tablets

Metronidazole

Metronidazole Velfarm 250 mg 20 tablets

Name: Metronidazole Velfarm 250 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 108854
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

SKU 108854

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Metronidazole

All packagings

Metronidazole

2 options · all at $0.99

Out
Selected · out of stock
Metronidazole Velfarm 250 mg 20 tablets
Price
$0.99
Out
Cheapest option
Metronidazole Velfarm 250 mg 30 tablets blister
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Protozoal infections: extraintestinal amoebiasis (including amoebic liver abscess), intestinal amoebiasis (amoebic dysentery), trichomoniasis.
Infections caused by Bacteroides spp. (including B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus); infections of bones and joints, central nervous system (CNS) infections, including meningitis, brain abscess; bacterial endocarditis; pneumonia, empyema, and lung abscess; sepsis.

Infections caused by Clostridium spp., Peptococcus niger, and Peptostreptococcus spp.: infections of the abdominal cavity (peritonitis, liver abscess), infections of the pelvic organs (endometritis, abscess of the fallopian tubes and ovaries, infections of the vaginal vault).

Antibiotic-associated pseudomembranous colitis.
Gastritis or duodenal ulcer associated with Helicobacter pylori (as part of combination therapy).

Prevention of postoperative complications (especially after surgeries on the colon, in the perirectal area, appendectomy, gynecological surgeries).

Show original (Russian)

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus); инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга; бактериальный эндокардит; пневмония, эмпиема и абсцесс легких; сепсис.

Инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков.
Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно после операций на ободочной кишке, в параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

How to use

Metronidazole is taken orally, either before or after meals, with a sufficient amount of water.
In cases of intestinal amoebiasis, the daily dose of metronidazole is 1500 mg (divided into 3 doses) for 7 days.

In acute amoebic dysentery, the daily dose is 2250 mg (divided into 3 doses). For children aged 6 to 15 years, the daily dose is 500 mg (divided into 2 doses).
In cases of liver abscess and other extraintestinal forms of amoebiasis, the maximum daily dose is 2500 mg (divided into 3 doses) for 3-5 days, in combination with tetracycline antibiotics and other therapeutic methods. For children aged 6 to 15 years, the daily dose is 500 mg (divided into 2 doses).
In women with trichomoniasis (urethritis and vaginitis), metronidazole is prescribed as a single dose of 2 g or as a course treatment of 250 mg twice daily for 10 days.
In men with trichomoniasis (urethritis), metronidazole is prescribed as a single dose of 2 g or as a course treatment of 250 mg twice daily for 10 days.
Treatment of anaerobic infections usually starts with intravenous infusions, followed by a transition to tablets. For adults, the dose is 500 mg three times daily. The duration of treatment is up to 7 days. For the treatment of pseudomembranous colitis, metronidazole is prescribed at 500 mg 3-4 times daily. The duration of treatment is determined by the physician.

For the eradication of Helicobacter pylori, metronidazole is prescribed at 500 mg three times daily as part of combination therapy (e.g., with amoxicillin).
To prevent postoperative complications, metronidazole is prescribed at a daily dose of 750-1500 mg (divided into 3 doses) for 3-4 days before surgery. 1-2 days after surgery (when oral intake is allowed), metronidazole is prescribed at 750 mg daily for 7 days.

Show original (Russian)

Метронидазол принимают внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды.
При кишечном амебиазе метронидазол применяют в суточной дозе 1500 мг (разделенной на 3 приема) в течение 7 дней.

При острой амебной дизентерии суточная доза составляет 2250 мг (разделенная на 3 приема). Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема).
При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза составляет 2500 мг (разделенная на 3 приема) в течение 3-5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема).
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней. Для лечения псевдомембранозного колита метронидазол назначают по 500 мг 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.

Для эрадикации Helicobacter pylori метронидазол назначают по 500 мг 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии (например, с амоксициллином).
Для профилактики послеоперационных осложнений метронидазол назначают в суточной дозе 750-1500 мг (разделенной на 3 приема) за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) метронидазол назначают по 750 мг в сутки в течение 7 дней.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: metronidazole – 250.0 mg.

