Azithromycin

2 options

Azithromycin 500 mg 3 coated tablets

Name: Azithromycin 500 mg 3 coated tablets - RuPills
SKU: 102744
Price: 7.97 USD
Availability: InStock

SKU 102744

$7.97

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Azithromycin

All packagings

Azithromycin

2 options · from $6.43

Cheapest option
Azithromycin 500 mg 3 capsules
Price
$6.43
Selected · use button above
Azithromycin 500 mg 3 coated tablets
Price
$7.97

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

-Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to azithromycin:

• Infections of the upper respiratory tract and ENT organs (pharyngitis, tonsillitis, sinusitis, otitis media);

• Infections of the lower respiratory tract (acute bronchitis, exacerbation of chronic bronchitis, pneumonia, including those caused by atypical pathogens);

• Skin and soft tissue infections (moderate acne, erysipelas, impetigo, secondarily infected dermatoses);

• Early stage of Lyme disease (borreliosis) - erythema migrans;

-Urinary tract infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis).

Show original (Russian)

-Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

• Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

• Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);

• Инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

• Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема [erythema migrans)',

-Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

How to use

For oral use, without chewing, at least 1 hour before or 2 hours after meals, once daily.
Adults and children over 12 years of age with a body weight of more than 45 kg
For infections of the upper and lower respiratory tracts, ENT organs, skin, and soft tissues:
1 tablet (500 mg) once daily for 3 days (total course dose 1.5 g).
Moderate acne: 1 tablet (500 mg) once daily for 3 days, then 1 tablet (500 mg) once a week for 9 weeks (total course dose 6.0 g). The first weekly tablet should be taken 7 days after the first daily tablet (8th day from the start of treatment), followed by 8 subsequent weekly tablets at 7-day intervals.
Early stage Lyme disease (borreliosis) - erythema migrans:
Once daily for 5 days: Day 1 - 1000 mg (2 tablets of 500 mg), then from Day 2 to Day 5 - 1 tablet (500 mg) (total course dose 3.0 g).
For urinary tract infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis):
Uncomplicated urethritis/cervicitis - 1000 mg (2 tablets of 500 mg) as a single dose.
Children aged 3 to 12 years with a body weight of less than 45 kg
For infections of the upper and lower respiratory tracts, ENT organs, skin, and soft tissues: at a dosage of 10 mg/kg body weight once daily for 3 days (total course dose 30 mg/kg). For convenience in dosing, it is recommended to use Table No. 1.
Table No. 1. Dosage calculation of Azithromycin for children weighing less than 45 kg.
Body weight Azithromycin dosage in 125 mg tablets
18-30 kg 2 tablets (250 mg azithromycin)
31-44 kg 3 tablets (375 mg azithromycin)
At least 45 kg Use doses recommended for adults
In children under 3 years of age, the use of azithromycin in other dosage forms is recommended.
For pharyngitis/tonsillitis caused by Streptococcus pyogenes, Azithromycin is used at a dose of 20 mg/kg/day for 3 days (total course dose 60 mg/kg). The maximum daily dose is 500 mg.
Early stage Lyme disease (borreliosis) - erythema migrans:
20 mg/kg once daily on Day 1, then at a dosage of 10 mg/kg once daily from Day 2 to Day 5.
In cases of renal impairment: in patients with GFR 10-80 ml/min, dose adjustment is not required.
In cases of liver impairment: in patients with mild to moderate liver dysfunction, dose adjustment is not required.
Elderly patients: dose adjustment is not required. Since elderly individuals may have existing proarrhythmic conditions, caution should be exercised when using the medication due to the high risk of developing cardiac arrhythmias, including Torsades de Pointes.

