capsules

Microcrystalline cellulose

Reduxin 15 mg + 153.5 mg 90 capsules

Name: Reduxin 15 mg + 153.5 mg 90 capsules - RuPills
SKU: 116946
Price: 251.27 USD
Availability: InStock

SKU 116946

$251.27

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Microcrystalline cellulose

All packagings

Reduxin

6 options · from $86.76

Selected · this page

15 153.5 90

$251.27

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Reduxin® is indicated for weight loss in the following conditions:
• alimentary obesity with a body mass index (BMI) of 30 kg/m² and above;
• alimentary obesity with a body mass index of 27 kg/m² and above in combination with type 2 diabetes and dyslipidemia.

Show original (Russian)

Редуксин® показан для снижения массы тела при следующих состояниях:
• алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
• алиментарное ожирение с индексом массы тела 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

How to use

Section: Method of Use and Dosage

Reduxin is taken orally once a day. The dose is set individually, depending on tolerance and clinical effectiveness. The recommended starting dose is 10 mg/day; if tolerance is poor, a dose of 5 mg/day may be taken. Capsules should be taken in the morning, without chewing, and with a sufficient amount of liquid (a glass of water). The medication can be taken either on an empty stomach or in combination with meals. If, within 4 weeks of starting treatment, a weight loss of less than 2 kg is not achieved, the dose is increased to 15 mg/day. Treatment with Reduxin® should not continue for more than 3 months in patients who do not respond adequately to therapy, i.e., those who do not achieve a weight loss of 5% from the baseline after 3 months of treatment. Treatment should not be continued if, during further therapy, after achieving weight loss, the patient gains 3 kg or more. The duration of treatment should not exceed 1 year, as there is no data on the effectiveness and safety of sibutramine for longer periods of use.

Treatment with Reduxin® should be carried out in conjunction with a diet and physical exercise under the supervision of a physician with practical experience in treating obesity.

Show original (Russian)

Редуксин принимается внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.
Рекомендуется начальная доза 10 мг/сутки, при плохой переносимости возможен прием 5 мг/сут. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела менее 2 кг, то доза увеличивается до 15 мг/сут. Лечение препаратом Редуксин® не должно продолжаться более 3 месяцев у пациентов, которые недостаточно хороши реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достичь снижения массы тела на 5 % от исходного показателя. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать, 1 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

Лечение препаратом Редуксин® должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Composition

Composition per 1 capsule:
Active ingredients:
Sibutramine hydrochloride monohydrate - 15 mg
Microcrystalline cellulose - 153.5 mg
Excipients:
Calcium stearate - 1.5 mg
Capsule composition (body and cap):
Titanium dioxide - 2.0000 %, patented blue dye - 0.2737 %. Gelatin - up to 100%

Capsules No. 2 blue in color. The contents of the capsules are a powder that is white or white with a slight yellowish tint.

Show original (Russian)

Состав на 1 капсулу:
Действующие вещества:
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат - 15 мг
Целлюлоза микрокристаллическая - 153,5 мг
Веспомогательные вещества:
Кальция стеарат -1,5 мг
Состав капсулы (корпус и крышечка):
титана диоксид - 2,0000 %, краситель синий патентованный - 0,2737 %. Желатин - до 100%

Капсулы № 2 синего цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета

Contraindications & warnings

• established hypersensitivity to sibutramine or to other components of the drug;

• presence of organic causes of obesity (e.g., hypothyroidism);

• severe eating disorders - anorexia nervosa or bulimia nervosa;

• mental illnesses;

• Tourette syndrome (generalized tics);

• simultaneous use of MAO inhibitors (e.g., phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, ethylamphetamine, ephedrine) or use within 2 weeks before taking Reduxin® and 2 weeks after stopping other drugs that act on the central nervous system, inhibiting the reuptake of serotonin (e.g., antidepressants, antipsychotics); sleeping pills containing tryptophan, as well as other central action drugs for weight loss or for the treatment of mental disorders;

• cardiovascular diseases (in history and currently): ischemic heart disease (myocardial infarction (MI), angina); chronic heart failure in decompensated stage, occlusive diseases of peripheral arteries, tachycardia, arrhythmia, cerebrovascular diseases (stroke, transient cerebral ischemia);

• uncontrolled arterial hypertension (blood pressure above 145/90 mm Hg) (see also the section "Special Instructions");

• thyrotoxicosis;

• severe liver dysfunction;

• severe kidney dysfunction;

• benign prostatic hyperplasia;

• pheochromocytoma;

• closed-angle glaucoma;

• established pharmacological, narcotic or alcohol dependence;

• pregnancy and breastfeeding;

• under 18 years and over 65 years;

• elderly age over 65 years.

