tablets

Spironolactone

Spironolactone Medisorb 25 mg 30 tablets

Name: Spironolactone Medisorb 25 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 99468
Price: 5.57 USD
Availability: InStock

SKU 99468

$5.57

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Spironolactone

All packagings

Spironolactone

3 options · from $5.18

Cheapest option
Spironolactone Medisorb 25 mg 20 tablets
Price
$5.18
Selected · use button above
Spironolactone Medisorb 25 mg 30 tablets
Price
$5.57
Option 3 of 3
Spironolactone Medisorb 25 mg 50 tablets
Price
$7.23

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Spironolactone Medisorb is indicated for adults and children from 3 years of age.
• Chronic heart failure (CHF):

• treatment of edema in CHF (in monotherapy and as part of combination therapy);

• treatment of severe CHF (class III-IV according to NYHA classification and left ventricular ejection fraction ≤35%) in addition to standard therapy to reduce mortality and the need for hospitalizations due to CHF.
• Arterial hypertension (as part of combination therapy, primarily in cases of hypokalemia).
• Liver cirrhosis accompanied by ascites and/or edema.
• Nephrotic syndrome accompanied by edema.
• Diagnosis and treatment of primary hyperaldosteronism (Conn's syndrome).
• Hypokalemia:

• treatment of hypokalemia when other methods of potassium level correction are ineffective or not possible;

• prevention of hypokalemia in patients taking cardiac glycosides when other methods of potassium level correction are ineffective or not possible.

Show original (Russian)

Спиронолактон Медисорб показан взрослым и детям от 3 лет.
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН):

• лечение отеков при ХСН (в монотерапии и в составе комбинированной терапии);

• лечение тяжелой ХСН (класс III-IV по классификации NYHA и фракция выброса левого желудочка ?35%) в дополнение к стандартной терапии для снижения смертности и потребности в госпитализациях по поводу ХСН.
• Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии, преимущественно при гипокалиемии).
• Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками.
• Нефротический синдром, сопровождающийся отеками.
• Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна).
• Гипокалиемия:

• лечение гипокалиемии при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови;

• профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови.

How to use

Orally. After meals, 1 or 2 times a day. It is recommended to take the daily dose or the first part of the daily dose in the morning. The tablet is not intended to be broken.

Adults
Chronic heart failure
Treatment of edema in CHF: the initial dose of spironolactone is 100 mg per day (in 1 or 2 doses). In severe cases with insufficient effectiveness, the dose may be gradually increased to a maximum daily dose of 200 mg.
The maintenance dose of spironolactone is individually adjusted and ranges from 25 to 200 mg per day (in 1 or 2 doses). The drug may be used in conjunction with a diuretic acting in the proximal part of the renal tubule. In this case, the dose of spironolactone should be adjusted.
Treatment of severe CHF (class III-IV according to NYHA classification and left ventricular ejection fraction ≤ 35%) in addition to standard therapy: for patients with serum potassium levels ≥ 5.0 mmol/L and serum creatinine concentration ≥ 220 µmol/L (≥ 2.5 mg/dL) against the background of standard therapy, the initial dose of spironolactone is 25 mg once daily. For patients who tolerate the drug well at a dose of 25 mg daily, the dose may be increased to 50 mg daily if clinically indicated. For patients with poor tolerance to spironolactone at a dose of 25 mg/day or in the event of hyperkalemia, the dose may be reduced to 25 mg once every 2 days.
Arterial hypertension
The recommended initial dose of spironolactone when used in conjunction with other antihypertensive medications is 25 mg per day. If blood pressure does not reach target values after 2-4 weeks, the dose may be doubled. The maintenance dose of spironolactone ranges from 25 to 100 mg per day. Increasing the daily dose of spironolactone above 100 mg does not enhance the antihypertensive effect.
In patients with arterial hypertension receiving medications that may cause hyperkalemia (e.g., ACE inhibitors or angiotensin II receptor antagonists (ARAs)), serum potassium and creatinine levels should be assessed before starting spironolactone. The drug Spironolactone Medisorb should not be prescribed to patients with serum potassium levels exceeding 5.0 mmol/L and/or serum creatinine concentrations exceeding 220 µmol/L (2.5 mg/dL). Frequent monitoring of potassium and creatinine levels in the blood is required during the first 3 months after starting spironolactone.
Liver cirrhosis accompanied by ascites and/or edema
If the sodium to potassium ion concentration ratio (Na+/K+) in urine exceeds 1.0, the recommended dose is 100 mg per day. If the ratio (Na+/K+) in urine is less than 1.0, the recommended dose of spironolactone is from 200 to 400 mg per day. The maintenance dose should be determined individually for each patient.

