lyophilisate for preparing solution

Rifampicin

Rifampicin-Deco 150 mg lyophilisate for solution preparation ampoules 10 pcs.

Name: Rifampicin-Deco 150 mg lyophilisate for solution preparation ampoules 10 pcs. - RuPills
SKU: 112293
Price: 14.94 USD
Availability: InStock

lyophilisate for preparing solution

SKU 112293

$14.94

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Rifampicin

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Tuberculosis (all forms) - as part of combination therapy.
Leprosy (multibacillary types of the disease) - in combination with other antimicrobial agents active against Mycobacterium leprae. Infectious diseases caused by rifampicin-sensitive microorganisms (in cases of resistance to other antibiotics and as part of combined antimicrobial therapy; after excluding the diagnosis of tuberculosis and leprosy).
Brucellosis - as part of combination therapy with a tetracycline antibiotic (doxycycline).
Meningococcal meningitis (prevention in individuals who have been in close contact with patients suffering from meningococcal meningitis: in carriers of Neisseria meningitidis).

Show original (Russian)

Туберкулез (все формы) - в составе комбинированной терапии.
Лепра (мультибациллярные типы заболевания) - в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobactcrium leprae. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).
Бруцеллез - в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).
Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом: у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

How to use

The drug is administered intravenously by drip, at a rate of 60-80 drops/min. Intravenous administration of the drug is recommended for acutely progressive and widespread forms of destructive pulmonary tuberculosis, severe purulent-septic processes, when rapid high concentrations of the drug in the blood and at the site of infection are necessary, and in cases where oral administration is difficult or poorly tolerated by patients.
The dosage and duration of therapy should be determined based on the type and severity of the infection and the patient's condition. The following dosing regimens are recommended:
Adults and children over 12 years: 10 mg/kg body weight, maximum daily dose - 600 mg.
Children from 1 to 6 years: 15 mg/kg body weight per day.
Children from 6 to 12 years: 10-20 mg/kg body weight per day, with a maximum daily dose of 450 mg for prolonged therapy.
For the treatment of tuberculosis: For intravenous administration, the daily dose for adults is 450 mg; for severe, rapidly progressive forms - 600 mg administered in a single dose.
The duration of intravenous administration depends on tolerance and is 1 month or more (followed by a transition to oral administration). The total duration of drug use for tuberculosis is determined by the effectiveness of treatment and may reach 1 year.
In the treatment of tuberculosis, it should be combined with at least one anti-tuberculosis drug (isoniazid, pyrazinamide, ethambutol, streptomycin). For adults weighing less than 50 kg - 450 mg/day; 50 kg and more - 600 mg/day.
For children over 1 year - 10-20 mg/kg/day, maximum daily dose - 600 mg. In cases of tuberculous meningitis, disseminated tuberculosis, spinal involvement with neurological manifestations, and in combination with HIV infection, the total duration of treatment is 9 months. The drug is administered daily, for the first 2 months in combination with isoniazid, pyrazinamide, ethambutol (or streptomycin), and for 7 months - in combination with isoniazid.
In cases of pulmonary tuberculosis and the presence of mycobacteria in sputum, the following 3 regimens are used (all lasting 6 months):
1. First 2 months - as indicated above; 4 months - daily in combination with isoniazid.
2. First 2 months - as indicated above; 4 months - daily in combination with isoniazid, 2-3 times each week.
3. Throughout the entire course - administration in combination with isoniazid, pyrazinamide, ethambutol (or streptomycin) 3 times each week. In cases where anti-tuberculosis drugs are administered 2-3 times a week (as well as in cases of exacerbation of the disease or ineffectiveness of therapy), their use should be under the supervision of medical personnel.
For infections of non-tuberculous etiology caused by sensitive microorganisms, the daily dose for adults is 300-900 mg (maximum - 1.2 g), for children over 1 year - 10-20 mg/kg. The daily dose is divided into 2-3 administrations. The duration of treatment is determined individually, depending on effectiveness, and may be 7-10 days. Intravenous administration should be discontinued as soon as oral administration is possible.
For the treatment of leprosy: For the treatment of multibacillary types of leprosy (lepromatous, borderline, borderline-lepromatous): adults - 600 mg once a month, children over 1 year - 10 mg/kg once a month in combination with other antimicrobial agents active against Mycobacterium leprae. The minimum duration of treatment is 2 years.
For the treatment of multibacillary types of leprosy (tuberculoid and borderline-tuberculoid): adults - 600 mg once a month, children over 1 year - 10 mg/kg once a month in combination with other antimicrobial agents active against Mycobacterium leprae. Duration of treatment - 6 months.
For the treatment of brucellosis: adults - 900 mg/day in a single dose in combination with doxycycline. Average duration of treatment - 45 days.
For the prevention of meningococcal meningitis: 2 times a day for 2 days. Single doses: adults - 600 mg, children over 1 year - 10 mg/kg.
In cases of kidney and/or liver function impairment: Patients with impaired renal excretory function and preserved liver function require dose adjustment only if the dose exceeds 600 mg/day.
Features of use after interruption of therapy: After interruption of therapy, rifampicin is prescribed with a gradual increase in dose. Monitoring of kidney function is necessary, and if needed, the administration of glucocorticosteroids is recommended.
Preparation of the solution:
The contents of 1 ampoule/vial (150 mg rifampicin) are dissolved in 2.5 ml of water for injection, shaken vigorously until completely dissolved; the resulting solution is mixed with 125 ml of 5% dextrose solution. Administration rate - 60-80 drops/min.
The contents of 1 vial (600 mg rifampicin) are dissolved in 10 ml of water for injection, shaken vigorously until completely dissolved; the resulting solution is mixed with 500 ml of 5% dextrose solution. Administration rate - 60-80 drops/min.

