Skip to content
RuPills
Octreotide 100 mcg/ml solution for intravenous and subcutaneous administration 1 ml ampoules 5 pcs. solution for intravenous and subcutaneous administration

Octreotide

5 options

Octreotide 100 mcg/ml solution for intravenous and subcutaneous administration 1 ml ampoules 5 pcs.

SKU 110290

$17.57
In stock
Tracked shipping to  United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Octreotide

4

All packagings

Octreotide

5 options · from $0.99

Selected · this page

100 administration 1 ml ampoules 5 pcs

$17.57

Choose another

5 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Acromegaly
Symptomatic treatment and reduction of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor 1 (IGF-1) levels in plasma when there is insufficient effect from surgical treatment or radiation therapy, as well as treatment of patients with acromegaly who have contraindications to surgical treatment or refuse such treatment; treatment during the period after radiation therapy until the full effect develops.
• Secretory endocrine tumors of the gastrointestinal tract and pancreas - for symptom control:
• Carcinoid tumors with carcinoid syndrome.
• VIPomas.
• Glucagonomas.
• Gastrinomas/Zollinger-Ellison syndrome - usually in combination with proton pump inhibitors and H2-receptor antagonists.
• Insulinomas (for controlling hypoglycemia in the preoperative period, as well as for maintenance therapy).
• Somatoliberinomas (tumors characterized by hyperproduction of growth hormone-releasing factor).
The drug Octreotide is not an antitumor agent and its use cannot lead to a cure for this category of patients.
• Control of symptoms of refractory diarrhea associated with AIDS.
• Prevention of complications after pancreatic surgery.
• Control of bleeding and prevention of recurrent bleeding from esophageal and gastric varices in patients with liver cirrhosis in combination with specific therapeutic measures, such as endoscopic sclerotherapy.

Show original (Russian)

• Акромегалия
Симптоматическое лечение и снижение концентрации гормона роста (ГР) и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения или лучевой терапии, а также лечение пациентов с акромегалией при наличии противопоказаний к оперативному лечению или при отказе от такового; лечение в период после лучевой терапии до развития ее полного эффекта.
• Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы - для контроля симптомов:
• Карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома.
• ВИПомы.
• Глюкагономы.
• Гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона - как правило, в комбинации с ингибиторами протонной помпы и блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.
• Инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии).
• Соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг- фактора ГР).
Препарат Октреотид не является противоопухолевым препаратом и его применение не может привести к излечению данной категории пациентов.
• Контроль симптомов рефрактерной диареи, ассоциированной со СПИД.
• Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.
• Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией.

How to use

Dosage regimen
In acromegaly, the initial dose is administered subcutaneously at 50 - 100 mcg with intervals of 8 or 12 hours. Further dose adjustment should be based on monthly measurements of GH and IGF-1 concentrations in the blood (target concentration: GH

Show original (Russian)

Режим дозирования
При акромегалии первоначально препарат вводят по 50 - 100 мкг подкожно с интервалами 8 или 12 ч. Дальнейшая коррекция дозы должна быть основана на ежемесячных определениях концентрации ГР и ИФР-1 в крови (целевая концентрация: ГР

Composition

1 ml of the preparation contains:
Active ingredient:
Octreotide acetate, calculated as octreotide 100 mcg
Excipients:
Sodium chloride 9.0 mg
Water for injections up to 1.0 ml

Clear, colorless liquid with no odor.

Show original (Russian)

1 мл препарата содержит:
Действующее вещество:
Октреотида ацетат, в пересчете на октреотид 100 мкг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 9,0 мг
Воды для инъекций до 1,0 мл

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to octreotide.

Use with caution:
In patients with cholelithiasis, diabetes mellitus; when used concurrently with drugs that have a narrow therapeutic index, whose metabolism involves the isoenzyme CYP3A4 (e.g., quinidine, terfenadine).

