enteric-coated capsules

Rabeprazole

Rabeprazole-SZ 10 mg 28 capsules enteric-coated

Name: Rabeprazole-SZ 10 mg 28 capsules enteric-coated - RuPills
SKU: 91897
Price: 9.63 USD
Availability: InStock

enteric-coated capsules

SKU 91897

$9.63

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Rabeprazole

All packagings

Rabeprazole-SZ 10 mg 28 capsules enteric-coated

3 options · from $9.63

Selected · use button above
Rabeprazole-SZ 10 mg 28 capsules enteric-coated
Price
$9.63
Option 2 of 3
Rabeprazole-SZ 20 mg 28 capsules enteric-coated
Price
$12.54
Option 3 of 3
Rabeprazole-SZ 20 mg 56 capsules enteric-coated
Price
$20.26

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

-Peptic ulcer disease in the acute stage and anastomotic ulcer;

• Duodenal ulcer disease in the acute stage;

• Esophagitis due to gastroesophageal reflux disease (GERD) – adults and children from 12 years or reflux esophagitis;

• Maintenance therapy for gastroesophageal reflux disease;

• Non-erosive gastroesophageal reflux disease;

• Zollinger-Ellison syndrome and other conditions characterized by pathological hypersecretion;

• In combination with appropriate antibacterial therapy for the eradication of Helicobacter pylori in patients with peptic ulcer disease.

Show original (Russian)

-Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;

• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

• Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
(ГЭРБ) – взрослые и дети с 12 лет или рефлюкс-эзофагит;

• Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

• Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

• Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся
патологической гиперсекрецией;

• В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для
эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

How to use

The capsules of the drug Rabeprazole should be swallowed whole. It has been established that neither the time of day nor food intake affects the activity of rabeprazole.
For peptic ulcer disease in the acute phase and anastomotic ulcer, it is recommended to take 10 mg or 20 mg orally once a day.
Usually, healing occurs after 6 weeks of therapy; however, in some cases, the duration of treatment may be extended for another 6 weeks.
For duodenal ulcer disease in the acute phase, it is recommended to take 20 mg orally once a day. In some cases, a therapeutic effect may occur with 10 mg taken once a day. The duration of treatment is from 2 to 4 weeks. If necessary, the duration of treatment may be extended for another 4 weeks.
For the treatment of erosive gastroesophageal reflux disease (GERD) or reflux esophagitis, it is recommended to take 10 mg or 20 mg orally once a day. The duration of treatment is from 4 to 8 weeks. If necessary, the duration of treatment may be extended for another 8 weeks.
For maintenance therapy of gastroesophageal reflux disease (GERD), it is recommended to take 10 mg or 20 mg orally once a day. The duration of treatment depends on the patient's condition.
For non-erosive gastroesophageal reflux disease (NERD) without esophagitis, it is recommended to take 10 mg or 20 mg orally once a day. If symptoms do not disappear after four weeks of treatment, further investigation of the patient should be conducted. After symptom relief, to prevent their recurrence, the drug should be taken orally at a dose of 10 mg once a day as needed.
For the treatment of Zollinger-Ellison syndrome and other conditions characterized by pathological hypersecretion, the dose is adjusted individually. The initial dose is 60 mg per day, then the dose is increased, and the drug is prescribed at a dose of up to 100 mg per day in a single dose or 60 mg twice a day. For some patients, divided dosing of the drug is preferred. Treatment should continue as clinically necessary. In some patients with Zollinger-Ellison syndrome, the duration of treatment with rabeprazole has been up to one year.
For the eradication of Helicobacter pylori, it is recommended to take 20 mg orally twice a day according to a specific regimen with the appropriate combination of antibiotics. The duration of treatment is 7 days.
Patients with renal and hepatic insufficiency: Dose adjustment is not required for patients with renal insufficiency. In patients with mild to moderate hepatic insufficiency, the concentration of rabeprazole in the blood is usually higher than in healthy volunteers. Caution should be exercised when prescribing Rabeprazole to patients with severe hepatic insufficiency.
Elderly patients: Dose adjustment is not required.
Children: The safety and efficacy of rabeprazole 20 mg for short-term (up to 8 weeks) treatment of GERD in children aged 12 years and older is confirmed by extrapolation of results from adequate and well-controlled studies supporting the efficacy of rabeprazole for adults and studies on safety and pharmacokinetics for pediatric patients. The recommended dose for children aged 12 years and older is 20 mg once a day for up to 8 weeks.
The safety and efficacy of rabeprazole for the treatment of GERD in children under 12 years of age have not been established. The safety and efficacy of rabeprazole for use in other indications have not been established for pediatric patients.

