Sulpiride

3 options

Sulpiride 50 mg 30 tablets

Name: Sulpiride 50 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 112457
Price: 5.26 USD
Availability: InStock

SKU 112457

$5.26

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sulpiride

All packagings

Sulpiride

3 options · from $5.26

Option 1 of 3
Sulpiride 50 mg/ml solution for intramuscular injection 2 ml ampoules 10 pcs.
Price
$7.71
Selected · use button above
Sulpiride 50 mg 30 tablets
Price
$5.26
Option 3 of 3
Sulpiride 200 mg 30 tablets
Price
$7.20

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Anxiety disorders in adults (short-term symptomatic treatment when conventional treatment methods are ineffective).
Severe behavioral disturbances (agitation, self-harm, stereotypies) in children over 6 years old, especially with autism spectrum disorder.

Show original (Russian)

Тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения).
Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипии) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма.

How to use

Tablets are taken orally with a small amount of liquid, regardless of meals.
In all cases, the minimum effective doses of the medication should be used. If the clinical condition of the patient allows, treatment should begin with low doses. The minimum effective dose is determined by gradually increasing the dose until the desired effect is achieved.
It is not recommended to take the medication in the second half of the day (after 4 PM) due to the possible stimulating effect of the medication.
Acute psychotic disorders in adults; chronic psychotic disorders in adults: the initial dose is 200 mg/day, if necessary, the dose may be increased, but not more than 1000 mg/day. The daily intake of the medication is divided into 2 - 3 equal doses.
Doses for patients with impaired kidney function: since sulpiride is primarily excreted by the kidneys, it is recommended to reduce the dose and/or increase the interval between individual doses of the medication depending on creatinine clearance: with creatinine clearance of 30 - 60 ml/min, the dose of sulpiride should be reduced by 30%, and the intervals between doses should be increased by 1.5 times; with creatinine clearance of 10 - 30 ml/min, the dose of sulpiride should be reduced by 50%, and the interval between doses should be increased by 2 times; with creatinine clearance of less than 10 ml/min, the dose of sulpiride should be reduced by 70%, and the interval between doses should be increased by 3 times.
Short-term symptomatic treatment of anxiety states when conventional treatment methods are ineffective: the daily dose is 50 - 150 mg for no more than 4 weeks.
Severe behavioral disorders (agitation, self-harm, stereotypies) in children over 6 years old, especially with autism syndrome: the initial dose is 1 - 2 mg/kg/day, if necessary, the dose may be increased to 5 mg/kg/day. The daily intake of the medication is divided into 2 - 3 equal doses. The maximum daily dose for children and adolescents should not exceed 10 mg/kg/day.
Doses for elderly individuals: the initial dose of sulpiride should be 1/4 - 1/2 of the adult dose.

Show original (Russian)

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.
Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические рас-стройства у взрослых: первоначальная доза составляет 200 мг/сутки, в случае необходимости возможно увеличение дозы, но не более 1000 мг/сутки. Суточный прием препарата делится на 2 - 3 одинаковые дозы.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при кли¬ренсе креатинина 30 - 60 мл/мин дозу суль-пирида следует уменьшить на 30 %, а интер¬валы между приемами следует увеличить в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10 - 30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить в 2 раза, а интервал между приемами препа¬рата - увеличить в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпи¬рида следует уменьшить 70 %, а интервал между приемами препарата - увеличить в 3 раза.
Кратковременное симптоматическое ле¬чение тревожных состояний при неэффек-тивности обычных методов лечения: су¬точная доза составляет 50 - 150 мг в течение не более 4-х недель.
Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипии) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма: первоначальная доза составляет 1 - 2 мг/кг/сутки, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг/кг/сутки. Суточный прием препарата делится на 2 - 3 одинаковые дозы. Максимальная суточная доза для детей и подростков не должна превышать 10 мг/кг/сутки.
Дозы для лиц пожилого возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4 - 1/2 дозы для взрослых.

Composition

In 1 tablet of the product, there is:
active ingredient: sulpiride - 50.0 mg,
excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 63.2 mg, potato starch - 22.5 mg, microcrystalline cellulose, type 101 - 6.5 mg, gelatin - 4.0 mg, talc - 2.3 mg, magnesium stearate - 1.5 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or white with a slight yellowish tint color with a bevel.

