tablets

Atenolol

2 options

Atenolol 100 mg 30 tablets

Name: Atenolol 100 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 106709
Price: 4.96 USD
Availability: InStock

SKU 106709

$4.96

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Atenolol

All packagings

Atenolol

2 options · from $4.96

Option 1 of 2
Atenolol 50 mg 30 tablets
Price
$5.07
Selected · use button above
Atenolol 100 mg 30 tablets
Price
$4.96

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Atenolol is indicated for use in adults aged 18 years and older.
• Arterial hypertension;
• Prevention of angina attacks, except for vasospastic angina (Prinzmetal's angina);
• Cardiac rhythm disorders: sinus tachycardia, prevention of supraventricular tachyarrhythmias, ventricular extrasystole;
• Acute myocardial infarction with stable hemodynamic parameters.

Show original (Russian)

Атенолол показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.
• Артериальная гипертензия;
• профилактика приступов стенокардии, за исключением вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала);
• нарушения сердечного ритма: синусовой тахикардии, профилактики наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия;
• острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями.

How to use

Orally. The tablets are taken before meals, without chewing, and with a small amount of liquid.
To ensure the dosing regimens specified below, if atenolol is required in a dose of 25 mg, atenolol preparations from other manufacturers in the dosage form of "25 mg tablets" or "50 mg tablets" with a score line should be prescribed.

Arterial Hypertension
The initial dose of atenolol is 50 mg once daily. A stable antihypertensive effect requires 1-2 weeks of administration. If the antihypertensive effect is insufficient, the dose should be increased to 100 mg per day (in one dose). Further dose increases are not recommended, as they do not lead to an enhancement of the therapeutic effect.
If atenolol is ineffective, it can be taken in combination with other antihypertensive medications (e.g., thiazide diuretics).

Prevention of Angina Attacks
The initial dose of atenolol is 50 mg once daily. If optimal therapeutic effect is not achieved within a week, the daily dose is increased to 100 mg (100 mg once daily or 50 mg twice daily). Increasing the daily dose above 100 mg is not recommended, as the therapeutic effect does not increase, while the likelihood of side effects rises.

Cardiac Rhythm Disorders
The recommended maintenance dose is 50 mg or 100 mg once daily.

Acute Myocardial Infarction with Stable Hemodynamics
The recommended dosing regimen is 100 mg once daily or 50 mg twice daily for 7-9 days until discharge from the hospital, under the control of blood pressure and heart rate. In case of bradycardia and/or arterial hypotension, or the appearance of other adverse effects, the use of atenolol should be discontinued.
Although clinical studies have demonstrated the effectiveness of atenolol only during the first 7 days of myocardial infarction, existing data regarding other beta-blockers indicate a significant reduction in mortality and the incidence of recurrent myocardial infarction in patients who continued beta-blocker therapy for 1-3 years after myocardial infarction.

Special Patient Groups
Patients with Impaired Kidney Function
Since atenolol is primarily excreted by the kidneys, patients with severe renal insufficiency require dosage regimen adjustment. Significant accumulation of atenolol occurs when creatinine clearance (CC) is less than 35 ml/min/1.73 m².
The following maximum daily doses of atenolol are recommended for patients with renal insufficiency:
Creatinine Clearance (ml/min/1.73 m²) Half-life of Atenolol (h) Maximum Dose
15 - 35 16 - 27 50 mg per day or 100 mg every other day
less than 15 more than 27 25 mg per day or 50 mg every other day or 100 mg once every 4 days

Patients on Hemodialysis
Atenolol is prescribed at a dose of 25 mg or 50 mg after each dialysis session. The medication should be taken under supervision in a hospital setting, as significant blood pressure reduction may occur.

Elderly Patients
The recommended initial dose is 25 mg once daily. The dose may be increased cautiously under the control of blood pressure and heart rate.
In case of bradycardia and/or arterial hypotension, or the appearance of other adverse effects, the use of atenolol should be discontinued.
Although clinical studies have demonstrated the effectiveness of atenolol only during the first 7 days of myocardial infarction, existing data regarding other beta-blockers indicate a significant reduction in mortality and the incidence of recurrent myocardial infarction in patients who continued beta-blocker therapy for 1-3 years after myocardial infarction.

Show original (Russian)

