tablets

Telmisartan

2 options

Telmisartan-SZ 40 mg 30 tablets

Name: Telmisartan-SZ 40 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 91501
Price: 9.50 USD
Availability: InStock

SKU 91501

$9.50

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Telmisartan

All packagings

Telmisartan-SZ 40 mg 30 tablets

2 options · from $9.50

Selected · use button above
Telmisartan-SZ 40 mg 30 tablets
Price
$9.50
Option 2 of 2
Telmisartan-SZ 80 mg 30 tablets
Price
$11.86

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Arterial hypertension.
- Reduction of cardiovascular morbidity and mortality in patients aged 55 years and older with a high risk of cardiovascular diseases.

Show original (Russian)

- Артериальная гипертензия.
- снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

How to use

Orally, regardless of the time of food intake.
Arterial hypertension
The initial recommended dose of Telmisartan-SZ is 1 tablet (40 mg) once daily.
In cases where the therapeutic effect is not achieved, the maximum recommended dose of Telmisartan-SZ may be increased to 80 mg once daily.
When considering dose escalation, it should be noted that the maximum antihypertensive effect is usually reached within 4-8 weeks after the start of treatment.
Reduction of cardiovascular morbidity and mortality
The recommended dose is 1 tablet of Telmisartan-SZ 80 mg, once daily. In the initial treatment period, additional blood pressure correction may be required.
Renal function impairment
In patients with renal insufficiency, including those on hemodialysis, dosage adjustment is not required.
In patients with severe renal insufficiency and those on hemodialysis, experience with the drug is limited; it is recommended to start therapy with an initial dose of 20 mg (1/2 tablet of 40 mg).
Liver function impairment
In patients with mild to moderate liver function impairment (Child-Pugh class A and B, respectively), the daily dose of Telmisartan-SZ should not exceed 40 mg.
Elderly patients
No changes to the dosing regimen are required.

Show original (Russian)

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная рекомендованная доза препарата Телмисартан-СЗ составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки.
В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телмисартан-СЗ может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки.
При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендованная доза - 1 таблетка препарата Телмисартан-СЗ 80 мг, 1 раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у пациентов находящихся на гемодиализе, коррекция режима дозирования не требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и находящихся на гемодиализе ограничен опыт применения препарата, рекомендуется начинать терапию с начальной дозы в 20 мг (1/2 таблетки по 40 мг).
Нарушение функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Телмисартан-СЗ не должна превышать 40 мг.
Пожилые пациенты
Режим дозирования не требует изменений.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: telmisartan - 40 mg
excipients: sodium hydroxide - 3.4 mg; povidone-K30 (medium molecular weight polyvinylpyrrolidone) - 12.0 mg; meglumine - 12.0 mg; mannitol - 165.2 mg; magnesium stearate - 2.4 mg; talc - 5.0 mg.

Tablets of white or almost white color, round, flat-cylindrical, with a bevel and a score line.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
активное вещество: телмисартан - 40 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 3,4 мг; повидон-К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 12,0 мг; меглюмин - 12,0 мг; маннитол - 165,2 мг; магния стеарат - 2,4 мг; тальк - 5,0 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to the active substance or excipients of the drug;

• Pregnancy;

• Breastfeeding period;

• Obstructive diseases of the biliary tract;

• Severe liver function impairment (Class C according to the Child-Pugh scale);