Show original (Russian)

Внутрь, не разжевывая, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей:
По 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
Угри обыкновенные средней степени тяжести: по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 3 дней, затем по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г). Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приёма первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней. Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans):
1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1000 мг (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 день - по 1 таблетке (500 мг) (курсовая доза 3,0 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит):
неосложненный уретрит/цервицит - 1000 мг (2 таблетки по 500 мг) однократно.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей №1.
Таблица Na1 .Расчет дозы препарата Азитромицин для детей с массой тела менее 45 кг.
Масса тела Доза азитромицина в таблетках 125 мг
18-30 кг 2 таблетки (250 мг азитромицина)
31-44 кг 3 таблетки (375 мг азитромицина)
Не менее 45 кг Применяют дозы, рекомендованные для взрослых
У детей младше 3-х лет рекомендуется применение азитромицина в других лекарственных формах.
При фарингите/тонзиллитв, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат Азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/суг в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг. Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans):
по 20 мг/кг 1 раз в сутки в 1-й день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день.
При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Composition

1 tablet 500 mg contains:
Active ingredient: azithromycin dihydrate - 531.00 mg, calculated as azithromycin - 500.00 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose - 240.00 mg, pregelatinized starch - 100.00 mg, sodium croscarmellose - 20.00 mg, magnesium stearate - 9.00 mg.
Coating composition: polyvinyl alcohol - 14.07 mg, macrogol-4000 - 9.69 mg, titanium dioxide - 6.24 mg.

Oval biconvex tablets with a score on one side, coated with a film, white or almost white in color, with a cross-section showing two layers - a core that is white or almost white and a coating.

Show original (Russian)

1 таблетка 500 мг содержит:
Действующее вещество: азитромицина дигидрат - 531,00 мг, в пересчете на азитромицин - 500,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -240,00 мг, крахмал прежелатинизированный - 100,00 мг, кроскармел-лоза натрия - 20,00 мг, магния стеарат - 9,00 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт - 14,07 мг, макрогол-4000 -9,69 мг, титана диоксид - 6,24 мг.

Овальные двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе два слоя - ядро белого или почти белого цвета и оболочка.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to azithromycin, other macrolides, or ketolides, or other components of the drug; severe liver dysfunction (Child-Pugh class C); pediatric age - under 12 years with a body weight of less than 45 kg (for 500 mg tablets); pediatric age under 3 years (for 125 mg tablets); breastfeeding period; simultaneous use with ergotamine and dihydroergotamine.
With caution
Myasthenia; mild to moderate liver dysfunction; end-stage renal failure with GFR (glomerular filtration rate) less than 10 ml/min; arrhythmia, in the presence of proarrhythmic factors (especially in the elderly), including congenital or acquired QT interval prolongation, in patients receiving antiarrhythmic therapy of classes IA (quinidine, procainamide) and III (dofetilide, amiodarone, sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic medications (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin, levofloxacin), in patients with electrolyte imbalance, especially with hypokalemia or hypomagnesemia, with clinically significant bradycardia, severe heart failure; simultaneous use of warfarin, digoxin, cyclosporine.
Use during pregnancy and breastfeeding

The use of the drug during pregnancy is possible only in cases where the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. If the drug is needed during breastfeeding, the question of its discontinuation should be addressed.

Warnings and Precautions

In case of a missed dose of Azithromycin, the missed dose should be taken as soon as possible, and subsequent doses should be taken at intervals of 24 hours.

Azithromycin should be taken at least 1 hour before or 2 hours after taking antacid medications.

Azithromycin should be used with caution in patients with mild to moderate liver dysfunction due to the possibility of developing fulminant hepatitis and severe liver failure.

If symptoms of liver dysfunction occur, such as: rapidly increasing asthenia, jaundice, dark urine, tendency to bleed, hepatic encephalopathy, therapy with Azithromycin should be discontinued and liver function tests should be conducted.

In cases of kidney dysfunction: for patients with GFR 10-80 ml/min, dose adjustment is not required.

As with other antibacterial agents, during therapy with Azithromycin, patients should be regularly monitored for resistant microorganisms and signs of superinfections, including fungal infections.

Azithromycin should not be used for longer courses than indicated in the instructions, as the pharmacokinetic properties of azithromycin allow for a short and simple dosing regimen.

There is no data on possible interactions between azithromycin and ergotamine or dihydroergotamine derivatives, but due to the development of ergotism when macrolides are used concurrently with ergotamine and dihydroergotamine derivatives, this combination is not recommended. Prolonged use of Azithromycin may lead to the development of pseudomembranous colitis, which can manifest as mild diarrhea or severe colitis. If antibiotic-associated diarrhea occurs during treatment with Azithromycin, as well as within 2 months after therapy, Clostridium difficile pseudomembranous colitis should be ruled out.

