enteric-coated capsules

Omeprazole

Omeprazole 20 mg 30 capsules enteric-coated

Name: Omeprazole 20 mg 30 capsules enteric-coated - RuPills
SKU: 89407
Price: 4.82 USD
Availability: InStock

enteric-coated capsules

SKU 89407

$4.82

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Omeprazole

All packagings

Omeprazole

3 options · from $4.82

Selected · use button above
Omeprazole 20 mg 30 capsules enteric-coated
Price
$4.82
Option 2 of 3
Omeprazole 20 mg 60 capsules enteric-coated blister
Price
$6.34
Option 3 of 3
Omeprazole 40 mg 1 vial lyophilisate for infusion solution
Price
$10.26

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Adults

• duodenal ulcer;

• gastric ulcer;

• NSAID-associated ulcers and erosions of the stomach and duodenum;

• eradication of Helicobacter pylori in peptic ulcer disease;

• reflux esophagitis;

• symptomatic gastroesophageal reflux disease;

• dyspepsia associated with increased acidity;

• Zollinger-Ellison syndrome.

Children and adolescents

• Children over 2 years old with a body weight of at least 20 kg:

• reflux esophagitis;

• symptomatic gastroesophageal reflux disease.

• Children over 4 years old and adolescents:

• duodenal ulcer caused by Helicobacter pylori.

Show original (Russian)

Взрослые

• язва двенадцатиперстной кишки;

• язва желудка;

• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;

• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни;

• рефлюкс-эзофагит;

• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;

• синдром Золлингера-Эллисона.
Дети и подростки
Дети старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг

• рефлюкс-эзофагит

• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Дети старше 4 лет и подростки:

• язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori

How to use

Orally. Capsules are recommended to be taken in the morning. The capsule should be swallowed whole (do not chew the capsules), with liquid.

Adults
Duodenal ulcer
Patients with an active duodenal ulcer are recommended to take omeprazole 20 mg once daily. Omeprazole provides rapid relief of symptoms. In most patients, ulcer healing occurs within 2 weeks. In cases where complete healing does not occur within 2 weeks, healing is achieved with a subsequent 2-week course of omeprazole.
For patients with a duodenal ulcer that is poorly responsive to treatment, omeprazole 40 mg once daily is usually prescribed; healing typically occurs within 4 weeks.
To prevent recurrences, patients with a duodenal ulcer are advised to take omeprazole 10 mg once daily. If necessary, the dose can be increased to 20-40 mg once daily.

Gastric ulcer
The recommended dose of omeprazole is 20 mg once daily. Omeprazole provides rapid relief of symptoms. In most patients, healing occurs within 4 weeks. In cases where complete healing does not occur after the first course of omeprazole, a repeat 4-week course of treatment is usually prescribed, during which healing is achieved.
For patients with a gastric ulcer that is poorly responsive to treatment, omeprazole 40 mg once daily is usually prescribed; healing typically occurs within 8 weeks.
To prevent recurrences, patients with a gastric ulcer are advised to take omeprazole 20 mg once daily. If necessary, the dose can be increased to 40 mg once daily.

NSAID-associated gastric and duodenal ulcers and erosions
In the presence of NSAID-associated gastric ulcers, duodenal ulcers, or gastroduodenal erosions in patients continuing NSAID therapy or after its cessation, the recommended dose of omeprazole is 20 mg once daily. Omeprazole provides rapid relief of symptoms, and in most patients, healing occurs within 4 weeks. In those patients who do not achieve healing during the initial treatment period, healing is usually achieved with a repeat 4-week course of omeprazole.
To prevent ulcers and erosions of the stomach and duodenum and symptoms of dyspepsia associated with NSAID use, the recommended dose of omeprazole is 20 mg once daily.

