Selamectin 800 mg 180 tablets, film-coated

film-coated tablets

Sevelamer

Selamectin 800 mg 180 tablets, film-coated

Name: Selamectin 800 mg 180 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 107378
Price: 156.92 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 107378

$156.92

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Other products by → Rafarma JSC

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Hyperphosphatemia in adult patients with chronic kidney disease (CKD) on hemodialysis or peritoneal dialysis.
- Hyperphosphatemia in adult patients with CKD not on dialysis, with serum phosphorus concentration > 1.78 mmol/L.
The drug should be used as part of a comprehensive therapy aimed at preventing bone damage due to kidney disease, which includes calcium-containing dietary supplements, calcium preparations, 1,25-dihydroxycholecalciferol (1,25-dihydroxyvitamin D3), or one of its analogs.

Show original (Russian)

- Гиперфосфатемия у взрослых пациентов с ХПН, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе.
- Гиперфосфатемия у взрослых пациентов с ХПН, не находящихся на диализе, у которых концентрация фосфора в сыворотке крови составляет > 1.78 ммоль/л.
Препарат следует применять в составе комплексной терапии, направленной на предупреждение поражения костей в связи с заболеванием почек и включающей кальцийсодержащие пищевые добавки, препараты кальция, 1,25-дигидрокси-колекальциферол (1,25-дигидроксивитамин Оз) или один из его аналогов.

How to use

Dosing regimen
The recommended initial daily dose of sevelamer carbonate is 2.4 g or 4.8 g depending on clinical necessity and serum phosphorus concentration. The medication is taken 3 times a day with meals.
Serum phosphorus concentration Total daily dose of sevelamer carbonate when taken 3 times a day with meals
1.78-2.42 mmol/L (5.5-7.5 mg/mL) 2.4* g

2.42 mmol/L (> 7.5 mg/mL) 4.8* g

•

• with subsequent dose titration as per instructions.
To determine the optimal daily dose for patients previously receiving phosphate-binding agents (sevelamer hydrochloride or calcium preparations), the medication SELAMEREX* should be prescribed at a ratio of one gram for each gram of the previously used medication, with mandatory monitoring of serum phosphorus concentration.
Titration and dose establishment
It is necessary to monitor serum phosphorus concentration, and titrate the dose of sevelamer carbonate by 800 mg 3 times a day (2.4 g/day) every 2-4 weeks until the optimal serum phosphorus concentration is achieved, followed by regular monitoring.
Patients taking SELAMEREX® should adhere to their prescribed diet.
In clinical practice, the duration of treatment depends on the need to control serum phosphorus concentration, with the average daily dose for adults being approximately 6 g/day.
Children
SELAMEREX® film-coated tablets are not used in children under 18 years of age.
Elderly patients
Elderly patients are prescribed SELAMEREX® in the same doses as adult patients.
Method of administration
Orally with meals. The tablets should be swallowed whole, without chewing, crushing, or breaking into pieces.

Show original (Russian)

Режим дозирования
Рекомендуемая начальная суточная доза севеламера карбоната составляет 2,4 г или 4,8 г в зависимости от клинической необходимости и концентрации фосфора в сыворотке крови. Препарат принимают 3 раза в сутки во время еды.
Концентрация фосфора в сыворотке крови Общая суточная доза севеламера карбоната при приеме 3 раза в сутки во время еды
1,78-2,42 ммоль/л (5,5-7,5 мг/мл) 2,4* г

2,42 ммоль/л (> 7,5 мг/мл) 4.8* г

•

• с последующим титрованием дозы согласно инструкции.
С целью подбора оптимальной суточной дозы для пациентов, ранее получавших связывающие фосфат препараты (севеламера гидрохлорид или препараты кальция), препарат СЕЛАМЕРЕКС* следует назначать из расчета один грамм на один грамм ранее применявшегося препарата с обязательным контролем концентрации фосфора в сыворотке крови.
Титрование и установление дозы
Необходимо контролировать концентрацию фосфора в сыворотке крови, а дозу севеламера карбоната титровать по 800 мг 3 раза в сутки (2,4 г/сут) каждые 2-4 недели до достижения оптимальной концентрации фосфора в сыворотке крови с последующим регулярным мониторингом.
Пациентам, принимающим препарат СЕЛАМЕРЕКС®, следует соблюдать предписанную им диету.
В клинической практике продолжительность лечения зависит от потребности в контроле концентрации фосфора в сыворотке крови, суточная доза для взрослых в среднем составляет около 6 г/с утки.
Дети
У детей до 18 лет препарат СЕЛАМЕРЕКСК) таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не применяется.
Пожилые пациенты
Пациентам пожилого возраста препарат СЕЛАМЕРЕКСК назначают в тех же дозах, что и взрослым пациентам.
Способ применения
Внутрь во время еды. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, не размельчая, не дробя на части.

