solution for intramuscular injection

Sulpiride

Sulpiride 50 mg/ml solution for intramuscular injection 2 ml ampoules 10 pcs.

Name: Sulpiride 50 mg/ml solution for intramuscular injection 2 ml ampoules 10 pcs. - RuPills
SKU: 114891
Price: 7.71 USD
Availability: InStock

SKU 114891

$7.71

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sulpiride

All packagings

Sulpiride

3 options · from $5.26

Selected · use button above
Sulpiride 50 mg/ml solution for intramuscular injection 2 ml ampoules 10 pcs.
Price
$7.71
Cheapest option
Sulpiride 50 mg 30 tablets
Price
$5.26
Option 3 of 3
Sulpiride 200 mg 30 tablets
Price
$7.20

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Short-term therapy of agitation and aggression in acute and chronic psychotic disorders (schizophrenia, chronic delusional disorders of non-schizophrenic nature: paranoid delusions, chronic hallucinatory psychosis).

Show original (Russian)

Кратковременная терапия ажитации и агрессии при острых и хронических психотических расстройствах (шизофрения, хронические бредовые расстройства нешизофренической природы: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

How to use

Method of Administration and Dosage

The drug in the form of a solution for intramuscular injection is intended for use only in adults. In all cases, the minimum effective doses of the drug should be used. If the clinical condition of the patient allows, treatment should begin with low doses. The minimum effective dose is determined by gradually increasing the dose until the desired effect is achieved. The daily dose ranges from 400 to 800 mg for a duration of 2 weeks.

Doses for elderly patients: the initial dose of sulpiride should be 1/4 - 1/2 of the adult dose.

Doses for patients with impaired kidney function: since sulpiride is primarily excreted from the body through the kidneys, it is recommended to reduce the dose and/or increase the interval between the administration of individual doses of the drug depending on the creatinine clearance rates: with a creatinine clearance of 30 - 60 ml/min, the dose of sulpiride should be reduced by 30%, and the intervals between doses should be increased by 1.5 times; with a creatinine clearance of 10 - 30 ml/min, the dose of sulpiride should be reduced by 50%, and the interval between doses should be doubled; with a creatinine clearance of less than 10 ml/min, the dose of sulpiride should be reduced by 70%, and the interval between doses should be tripled.

Show original (Russian)

Препарат в форме раствора для внутримышечного введения предназначен только для использования у взрослых.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Суточная доза составляет от 400 до 800 мг в течение 2-х недель.
Дозы для лиц пожилого возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4 - 1/2 дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30 - 60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30 %, а интервалы между приемами следует увеличить в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10 - 30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить в 2 раза, а интервал между приемами препарата - увеличить в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 70 %, а интервал между приемами препарата - увеличить в 3 раза.

Composition

1 ml of the solution contains:
active ingredient: sulpiride - 50 mg;
excipients: sodium chloride - 0.38 mg, 0.2 M sulfuric acid solution - to pH 4.0 - 6.0, water for injections - to 1 ml.

transparent colorless or slightly colored liquid.

Show original (Russian)

1 мл раствора содержит:
действующее вещество: сульпирид - 50 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид - 0,38 мг, 0,2 М раствор серной кислоты - до рН 4,0 - 6,0, вода для инъекций - до 1 мл.

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to sulpiride or excipients of the drug;

• prolactin-dependent tumors (pituitary prolactinomas and breast cancer);

• hyperprolactinemia;

• pheochromocytoma;

• acute porphyria;

• age under 18 years (only for this dosage form);

• acute intoxication with ethanol, hypnotics, narcotic analgesics;

• breastfeeding period;

• simultaneous use of levodopa (see the section "Interaction with other medicinal products");

• concomitant therapy with dopamine receptor agonists (cabergoline, quinagolide, ropinirole, rotigotine) (see the section "Interaction with other medicinal products"). Use with caution

• in patients with a predisposition to the development of cardiac rhythm disorders, as sulpiride may cause QT interval prolongation and increase the risk of severe ventricular rhythm disturbances, such as the development of torsades de pointes:
with bradycardia of less than 55 beats per minute;
with electrolyte disturbances, particularly hypokalemia;
with slowed intraventricular conduction;
with congenital long QT syndrome;
simultaneously receiving drugs that can cause significant bradycardia (less than 55 beats per minute), hypokalemia, slowed intracardiac conduction, or QT interval prolongation (see the sections "Interaction with other medicinal products," "Special warnings");

