases of the gastrointestinal tract (including peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, Crohn's disease, ulcerative colitis) or active phase of ulcerative bleeding or in history (two or more confirmed episodes of peptic ulcer disease or ulcerative bleeding, including those provoked by the use of NSAIDs).
Severe heart failure class IV according to NYHA (New York Heart Association classification).
Severe liver failure or active phase liver diseases.
Severe renal failure (creatinine clearance less than 30 ml/min), confirmed hyperkalemia.
Decompensated heart failure.
Period after coronary artery bypass grafting.
Severe dehydration caused by prolonged vomiting, diarrhea, or insufficient fluid intake.
Malignant hypertension, use of anticoagulants, chronic respiratory infections in history, Parkinson's disease, epilepsy.
Systemic lupus erythematosus (SLE).
Cerebrovascular or other bleeding.
Hemophilia and other coagulation disorders (including hypocoagulation), hemorrhagic diatheses.
Lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.
Pregnancy.
Breastfeeding period.
Children under 18 years of age (data on the efficacy and safety of the combination of drotaverine + ibuprofen in children under 18 years are absent).

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к ибупрофену, дротаверину или любому из компонентов препарата.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе и в анамнезе).
Эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни
или язвенного кровотечения, в том числе, спровоцированные применением НПВП).Тяжелая сердечная недостаточность класс IV по NYHA (классификация Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов).
Тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в активной фазе.
Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.
Декомпенсированная сердечная недостаточность.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
Тяжелая степень дегидратации, вызванная продолжительной рвотой, диареей или недостаточным поступлением жидкости.
Злокачественная гипертензия, применение антикоагулянтов, хронические инфекции дыхательных путей в анамнезе, болезнь Паркинсона, эпилепсия.
Системная красная волчанка (СКВ).
Цереброваскулярное или иное кровотечение.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности
комбинации дротаверин + ибупрофен у детей до 18 лет).

Side effects, overdose & interactions

The risk of side effects can be minimized by taking the medication for a short course, at the minimum effective dose necessary to alleviate symptoms.

In elderly individuals, there is an increased frequency of adverse reactions associated with the use of NSAIDs, particularly gastrointestinal bleeding and perforations. Side effects are dose-dependent. In particular, the risk of developing gastrointestinal bleeding depends on the dose range and duration of treatment.

The expected side effects based on the experience with drotaverine and ibuprofen are presented according to the World Health Organization classification of side effects. Their frequency is defined as follows:
very common (>1/10 prescriptions);
common (1/10 - 1/100 prescriptions);
uncommon (1/100 - 1/1000 prescriptions);
rare (1/1000 - 1/10,000 prescriptions);
very rare (

Symptoms
Drotaverine: overdose has been associated with cardiac rhythm and conduction disturbances, including complete blockage of the His bundle branches and cardiac arrest, which can be fatal.
Ibuprofen: nausea, vomiting, pain in the epigastric region or, less commonly, diarrhea, tinnitus, headache, and gastrointestinal bleeding. In more severe cases, central nervous system manifestations may occur: drowsiness, rarely - agitation, seizures, disorientation, coma. In cases of severe poisoning, metabolic acidosis and increased prothrombin time, renal failure, liver tissue damage, decreased blood pressure, respiratory depression, and cyanosis may develop. In patients with bronchial asthma, exacerbation of the condition may occur.
The half-life of the drug in overdose is 1.5-3 hours.
Treatment
Symptomatic, with mandatory maintenance of airway patency, monitoring of the electrocardiogram and vital signs until the patient's condition normalizes. Oral administration of activated charcoal or gastric lavage is recommended within 1 hour after ingestion of a potentially toxic dose of ibuprofen. Alkaline drinking may be prescribed to facilitate the elimination of the acidic derivative of ibuprofen by the kidneys, forced diuresis. Frequent or prolonged seizures should be controlled by intravenous administration of diazepam or lorazepam. In case of worsening bronchial asthma, bronchodilators are recommended.