Show original (Russian)

в 1 таблетке препарата содержится:
действующее вещество: сульпирид - 50,0 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 63,2 мг, крахмал картофельный - 22,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 - 6,5 мг, желатин - 4,0 мг г, тальк - 2,3 мг, магния стеарат - 1,5 мг.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской.

Contraindications & warnings

• children under 18 years of age (for 200 mg tablets)

• children under 6 years of age (for 50 mg tablets)

• hypersensitivity to sulpiride and/or excipients of the drug

• known pheochromocytoma or suspicion of it

• prolactin-dependent tumors (pituitary prolactinomas and breast cancer);

• hyperprolactinemia;

• acute porphyria

• acute intoxication with ethanol, hypnotics, narcotic analgesics

• simultaneous use with levodopa (see section "Interaction with other medicinal products")

• concomitant therapy with dopamine receptor agonists (rotigotine, cabergoline, ropinirole, quinagolide) (see section "Interaction with other medicinal products")

• simultaneous use with mecholyl, citalopram, escitalopram

• breastfeeding period

• galactosemia, glucose/galactose malabsorption syndrome, or lactase deficiency (due to the presence of lactose in the drug)
With caution

• in patients predisposed to the development of cardiac rhythm disorders, as sulpiride may cause QT interval prolongation and increase the risk of severe ventricular arrhythmias, including torsades de pointes

• with bradycardia of less than 55 beats per minute

• with electrolyte imbalances, particularly hypokalemia

• with congenital long QT syndrome

• simultaneously receiving medications that can cause significant bradycardia (less than 55 beats per minute); hypokalemia, slowing of intraventricular conduction, or QT interval prolongation (see sections "Special instructions," "Interaction with other medicinal products")

• in patients with a history of malignant neuroleptic syndrome (see sections "Side effects," "Special instructions")

• in elderly patients (increased risk of sedation, orthostatic hypotension, extrapyramidal disorders)

• aggressive behavior or agitation with impulsivity (may require concomitant use of sedative medications)

• in pediatric patients (for 50 mg tablets)

• in elderly patients with dementia (see section "Special instructions")

• in patients with stroke risk factors (see section "Special instructions")

• in patients with Parkinson's disease (see section "Special instructions")

• in patients with factors for the development of venous thromboembolic complications (see section "Special instructions")

• in diabetes mellitus and in the presence of diabetes risk factors (risk of hyperglycemia, requires constant monitoring of blood glucose levels)

• during pregnancy (limited experience of use) (see section "Use during pregnancy and breastfeeding")

• in renal insufficiency (dose adjustment required, see section "Dosage and administration")

• in patients with a history of epilepsy or seizures (risk of decreased seizure threshold, see section "Special instructions")

• with simultaneous use of medications containing ethanol (see section "Interaction with other medicinal products")

• during therapy with neuroleptics, including sulpiride, leukopenia, neutropenia, and agranulocytosis have been noted. The appearance of symptoms of infectious diseases (fever, sore throat, fever) may be signs of blood system disorders, requiring immediate hematological investigations

• in patients with a history of glaucoma, intestinal obstruction, congenital stenosis of the digestive tract, urinary retention, or prostatic hyperplasia (as the drug has m-cholinoblocking properties)

• in patients with arterial hypertension (especially in the elderly) due to the risk of hypertensive crisis (patients should be under medical supervision)

• in patients with a history (including family history) of breast cancer (see section "Special instructions").

Malignant Neuroleptic Syndrome
Malignant neuroleptic syndrome is a potentially fatal complication that can occur with the use of any neuroleptics. It is characterized by pallor, hyperthermia, muscle rigidity, altered consciousness, and autonomic nervous system dysfunction. Early warning signs that may precede hyperthermia include symptoms of autonomic nervous system dysfunction such as increased sweating, labile blood pressure, and pulse. The genesis of malignant neuroleptic syndrome remains unclear; it is believed that the blockade of dopamine receptors in the striatum and hypothalamus plays a role, and a genetic predisposition (idiosyncrasy) cannot be excluded. The development of the syndrome may be facilitated by intercurrent infection, dehydration, or organic brain damage. Patients receiving sulpiride or their relatives must be warned that in the event of an unexplained increase in body temperature, treatment with sulpiride should be discontinued immediately, and the treating physician should be contacted.