Composition

Composition per tablet
Active ingredient: sevelamer carbonate, calculated as dry substance - 800 mg;
Excipients: lactose monohydrate, zinc stearate, colloidal silicon dioxide;
Coating composition: Opadry 06A29148: hypromellose (15 mPa·s), hypromellose (5 mPa·s), diacetylated monoglycerides.

Oval biconvex film-coated tablets, from white to almost white in color, with the engraving SVL on one side. In cross-section, the core is from white to almost white in color.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество: севеламера карбонат, в пересчете на сухое вещество - 800 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, цинка стеарат, кремния диоксид коллоидный;
состав оболочки: опадрай 06А29148: гипромеллоза (15 мПа-с), гипромеллоза (5 мПа-с), диацетилированные моноглицериды.

овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой SVL на одной стороне. На поперечном срезе ядро от белого до почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to sevelamer or any other component of the product;

• Hypophosphatemia;

• Intestinal obstruction;

• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption;

• Age under 18 years.

Caution

Special caution should be exercised when taking the product SEVELAMEREX in patients with the following conditions:

• Dysphagia;

• Swallowing disorders;

• Severe gastrointestinal motility disorders, including untreated or severe gastric paresis, delayed gastric emptying, and pathological or irregular intestinal peristalsis;

• Inflammatory bowel diseases in the acute phase;

• Extensive gastrointestinal surgeries in the medical history (see the section "Special Instructions").

Caution should also be exercised when treating with SEVELAMEREX in patients taking antiarrhythmic and anticonvulsant medications (see the section "Interactions with Other Medications").

Use during pregnancy and breastfeeding

Pregnancy

Data on the use of sevelamer in pregnant women is not available. Animal studies have shown some reproductive toxicity when high doses of sevelamer were administered to rats. Sevelamer has also been shown to impair the absorption of certain vitamins, including folic acid (see the section "Special Instructions"). The potential risk to humans has not been established.

The product SEVELAMEREX should be prescribed to pregnant women only in cases of extreme necessity and only after careful assessment of the risk/benefit ratio for both the mother and the fetus.

Breastfeeding

Data on the penetration of sevelamer into breast milk is not available. It is known that sevelamer is not absorbed in the gastrointestinal tract, indicating a low likelihood of its penetration into breast milk. The decision to discontinue/continue breastfeeding or to discontinue/continue treatment should be made considering the benefits of breastfeeding for the child and the benefits of treatment with SEVELAMEREX for the mother.

