tablets

Spironolactone

Spironolactone 25 mg 20 tablets blister

Name: Spironolactone 25 mg 20 tablets blister - RuPills
SKU: 109917
Price: 5.39 USD
Availability: InStock

SKU 109917

$5.39

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Spironolactone

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Essential hypertension, primarily in cases of hypokalemia, usually in combination with other antihypertensive agents.

• Congestive heart failure in patients unresponsive to other therapies or intolerant to them, as well as to enhance the effect of other diuretics.

• Liver cirrhosis accompanied by ascites and/or edema, nephrotic syndrome.

• Treatment of hypokalemia in cases where the patient cannot receive any other medications.

• Diagnosis and treatment of primary hyperaldosteronism.

• Prevention of hypokalemia in patients taking cardiac glycosides when other treatment methods are not applicable.

Show original (Russian)

• Эссенциальная гипертензия, преимущественно в случае гипокалиемии, как правило, в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

• Застойная сердечная недостаточность у пациентов, не реагирующих на другую терапию или не переносящих ее, а также для усиления действия других диуретиков.

• Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротическим синдромом.

• Лечение гипокалиемии в случае, если пациент не может получать каких-либо других препаратов.

• Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма.

• Профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, когда другие методы лечения не применимы.

How to use

Directions for use
Orally, after meals, 1 or 2 times a day. It is recommended to take the daily dose or the first part of the daily dose in the morning.
Adults
Essential Hypertension
Adjunctive therapy in the treatment of arterial hypertension in cases of insufficient effectiveness of previously used antihypertensive agents.
The initial dose of spironolactone when used concurrently with other antihypertensive agents is 25 mg/day. If after 4 weeks the blood pressure does not reach target values, the dose may be doubled. In patients with arterial hypertension receiving medications that may cause hyperkalemia (e.g., angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors or angiotensin receptor blockers), potassium and creatinine levels in serum should be assessed before starting spironolactone. The medication should not be used in patients with serum potassium levels exceeding 5.0 mmol/L and serum creatinine levels exceeding 220 µmol/L. Frequent monitoring of potassium and creatinine levels in the blood is required for 3 months after starting spironolactone.
Congestive Heart Failure
Edema due to congestive heart failure or nephrotic syndrome
The initial dose is 100 mg and may be adjusted between 25 to 200 mg/day; the medication can be taken in 1-2 doses. At higher doses, the medication may be used in conjunction with a diuretic acting in the proximal part of the renal tubule. In this case, the dose of spironolactone should be adjusted.
Adjunctive therapy in the treatment of severe heart failure (NYHA class III-IV and ejection fraction ≤ 35%)
It has been established that if serum potassium levels do not exceed 5.0 mmol/L and serum creatinine levels do not exceed 220 µmol/L, the initial dose of spironolactone should be 25 mg/day against the background of standard baseline therapy. For patients with good tolerance to the medication at a dose of 25 mg/day, the dose may be increased to 50 mg/day based on clinical indications. For patients with poor tolerance to therapy at a dose of 25 mg/day, the dose may be reduced to 25 mg once every 2 days.
Ascites and edema due to liver cirrhosis
If the sodium to potassium ion ratio in urine exceeds 1.0, the daily dose of the medication should be 100 mg. If the specified ratio is less than 1.0, the dose should be between 200 to 400 mg/day.
The maintenance dose should be determined individually for each patient.
Hypokalemia
The medication is prescribed at a dose of 25-100 mg/day if the use of potassium supplements or other potassium-sparing methods is insufficient.
Primary Hyperaldosteronism
For diagnostic purposes
1) Long test: spironolactone is taken at 400 mg/day for 3-4 weeks. If correction of hypokalemia and arterial hypertension is achieved, primary hyperaldosteronism may be suspected.
2) Short test: spironolactone is taken at 400 mg/day for 4 days. If serum potassium levels increase during spironolactone administration and decrease after its withdrawal, primary hyperaldosteronism may be suspected.
Treatment
In preparation for surgical treatment, spironolactone is used at doses of 100 to 400 mg/day. If surgery is not indicated, spironolactone may be used for long-term maintenance therapy at the lowest effective dose. In this case, the initial dose may be reduced every 14 days until the lowest effective dose is reached. To reduce the severity of side effects during long-term use, the medication is recommended to be used in combination with other diuretics.
Special patient groups
Children and adolescents under 18 years
The initial dose of the medication is 1-3 mg/kg body weight per day in 1-4 doses. When conducting maintenance therapy or when used concurrently with other diuretics, the dose should be reduced to 1-2 mg/kg body weight.
For use in children under 3 years, a suspension may be used. To prepare the suspension, the tablets should be crushed and mixed with liquid or semi-solid food. The suspension should be used immediately after preparation.
Elderly patients (over 65 years)
Treatment with the medication is recommended to start at the lowest dose with gradual increases until the maximum desired effect is achieved. Caution should be exercised in patients with severe renal and hepatic impairment that may affect the metabolism and excretion of spironolactone. Additionally, when using the medication in elderly patients, the risk of hyperkalemia should be considered (see "Special Precautions" section).

