tablets

Vinpocetine

2 options

Vinpocetine Forte 10 mg 90 tablets

Name: Vinpocetine Forte 10 mg 90 tablets - RuPills
SKU: 113529
Price: 11.64 USD
Availability: InStock

SKU 113529

$11.64

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Vinpocetine

All packagings

Vinpocetine

2 options · from $7.06

Cheapest option
Vinpocetine Forte 10 mg 30 tablets
Price
$7.06
Selected · use button above
Vinpocetine Forte 10 mg 90 tablets
Price
$11.64

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Neurology (as part of combination therapy): as a symptomatic agent in various forms of cerebral blood flow insufficiency (consequences of a previous stroke; transient ischemic attack; vascular dementia; vertebrobasilar insufficiency; atherosclerosis of the cerebral vessels; post-traumatic and hypertensive encephalopathy).
Ophthalmology: chronic diseases of the choroid and retina (including central retinal artery or vein occlusion).
Otology: perceptive hearing loss, Meniere's disease, idiopathic tinnitus.

Show original (Russian)

Неврология (в составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Отология: снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

How to use

The treatment course and dosage are determined by the attending physician.
Orally, after meals.
The standard daily dose is 5-10 mg three times a day.
The maximum daily dose is 30 mg.
The therapeutic effect develops approximately one week after starting the medication.
In cases of kidney and liver diseases, the medication is prescribed at the usual dose; the absence of accumulation allows for prolonged treatment courses.

Show original (Russian)

Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Внутрь, после еды.
Стандартная суточная доза по 5-10 мг 3 раза в день.
Максимальная суточная доза 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: vinpocetine – 10.0 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) – 157.0 mg; microcrystalline cellulose (MCC-101 Premium) – 20.0 mg; povidone K25 – 6.0 mg; sodium carboxymethyl starch – 4.0 mg; magnesium stearate – 3.0 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or off-white color with a risk and a bevel.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: винпоцетин – 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 157,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101 Премиум) – 20,0 мг; повидон-К25 – 6,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 4,0 мг; магния стеарат – 3,0 мг.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to vinpocetine and other components of the drug.
Acute phase of hemorrhagic stroke.
Severe ischemic heart disease, severe cardiac rhythm disorders.
Pregnancy and breastfeeding period.
Children under 18 years (due to insufficient data).
Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.

Use during pregnancy and breastfeeding
The drug is contraindicated during pregnancy, as vinpocetine crosses the placental barrier. Its concentration in the placenta and fetal blood is lower than in the blood of the pregnant woman. No teratogenic or embryotoxic effects were found in animal studies. In animal studies, high doses led to placental bleeding and abortions (presumably due to increased placental blood flow).
Vinpocetine is excreted in breast milk. According to preclinical studies with radioactive vinpocetine, the concentration in the breast milk of newborn animals exceeded that in the maternal blood by 10 times. After 1 hour, 0.25% of the administered dose penetrates into the milk.
Vinpocetine is excreted in breast milk. It should not be used during breastfeeding or breastfeeding should be discontinued during vinpocetine treatment. When deciding to discontinue breastfeeding or to refuse treatment with vinpocetine, the benefits of breastfeeding for the child and the benefits of therapy for the woman should be weighed.

Precautions
Precautions should be taken in patients with long QT syndrome or when used concurrently with drugs that cause QT interval prolongation (periodic ECG monitoring is necessary).

In the case of a pre-existing prolonged QT interval, as well as when used concurrently with medications that prolong the QT interval, periodic electrocardiographic monitoring is required during treatment with vinpocetine.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата.
Острая фаза геморрагического инсульта.
Тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения ритма сердца.
Беременность и период грудного вскармливания.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан в период беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. В исследованиях на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином, концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25% принятой дозы.
Винпоцетин проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении винпоцетином. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Меры предосторожности
Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (необходимо проводить периодически мониторинг ЭКГ).

В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is presented in the following gradation: very common (≥1/10); common (≥1/100 -

Increased severity of dose-dependent side effects.
Treatment in case of overdose: gastric lavage, administration of activated charcoal, symptomatic therapy.
There is evidence that the use of 60 mg of vinpocetine per day is safe. A single oral dose of vinpocetine at 360 mg does not cause clinically significant cardiovascular and other reactions.

No interactions are observed when used simultaneously with beta-adrenoceptor blockers (chloranolol, pindolol), klopamid, glibenclamide, digoxin, acenocoumarol, and hydrochlorothiazide, imipramine.
Simultaneous use of Vinpocetine and methyldopa sometimes caused a slight enhancement of the hypotensive effect, therefore regular monitoring of blood pressure is required during such treatment.
Despite the lack of data confirming the possibility of interaction, caution is recommended when co-administering with central acting agents, antiarrhythmic drugs, and anticoagulants.