• Simultaneous use of Telmisartan-C3 with aliskiren in patients with diabetes mellitus or renal insufficiency (glomerular filtration rate (GFR) < 60 ml/min/1.73 m² body surface area);• Age under 18 years (efficacy and safety not established). With caution:• Bilateral renal artery stenosis or stenosis of a single kidney artery;• Liver and/or kidney function impairment (see "Special Instructions" section);• Decreased circulating blood volume (CBV) due to previous diuretic therapy, salt intake restriction, diarrhea, or vomiting;• Hyponatremia;• Hyperkalemia;• Conditions following kidney transplantation (experience of use is lacking);• Chronic heart failure;• Aortic and mitral valve stenosis;• Hypertrophic obstructive cardiomyopathy;• Primary aldosteronism (efficacy and safety not established);• Hemodialysis. Pregnancy and lactation: The use of Telmisartan-C3 is contraindicated during pregnancy. The use of angiotensin II receptor antagonists during the first trimester of pregnancy is not recommended; these drugs should not be prescribed during pregnancy. If pregnancy is diagnosed, the drug should be discontinued immediately. Alternative therapy (other classes of antihypertensive drugs approved for use during pregnancy) should be prescribed if necessary. The use of angiotensin II receptor antagonists during the second and third trimesters of pregnancy is contraindicated. In preclinical studies, no teratogenic effects of telmisartan were found, but fetotoxicity was established. It is known that exposure to angiotensin II receptor antagonists during the second and third trimesters of pregnancy causes fetotoxicity in humans (reduced kidney function, oligohydramnios, delayed ossification of the skull), as well as neonatal toxicity (renal failure, arterial hypotension, hyperkalemia). Women planning pregnancy should be prescribed alternative therapy. If treatment with angiotensin II receptor antagonists occurred during the second trimester of pregnancy, ultrasound assessment of kidney function and skull condition in the fetus is recommended.Newborns whose mothers received angiotensin II receptor antagonists should be closely monitored for arterial hypotension. The therapy with Telmisartan-C3 is contraindicated during breastfeeding. Studies on the effects on fertility have not been conducted.In some patients, due to the suppression of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS), especially when using a combination of agents acting on this system, kidney function may be impaired (including acute kidney failure). Therefore, therapy involving such dual blockade of RAAS (for example, when adding an ACE inhibitor or a direct renin inhibitor - aliskiren to an angiotensin II receptor antagonist (ARA II)) should be conducted on an individual basis and with careful monitoring of kidney function (including periodic monitoring of potassium and creatinine levels in serum).In cases where vascular tone and kidney function predominantly depend on RAAS activity (for example, in patients with chronic heart failure or kidney diseases, including bilateral renal artery stenosis or stenosis of a single kidney artery), the prescription of drugs affecting this system may be associated with the development of acute arterial hypotension, hyperazotemia, oliguria, and, in rare cases, acute kidney failure.Based on the experience of using other agents affecting RAAS, when combining Telmisartan-SZ with potassium-sparing diuretics, potassium-containing supplements, potassium-containing table salt, or other agents

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;

• беременность;

• период кормления грудью;

• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

• тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);

• одновременное применение препарата Телмисартан-СЗ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 мл/мин/м2 площади поверхности тела);• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью:• Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;• нарушения функции печени и/или почек (см. раздел "Особые указания");• снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;• гипонатриемия;• гиперкалиемия;• состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);• хроническая сердечная недостаточность;• стеноз аортального и митрального клапана;• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;• первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены);• гемодиализ. Беременность и лактация: Применение препарата Телмисартан-СЗ противопоказано во время беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности). Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидроамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется оценка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода.Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии. Терапия препаратом Телмисартан-СЗ противопоказана в период грудного вскармливания. Исследования влияния на фертильность не проводились.У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при применении комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении иАПФ или прямого ингибитора ренина - алискирена к АРА II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг содержания калия и креатинина в сыворотке крови). В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в том числе, при двустороннем стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном применении препарата Телмисартан-СЗ и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих содержание калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов. У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца (ИБС), в случае применения препаратов, снижающих артериальное давление, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. У пациентов с сахарным диабетом перед началом применения препарата Телмисартан-СЗ для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой. В качестве альтернативы препарат Телмисартан-СЗ может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают антигипертензивный эффект. У пациентов с первичным альдостеронизмом гипотензивные лекарственные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, как правило, неэффективны. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Телмисартан-СЗ (также как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным и митральным стенозом, или при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата. У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг была хорошо переносима и эффективна. Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии. У пациентов со снижением ОЦК и/или содержания натрия вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата Телмисартан-СЗ. Подобные состояния должны быть устранены до его приема. Дефицит жидкости и/или натрия должен быть устранен до начала приема препарата Телмисартан-СЗ. Телмисартан-СЗ менее эффективен у пациентов негроидной расы. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Специальных клинических исследований влияния препарата Телмисартан-СЗ на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводились. Однако при управлении автотранспортом и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Side effects, overdose & interactions

Reported cases of side effects did not correlate with the sex, age, or race of the patients.
Classification of the frequency of side effects by the World Health Organization (WHO): very common ≥1/10, common from ≥1/100 to

No cases of overdose have been reported.
Symptoms: significant decrease in blood pressure, tachycardia, bradycardia.
Treatment: symptomatic therapy; hemodialysis is ineffective.