Use during pregnancy and breastfeeding:
Pregnancy
Adequate controlled clinical studies on the efficacy and safety of octreotide in pregnant women have not been conducted. There are limited clinical data on the post-marketing use of octreotide in pregnant women, with outcomes of pregnancy unknown in approximately half of the cases. In more than 50% of cases, octreotide was used during pregnancy in patients with acromegaly. Most patients received octreotide in the first trimester as subcutaneous injections at a dose of 100-300 mcg/day or as intramuscular administration of long-acting octreotide at a dose of 20-30 mg/month. No congenital malformations or developmental anomalies of the fetus were observed, but cases of spontaneous abortion during the first trimester of pregnancy were recorded. Animal studies did not reveal toxic effects of octreotide on reproduction, except for a temporary delay in fetal growth.
The use of octreotide during pregnancy should only be considered for absolute indications. Women with preserved reproductive potential should use reliable methods of contraception.
Breastfeeding
Animal studies have shown that octreotide passes into the milk of lactating rats. Due to the lack of data on the transfer of octreotide into human breast milk, the risk to newborns during breastfeeding cannot be excluded. If treatment with octreotide is necessary, breastfeeding should be discontinued.

General
In patients with growth hormone-secreting pituitary tumors, careful monitoring is required for those receiving octreotide, as there may be an increase in tumor size leading to narrowing of the visual fields. In these cases, the need for other treatment methods should be considered.
The therapeutic effect of reducing growth hormone concentration and normalizing insulin-like growth factor 1 (IGF-1) levels in women with acromegaly may potentially restore fertility. Women of reproductive age with acromegaly should be advised to use adequate contraception during octreotide treatment if necessary (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding").
During prolonged therapy with octreotide, thyroid function should be monitored.
Liver function should be monitored during octreotide therapy.
In the event of bradycardia, dose adjustment of medications such as beta-blockers, calcium channel blockers, or drugs controlling fluid and electrolyte balance may be required (see the section "Interaction with other medicinal products"). During therapy for secreting tumors of the gastrointestinal tract and pancreas, sudden recurrence of symptoms may occur in rare cases.
The frequency of gastrointestinal adverse reactions can be reduced by increasing the intervals between injections and meals.
Glucose Metabolism
Octreotide may affect glucose metabolism regulation due to its inhibitory action on growth hormone, glucagon, and insulin. Postprandial glucose tolerance may be impaired, and in some cases, prolonged use of the drug may lead to persistent hyperglycemia. There are also reports of hypoglycemia development.
In patients with insulinomas, octreotide may increase the depth and duration of hypoglycemia due to its greater relative activity in inhibiting growth hormone and glucagon secretion compared to insulin, as well as its shorter duration of inhibitory action on insulin. These patients should be closely monitored during the initiation of octreotide therapy and with each dose change.
Fluctuations in blood glucose levels may be reduced by administering the drug in smaller doses with greater frequency.
Insulin requirements in patients with type 1 diabetes may be reduced with octreotide administration. In patients without diabetes or with type 2 diabetes with partially intact insulin reserves, octreotide administration may lead to increased postprandial glycemia. Therefore, blood glucose levels should be monitored, and therapy with hypoglycemic agents should be adjusted.
Systematic monitoring of blood glucose levels is necessary during treatment, especially in patients with esophageal variceal bleeding due to liver cirrhosis.
Esophageal Varices
Since episodes of bleeding from esophageal varices are associated with an increased risk of developing type 1 diabetes or changes in insulin requirements in patients diagnosed with type 1 diabetes, systematic monitoring of blood glucose levels is necessary in these cases.
Liver and Biliary Tract Disorders
Octreotide inhibits the secretion of cholecystokinin, leading to decreased gallbladder contractility and an increased risk of sludge and stone formation. The incidence of gallstone formation during octreotide therapy is estimated to be between 15% and 30%. The incidence in the general population is between 5% and 20%. Therefore, it is recommended to perform an ultrasound of the gallbladder before starting octreotide treatment and every 6-12 months during treatment. The presence of gallstones in patients receiving octreotide is largely asymptomatic; symptomatic stones should be treated either by dissolving therapy with bile acids (e.g., chenodeoxycholic acid at a dose of 7.5 mg/kg per day in combination with ursodeoxycholic acid at the same dose) under ultrasound control until complete stone disappearance, or surgically.
Nutrition
In some patients, octreotide may alter the absorption of dietary fats. Although fat excretion in feces may increase, there is currently no evidence that prolonged treatment with octreotide leads to nutritional deficiency due to malabsorption.
In some patients receiving octreotide therapy, decreased vitamin B12 levels and abnormal Schilling tests have been observed. In patients receiving octreotide therapy with a history of vitamin B deficiency, monitoring of vitamin B12 levels is recommended.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery:
There is no data on the effect of octreotide therapy on the ability to drive vehicles and operate machinery.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к октреотиду.