The drug should be used with caution in the following conditions: arrhythmias in history, chronic circulatory failure, coronary artery diseases (including in history), except for ischemic heart disease (MI, angina); glaucoma, except for closed-angle glaucoma, cholelithiasis, arterial hypertension (controlled and in history), neurological disorders, including developmental delay and seizures (including in history), epilepsy, mild to moderate liver and/or kidney dysfunction, motor and verbal tics in history, tendency to bleeding, blood coagulation disorders, use of drugs affecting hemostasis or platelet function.
Use during pregnancy and breastfeeding
Since there is currently not enough research on the safety of sibutramine's effects on the fetus, this drug is contraindicated during pregnancy. Women of reproductive age taking Reduxin® should use contraceptive methods.
It is contraindicated to take Reduxin® during breastfeeding.

Special instructions

Reduxin® should be used only in cases where all non-drug measures for weight loss are ineffective - if weight loss over 3 months is less than 5 kg. Treatment with Reduxin® should be carried out as part of a comprehensive weight loss therapy under the supervision of a physician with practical experience in treating obesity. Comprehensive therapy includes both dietary and lifestyle changes as well as increased physical activity. An important component of therapy is creating the conditions for a sustainable change in eating behavior and lifestyle, which are necessary to maintain the achieved weight loss even after discontinuation of drug therapy. Patients need to change their lifestyle and habits in such a way that after completing treatment, they can maintain the achieved weight loss. Patients should clearly understand that failure to comply with these requirements will lead to weight regain and repeated visits to the treating physician. In patients taking Reduxin®, blood pressure and heart rate should be regularly monitored. In the first 3 months of treatment, these parameters should be checked every 2 weeks, and then monthly. If an increase in resting heart rate of ≥10 beats per minute or systolic/diastolic blood pressure of ≥10 mm Hg is detected during two consecutive visits, treatment should be discontinued. In patients with hypertension, where blood pressure remains above 145/90 mm Hg despite antihypertensive therapy, this monitoring should be conducted particularly carefully and, if necessary, at shorter intervals. In patients whose blood pressure exceeds 145/90 mm Hg on two repeated measurements, treatment with Reduxin® should be discontinued (see "Side Effects" section). In patients with sleep apnea syndrome, blood pressure should be monitored particularly carefully.

Special attention is required for the simultaneous administration of drugs that prolong the QT interval. These drugs include H1-antihistamines (astemizole, terfenadine); antiarrhythmic drugs that prolong the QT interval (amiodarone, quinidine, flecainide, mexiletine, propafenone, sotalol); the gastrointestinal motility stimulant cisapride; pimozide, sertindole, and tricyclic antidepressants. This also applies to conditions that can lead to QT interval prolongation, such as hypokalemia and hypomagnesemia (see also "Interactions with Other Medications" section).

The interval between the administration of MAO inhibitors (including furazolidone, procarbazine, selegiline) and Reduxin® should be at least 2 weeks.

Although no connection has been established between the use of Reduxin® and the development of primary pulmonary hypertension, given the well-known risks of drugs in this group, special attention should be paid to symptoms such as progressive dyspnea (breathing difficulties), chest pain, and leg swelling during regular medical monitoring.

If a dose of Reduxin® is missed, do not take a double dose at the next administration; it is recommended to continue taking the medication as prescribed.

The duration of Reduxin® treatment should not exceed 1 year.

When used in conjunction with sibutramine and other serotonin reuptake inhibitors, there is an increased risk of bleeding. In patients predisposed to bleeding, as well as those taking medications that affect hemostasis or platelet function, sibutramine should be used with caution.

