Verapamil 2.5 mg/ml 10 pcs. ampoules solution for intravenous use 2 ml

Name: Verapamil 2.5 mg/ml 10 pcs. ampoules solution for intravenous use 2 ml - RuPills
SKU: 107073
Price: 5.06 USD
Availability: InStock

intravenous solution

SKU 107073

$5.06

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Verapamil

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

For the treatment of supraventricular tachyarrhythmias, including:
• Restoration of sinus rhythm in paroxysmal supraventricular tachycardia, including conditions associated with the presence of accessory conduction pathways in Wolff-Parkinson-White (WPW) syndrome and Lown-Ganong-Levine (LGL) syndrome.
• Control of ventricular rate in atrial flutter and atrial fibrillation (tachyarrhythmic variant) except in cases where atrial flutter or fibrillation is associated with the presence of accessory conduction pathways (WPW and LGL syndromes).

Show original (Russian)

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, в том числе:
• Восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных, проводящих путей при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лауна-Ганонга-Левина (LGL).
• Контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий (тахиаритмический вариант) за исключением случаев, когда трепетание или мерцание предсердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).

How to use

Administer only intravenously, slowly, over a period of at least 2 minutes, with continuous monitoring of the electrocardiogram, heart rate, and blood pressure.
In elderly patients, administration should be carried out over a period of at least 3 minutes to reduce the risk of adverse effects.
For the relief of paroxysmal cardiac rhythm disturbances or hypertensive crisis, administer intravenously, as a bolus (under ECG and blood pressure monitoring) 2-4 ml of the solution 2.5 mg/ml (5-10 mg). If there is no effect, a repeat administration may be given after 30 minutes at the same dose. The verapamil solution is prepared by diluting 2 ml of the 2.5 mg/ml solution in 100-150 ml of 0.9% sodium chloride solution.

Show original (Russian)

Вводить только внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2-х минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления.
У пациентов пожилого возраста введение осуществляют на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.
Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца или гипертонического криза вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл раствора 2,5 мг/мл (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл раствора препарата 2,5 мг/мл в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Composition

Active ingredient: verapamil hydrochloride - 2.5 mg;
Excipients: sodium chloride - 8.5 mg; citric acid monohydrate - 18.49 mg; sodium hydroxide solution 1 M - 0.175 ml; hydrochloric acid solution 0.1 M - 0.120 ml; water for injections - up to 1 ml.

Clear, colorless liquid.

Show original (Russian)

Действующее вещество: верапамила гидрохлорид - 2,5 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8,5 мг; лимонной кислоты моногидрат -18,49 мг; натрия гидроксида раствор 1 М - 0,175 мл; хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М - 0,120 мл; вода для инъекций - до 1 мл.

прозрачная бесцветная жидкость.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity, significant left ventricular dysfunction (LVD), atrioventricular block of II and III degrees (except in patients with a pacemaker), sick sinus syndrome (bradycardia-tachycardia syndrome) except in patients with a pacemaker, atrial flutter and fibrillation, and WPW syndrome or Launaga-Hanonga-Levine syndrome (except in patients with a pacemaker), chronic heart failure (except when caused by supraventricular tachycardia treatable with verapamil), severe arterial hypotension (systolic blood pressure less than 90 mmHg) or cardiogenic shock, ventricular tachycardia with wide QRS complexes (>0.12 sec.), simultaneous use with colchicine, with intravenous beta-blockers, use of disopyramide 48 hours before and 24 hours after administration of verapamil, pregnancy, lactation.

With caution
Arterial hypotension, decreased neuromuscular transmission (e.g., Duchenne muscular dystrophy), atrioventricular (AV) block of I degree, bradycardia, idiopathic hypertrophic subaortic stenosis (IHSS), hypertrophic obstructive cardiomyopathy, simultaneous use with cardiac glycosides, quinidine, flecainide, ritonavir, lovastatin, simvastatin, atorvastatin; elderly age, age under 18 years (efficacy and safety have not been studied), chronic heart failure, liver and/or kidney failure.