• in patients with a history of malignant neuroleptic syndrome (see the sections "Side effects," "Special warnings");

• in elderly patients (increased risk of sedation, orthostatic hypotension, extrapyramidal disorders);

• aggressive behavior or agitation with impulsivity (may require simultaneous use of sedative medications);

• in elderly patients with dementia (see the section "Special warnings");

• in patients with risk factors for stroke (see the section "Special warnings");

• in patients with Parkinson's disease (see the section "Special warnings");

• in patients with risk factors for venous thromboembolic complications (see the section "Special warnings");

• in diabetes mellitus and in the presence of risk factors for diabetes mellitus (risk of hyperglycemia, requires monitoring of blood glucose levels);

• during pregnancy (limited experience of use) (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding");

• in renal insufficiency (dose adjustment required) (see the section "Method of administration and doses");

• in epilepsy or a history of seizures (risk of lowering the seizure threshold) (see the section "Special warnings");

• with simultaneous use of medicinal products containing ethanol (see the section "Interaction with other medicinal products");

• in patients with glaucoma, intestinal obstruction, congenital stenosis of the digestive tract, urinary retention, or a history of prostatic hyperplasia;

• in patients (especially elderly) with arterial hypertension due to the risk of hypertensive crisis (patients should be under medical supervision);

• in patients with a history (including family history) of breast cancer (see the section "Special warnings").
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
There are very limited data on the use of sulpiride during pregnancy in humans. Due to the limited experience of the drug's use in pregnant women, the use of sulpiride during pregnancy is not recommended. The use of the drug is not recommended for women of reproductive age who do not use effective contraceptive methods and are planning a pregnancy, except in cases where the expected benefit to the mother outweighs the potential harm to the fetus.
Newborns who were exposed in utero to antipsychotic medications, including sulpiride, during the third trimester of pregnancy are at risk of developing undesirable reactions after birth, including extrapyramidal symptoms or withdrawal syndrome, which may vary in severity and duration (see the section "Side effects"). Reports of agitation, muscle hypertonia, muscle hypotonia, tremors, drowsiness, respiratory disorders, or feeding disturbances have been noted. Therefore, newborns should be under constant medical supervision.
Breastfeeding period
Sulpiride passes into human breast milk. Therefore, breastfeeding during treatment with sulpiride is contraindicated.
Data from preclinical studies
Animal experiments did not reveal any direct or indirect teratogenic or embryotoxic effects of sulpiride.
Fertility
In animals, a decrease in fertility was noted, associated with the pharmacological effects of sulpiride (prolactin-mediated effect).

Malignant Neuroleptic Syndrome
Malignant neuroleptic syndrome, which is a potentially fatal complication that can occur with the use of any neuroleptics, is characterized by pallor, hyperthermia, muscle rigidity, autonomic nervous system dysfunction, and altered consciousness. Signs of autonomic nervous system dysfunction, such as increased sweating and labile blood pressure and pulse, may precede the onset of hyperthermia and serve as early warning symptoms. In the case of unexplained fever, treatment with sulpiride should be discontinued. The cause of malignant neuroleptic syndrome remains unclear. It is believed that the blockade of dopamine receptors in the striatum and hypothalamus plays a role in its mechanism, and a congenital predisposition (idiosyncrasy) cannot be ruled out. The development of the syndrome may be facilitated by intercurrent infection, dehydration, or organic brain damage.
QT Interval Prolongation
Sulpiride may cause QT interval prolongation. This effect is known to increase the risk of severe ventricular arrhythmias, such as Torsades de Pointes (see the "Side Effects" section).
Before using the drug, if the patient's condition allows, it is necessary to exclude the presence of factors predisposing to the development of these severe rhythm disturbances:

