enteric-coated film-coated tablets

Pantoprazole

Pantoprazole-Akrikhin 40 mg 30 pcs enteric-coated tablets

Name: Pantoprazole-Akrikhin 40 mg 30 pcs enteric-coated tablets - RuPills
SKU: 85059
Price: 10.79 USD
Availability: InStock

enteric-coated film-coated tablets

SKU 85059

$10.79

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Pantoprazole

All packagings

Pantoprazole-Akrikhin 20 mg 30 coated enteric tablets

2 options · from $10.11

Cheapest option
Pantoprazole-Akrikhin 20 mg 30 coated enteric tablets
Price
$10.11
Selected · use button above
Pantoprazole-Akrikhin 40 mg 30 pcs enteric-coated tablets
Price
$10.79

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- peptic ulcer disease of the stomach and duodenum (during exacerbation), erosive gastritis (including those associated with the use of non-steroidal anti-inflammatory drugs - NSAIDs);
- Zollinger-Ellison syndrome;
- eradication of Helicobacter pylori in combination with antibacterial agents.

Show original (Russian)

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
- синдром Золлингера-Эллисона;
- эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

How to use

Pantoprazole-Akrikhin is taken orally, before meals, without chewing or crushing, with a sufficient amount of liquid.
Peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, erosive gastritis (including those associated with the use of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)).
40-80 mg per day.
Treatment course - 2 weeks for exacerbation of duodenal ulcer; if this time is insufficient, healing can usually be achieved within the subsequent 2 weeks of therapy. Treatment course of 4-8 weeks for exacerbation of gastric ulcer and erosive gastritis.
Eradication of Helicobacter pylori.
The following combinations are recommended:
1. Pantoprazole-Akrikhin 40 mg twice daily + amoxicillin 1000 mg twice daily + clarithromycin 500 mg twice daily
2. Pantoprazole-Akrikhin 40 mg twice daily + metronidazole 500 mg twice daily + clarithromycin 500 mg twice daily
3. Pantoprazole-Akrikhin 40 mg twice daily + amoxicillin 1000 mg twice daily + metronidazole 500 mg twice daily.
Treatment course - 7-14 days.
Zollinger-Ellison syndrome.
For long-term treatment of Zollinger-Ellison syndrome and other pathological hypersecretory conditions, treatment should begin with a daily dose of 80 mg (2 tablets of Pantoprazole-Akrikhin 40 mg). Then, if necessary, the dose can be increased or decreased depending on gastric acidity levels. Doses above 80 mg per day should be divided and taken twice daily. A temporary increase in the dose of pantoprazole above 160 mg is possible, but it should not last longer than necessary to achieve acid control. The duration of treatment for Zollinger-Ellison syndrome and other pathological hypersecretory conditions is not limited, and therapy duration may be determined based on clinical necessity.
In patients with severe liver function impairment, the daily dose of pantoprazole should not exceed 20 mg per day (1 tablet of pantoprazole 20 mg). Therefore, the use of pantoprazole at a dosage of 40 mg in this patient group is not recommended. Liver enzyme levels should be regularly monitored during pantoprazole treatment, especially with prolonged use of the drug. If liver enzyme levels increase, treatment should be discontinued.
Dose adjustment is not required for elderly patients and patients with renal insufficiency.
Due to the lack of data on the use of Pantoprazole-Akrikhin in combination antimicrobial therapy for Helicobacter pylori in patients with renal impairment, as well as in patients with moderate to severe liver failure, the drug should not be used.

Show original (Russian)

Пантопразол-Акрихин принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП).
По 40-80 мг в сутки.
Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите.
Эрадикация Helicobacter pylori.
Рекомендованы следующие комбинации:
1. Пантопразол-Акрихин по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
2. Пантопразол-Акрихин по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
3. Пантопразол-Акрихин по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения - 7-14 дней.
Синдром Золлингера-Эллисона.
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Пантопразол-Акрихин по 40 мг). Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг в день следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для
достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки (1 таблетка пантопразола 20 мг). В связи с этим, применение пантопразола в дозировке 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.
Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.
В связи с отсутствием данных о применении препарата Пантопразол-Акрихин в составе комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности, препарат применять не следует.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: pantoprazole sodium sesquihydrate 45.10 mg (equivalent to pantoprazole 40 mg);
excipients: anhydrous sodium carbonate, mannitol, crospovidone, povidone (type K90), calcium stearate;
coating: ready-made mixture "OPADRY" colorless [hypromellose-2910, triacetin, talc];
enteric coating: ready-made mixture "AKRIL-IZ" yellow [methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer [1:1], talc, titanium dioxide, yellow iron oxide, colloidal anhydrous silica, sodium bicarbonate, sodium lauryl sulfate],
triethyl citrate.