The efficacy and safety of sevelamer in adult patients with chronic kidney disease (CKD) and serum phosphorus levels < 1.78 mmol/L who are not receiving dialysis have not been established. Therefore, the drug SELAMEREX is currently not recommended for the treatment of such patients. The efficacy and safety of sevelamer have not been studied in patients with the following conditions:• dysphagia;• swallowing disorders;• severe gastrointestinal motility disorders, including untreated or severe gastric paresis, delayed gastric emptying, and pathological or irregular intestinal peristalsis;• inflammatory bowel diseases in the acute phase;• extensive gastrointestinal surgeries in the medical history. Therefore, special caution should be exercised when administering SELAMEREX to these patients.Intestinal obstruction (complete or partial) In very rare cases, during treatment with sevelamer hydrochloride (which contains the same active substance as sevelamer carbonate), patients have experienced complete or partial intestinal obstruction. Constipation may be a preceding symptom. During the intake of SELAMEREX, patients with constipation should be closely monitored. In patients with severe constipation or other severe gastrointestinal symptoms, the treatment with SELAMEREX should be reconsidered.Fat-soluble vitamins Depending on dietary habits and the severity of the disease, patients with CKD may experience decreased levels of fat-soluble vitamins A, D, E, and K. It is possible that SELAMEREX can bind fat-soluble vitamins present in food. In patients taking sevelamer but not taking vitamins, regular assessment of serum levels of vitamins A, D, E, and K is necessary. If needed, vitamin supplements are recommended. Patients with CKD who are not on dialysis and taking vitamin D supplements (approximately 400 IU of vitamin D daily), which may be included in multivitamin preparations, are advised to separate the intake of SELAMEREX and vitamin D. Patients on peritoneal dialysis should have additional monitoring of fat-soluble vitamins and folic acid levels.Folic acid salt deficiency Currently, there is insufficient data to rule out the possibility of developing folic acid salt deficiency during prolonged treatment with SELAMEREX.Hypocalcemia/hypercalcemia Patients with CKD may develop hypocalcemia or hypercalcemia. SELAMEREX does not contain calcium, so it is necessary to regularly monitor serum calcium levels and, if necessary, prescribe additional calcium supplements.Metabolic acidosis Patients with CKD are predisposed to metabolic acidosis; therefore, in accordance with the recommendations of good clinical practice standards, monitoring of bicarbonate levels in the serum is recommended.Peritonitis Patients on dialysis are at certain risks for developing infections. Peritonitis is a known complication in patients undergoing peritoneal dialysis. Such patients should be closely monitored to ensure proper use of appropriate aseptic techniques with prompt recognition and management of any signs and symptoms related to peritonitis.Swallowing difficulties There have been infrequent reports of difficulties in swallowing tablets. In many cases, patients had comorbid conditions, including swallowing disorders and esophageal lesions. Caution should be exercised when administering SELAMEREX to patients experiencing swallowing difficulties. In treating patients with such a history, consideration should be given to using sevelamer carbonate in powder form for the preparation of an oral suspension.Antiarrhythmic and anticonvulsant medications Caution should be exercised when prescribing SELAMEREX to patients taking antiarrhythmic and anticonvulsant medications (see the section "Interactions with other medicinal products").Hypothyroidism Patients with hypothyroidism who are simultaneously taking levothyroxine and sevelamer carbonate are recommended to be monitored more closely (see the section "Interactions with other medicinal products").Long-term use In a one-year clinical study, no signs of sevelamer accumulation were noted. However, the possibility of absorption and accumulation of sevelamer during prolonged use (more than one year) cannot be completely excluded (see the section "Pharmacokinetics").Hyperparathyroidism SELAMEREX is not indicated for the control of hyperparathyroidism. In patients with secondary hyperparathyroidism, the drug should be used as part of a comprehensive treatment regimen, which may include calcium supplements, 1,25-dihydroxycholecalciferol (1,25-dihydroxyvitamin D3), or one of its analogs to reduce iPTH levels.Fertility Data on the effect of sevelamer on human fertility is not available. In animal studies, sevelamer did not impair the fertility of male and female rats after administration of 13 g per day (a dose twice the maximum dose used in clinical studies, based on relative body surface area).Gastrointestinal disorders Reports have been received of serious inflammatory gastrointestinal disorders (including serious complications such as bleeding, perforation, ulceration, necrosis, and colitis) associated with the formation of sevelamer crystals. However, a causal relationship between sevelamer crystals and these disorders has not been established. The use of sevelamer carbonate should be reconsidered in patients who develop serious gastrointestinal symptoms.Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery The effect on the ability to drive vehicles and engage in other potentially hazardous activities has not been studied.

Show original (Russian)

гиперчувствительность к севеламсру или любому другому компоненту препарата;

• гипофосфатемия;

• кишечная непроходимость;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
При приеме препарата СЕЛАМЕРЕКС" следует соблюдать особую осторожность пациентам со следующими изменениями:

• дисфагия:

• нарушения глотания;

• тяжелые нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, включая нелеченый или тяжелый парез желудка, задержку опорожнения желудка и патологическую или нерегулярную перистальтику кишечника;

• воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

• обширные хирургические операции на желудочно-кишечном тракте в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).
Также осторожность при лечении препаратом СЕЛАМЕРЕКС® следует соблюдать пациентам, принимающим антиаритмические и противосудорожные средства (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливании
Беременность
Данных о применении севеламера у беременных женщин не накоплено. В ходе исследований на животных была отмечена некоторая репродуктивная токсичность при введении крысам высоких доз севеламера. Также севеламер ухудшал всасывание некоторых витаминов, включая фолиевую кислоту (см. раздел «Особые указания»). Потенциальный риск для человека не установлен.
Препарат СЕЛАМЕРЕКС" следует назначать беременным только в случае крайней необходимости и лишь после тщательной оценки соотношения риск/польза как для матери, так и для плода.
Период грудного вскармливания
Данных о проникновении севеламера в грудное молоко нет. Как известно, севеламер не всасывается в желудочно-кишечном тракте, что указывает на малую вероятность его проникновения в грудное молоко. Решение о прекращении/продолжении кормления грудью или же прекращении/продолжении лечения должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом СЕЛАМЕРЕКС " для матери.

