Tolperisone-obl 50 mg 30 pcs film-coated tablets

Name: Tolperisone-obl 50 mg 30 pcs film-coated tablets - RuPills
SKU: 108159
Price: 9.82 USD
Availability: InStock

SKU 108159

$9.82

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Tolperisone

All packagings

Tolperisone-OBL

2 options · from $9.82

Selected · use button above
Tolperisone-obl 50 mg 30 pcs film-coated tablets
Price
$9.82
Option 2 of 2
Tolperisone-obl 150 mg 30 pcs film-coated tablets
Price
$12.08

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Symptomatic treatment of spasticity in adults caused by stroke;
- Myofascial pain syndrome of moderate to severe degree (including muscle spasm in dorsopathies).

Show original (Russian)

- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

How to use

Orally, after meals, with a glass of water.
The bioavailability of tolperisone decreases when taken on an empty stomach.
The dosage is adjusted based on the individual needs of the patient and the tolerability of the medication.
Adults
The recommended daily dose, depending on individual needs and tolerability, is 150-450 mg, divided into 3 doses.
Patients with renal insufficiency
Experience with tolperisone in patients with renal insufficiency is limited, and this category of patients has experienced more adverse reactions. Therefore, in patients with moderate renal impairment, the dosage of tolperisone should be adjusted with careful monitoring of the patient's health and renal function. In cases of severe kidney damage, the use of tolperisone is not recommended.
Patients with hepatic insufficiency
Experience with tolperisone in patients with hepatic insufficiency is limited, and this category of patients has experienced more adverse reactions. Therefore, in patients with moderate liver dysfunction, the dosage should be adjusted with careful monitoring of the patient's health and liver function. In cases of severe liver damage, the use of tolperisone is not recommended.

Show original (Russian)

Внутрь, после еды, запивая стаканом воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Взрослые
Рекомендованная суточная доза, в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости пациентом, составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушением функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением состояния здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы с тщательным наблюдением состояния здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: tolperisone hydrochloride - 50 mg
excipients: citric acid monohydrate, lactose monohydrate, hypromellose (hydroxypropyl cellulose), croscarmellose sodium, stearic acid, calcium stearate;
excipients for the coating: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), titanium dioxide, macrogol 6000 (polyethylene glycol 6000).

Tablets coated with a film, white or almost white in color, biconvex, elongated shape with rounded ends, with a score line.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: толперизона гидрохлорид - 50 мг
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, лактозы моногидрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, кислота стеариновая, кальция стеарат;
вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to any component of the drug or chemically similar to tolperisone; myasthenia gravis; age under 18 years; pregnancy; breastfeeding. Due to the presence of lactose, patients with lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption should not take the drug.
With caution
The drug should be used with caution in women, patients with hypersensitivity to lidocaine and/or other drugs with a history of allergy (see "Special Instructions" section), and in patients with renal and hepatic insufficiency (see "Dosage and Administration" section).
If you have any of the above conditions/diseases, consult your doctor before taking the drug.
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Experimental studies in animals have not revealed teratogenic effects of tolperisone. Due to the lack of significant clinical data, tolperisone should not be used during pregnancy unless the expected benefit outweighs the potential risk to the fetus.
Breastfeeding
Since there is no data on the excretion of tolperisone in breast milk, its use during breastfeeding is contraindicated.

The most common adverse reactions observed during the post-registration period with the use of tolperisone were hypersensitivity reactions. Their severity ranges from mild skin reactions to severe systemic reactions, including anaphylactic shock. Symptoms of hypersensitivity reactions may include erythema, rash, urticaria, itching, angioedema, tachycardia, arterial hypotension, or dyspnea.
Women and patients with increased sensitivity to other medications or a history of allergies may be at higher risk of hypersensitivity to tolperisone.
In cases of known hypersensitivity to lidocaine, increased caution should be exercised when using tolperisone due to the possibility of cross-reactions. Patients should be advised to be vigilant for possible allergy symptoms. Patients must be informed that if allergy symptoms occur, they should discontinue tolperisone and seek medical attention immediately.
After an episode of hypersensitivity to tolperisone, the medication should not be re-administered. The Tolperisone-OBL preparation contains lactose monohydrate. Patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption should not take Tolperisone-OBL.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Tolperisone does not affect the ability to drive vehicles and operate machinery. Patients who experience dizziness, drowsiness, attention disturbances, epilepsy, blurred vision, or muscle weakness while taking tolperisone should consult a physician.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону, миастения gravis, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания. В связи с наличием в составе лактозы пациенты с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Если у вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя. Препарат Толперизон-OBL содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Толперизон-OBL.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Side effects, overdose & interactions

The safety profile of tolperisone was evaluated based on post-marketing data from more than 12,000 patients. According to this data, the most common adverse effects were related to the skin and subcutaneous tissue, general disorders, nervous system disorders, and gastrointestinal disorders. In post-marketing use, hypersensitivity reactions accounted for 50-60% of all adverse reactions. Most adverse reactions were not serious and resolved on their own. Life-threatening hypersensitivity reactions were reported very rarely.