Внутрь. Таблетки принимают перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения атенолола в дозе 25 мг следует назначать препараты атенолола других производителей в лекарственной форме «таблетки 25 мг» или «таблетки 50 мг» с разделительной риской.
Артериальная гипертензия
Начальная доза атенолола составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта следует увеличить дозу до 100 мг в сутки (в один прием). Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением терапевтического эффекта.
При недостаточной эффективности атенолол можно принимать в комбинации с другими гипотензивными препаратами (например, с тиазидными диуретиками).
Профилактика приступов стенокардии
Начальная доза атенолола составляет 50 мг 1 раз в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, суточную дозу увеличивают до
100 мг (100 мг 1 раз в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность побочных эффектов возрастает.
Нарушения сердечного ритма
Рекомендуется поддерживающая доза - 50 мг или 100 мг 1 раз в сутки.
Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями
Рекомендуемый режим дозирования: по 100 мг 1 раз в сутки или по 50 мг 2 раза в день в течение 7-9 дней до выписки из стационара, под контролем АД и ЧСС. В случае развития брадикардии и/или артериальной гипотензии, или при появлении других нежелательных явлений, применение атенолола следует прекратить.
Несмотря на то, что в клинических исследованиях эффективность применения атенолола была продемонстрирована только в течение первых 7 дней инфаркта миокарда, имеющиеся данные в отношении других бета-блокаторов свидетельствуют о значительном снижении смертности и частоты развития повторного инфаркта миокарда у пациентов, продолжавших получать терапию бета-адреноблокаторами в течение 1-3 лет после инфаркта миокарда.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функцией почек
Поскольку атенолол выводится преимущественно почками, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования. Значительная кумуляция атенолола наступает при снижении КК (клиренса креатинина) менее 35 мл/мин/1,73м2.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуются следующие максимальные суточные дозы атенолола:
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Период полувыведения атенолола (ч) Максимальная доза
15 - 35 16 - 27 50 мг в сутки или
100 мг через день
менее 15 более 27 25 мг в сутки или 50 мг через день или
100 мг 1 раз в 4 дня
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Атенолол назначают в дозе 25 мг или 50 мг после каждой процедуры диализа. Принимать препарат необходимо под наблюдением в условиях стационара, так как может развитьтся выраженное снижение АД (артериального давления).
Пожилые пациенты
Рекомендуется начальная доза - 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем доза может быть увеличена с осторожностью под контролем АД и ЧСС (частоты сердечных сокращений).
В случае развития брадикардии и/или артериальной гипотензии, или при появлении других нежелательных явлений, применение атенолола следует прекратить.
Несмотря на то, что в клинических исследованиях эффективность применения атенолола была продемонстрирована только в течение первых 7 дней инфаркта миокарда, имеющиеся данные в отношении других бета-блокаторов свидетельствует о значительном снижении смертности и частоты развития повторного инфаркта миокарда у пациентов, продолжавших получать терапию бета-блокаторами в течение 1-3 лет после инфаркта миокарда.

Composition

Active ingredient: atenolol 0.1 g
Excipients: magnesium hydroxide carbonate, potato starch, gelatin, magnesium stearate, stearic acid.

Tablets are white or off-white with a creamy tint. Slight marbling is permissible; they are flat-cylindrical with a bevel and a score line.

Show original (Russian)

Действующее вещество: атенолол 0,1 г
Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат, стеариновая кислота.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается незначительная мраморность, плоскоцилиндрические с фаской и риской

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to atenolol or any of the excipients;
• acute heart failure;
• chronic heart failure in decompensated stage;
• cardiogenic shock;
• severe arterial hypotension (systolic blood pressure less than 100 mm Hg);
• severe bradycardia (heart rate less than 50 beats/min) prior to therapy;
• sick sinus syndrome;
• sinoatrial block;
• AV block II-III degree in patients without a pacemaker;
• cardiomegaly without signs of heart failure;
• vasospastic angina (Prinzmetal's angina);
• severe forms of bronchial asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD) in history;
• severe obliterating diseases of peripheral vessels (intermittent claudication, Raynaud's syndrome);
• pheochromocytoma (without simultaneous use of alpha-adrenergic blockers);
• simultaneous use of monoamine oxidase inhibitors (MAO);
• breastfeeding period;
• age under 18 years (efficacy and safety not established).
With caution
AV block I degree, bradycardia (heart rate less than 60 beats/min), arterial hypotension, chronic heart failure (compensated), obliterating diseases of peripheral vessels of mild or moderate severity, diabetes mellitus, thyrotoxicosis, pheochromocytoma (with simultaneous use of alpha-adrenergic blockers), surgical intervention and general anesthesia, metabolic acidosis, myasthenia, allergic reactions in history, desensitization therapy, depression (including in history), psoriasis, pregnancy, chronic kidney failure, elderly age.
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Atenolol crosses the placental barrier and is found in umbilical blood. Studies on the use of atenolol in the first trimester have not been conducted, and therefore, the possibility of harmful effects on the fetus cannot be excluded. For the treatment of arterial hypertension in the third trimester of pregnancy, atenolol is used under careful medical supervision. The use of atenolol during pregnancy may cause fetal growth impairment.
Atenolol should be prescribed to pregnant women or women planning to become pregnant only in cases where the benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus, especially in the first and second trimesters of pregnancy, as beta-adrenergic blockers reduce placental perfusion, which may lead to intrauterine fetal death or fetal immaturity and premature birth. Additionally, side effects such as hypoglycemia and bradycardia may be observed in both the fetus and the newborn.
Breastfeeding period
The use of atenolol during breastfeeding is contraindicated. Atenolol is excreted in significant amounts in breast milk. Therefore, if the use of atenolol is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Discontinuation of therapy and withdrawal syndrome
In patients with ischemic heart disease (IHD), abrupt discontinuation of beta-blockers may lead to an increase in the frequency or severity of angina attacks; therefore, the discontinuation of atenolol in patients with IHD should be done gradually. Treatment should not be abruptly interrupted due to the risk of severe arrhythmias and myocardial infarction. Atenolol should be discontinued gradually, reducing the dose over 1-2 weeks or more (reduce the dose by 25% every 3-4 days). In case of significant worsening of angina or development of acute coronary syndrome, atenolol should be temporarily resumed.