Nephrotic syndrome accompanied by edema
The recommended dose of the drug is from 100 to 200 mg per day. Spironolactone does not have anti-inflammatory effects and does not influence the underlying pathological process. The use of the drug is recommended only in cases where treatment of the underlying disease, restriction of fluid and sodium intake, and the use of other diuretics are insufficiently effective.
Diagnosis and treatment of primary hyperaldosteronism (Conn's syndrome)
Diagnosis:
1) Long test: spironolactone is prescribed at a dose of 400 mg per day for 3-4 weeks. If correction of hypokalemia and arterial hypertension is achieved, primary hyperaldosteronism can be suspected.
2) Short test: spironolactone is prescribed at a dose of 400 mg per day for 4 days. If serum potassium levels increase during spironolactone administration and decrease after its withdrawal, primary hyperaldosteronism can be suspected.
Treatment: in preparation for surgical treatment, spironolactone is used at doses from 100 to 400 mg per day. If surgery is not indicated, spironolactone may be used for long-term maintenance therapy at the lowest effective dose. In this case, the initial dose of the drug should be reduced every 14 days until the lowest effective dose is reached. To reduce the severity of side effects during long-term use, the drug Spironolactone Medisorb is recommended to be used in combination with other diuretics.
Hypokalemia
The recommended dose of the drug is 25-100 mg per day. Spironolactone should only be prescribed in cases where other methods of correcting potassium levels in the blood (e.g., potassium supplements or other potassium-sparing agents) are ineffective or their use is not possible.
Special patient groups
Elderly patients (over 65 years)
Treatment with the drug is recommended to start at the lowest dose, gradually increasing it to achieve the maximum desired effect. Caution should be exercised in patients with severe renal and liver dysfunctions that may affect the metabolism and excretion of spironolactone. Additionally, when using the drug in elderly patients, the risk of hyperkalemia should be considered (see sections "Special Precautions" and "Caution").

Children and adolescents
The initial dose of spironolactone for children over 3 years old is 1-3 mg/kg of body weight per day in 1-4 doses. When conducting maintenance therapy or when used in conjunction with other diuretics, the dose of spironolactone should be reduced to 1-2 mg/kg of body weight.

Show original (Russian)

Внутрь. После еды, 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром. Риска не предназначена для разламывания таблетки.
Взрослые
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение отеков при ХСН: начальная доза спиронолактона составляет 100 мг в сутки (в 1 или 2 приема). В тяжелых случаях при недостаточной эффективности доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 200 мг.
Поддерживающая доза спиронолактона подбирается индивидуально и составляет от 25 до 200 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Препарат может применяться совместно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спиронолактона следует скорректировать.
Лечение тяжелой ХСН (класс III-IV по классификации NYHA и фракция выброса левого желудочка ? 35%) в дополнение к стандартной терапии: для пациентов с содержанием калия в сыворотке крови ? 5,0 ммоль/л и концентрацией креатинина в сыворотке крови
? 220 мкмоль/л (? 2,5 мг/дл) на фоне стандартной терапии начальная доза спиронолактона составляет 25 мг один раз в сутки. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг в сутки при наличии клинических показаний доза спиронолактона может быть увеличена до 50 мг в сутки. Для пациентов с плохой переносимостью терапии спиронолактоном в дозе 25 мг/сутки или при развитии гиперкалиемии доза препарата может быть снижена до 25 мг 1 раз в 2 дня.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг в сутки. Если спустя 2-4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза. Поддерживающая доза спиронолактона составляет от 25 до 100 мг в сутки. Увеличение суточной дозы спиронолактона более 100 мг не приводит к усилению антигипертензивного действия.
У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II)), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует назначать препарат Спиронолактон Медисорб пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л и (или) концентрация креатинина в сыворотке крови превышает
220 мкмоль/л (2,5 мг/дл). В течение первых 3 месяцев после начала приема спиронолактона требуется частый контроль содержания калия и креатинина в крови.
Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками
Если соотношение концентрации ионов натрия и калия (No+/K+) в моче превышает 1,0, рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг в сутки. Если соотношение (No+/K+) в моче меньше 1,0, рекомендуемая доза спиронолактона составляет от 200 до 400 мг в сутки. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.