Round, biconvex tablets coated with a yellow film. In cross-section, the core is white to off-white with a grayish or yellowish tint.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат ? 45,10 мг (в пересчете на пантопразол ? 40 мг);
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон (тип К90), кальция стеарат;
защитная оболочка: готовая смесь «ОПАДРАЙ» бесцветная [гипромеллоза-2910, триацетин, тальк];
кишечнорастворимая оболочка: готовая смесь «АКРИЛ-ИЗ» желтого цвета [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], тальк, титана диоксид, оксид железа желтый, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат],
триэтилцитрат.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to any component of the drug, as well as to substituted benzimidazoles;

• neurogenic dyspepsia;

• age under 18 years;

• pregnancy, lactation period.

Use during pregnancy and lactation
Use during pregnancy
Due to the lack of data on the use of pantoprazole in pregnant women, as a precautionary measure, the use of Pantoprazole-Akrikhin during pregnancy should be avoided.
Lactation
Due to insufficient information on the use of Pantoprazole-Akrikhin in women during breastfeeding, the potential risk to newborns and infants who are breastfed cannot be excluded. Therefore, a decision should be made to either discontinue breastfeeding or to stop/suspend treatment with Pantoprazole-Akrikhin.
Fertility
Data on the effect of Pantoprazole-Akrikhin on human fertility is lacking. Preclinical studies have shown no effect on male or female fertility.

Before starting treatment with Pantoprazole-Akrikhin, the possibility of malignant neoplasm should be excluded, as the drug may mask symptoms and delay the correct diagnosis.
Patients should consult a doctor if they are scheduled for endoscopy or a urea breath test.
Patients should consult a doctor if they have the following conditions:

• unintentional weight loss, anemia, gastrointestinal bleeding, swallowing disorders, persistent vomiting, or vomiting with blood. In these cases, taking the drug may partially relieve symptoms and delay proper diagnosis;

• previous gastrointestinal surgery or gastric ulcer;

• continuous symptomatic treatment of dyspepsia and heartburn for 4 weeks or more;

• liver diseases, including jaundice and liver failure;

• other serious diseases that worsen overall health.
Patients over 55 years of age with new or recently changed symptoms should consult a doctor.
Patients should not expect immediate relief from symptoms of discomfort. Relief of symptoms may occur after approximately one day of taking pantoprazole, and it should also be considered that complete relief from heartburn may take approximately 7 days.
When taking drugs that reduce gastric acidity, there is a slight increase in the risk of gastrointestinal infections caused by bacteria such as Salmonella spp., Campylobacter spp., or C. difficile.
In patients with Zollinger-Ellison syndrome and other pathological hypersecretion conditions requiring long-term treatment, pantoprazole, like other drugs that block gastric secretion, may reduce the absorption of vitamin B12 (cyanocobalamin) due to hypo- and achlorhydria. This should be taken into account when treating patients with reduced stores of this vitamin in the body or during long-term treatment of patients with risk factors for vitamin B12 deficiency, as well as when observing relevant clinical symptoms.
Long-term therapy, especially lasting more than 1 year, requires regular monitoring of patients.
Pantoprazole is not recommended to be used with HIV protease inhibitors, the absorption of which depends on gastric pH (e.g., atazanavir), due to a significant reduction in their bioavailability.
There have been reports of severe hypomagnesemia developing in patients receiving PPIs for at least 3 months, and in most cases, for a year. Serious manifestations of hypomagnesemia may include increased fatigue, tetany, delirium, seizures, dizziness, and ventricular arrhythmia; however, hypomagnesemia may develop unnoticed and not be recognized in a timely manner. In most patients with hypomagnesemia, it decreases after magnesium replacement therapy and discontinuation of the PPI. In patients planned for long-term treatment, or in patients receiving PPIs along with digoxin or other drugs that can cause hypomagnesemia (e.g., diuretics), serum magnesium levels should be tested before starting PPI treatment and periodically during treatment.
Proton pump inhibitors, especially when used in high doses and for prolonged periods (>1 year), may moderately increase the risk of hip, wrist, and spine fractures, primarily in elderly patients or in the presence of other recognized risk factors. Observational studies indicate that proton pump inhibitors may increase the overall risk of fractures by 10 - 40%. Some of these fractures may be due to the presence of other risk factors. Patients at risk of osteoporosis should receive treatment according to current clinical guidelines and adequate amounts of vitamin D and calcium.
The development of subacute cutaneous lupus erythematosus (SCLE) is very rare with proton pump inhibitor treatment. If skin lesions occur, especially on areas exposed to sunlight, and in the presence of accompanying arthralgia, the patient should seek medical attention immediately, and the physician should assess the need to discontinue Pantoprazole-Akrikhin. The occurrence of SCLE after prior treatment with a proton pump inhibitor may increase the risk of developing SCLE with other proton pump inhibitors.
When conducting laboratory tests, it should be noted that elevated levels of CgA in serum may distort the results of diagnostic tests for neuroendocrine tumors. Therefore, the use of Pantoprazole-Akrikhin should be discontinued at least 5 days before testing for CgA levels. If CgA and gastrin levels do not return to normal after the first measurement, the test should be repeated 14 days after discontinuation of the proton pump inhibitor.

