tablets

Spironolactone

Spironolactone Medisorb 25 mg 20 tablets

Name: Spironolactone Medisorb 25 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 99412
Price: 5.18 USD
Availability: InStock

SKU 99412

$5.18

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Spironolactone

All packagings

Spironolactone

3 options · from $5.18

Selected · use button above
Spironolactone Medisorb 25 mg 20 tablets
Price
$5.18
Option 2 of 3
Spironolactone Medisorb 25 mg 30 tablets
Price
$5.57
Option 3 of 3
Spironolactone Medisorb 25 mg 50 tablets
Price
$7.23

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• essential hypertension (as part of combination therapy);

• edema syndrome in chronic heart failure (can be used in monotherapy and as part of combination therapy);

• conditions where secondary hyperaldosteronism may be present, including liver cirrhosis accompanied by ascites and/or edema, nephrotic syndrome, as well as other conditions associated with edema;

• hypokalemia/hypomagnesemia (as an adjunctive measure for its prevention during diuretic treatment and when other methods of potassium level correction are not feasible);

• primary hyperaldosteronism (Conn's syndrome) - for a short preoperative treatment course;

• for the diagnosis of primary hyperaldosteronism;

• severe chronic heart failure (NYHA functional class III-IV) against the background of standard therapy.

Show original (Russian)

• эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

• отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в составе комбинированной терапии);

• состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками;

• гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);

• первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;

• для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма;

• тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии.

How to use

Orally. Taken simultaneously with meals.
In essential hypertension:
The usual daily dose for adults is 50-100 mg once daily and may be increased to 200 mg, with dose increments made gradually, once every 2 weeks. To achieve an adequate therapeutic response, the medication should be taken for at least 2 weeks. Dose adjustments may be made if necessary.
Idiopathic hyperaldosteronism: Prescribe 100-400 mg/day.
Severe hyperaldosteronism and hypokalemia: The daily dose is 300 mg/day (maximum 400 mg) divided into 2-3 doses; upon improvement, the dose is reduced to 25 mg/day.
In cases of hypokalemia and/or hypomagnesemia caused by diuretic therapy: Prescribe the medication at a dose of 25-100 mg/day, either once or in multiple doses. The maximum daily dose is 400 mg if oral potassium supplements or other methods of replenishing its deficiency are ineffective.
Diagnosis and treatment of primary hyperaldosteronism:
As a diagnostic tool in a short diagnostic test: The medication is prescribed for 4 days at 400 mg/day, divided into several doses throughout the day. An increase in plasma potassium levels during treatment and a decrease after discontinuation may suggest the presence of primary hyperaldosteronism.
As a diagnostic tool in a long diagnostic test: The medication is prescribed at the same dose for 3-4 weeks. Achievement of correction of hypokalemia and arterial hypertension may suggest the presence of primary hyperaldosteronism.
Short course of preoperative therapy for primary hyperaldosteronism: After the diagnosis of hyperaldosteronism is established using more accurate diagnostic methods, the medication should be taken at 100-400 mg/day, divided into 1-4 doses daily throughout the surgical preparation period. If surgery is not indicated, the medication is used for long-term maintenance therapy, with the lowest effective dose tailored individually for each patient.
Edema in nephrotic syndrome:
The usual daily dose for adults is 100-200 mg/day. No effect of spironolactone on the underlying pathological process has been identified, and therefore the use of this medication is recommended only when other types of therapy are ineffective.
In edema syndrome due to chronic heart failure:
The medication is prescribed daily for 5 days at 100-200 mg/day in 2-3 doses, in combination with a loop or thiazide diuretic. Depending on the effect (see the section "Pharmacokinetics in specific patient groups"), the daily dose is reduced to 25 mg. The maintenance dose is tailored individually. The maximum dose is 200 mg/day.
Edema in liver cirrhosis:
If the sodium to potassium ion ratio (Na+/K+) in urine exceeds 1.0, the usual daily dose for adults is 100 mg. If the ratio is less than 1.0, the usual daily dose for adults is 200-400 mg. The maintenance dose is tailored individually.
Edema in children:
The initial dose for children over 3 years old is 1-3.3 mg/kg body weight or 30-90 mg/m²/day in 1-4 doses. After 5 days, the dose is adjusted and may be increased up to 3 times compared to the initial dose if necessary.
Use in elderly patients:
It is recommended to start treatment with the minimum dose and titrate it to achieve the maximum necessary dose under the control of liver/kidney function.
Severe chronic heart failure (NYHA functional class III-IV) on standard therapy:
Treatment begins with 25 mg once daily if serum potassium is less than 5.0 mg-equiv/L and serum creatinine is less than 2.5 mg/L. Patients who tolerate the 25 mg dose well may have the dose increased to 50 mg once daily. Treatment is conducted under the control of potassium and creatinine levels one week after the start of therapy or dose increase, then monthly for the first 3 months, then quarterly for a year, and then every 6 months.