Chronic heart failure (except for severe cases or those caused by arrhythmia) should be compensated with cardiac glycosides and diuretics before starting therapy with the drug.
In patients with moderate and severe (Class III and IV according to NYHA classification) chronic heart failure (pulmonary artery wedge pressure over 20 mmHg, left ventricular ejection fraction less than 30%), acute decompensation of chronic heart failure may develop upon administration of the drug.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery.
After the use of verapamil, individual reactions (drowsiness, dizziness) may occur. It may affect concentration abilities (driving a car and operating machinery), especially at the beginning of treatment and/or with concurrent alcohol consumption. Use with caution while working for drivers of vehicles and individuals whose profession requires increased attention.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность, выраженная дисфункция левого желудочка (ЛЖ), атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии) за исключением пациентов с искусственным водителем ритма, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), хроническая сердечная недостаточность (за исключением вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (>0,12 сек.), одновременное применение с колхицином, с бета-адреноблокаторами внутривенно, применение дизопирамида за 48 часов до и 24 часа после введения верапамила, беременность, период лактации.

С осторожностью
Артериальная гипотензия, снижение нервно-мышечной передачи (например, мышечная дистрофия Дюшена), атриовентрикулярная (AV) блокада I ст., брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, ритонавиром, ловастатином, симвастатином, аторвастатином; пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы), хроническая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность.

Хроническую сердечную недостаточность (кроме тяжелой или вызванной аритмией) следует компенсировать сердечными гликозидами и диуретиками до начала терапии препаратом.
У больных с умеренной и тяжелой (III и IV функционального класса по классификации NYHA) хронической сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст., фракция выброса левого желудочка менее 30 %) при назначении препарата может развиться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
После применения верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение). Может оказывать влияние на способности к концентрации внимания (вождение автомобиля и работа с механизмами), особенно в начале лечения и/или при одновременном приеме алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Side effects, overdose & interactions

Common - 1-10%; occasionally - 0.1-1%; rarely - 0.01-0.1%; very rarely - less than 0.001%, including isolated cases.
Cardiovascular system:
pronounced bradycardia (less than 50 beats/min), significant decrease in blood pressure, development or worsening of heart failure, tachycardia; rarely, angina may develop, up to myocardial infarction (especially in patients with severe obstructive coronary artery disease), arrhythmia (including atrial fibrillation and ventricular flutter); with rapid administration - third-degree atrioventricular block, asystole, collapse.
Central nervous system:
dizziness, headache, fainting, anxiety, lethargy, increased fatigue, asthenia, drowsiness, depression, extrapyramidal disorders (ataxia, mask-like face, shuffling gait, rigidity of arms or legs, tremor of hands and fingers, difficulty swallowing), a single case of paralysis (tetraparesis) with concomitant use of verapamil and colchicine.
Gastrointestinal system:
nausea, constipation (rarely - diarrhea), gingival hyperplasia (bleeding, tenderness, swelling), increased appetite, elevated levels of "liver" transaminases and alkaline phosphatase.
Allergic reactions:
skin itching, rash, facial erythema, multiforme exudative erythema (including Stevens-Johnson syndrome).
Others:
weight gain, very rarely - agranulocytosis, gynecomastia, hyperprolactinemia, galactorrhea, arthritis, transient vision loss at maximum concentration, pulmonary edema, asymptomatic thrombocytopenia, peripheral edema (swelling of the ankles, feet, and shins).

Symptoms: pronounced decrease in blood pressure, sinus bradycardia progressing to atrioventricular block, sometimes asystole, hyperglycemia, stupor, sinoatrial block, metabolic acidosis. There are reports of fatalities resulting from overdose.
Treatment: supportive symptomatic therapy should be administered. To increase blood pressure, vasopressor medications are prescribed; for atrioventricular block - a pacemaker; for asystole - intravenous administration of vasopressor medications or resuscitation measures. Hemodialysis is not effective.

Alpha-adrenergic blockers
Prazosin Increase in Cmax of prazosin (~40%), does not affect the half-life of prazosin.
Terazosin Increase in AUC of terazosin (~24%) and Cmax (~25%).

Antiarrhythmic agents
Flecainide Minimal effect on the clearance of flecainide in plasma (

Show original (Russian)

Часто - 1-10%; иногда - 0,1-1%; редко -0,01-0,1%; очень редко - менее 0,001%, включая отдельные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), выраженное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении - атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны центральной нервной системы:
головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), единичный случай развития паралича (тетрапареза) при условии совместного применения верапамила и колхицина.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции:
кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие:
увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, гипергликемия, ступор, синоатриальная блокада, метаболический ацидоз. Имеются сообщения о летальных исходах в результате передозировки.
Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. Для повышения артериального давления назначают вазопрессорные препараты, при атриовентрикулярной блокаде - искусственный водитель ритма, при асистолии - внутривенное введение вазопрессорных препаратов или реанимационные мероприятия. Гемодиализ не эффективен.