Eradication of Helicobacter pylori in peptic ulcer disease (in combination with appropriate antibacterial therapy)
Helicobacter pylori eradication regimens for peptic ulcer disease
Triple therapy:
Omeprazole 20 mg, amoxicillin 1 g, and clarithromycin 500 mg. All medications to be taken twice daily for 1 week
or
Omeprazole 20 mg, metronidazole 400 mg (or tinidazole 500 mg), and clarithromycin 250 mg. All medications to be taken twice daily for 1 week
or
Omeprazole 40 mg once daily, along with amoxicillin 500 mg and metronidazole 400 mg three times daily for 1 week.
Dual therapy:
Omeprazole 40-80 mg daily and amoxicillin 1.5 g daily (the dose should be divided) for 2 weeks. During clinical trials, amoxicillin was used at a daily dose of 1.5-3 g, omeprazole 40 mg once daily, and clarithromycin 500 mg three times daily for 2 weeks.
To ensure complete healing, further treatment should be conducted according to the recommendations in the sections "Duodenal ulcer" and "Gastric ulcer."
In cases where the Helicobacter pylori test remains positive after treatment, the treatment course may be repeated.

Treatment of reflux esophagitis
The recommended dose of omeprazole is 20 mg once daily. Omeprazole provides rapid relief of symptoms. In most patients, healing occurs within 4 weeks. In cases where complete healing does not occur after the first course of omeprazole, a repeat 4-week course of treatment is usually prescribed, during which healing is achieved.
For patients with severe reflux esophagitis, the recommended dose is 40 mg once daily; healing typically occurs within 8 weeks.
For patients with reflux esophagitis in remission, omeprazole is prescribed at 10 mg once daily as a long-term maintenance therapy. If necessary, the dose can be increased to 20-40 mg.

Symptomatic gastroesophageal reflux disease
The recommended dose of omeprazole is 20 mg once daily. Omeprazole provides rapid relief of symptoms. A therapeutic effect may be achieved with a daily dose of 10 mg, so individual dose adjustment is not excluded. If symptoms do not resolve after 4 weeks of treatment (20 mg once daily), further patient evaluation is recommended.

Dyspepsia associated with increased acidity
To relieve pain and/or discomfort in the epigastric region, with or without heartburn, omeprazole is prescribed at 20 mg once daily. A therapeutic effect may be achieved with a dose of 10 mg once daily, so treatment can be started at this dose. If symptoms do not resolve after 4 weeks of treatment (20 mg once daily), further patient evaluation is recommended.

Zollinger-Ellison syndrome
For patients with Zollinger-Ellison syndrome, omeprazole is prescribed at an individualized dosage. Treatment continues based on clinical indications for as long as necessary. The recommended starting dose of omeprazole is 60 mg daily. In all patients with severe disease, as well as in cases where other therapeutic methods have not yielded the desired result, the use of omeprazole has been effective in over 90% of patients at doses of 20-120 mg daily. In cases where the daily dose of omeprazole exceeds 80 mg, the dose should be divided into two parts and taken twice daily.

Children and adolescents
Reflux esophagitis and symptomatic gastroesophageal reflux disease
Children over 2 years of age weighing more than 20 kg are prescribed omeprazole at a dose of 20 mg once daily. If necessary, the dose may be increased to 40 mg once daily. The recommended duration of treatment for reflux esophagitis is 4-8 weeks. The recommended duration of treatment for symptomatic gastroesophageal reflux disease is 2-4 weeks. If symptom control is not achieved after 2-4 weeks of treatment, further patient evaluation is recommended.

Duodenal ulcer caused by Helicobacter pylori
Omeprazole is prescribed to children based on body weight: for children weighing 15-30 kg - 10 mg twice daily; for those weighing >30 kg - 20 mg twice daily. When selecting a therapy regimen, official national, regional, and local guidelines regarding microbial resistance to antibacterial agents, duration of therapy (most often 7 days, but in some cases up to 14 days), and proper use of antibacterial agents should be considered.
If omeprazole at a dose of 10 mg is required, other manufacturers' products that allow for this dosing regimen should be used.

Special patient groups
Renal impairment
No dose adjustment is required for patients with renal impairment.
Hepatic impairment
In patients with hepatic impairment, the bioavailability and half-life of omeprazole from plasma are increased. Therefore, a dose of 10-20 mg daily is sufficient.
Elderly patients
No dose adjustment is required for elderly patients.

