tablets

Caffeine

2 options

Rinicold Max 20 tablets

Name: Rinicold Max 20 tablets - RuPills
SKU: 98040
Price: 9.97 USD
Availability: InStock

SKU 98040

$9.97

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Caffeine

All packagings

Rinicolde

2 options · from $8.06

Cheapest option
Rinicold Max 10 tablets
Price
$8.06
Selected · use button above
Rinicold Max 20 tablets
Price
$9.97

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The medicinal product RiniCold Max® is indicated for use in adults and adolescents aged 15 years and older for the symptomatic treatment of infectious-inflammatory diseases: ARVI, including influenza and "cold," which are accompanied by fever syndrome, headache, muscle pain and aches, rhinorrhea, sore throat, sneezing, and other symptoms.

Show original (Russian)

Лекарственный препарат РиниКолд Макс® показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 15 лет для симптоматического лечения инфекционно-воспалительных заболеваний: ОРВИ, в том числе гриппа и «простуды», которые сопровождаются лихорадочным синдромом, головной болью, болью и ломотой в мышцах, ринореей, болью в горле, чиханием и другими симптомами.

How to use

For oral administration.
Children over 15 years and adults - 1 tablet 3-4 times a day with intervals of 4-6 hours between doses.
The use of RiniCold Max® is recommended 1-2 hours after a meal. The maximum daily dose is 4 tablets.
The treatment course should not exceed 5 days.

If symptoms persist for 4-5 days after starting RiniCold Max®, it is recommended to consult a doctor.

Show original (Russian)

Для приема внутрь.
Детям старше 15 лет и взрослым - по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалами между приемами 4-6 часов.
Прием препарата РиниКолд Макс® рекомендован через 1-2 часа после приема пищи. Максимальная суточная доза - 4 таблетки.
Курс лечения не должен превышать 5 дней.

В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней после начала приема препарата РиниКолд Макс® рекомендуется обратиться к врачу.

Composition

Composition per tablet
Active ingredients:
caffeine 30.0 mg;
paracetamol 500.0 mg;
phenylephrine hydrochloride 10.0 mg;
chlorphenamine maleate 2.0 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose; corn starch (dry); corn starch; gelatin; povidone K-30; methylparaben; propylparaben; talc; magnesium stearate; sodium carboxymethyl starch.

White, biconvex, oval-shaped, uncoated tablets with a score line on one side.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующие вещества:
кофеин 30,0 мг;
парацетамол 500,0 мг;
фенилэфрина гидрохлорид 10,0 мг,
хлорфенамина малеат 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный (сухой); крахмал кукурузный; желатин; повидон К-30; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; тальк; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия.

Белые, двояковыпуклые, овальной формы, не покрытые оболочкой таблетки с риской с одной стороны.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to paracetamol and other components of the RiniCold Max® formulation;

• severe atherosclerosis of the coronary arteries;

• arterial hypertension;

• portal hypertension;

• diabetes mellitus;

• severe renal and hepatic insufficiency;

• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract (during exacerbation);

• simultaneous use of tricyclic antidepressants, beta-blockers, monoamine oxidase inhibitors (MAO), including the period of 2 weeks after discontinuation of MAO inhibitors;

• use of other medications containing substances included in the RiniCold Max® formulation;

• pregnancy;

• breastfeeding period;

• pediatric age (under 15 years);

• alcoholism;

• hyperthyroidism;

• pheochromocytoma;

• closed-angle glaucoma. Use with caution;

• bronchial asthma;

• thyroid diseases;

• chronic obstructive pulmonary disease;

• emphysema;

• chronic bronchitis;

• glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency;

• hemolytic anemia;

• blood disorders;

• acute hepatitis;

• viral hepatitis;

• alcoholic hepatitis;

• congenital hyperbilirubinemias (Gilbert's syndrome, Dubin-Johnson syndrome, and Rotor syndrome);

• liver and/or kidney failure;

• progressive malignant diseases;

• simultaneous use of drugs that may adversely affect the liver (barbiturates, phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, rifampicin, isoniazid, zidovudine, and other inducers of hepatic microsomal enzymes);

• pyloroduodenal obstruction;

• stenosing ulcer of the stomach and/or duodenum;

• epilepsy;

• prostate hyperplasia;

• dehydration, hypovolemia, anorexia, bulimia, cachexia (insufficient glutathione reserve in the liver).