Show original (Russian)

Капсулы препарата Рабепразол следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день.
Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых
случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости
длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели. При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или
рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае
необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день.
Длительность лечения зависит от состояния пациента. При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без
эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести
дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать
препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию. Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по
мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинаций
антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых
добровольцев. При назначении препарата Рабепразол пациентам с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется. Дети Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8
недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых
исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского
возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.
Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность
рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Composition

1 capsule contains:
active ingredient: rabeprazole pellets – 118 mg, equivalent to rabeprazole sodium – 10 mg,
[core of pellets: Rabeprazole sodium – 10.00 mg, sugar granules (sucrose, starch syrup) – 71.47 mg, sodium carbonate – 1.65 mg, talc – 1.77 mg, titanium dioxide – 0.83 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) – 14.75 mg,
pellet coating: hypromellose phthalate (hydroxypropyl methyl phthalate cellulose) – 15.93 mg, cetyl alcohol – 1.60 mg,
excipients:
Hard gelatin capsules No. 3 (dosage 10 mg)
Body: titanium dioxide – 2.0%, gelatin – up to 100%
Cap: dye azorubine (carmine dye) – 0.6619%, indigo carmine – 0.0286%, titanium dioxide – 0.6666%, gelatin – up to 100%

Hard gelatin capsules No. 3, with a white body and a dark red cap.
The contents of the capsules are spherical pellets that range in color from almost white to white with a creamy or yellowish tint.

Show original (Russian)

1 капсула содержит:
активного вещества:рабепразол пеллеты – 118 мг, в пересчете на рабепразол натрия – 10 мг,
[ядро пеллет: Рабепразол натрия – 10,00 мг, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) – 71,47 мг, , натрия карбонат –1,65 мг, , тальк – 1,77 мг, титана диоксид – 0,83 мг,гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) – 14,75 мг,оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) – 15,93 мг, цетиловый спирт – 1,60 мг,
вспомогательные вещества:
Капсулы твердые желатиновые № 3 (дозировка 10 мг) Корпус: титана диоксид – 2,0 %,желатин – до 100 %Крышечка: краситель азорубин (краситель кармазин) – 0,6619 %, индигокармин – 0,0286 %,титана диоксид – 0,6666 %,желатин – до 100 %

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета с крышечкой темно-красного цвета
Содержимое капсул – сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to rabeprazole, substituted benzimidazoles, or to the excipients of the preparation;

• sucrose/isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption;

• pregnancy;

• breastfeeding period;

• children under 18 years of age, except for GERD (children under 12 years of age).

• With caution

• severe renal insufficiency;

• severe hepatic insufficiency.
Use during pregnancy and breastfeeding

There is no safety data on the use of rabeprazole during pregnancy. Reproductive studies in rats and rabbits did not show signs of fertility impairment or developmental defects in the fetus caused by rabeprazole; however, the drug crosses the placental barrier in small amounts in rats. Rabeprazole should not be used during pregnancy. It is unknown whether rabeprazole is excreted in breast milk. Relevant studies on the use of the drug during breastfeeding have not been conducted. However, rabeprazole has been found in the milk of lactating rats, and therefore rabeprazole should not be used by women during breastfeeding.

The patient's response to rabeprazole therapy does not exclude the presence of malignant neoplasms in the stomach.
Rabeprazole capsules should be swallowed whole. It has been established that neither the time of day nor food intake affects the activity of rabeprazole.
In a special study, no significant difference in the frequency of side effects of rabeprazole was found in patients with mild or moderate liver function impairment compared to age- and sex-matched healthy individuals; however, caution is recommended when prescribing rabeprazole to patients with severe liver function impairment.

Patients with kidney or liver function impairment do not require a dose adjustment of rabeprazole. The AUC of rabeprazole in patients with severe liver function impairment is approximately twice that of healthy patients.