Show original (Russian)

Внутрь. Капсулы рекомендуется принимать утром. Капсулу следует глотать целиком (капсулы нельзя разжевывать), запивая жидкостью.
Взрослые
Язва двенадцатиперстной кишки
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол по 20 мг 1 раз в сутки. Омепразол обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2 недель. В тех случаях, когда в течение 2 недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме омепразола.
Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол по 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют назначать омепразол по 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.
Язва желудка
Рекомендуемая доза омепразола - 20 мг 1 раз в сутки. Омепразол обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.
Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол по 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют назначать омепразол по 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки
При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после ее прекращения рекомендуемая доза омепразола - 20 мг 1 раз в сутки. Омепразол обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивание в течение начального периода терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме омепразола.
Для профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза омепразола - 20 мг 1 раз в сутки.
Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией)
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни
Трехкомпонентная схема лечения:
Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 недели
или
Омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 недели
или
Омепразол 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение 1 недели.
Двухкомпонентная схема лечения:
Омепразол 40-80 мг ежедневно и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение 2 недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 недель.
Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».
В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительным, курс лечения может быть повторен.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в сутки. Омепразол обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Пациентам с рефлюкс эзофагитом в стадии ремиссии омепразол назначают по 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
Симптоматическая гастро-эзофагеалъная рефлюксная болезнь
Рекомендуемая доза омепразола 20 мг 1 раз в сутки. Омепразол обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 недель лечения (по 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают омепразол по 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (по 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Синдром Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона омепразол назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза омепразола - 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение омепразола было эффективным у более 90 % пациентов при приеме 20-120 мг ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.
Дети и подростки
Рефлюкс-эзофагит и симптоматическая гастро-эзофагеалъная рефлюксная болезнь
Детям в возрасте старше 2 лет с массой тела более 20 кг назначают омепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс-эзофагита составляет 4-8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2-4 недели. Если после 2-4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori
Детям омепразол назначают в зависимости от массы тела: детям с массой тела 15-30 кг - 10 мг 2 раза в сутки; с массой тела >30 кг - 20 мг 2 раза в сутки. При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто - 7 дней, но в ряде случаев - до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов.
При необходимости применения омепразола в дозе 10 мг следует использовать препараты других производителей, которые позволяют обеспечить данный режим дозирования.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полувыведения омепразола из плазмы увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг в сутки является достаточной.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Composition

One capsule contains:
Active ingredient: pellets of omeprazole - 235.0000 mg, calculated as omeprazole - 20.0000 mg. Composition of pellets:
Active ingredient: omeprazole - 19.9750 mg.
Excipients: sucrose - 64.2255 mg, mannitol - 39.9500 mg, lactose monohydrate - 7.9900 mg, calcium carbonate - 7.9900 mg, sodium hydrogen phosphate (disodium phosphate) - 2.9845 mg, sodium lauryl sulfate - 0.7990 mg.
Composition of the coating: methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer (L30D methacrylic acid copolymer) - 58.7500 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) - 20.5625 mg, diethyl phthalate - 5.8750 mg, propylene glycol - 1.9035 mg, cetyl alcohol - 1.7625 mg, polysorbate 80 (Tween 80) - 0.7050 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) - 0.6110 mg, titanium dioxide - 0.4230 mg, sodium hydroxide (sodium lye) - 0.3525 mg, talc - 0.1410 mg.
Composition of the capsule:
Capsule body: titanium dioxide - 2.0000 %, gelatin - up to 100 %.
Capsule cap: quinoline yellow dye - 0.7500 %, sunset yellow dye - 0.0059 %, titanium dioxide - 2.0000 %, gelatin - up to 100 %.

Hard gelatin capsules No. 2. The capsule cap is opaque yellow, and the body is opaque white. The contents of the capsules are white or almost white pellets.