Medications that inhibit intestinal peristalsis are contraindicated. During treatment with macrolides, including azithromycin, prolongation of cardiac repolarization and QT interval has been observed, increasing the risk of cardiac arrhythmias, including Torsades de Pointes. Caution should be exercised when using Azithromycin in patients with proarrhythmic factors (especially in elderly patients), including those with congenital or acquired QT interval prolongation; in patients taking antiarrhythmic drugs of classes IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone, sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic medications (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin, levofloxacin), in patients with electrolyte imbalances, especially in cases of hypokalemia or hypomagnesemia, clinically significant bradycardia, heart arrhythmia, or severe heart failure. The use of Azithromycin may provoke the development of myasthenic syndrome or exacerbate myasthenia gravis.

Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery

In the event of adverse effects on the nervous system and visual organ, caution should be exercised when performing tasks that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или кетопидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью); детский возраст-до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг); период грудного вскармливания; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью
Миастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин; аритмия, при наличии проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте), в том числе врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон исоталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолона-ми (моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокапиемии или гипо-магниемии, с клинически значимой брадикардией, тяжелой сердечной недостаточностью; одновременном применении варфарина, дигокси-на, циклоспорина.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.

Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или 2 часа после приема антацидных лекарственных препаратов.

Препарат Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как: быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, - терапию препаратом Азитромицин следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития су пер инфекций, в том числе грибковых.

Препарат Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована. При длительном приеме препарата Азитромицин возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного , как в

виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата Азитромицин, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиапьный псевдомембранозный колит.

Препараты, тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны. При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт». Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон, соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (цитапо-прам), фторхинолоны (моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокапиемии или гипоматиемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью. Применение препарата Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified according to WHO recommendations: very common - at least 10%; common - at least 1%, but less than 10%; uncommon - at least 0.1%, but less than 1%; rare - at least 0.01%, but less than 0.1%; very rare - less than 0.01%; unknown frequency - cannot be estimated based on available data.

Infectious diseases: uncommon - candidiasis, including mucosal infections of the oral cavity and genitals, pneumonia, fungal infection, bacterial infection, pharyngitis, gastroenteritis, respiratory diseases, rhinitis; unknown frequency - pseudomembranous colitis.

Hematologic and lymphatic system: uncommon - leukopenia, neutropenia, eosinophilia; very rare - thrombocytopenia, hemolytic anemia.

Metabolism and nutrition: uncommon - anorexia. Allergic reactions: uncommon - angioedema, hypersensitivity reaction; unknown frequency - anaphylactic reaction.

Nervous system: common - headache; uncommon - dizziness, taste disturbances, paresthesia, drowsiness, insomnia, nervousness; rare - agitation; unknown frequency - hypesthesia, anxiety, aggression, fainting, seizures, psychomotor hyperactivity, loss of smell, distortion of smell, loss of taste, myasthenia, delusions, hallucinations.

Eye disorders: uncommon - vision impairment.

Ear disorders and labyrinthine disturbances: uncommon - hearing impairment, vertigo; unknown frequency - hearing loss, including deafness and/or tinnitus.

Cardiovascular system: uncommon - palpitations, flushing; unknown frequency - hypotension, QT interval prolongation on electrocardiogram, "Torsades de Pointes" arrhythmia, ventricular tachycardia. Respiratory system: uncommon - dyspnea, nasal bleeding.

Gastrointestinal tract: very common - diarrhea; common - nausea, vomiting, abdominal pain; uncommon - flatulence, dyspepsia, constipation, gastritis, dysphagia, abdominal distension, dry mucous membranes of the oral cavity, belching, oral mucosal ulcers, increased salivary gland secretion; very rare - tongue discoloration, pancreatitis.