Hypomagnesemia
During treatment with PPIs for at least 3 months, rare cases of symptomatic or asymptomatic hypomagnesemia have been reported. In most cases, these reports occurred after one year of therapy. Serious adverse events included tetany, arrhythmia, and seizures. Most patients required treatment for hypomagnesemia, including magnesium replacement and discontinuation of PPI therapy. In patients who will receive long-term treatment or who take PPIs with drugs such as digoxin or drugs that may cause hypomagnesemia (e.g., diuretics), healthcare professionals should monitor magnesium levels before starting PPI therapy and during treatment.

Fractures
PPI therapy may lead to an increased risk of osteoporosis-related fractures of the hip, wrist, or spine. The risk of fractures was increased in patients receiving high doses of PPIs for an extended period (one year or more).

Concurrent use of rabeprazole with methotrexate
According to literature data, concurrent use of PPIs with methotrexate (especially in high doses) may lead to increased concentrations of methotrexate and/or its metabolite, 7-hydroxymethotrexate, and prolong the half-life, which may result in methotrexate toxicity. If high doses of methotrexate are necessary, consideration may be given to temporarily discontinuing PPI therapy.

Infections caused by Salmonella, Campylobacter, and Clostridium difficile
PPI therapy may lead to an increased risk of gastrointestinal infections, such as those caused by Salmonella, Campylobacter, and Clostridium difficile.

Effect on the ability to drive and operate machinery
Based on the pharmacodynamics of rabeprazole and its adverse effect profile, it is unlikely that rabeprazole affects the ability to drive and operate machinery. However, if drowsiness occurs, these activities should be avoided.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;

• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• детский возраст до 18 лет, за исключением ГЭРБ (детский возраст до 12 лет).
5
С осторожностью

• тяжелая почечная недостаточность;

• тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.
Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных
рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при
беременности. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению препарата в период
грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому Рабепразол нельзя
применять женщинам в период грудного вскармливания.

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
Капсулы препарата Рабепразол следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия
частоты побочных эффектов препарата Рабепразол от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется
соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
9
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабепразол не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым
нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.
Гипомагниемия
При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической
гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания,
аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ИПП. У
пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами,
которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала лечения
ИПП и в период лечения.
Переломы
Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов
был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может
привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена
возможность временного прекращения терапии ИПП. Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.
Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и
Clostridium difficile.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол оказывает влияние
на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Side effects, overdose & interactions

During clinical trials, the following adverse reactions were noted with the use of rabeprazole: headache, dizziness, asthenia, abdominal pain, diarrhea, flatulence, dry mouth, rash. Adverse reactions are categorized according to the WHO Classification: Very common (> 1/10); Common (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000); Very rare (< 1/10000); Frequency unknown (cannot be determined from available data).Immune system: Rare – acute systemic allergic reactions (including facial swelling, hypotension, dyspnea). Blood and lymphatic system: Rare – thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia. Metabolism and nutrition: Rare – anorexia; frequency unknown – hyponatremia, hypomagnesemia. Nervous system: Common – insomnia, headache, dizziness; Uncommon – drowsiness, nervousness; Rare – depression; frequency unknown – confusion. Eye disorders: Rare – vision impairment. Vascular disorders: Frequency unknown – peripheral edema. Respiratory system: Common – cough, pharyngitis, rhinitis; Uncommon – sinusitis, bronchitis. Gastrointestinal system: Common – abdominal pain, diarrhea, flatulence, nausea, vomiting, constipation; Uncommon – dyspepsia, belching, dry mouth; Rare – stomatitis, gastritis, taste disturbance. Hepatobiliary system: Rare – hepatitis, jaundice, hepatic encephalopathy. Kidneys and urinary tract: Uncommon – urinary tract infection; Rare – interstitial nephritis. Skin and subcutaneous tissue: Rare – bullous eruptions, urticaria; Very rare – erythema multiforme, toxic epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome. Musculoskeletal system: Common – back pain; Uncommon – myalgia, arthralgia, leg muscle cramps, fractures of the femur, wrist, or spine. Reproductive system: Frequency unknown – gynecomastia. Laboratory and instrumental investigations: Rare – increased activity of "liver" transaminases, weight gain. Other: Common – infections.Symptoms Data on intentional or accidental overdose is minimal. Treatment A specific antidote for rabeprazole is unknown. Rabeprazole binds well to plasma proteins and is therefore poorly removed by dialysis. In case of overdose, symptomatic and supportive treatment should be administered.Slows the elimination of certain drugs metabolized in the liver through microsomal oxidation (diazepam, phenytoin, indirect anticoagulants). Concurrent use of rabeprazole with ketoconazole or itraconazole may lead to a significant decrease in the concentration of antifungal agents in the plasma. The concurrent use of proton pump inhibitors (PPIs) with atazanavir is not recommended, as it significantly reduces the effects of atazanavir. Rabeprazole inhibits the metabolism of cyclosporine. When PPIs and methotrexate are taken simultaneously, an increase in the concentration of methotrexate and/or its metabolite, hydroxy-methotrexate, and an increase in the half-life can be assumed. In the simultaneous use of rabeprazole, amoxicillin, and clarithromycin, the AUC and Cmax values for clarithromycin and amoxicillin were similar when comparing combination therapy with monotherapy. The AUC and Cmax values for rabeprazole increased by 11% and 34%, respectively, while the AUC and Cmax for 14-hydroxyclarithromycin (the active metabolite of clarithromycin) increased by 42% and 46%, respectively. This increase in values was not considered clinically significant. The simultaneous use of rabeprazole and antacid suspensions containing aluminum and/or magnesium hydroxide does not lead to clinically significant interactions.