Show original (Russian)

Одна капсула содержит:
Действующее вещество: пеллет омепразола - 235,0000 мг, в пересчете на омепразол - 20,0000 мг. Состав пеллет:
Действующее вещество: омепразол - 19,9750 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза - 64,2255 мг, маннитол - 39,9500 мг, лактозы моногидрат - 7,9900 мг, кальция карбонат - 7,9900 мг, натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещенный) - 2,9845 мг, натрия лаурилсульфат - 0,7990 мг.
Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (сополимер кислоты метакриловой L30D) - 58,7500 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 20,5625 мг, диэтилфталат - 5,8750 мг, пропиленгликоль -1,9035 мг, цетиловый спирт - 1,7625 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0,7050 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 0,6110 мг, титана диоксид - 0,4230 мг, натрия гидроксид (натрия гидроокись) - 0,3525 мг, тальк - 0,1410 мг.
Состав капсулы:
Корпус капсулы: титана диоксид - 2,0000 %, желатин - до 100 %.
Крышечка капсулы: краситель хинолиновый желтый - 0,7500 %, краситель солнечный закат желтый - 0,0059 %, титана диоксид - 2,0000 %, желатин - до 100 %.

Твердые желатиновые капсулы № 2. Крышечка капсул непрозрачная желтая, корпус непрозрачный белый. Содержимое капсул - белые или почти белые пеллеты.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to omeprazole, substituted benzimidazoles, or other ingredients in the formulation;

• Fructose intolerance;

• Sucrose/isomaltase deficiency;

• Glucose-galactose malabsorption;

• Hereditary lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption, lactase deficiency;

• Simultaneous use with erlotinib, posaconazole, nelfinavir, and atazanavir;

• Children under 2 years of age;

• Children over 2 years of age for indications other than reflux esophagitis and symptomatic gastroesophageal reflux disease;

• Children over 4 years of age for indications other than reflux esophagitis, symptomatic gastroesophageal reflux disease, and duodenal ulcer caused by Helicobacter pylori.

With caution
Liver function impairment, kidney function impairment, osteoporosis, simultaneous use with clopidogrel, digoxin, ketoconazole, itraconazole, warfarin, cilostazol, diazepam, phenytoin, saquinavir, tacrolimus, clarithromycin, voriconazole, rifampicin, St. John's wort preparations, significant spontaneous weight loss, recurrent vomiting, vomiting with blood, swallowing difficulties, changes in stool color (black, tarry stools), as well as in the presence of a gastric ulcer (or suspicion of one) before starting treatment, malignancy should be ruled out, as treatment may mask symptoms and delay the correct diagnosis.

Use during pregnancy and breastfeeding
Research results indicate no adverse effects on the course of pregnancy, fetal health, and the health of the newborn. Omeprazole can be used during pregnancy with caution.
Omeprazole is excreted in breast milk. However, when used in therapeutic doses, the impact on the child is unlikely.