During treatment with RiniCold Max®, it is advisable to refrain from consuming alcohol, sedatives, and anxiolytic medications (tranquilizers). Do not take the medication alongside other products containing paracetamol, as well as caffeine-containing medications and products.
If there is no improvement after 5 days of taking the medication, or if symptoms worsen, persist, or new symptoms appear within 3-5 days, consult a doctor.
RiniCold Max® may cause drowsiness.
Patients with heart conditions and thyroid diseases should not take RiniCold Max® without consulting a doctor.
Generalized allergic skin reactions
The use of RiniCold Max® may lead to the development of generalized allergic skin reactions, such as Stevens-Johnson syndrome, Lyell's syndrome, and acute generalized exanthematous pustulosis (see the "Side Effects" section). If symptoms of allergic skin reactions occur, discontinue use of the medication and seek medical assistance immediately.
RiniCold Max® contains components that may cause allergic reactions, including delayed reactions.
No special precautions are required for the disposal of unused medication. If the medication has become unusable or has expired, do not dispose of it in wastewater or on the street. Place the medication in a bag and throw it in the trash bin. These measures will help protect the environment.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам,
входящим в состав препарата РиниКолд Макс®;

• выраженный атеросклероз коронарных артерий;

• артериальная гипертензия;

• портальная гипертензия;

• сахарный диабет;

• выраженная почечная и печеночная недостаточность;

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

• одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), включая период в 2 недели после отмены ингибиторов МАО;

• прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав
препарата РиниКолд Макс®;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• детский возраст (до 15 лет);

• алкоголизм;

• гипертиреоз;

• феохромоцитома;

• закрытоугольная глаукома.
С осторожностью

• бронхиальная астма;

• заболевания щитовидной железы;

• хроническая обструктивная болезнь легких;

• эмфизема;

• хронический бронхит;

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

• гемолитическая анемия;

• заболевания крови;

• острый гепатит;

• вирусный гепатит;

• алкогольный гепатит;

• врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона
и Ротора);

• печеночная и/или почечная недостаточность;

• прогрессирующие злокачественные заболевания;

• одновременный прием препаратов, способных отрицательно влиять на печень (барбитураты, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, изониазид, зидовудин и другие индукторы микросомальных ферментов печени);

• пилородуоденальная обструкция;

• стенозирующая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки;

• эпилепсия;

• гиперплазия предстательной железы;

• дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени).

В период лечения препаратом РиниКолд Макс® следует воздержаться от приема алкоголя, снотворных и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств. Не принимать препарат вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, а также с кофеинсодержащими препаратами и продуктами.
При отсутствии улучшения при приеме препарата в течение 5 дней, а также если симптомы заболевания ухудшаются, сохраняются, или в течение 3-5 дней появляются новые, следует обратиться к врачу.
Препарат РиниКолд Макс® может вызывать сонливость.
Пациенты с патологией сердца и заболеваниями щитовидной железы не должны принимать препарат РиниКолд Макс® без консультации врача.
Генерализованные аллергические кожные реакции
При применении препарата РиниКолд Макс® возможно развитие генерализованных аллергических кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Побочное действие»). При появлении симптомов аллергических кожных реакций прием препарата необходимо прекратить и незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
Препарат РиниКолд Макс® содержит компоненты, способные вызывать аллергические реакции, в том числе, отсроченные.
Специальных мер предосторожности при утилизации неиспользованного препарата не предусмотрено. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions identified during post-registration use of the RiniCold Max® medication have been classified according to the recommendations of the World Health Organization (WHO): very common (>1/10), common (>1/100, 1/1000, 1/10000,

In case of an overdose of Rinicold Max®, it is essential to seek medical attention immediately. Rapid medical assistance is critically important, even if you do not observe any signs or symptoms of overdose.

Symptoms
Symptoms caused by acute caffeine overdose:
Abdominal pain; vomiting; flushing; fever; chills; agitation; insomnia; irritability; loss of appetite; weakness; tremor; increased muscle tone; altered mental status; delusions; hallucinations; elevated blood pressure followed by hypotension; tachycardia; tachypnea; increased diuresis; hypokalemia; hyponatremia; hyperglycemia; metabolic acidosis; seizures; myoclonus and rhabdomyolysis; supraventricular and ventricular arrhythmias.

Symptoms caused by chronic caffeine intoxication ("caffeinism"):
Irritability; insomnia; anxiety; emotional lability; chronic abdominal pain.