Liver and biliary tract: uncommon - hepatitis; rare - liver dysfunction, cholestatic jaundice; unknown frequency - liver failure (in rare cases - with fatal outcome, mainly against the background of severe liver dysfunction); liver necrosis, fulminant hepatitis.

Kidneys and urinary tract: uncommon - dysuria, kidney pain; unknown frequency - interstitial nephritis, acute renal failure.

Genital organs and mammary glands: uncommon - metrorrhagia, testicular dysfunction.

Miscellaneous: uncommon - edema, asthenia, malaise, fatigue, facial swelling, chest pain, fever, peripheral edema. Laboratory findings: common - decreased lymphocyte count, increased eosinophil count, increased basophil count, increased monocyte count, increased neutrophil count, decreased bicarbonate concentration in plasma; uncommon - increased activity of aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, increased bilirubin concentration in plasma, increased urea concentration in plasma, increased creatinine concentration in plasma, changes in potassium levels in plasma, increased alkaline phosphatase activity in plasma, increased chloride concentration in plasma, increased glucose concentration in blood, increased platelet count, decreased hematocrit, increased bicarbonate concentration in plasma, changes in sodium levels in plasma.

Symptoms: temporary hearing loss, nausea and vomiting, diarrhea. Treatment: symptomatic.

Antacid Medications

Antacid medications do not affect the bioavailability of azithromycin but reduce the maximum concentration of azithromycin in the blood by 30%. Therefore, azithromycin should be taken at least 1 hour before or 2 hours after taking antacids and food.

Cetirizine

Concurrent administration of azithromycin with cetirizine (20 mg) for 5 days in healthy volunteers did not lead to pharmacokinetic interaction or significant changes in the QT interval. Didanosine (ddI)

Concurrent administration of azithromycin (1200 mg/day) and didanosine (400 mg/day) in 6 HIV-infected patients did not reveal changes in the pharmacokinetic parameters of didanosine compared to the placebo group.

Digoxin (P-glycoprotein substrates)

Concurrent use of macrolide antibacterial agents, including azithromycin, with P-glycoprotein substrates such as digoxin leads to increased concentrations of the P-glycoprotein substrate in the serum. Therefore, when using digoxin and azithromycin together, the possibility of increased digoxin concentration in the serum should be considered. Zidovudine

Concurrent administration of azithromycin (single dose of 1000 mg and multiple doses of 1200 mg or 600 mg) has a minor effect on the pharmacokinetics, including renal clearance of zidovudine or its glucuronide metabolite. However, azithromycin caused an increase in the concentration of phosphorylated zidovudine, the clinically active metabolite in peripheral blood mononuclear cells. The clinical significance of this fact is unclear. Azithromycin has weak interactions with cytochrome P450 isoenzymes. It has not been shown that azithromycin participates in pharmacokinetic interactions similar to erythromycin and other macrolides. Azithromycin is neither an inhibitor nor an inducer of cytochrome P450 isoenzymes.

Ergot Alkaloids

Considering the theoretical possibility of ergotism, concurrent use of azithromycin with ergot alkaloid derivatives (ergotamine, dihydroergotamine) is not recommended.

Pharmacokinetic studies have been conducted on the concurrent use of azithromycin and drugs whose metabolism involves cytochrome P450 isoenzymes. Atorvastatin

Concurrent administration of atorvastatin (10 mg daily) and azithromycin (500 mg daily) did not cause changes in atorvastatin concentration in plasma (based on HMG-CoA reductase inhibition analysis). However, there have been reports of cases of rhabdomyolysis in patients receiving azithromycin and statins simultaneously.

Carbamazepine

In pharmacokinetic studies involving healthy volunteers, no significant effect on the concentration of carbamazepine and its active metabolite in plasma was found in patients receiving azithromycin concurrently.

Cimetidine

In pharmacokinetic studies, the effect of a single dose of cimetidine on the pharmacokinetics of azithromycin did not show changes in the pharmacokinetics of azithromycin, provided that cimetidine was taken 2 hours before azithromycin.