Эффективность и безопасность севеламера у взрослых пациентов с ХПН и концентрацией фосфора в сыворотке крови < 1,78 ммоль/л, не получающих диализ, не установлены. Поэтому в настоящий момент препарат СЕЛАМЕРЕКС" не рекомендован для лечения таких пациентов. Эффективность и безопасность севеламера не изучали у пациентов со следующими изменениями:• дисфагия;• нарушения глотания;• тяжелые нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, включая нелеченый или тяжелый парез желудка, задержку опорожнения желудка и патологическую или нерегулярную перистальтику кишечника;• воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;• обширные хирургические операции на желудочно-кишечном тракте в анамнезе. Поэтому при применении препарата СЕЛАМЕРЕКС" указанным пациентам следует соблюдать особую осторожность. Кишечная непроходимость (полная или частичная) В очень редких случаях во время лечения севеламера гидрохлоридом (содержащим такое же активное вещество, что и севеламера карбонат) у пациентов наблюдалась полная или частичная кишечная непроходимость. Запор может являться предшествующим симптомом. В период приема препарата СЕЛАМЕРЕКСк за состоянием пациентов с запорами следует тщательно наблюдать. У пациентов с тяжелым запором или другими тяжелыми симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта лечение препаратом СЕЛАМЕРЕКС" следует пересмотреть. Жирорастворимые витамины В зависимости от характера питания и тяжести заболевания у пациентов с ХПН возможно снижение концентраций жирорастворимых витаминов A, D. Е и К. Не исключено, что препарат СЕЛАМЕРЕКС" способен связывать жирорастворимые витамины, содержащиеся в пище. У пациентов, принимающих севеламер, но не принимающих витамины, необходимо регулярно оценивать концентрации витаминов A, D, Е и К в сыворотке крови. При необходимости рекомендован прием витаминных добавок. Пациентам с ХПН, не находящимся на диализе и принимающим добавки с витамином D (около 400 ME витамина D ежедневно), который может входить в состав мультивитаминных препаратов, рекомендуется разделить прием препарата СЕЛАМЕРЕКС" и витамина D. У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, рекомендуется дополнительный мониторинг концентраций жирорастворимых витаминов и фолиевой кислоты. Дефицит солеи фолиевой кислоты На сегодняшний день недостаточно данных для исключения возможности развития дефицита солей фолиевой кислоты во время длительного лечения препаратом СЕЛАМЕРЕКС®. Гипокальциемия/гиперкальциемия У пациентов с ХПН могут развиться гипокальциемия или гиперкальциемия. Препарат СЕЛАМЕРЕКС" не содержит кальция, поэтому необходимо регулярно контролировать содержание кальция в сыворотке крови и при необходимости дополнительно назначить препараты кальция. Метаболический ацидоз Пациенты с ХПН предрасположены к развитию метаболического ацидоза, поэтому в соответствии с рекомендациями стандарта надлежащей клинической практики рекомендуется контролировать концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови. Перитонит Пациенты, находящиеся на диализе, подвержены определенным рискам развития инфекций. Перитонит является известным осложнением у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе. Таких пациентов следует тщательно контролировать, чтобы обеспечить правильное использование соответствующей асептической техники с быстрым распознаванием и контролем любых признаков и симптомов, связанных с перитонитом. Трудности при глотании Нечасто сообщалось о возникновении трудностей при проглатывании таблеток. Во многих случаях у пациентов были отмечены сопутствующие состояния, включая нарушения глотания и поражения пищевода. При применении препарата СЕЛАМЕРЕКС8 у пациентов, испытывающих трудности при глотании, следует соблюдать осторожность. При лечении пациентов с подобным состоянием в анамнезе следует рассмотреть вопрос о применении севеламера карбоната в форме порошка для приготовления суспензии для перорального применения. Антиаритмические и противосудорожные средства При назначении препарата СЕЛАМЕРЕКСК пациентам, принимающим антиаритмические и противосудорожные средства, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Гипотиреоз Пациентам с гипотиреозом, которые одновременно принимают левотироксин и севеламера карбонат, рекомендовано более пристальное наблюдение (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Долгосрочное применение В ходе однолетнего клинического исследования не было отмечено признаков накопления севеламера. Тем не менее, нельзя полностью исключить возможность всасывания и накопления севеламера при его длительном применении (более одного года) (см. раздел «Фармакокинетика»). Гиперпаратиреоз Препарат СЕЛАМЕРЕКС® не показан для контроля гиперпаратиреоза. У пациентов с вторичным гиперпаратиреозом препарат следует применять в составе комплексного лечения, которое может включать препараты кальция, 1,25-дигидроксиколекальциферол (1,25-дигидроксивитамин D3) или один из его аналогов с целью снижения концентрации иПТГ. Фертильность Данных по влиянию севеламера на фертильность у человека не получено. В ходе исследований на животных было отмечено, что севеламер не ухудшал фертильность самцов и самок крыс после введения 13 г в сутки (дозы, в два раза превышавшей максимальную дозу, применявшуюся в клинических исследованиях, на основании относительной площади поверхности тела). Желудочно-кишечные нарушения Были получены сообщения о развитии серьезных воспалительных нарушений желудочно-кишечного тракта (в том числе таких серьезных осложнений как кровотечение, прободение, изъязвление, некроз и колит) в связи с образованием кристаллов севеламера. Однако причинно-следственная связь кристаллов севеламера с этими нарушениями не доказана. Следует пересмотреть применение севеламера карбоната у пациентов, у которых развиваются серьезные симптомы желудочно-кишечных нарушений. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности не изучали.