Нефротический синдром, сопровождающийся отеками
Рекомендуемая доза препарата составляет от 100 до 200 мг в сутки. Спиронолактон не обладает противовоспалительным действием и не оказывает влияния на основной патологический процесс. Применение препарата рекомендуется только в тех случаях, когда лечение основного заболевания, ограничение приема жидкости и натрия, а также применение других диуретиков недостаточно эффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна)
Диагностика:
1) Длительный тест: спиронолактон назначают в дозе 400 мг в сутки в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
2) Короткий тест: спиронолактон назначают в дозе 400 мг в сутки в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема спиронолактона и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Лечение: при подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг в сутки.
Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальную дозу препарата следует уменьшать каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат Спиронолактон Медисорб рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.
Гипокалиемия
Рекомендуемая доза препарата составляет 25-100 мг в сутки. Спиронолактон следует назначать только в тех случаях, когда другие способы коррекции содержания калия в крови (например, применение препаратов калия или других калийсберегающих средств) неэффективны, или их применение невозможно.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. разделы «Особые указания» и «С осторожностью»).

Дети и подростки
Начальная доза спиронолактона у детей старше 3 лет составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должна быть снижена до
1-2 мг/кг массы тела.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: spironolactone 25.00 mg;
Excipients: lactose monohydrate; potato starch; hypromellose (hydroxypropyl cellulose); talc; povidone K-17 (polyvinylpyrrolidone); calcium stearate.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a bevel on both sides and a score line on one side, with a characteristic odor.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: спиронолактон 25,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза); тальк; повидон К-17 (поливинилпирролидон); кальция стеарат.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны, с характерным запахом.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to the active substance or any of the components of the medication;

• rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption;

• Addison's disease;

• hyperkalemia, hyponatremia;

• severe renal failure (glomerular filtration rate (GFR)

Water-electrolyte disturbances
When using Spironolactone Medisorb in patients with impaired kidney and liver function, as well as in elderly patients, regular monitoring of serum electrolyte levels and kidney function is necessary.
Spironolactone should be used with caution in patients whose underlying condition may provoke the development of acidosis and/or hyperkalemia (including patients with diabetic nephropathy, who are at increased risk of developing hyperkalemia).
Concurrent use of spironolactone with medications that cause hyperkalemia (e.g., other potassium-sparing diuretics, ACE inhibitors, ARBs, aldosterone blockers, heparin, low molecular weight heparin, potassium supplements, potassium-rich diet, use of potassium-containing salt substitutes) may lead to severe hyperkalemia.
In addition to hyperkalemia, spironolactone may cause hyponatremia, hypomagnesemia, hypocalcemia, hypochloremic alkalosis, and hyperglycemia.
Asymptomatic hyperuricemia may occur with the use of spironolactone, and - rarely - exacerbation of gout.
Spironolactone may cause a transient increase in blood urea nitrogen, especially in the presence of existing kidney dysfunction.
Serum electrolyte levels, uric acid, and blood glucose should be monitored periodically.
Hyperkalemia in patients with CHF
In patients with NYHA class III-IV heart failure, hyperkalemia can lead to fatal outcomes. It is critically important to monitor and correct potassium levels in patients with severe heart failure receiving spironolactone. The drug should not be used in conjunction with other potassium-sparing diuretics. In patients with serum potassium levels above 3.5 mmol/L, the use of potassium supplements is contraindicated. The recommended frequency of potassium and creatinine monitoring is once a week after starting the medication or increasing the dose of spironolactone, monthly for the first 3 months, then quarterly for a year, and thereafter every 6 months. If serum potassium levels exceed 5 mmol/L or creatinine exceeds 350 µmol/L (4 mg/dL), spironolactone should be temporarily or completely discontinued (see "Dosage and Administration" section).
Hyperchloremic metabolic acidosis
Spironolactone may cause reversible hyperchloremic metabolic acidosis, usually in conjunction with hyperkalemia, in some patients with decompensated liver cirrhosis, even with normal kidney function. Caution should be exercised when using the drug in patients with acute or severe liver dysfunction, as intensive diuretic therapy may lead to the development of hepatic encephalopathy.

Gynecomastia
Spironolactone may cause gynecomastia. In the RALES clinical trial involving patients with heart failure receiving an average dose of 26 mg once daily, approximately 10% of men developed gynecomastia. The risk of gynecomastia increases proportionally with the dose; the time from the start of treatment to the onset of gynecomastia varies from 1-2 months to more than one year. Gynecomastia is usually reversible upon discontinuation of the drug.
Other
In patients with porphyria, spironolactone should be used with caution, as many steroid-structured drugs may provoke exacerbation of porphyria.
Alcohol consumption is prohibited during the use of Spironolactone Medisorb.
Children
Potassium-sparing diuretics should be used with caution in children with arterial hypertension and mild renal insufficiency due to the risk of developing hyperkalemia.
Excipients
Spironolactone Medisorb contains lactose monohydrate. Patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption should not take this medication.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из компонентов препарата;

• редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• болезнь Аддисона;

• гиперкалиемия, гипонатриемия;

• тяжёлая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)
<10 мл/мин/1,73 м2), острая почечная недостаточность, анурия;• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);• беременность, период грудного вскармливания;• ХСН при СКФ <30 мл/мин/1,73 м2 и (или) концентрации креатинина в сыворотке крови более 220 мкмоль/л (?2,5 мг/дл);• совместное применение с эплереноном или другими калийсберегающими диуретиками. С осторожностью• гиперкальциемия;• метаболический ацидоз;• атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению);• почечная недостаточность;• диабетическая нефропатия;• сахарный диабет (у пациентов с подтвержденной или предполагаемой почечной недостаточностью);• одновременный прием лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию;• местная и общая анестезия;• пожилой возраст;• печеночная недостаточность;• цирроз печени;• порфирия.Водно-электролитные нарушения При применении препарата Спиронолактон Медисорб у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек. С особой осторожностью следует применять спиронолактон у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии (в т.ч. у пациентов с диабетической нефропатией, которые имеют повышенный риск развития гиперкалиемии). Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Помимо гиперкалиемии, спиронолактон может вызывать гипонатриемию, гипомагниемию, гипокальциемию, гипохлоремический алкалоз и гипергликемию. При применении спиронолактона может возникнуть бессимптомная гиперурикемия, и - редко - обострение подагры. Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови, особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек. Следует периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке крови, мочевой кислоты и глюкозы в крови. Гиперкалиемия у пациентов с ХСН У пациентов с ХСН III-IV класса по классификации NYHA гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3,5 ммоль/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина - через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего - каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 ммоль/л или креатинина больше 350 мкмоль/л (4 мг/дл) следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона (см. раздел «Способ применения и дозы»). Гиперхлоремический метаболический ацидоз Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, обычно в сочетании с гиперкалиемией, у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени, даже при наличии нормальной функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с острыми или тяжелыми нарушениями функции печени, так как интенсивная мочегонная терапия может привести к развитию печеночной энцефалопатии.Гинекомастия Спиронолактон может вызвать гинекомастию. В клиническом исследовании RALES у пациентов с ХСН, получавших спиронолактон в средней дозе 26 мг один раз в сутки, примерно у 10 % мужчин развилась гинекомастия. Риск гинекомастии увеличивается пропорционально дозе; время от начала лечения до появления гинекомастии варьирует от 1-2 месяцев до более чем одного года. Гинекомастия обычно обратима при отмене препарата. Прочее У пациентов с порфирией спиронолактон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты стероидной структуры могут провоцировать обострение порфирии. Во время приема препарата Спиронолактон Медисорб запрещается употребление алкоголя. Дети Калийсберегающие диуретики следует с осторожностью применять у детей c артериальной гипертензией и легкой почечной недостаточностью, в связи с риском развития гиперкалиемии. Вспомогательные вещества Препарат Спиронолактон Медисорб содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот лекарственный препарат.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions are most often due to the competitive antagonism of spironolactone with respect to aldosterone, as well as the anti-androgenic effect of spironolactone. Typically, adverse effects disappear after discontinuation of spironolactone.
Adverse reactions are presented according to system-organ classes and with frequency of occurrence: very common (?1/10), common (from ?1/100 to

Symptoms
Drowsiness, confusion, nausea, vomiting, dizziness, diarrhea, maculopapular or erythematous rash. Less commonly, hyperkalemia and hyponatremia may occur, especially in patients with renal failure; in patients with severe liver disease, overdose may lead to hepatic coma.
Treatment
No specific antidote is available. Gastric lavage is performed, along with symptomatic treatment for dehydration and restoration of acid-base balance. In cases of hyperkalemia, it is necessary to normalize water-electrolyte balance using potassium-excreting diuretics and rapid parenteral administration of a dextrose solution with insulin. In severe cases, hemodialysis is performed.