Excipients: potato starch, stearic acid, povidone (low molecular weight polyvinylpyrrolidone 12600±2700, Plasdone K-17), sucrose (powdered sugar).

Round flat-cylindrical tablets from white to white with a yellowish-green tint, with a score line and a bevel.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: метронидазол – 250,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), сахароза (пудра сахарная).

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета с риской и фаской.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to metronidazole, other nitroimidazole derivatives, imidazoles, or other components of the drug;

• organic lesions of the CNS (including epilepsy);

• leukopenia (including in history);

• liver failure (in case of high doses);

• pregnancy;

• breastfeeding period;

• children under 6 years of age;

• sucrose/isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption. Use with caution;

• hepatic encephalopathy;

• acute and chronic diseases of the peripheral and central nervous system (risk of worsening neurological symptoms);

• renal failure.

Since the simultaneous use of metronidazole with alcohol (ethanol) may produce effects similar to those of disulfiram (skin flushing, blood rush to the skin, vomiting, tachycardia), patients should be warned that during treatment and for at least one day after the end of the medication, alcoholic beverages or medications containing ethanol should not be consumed.

The indications for long-term use of the medication should be carefully weighed, and in the absence of strict indications, prolonged use should be avoided. If the medication is used for a longer duration than usually recommended in the presence of strict indications, treatment should be conducted under the control of hematological parameters (especially leukocytes) and side effects such as peripheral or central neuropathy, manifested by (paresthesia, ataxia, dizziness, seizures), upon the appearance of which treatment should be discontinued.
When treating trichomonas vaginitis in women and trichomonas urethritis in men, sexual contact should be avoided. Simultaneous treatment of sexual partners is mandatory. Treatment should not be interrupted during menstruation. After trichomoniasis therapy, follow-up tests should be conducted for 3 consecutive cycles before and after menstruation.

Severe hepatotoxicity/acute liver failure (including cases with fatal outcomes that developed very rapidly after the start of treatment) has been reported in patients with Cockayne syndrome treated with systemic metronidazole. In this category of patients, metronidazole should be prescribed only after careful assessment of the benefit/risk ratio and only in the absence of alternative treatments.
Liver function tests should be conducted before the start of treatment, during therapy, and after its completion until liver function parameters return to normal values, or until baseline values of these parameters are achieved. If liver function parameters are significantly exceeded during treatment, the use of the medication should be discontinued.

Patients with Cockayne syndrome should be advised to immediately inform their doctor of any symptoms of potential liver damage and to discontinue the use of metronidazole.
It should be taken into account that metronidazole may immobilize treponemes, leading to a false-positive Nelson test.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к метронидазолу, к другим производным нитроимидазола, к имидазолам или к другим компонентам препарата;

• органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия);

• лейкопения (в том числе в анамнезе);

• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• детский возраст до 6 лет;

• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью

• печеночная энцефалопатия;

• острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики);

• почечная недостаточность.

Поскольку одновременный прием метронидазола с алкоголем (этанолом) может оказывать эффект, аналогичный эффекту дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания применения препарата не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол.

Следует тщательно взвешивать показания для длительного приема препарата и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний препарат применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и побочных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия, проявляющихся (парестезии, атаксия, головокружение, судороги), при появлении которых лечение должно быть прекращено.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Не следует прекращать лечение во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Сообщалось о развитии тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом, которые очень быстро развивались после начала лечения) у пациентов с синдромом Коккейна при лечении метронидазолом для системного применения. Данной категории пациентов метронидазол следует назначать только после тщательной оценки отношения польза/риск и только в случае отсутствия альтернативного лечения.
Исследования функции печени следует проводить перед началом лечения, во время терапии и после ее окончания до тех пор, пока показатели функций печени не достигнут нормальных значений, или до тех пор, пока не будут достигнуты исходные значения этих показателей. Если показатели функций печени будут значительно превышены во время лечения, то применение препарата должно быть прекращено.

Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени и прекращать применение метронидазола.
Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

Side effects, overdose & interactions

Gastrointestinal disorders

• Epigastric pain, nausea, vomiting, diarrhea.

• Inflammation of the oral mucosa (glossitis, stomatitis), taste disturbances ("metallic" taste in the mouth), decreased appetite, anorexia, dryness of the oral mucosa, constipation.