Effect on the ability to drive vehicles/machines.
Patients should refrain from driving vehicles and operating other machinery that require increased attention due to the possibility of dizziness and visual disturbances.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам;

• диспепсия невротического генеза;

• возраст до 18 лет;

• беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности
В связи с отсутствием данных о применении пантопразола у беременных женщин, в качестве меры предосторожности, необходимо исключить использование препарата Пантопразол-Акрихин во время беременности.
Грудное вскармливание
По причине недостаточной информации о применении препарата Пантопразол-Акрихин у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим, необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Пантопразол-Акрихин.
Фертильность
Данные о воздействии препарата Пантопразол-Акрихин на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

Перед началом лечения препаратом Пантопразол-Акрихин следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:

• непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;

• ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка;

• непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;

• заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность;

• другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.
Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.
Пациентам не следует рассчитывать на мгновенное устранение симптомов недомогания. Облегчение симптомов возможно после приблизительно одного дня приема пантопразола, также необходимо учитывать, что для полного устранения изжоги может понадобиться приблизительно 7 дней.
При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, которым требуется длительное лечение, пантопразол, как и другие препараты, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижать всасывание витамина B12 (цианокобаламин) из-за гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме, или при длительном лечении пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В12, а также при наблюдении соответствующих клинических симптомов.
Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентами.
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.
Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев - в течение года. Могут возникнуть такие серьезные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН. У пациентов, которым планируется длительное лечение, или у пациентов, получающих ИПН вместе с дигоксином либо с другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо проводить исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения.
Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск возникновения переломов на 10 - 40 %. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.
При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и врачу следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Пантопразол-Акрихин. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса.
При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Пантопразол-Акрихин следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса.

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Side effects, overdose & interactions