Альфа-адреноблокаторы
Празозин Увеличение Сmax празозина (~40%), не влияет на период полувыведения празозина.
Теразозин Увеличение AUC теразозина (~24%) и Сmах(~25%).
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме крови (

Pharmacology

Verapamil blocks the transmembrane influx of calcium ions (and possibly sodium ions) into the cells of the cardiac conduction system and the smooth muscle cells of the myocardium and blood vessels. The antiarrhythmic effect of verapamil is likely related to its action on the "slow" channels in the cells of the heart's conduction system.

The electrical activity of the sinoatrial and atrioventricular nodes largely depends on the influx of calcium into the cells through "slow" channels. By inhibiting this calcium influx, verapamil slows down atrioventricular conduction and increases the effective refractory period in the AV node proportionally to the heart rate. This effect leads to a reduction in ventricular contraction rates in patients with atrial fibrillation and/or atrial flutter. By interrupting the re-entry of excitation in the atrioventricular node, verapamil can restore normal sinus rhythm in patients with paroxysmal supraventricular tachycardia, including Wolff-Parkinson-White syndrome. Verapamil does not affect conduction through accessory pathways, does not influence the unchanged action potential of the atria, and does not alter intraventricular conduction time, but it reduces the amplitude, rate of depolarization, and conduction in altered atrial fibers. Verapamil does not cause spasm of peripheral arteries and does not change the total calcium content in the plasma. The peak therapeutic effect is observed 3-5 minutes after bolus intravenous administration of verapamil.

Undergoes metabolism during "first-pass" through the liver. Binds to plasma proteins at 90%. Penetrates the blood-brain barrier and the placental barrier, and into breast milk (in small amounts).
Rapidly metabolized in the liver by N-dealkylation and O-demethylation, resulting in several metabolites. The accumulation of the drug and its metabolites in the body explains the enhanced effect during course treatment.
The most significant metabolite is the pharmacologically active norverapamil (20% of the antihypertensive activity of verapamil). The metabolism of the drug involves isoenzymes of the CYP3A4, CYP3A5, and CYP3A7 systems. The half-life is biphasic: approximately 4 minutes - early and 2-5 hours - terminal. Excreted by the kidneys 70% (in unchanged form 3-5%), with bile 25%. Not eliminated by hemodialysis.
In the case of intravenous administration, the antiarrhythmic effect develops within 1-5 minutes (usually less than 2 minutes), hemodynamic effects - within 3-5 minutes. The antiarrhythmic effect lasts about 2 hours, hemodynamic - 10-20 minutes. Excreted mainly by the kidneys and with feces (about 16%). Penetrates into breast milk, crosses the placenta. Rapid intravenous administration causes hypotension in the mother, leading to fetal distress. With prolonged use, clearance decreases and bioavailability increases. Against the background of severe liver dysfunction (in liver failure), plasma clearance decreases by 70% and the half-life increases to 14-16 hours.

Show original (Russian)

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и, возможно, ионов натрия) в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила вероятно связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца.
Электрическая активность синоатриального и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в АV узле пропорционально частоте сердечных сокращений. Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у больных с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в атриовентрикулярном узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на неизмененный потенциал действия предсердий и время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в плазме крови. Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 минут после болюсного внутривенного введения верапамила.

Подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Связывается с белками плазмы крови на 90 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах).
Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении.
Наиболее значимый метаболит - фармакологически активный норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты система CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения двухфазный: около 4 минут - ранний и 2-5 часов - конечный. Выводится почками 70 % (в неизменном виде 3-5 %), с желчью 25 %. Не выводится при гемодиализе.
В условиях внутривенного введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты - в течение 3-5 мин. Антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое - 10-20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16 %). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту. Быстрое внутривенное введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном применении понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени (при печеночной недостаточности) плазменный клиренс уменьшается на 70 % и период полувыведения увеличивается до 14-16 ч.

Properties