Heart failure
Beta-blockers reduce myocardial contractility and may cause heart failure in patients with a history of heart failure, myocardial insufficiency, or cardiomyopathy (e.g., due to chronic alcoholism). In some patients without a history of heart failure, the suppression of myocardial contractility or the use of beta-blockers may lead to its development.
Atenolol, like other beta-blockers, should not be used in decompensated chronic heart failure. In patients with stable chronic heart failure, the use of atenolol requires special caution. If symptoms of heart failure occur, the prescription of diuretics, cardiac glycosides, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, and vasodilators is recommended. If symptoms of heart failure persist, atenolol must be discontinued.

First-degree atrioventricular block
Like other beta-blockers, atenolol may cause prolongation of the PQ interval on the ECG (electrocardiogram). Atenolol should be used with caution in patients with first-degree atrioventricular block.

Vasospastic angina (Prinzmetal's angina)
Non-selective beta-blockers may increase the frequency and duration of angina attacks in patients with vasospastic angina (Prinzmetal's angina) due to alpha-adrenergic receptor-mediated vasoconstriction of the coronary artery. Cardioselective beta1-blockers should be used with caution in vasospastic angina. Due to the lack of clinical experience, atenolol is contraindicated in vasospastic angina (Prinzmetal's angina).

Bradycardia
Beta-blockers may cause bradycardia. If the resting heart rate decreases to less than 50-55 beats/min, the dose of atenolol should be reduced or the medication should be discontinued.
Patients should be trained in the method of counting heart rate and instructed to seek medical advice if the heart rate is less than 50 beats/min.

Peripheral vascular diseases
Caution is necessary when using atenolol in patients with mild to moderate peripheral vascular diseases (including patients with Raynaud's syndrome), as beta-blockers may exacerbate symptoms of arterial insufficiency.

Lung diseases associated with bronchial obstruction
Compared to non-selective beta-blockers, cardioselective beta1-blockers have a lesser impact on lung function.
Cardioselective beta-blockers may be prescribed to patients with bronchial obstructive diseases in cases of intolerance and/or ineffectiveness of other antihypertensive medications, but dosage should be strictly monitored. Overdose is dangerous and may lead to bronchospasm.
In obstructive airway diseases, atenolol should be prescribed only in cases of absolute indications. If necessary, the use of beta2-adrenergic agonists may be recommended.
In smokers, the effectiveness of beta-blockers is lower than in non-smokers.

Diabetes mellitus
In diabetes mellitus, atenolol may mask tachycardia caused by hypoglycemia. Unlike non-selective beta-blockers, atenolol in therapeutic doses does not significantly enhance insulin-induced hypoglycemia and does not delay the restoration of blood glucose levels to normal concentrations.

Thyrotoxicosis
In thyrotoxicosis, atenolol may mask certain clinical signs of thyrotoxicosis (e.g., tachycardia). Abrupt discontinuation in patients with thyrotoxicosis is contraindicated, as it may exacerbate symptoms and lead to a thyrotoxic crisis.
The effect of beta-blockers on thyroid hormone metabolism may lead to an increase in free thyroxine (T4) levels in the serum. In the absence of any objective signs or symptoms of thyrotoxicosis, further investigation is necessary to confirm the diagnosis of thyrotoxicosis.

Pheochromocytoma
In patients with pheochromocytoma, an alpha-blocker must be prescribed before starting any beta-blocker (including atenolol).

Surgical interventions and general anesthesia
Special attention is required in cases where surgical intervention under general anesthesia is necessary for patients taking atenolol. The anesthesiologist should be informed that the patient is taking a beta-blocker (risk of drug interactions leading to bradyarrhythmias and arterial hypotension). For general anesthesia, a drug with minimal negative inotropic effects should be chosen.
In general, it is not recommended to discontinue beta-blockers during the perioperative period without clear necessity (as beta-adrenergic blockade reduces the risk of arrhythmias during induction of anesthesia and intubation). If discontinuation of treatment is necessary, atenolol should be stopped 48 hours before the surgical intervention.

Hypersensitivity reactions
Beta-blockers may increase sensitivity to allergens and the severity of anaphylactic reactions/hypersensitivity reactions. The use of standard therapeutic doses of epinephrine (adrenaline) while taking beta-blockers does not always achieve the desired clinical effect.
Atenolol may cause hypersensitivity reactions (including urticaria and angioedema). Caution should be exercised when prescribing atenolol to patients with a history of severe hypersensitivity reactions or undergoing desensitization therapy.

Contact lenses
The use of atenolol may reduce tear production, which is significant for patients who wear contact lenses.

Kidney function impairment
In patients with impaired kidney function, the dose of atenolol should be adjusted based on the degree of reduction in glomerular filtration rate.