When taking Pantoprazole-Akrikhin according to indications and in recommended doses, adverse reactions occur very rarely. The most common adverse reactions are diarrhea and headache - observed in approximately 1% of patients.
Below are data on adverse reactions based on their frequency of occurrence:
Very common ? 1/10
Common ? 1/100 and < 1/10 Uncommon ? 1/1000 and < 1/100 Rare ? 1/10000 and < 1/1000 Very rareTo date, no overdose phenomena have been reported as a result of pantoprazole use. Doses up to 240 mg have been administered intravenously over 2 minutes and were well tolerated. In the case of overdose with clinical manifestations of intoxication, symptomatic and supportive therapy is conducted. Pantoprazole is not removed by hemodialysis.Concurrent use of other proton pump inhibitors or H2-histamine receptor blockers is not recommended without consulting a physician. Concurrent use of Pantoprazole-Akrikhin may reduce the absorption of drugs whose bioavailability depends on gastric pH (for example, ketoconazole, itraconazole, posaconazole, and other medications such as erlotinib). The combined use of pantoprazole and HIV protease inhibitors, whose absorption depends on the acidity (pH) of gastric juice, such as atazanavir and nelfinavir, significantly reduces their bioavailability. During drug interaction studies, no clinically significant interactions were found when using pantoprazole in the following cases:• in patients with cardiovascular diseases taking cardiac glycosides (digoxin), slow calcium channel blockers (nifedipine), beta-blockers (metoprolol);• in patients with gastrointestinal diseases taking antacids, antibiotics (amoxicillin, clarithromycin);• in patients taking oral contraceptives containing levonorgestrel and ethinyl estradiol;• in patients taking non-steroidal anti-inflammatory drugs (diclofenac, naproxen, piroxicam);• in patients with endocrine system diseases taking glibenclamide, levothyroxine;• in patients with anxiety disorders and sleep disturbances taking diazepam;• in patients with epilepsy taking carbamazepine and phenytoin;• in patients taking indirect anticoagulants such as warfarin and phenprocoumon, under control of prothrombin time and INR at the beginning and end of treatment, as well as during irregular intake of pantoprazole. It should also be noted that there have been cases of increased INR and prothrombin time in patients receiving proton pump inhibitors along with warfarin or phenprocoumon. Increased INR and prothrombin time may lead to pathological bleeding, which is life-threatening. Therefore, such patients should be monitored for timely detection of increased INR and prothrombin time. There is also no clinically significant drug interaction with caffeine, ethanol, and theophylline. Reports exist of increased blood levels of methotrexate in some patients when used in high doses (for example, 300 mg) with proton pump inhibitors. Therefore, when using high doses of methotrexate, such as in cancer or psoriasis, consideration may need to be given to temporarily discontinuing pantoprazole. Inhibitors of the CYP2C19 isoenzyme activity, such as fluvoxamine, may increase the systemic exposure of pantoprazole. Dose reduction may be necessary for patients receiving long-term treatment with high doses of pantoprazole or for patients with liver insufficiency. Inducers of the activity of the CYP2C19 and CYP3A4 isoenzymes, such as rifampicin and St. John's Wort (Hypericum perforatum), may reduce the plasma concentration of proton pump inhibitors metabolized by these enzyme systems. HIV protease inhibitors. Pantoprazole is not recommended for use with HIV protease inhibitors whose absorption depends on gastric pH (for example, atazanavir) due to a significant reduction in their bioavailability. If the combined use of HIV protease inhibitors and proton pump inhibitors is necessary, careful clinical monitoring is recommended (for example, viral load determination). The dose of pantoprazole should not exceed 20 mg per day. Dosage adjustment of the HIV protease inhibitor may also be required.

Show original (Russian)

При приеме препарата Пантопразол-Акрихин в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах нежелательные реакции возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1 % пациентов.
Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:
Очень часто ? 1/10
Часто ? 1/100 и < 1/10 Нечасто ? 1/1000 и < 1/100 Редко ? 1/10000 и < 1/1000 Очень редкоДо настоящего времени явлений передозировки в результате применения препаратов пантопразола отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо. В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача. Одновременное применение препарата Пантопразол-Акрихин может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб). Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (рН) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность. Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препаратов пантопразола в следующих случаях:• у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета- адреноблокаторы (метопролол);• у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);• у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;• у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам);• у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид, левотироксин;• у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;• у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;• у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином. Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола. Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью. Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем. Ингибиторы протеаз ВИЧ. Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности. В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.

Pharmacology

Proton pump inhibitor (H+ K+ ATPase). It blocks the final stage of hydrochloric acid secretion regardless of the nature of the irritant.
Pantoprazole is a substituted benzimidazole that suppresses hydrochloric acid secretion in the stomach by specifically blocking the proton pumps of parietal cells.
Pantoprazole is transformed into its active form in an acidic environment within the parietal cells, where it inhibits the activity of the enzyme H+ K+ ATPase, i.e., it blocks the final stage of hydrochloric acid formation in the stomach. The suppression of activity is dose-dependent, resulting in a decrease in both basal and stimulated acid secretion. When treated with pantoprazole, as with other proton pump inhibitors and H2-receptor blockers, gastric acidity is reduced, thereby increasing the level of gastrin in proportion to the decrease in acidity. The increase in gastrin levels is reversible. Since pantoprazole binds to the enzyme distally relative to the cell receptor, it can inhibit hydrochloric acid secretion independently of stimulation by other substances (acetylcholine, histamine, gastrin).
The level of chromogranin A (CgA) in the serum also increases due to the reduction in hydrochloric acid secretion. Elevated CgA levels may distort the results of diagnostic tests for neuroendocrine tumors.
Antisecretory activity. After the first oral administration of 20 mg of Pantoprazole-Akrikhin, a 24% reduction in gastric juice secretion occurs within 2.5-3.5 hours and a 26% reduction within 24.5-25.5 hours. After oral administration of pantoprazole once daily for 7 days, its antisecretory activity, measured 2.5-3.5 hours after administration, increases to 56%, and after 24.5-25.5 hours - to 50%. In duodenal ulcer disease associated with Helicobacter pylori, the reduction in gastric secretion increases the sensitivity of microorganisms to antibiotics. It does not affect gastrointestinal motility. Secretory activity normalizes within 3-4 days after discontinuation of treatment.
Compared to other proton pump inhibitors, Pantoprazole-Akrikhin has greater chemical stability at neutral pH and a lower potential for interaction with the cytochrome P450-dependent oxidase system in the liver. Therefore, no clinically significant interactions have been observed between Pantoprazole-Akrikhin and many other medications.