Show original (Russian)

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 -

Усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Имеются сведения, что применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно сосудистых и прочих реакций.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Одновременное применение Винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.

Pharmacology

The mechanism of action of vinpocetine consists of several elements: it improves cerebral blood flow and metabolism, positively affects the rheological properties of blood.

The neuroprotective effect is realized by reducing the adverse cytotoxic influence of excitatory amino acids. It blocks sodium and calcium channels as well as NMDA and AMPA receptors. It selectively inhibits calcium-calmodulin-dependent cGMP phosphodiesterase. It increases the metabolism of serotonin and norepinephrine in the brain, stimulates the noradrenergic neurotransmitter system, and exhibits antioxidant activity. It improves microcirculation in the brain by inhibiting platelet aggregation, reducing pathologically increased blood viscosity, increasing the deformability of erythrocytes, and inhibiting the reuptake of adenosine; it facilitates the transfer of oxygen to cells by reducing the affinity of erythrocytes for it. It selectively increases cerebral blood flow by reducing cerebral vascular resistance without significantly affecting systemic circulation parameters (blood pressure, cardiac output, heart rate, total peripheral vascular resistance); it does not cause a "steal" effect.

Absorption
When taken orally, it is rapidly and completely absorbed in the gastrointestinal tract (mainly in the proximal sections of the small intestine). The bioavailability when taken on an empty stomach is about 7%. Maximum plasma concentration is reached within 1 hour, in tissues - within 2-4 hours. It is not metabolized when passing through the intestinal wall. When administering repeated doses, the kinetics are linear.
Distribution
Plasma protein binding is 66%. The volume of distribution is 246.7 ± 88.5 liters, indicating good distribution in tissues. With repeated oral administration at doses of 5 mg and 10 mg, the kinetics are linear, with steady-state concentrations of 1.2 ± 0.27 ng/ml and 2.1 ± 0.33 ng/ml, respectively. It easily penetrates histohematological barriers (including the blood-brain barrier). It enters breast milk (0.25% within 1 hour) and crosses the placental barrier. The concentration in brain tissue does not exceed that in blood. Vinpocetine does not accumulate in the body.
Metabolism
Vinpocetine undergoes the "first-pass effect" through the liver, resulting in the formation of the main metabolite, apovincaminic acid (AVA), which accounts for 25-30%. The clearance is 66.7 l/h and exceeds hepatic clearance (50 g/l), indicating extrahepatic metabolism of vinpocetine.
Compared to intravenous administration, the AUC (area under the concentration-time curve) of apovincaminic acid after oral administration is twice as high. Other metabolites of vinpocetine include hydroxylvinpocetine, hydroxy-apovincaminic acid, dihydroxy-apovincaminic acid-glycinate, and their conjugates with glucuronides and/or sulfates.
Excretion
The half-life is 4.83 ± 1.29 hours, excreted by the kidneys and intestines in a ratio of 3:2. The excretion of apovincaminic acid occurs through glomerular filtration. The half-life depends on the dose and frequency of administration.
Pharmacokinetics in special clinical cases
Liver and kidney diseases do not affect the metabolism of vinpocetine (no dose adjustment is required).
Pharmacokinetics in the elderly do not differ from the pharmacokinetic parameters of vinpocetine in younger individuals; no dose adjustment is required for the elderly.

Show original (Russian)

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует натриевые и кальциевые каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Селективно ингибирует кальций-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

Всасывание
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Биодоступность при приеме натощак - около 7%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, в тканях - через 2-4 часа. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. При введении повторных доз кинетика носит линейный характер.
Распределение
Связь с белками плазмы - 66%. Объем распределения 246,7  88,5 литра, что указывает на хорошее распределение в тканях. При повторном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, равновесные концентрации составляют 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл, соответственно. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Концентрация в тканях головного мозга не превышает таковую в крови. Винпоцетин не кумулирует в организме.
Метаболизм
Винпоцетин подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень с образованием главного метаболита аповинкаминовой кислоты (AVA), количество которого составляет 25-30%. Клиренс составляет 66,7 л/ч и превышает печеночный клиренс (50 г/л), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.
По сравнению с внутривенным введением, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») аповинкаминовой кислоты после приема препарата внутрь больше в 2 раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-аповинкаминовая кислота, дигидрокси-аповинкаминовая кислота-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение
Период полувыведения составляет - 4,83 ± 1,29 часов, выводится почками и кишечником в соотношении 3:2. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы и частоты приема препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина (коррекции дозы не требуется).
Фармакокинетика у пожилых не отличается от фармакокинетических параметров винпоцетина у молодых, коррекции дозы для пожилых не требуется.