Show original (Russian)

В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения,
боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь. Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией ВОЗ: Очень часто (> 1/10);
Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000); Очень редко (< 1/10000); Частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных). Со стороны иммунной системы: редко – острые системные аллергические реакции (включая отек лица, гипотонию, одышку). Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения. Со стороны обмена веществ и питания: редко – анорексия; частота неизвестна – гипонатриемия, гипомагниемия. Со стороны нервной системы: часто – бессонница, головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, нервозность; редко – депрессия;частота неизвестна – спутанность сознания. Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения. Со стороны сосудов: частота неизвестна – периферический отек. Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, фарингит, ринит; нечасто – синусит, бронхит. Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто – диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко – стоматит, гастрит, нарушение вкуса. Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – инфекция мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – буллезные высыпания, крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, артралгия, судорога мышц ног, перелом костей бедра, запястья или позвоночника. Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – гинекомастия. Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение массы тела. Прочие: часто – инфекции.Симптомы Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Лечение Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.Замедляет выведение некоторых лекарственных средств,метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Совместное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови. Не рекомендуется совместное применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) с атаназавиром, так как значительно снижаются эффекты атаназавира. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме ИПП и метотрексата можно предположить повышение концентрации последнего и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличение периода полувыведения. При одновременном применении рабепразола, амоксициллина и кларитромицина показатели AUC и Сmах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmах рабепразола увеличивались на 11 % и 34 % соответственно, а AUC и Сmах 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42 % и 46 % соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым. Одновременное применение рабепразола и суспензий антацидов, содержащих алюминия и/или магния гидроксид не приводит к клинически значимому взаимодействию.

Pharmacology

Rabeprazole belongs to the class of antisecretory agents, derivatives of benzimidazole. It suppresses gastric acid secretion by specifically inhibiting the H+/K+-ATPase on the secretory surface of the gastric parietal cells. It blocks the final stage of hydrochloric acid secretion, reducing both basal and stimulated secretion, regardless of the nature of the irritant.

Due to its high lipophilicity, it easily penetrates gastric parietal cells, concentrating within them, providing cytoprotective effects and increasing bicarbonate secretion. The antisecretory effect after oral administration of 20 mg of rabeprazole occurs within 1 hour and reaches its maximum after 2-4 hours; the inhibition of basal and food-stimulated acid secretion 23 hours after the first dose is 62% and 82%, respectively, and lasts up to 48 hours. Upon discontinuation, secretory activity is restored within 1-2 days.

During the first 2-8 weeks of rabeprazole therapy, plasma gastrin concentration increases (reflecting the inhibitory effect on hydrochloric acid secretion) and returns to baseline levels within 1-2 weeks after discontinuation.

Rabeprazole does not possess anticholinergic properties and does not affect the central nervous system (CNS), cardiovascular, or respiratory systems. Against the background of rabeprazole administration, persistent changes in the morphological structure of enterochromaffin-like cells, the severity of gastritis, the frequency of atrophic gastritis, intestinal metaplasia, or the spread of Helicobacter pylori infection have not been observed.