Elderly age
In elderly patients, atenolol should be used with special caution. If elderly patients develop increasing bradycardia (less than 60 beats/min), arterial hypotension (systolic blood pressure below 100 mmHg), atrioventricular block, bronchospasm, ventricular arrhythmias, or severe liver and kidney function impairment, the dose should be reduced or treatment should be discontinued. Regular monitoring of kidney function is recommended for elderly patients (at least once every 4-5 months).

Psoriasis
Beta-blockers may exacerbate psoriasis. When considering the use of atenolol in patients with psoriasis, the potential benefits of the medication should be carefully weighed against the possible risk of exacerbating the course of psoriasis.

Depression
It is recommended to discontinue therapy if depression develops as a result of taking beta-blockers.

Combined therapy
If intravenous administration of verapamil or diltiazem is necessary, it should be performed no earlier than 48 hours after the last dose of atenolol.
When atenolol and clonidine are used together, atenolol should be discontinued several days before stopping clonidine to avoid withdrawal syndrome (development of rebound hypertension).
Medications that deplete catecholamine stores (e.g., reserpine or guanethidine) may enhance the effects of beta-blockers. Therefore, patients taking such combinations of medications should be under constant medical supervision for the detection of significant reductions in blood pressure or bradycardia.

Laboratory tests
Atenolol should be discontinued before testing for catecholamines, normetanephrine, vanillylmandelic acid in blood and urine, as well as the titer of antinuclear antibodies in blood.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment, it is necessary to refrain from driving vehicles and engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к атенололу или к любому из вспомогательных веществ;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин) до начала терапии;
• синдром слабости синусового узла;
• синоаурикулярная блокада;
• AV блокада II-III степени у пациентов без электрокардиостимулятора;
• кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь
легких (ХОБЛ) в анамнезе;
• тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
AV блокада I степени, брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.), артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов легкой или умеренной степени тяжести, сахарный диабет, тиреотоксикоз, феохромоцитома (при одновременном применении
альфа-адреноблокаторов), хирургическое вмешательство и общая анестезия, метаболический ацидоз, миастения, аллергические реакции в анамнезе, проведение десенсибилизирующей терапии, депрессия (в т. ч. в анамнезе), псориаз, беременность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и, поэтому, нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной гипертензии в третьем триместре беременности атенолол применяется под тщательным врачебным контролем. Применение атенолола при беременности может быть причиной нарушения роста плода.
Назначать атенолол беременным или планирующим беременность женщинам, следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом и втором триместре беременности, так как бета-адреноблокаторы снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие побочные эффекты, как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорожденного.
Период грудного вскармливания
Применение атенолола в период грудного вскармливания противопоказано. Атенолол в значительных количествах выделяется в грудное молоко. Поэтому если необходимо применение атенолола в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Прекращение терапии и синдром «отмены»
У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинозных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у пациентов с ИБС необходимо проводить постепенно. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену атенолола проводят постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель и более (снижают дозу на 25 % 3-4 дня). В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием атенолола.
Сердечная недостаточность
Бета-адреноблокаторы снижают сократимость миокарда и могут вызывать развитие сердечной недостаточности у пациентов с наличием в анамнезе сердечной недостаточности, миокардиальной недостаточности или кардиомиопатии (например, обусловленной хроническим алкоголизмом). У некоторых пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе угнетение сократимости миокарда или применении
бета-адреноблокаторов может привести к ее возникновению.
Атенолол, как и другие бета-адреноблокаторы, не должен применяться при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью применение атенолола требует особой осторожности. При возникновении симптомов сердечной недостаточности рекомендуется назначение диуретиков, сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоров. Если симптомы сердечной недостаточности сохраняются, атенолол необходимо отменить.
Атриовентрикулярная блокада I степени
Как и другие бета-адреноблокаторы, атенолол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ (электрокардиограмме). Следует с острожностью применять атенолол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1 степени.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной альфа-адренорецепторами вазоконстрикции коронарной артерию Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы при вазоспастической стенокардии следует применять с особой осторожностью. В связи с отсутсвием опыта клинического применения атенолол противопоказан при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
Брадикардия
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При снижении ЧСС в покое менее 50-55 уд./мин следует уменьшить дозу или прекратить прием атенолола.
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Заболевания периферических сосудов
Осторожность необходима при применении атенолола у пациентов с заболеваниями периферических сосудов легкой или умеренной степени тяжести (в том числе у пациентов с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
Заболевания легких, ассоциированные с бронхиальной обструкцией
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные
бета1-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких.
Пациентам с бронхообструктивными заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффетивности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости его назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Сахарный диабет
При сахарном диабете атенолол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, атенолол в терапевтических дозах практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.
Тиреотоксикоз
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определнные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику и вызвать развитие тиреотоксического криза.
Влияние бета-адреноблокаторов на обмен гормонов щитовидной железы может привести к повышению содержания свободного тироксина (Т4) в сыворотке крови. При отсутствии каких-либо объективных признаков или симптомов тиреотоксикоза, для подтверждения диагноза тиреотоксикоза необходимо дополнительное исследование.
Феохромоцитома
Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора
(в т. ч. атенолола) необходимо назначить альфа-адреноблокатор.
Хирургические вмешательства и общая анестезия
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией у пациентов, принимающих атенолол. Необходимо предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор (риск лекарственных взаимодействий с развитием брадиаритмий и артериальной гипотензии). Для общей анестезии следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным ионотропным действием.
В целом не рекомендуется прекращать прием бета-адреноблокаторов в периоперационном периоде без явной необходимости (т. к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий во время вводного наркоза и интубации трахеи). В случае необходимости прерывания лечения, прием атенолола следует прекратить за 48 часов до оперативного вмешательства.
Реакции повышенной чувствительности
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта.
Атенолол может вызывать реакции гиперчувствительности (включая крапивницу и ангионевротический отек). Необходимо соблюдать осторожность при назначении атенолола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.
Контактные линзы
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек следует корректировать дозу атенолола в зависимости от степени снижения скорости клубочковой фильтрации.
Пожилой возраст
У пожилых пациентов атенолол следует применять с особой осторожностью. В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. У пожилых пациентов рекомендуется регулярно контролировать функции почек (не реже чем 1 раз в
4-5 месяцев).
Псориаз
Бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение псориаза. При решении вопроса о применении атенолола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Депрессия
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом
бета-аденоблокаторов.
Комбинированная терапия
В случае необходимости внутривенное введение верапамила или дилтиазема следует осуществлять не ранее чем через 48 часов после последнего прием атенолола.
При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают за несколько дней до отмены клонидина с целью избежания синдрома «отмены» (развития «рикошетной» артериальной гипертензии).
Лекарственные средства, истощающие депо катехоламинов (например, резерпин или гуанетидин), могут усиливать действие бета-адреноблокаторов. Поэтому пациенты, принимающие такие комбинации лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача для вявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Лабораторные исследования
Атенолол следует отменить перед исследованием содержания катехоламинов, норметанефрина ванилилминдальной кислоты в крови и моче, а также титра антинуклеарных антител в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions occur in 10-20% of patients. Often, adverse reactions are dose-dependent.
The most commonly reported adverse reaction is fatigue, including muscle weakness. In some patients, fatigue becomes less pronounced with prolonged treatment.
The classification of adverse reactions is provided according to the MedDRA convention based on frequency of occurrence: very common (≥1/10), common (≥1/100,