No specific studies on drug interactions of the combination of drotaverine and ibuprofen with other medications have been conducted.
Ibuprofen
Concurrent use of ibuprofen with the following medications should be avoided.
Acetylsalicylic acid (ASA): except for low doses not exceeding 75 mg per day.
When used together, ibuprofen reduces the anti-inflammatory and anti-aggregant effects of ASA.
Other NSAIDs, particularly selective COX-2 inhibitors: concurrent use of two or more NSAIDs should be avoided due to the potential increased risk of side effects.
Use with caution with the following medications.
Anticoagulants and thrombolytic agents: NSAIDs may enhance the effects of anticoagulants (e.g., warfarin) and thrombolytic agents.
Antihypertensive agents (angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors and angiotensin II antagonists) and diuretics: NSAIDs may reduce the effectiveness of these groups of medications. In some patients with renal impairment (e.g., dehydrated patients or elderly patients with renal impairment), concurrent use of ACE inhibitors or angiotensin II antagonists and cyclooxygenase inhibitors may lead to worsening renal function, including the development of acute renal failure (usually reversible). These interactions should be considered in patients taking coxibs concurrently with ACE inhibitors or angiotensin II antagonists. Therefore, caution should be exercised when co-administering the aforementioned agents, especially in elderly individuals. Dehydration should be prevented in such patients, and monitoring of renal function should be considered after starting treatment. Diuretics and ACE inhibitors may increase the nephrotoxicity of NSAIDs.
Glucocorticoids: increased risk of gastrointestinal ulcers or bleeding.
Antiplatelet agents and selective serotonin reuptake inhibitors: increased risk of gastrointestinal bleeding.
Cardiac glycosides: concurrent use of NSAIDs and cardiac glycosides may exacerbate heart failure, reduce glomerular filtration rate, and increase plasma concentrations of cardiac glycosides.
Lithium preparations: there is evidence of a potential increase in lithium plasma concentrations with NSAID use.
Methotrexate: there is evidence of a potential increase in methotrexate plasma concentrations with NSAID use.
Cyclosporine: increased risk of nephrotoxicity with concurrent use of NSAIDs and cyclosporine.
Mifepristone: NSAIDs should not be started earlier than 8-12 days after taking mifepristone, as NSAIDs may reduce the effectiveness of mifepristone.
Tacrolimus: concurrent use of NSAIDs and tacrolimus may increase the risk of nephrotoxicity.
Zidovudine: concurrent use of NSAIDs and zidovudine may lead to increased hematotoxicity.
Quinolone antibiotics: in patients receiving both NSAIDs and quinolone antibiotics, there may be an increased risk of seizures.
Myelotoxic agents: increased hematotoxicity.
Cefamandole, cefoperazone, cefotetan, valproic acid, plicamycin: increased frequency of hypoprothrombinemia.
Medications that block tubular secretion: reduced excretion and increased plasma concentration of ibuprofen.
Inducers of microsomal oxidation (phenytoin, ethanol, barbiturates, rifampicin, phenylbutazone, tricyclic antidepressants): increased production of hydroxylated active metabolites, increased risk of severe intoxication.
Inhibitors of microsomal oxidation: reduced risk of hepatotoxic effects.
Oral hypoglycemic agents and insulin, sulfonylurea derivatives: enhanced effects of the medications.
Antacids and cholestyramine: reduced absorption.
Uricosuric agents: reduced effectiveness of the medications.
Caffeine: enhanced analgesic effect.
Drotaverine
Levodopa. PDE inhibitors, such as papaverine, reduce the antiparkinsonian effect of levodopa. When prescribing drotaverine concurrently with levodopa, there may be an increase in rigidity and tremor.
Other antispasmodic agents, including m-cholinoblockers: mutual enhancement of antispasmodic effects.

Show original (Russian)

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать
препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для
устранения симптомов.
У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне
применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций.
Побочные эффекты являются дозозависимыми. В частности, риск развития желудочнокишечного кровотечения зависит от диапазона доз и от длительности лечения.
Побочные эффекты, ожидаемые на основании опыта применения дротаверина и
ибупрофена, представлены в соответствии с классификацией побочных эффектов
Всемирной Организации Здравоохранения. Их частота определяется следующим образом:
очень часто (>1/10 назначений) часто (1/10 - 1/100 назначений); нечасто (1/100 - 1/1000
назначений); редко (1/1 000 - 1/10 000 назначений); очень редко (

Симптомы
Дротаверин: передозировка ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Ибупрофен: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко - возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.
Период полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5-3 ч.
Лечение
Симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом электрокардиограммы и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий комбинации дротаверина и ибупрофена с другими препаратами не проводилось.
Ибупрофен
Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами.
Ацетилсалициловая кислота (АСК): за исключением низких доз не более 75 мг в сутки.
При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК.
Другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
С осторожностью применять со следующими лекарственными средствами.
Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарина) и тромболитических препаратов.
Антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. В связи с этим следует соблюдать осторожность при совместном применении вышеуказанных средств, особенно у пожилых лиц. Необходимо предотвращать обезвоживание у таких пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.
Глюкокортикоиды: повышенный риск развития желудочно-кишечных язв или кровотечений.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения ЖКТ-кровотечений.
Сердечные гликозиды: одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.
Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и циклоспорина.
Мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепрестона.
Такролимус: при одновременном применении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности.
Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих одновременно НПВП и антибиотики хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
Миелотоксические препараты: усиление гематотоксичности.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелой интоксикации.
Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.
Пероральные гипогликемические лекарственные средства и инсулин, производные сульфонилмочевины: усиление действия препаратов.
Антациды и колестирамин: снижение абсорбции.
Урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов.
Кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.
Дротаверин
Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
Другие спазмолитические средства, включая м-холиноблокаторы. Взаимное усиление спазмолитического действия.

Pharmacology

Ibuprofen

The mechanism of action of ibuprofen, a propionic acid derivative from the group of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), is due to the inhibition of prostaglandin synthesis - mediators of pain, inflammation, and hyperthermic response. It non-selectively blocks cyclooxygenase 1 (COX-1) and cyclooxygenase 2 (COX-2), thereby inhibiting the synthesis of prostaglandins.