Telmisartan may increase the antihypertensive effect of other antihypertensive agents.
No other clinically significant interactions have been identified.
Concurrent use with digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin, and amlodipine does not lead to clinically significant interactions.
An increase in the average plasma concentration of digoxin by approximately 20% has been noted (in one case by 39%). When telmisartan and digoxin are used together, periodic monitoring of digoxin concentration in the blood is advisable.
When telmisartan is used concurrently with ramipril, an increase in AUC0-24 and Cmax of ramipril and ramiprilat by 2.5 times was observed. The clinical significance of this phenomenon has not been established.
Concurrent use of angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors and lithium preparations has been associated with a reversible increase in lithium concentration in the blood, accompanied by toxic effects. In rare cases, similar changes have been recorded with the administration of angiotensin II receptor antagonists. When lithium preparations and angiotensin II receptor antagonists are used together, monitoring of lithium concentration in the blood is recommended.
Treatment with non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), including acetylsalicylic acid as an anti-inflammatory agent (more than 3 g/day), cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors, and non-selective NSAIDs, may lead to the development of acute renal failure in dehydrated patients. Drugs acting on the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) may have a synergistic effect. In patients receiving NSAIDs and telmisartan, intravascular volume should be compensated at the beginning of treatment, and kidney function should be monitored.
A reduction in the effect of antihypertensive agents, such as telmisartan, due to the inhibition of the vasodilatory effect of prostaglandins has been noted with concurrent treatment with NSAIDs.
Concurrent use with aliskiren is contraindicated in patients with diabetes or moderate to severe renal impairment (GFR < 60 ml/min/1.73 m² body surface area). The use of ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists in patients with diabetic nephropathy is contraindicated. When used concurrently with ACE inhibitors, potassium-sparing diuretics (spironolactone, eplerenone, triamterene, or amiloride), immunosuppressants (cyclosporine or tacrolimus), trimethoprim, and other medications that can increase serum potassium levels, as well as potassium-containing dietary supplements, especially in patients with renal impairment, the risk of hyperkalemia increases. Regular monitoring of serum potassium levels is necessary. Concurrent use is not recommended.

Show original (Russian)

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ?1/10, часто от ?1/100 до <1/10, нечасто от ?1/1000 до <1/100, редко от ?1/10000 до <1/1000, очень редко < 1/10000, частота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных. Инфекции: Нечасто: инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей; Частота неизвестна: сепсис, включая сепсис с летальным исходом. Со стороны кроветворной и лимфатической системы: Нечасто: анемия; Редко: тромбоцитопения; Частота неизвестна: эозинофилия. Со стороны центральной нервной системы: Нечасто: бессонница, сонливость, депрессия, вертиго; Редко: обморок, тревога. Со стороны органа зрения: Редко: зрительные расстройства. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; Редко: тахикардия. Со стороны дыхательной системы: Нечасто: одышка, кашель. Со стороны пищеварительной системы: Нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; Редко: сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушения функции печени/заболевания печени*. (*по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии). Аллергические реакции: Нечасто: кожный зуд, сыпь, гипергидроз; Редко: повышенная чувствительность (эритема, ангионевротический отек), экзема, ангионевротический отек (со смертельным исходом), лекарственная сыпь, токсическая сыпь; Частота неизвестна: анафилактические реакции, крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: Нечасто: миалгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц); Редко: артралгия, боль в нижних конечностях; Частота неизвестна: боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита). Со стороны почек и мочевыводящих путей: Нечасто: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность. Общие: Нечасто: боль в грудной клетке, общая слабость; Редко: гриппоподобный синдром. Лабораторные показатели: Нечасто: гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в крови; Редко: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности "печеночных" ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), снижение гемоглобина, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом); В постмаркетинговом периоде применения телмисатрана отмечали: Очень редко: интерстициальная болезнь легких (причинно-следственная связь не установлена).Случаи передозировки не выявлены. Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия. Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других гипотезивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены. Одновременное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови. При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена. При одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови. Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в качестве противовоспалительного средства (более 3 г/сутки), ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек. Снижение эффекта гипотензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП. Противопоказано одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 мл/мин/м2 площади поверхности тела). Применение ингибиторов АПФ и АРА II у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), иммуносупрессорами (циклоспорин или такролимус), триметопримом и другими лекарственными средствами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови, а также калийсодержащими пищевыми добавками, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови. Совместное применение не рекомендуется.