Show original (Russian)

Способ применения
Внутрь, после еды, 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.
Взрослые
Эссенциальная гипертензия
Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов
Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять препарат пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 220 мкмоль/л. В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона требуется частый контроль содержания калия и креатинина в крови.
Застойная сердечная недостаточность
Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома
Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1-2 приема. При приеме более высоких доз препарат может применяться совместно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спиронолактона следует скорректировать.
Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и фракцией выброса ? 35%)
Установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5,0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 220 мкмоль/л, на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона в начале применения должна составлять 25 мг/сут. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Для пациентов с плохой переносимостью терапии препаратом в дозе 25 мг/сут можно снизить дозу препарата до 25 мг 1 раз в 2 дня.
Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени
Если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1.0, то суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1.0, то доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут.
Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.
Гипокалиемия
Препарат назначается в дозе 25-100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.
Первичный гиперальдостеронизм
Для диагностических целей
1) Длительный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут 3-4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
2) Короткий тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема спиронолактона и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Лечение
При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.
Особые группы пациентов
Дети и подростки до 18 лет
Начальная доза препарата составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза препарата должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела.
При применении у детей до 3 лет можно использовать суспензию. Для приготовления суспензии таблетки следует измельчить и смешать с жидкостью или кашицеобразной пищей. Суспензию следует использовать немедленно, сразу после приготовления.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. раздел «Особые указания»).

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: spironolactone - 25 mg.
Excipients: lactose monohydrate, corn starch, povidone K-17, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a bevel and score line, with a characteristic odor.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: спиронолактон - 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К-17, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской, с характерным запахом.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to spironolactone or any other component of the medication.

• Addison's disease.

• Hyperkalemia.

• Hyponatremia.