Side effects, overdose & interactions

Clinical Study Data
The safety of sevelamer (its carbonate and hydrochloride salts) was evaluated in numerous clinical studies involving 969 patients on hemodialysis, with treatment durations ranging from 4 to 50 weeks (724 patients received sevelamer hydrochloride, 245 received sevelamer carbonate), 97 patients on peritoneal dialysis, with a treatment duration of 12 weeks (all patients received sevelamer hydrochloride), and 128 patients with chronic kidney disease not receiving dialysis, with treatment durations ranging from 8 to 12 weeks (79 patients received sevelamer hydrochloride, 49 received sevelamer carbonate).
The most common (> 5% of patients) adverse reactions possibly or probably related to sevelamer were gastrointestinal disorders. Most adverse reactions were mild or moderate in severity. Data on adverse reactions possibly or probably related to sevelamer obtained during these studies are presented in the table below. Adverse reactions are classified by frequency as very common (> 1/10), common (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000), very rare (< 1/10000), and frequency unknown (it is not possible to assess the frequency of occurrence based on available data). Gastrointestinal disorders: very common - nausea, vomiting, epigastric pain, constipation; common - diarrhea, dyspepsia, flatulence, abdominal pain; frequency unknown - intestinal obstruction, ileus/subileus, intestinal perforation. Skin and subcutaneous tissue disorders: frequency unknown - rash, itching. Immune system disorders: very rare - hypersensitivity reactions (post-marketing experience). General disorders: common - increased fatigue, anorexia.No cases of overdose have been reported. Sevelamer hydrochloride, containing the same active substance as sevelamer carbonate, was administered to healthy volunteers at doses of up to 14 g per day for 8 days, with no side effects observed. In patients with chronic kidney disease (CKD), the maximum daily dose used in studies averaged 14.4 g of sevelamer carbonate as a single daily dose.Dialysis In patients undergoing dialysis, interactions of sevelamer with other medications have not been studied. With ciprofloxacin Studies involving healthy volunteers have shown that sevelamer hydrochloride, which contains the same active ingredient as the drug SELEMAREX®, reduced the bioavailability of ciprofloxacin by approximately 50% when taken simultaneously in a single dose. Therefore, SELEMAREX® should not be taken concurrently with ciprofloxacin. With cyclosporine, mycophenolate mofetil, and tacrolimus in post-transplant patients In post-transplant patients, a decrease in concentrations of cyclosporine, mycophenolate mofetil, and tacrolimus was observed when taken together with sevelamer hydrochloride without any clinical consequences (e.g., transplant rejection). The possibility of interaction cannot be excluded, so it is necessary to carefully monitor the concentrations of cyclosporine, mycophenolate mofetil, and tacrolimus in the blood during the use of this combination of drugs, as well as after discontinuation of treatment. With levothyroxine Very rarely, cases of hypothyroidism have been reported in patients simultaneously taking sevelamer hydrochloride (which contains the same active ingredient as sevelamer carbonate) and levothyroxine. Therefore, it is recommended to carefully monitor the concentration of thyroid-stimulating hormone (TSH) in patients receiving sevelamer carbonate together with levothyroxine. With antiarrhythmic and anticonvulsant medications Patients taking antiarrhythmic medications for arrhythmia control and anticonvulsants for seizure control were excluded from clinical studies. For this reason, special caution should be exercised when prescribing SELEMAREX® to these patients. With digoxin, warfarin, enalapril, metoprolol In studies of interactions with other medications in healthy volunteers, sevelamer hydrochloride (which contains the same active ingredient as sevelamer carbonate) did not affect the bioavailability of digoxin, warfarin, enalapril, or metoprolol. With proton pump inhibitors During post-marketing use of sevelamer carbonate, very rarely cases of increased phosphate levels have been noted in patients taking proton pump inhibitors simultaneously with sevelamer carbonate. Effect on the bioavailability of other medications SELEMAREX® is not absorbed in the gastrointestinal tract and may affect the bioavailability of other medications. When using SELEMAREX® together with medications for which reduced bioavailability may have clinical significance for efficacy and safety, they should be taken at least one hour before or three hours after taking SELEMAREX®, or the need for monitoring their blood concentrations should be considered.