Symptoms caused by chlorphenamine overdose:
Central nervous system (CNS) depression; hyperthermia; anticholinergic syndrome (mydriasis, flushing, fever, dry mouth, urinary retention, intestinal paresis); tachycardia; hypotension; hypertension; nausea, vomiting; agitation; disorientation, hallucinations; psychosis; seizures; arrhythmias.
Rhabdomyolysis and renal failure may rarely develop in patients with agitation, seizures, or in comatose patients.

Symptoms caused by phenylephrine overdose:
Nausea, vomiting; irritability; agitation; insomnia, psychosis; seizures; tremor; dizziness, headache; palpitations; tachycardia; elevated blood pressure; reflex bradycardia; cerebral hemorrhage; paresthesia.

Symptoms caused by paracetamol overdose, after taking doses greater than 7.5-10 g within the first 24 hours after ingestion:
Pallor; nausea, vomiting; anorexia; abdominal pain; increased prothrombin time; glucose metabolism disorder; metabolic acidosis (including lactic acidosis).
Symptoms of liver dysfunction may appear 12-48 hours after overdose: increased activity of "liver" transaminases, hepatonecrosis. In severe cases - liver failure with progressive encephalopathy, coma. Rarely, liver failure develops rapidly and may be complicated by renal failure (tubular necrosis).
The overdose threshold may be lowered in elderly patients and children, in patients taking certain medications (e.g., inducers of liver microsomal enzymes), alcohol, or those suffering from exhaustion.

Treatment
Gastric lavage, administration of activated charcoal within the first 6 hours after overdose, administration of SH-group donors and

Effects of Paracetamol
Enhances the effects of monoamine oxidase inhibitors (MAO), sedatives, and ethanol.
Antidepressants, antiparkinsonian agents, antipsychotics, phenothiazine derivatives - increase the risk of urinary retention, dry mouth, constipation.
Glucocorticoids increase the risk of developing glaucoma.
Microsomal oxidation inhibitors (cimetidine) reduce the risk of hepatotoxic effects.
Metoclopramide and domperidone increase, while cholestyramine decreases the absorption rate of paracetamol.
Paracetamol reduces the effectiveness of uricosuric agents.
When administered simultaneously with barbiturates, diphenylhydantoin, carbamazepine, rifampicin, isoniazid, zidovudine, and other inducers of liver microsomal enzymes, the risk of hepatotoxic effects of paracetamol increases.
When chloramphenicol and paracetamol are used together, the half-life (T½) of chloramphenicol may increase.
In most patients taking warfarin long-term, infrequent use of paracetamol generally has little or no effect on the international normalized ratio (INR). However, with prolonged regular use, paracetamol enhances the effect of indirect anticoagulants (warfarin and other coumarin derivatives), increasing the risk of bleeding.

Effects of Caffeine
A single large dose of caffeine increases lithium excretion by the kidneys. Abrupt cessation of caffeine may lead to increased lithium concentration in the serum.

Effects of Chlorphenamine
Chlorphenamine, when taken with monoamine oxidase inhibitors (MAO) or furazolidone, may lead to hypertensive crisis, agitation, and hyperpyrexia.