Show original (Russian)

Препарат применяется внутривенно капельно, скорость введения 60-80 кап/мин. Внутривенное введение препарата рекомендуется при остро прогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится пациентами.
Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие режимы дозирования:
Взрослые и дети старше 12 лет. 10 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза - 600 мг.
Дети от 1 года до 6 лет: 15 мг/кг массы тела в сутки.
Дети от 6 до 12 лет. 10-20 мг/кг массы тела в сутки, при длительной терапии суточная доза не должна превышать 450 мг.
Для лечения туберкулеза. При внутривенном введении суточная доза для взрослых - 450 мг; при тяжелых, быстро прогрессирующих формах - 600 мг вводится в один прием.
Длительность внутривенного введения зависит от переносимости и составляет 1 месяц и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения препарата при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать I года.
При лечении туберкулеза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным препаратом (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг - 450 мг/сут; 50 кг и более - 600 мг/сут.
Детям старше 1 года - 10-20 мг/кг/сут, максимальная суточная доза - 600 мг. При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями. при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения - 9 месяцев. Препарат применяется ежедневно, первые 2 месяца в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином), 7 месяцев - в сочетании с изониазидом.
В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 месяцев):

• Первые 2 месяца - как указано выше; 4 месяца - ежедневно в сочетании с изониазидом.

• Первые 2 месяца - как указано выше; 4 месяца - ежедневно в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели.

• На протяжении всего курса - прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные препараты применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострения заболевания или неэффективности терапии), применение их должно осуществляться под контролем медицинского персонала.
При инфекции нетуберкулезной этиологии, вызванных чувствительными микроорганизмами, суточная доза для взрослых - 300-900 мг (максимальная - 1,2 г), для детей старше 1 года - 10-20 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.
Для лечения лепры. Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, погранично-лепроматозного): взрослым - 600 мг один раз в месяц, детям старше 1 года - 10 мг/кг один раз в месяц в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Минимальная продолжительность лечения - 2 года.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и погранично-туберкулоидного): взрослым - 600 мг один раз в месяц, детям старше 1 года

• 10 мг/кг один раз в месяц в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Продолжительность лечения - 6 месяцев.
Для лечения бруцеллеза взрослым - 900 мг/сут однократно в комбинации с доксициклином. Средняя продолжительность лечения - 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита 2 раза в сутки в течение 2 дней. Разовые дозы: взрослым - 600 мг, детям старше 1 года - 10 мг/кг.
При нарушениях функции почек и/ или печени. Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохраненной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Особенности применения после прерывания mepanuи. После прерывания терапии рифампицин назначается с постепенным повышением дозы. Необходим контроль функции почек, при необходимости рекомендовано назначение глюкокортикостероидов.
Приготовление раствора
Содержимое 1 ампулы/флакона (150 мг рифампицина) растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 125 мл 5 % раствора декстрозы. Скорость введения - 60-80 кап/мин.
Содержимое 1 флакона (600 мг рифампицина) растворяют в 10 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 500 мл 5 % раствора декстрозы. Скорость введение - 60-80 кап/мин.