С осторожностью:
У пациентов с холелитиазом, сахарным диабетом; при одновременном применении с препаратами с узким терапевтическим индексом, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP3A4 (например, хинидин, терфинадин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Беременность
Адекватных контролируемых клинических исследований эффективности и безопасности октреотида у беременных не проводилось. Имеются ограниченные клинические данные о пострегистрационном применении октреотида у беременных, примерно в половине случаев исходы беременности неизвестны. Более чем в 50% случаев октреотид во время беременности применялся у пациенток с акромегалией. Большинство пациенток получали октреотид в I триместре в виде п/к инъекций в дозе 100-300 мкг/сутки или в/м введения октреотида с пролонгированным высвобождением в дозе 20-30 мг/месяц. Врожденных пороков или аномалий развития плода не наблюдалось, зарегистрированы случаи спонтанных абортов в течение I триместра беременности. В исследованиях на животных не выявлено токсического действия октреотида в отношении репродукции, за исключением временной задержки роста плодов.
Применять препарат Октреотид в период беременности следует только по абсолютным показаниям. Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом должны пользоваться надежными методами контрацепции.
Период грудного вскармливания
Исследования на животных выявили, что октреотид проникает в молоко лактирующих крыс. В связи с отсутствием данных о проникновении октреотида в грудное молоко человека, нельзя исключить риск для новорожденных при грудном вскармливании. При необходимости терапии препаратом Октреотид от грудного вскармливания следует отказаться.

Общие
При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат октреотида, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием сужения полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.
Терапевтический эффект снижения концентрации ГР и нормализации концентрации инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) у женщин с акромегалией потенциально может восстановить фертильность. Пациенткам репродуктивного возраста с акромегалией следует рекомендовать при необходимости использовать адекватную контрацепцию во время лечения октреотидом (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»).
Во время длительной терапии октреотидом необходимо контролировать функцию щитовидной железы.
В период терапии октреотидом следует контролировать функцию печени.
При появлении брадикардии может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств, таких как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препаратов, контролирующих баланс жидкости и электролитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). В период терапии секретирующих опухолей ЖКТ и поджелудочной железы в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов.
Частоту возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между инъекциями и приёмами пищи.
Метаболизм глюкозы
Октреотид может повлиять на регуляцию метаболизма глюкозы из-за своего ингибирующего действия на гормон роста, глюкагон и инсулин. Может быть нарушена постпрандиальная толерантность к глюкозе, и, в некоторых случаях, при длительном применении препарата может возникнуть состояние персистирующей гипергликемии. Есть сообщения и о развитии гипогликемии.
У пациентов с инсулиномами октреотид из-за его большей относительной активности в ингибировании секреции ГР и глюкагона, по сравнению с инсулином, а также из-за более короткой продолжительности его ингибирующего действия на инсулин, может увеличить глубину и продолжительность гипогликемии. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время начала терапии октреотидом и при каждом изменении дозы препарата.
Отмеченные колебания концентрации глюкозы в крови, возможно, будут снижены при применении препарата в меньших дозах с большей частотой.
Потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом 1 типа может быть снижена при введении октреотида. У пациентов без сахарного диабета или с сахарным диабетом 2 типа с частично интактным запасом инсулина введение октреотида может привести к увеличению гликемии после еды. Поэтому следует проводить контроль концентрации глюкозы в крови и корректировать терапию гипогликемическими препаратами.
В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени.
Варикозно расширенные вены пищевода
Поскольку эпизоды кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода связаны с повышенным риском развития сахарного диабета 1 типа или изменением потребности в инсулине у пациентов с диагностированным сахарным диабетом 1 типа, в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Октреотид угнетает секрецию холецистокинина, что приводит к снижению сократительной способности желчного пузыря и повышенному риску образования осадка и камней. Частота образования желчных камней во время терапии октреотидом оценивается в интервале от 15 % до 30%. Заболеваемость в общей популяции составляет от 5 до 20 %. Поэтому рекомендуется проведение ультразвукового исследования желчного пузыря до начала лечения препаратом октреотида и каждые 6-12 месяцев лечения. Наличие желчных камней у пациентов, получающих октреотид, в значительной степени протекает бессимптомно; симптомные камни следует лечить либо путём растворяющей терапии желчными кислотами (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7,5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем - до полного исчезновения камней, либо хирургическим способом.
Питание
У некоторых пациентов октреотид может изменить всасывание пищевых жиров. Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбции).
У некоторых пациентов, получающих терапию октреотидом, наблюдалось снижение концентрации витамина В12 и аномальный тест Шиллинга. У пациентов, получающих терапию октреотидом, и имеющих дефицит витамина В и в анамнезе, рекомендуется проводить мониторинг концентрации витамина В12.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Нет данных о влиянии терапии октреотидом на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Side effects, overdose & interactions