Symptoms
Severe bradycardia, atrioventricular block of II-III degree, worsening symptoms of heart failure, excessive decrease in blood pressure, difficulty breathing, bronchospasm, dizziness, fainting, arrhythmia, ventricular extrasystole, cyanosis of nails, fingers, or palms, seizures, hypoglycemia.
Treatment
Gastric lavage and administration of adsorbent medications; in case of bronchospasm, inhalation or intravenous administration of the beta2-adrenergic agonist salbutamol is indicated.
In case of bradycardia - intravenous (IV) administration of 1-2 mg atropine; if there is no positive effect, consider the possibility of placing a temporary pacemaker.
In case of arterial hypotension - the patient should be in the Trendelenburg position. If there are no signs of pulmonary edema - IV administration of plasma substitutes; if ineffective - administration of vasopressor agents. IV administration of glucagon may also be effective.
In case of atrioventricular block of II and III degree, IV administration of beta-adrenergic agonists is recommended. If ineffective, consider the possibility of placing a temporary pacemaker.
In acute heart failure - IV administration of cardiac glycosides and diuretics. If there is no effect, administration of dopamine, dobutamine, or vasodilators may be appropriate. IV administration of glucagon may also be effective.
In case of bronchospasm, inhaled bronchodilators (salbutamol, terbutaline), IV administration of short-acting beta2-adrenergic agonists and/or aminophylline are used. In case of seizures, IV administration of diazepam is indicated.
In case of hypoglycemia, IV administration of dextrose (glucose) is indicated.
Atenolol is removed by hemodialysis.

