tablets

Acyclovir

4 options

Acyclovir 200 mg 20 tablets blister

Name: Acyclovir 200 mg 20 tablets blister - RuPills
SKU: 103507
Price: 5.40 USD
Availability: InStock

SKU 103507

$5.40

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Acyclovir

All packagings

Acyclovir

4 options · from $5.40

Selected · this page

200 20 tablets blister

$5.40

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Acyclovir is indicated for use in:
• treatment of skin and mucous membrane infections caused by the herpes simplex virus, including primary and recurrent genital herpes;
• prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status;
• prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients;
• treatment of chickenpox and shingles (early treatment of shingles with acyclovir provides analgesic effects and may reduce the incidence of postherpetic neuralgia).

Show original (Russian)

Препарат Ацикловир показан к применению:
• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
• профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
• лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии)

How to use

For oral administration.
Acyclovir can be taken with food, as food does not significantly affect its absorption. Tablets should be taken with a full glass of water.
Adults
Treatment of skin and mucosal infections caused by the herpes simplex virus, including primary and recurrent genital herpes. For the treatment of infections caused by the herpes simplex virus, the recommended dose of Acyclovir is 200 mg orally 5 times a day (every 4 hours, except during the night). The treatment course is 5 days but may be extended in cases of severe primary infections. In cases of significant immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or malabsorption from the intestine, the dose of Acyclovir tablets may be increased to 400 mg. Alternatively, the use of Acyclovir in the form of a lyophilizate for the preparation of an infusion solution may be considered. Treatment should be started as soon as possible after the onset of infection; for recurrences, the drug is recommended to be prescribed during the prodromal period or at the appearance of the first rash elements.
Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status.
For the prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status, the recommended dose of Acyclovir is 200 mg orally 4 times a day (every 6 hours). Many patients find a more convenient therapy regimen of 400 mg orally 2 times a day (every 12 hours) suitable. In some cases, lower doses of Acyclovir may be effective: 200 mg orally 3 times a day (every 8 hours) or 200 mg orally 2 times a day (every 12 hours). Some patients may experience a recurrence of infection when taking a total daily dose of 800 mg. Treatment with Acyclovir should be interrupted every 6-12 months to assess possible changes in the course of the disease.
Prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients.
For the prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients, the recommended dose of Acyclovir is 200 mg orally 4 times a day (every 6 hours). In cases of significant immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or malabsorption from the intestine, the oral dose may be increased to 400 mg. Alternatively, the use of Acyclovir in the form of a lyophilizate for the preparation of an infusion solution may be considered. The duration of the preventive treatment course is determined by the length of the period during which there is a risk of infection.
Treatment of chickenpox and shingles.
For the treatment of chickenpox and shingles, the recommended dose of Acyclovir is 800 mg orally 5 times a day (every 4 hours, except during the night). The treatment course is 7 days. Treatment of shingles should be started as soon as possible from the first manifestations of the disease, as this will make the treatment more effective. Treatment of chickenpox in patients with normal immune status should be started within 24 hours of the appearance of the rash. In patients with severe immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or malabsorption from the intestine, the use of Acyclovir in the form of a lyophilizate for the preparation of an infusion solution should be considered.
Special patient groups
Elderly patients.
The possibility of renal insufficiency in elderly patients should be taken into account; doses should be adjusted according to the degree of renal insufficiency (see "Patients with impaired renal function"). Adequate hydration should be maintained.
Patients with renal impairment.
Caution should be exercised when prescribing Acyclovir to patients with renal impairment. Adequate hydration should be maintained. In patients with renal insufficiency, taking Acyclovir orally at the recommended doses for the treatment and prevention of infections caused by the herpes simplex virus does not lead to drug accumulation to concentrations exceeding established safe levels. However, in patients with a creatinine clearance of less than 10 ml/min, the dose of Acyclovir is recommended to be reduced to 200 mg 2 times a day (every 12 hours). For the treatment of chickenpox and shingles, the recommended doses of Acyclovir tablets are:
• for creatinine clearance of less than 10 ml/min - 800 mg orally 2 times a day (every 12 hours);
• for creatinine clearance of 10-25 ml/min - 800 mg orally 3 times a day (every 8 hours).
Children
Acyclovir should not be prescribed (used) in children aged 0 to 3 years due to the inability to ensure the dosing regimen.
Children aged 3 years and older
Treatment of infections caused by the herpes simplex virus; prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients.
• aged 3 years and older - the same doses as for adults.
Treatment of chickenpox
• aged 6 years and older - 800 mg orally 4 times a day;
• aged 3 to 6 years - 400 mg orally 4 times a day.
The dose can be more accurately determined based on 20 mg/kg body weight (but not more than 800 mg) orally 4 times a day. The treatment course is 5 days.
Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status; treatment of shingles.
Dosing regimen data is not available.