It provides rapid targeted action against pain (analgesic), antipyretic, and anti-inflammatory effects. Additionally, ibuprofen reversibly inhibits platelet aggregation.

The analgesic effect of the drug lasts up to 8 hours.

Drotaverine

A derivative of isoquinoline, which has a powerful spasmolytic effect on smooth muscle due to the inhibition of the enzyme phosphodiesterase type IV (PDE IV). Inhibition of the PDE IV enzyme leads to an increase in cAMP concentration, inactivation of myosin light chain kinase, which subsequently causes relaxation of smooth muscle. The antagonistic effect of drotaverine on Ca2+ ions is explained by its action mediated through cAMP, leading to a decrease in Ca2+ ion concentration.

In vitro, drotaverine inhibits the PDE IV enzyme (most important for suppressing the contractile activity of smooth muscle), without inhibiting PDE III and PDE V enzymes. Therefore, the effectiveness of drotaverine depends on the concentration of PDE IV in different tissues.

The hydrolysis of cAMP in the myocardium and smooth muscle of blood vessels occurs mainly through the isoenzyme PDE III, which explains the fact that, despite high spasmolytic activity, drotaverine does not have serious side effects on the heart and blood vessels and shows minimal effects on the cardiovascular system.

Drotaverine is effective in smooth muscle spasms of both neurogenic and muscular origin. Regardless of the type of autonomic innervation, drotaverine relaxes the smooth muscle of the gastrointestinal tract (GIT), biliary tract, urogenital system, and blood vessels.

Due to its vasodilatory action, drotaverine improves tissue blood supply.

The aforementioned mechanisms of action of drotaverine relieve smooth muscle spasms, leading to a reduction in pain.

Ibuprofen
Absorption. Absorption is high; it is rapidly and almost completely absorbed from the gastrointestinal tract. After fasting, the maximum concentration (Cmax) of ibuprofen in the blood plasma is reached within 45 minutes. Taking the drug with food may increase the time to reach maximum concentration (Tmax) to 1-2 hours.
Distribution. Plasma protein binding is 90%. It slowly penetrates the joint cavity, accumulating in the synovial fluid, creating higher concentrations there than in the blood plasma. Lower concentrations of ibuprofen are found in the cerebrospinal fluid compared to blood plasma.
Metabolism. After absorption, about 60% of the pharmacologically inactive R-form of ibuprofen is slowly transformed into the active S-form. It is metabolized in the liver.
Excretion. The half-life (T1/2) is 2 hours. It is excreted by the kidneys (in unchanged form no more than 1%) and, to a lesser extent, with bile.
In limited studies, ibuprofen has been found in breast milk in very low concentrations.

Drotaverine
Absorption. After oral administration, drotaverine is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract. After presystemic metabolism, 65% of the administered dose of drotaverine enters the systemic circulation. Cmax in the blood plasma is reached within 45-60 minutes.
Distribution. In vitro, drotaverine has a high binding to plasma proteins (95-98%), especially with albumin, β- and γ-globulins.
Drotaverine is evenly distributed in tissues and penetrates smooth muscle cells. It does not cross the blood-brain barrier (BBB). Drotaverine and/or its metabolites can slightly penetrate the placental barrier.
Metabolism. In humans, drotaverine is almost completely metabolized by O-desethylation in the liver.
Excretion. T1/2 is 8-10 hours. Within 72 hours, drotaverine is almost completely eliminated from the body, with more than 50% of the drug excreted by the kidneys (mainly as metabolites) and about 30% through the gastrointestinal tract (excretion in bile). Unchanged drotaverine is not detected in urine.

Show original (Russian)

Ибупрофен

Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чего тормозит синтез простагландинов.

Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Обезболивающее действие препарата продолжается до 8 ч.

Дротаверин

Производное изохинолина, которое обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем, вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+ объясняется его воздействием, опосредованным через цАМФ. приводящим к снижению концентрации ионов Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV (наиболее важен для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры), без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в разных тканях.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия, дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Ибупрофен
Всасывание. Абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ.
После приема натощак максимальная концентрация (Сmax) ибупрофена в плазме крови достигается через 45 минут. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать время достижения максимальной концентрации (ТСmax) до 1-2 ч.
Распределение. Связь с белками плазмы - 90 %. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови.
Метаболизм. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени. Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2 ч. Выводится почками (в неизменном
виде не более 1 %) и, в меньшей степени, с желчью.
В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.
Дротаверин
Всасывание. После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Сmах в плазме крови достигается через 45-60 мин.
Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %),
особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования в печени. Выведение. T1/2 составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30 % через ЖКТ (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Properties

Manufacturer: Dr. Reddy's Laboratories Ltd
Made in: India
Active ingredient: Drotaverine
Drug group: Anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
non-steroidal anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
propionic acid derivatives
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 80 mg + 400 mg
Shipping weight: 16 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 106121