Although clinical data on the habituation to sibutramine are lacking, it is important to ascertain whether there have been any cases of drug dependence in the patient's history and to pay attention to possible signs of substance abuse.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery

Taking Reduxin® may limit the ability to drive vehicles and operate machinery. During the use of Reduxin®, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;

• наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);

• серьезные нарушения питания - нервная анорексия или нервная булимия;

• психические заболевания;

• синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);

• одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамтгиа, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2-х недель до приема препарата Редуксин® и 2-х недель после окончания его приема других препаратов, девствующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;

• сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);

• неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт.ст.) (см. также раздел «Особые указания»);

• тиреотоксикоз;

• тяжелые нарушения функции печени;

• тяжелые нарушения функции почек;

• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

• феохромоцитома;

• закрытоугольная глаукома;

• установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;

• беременность и период грудного вскармливания;

• до 18 лет и старше 65 лет;

• пожилой возраст старше 65 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хронической недостаточности кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии
(контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности. Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Редуксин® должны пользоваться контрацептивными средствами.
Противопоказано принимать Редуксин® во время грудного вскармливания.

Редуксин® следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны - если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг. Лечение препаратом Редуксин® должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин® изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу. У пациентов, принимающих Редуксин®, необходимо регулярно измерять артериальное давление и частоту сердечных сокращений. В первые 3 ме¬сяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение частоты сердечных сокращений в покое ?10 ударов в минуту или систолического/диастолического давления ?10 мм рт.ет., необходимо прекратить лечение. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии артериальное давление выше 145/90 мм рт.ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых давление дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт.ст., лечение препаратом Редуксин® должно быть отменено (См. раздел «Побочное действие»).
У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать
артериальное давление.
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся Н1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия. (См. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч, фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и препаратом Редуксин® должен составлять не менее 2 недель.
Хотя не установлена связь между приемом препарата Редуксин® и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.
При пропуске дозы препарата Редуксин® не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарат по предписанной схеме.
Длительность приема приема препарата Редуксин® не должна превышать 1 года.
При совместном приеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существует повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцита, сибутрамин следует применять с осторожностью.
Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли в анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание на возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прием препарат Редуксин® может ограничить способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период применения препарат Редуксин® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