Show original (Russian)

Для приема внутрь.
Препарат Ацикловир можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует принимать, запивая полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир, таблетки может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир: 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов). У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг. Лечение препаратом Ацикловир следует прерывать через каждые 6-12 месяцев для 6 выявления возможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение которого существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней. Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний. У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. пункт «Пациенты с нарушением функции почек»). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир пациентам с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир, таблетки составляют:
• при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов);
• при клиренсе креатина 10-25 мл/мин - 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Дети
Препарат Ацикловир не следует назначать (применять) у детей в возрасте от 0 до 3 лет в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования.
Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
• в возрасте от 3 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы
• в возрасте 6 лет и старше - 800 мг внутрь 4 раза в сутки;
• в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг внутрь 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: acyclovir - 200.00 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 149.55 mg; potato starch - 36.20 mg; povidone K17 - 20.00 mg; magnesium stearate - 3.00 mg; sodium carboxymethyl starch - 1.25 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color, with a score line and beveled edges.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ацикловир - 200,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 149,55 мг; крахмал картофельный - 36,20 мг; повидон-К17 - 20,00 мг; магния стеарат - 3,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 1,25 мг

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской и фаской

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to acyclovir, valacyclovir, and/or other components of the drug;
• lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption;
• pediatric age under 3 years.

With caution
Acyclovir should be used with caution in the following diseases and conditions:
• pregnancy and breastfeeding (see section "Use during pregnancy and breastfeeding");
• elderly age;
• renal insufficiency;
• dehydration;
• simultaneous use with other nephrotoxic drugs.

Prevention of chickenpox in patients with normal immune status
Available data from clinical studies are insufficient to conclude that the use of acyclovir reduces the risk of chickenpox in patients with normal immune status.

Concomitant therapy with other nephrotoxic drugs
The risk of developing renal failure increases with concurrent use of other nephrotoxic drugs.

Hydration status
Patients taking high doses of acyclovir orally should receive adequate amounts of fluid.

Elderly patients and patients with impaired renal function
Since acyclovir is excreted by the kidneys, dose adjustment is necessary for patients with impaired renal function (see the "Dosage and Administration" section). Elderly patients may have impaired renal function, thus requiring dose adjustment for this group. Both elderly patients and patients with impaired renal function are at increased risk of developing side effects from the nervous system (such reactions are usually reversible upon discontinuation of the drug) and should therefore be closely monitored by medical professionals.

Patients with severe immunodeficiency
Prolonged or repeated courses of acyclovir treatment in patients with severe immunodeficiency may lead to the emergence of virus strains with reduced sensitivity to acyclovir; such patients will not respond to continued therapy with acyclovir.

Transmission of infection
All patients, especially those with clinical manifestations, should exercise caution to avoid the potential for virus transmission, and patients should be informed about cases of asymptomatic viral carriage.