Before starting therapy, it is necessary to rule out the presence of a malignant process in the upper gastrointestinal tract, as the use of omeprazole may mask symptoms and delay the correct diagnosis. Decreased gastric acidity, including with the use of proton pump inhibitors, increases the number of bacteria in the gastrointestinal tract, which raises the risk of gastrointestinal infections.
Due to decreased secretion of hydrochloric acid, the concentration of chromogranin A (CgA) increases. An increase in CgA concentration may affect the results of examinations for neuroendocrine tumors. To prevent this influence, it is necessary to temporarily discontinue omeprazole for 5 days before conducting the CgA concentration test.
Patients with severe liver function impairment should regularly monitor liver enzyme levels during omeprazole therapy.
Omeprazole contains sucrose and is therefore contraindicated in patients with hereditary disorders of carbohydrate metabolism (fructose intolerance, sucrase-isomaltase deficiency, glucose-galactose malabsorption).
When treating erosive-ulcerative lesions associated with NSAID use, careful consideration should be given to limiting or discontinuing NSAID use to enhance the effectiveness of anti-ulcer therapy.
The drug contains sodium, which should be taken into account in patients on a controlled sodium diet.
The risk-benefit ratio of long-term (more than 1 year) maintenance therapy with omeprazole should be regularly assessed. There is data indicating an increased risk of vertebral fractures, wrist fractures, and femoral head fractures, primarily in elderly patients and those with predisposing factors. Patients at risk of developing osteoporosis should ensure adequate intake of vitamin D and calcium. There have been reports of severe hypomagnesemia in patients receiving proton pump inhibitor therapy, including omeprazole, for more than 1 year. Patients receiving long-term omeprazole therapy, especially in combination with digoxin or other medications that lower plasma magnesium levels (diuretics), require regular monitoring of magnesium levels.
Omeprazole, like all acid-reducing medications, may lead to decreased absorption of vitamin B12 (cyanocobalamin). This should be considered for patients with reduced vitamin B12 stores in the body or with risk factors for impaired vitamin B12 absorption during long-term therapy.
Patients who have taken oral medications that reduce gastric acid secretion for an extended period have been more frequently noted to develop glandular cysts in the stomach. These phenomena are due to physiological changes resulting from the inhibition of hydrochloric acid secretion and may regress with continued therapy.
Decreased secretion of hydrochloric acid in the stomach leads to increased growth of normal intestinal microflora, which in turn may lead to a slight increase in the risk of intestinal infections caused by Salmonella spp. and Campylobacter spp., as well as possibly Clostridium difficile.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
Considering the possible side effects of the drug, caution should be exercised when driving motor vehicles or operating other potentially dangerous machinery.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

• непереносимость фруктозы;

• дефицит сахаразы/изомальтазы;

• глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы;

• одновременное применение с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром и атазанавиром;

• детский возраст до 2 лет;

• детский возраст старше 2 лет по другим показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

• детский возраст старше 4 лет по другим показаниям кроме рефлюкс-эзофагита, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

С осторожностью
Недостаточность функции печени, недостаточность функции почек, остеопороз, одновременное применение с клопидогрелом, дигоксином, кетоконазолом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Омепразол можно применять при беременности с осторожностью.
Омепразол выделяется с грудным молоком. Однако, при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием омепразола может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы, увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печеночных» ферментов во время терапии омепразолом.
Омепразол содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).
При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии.
Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете.
Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция. Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.
Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая возможные побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified according to the recommendations of the World Health Organization: very common - at least 10%; common - at least 1%, but less than 10%; uncommon - at least 0.1%, but less than 1%; rare - at least 0.01%, but less than 0.1%; very rare (including isolated cases) - less than 0.01%.

Hematologic and lymphatic system: rare - hypochromic microcytic anemia in children; very rare - reversible thrombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, agranulocytosis.

Immune system: very rare - rash, fever, angioedema, bronchospasm, allergic vasculitis, fever, anaphylactic reactions/shock.

Nervous system: common - headache, drowsiness, lethargy (the listed side effects tend to worsen with prolonged therapy); uncommon - insomnia, dizziness; rare - paresthesia, confusion, hallucinations, especially in elderly patients or in severe disease; very rare - anxiety, depression, especially in elderly patients or in severe disease.

Eye disorders: uncommon - visual disturbances, including reduced visual fields, decreased sharpness and clarity of visual perception (usually resolve after therapy is discontinued).

Ear disorders and labyrinthine disturbances: uncommon - vertigo, auditory perception disturbances, including tinnitus (usually resolve after therapy is discontinued).

Gastrointestinal tract: common - nausea, vomiting, flatulence, constipation, diarrhea, abdominal pain (in most cases, the severity of the listed phenomena increases with continued therapy); rare - taste disturbance, discoloration of the tongue to brown-black and the appearance of benign salivary gland cysts when used concurrently with clarithromycin (these phenomena are reversible after therapy is discontinued), microscopic colitis; very rare - dry mucous membranes of the mouth, stomatitis, candidiasis, pancreatitis.