Show original (Russian)

Данные клинических исследований
Безопасность севеламера (его карбонатных и гидрохлоридных солей) оценивали в ходе многочисленных клинических исследований, включавших 969 пациентов, находящихся на гемодиализе, при продолжительности лечения от 4 до 50 недель (724 пациента получали севеламера гидрохлорид, 245 - севеламера карбонат), 97 пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, при продолжительности лечения 12 недель (все пациенты получали севеламера гидрохлорид) и 128 пациентов с ХПН. не получавших диализ, при продолжительности лечения от 8 до 12 недель (79 пациентов получали севеламера гидрохлорид. 49 - севеламера карбонат).
Наиболее частые (> 5 % пациентов) нежелательные реакции, возможно или вероятно связанные с приемом севеламера, принадлежали к группе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. Большинство нежелательных реакций по степени выраженности были слабыми или умеренными. Данные о возможно или вероятно связанных с севеламером нежелательных реакциях, полученные в ходе этих исследований, приведены в таблице ниже. Нежелательные реакции классифицированы по частоте встречаемости как очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту возникновения побочного явления не представляется возможным). Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, боль в эпигастрии, запор; часто - диарея, диспепсия, метеоризм, боли в области живота; частота неизвестна - кишечная непроходимость, илеус/субилеус, перфорация кишечника. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - сыпь, зуд. Нарушения со стороны иммунной системы, очень редко - реакции повышенной чувствительности (опыт пострегистрационного применения). Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость, анорексия.О случаях передозировки не сообщали. Севеламера гидрохлорид, содержащий такое же активное вещество, что и севеламера карбонат, назначали здоровым добровольцам в дозе до 14 г в сутки в течение 8 дней, при этом никаких побочных эффектов не наблюдалось. У пациентов с ХПН максимальная суточная доза, применявшаяся в исследованиях, в среднем составляла 14,4 г севеламера карбоната в виде однократной суточной дозы.Диализ У пациентов, находящихся на диализе, взаимодействия севеламера с другими лекарственными средствами не изучали. С ципрофлоксацином В исследованиях с участием здоровых добровольцев было установлено, что севеламера гидрохлорид, который содержит такое же активное вещество, что и препарат СЕЛАМЕРЕКСк), уменьшал биодоступность ципрофлоксацина приблизительно на 50 % при его одновременном однократном приеме. Таким образом, препарат СЕЛАМЕРЕКС® не следует принимать одновременно с ципрофлоксацином. С циклоспорином, микофенолата мофетилом и такролимусом у пациентов после трансплантации После трансплантации у пациентов было обнаружено снижение концентраций циклоспорина, микофенолата мофетила и такролимуса при совместном приеме с севеламера гидрохлоридом без каких-либо клинических последствий (например, отторжение трансплантата). Вероятность взаимодействия нельзя исключить, поэтому необходимо тщательно контролировать концентрации циклоспорина, микофенолата мофетила и такролимуса в крови во время применения указанной комбинации препаратов, а также после прекращения лечения. С левотироксином Очень редко сообщали о возникновении гипотиреоза у пациентов, одновременно принимавших севеламера гидрохлорид (содержащий то же активное вещество, что и севеламера карбонат) и левотироксин. Поэтому рекомендуется тщательно контролировать концентрацию тиреотропного гормона (ТТГ) у пациентов, получающих севеламера карбонат совместно с левотироксином. С антиаритмическими и противосудорожными средствами Пациентов, принимающих антиаритмические средства для контроля аритмии и противосудорожные средства для контроля приступов эпилепсии, исключали из клинических исследований. По этой причине, при назначении препарата СЕЛАМЕРЕКС* этим пациентам необходимо соблюдать особую осторожность. С дигоксином, варфарином, эналаприлом, метопрололом В ходе исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами у здоровых добровольцев севеламера гидрохлорид (содержащий то же активное вещество, что и севеламера карбонат) не оказывал влияния на биодоступность дигоксина, варфарина, эналаприла, метопролола. С ингибиторами протонной помпы Во время пострегистрационного применения севеламера карбоната очень редко отмечались случаи повышения содержания фосфатов у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы одновременно с севеламера карбонатом. Влияние на биодоступность других препаратов Препарат СЕЛАМЕРЕКС* не всасывается в желудочно-кишечном тракте и может влиять на биодоступность других лекарственных средств. При одновременном применении препарата СЕЛАМЕРЕКС" и препаратов, снижение биодоступности которых может иметь клиническое значение для эффективности и безопасности, их следует принимать как минимум за один час до или через три часа после приема препарата СЕЛАМЕРЕКС*, или же следует рассмотреть вопрос о необходимости контроля их концентрации в крови.