Absorption
Rabeprazole is rapidly absorbed from the intestine, with peak plasma concentrations reached approximately 3.5 hours after a 20 mg dose. Changes in peak plasma concentrations (Cmax) and area under the concentration-time curve (AUC) of rabeprazole are linear within the dose range of 10 to 40 mg. The absolute bioavailability after oral administration of 20 mg (compared to intravenous administration) is about 52%. Additionally, bioavailability does not change with repeated administration of rabeprazole. In healthy volunteers, the plasma half-life is about 1 hour (ranging from 0.7 to 1.5 hours), and the total clearance is 3.8 ml/min/kg. In patients with chronic liver impairment, AUC is doubled compared to healthy volunteers, indicating reduced first-pass metabolism, and the plasma half-life is increased 2 to 3 times. Neither the time of day the drug is taken nor antacids affect the absorption of rabeprazole. Taking the drug with fatty food delays the absorption of rabeprazole by 4 hours or more; however, neither Cmax nor the extent of absorption is altered.
Distribution
In humans, the binding rate of rabeprazole to plasma proteins is about 97%.
Metabolism and Excretion
In healthy individuals
After a single oral dose of 20 mg of 14C-labeled rabeprazole, unchanged drug was not found in urine. About 90% of rabeprazole is excreted in urine mainly as two metabolites: mercapturic acid conjugate (M5) and carboxylic acid (M6), as well as in the form of two unknown metabolites identified during toxicological analysis. The remaining portion of the administered rabeprazole is excreted in feces. The total excretion is 99.8%. These data indicate minimal excretion of rabeprazole metabolites in bile. The main metabolite is thioether (M1). The only active metabolite is desmethyl (M3), but it was observed in low concentration only in one study participant after taking 80 mg of rabeprazole.
Terminal Stage of Renal Failure
In patients with stable terminal renal failure requiring maintenance hemodialysis (creatinine clearance < 5 ml/min/1.73 m²), the excretion of rabeprazole is similar to that of healthy volunteers. AUC and Cmax in these patients were approximately 35% lower than in healthy volunteers. On average, the half-life of rabeprazole was 0.82 hours in healthy volunteers, 0.95 hours in patients during hemodialysis, and 3.6 hours after hemodialysis. The clearance of the drug in patients with kidney disease requiring hemodialysis was approximately twice that of healthy volunteers. Chronic Compensated Cirrhosis Patients with chronic compensated liver cirrhosis tolerate rabeprazole at a dose of 20 mg once daily, although AUC is doubled and Cmax is increased by 50% compared to healthy volunteers of the same gender. Elderly Patients In elderly patients, the elimination of rabeprazole is somewhat slowed. After 7 days of taking 20 mg of rabeprazole daily, AUC in elderly patients was approximately twice as high, and Cmax was increased by 60% compared to young healthy volunteers. However, no signs of rabeprazole accumulation were noted. CYP2C19 Polymorphism In patients with slow CYP2C19 metabolism, after 7 days of taking 20 mg of rabeprazole daily, AUC increases by 1.9 times, and the half-life increases by 1.6 times compared to the same parameters in "fast metabolizers," while Cmax increases by 40%.

Show original (Russian)

Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+
/К+-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение
базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82 % соответственно и продолжается до
48 часов. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
В течение первых 2-8 недель терапии рабепразолом, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, (что является отражением ингибирующего
влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1-2 недели после его отмены.
Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности
гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы
в 20 мг. Изменение максимальных концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят
линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с
внутривенным введением) составляет около 52 %. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У
здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.
У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении
метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2 - 3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни
антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax,
ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.
Метаболизм и выведение
У здоровых людей
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного
рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90 %
рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов:
конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе
токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом.
Суммарное выведение составляет 99,8 %. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным
метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации
только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс
креатинина < 5 мл/мин/1,73м2 ), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35 % ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения 4 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев. Хронический компенсированный цирроз Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на 50 % по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола. Пожилые пациенты У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а Сmах повышена на 60 % по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако, признаков кумуляции рабепразола не отмечалось. CYP2C19 полиморфизм У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Сmах увеличивается на 40 %.

Properties

Manufacturer: Northern Star JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Rabeprazole
Drug group: Agents for the treatment of acid-dependent diseases
anti-ulcer agents and agents for the treatment of gastroesophageal reflux disease (GERD)
proton pump inhibitors
Dosage form: enteric-coated capsules
Shipping weight: 39 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 91897