Adverse reactions are listed below according to the MedDRA classification and frequency: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100, but < 1/10); uncommon (≥ 1/1000, but < 1/100); rare (≥ 1/10000, but < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown (impossible to assess based on available data).Disorders of the blood and lymphatic system Very rare: anemia, lymphadenopathy.Disorders of the immune system Rare: hypersensitivity reaction, anaphylactic reaction; Very rare: anaphylactic shock; Frequency unknown: angioedema, including facial and lip swelling.Metabolism and nutrition disorders Uncommon: anorexia; Very rare: polydipsia.Psychiatric disorders Uncommon: insomnia, sleep disturbances; Rare: decreased activity, depression; Very rare: confusion.Nervous system disorders Uncommon: headache, dizziness, drowsiness; Rare: attention disturbance, tremor, epilepsy, hypesthesia, paresthesia, lethargy.Eye disorders Rare: blurred vision.Ear and labyrinth disorders Rare: tinnitus, vertigo.Heart disorders Rare: angina, tachycardia, palpitations; Very rare: bradycardia.Vascular disorders Uncommon: arterial hypotension; Rare: "flushes."Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders Rare: dyspnea, nasal bleeding, increased respiratory rate.Gastrointestinal disorders Uncommon: abdominal discomfort, diarrhea, dry mouth, dyspepsia, nausea; Rare: epigastric pain, constipation, flatulence, vomiting.Liver and biliary tract disorders Rare: mild liver failure.Skin and subcutaneous tissue disorders Rare: allergic dermatitis, increased sweating, itching, urticaria, rash.Kidney and urinary tract disorders Rare: enuresis, proteinuria.Muscle, skeletal, and connective tissue disorders Uncommon: muscle weakness, myalgia, limb pain; Rare: limb discomfort; Very rare: osteopenia.General disorders and administration site reactions Uncommon: asthenia, discomfort, fatigue; Rare: feeling of intoxication, feeling of heat, irritability, thirst; Very rare: discomfort in the chest.Laboratory and instrumental data Rare: decreased blood pressure, hyperbilirubinemia, altered liver enzyme activity, thrombocytopenia, leukocytosis; Very rare: increased plasma creatinine concentration.If any of the adverse reactions listed in the instructions worsen or if you notice any other adverse reactions not listed in the instructions, inform your healthcare provider.Symptoms of overdose most commonly include: drowsiness, gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting, epigastric pain), tachycardia, elevated blood pressure, bradykinesia, and vertigo. In severe cases - seizures, coma. Treatment: there is no specific antidote; symptomatic therapy is recommended.Pharmacokinetic studies of drug interactions have established that the concomitant use of tolperisone with the CYP2D6 substrate dextromethorphan increases the blood concentration of drugs that are primarily metabolized by the CYP2D6 isoenzyme, such as: thioridazine, tolterodine, venlafaxine, atomoxetine, desipramine, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, and perphenazine. In vitro studies on human liver microsomes and human hepatocytes did not confirm significant inhibition or induction of other isoenzymes (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). An increase in the exposure of tolperisone is not expected after the simultaneous administration of a CYP2D6 substrate and/or other drugs due to the variety of metabolic pathways of tolperisone. The bioavailability of tolperisone is reduced when taken on an empty stomach; therefore, the use of the drug is recommended after meals. Although tolperisone affects the central nervous system, its potential sedative effect is low. In the case of concomitant use with other centrally acting muscle relaxants, the necessity of reducing the dose of tolperisone should be assessed. Tolperisone enhances the effect of niflumic acid; therefore, the dose of niflumic acid or another NSAID should be reduced in case of simultaneous use with tolperisone.

Show original (Russian)

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.
В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60 % всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; Очень редко: анафилактический шок; Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ. Нарушения метаболизма и питания Нечасто: анорексия; Очень редко: полидипсия. Психические нарушения Нечасто: бессонница, нарушения сна; Редко: снижение активности, депрессия; Очень редко: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия. Нарушения со стороны органа зрения Редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Редко: шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; Очень редко: брадикардия. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: артериальная гипотензия; Редко: «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Желудочно-кишечные нарушения Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: печеночная недостаточность легкой степени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: энурез, протеинурия. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; Редко: дискомфорт в конечностях; Очень редко: остеопения. Общие расстройства и реакции в месте введения Нечасто: астения, дискомфорт, усталость; Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; Очень редко: дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, повышение артериального давления, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях - судороги, кома. Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например: тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP1А2, CYP3А4) не подтверждены. Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстрата CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи. Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Pharmacology

Tolperisone is a centrally acting muscle relaxant. The exact mechanism of action is not fully understood. Tolperisone has a high affinity for nervous tissue, reaching the highest concentration in the brainstem, spinal cord, and peripheral nervous system. The primary effect of tolperisone is mediated by the inhibition of spinal reflex arcs. This effect, along with the alleviation of excitation through descending pathways, likely provides the therapeutic impact of tolperisone. The chemical structure of tolperisone is similar to that of lidocaine. Like lidocaine, it has membrane-stabilizing properties and reduces the electrical excitability of motor neurons and primary afferent fibers. Tolperisone dose-dependently inhibits the activity of voltage-gated sodium channels. Consequently, the amplitude and frequency of action potentials are reduced.

An inhibitory effect on voltage-gated calcium channels has been demonstrated. It is suggested that, in addition to its membrane-stabilizing action, tolperisone may also inhibit the release of neurotransmitters. Tolperisone exhibits some weak properties of alpha-adrenergic antagonists and has antimuscarinic effects.

Absorption
After oral administration, tolperisone is well absorbed in the small intestine. The maximum concentration in plasma is reached within 30 minutes to 1 hour after ingestion.
Due to significant presystemic metabolism, the bioavailability is approximately 20%. A high-fat meal increases the bioavailability of orally administered tolperisone by about 100% and raises the maximum plasma concentration by approximately 45% compared to taking the drug on an empty stomach, delaying the time to reach maximum concentration by about 30 minutes.
Metabolism
Tolperisone is extensively metabolized in the liver and kidneys. The pharmacological activity of the metabolites is unknown.
Excretion
It is almost entirely (over 99%) excreted by the kidneys in the form of metabolites. The half-life after oral administration is about 2.5 hours.

Show original (Russian)

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольшей концентрации в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин-1 ч после приема.
По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20 %. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100 % и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 минут.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью (более 99 %) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.

Properties