Effects of Phenylephrine
Simultaneous use of phenylephrine with digoxin and other cardiac glycosides may increase the risk of arrhythmia and myocardial infarction.
Phenylephrine taken with MAO inhibitors may lead to increased blood pressure.
Phenylephrine reduces the effectiveness of beta-blockers and antihypertensive medications.
Tricyclic antidepressants enhance the adrenergic effects of phenylephrine.
Simultaneous administration of halothane and phenylephrine increases the risk of ventricular arrhythmia.
Phenylephrine reduces the hypotensive effect of guanethidine, which in turn enhances the alpha-adrenergic activity of phenylephrine.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции, выявленные при пострегистрационном применении лекарственного препарата РиниКолд Макс®, были классифицированы в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,<1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, лейкопения. Нарушения со стороны иммунной системы частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы частота неизвестна: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость. Нарушения со стороны органа зрения частота неизвестна: расширение зрачка (мидриаз), парез аккомодации, повышение внутриглазного давления. Нарушения со стороны сердца частота неизвестна: тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов частота неизвестна: повышение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения частота неизвестна: бронхоспазм. Желудочно-кишечные нарушения частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта и носа. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей очень редко: повышение уровня трансаминаз; частота неизвестна: гепатотоксическое действие. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей частота неизвестна: нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), затруднение мочеиспускания. Описание некоторых нежелательных реакций Серьезные кожные реакции очень редко:• острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), острое состояние с развитием гнойничковых высыпаний, характеризуется лихорадкой и диффузной эритемой, сопровождающейся жжением и зудом (может возникнуть отек лица, рук и слизистых);• синдром Стивенса-Джонсона (ССД) (злокачественная экссудативная эритема), тяжелая форма многоформной эритемы, при которой возникают пузыри на слизистой оболочке полости рта, горла, глаз, половых органов, других участках кожи и слизистых оболочек;• токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, синдром Лайелла) (синдром является следствием обширного апоптоза кератиноцитов, что приводит к отслойке обширных участков кожи в местах дермоэпидермального соединения, пораженная кожа имеет вид ошпаренной кипятком). Если Вы заметили один из описанных выше побочных эффектов, следует прекратить прием препарата РиниКолд Макс® и немедленно обратиться к врачу!В случае передозировки препарата РиниКолд Макс® следует немедленно обратиться к врачу. Быстрое оказание медицинской помощи является критически важным, даже если Вы не наблюдаете каких-либо признаков или симптомов передозировки. Симптомы Симптомы, обусловленные острой передозировкой кофеина Абдоминальная боль; рвота; приливы крови к лицу; лихорадка; озноб; возбуждение; бессонница; раздражительность; потеря аппетита; слабость; тремор; повышенный мышечный тонус; состояние измененного сознания; бред; галлюцинации; повышенное артериальное давление с последующей гипотензией; тахикардия; тахипноэ; повышение диуреза; гипокалиемия; гипонатриемия; гипергликемия; метаболический ацидоз; судороги; миоклония и рабдомиолиз; наджелудочковые и желудочковые аритмии. Симптомы, обусловленные хронической интоксикацией кофеином («кофеинизм») Раздражительность; бессонница; беспокойство; эмоциональная лабильность; хроническая боль в животе. Симптомы, обусловленные передозировкой хлорфенамина Угнетение центральной нервной системы (ЦНС); гипертермия; антихолинергический синдром (мидриаз, приливы крови к лицу, лихорадка, сухость во рту, задержка мочи, парез кишечника); тахикардия; гипотензия; гипертензия; тошнота, рвота; возбуждение; дезориентация, галлюцинации; психоз; судороги; аритмии. Редко у пациентов с ажитацией, судорогами или у пациентов в коме развивается рабдомиолиз и почечная недостаточность. Симптомы, обусловленные передозировкой фенилэфрина Тошнота, рвота; раздражительность; возбуждение; бессонница, психоз; судороги; тремор; головокружение, головная боль; ощущение сердцебиения; тахикардия; повышение артериального давления; рефлекторная брадикардия; кровоизлияние в мозг; парестезия. Симптомы, обусловленные передозировкой парацетамола, после приема доз парацетамола больше 7,5-10 г в течение первых 24 ч после приема препарат Бледность кожных покровов; тошнота, рвота; анорексия; абдоминальная боль; увеличение протромбинового времени; нарушение метаболизма глюкозы; метаболический ацидоз (в т.ч. лактоацидоз). Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатонекроз. В тяжелых случаях - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Порог передозировки может быть снижен у пожилых пациентов и детей, у пациентов, принимающих определенные лекарственные препараты (например, индукторы микросомальных ферментов печени), алкоголь или страдающих истощением. Лечение Промывание желудка, назначение активированного угля в первые 6 ч после передозировки, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - через 12 ч, симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина и ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.Влияние парацетамола Усиливает эффекты ингибиторов моноаминооксидазы МАО, седативных препаратов, этанола. Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные - повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. При одновременном назначении с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампщином, изониазидом, зидовудином и другими индукторами микросомальных ферментов печени, повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола. При совместном применении хлорамфеникола и парацетамола период полувыведения (ТЅ) хлорамфеникола может увеличиваться. У большинства пациентов длительно принимающих варфарин, редкое использование парацетамола, как правило, мало или вообще не влияет на международное нормализованное отношение (MHO). Однако, при продолжительном регулярном использовании парацетамол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина и других производных кумарина), что увеличивает риск кровотечений. Влияние кофеина Однократный прием большой дозы кофеина способствует увеличению экскреции лития почками. Резкое прекращение приема кофеина может привести к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. Влияние хлорфенамина Хлорфенамин при одновременном приеме с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Влияние фенилэфрина Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и другими сердечными гликозидами может увеличить риск развития аритмии и инфаркта миокарда. Фенилэфрин при приеме с ингибиторами МАО может приводить к повышению артериального давления. Фенилэфрин снижает эффективность действия бета-адреноблокаторов и антигипертензивных препаратов. Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическоедействие фенилэфрина. Одновременное назначение галотана и фенилэфрина повышает риск развития желудочковой аритмии. Фенилэфрин снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь усиливает альфа-адреномиметическую активность фенилэфрина.