• Severe renal failure (GFR < 10 ml/min/1.73 m²), acute renal failure, anuria.• Simultaneous use of eplerenone and other potassium-sparing diuretics, potassium supplements.• Children under 3 years of age (solid dosage form).• Pregnancy.• Breastfeeding period.• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.With caution: Atrioventricular block (risk of exacerbation due to the development of hyperkalemia); diabetes mellitus (in confirmed or suspected chronic renal failure); diabetic nephropathy; dysmenorrhea; hypercalcemia; metabolic acidosis; liver failure; cirrhosis; porphyria; surgical interventions; gynecomastia and simultaneous use of medications that cause gynecomastia; administration of local and general anesthesia; elderly age; simultaneous use of medications that cause hyperkalemia.Use during pregnancy and breastfeeding: Pregnancy There is very limited data on the use of spironolactone during pregnancy. Experimental studies in animals have shown reproductive toxicity associated with the anti-androgenic effect of spironolactone. The use of the medication during pregnancy is contraindicated.Breastfeeding The main active metabolite of spironolactone, canrenone, is excreted in breast milk in small amounts, and its use is potentially unsafe for the breastfed infant. Therefore, during breastfeeding, the use of spironolactone is contraindicated. If the medication is necessary, breastfeeding should be discontinued.Fertility Spironolactone may cause impotence and menstrual cycle disturbances.• Spironolactone should be used with caution in patients whose underlying condition may provoke the development of acidosis and/or hyperkalemia.• Patients with diabetic nephropathy have an increased risk of developing hyperkalemia.• The use of spironolactone may cause a transient increase in blood urea nitrogen (BUN), especially in the presence of impaired kidney function and hyperkalemia. Spironolactone may cause reversible hyperchloremic metabolic acidosis. Therefore, when using the drug in patients with impaired kidney and liver function, as well as in elderly patients, regular monitoring of serum electrolyte levels and kidney function is necessary.• Concurrent use of spironolactone with drugs that cause hyperkalemia (e.g., other potassium-sparing diuretics, ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, aldosterone blockers, heparin, low molecular weight heparin, potassium supplements, potassium-rich diet, use of potassium-containing salt substitutes) may lead to severe hyperkalemia.• Hyperkalemia can lead to fatal outcomes. It is critically important to monitor and correct potassium levels in patients with severe heart failure receiving spironolactone. The drug should not be used in conjunction with other potassium-sparing diuretics. In patients with serum potassium levels above 3.5 mmol/L, the use of potassium supplements is contraindicated. The recommended frequency of monitoring potassium and creatinine levels is once a week after starting the drug or increasing the dose of spironolactone, monthly for the first 3 months, then quarterly for a year, and thereafter every 6 months. If serum potassium levels exceed 5 mmol/L or creatinine exceeds 350 µmol/L, spironolactone should be temporarily or completely discontinued (see the section "Dosage and Administration").• In patients with porphyria, the drug should be used with caution, as many medications can provoke exacerbation of porphyria.• Alcohol consumption is prohibited during the use of the drug.• In case of lactose intolerance, it should be noted that each tablet of the drug contains 117 mg of lactose monohydrate. This drug should not be taken by patients with rare hereditary conditions such as galactose intolerance, complete lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome.• Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery: During the initial period of treatment, it is prohibited to drive vehicles and engage in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions. The duration of restrictions is determined on an individual basis.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к спиронолактону или какому-либо другому компоненту препарата.

• Болезнь Аддисона.

• Гиперкалиемия.

• Гипонатриемия.

• Тяжёлая почечная недостаточность (СКФ < 10 мл/мин/1,73 м2), острая почечная недостаточность, анурия.• Одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия.• Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).• Беременность.• Период грудного вскармливания.• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью Атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность; цирроз печени; порфирия; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный приём лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст; одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих гиперкалиемию. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Имеются очень ограниченные данные о применении спиронолактона во время беременности. Экспериментальные исследования на животных показали репродуктивную токсичность, которая связана с антиандрогенным действием спиронолактона. Применение препарата во время беременности противопоказано. Грудное вскармливание Основной и активный метаболит спиронолактона канренон экскретируется в грудное молоко в небольших количествах, его применение потенциально не безопасно для грудного ребенка. В связи с чем, в период грудного вскармливания прием спиронолактона противопоказан. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. Фертильность Спиронолактон может вызывать импотенцию и нарушения менструального цикла.• С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.• Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии.• Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.• Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.• Гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3,5 ммоль/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина - через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего - каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 ммоль/л или креатинина больше 350 мкмоль/л следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона (см. раздел «Способ применения и дозы»).• У пациентов с порфирией препарат следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострение порфирии.• При приеме препарата запрещается употребление алкоголя.• В случае непереносимости лактозы следует принимать во внимание, что каждая таблетка препарата содержит 117 мг лактозы моногидрата. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions are most often due to the competitive antagonism of spironolactone with respect to aldosterone, as well as the anti-androgenic effect of spironolactone. Typically, after discontinuation of spironolactone, adverse effects disappear.
Adverse reactions are presented according to system-organ classes according to MedDRA and with frequency of occurrence: very common (?1/10); common (from ?1/100 to