• bradycardia of less than 55 beats per minute,

• hypokalemia,

• hypomagnesemia,

• slowed intraventricular conduction,

• congenital QT interval prolongation,

• QT interval prolongation with the use of other drugs that prolong the QT interval (see the "Precautions" and "Side Effects" sections).
Patients with the above risk factors should be treated with caution if sulpiride is necessary. Hypokalemia and hyponatremia should be corrected before starting the drug; additionally, medical supervision and regular monitoring of electrolyte levels in the blood and ECG should be ensured.
Except in cases of emergency intervention, patients requiring treatment with neuroleptics are advised to undergo assessment and ECG monitoring.
Extrapyramidal Syndrome
In cases of extrapyramidal syndrome caused by neuroleptics, m-cholinergic blocking agents (rather than dopamine receptor agonists) should be prescribed (see the "Interactions with Other Drugs" section).
Stroke
In randomized clinical trials comparing some atypical neuroleptics with placebo in elderly patients with dementia, a threefold increase in the risk of cerebrovascular complications was observed. The mechanism of this risk is unknown. An increased risk cannot be ruled out with the use of other neuroleptics or in other patient populations, so sulpiride should be prescribed with caution to patients with stroke risk factors.
Elderly Patients with Dementia
In elderly patients with psychoses related to dementia, treatment with antipsychotic drugs has been associated with an increased risk of death. An analysis of 17 placebo-controlled studies (with an average duration of more than 10 weeks) showed that most patients receiving atypical antipsychotic drugs had a 1.6 - 1.7 times greater risk of death than patients receiving placebo.
In a 10-week placebo-controlled study, the mortality rate among patients taking atypical neuroleptics was 4.5%, while it was 2.6% among those taking placebo.
Although the causes of death in clinical studies with atypical antipsychotic drugs varied, most causes of death were either cardiovascular (e.g., heart failure, sudden death) or infectious (e.g., pneumonia) in nature. Observational studies have confirmed that, similar to treatment with atypical antipsychotic drugs, treatment with conventional antipsychotic drugs may also increase mortality. The extent to which the increase in mortality may be attributed to the antipsychotic drug rather than certain patient characteristics is unclear.
Venous Thromboembolic Complications
Cases of venous thromboembolic complications, sometimes fatal, have been observed with the use of antipsychotic drugs. Therefore, sulpiride should be used with caution in patients with risk factors for venous thromboembolic complications (see the "Precautions" and "Side Effects" sections).
Patients with Epilepsy
Since neuroleptics may lower the epileptogenic threshold, patients with epilepsy receiving sulpiride should be under strict medical supervision.
Breast Cancer
Sulpiride may increase the concentration of prolactin in the plasma. Therefore, caution should be exercised when using sulpiride in patients with a history (including family history) of breast cancer (see the "Precautions" section). Such patients should be under careful observation.
Patients with Parkinson's Disease Taking Dopamine Receptor Agonists
Except in exceptional cases, the drug should not be used in patients with Parkinson's disease. If there is an urgent need to treat neuroleptics in patients with Parkinson's disease who are taking dopamine receptor agonists, a gradual reduction of the latter to complete withdrawal should be carried out (abrupt withdrawal of dopamine receptor agonists may increase the risk of malignant neuroleptic syndrome in the patient) (see the "Precautions" and "Interactions with Other Drugs" sections).
Patients with Renal Impairment
Reduced doses should be used (see the "Dosage and Administration" section).
Patients with Diabetes or Risk Factors for Diabetes
Since hyperglycemia has been reported in patients taking atypical antipsychotic drugs, patients with a confirmed diagnosis of diabetes or with risk factors for its development who are prescribed sulpiride should have their blood glucose levels monitored.
Alcohol Consumption
The consumption of alcoholic beverages containing ethanol or medications containing ethanol during treatment with the drug is strictly prohibited.
Leukopenia, Neutropenia, and Agranulocytosis
During therapy with neuroleptics, including sulpiride, leukopenia, neutropenia, and agranulocytosis have been noted. The development of unexplained infections or fever may be signs of blood disorders, requiring immediate hematological investigations.

Effect of the Drug on the Ability to Drive Vehicles and Operate Machinery
During treatment, driving vehicles and working with mechanisms that require increased attention and rapid psychomotor reactions is prohibited.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата;

• пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

• гиперпролактинемия;

• феохромоцитома;

• острая порфирия;

• детский возраст до 18 лет (только для данной лекарственной формы);

• острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;

• период грудного вскармливания;

• одновременный прием леводопы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью

• у пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
с брадикардией менее 55 ударов в минуту;
с электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиемией;
с замедлением внутрижелудочковой проводимости;
с врожденным удлинением интервала QT;
одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»);

• у пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);

• у пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств);

• агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов);

• у пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»);

• у пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»);

• у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Особые указания»);

• у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Особые указания»);

• при сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови);

• при беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

• при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования) (см. раздел «Способ применения и дозы»);

• при эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см. раздел «Особые указания);

• при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• у пациентов с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом пищеварительного тракта, задержкой мочеиспускания или гиперплазией предстательной железы в анамнезе;

• у пациентов (особенно пожилых) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением);