Excipients
Acyclovir contains lactose. Patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption should not take this medication.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к ацикловиру, валацикловиру и/или другим компонентам препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью
Препарат Ацикловир следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:
• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• пожилой возраст;
• почечная недостаточность;
• дегидратация;
• одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами

Профилактика ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом
Доступных данных, полученных в результате проведенных клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Сопутствующая терапия с другими нефротоксичными препаратами
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Состояние гидратации
Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Ацикловир внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (смотри раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому для данной группы пациентов необходима коррекция дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Пациенты с выраженным иммунодефицитом
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, такие пациенты не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Передача инфекции
Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Вспомогательные вещества
Препарат Ацикловир содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Side effects, overdose & interactions

The categories of frequency of adverse reactions listed below are estimative. For most adverse reactions, the necessary data to determine the frequency of occurrence is lacking. Additionally, the frequency of adverse reactions may vary depending on the indication.
The adverse reactions presented below are listed according to their frequency of occurrence, defined as follows: very common (> 1/10); common (>1/100, but 1/1000, but 1/10000, but < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown (cannot be estimated based on available data). Disorders of the blood and lymphatic system Very rare - anemia, leukopenia, thrombocytopenia. Disorders of the immune system Rare - anaphylaxis. Disorders of the nervous system and mental status Common - headache, dizziness; Very rare - agitation, confusion, tremor, ataxia, dysarthria, hallucinations, psychotic symptoms, seizures, drowsiness, encephalopathy, coma. These side effects were usually observed in patients with renal insufficiency or in the presence of other provoking factors and were mostly reversible (see the "Special Instructions" section). Disorders of the respiratory system, thoracic organs, and mediastinum Rare - dyspnea. Gastrointestinal disorders Common - nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain. Disorders of the liver and biliary tract Rare - reversible increase in blood bilirubin and liver enzyme levels; Very rare - hepatitis, jaundice. Disorders of the skin and subcutaneous tissue Common - itching, rash, including photosensitivity; Uncommon - urticaria, rapid diffuse hair loss. Since rapid diffuse hair loss is observed in various diseases and with the therapy of many medications, its association with acyclovir intake has not been established. Rare - angioedema; Very rare - toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme. Disorders of the kidneys and urinary tract Rare - increased levels of urea and creatinine in the blood serum. Very rare - acute renal failure, renal colic. Renal colic may be associated with renal insufficiency and crystalluria. General disorders and reactions at the injection site Common - fatigue, fever.Symptoms Acyclovir is only partially absorbed in the gastrointestinal tract. Generally, no toxic effects have been reported with a single accidental dose of up to 20 g of acyclovir. However, with repeated oral doses exceeding the recommended amount over several days, gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting) and neurological symptoms (headache and confusion) have been noted. Neurological effects such as seizures and coma may occasionally occur. Treatment Patients require careful medical supervision to identify possible symptoms of intoxication. Acyclovir is eliminated from the body through hemodialysis; therefore, hemodialysis may be used to treat overdose.No clinically significant interactions have been noted with the use of acyclovir. Acyclovir is excreted unchanged in the urine through active tubular secretion. All drugs with a similar excretion pathway may increase the plasma concentration of acyclovir. Theophylline Acyclovir increases the AUC of theophylline by approximately 50% when taken concurrently, so it is recommended to measure plasma concentrations of theophylline when acyclovir is prescribed simultaneously. Probenecid and Cimetidine Probenecid and cimetidine increase the AUC of acyclovir and decrease its renal clearance. Mycophenolate Mofetil An increase in the AUC in plasma has been observed for acyclovir and the inactive metabolite of mycophenolate mofetil, an immunosuppressant used in transplantation, when both drugs are used together. However, dose adjustment is not required due to the wide therapeutic index of acyclovir.

Show original (Russian)

Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы Редко - анафилаксия. Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса Часто - головная боль, головокружение; Очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко - одышка. Желудочно-кишечные нарушения Часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко - обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови; Очень редко - гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто - зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация; Нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не установлена. Редко - ангионевротический отек; Очень редко - токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией. Общие нарушения и реакции в месте введения Часто - утомляемость, лихорадкаСимптомы Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома. Лечение Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировкиНикаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Теофиллин Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид и циметидин Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Микофенолата мофетил Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.