Most often, side effects occur at the beginning of treatment (in the first 4 weeks). Their severity and frequency diminish over time. Side effects are generally mild and reversible. Depending on their impact on organs and organ systems, side effects are presented in the following order: very often (> 10%), often (≥ 1%, but < 10%). From the central nervous system, very common side effects include dry mouth and insomnia, while headaches, dizziness, anxiety, paresthesia, and changes in taste are often noted. From the cardiovascular system, tachycardia, palpitations, increased blood pressure, and vasodilation are commonly observed. From the digestive system, very common effects include loss of appetite and constipation, while nausea and exacerbation of hemorrhoids are often reported. In cases of constipation, monitoring of bowel evacuation function is necessary in the first few days. If constipation occurs, the intake should be stopped, and a laxative should be taken. From the skin of the feet, increased sweating is often noted. In rare cases, the following clinically significant adverse events have been described during treatment with sibutramine: dysmenorrhea, edema, flu-like syndrome, skin itching, back pain, abdominal pain, paradoxical increase in appetite, thirst, rhinitis, depression, runny nose, emotional lability, anxiety, irritability, nervousness, acute interstitial nephritis, bleeding, Schönlein-Henoch purpura (skin hemorrhages), seizures, thrombocytopenia, transient increase in the activity of "liver" enzymes in the blood. Changes in the cardiovascular system. A moderate increase in blood pressure at rest of 1 - 3 mm Hg and a moderate increase in pulse of 3 - 7 beats per minute are observed. In some cases, more pronounced increases in blood pressure and heart rate cannot be excluded. Clinically significant changes in blood pressure and pulse are predominantly recorded at the beginning of treatment (in the first 4-8 weeks).The use of Reduxin® in patients with elevated blood pressure: see the sections "Contraindications" and "Special Instructions." In post-marketing studies, additional side reactions have been described, listed below by organ systems: From the cardiovascular system: atrial fibrillation. From the immune system: hypersensitivity reactions (ranging from moderate skin rashes and urticaria to angioedema (Quincke's edema) and anaphylaxis). Mental disorders: psychosis, suicidal ideation, suicide, and mania. If such conditions occur, the medication must be discontinued. From the nervous system: seizures, transient memory disturbances. From the eye: blurred vision ("veil before the eyes"). From the digestive system: diarrhea, vomiting. From the skin and subcutaneous tissue: alopecia. From the kidneys and urinary tract: urinary retention. From the reproductive system: ejaculation/orgasm disorders, impotence, menstrual cycle disturbances, uterine bleeding.Section: OverdoseThere is extremely limited data regarding sibutramine overdose. The most commonly reported adverse reactions associated with overdose are tachycardia, increased blood pressure, headache, and dizziness. You should inform your treating physician in case of suspected overdose. There is no specific treatment or antidotes. General measures should be taken: ensure free breathing, monitor the condition of the cardiovascular system, and, if necessary, provide supportive symptomatic therapy. Timely administration of activated charcoal, as well as gastric lavage, may reduce the absorption of sibutramine into the body. Beta-blockers may be prescribed for patients with elevated blood pressure and tachycardia. The effectiveness of forced diuresis or hemodialysis has not been established.Interaction with other medications Inhibitors of microsomal oxidation, including inhibitors of the isoenzyme CYP3A4 (ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, etc.) increase the plasma concentrations of sibutramine metabolites, leading to an increased heart rate and a clinically insignificant prolongation of the QT interval. Rifampicin, an antibiotic from the macrolide group, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, and dexamethasone may accelerate the metabolism of sibutramine. The simultaneous use of several drugs that increase serotonin levels in the plasma may lead to serious interactions. The so-called serotonin syndrome may develop in rare cases when the drug Reduxin® is used simultaneously with selective serotonin reuptake inhibitors (drugs for treating depression), with certain migraine medications (sumatriptan, dihydroergotamine), with potent analgesics (pentazocine, meperidine, fentanyl), or with cough medications (dextromethorphan). Sibutramine does not affect the action of oral contraceptives. No enhancement of the negative effects of alcohol has been noted when sibutramine is taken simultaneously with alcohol. However, alcohol is absolutely incompatible with the dietary measures recommended during the use of sibutramine. The simultaneous use of sibutramine with other drugs affecting hemostasis or platelet function increases the risk of bleeding. The drug interaction when sibutramine is used simultaneously with medications that raise blood pressure and heart rate is currently not fully studied. This group of drugs includes decongestants, cough medications, cold medications, and antihistamines that contain ephedrine or pseudoephedrine. Therefore, caution should be exercised in cases of simultaneous use of these medications with sibutramine. The combined use of sibutramine with weight loss medications that act on the central nervous system or with medications for treating mental disorders is contraindicated.

Show original (Russian)

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от во воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (> 10 %), часто (? 1 %, но ? 10 %).
Со стороны центральной нервной системы очень частыми побочными эффектами являются сухость во рту и бессонница, часто отмечаются головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы часто встречаются тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, вазодилатация.
Со стороны системы органов пищеварения очень часто наблюдаются потеря аппетита и запор, часто тошнота и обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.
Со стороны ножных покровов часто отмечается повышенное потоотделение. В с единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, пародоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сопливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови.
Изменения сердечно-сосудистой системы.
Наблюдается умеренный подъем артериального давления в покое на 1 - 3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3 - 7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения артериального давления и частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения артериального давления и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).