• Pancreatitis (reversible cases).

• Change in tongue color/"coated" tongue (due to excessive growth of fungal microflora).
Immune system disorders

• Angioedema, anaphylactic shock.
Nervous system disorders

• Peripheral sensory neuropathy.

• Headache, seizures, dizziness.

• Reports of encephalopathy (e.g., confusion) and subacute cerebellar syndrome (coordination and movement synergy disturbances, ataxia, dysarthria, gait disturbances, nystagmus, and tremor), which regress after discontinuation of metronidazole.

• Aseptic meningitis.
Psychiatric disorders

• Psychotic disorders, including confusion, hallucinations.

• Depression, insomnia, irritability, increased excitability.
Eye disorders

• Transient visual disturbances such as diplopia, myopia, blurred vision, decreased visual acuity, color perception disturbances.

• Neuropathy/neuronitis of the optic nerve.
Ear disorders and labyrinthine disturbances

• Hearing disturbances/hearing loss (including sensorineural deafness).

• Tinnitus.
Blood and lymphatic system disorders

• Agranulocytosis, leukopenia, neutropenia, and thrombocytopenia.
Liver and biliary tract disorders

• Increased activity of "liver" enzymes (aspartate aminotransferase (AST) and alanine aminotransferase (ALT), alkaline phosphatase), development of cholestatic or mixed hepatitis, hepatocellular liver damage, sometimes accompanied by jaundice.

• In patients receiving metronidazole treatment in combination with other antibiotics, cases of liver failure requiring liver transplantation have been observed.
Skin and subcutaneous tissue disorders

• Rash, itching, flushing of the skin, skin hyperemia, urticaria.

• Pustular skin rash.

• Fixed drug eruption.

• Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis.
Kidney and urinary tract disorders

• Possible brownish-reddish discoloration of urine due to the presence of a water-soluble metabolite of metronidazole in the urine.

• Dysuria, polyuria, cystitis, urinary incontinence, candidiasis.

General disorders and injection site reactions

• Fever, nasal congestion, arthralgia, weakness.
Laboratory and instrumental data

• Flattening of the T wave on ECG.

Reports have indicated the ingestion of single doses of metronidazole up to 12 g in suicide attempts and accidental overdoses.

Symptoms: vomiting, ataxia, mild disorientation.

Treatment: there is no specific antidote for metronidazole overdose. In cases of suspected significant dose excess, symptomatic and supportive therapy should be administered.

With disulfiram
Psychotic reactions have been reported in patients receiving metronidazole and disulfiram simultaneously (the interval between the use of these medications should be at least 2 weeks).

With ethanol
Disulfiram-like reactions may occur (skin flushing, blood rush to the skin, vomiting, tachycardia).
With indirect anticoagulants (warfarin)
Increased anticoagulant effect and heightened risk of bleeding due to reduced hepatic metabolism of indirect anticoagulants, which may lead to prolonged prothrombin time. In the case of simultaneous use of metronidazole and indirect anticoagulants, more frequent monitoring of prothrombin time is required, and anticoagulant doses should be adjusted as necessary.

With lithium preparations
The simultaneous use of metronidazole with lithium preparations may increase the concentration of the latter in the plasma. Lithium, creatinine, and electrolyte levels in the plasma should be monitored during concurrent use.

With cyclosporine
The simultaneous use of metronidazole with cyclosporine may increase the concentration of cyclosporine in the plasma. If concurrent use of metronidazole and cyclosporine is necessary, cyclosporine and creatinine levels in the plasma should be monitored.

With cimetidine
Cimetidine inhibits the metabolism of metronidazole, which may lead to increased plasma concentration and a higher risk of side effects.
With drugs inducing microsomal oxidation enzymes in the liver (phenobarbital, phenytoin)
The simultaneous use of metronidazole with drugs inducing microsomal oxidation enzymes in the liver (phenobarbital, phenytoin) may accelerate the elimination of metronidazole, resulting in decreased plasma concentration.

With fluorouracil
Metronidazole decreases the clearance of fluorouracil, leading to increased toxicity.
With busulfan
Metronidazole increases the concentration of busulfan in the plasma, which may lead to severe toxic effects of busulfan.

