tablets

Tofizopam

2 options

Tofizopam 50 mg 60 tablets

Name: Tofizopam 50 mg 60 tablets - RuPills
SKU: 104705
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

SKU 104705

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Tofizopam

All packagings

Tofizopam 50 mg 20 tablets

2 options · from $0.99

Option 1 of 2
Tofizopam 50 mg 20 tablets
Price
$10.65
Out
Selected · out of stock
Tofizopam 50 mg 60 tablets
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of mental (neurotic) and psychosomatic disorders accompanied by emotional tension, anxiety, autonomic disorders, apathy, fatigue, and depressed mood. Alcohol withdrawal syndrome.

Show original (Russian)

Лечение психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, беспокойством, вегетативными расстройствами, апатией, усталостью и подавленным настроением. Алкогольный абстинентный синдром.

How to use

The dosing regimen is established individually, taking into account the patient's condition, the clinical form of the disease, and individual sensitivity to the medication.
Adults are prescribed 50-100 mg (1-2 tablets) 1-3 times a day.
In case of irregular use, 1-2 tablets may be taken.
The maximum daily dose is 300 mg.
For elderly patients and patients with renal insufficiency, the daily dose is reduced by approximately half.

Show original (Russian)

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день.
При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: tofisopam - 50.00 mg;
excipients: lactose monohydrate - 91.80 mg, potato starch - 20.00 mg, microcrystalline cellulose 101 - 9.50 mg, gelatin - 3.30 mg, croscarmellose sodium - 3.50 mg, stearic acid - 1.00 mg, sodium stearoyl fumarate - 0.90 mg.

Tablets from white to grayish-white color, round, flat-cylindrical, with a bevel and a score line on one side. Gray specks and marbling are permissible.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: тофизопам - 50,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 91,80 мг, крахмал картофельный - 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 9,50 мг, желатин - 3,30 мг, кросповидон - 3,50 мг, стеариновая кислота - 1,00 мг, натрия стеарилфумарат - 0,90 мг.

Таблетки от белого до серовато-белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны. Допускаются вкрапления серого цвета, мраморность.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to tofisopam, other benzodiazepine derivatives, and other components of the medication;

• age under 18 years;

• pregnancy;

• breastfeeding period;

• conditions accompanied by severe psychomotor agitation, aggression, or severe depression;

• decompensated respiratory failure;

• obstructive sleep apnea syndrome;

• coma;

• simultaneous use with tacrolimus, sirolimus, cyclosporine;

• galactose intolerance, congenital lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome (the product contains lactose monohydrate).
With caution
Decompensated chronic respiratory distress, history of acute respiratory failure, angle-closure glaucoma, epilepsy, organic brain lesions (e.g., atherosclerosis).
Use during pregnancy and breastfeeding
The use of the medication during pregnancy and breastfeeding is contraindicated.

It should be noted that patients with intellectual disabilities, elderly patients, and those with impaired kidney and/or liver function may experience side effects more frequently than other patients.
Tofizopam is not recommended for use in chronic psychosis, phobias, or obsessive conditions. In these cases, the risk of suicidal attempts and aggressive behavior increases. Therefore, tofizopam is not recommended as monotherapy for depression or depression accompanied by anxiety.
Caution is required when treating patients with depersonalization, as well as organic brain damage (e.g., atherosclerosis).
In patients with epilepsy, tofizopam may increase the seizure threshold.
Each tablet of Tofizopam contains 91.80 mg of lactose monohydrate, which should be considered by patients with lactose intolerance (see the "Contraindications" section).
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
During the use of the drug, driving vehicles and/or working with complex mechanisms that require increased attention is prohibited.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, а также другим компонентам препарата;

• детский возраст до 18 лет;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией;

• декомпенсированная дыхательная недостаточность;

• синдром обструктивного апноэ;

• кома;

• одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

• непереносимость галактозы, врождённая недостаточность лактазы или синдром мальабсорб-ции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).
С осторожностью
Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточ-ность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противо-показано.

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).
У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Тофизопам содержит 91,80 мг лактозы моногидрата, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период применения препарата запрещено вождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Side effects, overdose & interactions

Gastrointestinal disorders: decreased appetite, constipation, increased gas production, nausea, dry mouth. In some cases, cholestatic jaundice may occur.
Central nervous system disorders: headache, insomnia, increased irritability, agitation, psychomotor agitation, confusion, and seizures may occur in patients with epilepsy.
Immune system disorders: rash, scarlet fever-like rash, itching.
Musculoskeletal system disorders: muscle tension, muscle pain.
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders: respiratory depression.