Pantoprazole is rapidly absorbed after oral administration. The maximum plasma concentration (Cmax) after a single oral dose of 40 mg is reached within 2-2.5 hours, averaging around 1.0-1.5 µg/ml, and remains constant after multiple doses of the drug.

The pharmacokinetics of pantoprazole after single and multiple doses are identical. Within the dose range of 10-80 mg, the pharmacokinetics of pantoprazole in plasma remains linear for both oral and intravenous administration.

The absolute bioavailability of pantoprazole tablets is approximately 77%. Co-administration with food does not affect the area under the concentration-time curve (AUC), the maximum serum concentration, and consequently, the bioavailability. However, the onset time of the drug's action may vary when taken with food.

Pantoprazole is 98% bound to plasma proteins. The volume of distribution is 0.15 l/kg.

It is primarily metabolized in the liver. The main metabolic pathway is demethylation via CYP2C19 followed by sulfate conjugation. Other metabolic pathways include oxidation via CYP3A4.

The terminal half-life is approximately 1 hour, and the clearance is about 0.1 l/h/kg. Due to the specific binding of pantoprazole to the proton pumps of parietal cells, the half-life does not correlate with the much longer duration of action (acid secretion inhibition).

The primary route of elimination is through the kidneys (about 80%) as metabolites of pantoprazole, with the remainder excreted in feces. The main metabolite in plasma and urine is desmethylpantoprazole, which conjugates with sulfate. The half-life of the main metabolite is about 1.5 hours, which slightly exceeds the half-life of pantoprazole.

In individuals with low functional activity of the CYP2C19 isoenzyme (so-called slow metabolizers), pantoprazole metabolism is likely primarily carried out by the CYP3A4 isoenzyme. After a single dose of 40 mg of pantoprazole, the average AUC was approximately 6 times greater in slow metabolizers than in individuals with functionally active CYP2C19 (fast metabolizers). The average maximum plasma concentrations are increased by about 60%. These characteristics do not affect the dosing of pantoprazole.

In patients with impaired kidney function (including those on hemodialysis), dose reduction is not required. As in healthy volunteers, the half-life of pantoprazole is short. Only a very small portion of the drug is dialyzed. Despite the moderately prolonged half-life of the main metabolite (2-3 hours), its elimination occurs quickly, and therefore, accumulation does not occur.

In patients with liver cirrhosis (Child-Pugh classes A and B), the half-life increases to 3-6 hours, AUC values increase 3-5 times, and the maximum serum concentration is only slightly elevated, by 1.5 times compared to healthy volunteers.

A slight increase in AUC and Cmax in elderly individuals compared to younger individuals is not clinically significant.

Show original (Russian)

Ингибитор протонного насоса (Н+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+ K+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов H2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Также повышается содержание хромогранина А (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.
Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Пантопразол-Акрихин снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 2,5-3,5 ч и на 26 % через 24,5-25,5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56 %, а спустя 24,5-25,5 ч - до 50 %. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Пантопразол-Акрихин имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Пантопразол-Акрихин и многими другими препаратами.

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, примерно через 2-2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 1,0-1,5мкг/мл и Сmax и остается постоянной после многократного применения данного препарата.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77 %. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98 %. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.
Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.
Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты).
Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола.
У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных
метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые
метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60 %. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.
При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит.
У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 3-6 ч, значения AUC возрастают в 3-5 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.
Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.