Composition

Composition per ampoule:
Active ingredient: sodium rifampicin 154.01 mg, obtained according to the following formula: rifampicin - 150.0 mg and sodium hydroxide - 4.01 mg;
Excipients: ascorbic acid - 14.0 mg; sodium sulfite - 2.8 mg; sodium hydroxide solution 2 M - to pH 8.0-9.0.

Porous mass or powder of brown-red color, marbling of color is allowed, odorless.

Show original (Russian)

Состав на ампулу:
Действующее вещество: рифампицин натрия 154,01 мг, полученный по следующей прописи: рифампицин - 150,0 мг и натрия гидроксид - 4,01 мг;
вспомогательные вещества. аскорбиновая кислота - 14,0 мг; натрия сульфит - 2,8 мг; натрия гидроксида раствор 2 М - до pH 8,0-9,0.

пористая масса или порошок коричнево-красного цвета, допускается мраморность окраски, без запаха.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to rifampicin and other rifamycins or to any of the components of the drug; jaundice, recently suffered (less than 1 year ago) infectious hepatitis; pregnancy (only for "life-saving" indications); breastfeeding period; chronic kidney failure (CKD); pulmonary heart failure II-III degree; children under 1 year old.

With caution
In patients with alcohol abuse; with a history of liver disease; in porphyria; in depleted patients when resuming treatment with rifampicin after a break.

Use during pregnancy and breastfeeding
During pregnancy, it is used only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. Therapy during pregnancy (especially in the first trimester) is possible only for "life-saving" indications. When prescribed in the last weeks of pregnancy, postpartum hemorrhage in the mother and bleeding in the newborn may be observed. In this case, vitamin K is prescribed. If the drug is needed during lactation, breastfeeding should be discontinued.

During treatment, the skin, sputum, sweat, feces, tear fluid, and urine may acquire an orange-red color. It may permanently stain soft contact lenses. Intravenous infusion should be conducted under blood pressure monitoring; prolonged administration may lead to the development of phlebitis.

To prevent the development of microbial resistance, it is necessary to use in combination with other antimicrobial medications. In the event of a flu-like syndrome, not complicated by thrombocytopenia, hemolytic anemia, bronchospasm, dyspnea, shock, and renal failure, in patients receiving the drug on an intermittent schedule, consideration should be given to switching to daily administration. In these cases, the dose should be increased slowly: on the first day, 75-150 mg is prescribed, and the desired therapeutic dose is reached within 3-4 days. If the aforementioned serious complications persist, rifampicin should be discontinued. Kidney function should be monitored; additional glucocorticoids may be prescribed.

In the case of prophylactic use in carriers of meningococcal bacilli, strict monitoring of patients is necessary to timely identify symptoms of the disease in case of resistance to rifampicin.

With prolonged use, systematic monitoring of the peripheral blood picture and liver function is indicated. Women of reproductive age should use reliable methods of contraception (oral hormonal contraceptives and additional non-hormonal contraceptive methods) during treatment.

During treatment, microbiological methods for determining the concentration of folic acid and vitamin B12 in serum should not be used. A false positive result may occur in immunological testing for opiates in the blood.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к рифампицину и другим рифамицинам или к любому из компонентов препарата; желтуха, недавно перенесенный (менее
1 года) инфекционный гепатит; беременность (только по «жизненным» показаниям); период грудного вскармливания; хроническая почечная недостаточность (XПH); легочно-сердечная недостаточность II-III степени; дети младше 1 года.

С осторожностью
У пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях на заболевания печени в анамнезе; при порфирии; у истощенных пациентов при возобновлении лечения рифампицином после перерыва.

Применение при беременности в период грудного вскармливания
При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по
«жизненным» показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудной вскармливание.