QT Interval Prolongation
Sulpiride may cause QT interval prolongation. This effect is known to increase the risk of severe ventricular arrhythmias, such as Torsades de Pointes (see "Side Effects" section).
Before using the drug, if the patient's condition allows, it is necessary to exclude the presence of factors predisposing to the development of these severe rhythm disturbances (bradycardia less than 55 beats per minute, hypokalemia, hypomagnesemia, slowed intraventricular conduction, and congenital long QT syndrome or QT prolongation due to other drugs that prolong the QT interval) (see "Precautions," "Side Effects" sections).
Patients with the aforementioned risk factors requiring sulpiride should be treated with caution. Hypokalemia and hypomagnesemia should be corrected before starting treatment with sulpiride. Medical supervision and continuous monitoring of blood electrolyte levels and ECG are also necessary.
Except in emergency situations, patients requiring neuroleptic treatment are advised to undergo assessment and ECG monitoring.

Extrapyramidal Syndrome
In cases of extrapyramidal syndrome caused by neuroleptics, m-cholinergic blocking agents (rather than dopamine receptor agonists) should be prescribed (see "Interactions with Other Medicinal Products" section).

Stroke
In randomized clinical trials comparing some atypical neuroleptics with placebo in elderly patients with dementia, a threefold increase in the risk of cerebrovascular events was observed. The mechanism of this risk is unknown. An increased risk cannot be excluded with the use of other neuroleptics or in other patient populations; therefore, sulpiride should be prescribed with caution to patients with stroke risk factors.

Elderly Patients with Dementia
In elderly patients with psychoses related to dementia, treatment with antipsychotic medications has been associated with an increased risk of death. An analysis of 17 placebo-controlled studies (with an average duration of over 10 weeks) showed that most patients receiving atypical antipsychotic medications had a 1.6 - 1.7 times greater risk of death compared to patients receiving placebo.
In a 10-week placebo-controlled study, the mortality rate among patients taking atypical neuroleptics was 4.5%, while it was 2.6% for those taking placebo.
Although the causes of death in clinical studies with atypical antipsychotic medications varied, most were either cardiovascular (e.g., heart failure, sudden death) or infectious (e.g., pneumonia) in nature. Observational studies have confirmed that, similar to treatment with atypical antipsychotic medications, treatment with conventional antipsychotic medications may also increase mortality. The extent to which the increase in mortality may be attributed to the antipsychotic medication rather than certain patient characteristics is unclear.

Venous Thromboembolic Complications
Cases of venous thromboembolic complications, sometimes fatal, have been observed with the use of antipsychotic medications. Therefore, sulpiride should be used with caution in patients with risk factors for venous thromboembolic complications (see "Precautions," "Side Effects" sections).

Patients with Epilepsy
Since neuroleptics may lower the epileptogenic threshold, patients with epilepsy receiving sulpiride should be under strict medical supervision.

Breast Cancer
Sulpiride may increase plasma prolactin levels. Therefore, caution should be exercised when administering sulpiride to patients with a history (including family history) of breast cancer (see "Precautions" section). Such patients should be under careful observation.

Patients with Parkinson's Disease Taking Dopamine Receptor Agonists
Except in exceptional cases, the drug should not be used in patients with Parkinson's disease. If there is an urgent need to treat neuroleptics in patients with Parkinson's disease who are taking dopamine receptor agonists, a gradual reduction of the latter to complete withdrawal should be conducted (abrupt withdrawal of dopamine receptor agonists may increase the risk of malignant neuroleptic syndrome in the patient) (see "Precautions," "Interactions with Other Medicinal Products" sections).

Patients with Renal Impairment
Reduced doses should be used (see "Dosage and Administration" section).

Patients with Diabetes Mellitus or Risk Factors for Diabetes
As hyperglycemia has been reported in patients taking atypical antipsychotic medications, patients with a confirmed diagnosis of diabetes mellitus or with risk factors for its development who are prescribed sulpiride should have their blood glucose levels monitored.