Symptoms: nausea, vomiting, dizziness, decreased blood pressure, diarrhea, skin rash, hyperkalemia (paresthesia, myasthenia, arrhythmias, muscle weakness), hyponatremia (dryness of the mucous membranes of the oral cavity, thirst, drowsiness), hypercalcemia, dehydration, increased concentration of urea in the blood plasma.
Treatment: gastric lavage, symptomatic treatment of dehydration and arterial hypotension. In cases of hyperkalemia, it is necessary to normalize the water-electrolyte balance using potassium-excreting diuretics, rapid parenteral administration of a dextrose (glucose) solution (5-20% solutions) with insulin at a dosage of 0.25-0.5 IU per 1 g of dextrose (glucose); if necessary, it can be administered again. In severe cases, hemodialysis is performed.

• Simultaneous use of the drug with other potassium-sparing diuretics, ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, aldosterone blockers, potassium supplements, as well as adherence to a potassium-rich diet or the use of potassium-containing salt substitutes, may lead to the development of severe hyperkalemia.

• In addition to medications that reliably cause hyperkalemia, the simultaneous use of the trimethoprim/sulfamethoxazole (co-trimoxazole) combination with spironolactone may lead to clinically significant hyperkalemia.

• Simultaneous use of other diuretics: increased diuresis.

• Immunosuppressants, cyclosporine, and tacrolimus may increase the risk of hyperkalemia caused by spironolactone.

• Cholestyramine and ammonium chloride may also increase the risk of hyperkalemia and hyperchloremic metabolic acidosis.

• Tricyclic antidepressants and antipsychotics may enhance the antihypertensive effect of spironolactone.

• Antihypertensive agents: spironolactone potentiates the action of antihypertensive medications, and the dose of these medications may need to be reduced and adjusted if taken simultaneously with spironolactone. Since ACE inhibitors reduce aldosterone production, medications from this group should not be used continuously with spironolactone, especially in patients with established renal dysfunction.

• Simultaneous use with nitroglycerin, other nitrates, or vasodilators may enhance the antihypertensive effect of spironolactone.

• Alcohol, barbiturates, or narcotic drugs may potentiate the orthostatic hypotension associated with spironolactone.

• Pressor amines (norepinephrine): spironolactone reduces vascular responses to norepinephrine. For this reason, caution should be exercised during local or general anesthesia in patients taking spironolactone.

• Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): in some patients, the use of NSAIDs may reduce the diuretic, natriuretic, and antihypertensive effects of loop, potassium-sparing, and thiazide diuretics. The simultaneous use of NSAIDs (e.g., acetylsalicylic acid, indomethacin, and mefenamic acid) with potassium-sparing diuretics may lead to severe hyperkalemia. Therefore, when spironolactone is taken with NSAIDs, careful monitoring of the patient's condition is required to achieve the desired diuretic effect.

• Glucocorticoids, adrenocorticotropic hormone (ACTH): may increase the rate of electrolyte excretion, particularly hypokalemia may be observed.

• Digoxin: spironolactone may increase the half-life of digoxin, which may lead to increased serum digoxin concentration and, consequently, enhanced toxicity. When taking spironolactone, a reduction in the digoxin dose may be necessary. Patient condition should be carefully monitored to prevent digoxin overdose or insufficient digitalization.

• Effect of the drug on laboratory test results: several cases have been reported in the literature regarding the influence of spironolactone or its metabolites on the digoxin concentration measured by radioimmunoassay. The clinical significance of this interaction is currently unclear.

• In fluorimetric analysis, spironolactone may affect the results of the analysis of compounds with similar fluorescence parameters (e.g., cortisol, epinephrine).

• Antipyrine: spironolactone accelerates the metabolism of antipyrine.

• Lithium preparations: as a rule, lithium preparations should not be used in conjunction with diuretics. Diuretics reduce the renal clearance of lithium and increase the risk of toxic effects of lithium preparations.

• Carbenoxolone may cause sodium retention in the body and, consequently, reduce the effectiveness of spironolactone. Simultaneous use of carbenoxolone and spironolactone should be avoided.