• у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
У человека имеются очень ограниченные данные по приему сульпирида во время беременности. В связи с ограниченностью опыта приема препарата беременными женщинами применение сульпирида во время беременности не рекомендуется. Не рекомендуется прием препарата у женщин репродуктивного возраста, не использующих эффективных способов контрацепции и планирующих беременность, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.
Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая сульпирид, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром «отмены», которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о развитии ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Период грудного вскармливания
Сульпирид проникает в грудное молоко человека. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом противопоказано.
Данные доклинических исследований
Эксперименты на животных не выявили прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия у сульпирида.
Фертильность
У животных отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами сульпирида (эффект, опосредованный пролактином).

Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.
Удлинение интервала QT
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Побочное действие»).
Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма:

• брадикардия менее 55 ударов в минуту,

• гипокалиемия,

• гипомагниемия,

• замедление внутрижелудочковой проводимости,

• врожденное удлинение интервала QT,

• удлинение интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия и гипонатриемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ.
За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6 - 1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо.
В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составила 4,5 %, а при приеме плацебо - 2,6 %.
Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Рак молочной железы
Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожностью»). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с нарушениями функции почек
Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета
Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление этанола
Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или лекарственных препаратов, содержащих этанол, во время лечения препаратом строго запрещается.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии нейролептиками, в том числе, препаратами сульпирида, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