Pharmacology

Acyclovir is a synthetic analog of purine nucleoside that has the ability to inhibit in vitro and in vivo human herpes viruses, including herpes simplex virus (HSV) types 1 and 2, varicella-zoster virus (VZV), Epstein-Barr virus (EBV), and cytomegalovirus (CMV). In cell culture, acyclovir exhibits the most pronounced antiviral activity against HSV-1, followed in decreasing order of activity by: HSV-2, VZV, EBV, and CMV.

The inhibitory action of acyclovir on herpes viruses (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, and CMV) is highly selective. Acyclovir is not a substrate for the enzyme thymidine kinase in uninfected cells, making it low in toxicity to mammalian cells. Thymidine kinase in cells infected with HSV, VZV, EBV, and CMV converts acyclovir into acyclovir monophosphate - a nucleoside analog, which is then sequentially converted into diphosphate and triphosphate by cellular enzymes. The incorporation of acyclovir triphosphate into the viral DNA chain and subsequent chain termination block further replication of viral DNA.

In patients with severe immunodeficiency, prolonged or repeated courses of acyclovir therapy may lead to the emergence of resistant strains, making further treatment with acyclovir potentially ineffective. Most isolated strains with reduced sensitivity to acyclovir have shown relatively low levels of viral thymidine kinase, as well as structural abnormalities in viral thymidine kinase or DNA polymerase. The exposure of herpes simplex virus (HSV) strains to acyclovir in vitro may also lead to the development of strains that are less sensitive to it. No correlation has been established between the sensitivity of herpes simplex virus (HSV) strains to acyclovir in vitro and the clinical efficacy of the drug.

Absorption
Acyclovir is only partially absorbed from the intestine. After taking 200 mg of acyclovir every 4 hours, the average maximum steady-state plasma concentration (Cssmax) was 3.1 µM (0.7 µg/ml), and the average minimum steady-state plasma concentration (Cssmin) was 1.8 µM (0.4 µg/ml). When taking 400 mg and 800 mg of acyclovir every 4 hours, Cssmax was 5.3 µM (1.2 µg/ml) and 8 µM (1.8 µg/ml), respectively, while Cssmin was 2.7 µM (0.6 µg/ml) and 4 µM (0.9 µg/ml), respectively.
Distribution
The concentration of acyclovir in cerebrospinal fluid is approximately 50% of its concentration in plasma. Acyclovir binds to plasma proteins to a minor extent (9-33%), making drug interactions due to displacement from plasma protein binding sites unlikely.
Elimination
In adults, after oral administration of acyclovir, the half-life from plasma is about 3 hours. The majority of the drug is excreted by the kidneys in unchanged form. The renal clearance of acyclovir significantly exceeds creatinine clearance, indicating that acyclovir is eliminated not only by glomerular filtration but also by tubular secretion. 9-Carboxymethoxy-methylguanine is the main metabolite of acyclovir and accounts for about 10-15% of the dose excreted in urine. When acyclovir is administered 1 hour after taking 1 g of probenecid, the half-life of acyclovir and AUC (area under the pharmacokinetic concentration-time curve) increased by 18% and 40%, respectively.
Special patient groups
In patients with chronic renal failure, the half-life of acyclovir averaged 19.5 hours. During hemodialysis, the average half-life of acyclovir was 5.7 hours. The concentration of acyclovir in plasma during dialysis decreased by approximately 60%.
In elderly patients, the clearance of acyclovir decreases with age in parallel with the decrease in creatinine clearance; however, the half-life of acyclovir changes only slightly.
When acyclovir and zidovudine are administered simultaneously to HIV-infected patients, the pharmacokinetic characteristics of both drugs remain virtually unchanged.

Show original (Russian)

Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата

Абсорбция
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssмax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssмin) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssмaх составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл), соответственно, a Cssмin - 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 часов. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15 % дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 час после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») увеличивались на 18 % и 40 %, соответственно.
Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 часов. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 часа. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись

Properties