Pharmacology

Combined medicinal product, the action of which is determined by its constituent components.
Pharmacodynamics
Paracetamol: a non-narcotic analgesic, has analgesic and antipyretic effects. Its mechanism of action involves the inhibition of cyclooxygenase (COX) I and II primarily in the central nervous system, affecting pain and thermoregulation centers. In inflamed tissues, cellular peroxidases neutralize the effect of paracetamol on COX, which explains the virtually complete absence of anti-inflammatory effect. Since paracetamol has an extremely low impact on the synthesis of prostaglandins in peripheral tissues, it does not alter water-electrolyte balance and does not damage the gastrointestinal tract mucosa. Thus, paracetamol is particularly suitable for patients with a history of gastrointestinal diseases (e.g., patients with a history of gastrointestinal bleeding or elderly patients) or patients taking concomitant medications where inhibition of peripheral prostaglandins may be undesirable.
Caffeine: an analgesic adjuvant that enhances the effect of paracetamol. Clinical studies have shown that products containing a combination of paracetamol and caffeine have a stronger analgesic effect compared to products containing only paracetamol (p ≤0.05). Caffeine causes vasodilation of skeletal muscle, heart, and kidney blood vessels, has a spasmolytic effect, dilates bronchi, and exerts a general tonic effect (increases physical and mental performance, reduces fatigue and drowsiness).
Phenylephrine: a vasoconstrictor, alpha-adrenergic agonist, whose action is aimed at stimulating postsynaptic alpha-adrenergic receptors, with moderate vasoconstrictive action. Reduces swelling and hyperemia of the mucous membranes of the upper respiratory tract and paranasal sinuses, alleviating nasal congestion and facilitating nasal breathing.
Chlorphenamine: an H1-histamine receptor blocker. The action of chlorphenamine includes the inhibition of histamine in smooth muscle tissue, reducing capillary permeability, and consequently causing a decrease in swelling of the mucous membranes of the upper respiratory tract during allergic reactions, reducing secretions and alleviating nasal congestion, tearing, and sneezing.
The combination of the components of the product ensures better tolerance of symptoms of malaise and fever in acute respiratory and acute respiratory viral diseases.
Pharmacokinetics

Paracetamol: absorption is high, rapidly and almost completely absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). It is detectable in plasma within 5 minutes after fasting intake, with a time to reach maximum concentration (TСmах) of 0.5-2 hours; Cmax - 5-20 µg/ml. The binding to plasma proteins is minimal, at therapeutic doses around 15%. It crosses the blood-brain barrier. Concurrent intake with food may reduce plasma concentrations of paracetamol and increase Tmax. The degree of absorption of paracetamol is not dependent on food intake. It is metabolized in the liver (90-95%): of which 80% undergoes conjugation with glucuronic acid and sulfates to form inactive metabolites; 17% is hydroxylated to form 8 active metabolites, which conjugate with glutathione to form inactive metabolites. In cases of glutathione deficiency, these metabolites may block the enzymatic systems of hepatocytes and cause their necrosis. The metabolism of the drug also involves isoenzymes CYP2E1, CYP1A2, and to a lesser extent isoenzyme CYP3A4. Additional metabolic pathways include hydroxylation to 3-hydroxyparacetamol and methoxylation to 3-methoxyparacetamol, which subsequently conjugate with glucuronides or sulfates. In adults, glucuronidation predominates, while in newborns (including premature infants) and young children, sulfation is more common. Conjugated metabolites of paracetamol (glucuronides, sulfates, and conjugates with glutathione) have low pharmacological (including toxic) activity. It is excreted by the kidneys as metabolites, predominantly as glucuronide and sulfate conjugates. Less than 5% of the administered dose is excreted as unchanged paracetamol. The half-life (T½) is 1-4 hours. In elderly patients, the clearance of the drug decreases and T½ increases.