Liver and biliary tract: uncommon - changes in liver enzyme activity (reversible); very rare - hepatitis, jaundice, liver failure, encephalopathy in patients with underlying liver diseases.

Skin and subcutaneous tissue: uncommon - urticaria, rash, itching, alopecia, erythema multiforme, photosensitivity, increased sweating; very rare - Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis.

Musculoskeletal and connective tissue: uncommon - fractures of the vertebrae, wrist bones, femoral head (see "Special Instructions" section); rare - myalgia, arthralgia; very rare - muscle weakness.

Kidneys and urinary tract: rare - interstitial nephritis.

General disorders and administration site conditions: uncommon - peripheral edema (usually resolves after therapy is discontinued); rare - hyponatremia; very rare - gynecomastia; frequency unknown - hypomagnesemia (see "Special Instructions" section).

Symptoms: vomiting, abdominal pain, diarrhea, dizziness, depression, vision impairment, drowsiness, agitation, confusion, headache, increased sweating, dry mouth, nausea, arrhythmia.
Treatment: symptomatic therapy; hemodialysis is not sufficiently effective. Specific antidote is unknown.

Active substances with pH-dependent absorption
The reduction of gastric juice acidity when using omeprazole may increase or decrease the absorption of pharmacologically active substances.
Nelfinavir, atazanavir
Concurrent use with omeprazole may result in a significant decrease in plasma concentrations of atazanavir and nelfinavir.
Concurrent use of omeprazole and nelfinavir is contraindicated. The combination of omeprazole (40 mg per day) reduces nelfinavir exposure by approximately 40%, and the average exposure of the pharmacologically active metabolite M8 decreases by 75-90%. The interaction may involve the mechanism of CYP1C19 inhibition. Concurrent use of omeprazole with atazanavir is not recommended. The combination of omeprazole (40 mg per day) and atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in healthy volunteers led to a 75% reduction in atazanavir exposure. Increasing the dose of atazanavir to 400 mg does not compensate for the effect of omeprazole on atazanavir exposure. The use of 20 mg of omeprazole per day with 400 mg of atazanavir and 100 mg of ritonavir in healthy volunteers resulted in approximately a 30% reduction in atazanavir exposure, comparable to the exposure after a single dose of 300 mg of atazanavir and 100 mg of ritonavir.
Digoxin
Concurrent treatment with omeprazole (20 mg per day) and digoxin in healthy volunteers increased the bioavailability of digoxin by 10%. Although glycoside toxicity while taking omeprazole is not a common occurrence, enhanced monitoring is necessary, especially when treating elderly patients.
Clopidogrel
In a crossover clinical study, the duration of clopidogrel administration at a loading dose of 300 mg (75 mg per day) and the combination of clopidogrel with omeprazole at a dose of 80 mg was 5 days. The exposure of the active metabolite of clopidogrel decreased by 46% (on day 1) and 42% (on day 5) with the concurrent use of clopidogrel and omeprazole. The average time of platelet aggregation inhibition decreased by 47% (24 hours) and 30% (on day 5) with the concurrent use of clopidogrel and omeprazole. Another study showed that taking clopidogrel and omeprazole at different times does not prevent their interaction, likely due to the inhibitory effect of omeprazole on CYP2C19. Observational and clinical studies have produced conflicting data regarding the clinical impact of these drug-drug interactions in terms of the development of serious cardiovascular events.
Other medications
The absorption of posaconazole, erlotinib, ketoconazole, and itraconazole is significantly reduced, thereby impairing their clinical efficacy. Concurrent use of omeprazole with posaconazole or erlotinib should be avoided.
Drugs metabolized by the CYP2C19 isoenzyme
Omeprazole moderately inhibits CYP2C19 - the main enzyme in the metabolism of omeprazole. Thus, the metabolism of other drugs also metabolized by CYP2C19 may be reduced, and their systemic exposure may be increased. Examples of such drugs include R-warfarin and other vitamin K antagonists, cilostazol, diazepam, and phenytoin.
Cilostazol
In a crossover clinical study, the administration of omeprazole at a dose of 40 mg by healthy volunteers increased the Cmax and AUC of cilostazol by 18% and 26%, respectively, and one of the active metabolites of cilostazol by 29% and 69%, respectively.
Phenytoin
Monitoring of plasma phenytoin concentrations is recommended during the first two weeks after starting therapy with omeprazole and in the case of phenytoin dose adjustment. Monitoring and subsequent dose adjustment of phenytoin should be conducted until the end of omeprazole treatment.
Unknown mechanism of interaction
Saquinavir
The concurrent use of omeprazole and saquinavir/ritonavir is well tolerated in HIV-infected patients and also leads to a reduction in plasma concentrations of saquinavir by approximately 70%.
Tacrolimus
Concurrent use with omeprazole reduces serum concentrations of tacrolimus. Enhanced monitoring of tacrolimus concentrations and kidney function (creatinine clearance) should be conducted with dose adjustment of tacrolimus as necessary.
Influence of other drugs on the pharmacokinetics of omeprazole
Inhibitors of the CYP2C19 and/or CYP3A4 isoenzymes
Considering the metabolism of omeprazole involving the isoenzymes CYP2C19 and CYP3A4, drugs capable of inhibiting these enzymes (such as clarithromycin, erythromycin, and voriconazole) may reduce the concentration of omeprazole in plasma.
Methotrexate
Concurrent use of methotrexate with proton pump inhibitors has been associated with a slight increase in plasma concentrations of methotrexate in some patients. When treating with high doses of methotrexate, the use of omeprazole should be temporarily discontinued.
No effect on metabolism
Concurrent use of omeprazole with amoxicillin or metronidazole does not affect the concentration of omeprazole in plasma.
No clinically significant interaction of omeprazole with metoprolol, phenacetin, estradiol, budesonide, diclofenac, naproxen, piroxicam, S-warfarin has been established.
No effect of omeprazole on antacids, theophylline, caffeine, quinidine, lidocaine, propranolol, or ethanol has been identified.