Classification of adverse reactions (AR) by frequency of occurrence is grouped by systems and organs according to MedDRA and the WHO classification of AR frequency:
Very common (≥ 1/10);
Common (≥ 1/100 to < 1/10); Uncommon (≥ 1/1000 to < 1/100); Rare (≥ 1/10000 to < 1/1000); Very rare (< 1/10000); Frequency unknown (frequency cannot be determined based on available data). ARs that develop as a result of taking sulpiride are similar to ARs caused by other antipsychotics, but their frequency of occurrence is generally lower. Cardiac disorders Rare: ventricular rhythm disturbances, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia; Frequency unknown: QT interval prolongation, "tornado" type ventricular tachycardia, cardiac arrest, sudden death. Vascular disorders Uncommon: orthostatic hypotension; Frequency unknown: venous thromboembolic complications, including pulmonary artery embolism and deep vein thrombosis, sometimes fatal; increased blood pressure (see "Special Precautions" section). Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders Frequency unknown: aspiration pneumonia (when used simultaneously with other CNS depressants). Endocrine system disorders Common: hyperprolactinemia. General disorders Common: weight gain. Liver and biliary tract disorders Common: increased activity of "liver" enzymes; Frequency unknown: liver damage (hepatocellular, cholestatic, or mixed genesis); Nervous system disorders Common: sedation or drowsiness, extrapyramidal disorders (these symptoms are usually reversible after the administration of antiparkinsonian drugs), parkinsonism, tremor, akathisia; Uncommon: muscle hypertonicity, dyskinesia, muscle dystonia; Rare: oculogyric crisis; Frequency unknown: malignant neuroleptic syndrome, hypokinesia, tardive dyskinesia (as with all antipsychotics, after their use for more than three months; in this case, the use of antiparkinsonian drugs is ineffective or may provoke an exacerbation of symptoms), seizures. Reproductive system and breast disorders Common: breast tenderness, galactorrhea; Uncommon: breast enlargement, amenorrhea, orgasmic dysfunction (disorder of orgasm), erectile dysfunction; Frequency unknown: gynecomastia. Skin and subcutaneous tissue disorders Common: maculopapular rash. Blood and lymphatic system disorders Uncommon: leukopenia. Frequency unknown: neutropenia, agranulocytosis. Pregnancy, postpartum, and perinatal conditions Frequency unknown: extrapyramidal symptoms, "withdrawal syndrome" in newborns (see "Use during pregnancy and breastfeeding" section). Immune system disorders Frequency unknown: anaphylactic reactions - urticaria, shortness of breath, excessive drop in blood pressure, anaphylactic shock. Psychiatric disorders Common: insomnia. Frequency unknown: confusion. Gastrointestinal disorders Common: constipation Uncommon: hypersalivation. Musculoskeletal and connective tissue disorders Frequency unknown: torticollis, trismus. Metabolism and nutrition disorders: Frequency unknown: hyponatremia, syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion.Section: OverdoseSymptoms: dyskinesias (spasm of the masticatory muscles, spasmodic torticollis), extrapyramidal disorders. In some cases - life-threatening severe parkinsonism, coma. Treatment: No specific antidote is available. Therapy is symptomatic and supportive, with careful monitoring of respiratory function and continuous monitoring of cardiac activity (risk of QT interval prolongation and development of ventricular arrhythmias), which should continue until the patient fully recovers; in the case of severe extrapyramidal syndrome, m-cholinergic blocking agents are prescribed. There have been reports of fatal outcomes in overdose, mainly when sulpiride is combined with other psychotropic agents.Contraindicated combinations With levodopa Mutual antagonism of the effects of levodopa and neuroleptics. With dopamine receptor agonists (cabergoline, quinagolide, ropinirole, rotigotine) Mutual antagonism between dopamine receptor agonists and neuroleptics (see sections "Contraindications," "Special Precautions"). Not recommended combinations With ethanol Ethanol enhances the sedative effect of neuroleptics. Alcoholic beverages and medications containing ethanol should be avoided. With drugs that can prolong the QT interval or cause "tornado" type ventricular tachycardias• drugs that cause bradycardia: β-blockers; heart rate-reducing "slow" calcium channel blockers (verapamil, diltiazem); clonidine, guanfacine; cardiac glycosides;• drugs that cause hypokalemia: diuretics that reduce potassium levels in the blood; laxatives that stimulate intestinal peristalsis; amphotericin B when administered intravenously; glucocorticoids; tetracosactide (hypokalemia must be corrected before using sulpiride);• antiarrhythmic drugs of class IA, such as quinidine, disopyramide;• antiarrhythmic drugs of class III, such as amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide;• other drugs, such as pimozide; sulpiride; amisulpride; haloperidol; tiapride; thioridazine; methadone; chlorpromazine; droperidol; cyamemazine; pipotiazine; sertindole; levomepromazine; antidepressants derived from imipramine; lithium preparations; bepridil; cisapride; intravenously administered erythromycin; intravenously administered vincamine; intravenously administered spiramycin; moxifloxacin; levofloxacin; mizolastine; difemanil; halofantrine; pentamidine; lumefantrine; sparfloxacin; clarithromycin; roxithromycin; azithromycin.• selective serotonin reuptake inhibitors (citalopram, escitalopram). If patients cannot avoid the simultaneous use of these drugs with sulpiride, careful clinical, laboratory (monitoring of blood electrolyte composition), and electrocardiographic observation should be conducted. Interactions to consider: With antihypertensive drugs, nitrates, and nitrate derivatives Additive hypotensive effect, increased risk of orthostatic hypotension. With CNS depressants: morphine derivatives (analgesics and cough suppressants); H1-antihistamine blockers with sedative effects; barbiturates; benzodiazepines and other anxiolytics; sleeping pills; antidepressants with sedative effects (amitriptyline; doxepin; mianserin; mirtazapine; trimipramine); clonidine and other centrally acting antihypertensive drugs; baclofen; thalidomide. There may be a pronounced enhancement of CNS depressant effects and a decrease in psychomotor response. With antacids and sucralfate When used simultaneously, the absorption of sulpiride is reduced. When using sulpiride with antacids or sucralfate, at least a two-hour interval between their administration is required. With lithium preparations The risk of extrapyramidal side effects increases. At the first signs of neurotoxicity, the use of both drugs should be discontinued.

Show original (Russian)