• Carbamazepine: when used simultaneously with diuretics, the drug may cause clinically significant hyponatremia.

• Heparin, low molecular weight heparin: simultaneous use with spironolactone may lead to severe hyperkalemia.

• Coumarin derivatives: spironolactone reduces the effectiveness of this group of drugs.

• Spironolactone may enhance the action of GnRH analogs (gonadotropin-releasing hormone): triptorelin, busereilin, gonadorelin.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции наиболее часто обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона, а также антиандрогенным эффектом спиронолактона. Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.
Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения: очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, мышечная слабость), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины в плазме крови.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

• Одновременный прием препарата с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

• Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (ко-тримоксазол) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.

• Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза.

• Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.

• Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.

• Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.

• Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.

• Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.

• Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.

• Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.

• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.

• Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ): может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.

• Дигоксин: спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.

• Влияние препарата на результаты лабораторных исследовании: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.

• При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).

• Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.

• Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.

• Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.

• Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.

• Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.

• Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов.

• Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРП (гонадотропин-рилизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Pharmacology

Spironolactone is a potassium-sparing diuretic, the action of which is due to its role as an aldosterone antagonist (a mineralocorticoid hormone of the adrenal cortex). Aldosterone promotes the reabsorption of sodium ions in the renal tubules and enhances the excretion of potassium ions. Spironolactone is a competitive antagonist of aldosterone affecting the distal parts of the nephron (competing for binding sites on cytoplasmic protein receptors, reducing the synthesis of permeases in the aldosterone-dependent area of the collecting ducts and distal tubules), increasing the excretion of sodium, chloride, and water while decreasing the excretion of potassium and urea, and reducing urine acidity. The increase in diuresis causes an antihypertensive effect, which is variable. The diuretic effect manifests on days 2-5 of treatment.

Absorption and Distribution
When taken orally, it is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). Bioavailability is 90%, and food intake increases it to 100%. Plasma protein binding is approximately 98% (canrenone - 90%). The maximum concentration (Cmax) of canrenone in plasma is reached 2-4 hours after administration. With daily administration of 100 mg of the drug for 15 days in healthy volunteers receiving food, Cmax reaches 80 ng/ml, and the time to reach maximum plasma concentration (Tmax) after the next morning dose is 2-6 hours. The volume of distribution is 0.05 l/kg.

Metabolism
Spironolactone is metabolized in the liver, converting into active metabolites: a sulfur-containing metabolite (80%) and partially canrenone (20%). Spironolactone poorly penetrates organs and tissues, but both it and its metabolites cross the placental barrier, and canrenone is present in breast milk.

Excretion
It is excreted by the kidneys (50% as metabolites, 10% unchanged) and partially through the intestines. The half-life (T1/2) of spironolactone is 13-24 hours, and for active metabolites, it is up to 15 hours. The excretion of canrenone (mainly by the kidneys) is biphasic, with a T1/2 in the first phase of 2-3 hours and in the second phase of 12-26 hours.

Pharmacokinetics in Specific Patient Groups
In patients with liver cirrhosis and heart failure, the duration of T1/2 increases without signs of accumulation, the likelihood of which is higher in chronic kidney disease and hyperkalemia.

Show original (Russian)

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, действие которого обусловлено антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Всасывание и распределение
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 90%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. Связывание с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон - 90%). Максимальная концентрация (Сmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема. При ежедневном приеме 100 мг препарата в течение 15 дней здоровыми добровольцами, получающими пищу, Сmax достигает 80 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) после очередного утреннего приема - 2-6 ч. Объем распределения - 0,05 л/кг.
Метаболизм
Спиронолактон метаболизируется в печени, превращаясь в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, но при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко.
Выведение
Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде) и частично через кишечник. Период полувыведения (T1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов - до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-26 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Properties

Manufacturer: YuzhFarm LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Spironolactone
Drug group: Diuretics
aldosterone antagonists and other potassium-sparing agents
aldosterone antagonists
Dosage form: tablets
Strength: 25 mg
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 109917