Alcohol Consumption
The consumption of alcoholic beverages containing ethanol or the use of medications containing ethanol in conjunction with sulpiride is strictly prohibited.

Leukopenia, Neutropenia, and Agranulocytosis
Leukopenia, neutropenia, and agranulocytosis have been noted during therapy with neuroleptics, including sulpiride. The development of unexplained infections or fever may be signs of blood disorders, requiring immediate hematological investigations.

Possible Influence of the Medicinal Product on the Ability to Drive Vehicles and Operate Machinery
During treatment with sulpiride, driving vehicles and operating machinery that require increased attention and rapid psychomotor reactions is prohibited (as the drug may cause sedation even at recommended doses).

Show original (Russian)

• детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг)

• детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг)

• повышенная чувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата

• известная феохромоцитома или подозрение на нее

• пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

• гиперпролактинемия;

• острая порфирия

• острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками

• одновременное применение с леводопой (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

• сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (ротиготин, каберголин, ропинирол, хинаголид) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

• одновременное применение с мехитазином, циталопрамом, эсциталопрамом

• период грудного вскармливания

• галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличие в составе препарата лактозы)
С осторожностью

• у пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых нарушений желудочкового ритма, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»

• с брадикардией менее 55 ударов в минуту

• с нарушениями электролитного баланса, в частности, с гипокалиемией

• с врожденным удлинением интервала QT

• одновременно получающих препараты, способные вызвать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

• у пациентов с злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы «Побочные действия», «Особые указания»)

• у пациентов пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств)

• агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может понадобиться одновременное применение седативных лекарственных препаратов)

• у пациентов детского возраста (для таблеток 50 мг)

• у пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»)

• у пациентов с фактором развития инсульта (см. раздел «Особые указания»)

• у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Особые указания»)

• у пациентов с факторами развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Особые указания»)

• при сахарном диабете и при наличии факторов развития риска сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется постоянный контроль концентрации глюкозы в крови)

• при беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»)

• при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»)

• при эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения судорожной готовности, см. раздел «Особые указания»)

• при одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

• на фоне терапии нейролептиками, в том числе препаратом сульпирид, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Появление симптомов инфекционных заболеваний (повышение температуры тела, боль в горле, лихорадка) могут быть признаками нарушений со стороны системы крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований

• у пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами)

• у пациентов с артериальной гипертензией (особенно у пожилых) в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением)

• у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У человека клинические данные по приему сульпирида во время беременности очень ограничены, в связи с чем применение сульпирида во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода принимает решение о том, что применение препарата необходимо.
Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая сульпирид, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные синдромы или синдром «отмены», которые могут варьироваться по тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о развитии ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств, нарушений питания. В связи с этим новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Период грудного вскармливания
Сульпирид проникает в грудное молоко человека, поэтому грудное вскармливание в период лечения сульпиридом противопоказано.
Данные доклинических исследований
Эксперименты на животных не выявили прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия у сульпирида.
Фертильность
У животных отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами сульпирида (эффект, опосредованный пролактином).

Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром является потенциально летальным осложнением и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков. Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, нарушением сознания и дисфункцией вегетативной нервной системы. Предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами могут такие признаки дисфункции вегетативной нервной системы как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса. Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остается не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое повреждение головного мозга. Пациент, получающий лечение сульпиридом, либо его родственники, должны быть в обязательном порядке предупреждены о том, что в случае необъяснимого повышения температуры тела необходимо прекратить лечение сульпиридом и срочно обратиться к лечащему врачу.
Удлинение интервала QT
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Побочное действие»).
Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, гипомагниемия, замедление внутрижелудочковой проводимости и врожденный удлиненный интервал QT или удлинение интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала лечения сульпиридом. Так же необходимо обеспечить медицинское наблюдение и постоянный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ.
За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и снятие ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6 - 1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо.
В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составила 4,5 %, а при приеме плацебо - 2,6 %.
Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Рак молочной железы
Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в ом числе в семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожностью»). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с нарушениями функции почек
Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета
Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление этанола
Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол или применение лекарственных средств, содержащих этанол, совместно с препаратом Сульпирид строго запрещается.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии нейролептиками, в том числе, препаратами сульпирида, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
Возможное влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом Сульпирид запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (так как при применении даже в рекомендуемых дозах препарат может вызывать седацию).