Caffeine: rapidly and almost completely absorbed in the gastrointestinal tract, with a time to reach maximum concentration (TСmах) of 5-90 minutes after fasting intake. In adults, elimination occurs almost entirely through hepatic metabolism. There is significant variability in individual elimination values among adults. The average half-life (T½) from plasma is about 5 hours, in some cases up to 10 hours. The binding of caffeine to plasma proteins is 35%. Caffeine is almost completely metabolized in the liver through oxidation and demethylation to various xanthine derivatives. About 10% is excreted by the kidneys unchanged.

Phenylephrine: poorly absorbed from the gastrointestinal tract (GIT) after oral administration. It is metabolized by monoamine oxidase (MAO) during first-pass through the intestinal wall and liver, resulting in low bioavailability after oral intake. It is excreted by the kidneys, almost entirely as sulfate conjugates. The maximum concentration of phenylephrine in plasma is reached within 45 minutes to 2 hours, with a half-life from plasma (T½) of about 2-3 hours.

Chlorphenamine: the maximum concentration in plasma is reached approximately 1-2 hours after drug administration. The half-life from plasma (T½) is 16-19 hours. It has low bioavailability at 25-50% due to significant first-pass effect. The binding to plasma proteins is about 70%. The apparent volume of distribution of the drug is relatively high - about 3-7 L per kilogram of body weight. The half-life from plasma (T½) in adult patients is 15-36 hours. It is excreted by the kidneys, predominantly as metabolites - 70-83% and partially unchanged.

Show original (Russian)

Комбинированный лекарственный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Фармакодинамика
Парацетамол: ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим, жаропонижающим действием. Механизм его действия заключается в блокировании циклооксигеназы (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.
Кофеин: является обезболивающим адъювантом, который усиливает действие парацетамола. Клинические исследования показали, что препараты, содержащие комбинацию парацетамола-кофеина, обладают более сильным обезболивающим эффектом по сравнению с препаратами, содержащими только парацетамол (p ≤0,05). Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца и почек, оказывает спазмолитическое действие, расширяет бронхи, оказывает общетонизирующее действие (повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает утомляемость и сонливость).
Фенилэфрин: сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое средство, действие которого направлено на стимуляцию постсинаптических альфа-адренорецепторов, с умеренным сосудосуживающим действием. Уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух носа, снижая чувство заложенности и облегчая носовое дыхание.
Хлорфенамин: блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Действие хлорфенамина включает ингибирование гистамина в гладкой мышечной ткани, уменьшение проницаемости капилляров и вследствие этого вызывает уменьшение отека слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей
при аллергических реакциях, уменьшая выделения и снижая чувство заложенности носа, слезотечение, чихание.
Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при острых респираторных и острых респираторных вирусных заболеваниях.
Фармакокинетика

Парацетамол: абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приема натощак, время достижения максимальной концентрации TСmах - 0,5-2 ч; Сmах - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная, при приеме в терапевтических дозах - около
15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Одновременный прием
с пищей может снижать концентрацию парацетамола в плазме крови и увеличивать Тmах. Степень абсорбции парацетамола не зависит от приема пищи. Метаболизируется в печени (90-95 %): из которых 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов глюкуронида и сульфата. В виде неизменного парацетамола выводится менее 5 % принятой дозы. Период полувыведения (ТЅ) - 1-4 часа. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается ТЅ.
Кофеин: быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, время достижения максимальной концентрации TСmах - 5-90 минут после приема натощак. У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний период полувыведения (ТЅ) из плазмы крови составляет около 5 ч, в некоторых случаях - до 10 ч. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования до различных производных ксантина. Около 10 % выводится почками в неизменном виде.
Фенилэфрин после приема внутрь плохо всасывается из желудочно-кишечного
тракта (ЖКТ). Метаболизируется при участии моноаминооксидазы (МАО) при первичном прохождении через стенку кишечника и печени, поэтому при приеме внутрь биодоступность низкая. Выводится почками, практически полностью в виде сульфатных конъюгатов. Максимальная концентрация фенилэфрина в плазме достигается в течение
45 минут-2 часов, период полувыведения из плазмы (ТЅ) - около 2-3 часов.
Хлорфенамин: максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1-2 часа после приема препарата. Период полувыведения из плазмы (ТЅ) - 16-19 ч. Обладает низкой биодоступностью на уровне 25-50 % вследствие выраженного эффекта первичного прохождения. Связь с белками плазмы около 70 %. Кажущийся объем распределения препарата относительно высокий - около 3-7 л на килограмм массы тела. Период полувыведения из плазмы (ТЅ) у взрослых пациентов составляет 15-36 часов. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - 70-83 % и частично в неизменном виде.

Properties