Show original (Russian)

Внутрь. Одновременно с приемом пищи.
При эссенциальной гипертензии:
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
Идиопатический гиперальдостеронизм: Назначают 100-400 мг/сут.
Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемии: Суточная доза составляет 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу снижают до 25 мг/сут.
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками: Назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма:
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: Препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приёмов в день. При увеличении содержания калия в плазме крови во время приёма препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
В качестве диагностического средства при длительном диагностическом тесте: Препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма: После того, как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, препарат следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом применяется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома:
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и поэтому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности:
Препарат назначают ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта (см. раздел «Фармакокинетика у отдельных групп пациентов»), суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза составляет 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени:
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отеки у детей:
Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приёма. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Применения у пожилых пациентов:
Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.
Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии:
Лечение начинают с 25 мг 1 раз в сутки, если калий сыворотки крови менее 5,0 мг-экв/л и креатинина крови менее 2,5 мг/л. Пациентам, которые хорошо переносят дозу 25 мг 1 раз/сутки дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сутки. Лечение проводят под контролем содержания калия и креатинина крови через одну неделю после начала терапии или увеличении дозы, затем ежемесячно в течение первых 3-х месяцев, затем ежеквартально в течение года, а затем каждые 6 месяцев.

Composition

Composition per 1 tablet:
active ingredient: spironolactone 25 mg;
excipients: lactose monohydrate (milk sugar); potato starch; hypromellose (hydroxypropyl cellulose); talc; povidone (polyvinylpyrrolidone); calcium stearate.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a bevel on both sides and a score line on one side, with a characteristic odor.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку:
действующее вещество: спиронолактон 25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный); крахмал картофельный; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза); тальк; повидон (поливинилпирролидон); кальция стеарат.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны, с характерным запахом.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to spironolactone or any other component of the drug;

• Addison's disease;

• hyperkalemia;

• hyponatremia;

• severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 10 ml/min);

• anuria;

• simultaneous use of eplerenone and other potassium-sparing diuretics, potassium supplements;

• children under 3 years of age (solid dosage form);

• pregnancy;

• breastfeeding period;

• lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.
With caution
Atrioventricular block (risk of exacerbation due to the development of hyperkalemia); diabetes mellitus (in confirmed or suspected chronic renal insufficiency); diabetic nephropathy; dysmenorrhea; hypercalcemia; metabolic acidosis; liver failure, cirrhosis; surgical interventions; gynecomastia and simultaneous use of medications that cause gynecomastia; administration of local and general anesthesia; elderly age.
Use during pregnancy and breastfeeding
The use of the drug during pregnancy and breastfeeding is contraindicated. If necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Possible temporary increase in serum blood urea nitrogen concentration, especially with reduced kidney function and hyperkalemia. Reversible hyperchloremic metabolic acidosis may occur.
In cases of kidney and liver dysfunction, as well as in elderly patients, regular monitoring of plasma electrolytes and kidney function is necessary.
The drug complicates the determination of digoxin, cortisol, and adrenaline in plasma.
Despite the lack of direct impact on carbohydrate metabolism, the presence of diabetes mellitus, especially with diabetic nephropathy, requires special caution due to the possibility of developing hyperkalemia.
When simultaneously treating with NSAIDs, kidney function and plasma electrolyte levels should be monitored. Consumption of potassium-rich foods should be avoided.
Alcohol consumption is contraindicated during treatment.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
During the initial period of treatment, driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require concentration and quick psychomotor reactions is prohibited. The duration of restrictions is determined on an individual basis.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к спиронолактону или какому-либо другому компоненту препарата;