Pharmacodynamic Interactions
Calcium Channel Blockers
The simultaneous use of beta-blockers with non-dihydropyridine calcium channel blockers (CCBs), such as verapamil and diltiazem, enhances the negative effect on myocardial contractility and atrioventricular conduction, which may lead to significant arterial hypotension, atrioventricular block, and cardiac arrest. Intravenous administration of verapamil and diltiazem is contraindicated in patients receiving atenolol. If intravenous administration of verapamil or diltiazem is necessary, it should be performed no earlier than 48 hours after the last dose of atenolol.
The concurrent use of atenolol and nifedipine may lead to significant blood pressure reduction and the onset of heart failure symptoms (in patients with latent heart failure).
Centrally Acting Antihypertensives
Beta-blockers may increase the risk and severity of "rebound" arterial hypertension (withdrawal syndrome) upon discontinuation of clonidine. When atenolol is used concurrently with clonidine, the beta-blocker should be discontinued several days before stopping clonidine. If switching from clonidine to atenolol is planned, the beta-blocker should be initiated several days after discontinuing clonidine.
The concurrent use of atenolol with methyldopa and clonidine may result in significant bradycardia.
Antiarrhythmic Agents
Class IA antiarrhythmic drugs (e.g., disopyramide) and Class III antiarrhythmic drugs (e.g., amiodarone) used concurrently with atenolol may slow atrioventricular conduction and reduce cardiac contractility. Such effects were less frequently observed when the drug was used in combination with Class IA antiarrhythmic agents (quinidine), Class IB agents (tocainide, mexiletine, lidocaine), and Class IC agents (flecainide, propafenone).
Cardiac Glycosides
The concurrent use of atenolol and cardiac glycosides increases the risk of bradycardia and atrioventricular conduction disturbances.
Fingolimod
Fingolimod may enhance the negative chronotropic effect of beta-blockers and lead to significant bradycardia. The concurrent use of fingolimod and atenolol is not recommended. If simultaneous use of these medications is necessary, careful monitoring of the patient's condition is required. It is recommended to initiate combination therapy in a hospital setting and conduct appropriate monitoring (prolonged heart rate monitoring is indicated, at least until the morning of the day following the first simultaneous administration of fingolimod and the beta-blocker).
Antihypertensive Agents
The concurrent use of atenolol with antihypertensive agents from different groups or nitrates enhances the antihypertensive effect.
When taken together with baclofen, significant blood pressure reduction may occur. If concurrent use is necessary, dose adjustment of atenolol may be required.
Sympathomimetics
The simultaneous use of atenolol with beta-adrenergic agonists (such as isoproterenol or dobutamine) may lead to a reduction in the effect of both medications.
Hypoglycemic Agents
The concurrent use of atenolol may enhance the hypoglycemic effect of insulin or oral hypoglycemic agents. Signs of hypoglycemia—particularly tachycardia—may be masked or suppressed.
General Anesthetics
Inhalation anesthetics (e.g., methoxyflurane) may increase the risk of cardiodepressive effects. There is a noted decrease in reflex tachycardia, an increased risk of bradyarrhythmias, and significant arterial hypotension.
Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs)
NSAIDs (e.g., ibuprofen, indomethacin) may reduce the antihypertensive effect of atenolol (by causing sodium ion retention and blocking prostaglandin synthesis in the kidneys).
Monoamine Oxidase Inhibitors (MAOIs)
MAO inhibitors (except for MAO-B inhibitors) may enhance the antihypertensive effect of beta-blockers. Concurrent use may also lead to hypertensive crises.
The simultaneous use of atenolol with MAO inhibitors is not recommended. There should be a treatment gap of at least 14 days between discontinuing MAO inhibitors and starting atenolol.
Ergot Alkaloids
Non-hydrated ergot alkaloids increase the risk of peripheral circulation disorders.
Other Interactions
Medications that deplete catecholamine stores (such as reserpine or guanethidine) may enhance the effects of beta-blockers and lead to significant bradycardia or arterial hypotension.
Tricyclic antidepressants, antipsychotic medications (neuroleptics), ethanol, sedatives, and hypnotics may enhance the antihypertensive effect of atenolol and lead to excessive blood pressure reduction.
The concurrent use of atenolol with aminophylline and theophylline may result in mutual suppression of therapeutic effects.
The antihypertensive effect of atenolol is weakened by estrogens and glucocorticoids (due to sodium retention).
Allergens used for immunotherapy or allergen extracts for skin tests increase the risk of severe systemic allergic reactions or anaphylaxis.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции возникают у 10-20 % пациентов. Часто нежелательные реакции зависят от дозы.
Наиболее часто встречающейся нежелательной реакцией является утомляемость, включая мышечную слабость. У некоторых пациентов при длительном лечении утомляемость становится менее выраженной.
Классификация нежелательных реакций приведена согласно конвенции MedDRA по частоте развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Симптомы
Выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей, пальцев или ладоней, судороги, гипогликемия.
Лечение
Промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение
бета2-адреномиметика сальбутамола.
При брадикардии - внутривенное (в/в) введение 1-2 мг атропина; при отсутствии положительного эффекта следует рассмотреть возможность постановки временного электрокардиостимулятора.
При артериальной гипотензии - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов; при неэффективности - введение вазопрессорных препаратов. Также может быть эффективным в/в введение глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде II и III степени рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков. При их неэффективности следует рассмотреть возможность постановки временного электрокардиостимулятора.
При острой сердечной недостаточности - в/в введение сердечных гликозидов и диуретиков. При отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. Также может быть эффективным в/в введение глюкагона.
При бронхоспазме применяют ингаляционные бронходилататоры (сальбутамол, тербуталин), в/в введение бета2-адреномиметиков короткого действия и/или аминофиллина. При судорогах показано в/в введение диазепама.
При гипогликемии показано в/в введение декстрозы (глюкозы).
Атенолол выводится при гемодиализе.