The main undesirable reactions observed with the use of octreotide were gastrointestinal and nervous system disorders, liver and biliary tract disorders, and metabolic and nutritional disorders.
In clinical studies, the most frequently observed side effects of octreotide included diarrhea, abdominal pain, nausea, abdominal distension, headache, cholelithiasis, hyperglycemia, and constipation. Dizziness, pain of various locations, disruption of the colloidal stability of bile (formation of cholesterol microcrystals), thyroid dysfunction (decreased concentration of thyroid-stimulating hormone, total and free thyroxine), soft stool consistency, decreased glucose tolerance, vomiting, asthenia, and hypoglycemia were also frequently noted.
The undesirable reactions possible during octreotide therapy are distributed by system-organ classes with the frequency of occurrence according to WHO recommendations: very common (≥1/10); common (≥1/100,

Isolated cases of octreotide overdose have been reported in clinical practice within the dose range of 2400-6000 mcg/day during continuous infusion (100-250 mcg/hour) or subcutaneous administration (1500 mcg three times a day).
Symptoms: arrhythmia, arterial hypotension, cardiac arrest, brain hypoxia, pancreatitis, hepatitis, steatosis, diarrhea, weakness, lethargy, weight loss, hepatomegaly, and lactic acidosis.
No unexpected adverse reactions have been recorded in oncology patients receiving octreotide at doses of 3000-30000 mcg/day in divided doses via subcutaneous administration.
Treatment: symptomatic. Symptoms: transient decrease in heart rate, feeling of facial flushing, spasmodic abdominal pain, diarrhea, nausea, sensation of emptiness in the stomach.
Treatment: symptomatic therapy.

There may be a need to adjust the dosage of beta-blockers, slow calcium channel blockers, and agents for correcting water-electrolyte balance when used concurrently with octreotide.
There may be a need to adjust the dosage of insulin or antidiabetic medications when used concurrently with octreotide.
Octreotide reduces the absorption of cyclosporine and slows the absorption of cimetidine. Concurrent use of octreotide and bromocriptine increases the bioavailability of the latter.
There is evidence that somatostatin analogs may reduce the metabolic clearance of substances whose metabolic pathway involves cytochrome P450 enzymes, which may be due to the suppression of growth hormone. Since it cannot be ruled out that octreotide may also have a similar effect, caution should be exercised when using medications metabolized by the CYP3A4 isoenzyme and having a narrow therapeutic concentration range (e.g., quinidine, terfenadine).

Show original (Russian)

Основными нежелательными реакциями, отмечавшимися при применении октреотида, были нарушения со стороны ЖКТ и нервной системы, нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, обмена веществ и питания.
В клинических исследованиях наиболее часто при применении октреотида наблюдались диарея, боль в животе, тошнота, вздутие живота, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. Также часто отмечались головокружение, боль различной локализации, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), нарушение функции щитовидной железы (уменьшение концентрации тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина), мягкая консистенция стула, снижение толерантности к глюкозе, рвота, астения и гипогликемия.
Нежелательные реакции, возможные на фоне терапии октреотидом распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Сообщалось (литературные данные) об отдельных случаях передозировки октреотида в клинической практике в диапазоне доз 2400-6000 мкг/сутки при непрерывной инфузии (100- 250 мкг/час) или п/к введении (1500 мкг 3 раза в сутки).
Симптомы: аритмия, артериальная гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, гепатит, стеатоз, диарея, слабость, вялость, потеря веса, гепатомегалия и лактоацидоз.
Не было зарегистрировано неожиданных нежелательных реакций у онкологических пациентов, получающих октреотид в дозах 3000 - 30000 мкг/сутки в разделённых дозах при п/к введении.
Лечение: симптоматическое.Симптомы: кратковременное уменьшение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Может возникнуть необходимость коррекции дозы бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препаратов для коррекции водно-электролитного баланса при их одновременном применении с октреотидом.
Может возникнуть необходимость коррекции дозы инсулина или препаратов для лечения сахарного диабета при их одновременном применении с октреотидом.
Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. Одновременное применение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность последнего.
Имеются данные о том, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболический клиренс веществ, путь превращения которых проходит с участием ферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением ГР. Поскольку нельзя исключить, что октреотид также может обладать подобным эффектом, следует соблюдать осторожность при применении препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтических концентраций (например, хинидин, терфинадин).