Применение препарата Редуксин® у пациентов с повышенным артериальным давлением: смотри раздел «Противопоказания» и «Особые указания».
В ходе постмаркетинговых исследований были описаны дополнительные побочные реакции, перечисленные ниже по системам органов:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцательная аритмия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии).
Психические расстройства: психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.
Со стороны нервной системы: судороги, кратковременные нарушения памяти.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения («пелена перед глазами»).
Со стороны системы органов пищеварения: диарея, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: нарушения эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой: тахикардия, повышение артериального давления, головная боль, головокружение. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.
Специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также, при необходимости, осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышенным артериальным давлением и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотик из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Редуксин® с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств.
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако, алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений. Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими артериальное давление и частоту сердечных сокращений, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность. Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массы тела, действующими на центральную нервную систему, или препаратами для лечения психических расстройств противопоказано.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Reduxin® is a combined preparation, the action of which is determined by its constituent components. Sibutramine is a prodrug and exerts its effect in vivo through metabolites (primary and secondary amines) that inhibit the reuptake of monoamines (serotonin, norepinephrine, and dopamine). The increase in neurotransmitter levels in the synapses enhances the activity of central 5HT-serotonin and adrenergic receptors, which contributes to an increased feeling of satiety and a reduced need for food, as well as an increase in thermogenesis. By indirectly activating beta3-adrenergic receptors, sibutramine affects brown adipose tissue. Weight loss is accompanied by an increase in the concentration of high-density lipoproteins (HDL) in the plasma and a decrease in the levels of triglycerides, total cholesterol, low-density lipoproteins (LDL), and uric acid. Sibutramine and its metabolites do not affect the release of monoamines, do not inhibit MAO; they have low affinity for a large number of neurotransmitter receptors, including serotonin receptors (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrenergic receptors (beta1, beta2, beta3, alpha1, alpha2), dopamine (D1, D2), muscarinic, histamine (H1), benzodiazepine, and glutamate (NMDA) receptors. Microcrystalline cellulose is an enterosorbent, has sorption properties, and a nonspecific detoxifying effect. It binds and removes various microorganisms, their metabolic products, toxins of exogenous and endogenous nature, allergens, xenobiotics, as well as excess amounts of certain metabolic products and metabolites responsible for the development of endogenous toxicosis.

Section: Pharmacokinetics

After oral administration, it is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract (GIT) by at least 77%. During "first-pass" through the liver, it undergoes biotransformation under the influence of the isoenzyme CYP3A4, resulting in the formation of two active metabolites (monodesmethylsibutramine (M1) and didesmethylsibutramine (M2)). After a single dose of 15 mg, the maximum concentration in plasma (Cmax) of M1 is 4 ng/ml (3.2-4.8 ng/ml), and M2 is 6.4 ng/ml (5.6-7.2 ng/ml). Cmax is reached after 1.2 hours (sibutramine), and 3-4 hours (M1 and M2). The simultaneous intake of food reduces the Cmax of the metabolites by 30% and increases the time to reach it by 3 hours, without changing the area under the "concentration-time" curve (AUC). It is rapidly distributed in tissues. The protein binding is 97% (sibutramine) and 94% (M1 and M2). The steady-state concentration of active metabolites in plasma is reached within 4 days after starting treatment and is approximately twice the concentration in plasma after a single dose. The half-life of sibutramine is 1.1 hours, M1 is 14 hours, and M2 is 16 hours. Active metabolites undergo hydroxylation and conjugation, forming inactive metabolites that are primarily excreted by the kidneys. Current limited data do not indicate the existence of clinically significant differences in pharmacokinetics between men and women.
The pharmacokinetics in elderly healthy individuals (average age 70 years) is similar to that in younger individuals.
Renal insufficiency
Renal insufficiency does not affect the AUC of active metabolites M1 and M2, except for metabolite M2 in patients with end-stage renal failure who are on dialysis.
Hepatic insufficiency
In patients with moderate hepatic insufficiency, after a single dose of sibutramine, the AUC of active metabolites M1 and M2 is 24% higher than in healthy individuals.

Show original (Russian)

Редуксин® - комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергические рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты.
Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые рецепторы (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренорецепторы (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), допаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы. Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При "первичном прохождении" через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3А4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) M1 составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (M1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (M1 и М2). Равновесная концентрация активных мегаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина - 1,1 ч, M1 - 14 ч, М2 - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.
Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность не оказывает влияния на AUC активных метаболитов М1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
Печеночная, недостаточность
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.

Properties