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10 %; часто - не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто - не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01 %.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко - обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агрануло¬цитоз.
Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, повышение температуры тела, ангио-невротический отек, бронхоспазм, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактические реакции/шок.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, вялость (перечисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии); нечасто - бессонница, головокружение; редко - парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко - беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания.
Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, нарушения слухового восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии); редко - нарушение вкуса, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии), микроскопический колит; очень редко - сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменения показателей активности «печеночных» ферментов (обратимого характера); очень редко - гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко - гипонатриемия; очень редко - гинекомастия; частота неизвестна - гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы: рвота, боль в животе, диарея, головокружение, депрессия, нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен.

Активные вещества с pH-зависимой абсорбцией
Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ.
Нелфинавир, атазанавир
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.
Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40 % и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75-90 %. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19. Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75 % снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение 20 мг омепразола в сутки с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30 % снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира. Дигоксин
Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 %. Несмотря на то, что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пожилых пациентов.
Клопидогрел
В перекрестном клиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг в день) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг составила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на 46 % (в 1-й день) и 42 % (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на 47 % (24 ч) и 30 % (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что, вероятно, объясняется ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. По результатам наблюдательных и клинических исследований получены противоречивые данные о клиническом влиянии этих ФК/ФД взаимодействий с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий.
Другие лекарственные средства
Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетаконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приема омепразола с позаконазолом или эрлотинибом.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP2C19
Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19 - основной фермент метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, также метаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а их системное воздействие - увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
Цилостазол
В перекрестном клиническом исследовании прием здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мг повышал Сmах и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно, и одного из активных метаболитов цилостазола на 29 % и 69 %, соответственно.
Фенитоин
Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина. Мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом.
Неизвестный механизм взаимодействия
Саквинавир
Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ-ин-фицированных пациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации сакви-навира приблизительно до 70 %.
Такролимус
Совместный прием с омепразолом снижает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы изофермента CYP2C19 и/или CYP3A4
Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин, эритромицин и вориконазол), могут снижать концентрацию омепразола в плазме крови.
Метотрексат
При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительно повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Pharmacology

Omeprazole is a racemic mixture of two enantiomers that reduces gastric acid secretion by specifically inhibiting the proton pump in the parietal cells of the stomach. Upon single administration, it acts quickly and provides reversible suppression of gastric acid secretion.