Pharmacology

The active ingredient of the SELAMEREX* preparation is sevelamer - a non-absorbed phosphate-binding polymer that does not contain metals or calcium. Sevelamer consists of numerous amino groups separated by one carbon atom from the polymer backbone, which become protonated in the stomach. These protonated amino groups bind negatively charged ions, such as phosphates, that enter the intestine with food. Sevelamer binds phosphates in the gastrointestinal tract, reduces their absorption, and thereby lowers serum phosphorus concentration. When using phosphate-binding agents, it is necessary to regularly monitor serum phosphorus levels. The therapeutic equivalence of sevelamer carbonate, administered in the form of tablets and powder three times a day, and sevelamer hydrochloride, and consequently the effectiveness of phosphorus concentration control in the serum of patients with chronic kidney disease (CKD) on hemodialysis, has been demonstrated in two randomized crossover clinical studies.

In the first study involving 79 patients on hemodialysis receiving treatment in two randomized periods lasting 8 weeks, it was shown that the use of sevelamer carbonate tablets three times a day is equivalent to the use of sevelamer hydrochloride tablets three times a day (the time-weighted average serum phosphorus concentration was 1.5±0.3 mmol/L for both the sevelamer carbonate group and the sevelamer hydrochloride group). In the second study involving 31 patients with hyperphosphatemia (serum phosphorus concentration > 1.78 mmol/L), who were on hemodialysis and received treatment in two randomized periods lasting 4 weeks, it was shown that the use of sevelamer carbonate in powder form three times a day is equivalent to the use of sevelamer hydrochloride in tablet form three times a day (the time-weighted average serum phosphorus concentration was 1.6±0.5 mmol/L for sevelamer carbonate in powder form and 1.7±0.4 mmol/L for sevelamer hydrochloride in tablet form).

In clinical studies involving patients on hemodialysis, monotherapy with sevelamer did not have a sustained and clinically significant effect on the concentration of intact parathyroid hormone (iPTH) in the serum. To reduce iPTH levels in patients with secondary hyperparathyroidism, the SELAMEREX* preparation should be used as part of combination therapy, which may include calcium preparations, 1,25-dihydroxycholecalciferol (1,25-dihydroxyvitamin D3), or one of its analogs. In vitro and in vivo studies on experimental animal models have shown that sevelamer binds bile acids. The binding of bile acids by ion-exchange resins is one of the main methods for reducing blood cholesterol levels.

In clinical studies using sevelamer, a reduction in mean levels of total cholesterol and LDL cholesterol by 15-39% was observed. The reduction in cholesterol levels was noted after 2 weeks of treatment and was maintained with long-term use of the preparation. Concentrations of triglycerides, HDL cholesterol, and albumin did not change during treatment with sevelamer.

Sevelamer binds bile acids, which may affect the absorption of fat-soluble vitamins such as A, D, E, and K. Sevelamer does not contain calcium. Its use reduces the incidence of hypercalcemia compared to that in patients taking only calcium-based phosphate binders. The ability of sevelamer hydrochloride to maintain phosphorus and calcium concentrations was demonstrated in a study with a subsequent one-year follow-up.

No studies have been conducted to investigate the pharmacokinetics of sevelamer carbonate. Sevelamer hydrochloride, which contains the same active substance as sevelamer carbonate, is not absorbed in the gastrointestinal tract, as confirmed in a study of its absorption involving healthy volunteers.
During a one-year clinical study, no accumulation of sevelamer was observed. However, it cannot be completely ruled out that absorption and accumulation of sevelamer may occur during prolonged treatment (more than 1 year).