Side effects, overdose & interactions

Classification of adverse reactions (AR) by frequency of occurrence, according to the recommendations of the World Health Organization: very common (≥10 %); common (≥1 %,

Symptoms: Experience with sulpiride overdose is limited. Specific symptoms are absent; the following may be observed: dyskinesias (spasm of the masticatory muscles, spasmodic torticollis), extrapyramidal disorders, tongue protrusion, trismus. In some cases - pronounced parkinsonism and coma. The following may also be observed: blurred vision, arterial hypertension, sedative effect, nausea, dry mouth, increased sweating, gynecomastia, development of malignant neuroleptic syndrome.
Treatment: No specific antidote is available; therefore, symptomatic and supportive therapy is used. Careful monitoring of respiratory function and continuous monitoring of cardiac activity (due to the risk of QT interval prolongation and development of ventricular arrhythmias) is necessary and should continue until the patient fully recovers. In cases of pronounced extrapyramidal syndrome, m-anticholinergics are prescribed. Sulpiride is partially eliminated by hemodialysis.

Contraindicated combinations

• With levodopa - mutual antagonism of the effects of levodopa and neuroleptics

• With dopamine receptor agonists (cabergoline, quinagolide, ropinirole, rotigotine) - mutual antagonism between dopamine receptor agonists and neuroleptics (see sections "Contraindications," "Special Precautions").

• Recommended combinations to avoid

• With ethanol - ethanol enhances the sedative effect of neuroleptics. Alcoholic beverages and medications containing ethanol should be avoided.

• With drugs that can prolong the QT interval or cause the development of torsades de pointes:

• Drugs that cause bradycardia: beta-blockers; heart rate-reducing calcium channel blockers (verapamil, diltiazem); clonidine, guanfacine, cardiac glycosides;

• Drugs that cause hypokalemia: diuretics that lower potassium levels in the blood; laxatives that stimulate intestinal peristalsis; amphotericin B when administered intravenously; glucocorticoids; tetracosactide (hypokalemia must be corrected before using sulpiride);

• Class IA antiarrhythmic drugs, such as quinidine, disopyramide;

• Class III antiarrhythmic drugs, such as amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide;

• Other drugs, such as pimozide; amisulpride; sulpiride; tiapride; haloperidol; thioridazine; methadone; chlorpromazine; droperidol; cyamemazine; pipotiazine; sertindole; levomepromazine; antidepressants derived from imipramine; lithium preparations; bepridil; cisapride; intravenously administered erythromycin; intravenously administered vincristine; intravenously administered spiramycin; moxifloxacin; levofloxacin; mizolastine; difemanil; halofantrine; pentamidine; lumefantrine; sparfloxacin; azithromycin; clarithromycin; roxithromycin.

• Selective serotonin reuptake inhibitors (citalopram, escitalopram). If it is unavoidable to prescribe these drugs simultaneously with sulpiride, careful clinical, laboratory (monitoring of blood electrolyte levels), and electrocardiographic observation should be conducted for such patients.

• Interactions to consider

• With antihypertensive drugs, nitrates, and nitrate derivatives - possible additive hypotensive effect, increased risk of orthostatic hypotension.

• With central nervous system (CNS) depressants: morphine derivatives (analgesics, cough suppressants); H1-antihistamines with sedative effects; barbiturates; benzodiazepines and other anxiolytics; sleeping pills; antidepressants with sedative effects (amitriptyline, doxepin, mianserin, mirtazapine, trimipramine); centrally acting antihypertensive agents (clonidine and other centrally acting antihypertensive agents); baclofen; thalidomide. There may be a significant enhancement of CNS depressant effects and a decrease in psychomotor response.

• With antacids and sucralfate - simultaneous use reduces the absorption of sulpiride. Therefore, when using sulpiride with antacids or sucralfate, a minimum two-hour interval between their administration is required.

• With lithium preparations - the risk of developing extrapyramidal side effects increases. At the first signs of neurotoxicity, the use of both drugs should be discontinued.