• болезнь Аддисона;

• гиперкалиемия;

• гипонатриемия;

• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

• анурия;

• одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия;

• детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность, цирроз печени; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный приём лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения во время лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов в плазме крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в плазме крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При одновременном лечении НПВП следует контролировать функцию почек и содержание электролитов в плазме крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Side effects, overdose & interactions

Blood and lymphatic system disorders: agranulocytosis, thrombocytopenia, megaloblastosis;
Immune system disorders: urticaria;
Endocrine disorders: hoarseness, menstrual cycle disturbances, dysmenorrhea, amenorrhea, metrorrhagia during the climacteric period, hirsutism;
Nervous system disorders: ataxia, lethargy, dizziness, headache, drowsiness, lethargy, confusion;
Gastrointestinal disorders: nausea, vomiting, diarrhea, gastrointestinal tract ulcers and bleeding, gastritis, intestinal colic, abdominal pain, constipation;
Liver and biliary tract disorders: impaired liver function;
Skin and subcutaneous tissue disorders: hypertrichosis, pruritus, maculopapular and erythematous skin rash, toxic epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome;
Muscle, skeletal, and connective tissue disorders: calf muscle cramps, muscle spasm;
Kidney and urinary tract disorders: acute renal failure;
Reproductive system and breast disorders: in men - gynecomastia (the likelihood of development depends on the dose, duration of treatment, and is usually reversible, disappearing after discontinuation of the drug; in rare cases, breast tissue remains slightly enlarged), in women - breast pain, breast carcinoma (no established link with drug use), sexual dysfunction;
General disorders and reactions at the injection site: drug fever, alopecia;
Laboratory and instrumental data: hyperuricemia, hypercreatininemia, increased urea concentration, electrolyte imbalance (hyperkalemia/hyponatremia) and acid-base status (metabolic hyperchloremic acidosis or alkalosis).
It is important to report suspected adverse reactions to ensure continuous monitoring of the benefit-risk ratio of the drug. If you experience any adverse reactions, consult your healthcare provider, pharmacist, or manufacturer. Healthcare professionals are encouraged to report any suspected adverse reactions of the drug through national adverse reaction reporting systems.

Symptoms: nausea, vomiting, dizziness, decreased blood pressure, diarrhea, skin rash, hyperkalemia (paresthesia, myasthenia, arrhythmias, weakness), hyponatremia (dryness of the mucous membranes of the oral cavity, thirst, drowsiness), hypercalcemia, dehydration, increased concentration of urea in the blood plasma.
Treatment: gastric lavage, symptomatic treatment of dehydration and arterial hypotension. In cases of hyperkalemia, it is necessary to normalize the water-electrolyte balance using potassium-excreting diuretics, rapid parenteral administration of dextrose (glucose) solution (5-20% solutions) with insulin at a dosage of 0.25-0.5 IU per 1 g of dextrose (glucose); if necessary, it can be administered again. In severe cases, hemodialysis is performed.

Reduces the effect of anticoagulants, indirect anticoagulants (heparin, coumarin derivatives, indandione) and the toxicity of cardiac glycosides (as normalization of potassium levels in plasma prevents the development of toxicity).
Enhances the metabolism of phenazone (antipyrine).
Decreases vascular sensitivity to norepinephrine (requires caution during anesthesia), increases the half-life of digoxin - possible digoxin toxicity.
Increases the toxic effect of lithium due to decreased clearance.
May enhance the effect of non-depolarizing muscle relaxants (e.g., tubocurarine);
Accelerates the metabolism and excretion of carbenoxolone. Carbenoxolone promotes sodium retention by spironolactone.
Glucocorticoid drugs and diuretics (benzothiazine derivatives, furosemide, ethacrynic acid) enhance and accelerate diuretic and natriuretic effects.
Enhances the action of diuretic and antihypertensive medications.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) reduce diuretic and natriuretic effects, increasing the risk of hyperkalemia.
Ethanol, barbiturates, narcotic substances increase the risk of orthostatic hypotension.
Glucocorticoid drugs enhance diuretic and natriuretic effects in cases of hypoalbuminemia and/or hyponatremia.
Increases the risk of hyperkalemia when taken with potassium-containing medications, potassium supplements, potassium-sparing diuretics, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors (acidosis), angiotensin II receptor antagonists, aldosterone blockers, indomethacin, cyclosporine.
Salicylates, indomethacin reduce the diuretic effect.
Ammonium chloride, cholestyramine contribute to the development of hyperkalemic metabolic acidosis.
Fludrocortisone causes paradoxical enhancement of tubular potassium secretion.
Reduces the effect of mitotane.
Enhances the effect of triptorelin, busereulin, gonadorelin.