Indirect Anticoagulants (Coumarin Derivatives)

In pharmacokinetic studies, azithromycin did not affect the anticoagulant effect of warfarin at a single dose of 15 mg taken by healthy volunteers. There have been reports of potentiation of the anticoagulant effect after concurrent use of azithromycin and indirect anticoagulants (coumarin derivatives). Although a causal relationship has not been established, the need for frequent monitoring of prothrombin time should be considered in patients receiving oral indirect anticoagulants (coumarin derivatives) while taking azithromycin.

Cyclosporine

In a pharmacokinetic study involving healthy volunteers who took azithromycin (500 mg/day as a single dose) for 3 days, followed by cyclosporine (10 mg/kg/day as a single dose), a significant increase in the maximum concentration in plasma (Cmax) and the area under the concentration-time curve (AUC) of cyclosporine was observed. Caution should be exercised when using these drugs together. If concurrent use of these drugs is necessary, monitoring of cyclosporine concentration in plasma and appropriate dose adjustment is required.

Efavirenz

Concurrent administration of azithromycin (600 mg/day as a single dose) and efavirenz (400 mg/day) for 7 days did not cause any clinically significant pharmacokinetic interaction.

Fluconazole

Concurrent administration of azithromycin (1200 mg as a single dose) did not change the pharmacokinetics of fluconazole (800 mg as a single dose). The overall exposure and half-life of azithromycin were unchanged with concurrent use of fluconazole; however, a decrease in the maximum concentration of azithromycin by 18% was observed, which had no clinical significance.

Indinavir

Concurrent administration of azithromycin (1200 mg as a single dose) did not cause a statistically significant effect on the pharmacokinetics of indinavir (800 mg three times a day for 5 days). Methylprednisolone

Azithromycin does not have a significant effect on the pharmacokinetics of methylprednisolone.

Nelfinavir

Concurrent administration of azithromycin (1200 mg) and nelfinavir (750 mg three times a day) causes an increase in the steady-state concentrations of azithromycin in serum. No clinically significant side effects were observed, and dose adjustment of azithromycin is not required when used concurrently with nelfinavir. Rifabutin

Concurrent administration of azithromycin and rifabutin does not affect the concentration of each drug in serum. Occasionally, neutropenia was observed with the concurrent use of azithromycin and rifabutin. Although neutropenia was associated with the use of rifabutin, a causal relationship between the combination of azithromycin and rifabutin and neutropenia has not been established.

Sildenafil

In healthy volunteers, no evidence was found of azithromycin (500 mg/day for 3 days) affecting the maximum concentration in plasma and the area under the concentration-time curve of sildenafil and its main metabolite. Terfenadine

In pharmacokinetic studies, no evidence of interaction between azithromycin and terfenadine was found. Isolated cases were reported where the possibility of such interaction could not be completely excluded; however, no specific evidence was found that such interaction occurred. It has been established that concurrent use of terfenadine and macrolide antibiotics may cause arrhythmia and prolongation of the QT interval.

Theophylline

No interaction between azithromycin and theophylline was found. Triazolam/Midazolam

No significant changes in pharmacokinetic parameters were observed with concurrent use of azithromycin with triazolam or midazolam at therapeutic doses. Trimethoprim/Sulfamethoxazole

Concurrent administration of trimethoprim/sulfamethoxazole with azithromycin did not reveal a significant effect on the maximum concentration, total exposure, or renal excretion of trimethoprim or sulfamethoxazole. The concentration of azithromycin in serum corresponded to those found in other studies.

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%; неизвестная частота - не может быть оценена, исходя из имеющихся данных. Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота - псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия. Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, реакция гиперчувствитепьности; неизвестная частота - анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; неизвестная частота -гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота - нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота - понижение артериального давления, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - нарушение функции печени, хопестатическая желтуха; неизвестная частота - печеночная недостаточность (в редких случаях - с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, боль в области почек; неизвестная частота - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто - метрорра-гии, нарушения функции яичек.

Прочив: нечасто - отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки. Лабораторные показатели: часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества ба-зофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активности аспартатаминотрансфвразы, аланина минотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота и рвота, диарея. Лечение: симптоматическое.

Антацидные препараты

Антацидные препараты не влияют на биодоступностъ азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию азитромицина в крови на 30%, поэтому азитромицин следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды.