Symptoms: effects of central nervous system (CNS) function suppression manifest only after the intake of high doses (50-120 mg/kg body weight). Such doses may cause vomiting, altered consciousness, coma, respiratory depression, and/or epileptic seizures.
Treatment: in cases of significant CNS function suppression, inducing vomiting is not recommended. Perform gastric lavage. Administering activated charcoal helps reduce the absorption of the drug. Continuous monitoring of vital physiological parameters is necessary, and appropriate symptomatic therapy should be applied. In cases of respiratory depression, artificial ventilation may be performed. CNS stimulants are not recommended. Hypotension is best managed by intravenous fluid administration and positioning the patient in the Trendelenburg position. If these measures do not restore normal blood pressure (BP), dopamine or norepinephrine may be administered. Dialysis and induced diuresis are not effective.
As an antagonist, Flumazenil may be administered; however, its use in tofisopam overdose has not been clinically tested.

Concurrent use of tacrolimus, sirolimus, cyclosporine, and tofisopam is contraindicated. The plasma concentration of drugs metabolized by CYP3A4 may increase when taken simultaneously with tofisopam.
The use of tofisopam with CNS depressants (analgesics, general anesthetics, antidepressants, H1-antihistamines, sedatives, hypnotics, antipsychotics) enhances their effects (e.g., sedative effect or respiratory depression).
Inducers of liver enzymes (alcohol, nicotine, barbiturates, antiepileptic drugs) may increase the metabolism of tofisopam, which can lead to a decrease in its plasma concentration and a weakening of its therapeutic effect.
Some antifungal medications (ketoconazole, itraconazole) may slow the hepatic metabolism of tofisopam, resulting in an increased plasma concentration.
Some antihypertensive medications (clonidine, calcium channel antagonists) may enhance the effects of tofisopam. β-blockers may slow the metabolism of the drug; however, this effect is not clinically significant.
Tofisopam may increase the level of digoxin in the plasma.
Benzodiazepines may affect the anticoagulant effect of warfarin.
Prolonged use of disulfiram may inhibit the metabolism of tofisopam.
Antacids may affect the absorption of tofisopam. Cimetidine and omeprazole inhibit the metabolism of tofisopam.
Oral contraceptives may reduce the intensity of tofisopam metabolism.
Tofisopam weakens the depressant effect of alcohol on the CNS.

Show original (Russian)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышен-ное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутан-ность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.
Нарушения со стороны иммунной системы: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания.

Симптомы: эффекты подавления функции центральной нервной системы (ЦНС) проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препара-та. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотен-зию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное артериальное давление (АД), можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противо-показано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихо-ти-ческие), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить пече-ночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. β-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизо-пама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Pharmacology

The drug belongs to the group of benzodiazepine derivatives (atypical benzodiazepine derivative) and exerts an anxiolytic effect, which is practically not accompanied by sedative, muscle relaxant, or anticonvulsant actions. It acts as a psychovegetative regulator, alleviating various forms of autonomic disorders. It has moderate stimulating activity.

Due to the absence of muscle relaxant effects, the drug can be used in patients with myopathy and myasthenia. Because of its atypical chemical structure, unlike classical benzodiazepine derivatives, tofisopam at therapeutic doses practically does not cause the development of physical or psychological dependence and withdrawal syndrome.

Tofisopam is classified as a daytime anxiolytic.

When taken orally, it is rapidly and almost completely absorbed from the gastrointestinal tract. The maximum concentration in the blood is reached within 2 hours, after which the plasma concentration decreases monoexponentially. Tofisopam does not accumulate in the body. Its metabolites do not possess pharmacological activity. It is primarily excreted in the urine (60-80%) in the form of conjugates with glucuronic acid and, to a lesser extent (about 30%), in the feces. The half-life is 6-8 hours.

Show original (Russian)

Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулято-ром, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулиру-ющей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от класси-ческих бензодиазепиновых производных, Тофизопам в терапевтических дозах практи-чески не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Тофизопам относится к дневным анксиолитикам.

При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме. Метаболи-ты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой
(60-80 %) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30 %), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов.

Properties