Фармакодинамические взаимодействия
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с недигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), такими как верапамил и дилтиазем, усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атривентрикулярную проводимость, что может привести к выраженной артериальной гипотензии, атривентрикулярной блокаде и остановке сердца. Противопоказано внутривенное введение верапамила и дилтиазема на фоне применения атенолола. В случае необходимости внутривенное введение верапамила или дилтиазема следует осуществлять не ранее чем через 48 часов после последнего приема атенолола.
Одновременное применение атенолола и нифедипина может приводить к значительному снижению АД и возникновению симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с латентной сердечной недостаточностью).
Гипотензивные средства центрального действия
Бета-адреноблокаторы могут увеличить риск развития и тяжесть «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены») при прекращении приема клонидина. При одновременном применении атенолола и клонидина бета-адреноблокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. Если предполагается замена клонидина на атенолол, то следует назначать бета-адреноблокатор через несколько дней после отмены клонидина.
При одновременном применении атенолола с метилдопой и клонидином возможно возникновение выраженной брадикардии.
Антиаритмические средства
Антиаритмические препараты IA класса (например, дизопирамид) и III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с атенололом могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и снижать сократительную способность сердца. Такие эффекты реже наблюдались при применении препарата в сочетании с антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин), IB класса (токаинид, мексилетин, лидокаин) и 1C класса (флекаинид, пропафенон).
Сердечные гликозиды
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Финголимод
Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и атенолола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль частоты сердечных сокращений, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и бета-адреноблокатора).
Препараты, снижающие артериальное давление
При совместном применении атенолола с гипотензивными средствами разных групп или нитратами происходит усиление антигипертензивного действия.
При одновременном приеме с баклофеном возможно значительное снижение АД. При необходимости совместного применения может потребоваться коррекция дозы атенолола.
Симпатомиметики
Одновременное применение атенолола с бета-адреномиметиками (такими как изопреналин или добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Гипогликемические лекарственные средства
При одновременном применении с атенололом может усиливаться гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться.
Средства для общей анестезии
Средства для ингаляционного наркоза (например, метоксифлуран) могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия. Отмечается уменьшение рефлекторной тахикардии, увеличение риска возникновения брадиаритмий и выраженной артериальной гипотензии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП (например, ибупрофен, индометацин) могут снижать антигипертензивный эффект атенолола (посредством задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками).
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Одновременное применение атенолола с ингибиторами МАО не рекомендуется. Перерыв в лечении между отменой ингибиторов МАО и назначением атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Алкалоиды спорыньи
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Прочие взаимодействия
Лекарственные средства, истощающие депо катехоламинов (такие, как резерпин или гуанетидин) могут усиливать действие бета-адреноблокаторов и приводить к возникновению выраженной брадикардии или артериальной гипотензии.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства могут усиливать антигипертензивный эффект атенолола и привести к чрезмерному снижению АД.
При совместном применении атенолола с аминофиллином и теофиллином возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Антигипертензивное действие атенолола ослабляют эстрогены и глюкокортикостероиды (вследствие задержки натрия).
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Pharmacology

Atenolol is a selective beta1-adrenergic blocker. It does not possess membrane-stabilizing or intrinsic sympathomimetic activity. Unlike non-selective beta-adrenergic blockers, atenolol, at therapeutic doses, has a less pronounced effect on beta2-adrenergic receptors in internal organs (pancreas, skeletal muscles, smooth muscle of peripheral arteries, bronchi, and uterus), as well as on beta2-adrenergic receptors involved in metabolic regulation. At high doses (more than 100 mg per day), atenolol loses selectivity and exerts beta2-adrenergic blocking effects.

At therapeutic doses, atenolol blocks beta1-adrenergic receptors in the heart, reduces catecholamine-stimulated formation of cAMP from ATP, and decreases intracellular calcium ion influx. It has negative chronotropic, dromotropic, bathmotropic, and inotropic effects. Atenolol reduces the automaticity of the sinus node, decreases heart rate (HR) at rest and during physical activity, slows atrioventricular conduction, and reduces myocardial excitability and contractility. It decreases the myocardial oxygen demand. It lowers plasma renin activity. The negative chronotropic effect manifests 1 hour after administration, peaks at 2-4 hours, and lasts up to 24 hours.

At the beginning of treatment with beta-adrenergic blockers (within the first 24 hours after oral administration), total peripheral vascular resistance (TPVR) slightly increases (due to reciprocal increase in alpha-adrenergic receptor activity). After 1-3 days, TPVR returns to baseline. With prolonged therapy, initially elevated TPVR decreases.

Atenolol has antihypertensive, antianginal, and antiarrhythmic effects. The antihypertensive effect is associated with a reduction in cardiac output, decreased activity of the renin-angiotensin system, baroreceptor sensitivity, and effects on the central nervous system. The antihypertensive effect is manifested by a decrease in both systolic and diastolic blood pressure, as well as a reduction in stroke and minute volumes. At average therapeutic doses, it does not affect the tone of peripheral arteries. The antihypertensive effect lasts for 24 hours and stabilizes by the end of the second week of treatment with regular use.