Pharmacology

Octreotide is a synthetic octapeptide derived from the natural hormone somatostatin, possessing pharmacological effects similar to it but with a significantly longer duration of action. Octreotide suppresses the secretion of growth hormone (GH), both pathologically elevated and stimulated by arginine, physical exertion, and insulin-induced hypoglycemia. Octreotide also suppresses the secretion of insulin, glucagon, gastrin, and serotonin, both pathologically elevated and stimulated by food intake; it also suppresses insulin and glucagon secretion stimulated by arginine. Octreotide inhibits the secretion of thyrotropin induced by thyroliberin.

Octreotide suppresses GH secretion to a greater extent than insulin secretion, and its administration is not accompanied by subsequent hypersecretion of hormones (e.g., GH in patients with acromegaly). In patients with acromegaly, octreotide reduces the concentration of GH and insulin-like growth factor (IGF-1) in plasma. A reduction in GH concentration of 50% or more is observed in 90% of patients, with GH levels of less than 5 ng/ml achieved in approximately half of the patients. In most patients with acromegaly, octreotide reduces the severity of headaches, soft tissue swelling, hyperhidrosis, joint pain, and paresthesia. In patients with large pituitary adenomas, treatment with the drug may lead to some reduction in tumor size.

In secreting endocrine tumors of the gastrointestinal tract (GIT) and pancreas, in cases of insufficient effectiveness of previous therapies (surgery, hepatic artery embolization, chemotherapy, including streptozotocin and 5-fluorouracil), the use of octreotide may lead to an improvement in disease progression. For example, in carcinoid tumors, the use of octreotide may reduce the severity of flushing, diarrhea, which is often accompanied by a decrease in serotonin concentration in plasma and the excretion of 5-hydroxyindoleacetic acid by the kidneys.

In tumors characterized by hyperproduction of vasoactive intestinal peptide (VIPomas), the use of octreotide leads to a reduction in severe secretory diarrhea in most patients, and consequently, an improvement in quality of life. At the same time, there is a reduction in associated electrolyte imbalances, such as hypokalemia, allowing for the discontinuation of enteral and parenteral fluid and electrolyte administration. In some patients, tumor progression slows or stops, and there is a reduction in tumor size as well as in the size of liver metastases. Clinical improvement is usually accompanied by a decrease in VIP concentration in plasma or its normalization.

In glucagonomas, the use of octreotide leads to a reduction in migratory erythema. Octreotide does not have a significant effect on the severity of hyperglycemia in diabetes, and the need for insulin or oral hypoglycemic agents usually remains unchanged. The drug causes a reduction in the severity of diarrhea, which is accompanied by an increase in body weight. Although the decrease in glucagon concentration in plasma under the influence of octreotide is transient, clinical improvement remains stable throughout the period of drug use.

In patients with gastrinomas/Zollinger-Ellison syndrome, the use of octreotide in monotherapy or in combination with proton pump inhibitors or H2-histamine receptor blockers may lead to a reduction in gastric acid hypersecretion, a decrease in gastrin concentration in plasma, as well as a reduction in the severity of diarrhea and flushing.

In patients with insulinomas, octreotide reduces the concentration of immunoreactive insulin in the blood (this effect may be short-lived - about 2 hours). In patients with operable tumors, octreotide may ensure the restoration and maintenance of normoglycemia in the preoperative period. In patients with inoperable benign and malignant tumors, glycemic control may improve even without a simultaneous prolonged decrease in insulin concentration in the blood.

In patients with rare tumors that hyperproduce growth hormone-releasing factor (somatoliberinomas), octreotide reduces the severity of acromegaly symptoms. This is associated with the suppression of growth hormone-releasing factor and GH secretion itself. Subsequently, pituitary hypertrophy may decrease.

In refractory diarrhea in patients with acquired immunodeficiency syndrome (AIDS), the use of octreotide leads to complete or partial normalization of stool in approximately 1/3 of patients with diarrhea not controlled by adequate therapy with antimicrobial and/or antidiarrheal agents.

In patients undergoing surgical intervention on the pancreas, the use of octreotide during and after surgery reduces the frequency of typical postoperative complications (e.g., pancreatic fistulas, abscesses, sepsis, postoperative acute pancreatitis).