Show original (Russian)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз;
Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница;
Эндокринные нарушения: огрубение голоса, нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм;
Нарушения со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания;
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор;
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: гипертрихоз, кожный зуд, макулопапулёзная и эритематозная кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц, мышечный спазм;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность;
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), у женщин - боли в области молочных желёз, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена), сексуальная дисфункция;
Общие нарушения и реакции в месте введения: лекарственная лихорадка, алопеция;
Лабораторные и инструментальные данные: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного обмена (гиперкалиемия/гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, слабость), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины в плазме крови.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в плазме крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназона (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина - возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина);
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Этанол, барбитураты, наркотические вещества усиливают риск ортостатической гипотензии.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (ацидоз), антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Pharmacology

Spironolactone is a potassium-sparing diuretic, the action of which is due to its role as an aldosterone antagonist (a mineralocorticoid hormone of the adrenal cortex). Aldosterone promotes the reabsorption of sodium ions in the renal tubules and enhances the excretion of potassium ions. Spironolactone is a competitive antagonist of aldosterone affecting the distal parts of the nephron (competing for binding sites on cytoplasmic protein receptors, reducing the synthesis of permeases in the aldosterone-dependent segment of the collecting ducts and distal tubules), increasing the excretion of sodium, chloride, and water while decreasing the excretion of potassium and urea, and reducing urine acidity. The increase in diuresis causes an antihypertensive effect, which is variable. The diuretic effect manifests on days 2-5 of treatment.

Absorption and Distribution
When taken orally, it is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). Bioavailability is 100%. It binds to plasma proteins approximately 98% (canrenone - 90%). The maximum concentration (Cmax) of canrenone in the plasma is reached 2-4 hours after administration. After daily administration of 100 mg for 15 days, Cmax reaches 80 ng/ml, with the time to reach after the next morning dose being 2-6 hours. The volume of distribution is 0.05 l/kg.
Metabolism
Spironolactone is metabolized in the liver, converting into active metabolites: a sulfur-containing metabolite (80%) and partially canrenone (20%). Spironolactone poorly penetrates organs and tissues, but both it and its metabolites cross the placental barrier, and canrenone is present in breast milk.
Excretion
It is excreted by the kidneys (50% as metabolites, 10% unchanged) and partially through the intestines. The half-life (T1/2) of spironolactone is 13-24 hours, and for active metabolites, up to 15 hours. The excretion of canrenone (mainly by the kidneys) is biphasic, with T1/2 in the first phase being 2-3 hours and in the second phase 12-26 hours.
Pharmacokinetics in Specific Patient Groups
In patients with liver cirrhosis and heart failure, the duration of T1/2 increases without signs of accumulation, the likelihood of which is higher in chronic kidney disease and hyperkalemia.

Show original (Russian)

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, действие которого обусловлено антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдестеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Всасывание и распределение
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 100%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон - 90%). Максимальная концентрация (Сmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема. После ежедневного приема 100 мг в течение 15 дней Сmax достигает 80 нг/мл, время достижения после очередного утреннего приема - 2-6 ч. Объем распределения - 0,05 л/кг.
Метаболизм
Спиронолактон метаболизируется в печени, превращаясь в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, но при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко.
Выведение
Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде) и частично через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов - до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-26 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Properties

Manufacturer: Medisorb JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Spironolactone
Drug group: Diuretics
aldosterone antagonists and other potassium-sparing agents
aldosterone antagonists
Dosage form: tablets
Strength: 25 mg
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–30 °C
SKU: 99412