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. Внутривенную инфузию проводят под контролем артериального давления; при длительность введении возможно развитие флебита.
Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами. В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, отдышкой, шо- ком и почечной недостаточностью, у пациентов, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если сохраняются указанные выше серьезные осложнения, рифампи- цин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно до- полнительное назначение глюкокортикостероидов.
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка
необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При длительное применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови. Возможен ложноположительный результат при иммунологическом определении опиатов в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными ви- дами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Gastrointestinal side effects: nausea, vomiting, diarrhea, decreased appetite, abdominal pain, flatulence, erosive gastritis, pseudomembranous colitis; increased activity of liver transaminases and alkaline phosphatase in the blood serum, hepatitis, jaundice, hyperbilirubinemia, acute pancreatitis.
Allergic reactions: urticaria, eosinophilia, angioedema, bronchospasm, arthralgia, fever.
Nervous system side effects: dizziness, headache, ataxia, disorientation, muscle weakness.
Urinary system side effects: nephron necrosis, interstitial nephritis.
Ocular side effects: decreased visual acuity, optic nerve neuritis.
Other: leukopenia, dysmenorrhea, induction of porphyria, myasthenia, hyperuricemia, exacerbation of gout.
Local reactions: phlebitis at the injection site.
With intermittent or irregular therapy, or upon resuming treatment after a break, flu-like syndrome (fever, chills, headache, dizziness, myalgia), skin reactions, hemolytic anemia, thrombocytopenic purpura, acute renal failure may occur.
If any of the side effects listed in the instructions worsen, or if you notice any other side effects not listed in the instructions, inform your doctor.

Symptoms: pulmonary edema, lethargy, confusion, seizures.
Treatment: symptomatic therapy; forced diuresis.

Rifampicin induces cytochrome P450 isoenzymes, accelerating the metabolism of medications, and consequently reduces the activity of indirect anticoagulants, oral hypoglycemic agents, cardiac glycosides (digoxin), antiarrhythmic drugs (disopyramide, pyrmenolone, quinidine, mexiletine, tocainide, propafenone), glucocorticoids, dapsone, hydantoins (phenytoin), carbamazepine, buspirone, barbiturates (phenobarbital, hexobarbital), some tricyclic antidepressants (nortriptyline), antiviral drugs (including nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs): zidovudine, stavudine); (including non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs): nevirapine, delavirdine), benzodiazepines (diazepam), theophylline, chloramphenicol, antipsychotics (haloperidol), antifungal agents (itraconazole, terbinafine), cyclosporine, azathioprine, beta-blockers (propranolol), calcium channel blockers (nifedipine, verapamil, diltiazem), lipid-lowering agents (simvastatin), antimalarial drugs (mefloquine), cytostatics (tamoxifen), cyclooxygenase-2 inhibitors (celecoxib), losartan, enalapril, cimetidine, thyroxine, sex hormones.
Co-administration with HIV protease inhibitors (indinavir, nelfinavir) should be avoided. Rifampicin accelerates the metabolism of estrogens and progestogens (reducing the effect of oral contraceptives).
When rifampicin (600 mg/day), ritonavir (100 mg twice daily), and saquinavir (1000 mg) are used together, severe hepatotoxicity may develop. Rifampicin significantly reduces plasma concentrations of atazanavir, darunavir, fosamprenavir, saquinavir, and tipranavir, which may lead to decreased antiviral activity.
Isoniazid and/or pyrazinamide increase the frequency and severity of liver function impairment more than rifampicin alone in patients with pre-existing liver disease.
Co-trimoxazole (sulfamethoxazole/trimethoprim) increases the concentration of rifampicin in the blood.
Rifampicin interacts with contrast agents used in cholecystography. Under its influence, the results of radiographic studies may be distorted.

Show original (Russian)

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, метеоризм, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит, желтуха, гипербилирубинемия, острый панкреатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, дезориентация, мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, неврит зрительного нерва.
Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
Местные реакции: флебит в месте введения.
При интермиттирующей или нерегулярной терапии, или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пypпypa, острая почечная недостаточность
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные с инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия; форсированный диурез.

Рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома P450, ускоряя метаболизм лекарственных средств. и соответственно снимает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных препаратов, сердечных гликозидов (дигоксин), антиаритмических лекарственных препаратов (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон), глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (фенитоин), карбамазепина, буспирона, барбитуратов (фенобарбитал, гексобарбитал), некоторых трициклических антидепрессантов (нортриптилин), противовирусных препаратов (в т.ч. нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ): зидовудин, ставудин); (в т.ч. ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ): невирапин, делавирдин), бензодиазепинов (диазепам), теофиллина, хлорамфеникола, нейролептиков (галоперидол), противогрибковых препаратов (итраконазол, тербинафин), циклоспврина, азатиоприна, бета-адреноблокаторов (пропранолол), блокаторов «медленных» кальциевых каналов (нифедипин, верапамил, дилтиазем), гиполипидемических препаратов (симвастатин), антималярийных препаратов (мефлохин), цитостатиков (та- моксифен), ингибиторов циклооксигеназы-2 (целекоксиб), лозартана, эналаприла, цииетидина, тирокспна, половых гормонов.
Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нельфинавир). Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов h гестагенов (уменьшается эффект пероральных контрацептивов).
При одновременном применении рифампицина (600 мг/сутки), ритонавира (100 мг 2 раза в сутки) и саквинавира (1000 мг), возможно развитие тяжелой гепатотоксичности. При совместном применении рифампицин значительно уменьшает плазменные концентрации атазанавира, дарунавира, фосампренавира, саквинавира и типранавира, что может привести к снижению противо- вирусной активности.
Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у пациентов с предшествующим заболеванием печени.
Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол/триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в крови.
Рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.

Pharmacology

Semi-synthetic broad-spectrum antibiotic, first-line antitubercular drug. At low concentrations, it exerts a bactericidal effect on Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; at high concentrations - on some gram-negative microorganisms. It is characterized by high activity against Staphylococcus spp. (including penicillinase-producing and many methicillin-resistant strains), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; gram-negative cocci: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. It acts on gram-positive bacteria at high concentrations. Active against both intracellular and extracellular microorganisms. Selectively inhibits DNA-dependent RNA polymerase of sensitive microorganisms. Rapid selection of rifampicin-resistant bacteria is noted with monotherapy using rifampicin. Cross-resistance with other antibiotics (except for other rifamycins) does not develop.

When administered intravenously via infusion, the maximum concentration (Cmax) is observed at the end of the infusion. With intravenous administration, the therapeutic concentration is maintained for 8-12 hours, and for highly sensitive pathogens, it lasts for 24 hours. The protein binding is 84-91%. It is rapidly distributed to organs and tissues (with the highest concentration in the liver and kidneys), penetrates bone tissue, and the concentration in saliva is 20% of that in plasma. Therapeutic concentrations are found in pleural effusion (the protein-rich fluid accumulating between the membranes surrounding the lungs), sputum, and the contents of cavities (spaces in the lungs formed due to tissue necrosis). The highest concentration of the drug is created in the tissues of the liver and kidneys.

It crosses the blood-brain barrier only in cases of meningitis. It crosses the placenta (the concentration in fetal plasma is 33% of that in maternal plasma) and is excreted in breast milk (breastfed infants receive no more than 1% of the therapeutic dose of the drug). It is metabolized in the liver to form the pharmacologically active metabolite - 25-O-deacetylrifampicin. It is an autoinducer - it accelerates its metabolism in the liver, resulting in a systemic clearance of 6 L/h after the first dose, increasing to 9 L/h after repeated administration. It is primarily excreted in bile, with 80% as a metabolite; 20% is excreted by the kidneys.

In patients with impaired renal excretory function, the half-life is prolonged only when doses exceed 600 mg. It is removed during peritoneal dialysis and hemodialysis. In patients with liver dysfunction, an increase in plasma concentration of rifampicin and a prolonged half-life are noted.

Show original (Russian)

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

При внутривенном капельном введении максимальная концентрация (Cmax) наблюдается к концу инфузии. При внутривенном введении терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8-12 ч, в отношении высоко чувствительных возбудителей - в течение 24 ч. Связь с белками плазмы - 84-91 %. Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне- 20 % от плазменной. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани). Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек.
Проникает через гематоэнцефалический барьер только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата). Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс - 6 л/ч после введения первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного введения. Выводится преимущественно с желчью, 80 % - в виде метаболита; почками - 20 %.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение периода полувыведения.

Properties