Цетиризин

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT. Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданози-на (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибактериальных препаратов, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови. Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилирован-ного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

Алколоиды спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алколоидов спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин) не рекомендуется.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменений концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редукгазы). Однако, были получены сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию кар-бамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циме-тидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметиди-на за 2 часа до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект варфарина в однократной дозе 15 мг, принимаемый здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Стах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC^.) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазоп

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение максимальной концентрации азитромицина на 18%, что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней). Метилпреднизолон

Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизалона.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропе-нией не установлена.

Силденафил

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на максимальную концентрацию в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» силденафила и его основного метаболита. Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было выявлено ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение тер-фенадина и антибиотиков класса макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Me выявлено взаимодействие мевду азитромицином и теофиллином. Триазопам/мидазопам

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазо-ламом в терапевтических дозах не выявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками тримето-прима или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в сыворотке крови соответствовала выявляемым в других исследованиях.

Pharmacology

Azithromycin is a bacteriostatic antibiotic with a broad spectrum of action from the macrolide-azalide group. It has a wide range of antimicrobial activity. The mechanism of action of azithromycin is associated with the inhibition of protein synthesis in the microbial cell. By binding to the 50S subunit of bacterial ribosomes, it inhibits peptidyl transferase during translation and suppresses protein synthesis, slowing the growth and reproduction of bacteria. At high concentrations, it exhibits a bactericidal effect. It is active against a number of gram-positive, gram-negative, anaerobic, intracellular, and other microorganisms.

Microorganisms may initially be resistant to the antibiotic or may acquire resistance to it.

Sensitive:
- Aerobic gram-positive microorganisms: Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive), Streptococcus pneumoniae (penicillin-sensitive), Streptococcus pyogenes, Streptococcus groups A, B, C, G;
- Aerobic gram-negative microorganisms: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
- Anaerobic microorganisms: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
- Others: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Microorganisms capable of developing resistance to azithromycin: gram-positive aerobes - Streptococcus pneumoniae (penicillin-resistant strains).

Microorganisms with natural resistance: gram-positive aerobes - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (methicillin-resistant strains); anaerobes - Bacteroides fragilis.

Cases of cross-resistance have been described for Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytic streptococcus group A), Enterococcus faecalis, and Staphylococcus aureus, including Staphylococcus aureus (methicillin-resistant strains) to erythromycin, azithromycin, other macrolides, and lincosamides.

After oral administration, azithromycin is well absorbed and rapidly distributed throughout the body. Following a single dose of 500 mg, the bioavailability is 37% (the "first-pass effect"), with the maximum concentration in plasma (Cmax) reaching 0.4 mg/L after 2-3 hours, and the volume of distribution is 31 L/kg. Binding to plasma proteins is inversely proportional to blood concentration and ranges from 7-50%. It penetrates cell membranes (effective against infections caused by intracellular pathogens). It is transported by phagocytes, polymorphonuclear leukocytes, and macrophages to the site of infection, where it is released in the presence of bacteria. It easily crosses tissue barriers and enters tissues. The concentration in tissues and cells is 10-50 times higher than in plasma, and at the site of infection, it is 24-34% higher than in healthy tissues. The half-life is 35-50 hours. The half-life from tissues is significantly longer. Therapeutic concentrations of azithromycin are maintained for up to 5-7 days after the last dose. Azithromycin is primarily excreted unchanged - 50% via the intestines, 6% via the kidneys. It is demethylated in the liver, losing its activity.

Show original (Russian)

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы А, В, C, G;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
прочие - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы).
Микроорганизмы с природной резистентностью: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинрезистентные штаммы); анаэробы - Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность составляет 37% (эффект «первичного прохождения»), максимальная концентрация в плазме крови (Стах) - 0,4 мг/л создается через 2-3 часа, объем распределения - 31 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через ги сто тематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Период полувыведения - 35-50 ч. Период попувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Properties

Manufacturer: OZON LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Azithromycin
Drug group: Systemic antibacterial agents
macrolides, lincosamines, and streptogramins
macrolides
Shipping weight: 11 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 102744