Show original (Russian)

Классификация нежелательных реакций (НР) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10 %); часто (≥1 %,

Симптомы: опыт по передозировке сульпирида органичен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения, высовывание языка, тризм. В отдельных случаях - выраженный паркинсонизм и кома. Могут так же наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, сухость во рту, повышенное потоотделение, гинекомастия, развитие злокачественного нейролептического синдрома.
Лечение: специфический антидот отсутствует, в связи с этим применяют симптоматическую и поддерживающую терапию, необходим тщательный контроль дыхательной функции и постоянный контроль сердечной деятельности (в связи с риском удлинения интервала QT и развития желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокаторы. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

Противопоказанные комбинации

• С леводопой - взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков

• С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином) - взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).
Нерекомендуемые комбинации

• С этанолом - этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

• С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:

• препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы; урежающие частоту сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды;

• препатары, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови; слабительные, стимулирующие перестальтику кишечника; амфотерицин В при внутривенном применении; глюкокортикостероиды; тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);

• антиаритмические препараты IА класса, такие как хинидин, дизопирамид;

• антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетелид, ибутилид;

• другие препараты, такие как пимозид; амисульприд; сультоприд; тиаприд; галоперидол; тиоридазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; циамемазин; пипотиазин; сертиндол; левомепромазин; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый внутривенно эритромицин; вводимый внутривенно винкамин; вводимый внутривенно спирамицин; моксифлоксацин; левофлоксацин; мизоластин; дифеманил; галофантрин; пентамидин; лумефантрин; спарфлоксацин; азитромицин; кларитромицин; рокситромицин.

• селективные ингтбиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).
Если у пациента нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с сульпиридом, то за такими пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

• С гипотензивными препаратами, нитратами и производными нитратов - возможно аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.

• С препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы (ЦНС): производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); блокаторы Н1 - гистаминовых рецепторов с седативным действием; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); гипотензивные средства центрального действия (клонидин и другие гипотензивные средства центрального действия); баклофен; талидомид.
Возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции.

• С антацидами и сукральфатом - при одновременном применении снижается абсорбция сульпирида. Поэтому при одновременном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом.

• С препаратами лития - увеличивается риск развития экстрапирамидных побочных реакций. При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить прием обоих препаратов.

Pharmacology

Atypical antipsychotic agent (neuroleptic), also exhibits stimulating, antidepressant, and antiemetic effects. The neuroleptic effect is associated with its antidopaminergic action. In the central nervous system, sulpiride predominantly blocks dopaminergic receptors in the limbic system, with minimal impact on the neostriatal system, providing antipsychotic effects. The peripheral action of sulpiride is based on the inhibition of presynaptic receptors. An increase in dopamine levels in the central nervous system (CNS) is linked to mood improvement, while a decrease is associated with the development of depressive symptoms.

The antipsychotic effect of sulpiride manifests at doses greater than 600 mg per day; at doses up to 600 mg per day, the stimulating and antidepressant effects prevail. Sulpiride does not significantly affect adrenergic, cholinergic, serotonergic, histaminergic, and gamma-aminobutyric acid receptors.

Sulpiride stimulates prolactin secretion and possesses a central antiemetic effect (suppression of the vomiting center) due to the blockade of dopamine D2 receptors in the trigger zone of the vomiting center.

Bioavailability - 27%. Plasma protein binding is less than 40%. The concentration of the drug in the CNS is 2 - 5% of the concentration in plasma. Excreted in breast milk.
In the human body, it is not metabolized and is excreted almost unchanged through the kidneys. The half-life (T1/2) is 6 - 8 hours. T1/2 is significantly increased in patients with moderate to severe renal insufficiency. Such patients should reduce the dose and/or increase the interval between doses.

Show original (Russian)

Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриатную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и гамма-аминомасляной кислоты рецепторы.
Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Биодоступность - 27 %. Связывание с белками плазмы составляет менее 40 %. Концентрация препарата в ЦНС составляет 2 - 5 % от концентрации в плазме. Выделяется с грудным молоком.
В организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6 - 8 часов. Т1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Таким пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Properties