The antianginal effect of atenolol is determined by a reduction in myocardial oxygen demand due to decreased HR (prolongation of diastole and improved myocardial perfusion) and contractility, as well as reduced myocardial sensitivity to sympathetic stimulation. On the other hand, atenolol may increase oxygen demand due to elevated end-diastolic pressure in the left ventricle and increased stretch of ventricular muscle fibers, especially in patients with chronic heart failure.

The antiarrhythmic effect of atenolol is due to the suppression of sinus tachycardia and elimination of arrhythmogenic sympathetic influences on the heart's conduction system, reduction of conduction velocity through the sinoatrial node, and prolongation of the refractory period. It inhibits impulse conduction in the antegrade and, to a lesser extent, retrograde directions through the atrioventricular node and through accessory conduction pathways.

The use of atenolol in the early stages of acute myocardial infarction reduces the size of the infarct, decreases the frequency of complications and mortality. Atenolol reduces the incidence of ventricular arrhythmias. Significant relief of pain may contribute to a decreased need for opioid analgesics. Clinical studies have shown that atenolol significantly reduces mortality within the first 7 days following the onset of myocardial infarction.

Absorption
Absorption from the gastrointestinal tract is rapid and incomplete. The bioavailability is 40-50%. After oral administration at doses of 50 mg and 100 mg, the average maximum concentration of atenolol in plasma (Cmax) is 300 and 700 ng/ml, respectively. The time to reach maximum concentration in plasma (Tmax) is 2-4 hours. After oral administration at doses of 50-400 mg, atenolol concentrations in plasma are proportional to the dose.
Distribution
The binding to plasma proteins is low (not exceeding 6-16%). It poorly penetrates the blood-brain barrier. It crosses the placental barrier and is present in breast milk.
Metabolism
Atenolol is practically not metabolized in the liver. The small amounts of hydroxyl metabolite and glucuronide formed (less than 10% of the administered dose) do not have pharmacological activity.
Excretion
The half-life (T1/2) of atenolol from plasma is 6-9 hours (increased in elderly patients). Atenolol is excreted by the kidneys through glomerular filtration (predominantly in unchanged form). Unabsorbed atenolol (50-60% of the orally administered dose) is excreted in unchanged form in feces.
Pharmacokinetics in special patient groups
Renal impairment
Renal impairment is accompanied by an extended half-life and accumulation of atenolol. With a creatinine clearance of less than 35 ml/min/1.73 m², T1/2 is 16-27 hours; with a creatinine clearance of less than 15 ml/min/1.73 m², it is more than 27 hours.
Liver impairment
In patients with liver impairment, no changes in pharmacokinetics or accumulation of atenolol are noted.
Elderly patients
In elderly patients, the half-life of atenolol is increased.

Show original (Russian)

Атенолол - селективный бета1-адреноблокатор. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. В отличие от неселективных
бета-адреноблокаторов, атенолол в терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на бета2-адренорецепторы внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также на бета2-адренорецепторы, участвующие в регуляции метаболизма. При применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) атенолол теряет селективность и оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
В терапевтических дозах атенолол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие. Атенолол снижает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость и сократимость миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде. Снижает активность ренина плазмы крови. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
В начале лечения бета-адреноблокаторами (в первые 24 часа после приема внутрь) общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается
(в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через
1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.
Атенолол оказывает атигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется как в снижении систолического, так и диастолического артериального давления, уменьшении ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный эффект атенолола определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. С другой стороны, атенолол может повышать потребность в кислороде за счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие атенолола обусловлено подавлением синусовой тахикардии и устранением аритмогенных симпатических воздействий на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям проведения.
Применение атенолола в ранние сроки острого инфаркта миокарда уменьшает размер инфаркта, снижает частоту осложнений и летальность. При применении атенолола уменьшается частота возникновения желудочковых аритмий. Существенное облегчение болей может способствовать снижению потребности в опиоидных анальгетиках. В клинических исследованиях установлено, что атенолол достоверно уменьшает смертность в течение первых 7 суток от момента развития инфаркта миокарда.

Всасывание
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая и неполная. Биодоступность составляет 40-50 %. После приема внутрь в дозах 50 мг и 100 мг средняя максимальная концентрация атенолола в плазме крови (Сmах) составляет соответственно 300 и 700 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 2-4 ч. После приема внутрь в дозах 50-400 мг концентрации атенолола в плазме крови пропорциональны дозе.
Распределение
Связь с белками плазмы крови низкая (не превышает 6-16 %). Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизм
Атенолол практически не метаболизируется в печени. Образующиеся в небольшом количестве (менее 10 % от принятой дозы) гидроксильный метаболит и глюкуронид не обладают фармакологической активностью.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) атенолола из плазмы крови составляет 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Атенолол выводится почками путем клубочковой фильтрации (преимущественно в неизмененном виде). Неабсорбировавшийся атенолол (50-60 % принятой внутрь дозы) выводится с калом в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией атенолола. При клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 Т1/2 составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м2 - более 27 ч.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени изменений фармакокинетики и кумуляции атенолола не отмечается.
Пожилой возраст
У пациентов пожилого возраста увеличивается период полувыведения атенолола.