Pharmacology

Telmisartan is a specific antagonist of angiotensin II receptors (type AT1), effective when taken orally. It has a high affinity for the AT1 subtype of angiotensin II receptors, through which the action of angiotensin II is realized. It displaces angiotensin II from binding to the receptor, without exhibiting agonist activity at this receptor.

Telmisartan binds exclusively to the AT1 subtype of angiotensin II receptors. The binding is of a prolonged nature. It has no affinity for other receptors, including the AT2 receptor and other, less studied angiotensin receptors. The functional significance of these receptors, as well as the effect of their potential excessive stimulation by angiotensin II, the concentration of which increases with the administration of telmisartan, has not been studied. It reduces the concentration of aldosterone in the blood, does not inhibit renin in plasma, and does not block ion channels. Telmisartan does not inhibit angiotensin-converting enzyme (kininase II) (an enzyme that also degrades bradykinin). Therefore, an enhancement of side effects caused by bradykinin is not expected.

In patients, telmisartan at a dose of 80 mg completely blocks the hypertensive effect of angiotensin II. The onset of antihypertensive action is noted within 3 hours after the first dose of telmisartan. The effect of the drug lasts for 24 hours and remains significant for up to 48 hours. A pronounced antihypertensive effect usually develops within 4-8 weeks of regular oral administration.

In patients with arterial hypertension, telmisartan reduces systolic and diastolic blood pressure (BP), without affecting heart rate (HR). In the case of abrupt discontinuation of telmisartan, BP gradually returns to baseline levels without the development of a "withdrawal syndrome."

When taken orally, it is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. Bioavailability is 50%. When taken simultaneously with food, the reduction in AUC (area under the "concentration-time" curve) ranges from 6% (at a dose of 40 mg) to 19% (at a dose of 160 mg). Three hours after administration, plasma concentration levels off, regardless of the timing of food intake. There is a difference in plasma concentrations between men and women. Cmax (maximum concentration) and AUC were approximately 3 and 2 times higher in women compared to men, without significant impact on efficacy.
Binding to plasma proteins is 99.5%, primarily with albumin and alpha-1 glycoprotein. The average value of the apparent volume of distribution at steady state is 500 L. It is metabolized by conjugation with glucuronic acid. The metabolites are pharmacologically inactive. The half-life is over 20 hours. It is excreted through the intestines in unchanged form, with renal excretion being less than 2% of the administered dose. The total plasma clearance is high (900 mL/min) compared to "hepatic" blood flow (about 1500 mL/min).

Elderly patients
The pharmacokinetics of telmisartan in elderly patients does not differ from that in younger patients. Dose adjustments are not required.

Patients with renal insufficiency
Dose modification in patients with renal insufficiency is not required, including patients on hemodialysis. Telmisartan is not removed by hemodialysis.

Patients with hepatic insufficiency
In patients with mild to moderate liver function impairment (Child-Pugh class A and B), the daily dose of the drug should not exceed 40 mg.

Pediatric use
Key pharmacokinetic parameters of telmisartan in children aged 6 to 18 years, after administration of telmisartan at a dose of 1 mg/kg or 2 mg/kg for 4 weeks, are generally comparable to those obtained in adult treatment and confirm the non-linearity of telmisartan pharmacokinetics, particularly regarding Cmax.

Show original (Russian)

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.
Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II.
Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема внутрь.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.
Связь с белками плазмы крови - 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения - более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с "печеночным" кровотоком (около 1500 мл/мин.).
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Применение в педиатрии
Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmах.

Properties