In cases of bleeding from varicose veins of the esophagus and stomach in patients with liver cirrhosis, the use of octreotide in combination with specific treatment (e.g., sclerotherapy) leads to more effective cessation of bleeding and early rebleeding, a reduction in the volume of transfusions, and improved 5-day survival. It is believed that the mechanism of action of octreotide is associated with a reduction in organ blood flow by suppressing vasoactive hormones such as VIP and glucagon.

Absorption
After subcutaneous (SC) administration, octreotide is rapidly and completely absorbed. The maximum concentration of octreotide in the blood plasma is observed after 30 minutes.
Distribution
The binding to plasma proteins is 65%. The binding of octreotide to blood cells is extremely low. The volume of distribution is 0.27 L/kg.
Elimination
The half-life after SC injection of the drug is 100 minutes. After intravenous (IV) administration, the elimination of octreotide occurs in 2 phases, with half-lives of 10 and 90 minutes, respectively. The majority of octreotide is eliminated through the intestines, with about 32% excreted unchanged by the kidneys. The total clearance is 160 mL/min.

Show original (Russian)

Октреотид является синтетическим октапептидом, производным естественного гормона соматостатина, обладающим сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Октреотид подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.
Октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например, ГР у пациентов с акромегалией).
У пациентов с акромегалией октреотид уменьшает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Уменьшение концентрации ГР на 50% и более отмечается у 90% пациентов, при этом значение концентрации ГР менее 5 нг/мл достигается примерно у половины пациентов. У большинства пациентов с акромегалией октреотид уменьшает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезий. У пациентов с аденомой гипофиза больших размеров лечение препаратом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.
При секретирующих эндокринных опухолях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в том числе стрептозотоцином и 5-фторурацилом) применение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Так, при карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности ощущения «приливов» крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается уменьшением концентрации серотонина в плазме крови и экскреции 5- гидроксииндолуксусной кислоты почками.
При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства пациентов к уменьшению секреторной диареи тяжелой степени, и, соответственно, к улучшению качества жизни. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых пациентов замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме крови или ее нормализацией.
При глюкагономах применение октреотида приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или гипогликемических препаратах для приема внутрь обычно остается неизменной. Препарат вызывает уменьшение степени тяжести диареи, что сопровождается увеличением массы тела. Хотя уменьшение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата.
У пациентов с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в монотерапии или в комбинации с ингибиторами протонной помпы или блокаторами Нг-гистаминовых рецепторов возможно уменьшение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, уменьшение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и приливов.
У пациентов с инсулиномами октреотид уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным - около 2 ч). У пациентов с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У пациентов с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного уменьшения концентрации инсулина в крови.
У пациентов с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг- фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого ГР. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.
При рефрактерной диарее у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 1/3 пациентов с диареей, не контролируемой адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.
У пациентов с предстоящим оперативным вмешательством на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).
При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов как ВИП и глюкагон.

Всасывание
После подкожного (п/к) введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация октреотида в плазме крови отмечается через 30 мин. Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг. Выведение
Период полувыведения после п/к инъекции препарата составляет 100 мин. После внутривенного (в/в) введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с периодами полувыведения 10 и 90 мин соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% - в неизмененном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.

Properties
Manufacturer
Deko Company LLC/Farm-Synthesis JSC
Made in
Russia
Active ingredient
Octreotide
Drug group
Synthetic somatostatin analog
Dosage form
solution for intravenous and subcutaneous administration
Shipping weight
34 g
Shelf life
Long shelf life
Keep at
2–25 °C
SKU
110290

RU name Октреотид 100 мкг/мл раствор для внутривенного и подкожного введения 1 мл ампулы 5 шт.

How we fulfill

Sourced. Verified. Shipped.

Three checkpoints between the pharmacy shelf and your door. You see every one.

01

Sourced

A licensed Russian pharmacy buys it for you.

No grey-market middlemen, no warehouses we can't audit. Retail purchase, on demand, against your order.

02

Verified by photo

You see the parcel before it leaves.

A photo of your actual parcel in its original retail packaging lands in your inbox before it ships. Like this →

A real customer parcel photo, taken before dispatch Real customer parcel

03

Shipped

Tracked postage.

To 120+ countries. Most parcels arrive in 7–18 days.

Full shipping atlas

More from Synthetic somatostatin analog

See all →