Классификация нежелательных реакций (НР) по частоте развития сгруппирована по системам и органам в соответствии с MedDRA и классификацией частоты развития НР ВОЗ:
Очень часто (≥ 1/10);
Часто (≥ 1/100 до < 1/10); Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); Редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); Очень редко (< 1/10000); Частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). НР, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны НР, вызываемыми другими нейролептиками, но частота их развития, в основном меньше. Нарушения со стороны сердца Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, внезапная смерть. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: ортостатическая гипотензия; Частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда летальные; повышение артериального давления (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: аспирационная пневмония (при одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС). Со стороны эндокринной системы Часто: гиперпролактинемия. Общие расстройства Часто: увеличение массы тела. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности «печеночных» ферментов; Частота неизвестна: поражение печени (гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанного генеза); Нарушения со стороны нервной системы Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия; Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония; Редко: окулогирный криз; Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более трех месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез Часто: болезненность молочных желез, галакторея; Нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушение оргазма), эректильная дисфункция; Частота неизвестна: гинекомастия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: макулезно-папулезная сыпь. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: лейкопения. Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз. Беременность, послеродовые и перинатальные состояния Частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, «синдром отмены» у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: анафилактические реакции - крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок. Нарушения со стороны психики Часто: бессонница. Частота неизвестна: спутанность сознания. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: запор Нечасто: гиперсаливация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: кривошея, тризм. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях - жизнеугрожающий выраженный паркинсонизм, кома. Лечение: Специфический антидот отсутствует. Терапия симптоматическая и поддерживающая, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты. Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации сульпирида с другими психотропными средствами.Противопоказанные комбинации С леводопой Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков. С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) Взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»). Нерекомендуемые комбинации С этанолом Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол. С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать желудочковые тахикардии типа «пируэт»• препараты, вызывающие брадикардию: β-адреноблокаторы; снижающие частоту сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;• препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие содержание калия в крови; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутривенном введении; глюкокортикостероиды; тетракозактид (перед применением сульпирида необходимо скорректировать гипокалиемию);• антиаритмические препараты класса IА, такие как хинидин, дизопирамид;• антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетелид, ибутилид;• другие препараты, такие как пимозид; сультоприд; амисульприд; галоперидол; тиаприд; тиоридазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; циамемазин; пипотиазин; сертиндол; левомепромазин; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый внутривенно эритромицин; вводимый внутривенно винкамин; вводимый внутривенно спирамицин; моксифлоксацин; левофлоксацин; мизоластин; дифеманил; галофантрин; пентамидин; лумефантрин; спарфлоксацин; кларитромицин; рокситромицин; азитромицин.• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам). Если у пациентов нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение. Взаимодействие, которое следует принимать во внимание: С гипотензивными препаратами, нитратами и производными нитратов Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии. С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики и противокашлевые препараты); блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин; доксепин; миансерин; миртазапин; тримипрамин); клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия; баклофен; талидомид. Возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции. С антацидами и сукральфатом При одновременном применении снижается абсорбция сульпирида. При совместном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, по меньшей мере, двухчасовой перерыв между их приемом. С препаратами лития Увеличивается риск возникновения экстрапирамидных НР. При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить прием обоих препаратов.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Sulpiride is an atypical antipsychotic from the group of substituted benzamides, blocking dopaminergic transmission of nerve impulses in the brain (sulpiride predominantly blocks dopaminergic receptors in the limbic system, having little effect on those in the non-striatal system). The neuroleptic effect is due to its antidopaminergic action. In addition, sulpiride has a stimulating effect on the CNS due to its dopaminomimetic effect, which is why sulpiride has moderate neuroleptic activity combined with stimulating and thymoanaleptic (antidepressant) effects. The antipsychotic effect of sulpiride manifests at doses greater than 600 mg/day, while at doses up to 600 mg/day, the stimulating and antidepressant effects prevail. Sulpiride does not have a significant effect on adrenergic, cholinergic, serotonergic, histaminergic, and GABA receptors. Sulpiride stimulates prolactin secretion and has a central antiemetic effect (suppression of the vomiting center) due to the blockade of dopamine D2 receptors in the trigger zone of the vomiting center.

Pharmacokinetics

Absorption

After intramuscular (i.m.) administration of 100 mg, the maximum concentration is reached within 30 minutes and is 2.2 mg/L. The pharmacokinetics of sulpiride remains linear in the dose range of 50 to 300 mg.

Distribution

Sulpiride quickly penetrates the liver and kidneys, and more slowly into brain tissues (the majority of the drug accumulates in the pituitary gland). The volume of distribution at steady state is 0.94 L/kg. The binding to plasma proteins is no more than 40%. A small amount of sulpiride passes into breast milk and crosses the placental barrier.

Metabolism

In the human body, sulpiride is only minimally metabolized.

Excretion

After intramuscular administration, 92% of the administered dose of sulpiride is excreted in unchanged form in the urine, through glomerular filtration. The total clearance is 126 mL/min. The half-life of the drug is 7 hours. 0.1% of the daily dose is excreted in breast milk.

Show original (Russian)

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую передачу нервных импульсов в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе). Нейролептический эффект обусловлен антидофаминергическим действием. Помимо этого, сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта, поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значимого влияния на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Всасывание
После внутримышечного (в/м) введения 100 мг максимальная концентрация достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
Распределение
Сульпирид быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связь с белками плазмы - не более 40 %. Небольшое количество сульпирида проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Выведение
После внутримышечного введения 92 % введенной дозы сульпирида выделяется с мочой в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы.

Properties