With non-depolarizing muscle relaxants (vecuronium bromide)
It is not recommended to use with non-depolarizing muscle relaxants (vecuronium bromide).
With sulfanilamides
Sulfanilamides enhance the antimicrobial action of metronidazole.

Show original (Russian)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.

• Воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений («металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

• Панкреатит (обратимые случаи).

• Изменение цвета языка/«обложенный» язык (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).
Нарушения со стороны иммунной системы

• Ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы

• Периферическая сенсорная нейропатия.

• Головная боль, судороги, головокружение.

• Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола.

• Асептический менингит.
Нарушения психики

• Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации.

• Депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения

• Преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия.

• Нейропатия/неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

• Нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту).

• Шум в ушах.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

• Повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой.

• У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• Сыпь, зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница.

• Пустулезная кожная сыпь.

• Фиксированная лекарственная сыпь.

• Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

• Возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола.

• Дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

• Лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость.
Лабораторные и инструментальные данные

• Уплощение зубца Т на ЭКГ.

Сообщалось о приеме внутрь разовых доз метронидазола до 12 г при суицидальных попытках и случайных передозировках.

Симптомы: рвота, атаксия, небольшая дезориентация.

Лечение: специфического антидота при передозировке метронидазолом не существует. В случае подозрения на значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

С дисульфирамом
Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель).

С этанолом
Возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).
С непрямыми антикоагулянтами (варфарин)
Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.

С препаратами лития
При одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.

С циклоспорином
При одновременном применении метронидазола с циклоспорином может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.

С циметидином
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных явлений.
С лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин)

Одновременное применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.

С фторурацилом
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
С бусульфаном

Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.

С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид)
Не рекомендуется применять с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
С сульфаниламидами
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Pharmacology

Metronidazole is a derivative of 5-nitroimidazole.
The mechanism of action of metronidazole involves the biochemical reduction of the 5-nitro group of metronidazole by intracellular transport proteins of anaerobic microorganisms and protozoa. The reduced 5-nitro group of metronidazole interacts with the deoxyribonucleic acid (DNA) of the microbial cell, inhibiting the synthesis of their nucleic acids, which leads to the death of microorganisms.
It is active against Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, as well as gram-negative anaerobes Bacteroides spp. (including B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., and some gram-positive anaerobes (sensitive strains of Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). The minimum inhibitory concentration for these strains is 0.125-6.25 µg/ml. In combination with amoxicillin, it shows activity against Helicobacter pylori (amoxicillin suppresses the development of resistance to metronidazole).
Aerobic microorganisms and facultative anaerobes are not sensitive to metronidazole, but in the presence of mixed flora (aerobes and anaerobes), metronidazole acts synergistically with antibiotics effective against common aerobes.

Pharmacokinetics
When taken orally, metronidazole is rapidly and almost completely absorbed (approximately 80% within 1 hour). Food intake does not affect the absorption of metronidazole. The bioavailability is at least 80%. After oral administration of metronidazole at a dose of 500 mg, its plasma concentration is 10 mcg/ml after 1 hour, and 13.5 mcg/ml after 3 hours. Binding to blood proteins is minimal and does not exceed 10-20%.
Metronidazole quickly penetrates tissues (lungs, kidneys, liver, skin, bile, cerebrospinal fluid, saliva, seminal fluid, vaginal secretions), into breast milk, and crosses the placental barrier. Approximately 30-60% of metronidazole is metabolized through hydroxylation, oxidation, and glucuronidation. The main metabolite (2-hydroxymetronidazole) also exhibits antiprotozoal and antimicrobial activity.
40-70% of metronidazole is excreted by the kidneys (in unchanged form - about 35% of the administered dose). The half-life is 8-10 hours.
In patients with impaired kidney function, there may be an increase in its concentration in the serum during the course of metronidazole treatment.

Show original (Russian)

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80 % за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80 %. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5 мкг/мл через - 3 часа. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20 %.
Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30-60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
40-70 % метронидазола выводится почками (в неизмененном виде - около 35 % от принятой дозы). Период полувыведения - 8-10 часов.
У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.

Properties