Mechanism of action
Omeprazole is a weak base that converts to its active form in the acidic environment of the canaliculi of the gastric mucosal parietal cells, where it is activated and inhibits the H+/K+-ATPase of the proton pump. It exerts a dose-dependent effect on the final stage of gastric acid synthesis, suppressing both basal and stimulated secretion regardless of the stimulating factor.

Effect on gastric acid secretion
After oral administration of omeprazole once daily, there is a rapid and effective reduction in both daytime and nighttime gastric acid secretion, reaching a maximum within 4 days of treatment.
In patients with duodenal ulcer, the administration of 20 mg of omeprazole results in a sustained reduction of 24-hour gastric acidity by at least 80%.
The reduction in the average maximum concentration of gastric acid after stimulation with pentagastrin by 70% is achieved within 24 hours. Daily oral intake of 20 mg of omeprazole in patients with duodenal ulcer maintains acidity levels at pH ≤ 3 for an average of 17 hours.
The degree of suppression of gastric acid secretion is proportional to the area under the concentration-time curve (AUC) of omeprazole and is not proportional to the actual concentration of omeprazole in the blood at any given time. Tachyphylaxis was not observed during omeprazole treatment.

Omeprazole in vitro exhibits bactericidal activity against Helicobacter pylori. The eradication of Helicobacter pylori when omeprazole is used in conjunction with antibacterial agents is accompanied by rapid symptom relief, a high rate of healing of gastrointestinal mucosal defects, and prolonged remission of peptic ulcer disease, effectively reducing the likelihood of complications such as bleeding, as well as continuous maintenance therapy.

Due to the reduction in gastric acid secretion, the concentration of chromogranin A (CgA) increases. The elevation of CgA concentration in plasma may affect the results of tests for neuroendocrine tumors. To prevent this influence, it is necessary to temporarily discontinue omeprazole for 5 days prior to the CgA concentration assessment.

Absorption
Omeprazole is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract (GIT), with peak plasma concentration reached within 1-2 hours. It is absorbed in the small intestine, usually within 3-6 hours. The bioavailability after a single oral dose is approximately 40%; after continuous once-daily dosing, the bioavailability increases to 60%. The simultaneous intake of food does not affect the bioavailability of omeprazole.

Distribution
The binding of omeprazole to plasma proteins is about 95%, with a volume of distribution of 0.3 L/kg.

Metabolism
Omeprazole is completely metabolized in the liver. The main isoenzymes involved in the metabolism process are CYP2C19 and CYP3A4. Hydroxyomeprazole is the main metabolite formed by the action of the CYP2C19 isoenzyme. The metabolites sulfone and sulfide do not affect the secretion of hydrochloric acid.

Excretion
The half-life is approximately 40 minutes (30-90 minutes). About 80% is excreted as metabolites by the kidneys, with the remainder eliminated through the intestines.

Special patient groups
In elderly patients (75-79 years), a slight decrease in the metabolism of omeprazole has been noted. In patients with impaired kidney function, dose adjustment is not required. The metabolism of omeprazole is slowed in patients with liver dysfunction, leading to increased bioavailability.

Show original (Russian)

Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н+/К+-АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения.
У пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %.
При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % достигается в течение 24 ч. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне pH ? 3 в среднем в течение 17 ч.
Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола и не пропорциональна действительной концентрации омепразола в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.
Омепразол in vitro оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Всасывание
Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 ч. Б ио доступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40 %, после постоянного приема один раз в сутки биодоступность увеличивается до 60 %. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95 %, объем распределения - 0,3 л/кг.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Гидроксиомепразол является основным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19. Метаболиты сульфон и сульфид не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты.
Экскреция
Период полувыведения составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, остальная часть через кишечник.
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.

Properties