Show original (Russian)

Активным веществом препарата СЕЛАМЕРЕКС* является севеламер - невсасывающийся в желудочно-кишечном тракте фосфатсвязывающий полимер, не содержащий металлов и кальция. Севеламер состоит из множества аминогрупп, отделенных одним атомом углерода от полимерного каркаса, которые протонируются в желудке. Эти протонированные аминогруппы связывают отрицательно заряженные ионы, такие как фосфаты, поступающие с пищей в кишечник. Севеламер связывает фосфаты в желудочно-кишечном тракте, уменьшает их всасывание и благодаря этому снижает концентрацию фосфора в сыворотке крови. При применении препаратов, связывающих фосфаты, необходимо регулярно контролировать концентрацию фосфора в сыворотке крови. Терапевтическая эквивалентность севеламера карбоната, применявшегося в виде таблеток и порошка 3 раза в сутки, и севеламера гидрохлорида, а, следовательно, и эффективность контроля концентрации фосфора в сыворотке крови у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН), находящихся на гемодиализе, были показаны в двух рандомизированных перекрестных клинических исследованиях.
В первом исследовании с участием 79 пациентов, находившихся на гемодиализе и получавших лечение в рамках двух рандомизированных периодов продолжительностью 8 недель, было показано, что применение таблеток севеламера карбоната 3 раза в сутки эквивалентно применению таблеток севеламера гидрохлорида 3 раза в сутки (средневзвешенная во времени концентрация фосфора в сыворотке крови составила 1,5±0,3 ммоль/л как для группы, получавшей севеламера карбонат, так и для группы, получавшей севеламера гидрохлорид). Во втором исследовании с участием 31 пациента с гиперфосфатемией (концентрация фосфора в сыворотке крови > 1,78 ммоль/л), находившихся на гемодиализе и получавших лечение в рамках двух рандомизированных периодов продолжительностью 4 недели, было показано, что применение севеламера карбоната в виде порошка 3 раза в сутки, эквивалентно применению севеламера гидрохлорида в виде таблеток 3 раза в сутки (средневзвешенная во времени концентрация фосфора в сыворотке крови составила 1,6±0,5 ммоль/л при приеме севеламера карбоната в виде порошка и 1,7±0,4 ммоль/л при приеме севеламера гидрохлорида в виде таблеток).
В клинических исследованиях с участием пациентов, находившихся на гемодиализе, монотерапия севеламером не оказывала стойкого и клинически значимого эффекта на концентрацию интактного паратиреоидного гормона (иПТГ) в сыворотке крови. С целью снижения концентрации иПГГ у пациентов с вторичным гиперпаратиреозом препарат СЕЛАМЕРЕКС* следует применять в составе комплексной терапии, которая может включать препараты кальция, 1,25-дигироксихолекальциферол (1,25-дигидроксивитамин D3) или один из его аналогов. В исследованиях in vitro и in vivo на экспериментальных моделях животных было установлено, что севеламер связывает желчные кислоты. Связывание желчных кислот ионно-обменными смолами представляет собой один из основных методов снижения концентрации холестерина в крови.
В клинических исследованиях с применением севеламера было установлено снижение средних концентраций общего холестерина и холестерина ЛПНП на 15-39%. Снижение концентрации холестерина наблюдалось через 2 недели лечения и сохранялось при долгосрочном применении препарата. Концентрации триглицеридов, холестерина ЛПВП и альбумина во время лечения севеламером не изменялись.
Севеламер связывает желчные кислоты, что может влиять на всасывание жирорастворимых витаминов, таких как A, D. Е и К.
Севеламер не содержит кальций. На фоне его применения снижается частота возникновения гиперкальциемии по сравнению с таковой у пациентов, принимавших только связывающие фосфат препараты на основе кальция.
Способность севеламера гидрохлорида поддерживать концентрации фосфора и кальция была показана в ходе исследования с последующим однолетним наблюдением.

Исследований по изучению фармакокинетики севеламера карбоната не проводили. Севеламера гидрохлорид, содержащий такое же активное вещество, как и севеламера карбонат, не всасывается в желудочно-кишечном тракте, что было подтверждено в исследовании его всасывания с участием здоровых добровольцев.
В ходе однолетнего клинического исследования не было отмечено накопления севеламера. Однако нельзя полностью исключить возможное всасывание и накопление севеламера во время длительного лечения (более 1 года).

Properties

Manufacturer: Rafarma JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Sevelamer
Drug group: Other therapeutic agents
drugs for the treatment of hyperkalemia and hyperphosphatemia
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 800 mg
Shipping weight: 123 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 107378