Concurrent use of Spironolactone Medisorb with other potassium-sparing diuretics, ACE inhibitors, ARA II, aldosterone blockers, potassium supplements, as well as adherence to a potassium-rich diet or consumption of potassium-containing salt substitutes, may lead to the development of severe hyperkalemia.
Eplerenone: cases of severe hyperkalemia have been reported when using aldosterone blockers in combination with spironolactone. Concurrent use of Spironolactone Medisorb with eplerenone and other potassium-sparing diuretics is contraindicated (see the "Contraindications" section).
In addition to medications that reliably cause hyperkalemia, concurrent use of the trimethoprim/sulfamethoxazole (co-trimoxazole) combination with spironolactone may lead to clinically significant hyperkalemia.
Concurrent use of other diuretics: increased diuresis.
Immunosuppressants, cyclosporine, and tacrolimus may increase the risk of hyperkalemia caused by spironolactone.
Cholestyramine, ammonium chloride may also increase the risk of hyperkalemia and hyperchloremic metabolic acidosis.
Tricyclic antidepressants and antipsychotics may enhance the antihypertensive effect of spironolactone.
Antihypertensive agents: spironolactone potentiates the action of antihypertensive medications, and the dose of these medications may need to be reduced and adjusted as necessary when taken concurrently with spironolactone. Since ACE inhibitors reduce aldosterone production, medications in this group should not be used continuously with spironolactone, especially in patients with established renal impairment.
Concurrent use with nitroglycerin, other nitrates, or vasodilators may enhance the antihypertensive effect of spironolactone.
Alcohol, barbiturates, or narcotic drugs may potentiate the orthostatic hypotension associated with spironolactone.
Pressor amines (norepinephrine): spironolactone reduces vascular responses to norepinephrine. For this reason, caution should be exercised during local or general anesthesia in patients taking spironolactone.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): in some patients, NSAIDs may reduce the diuretic, natriuretic, and antihypertensive effects of loop, potassium-sparing, and thiazide diuretics. Concurrent use of NSAIDs (e.g., acetylsalicylic acid, indomethacin, and mefenamic acid) with potassium-sparing diuretics may lead to severe hyperkalemia. Therefore, when spironolactone is taken with NSAIDs, careful monitoring of the patient's condition is required to achieve the desired diuretic effect.
Glucocorticoids, adrenocorticotropic hormone: may increase the rate of electrolyte excretion, particularly hypokalemia may be observed.
Digoxin: spironolactone may increase the half-life of digoxin, which may lead to increased serum digoxin concentration and, consequently, enhanced toxicity. When taking spironolactone, a reduction in the digoxin dose may be necessary. Patient condition should be closely monitored to prevent digoxin overdose or insufficient digitalization.
Effect of the drug on laboratory test results: several cases have been reported in the literature regarding the effect of spironolactone or its metabolites on the digoxin concentration measured by radioimmunoassay. The clinical significance of this interaction is currently unclear.
In fluorimetric analysis, spironolactone may affect the results of the analysis of compounds with similar fluorescence parameters (e.g., cortisol, epinephrine).
Antipyrine: spironolactone accelerates the metabolism of antipyrine.
Lithium preparations: as a rule, lithium preparations should not be used concurrently with diuretics. Diuretics reduce the renal clearance of lithium and increase the risk of toxic effects of lithium preparations.
Carbenoxolone may cause sodium retention in the body and, consequently, reduce the effectiveness of spironolactone. Concurrent use of carbenoxolone and spironolactone should be avoided.
Carbamazepine: when used concurrently with diuretics, the drug may cause clinically significant hyponatremia.
Heparin, low molecular weight heparin: concurrent use with spironolactone may lead to severe hyperkalemia.
Coumarin derivatives: spironolactone reduces the effectiveness of this group of drugs.
Spironolactone may enhance the action of GnRH analogs (gonadotropin-releasing hormone): triptorelin, busereulin, gonadorelin.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции наиболее часто обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона, а также антиандрогенным эффектом спиронолактона. Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.
Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами и с указанием частоты возникновения: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до

Симптомы
Сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение, диарея, макулопапулезная или эритематозная сыпь. Реже может возникать гиперкалиемия и гипонатриемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.
Лечение
Специфический антидот отсутствует. Проводится промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и восстановление кислотно-щелочного равновесия. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы с инсулином. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

Одновременный прием препарата Спиронолактон Медисорб с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Эплеренон: описаны случаи развития тяжелой гиперкалиемии при применении блокаторов альдостерона в комбинации со спиронолактоном. Одновременное применение препарата Спиронолактон Медисорб с эплереноном и другими калийсберегающими диуретиками противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (ко-тримоксазол) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза.
Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.
Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.
Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.
Прессорные амины (нормэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.
Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон: может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.
Дигоксин: спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.
При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).
Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.
Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.
Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.
Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.
Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.
Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов.
Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГиРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Pharmacology

Spironolactone is a potassium-sparing diuretic with a prolonged action, a competitive antagonist of aldosterone (a mineralocorticoid hormone of the adrenal cortex). In the distal parts of the tubule, spironolactone prevents the retention of sodium and water caused by aldosterone and suppresses the potassium-excreting effect of aldosterone. By binding to aldosterone receptors, it increases the excretion of sodium, chloride, and water in urine, reduces the excretion of potassium and urea, and lowers urine acidity. The antihypertensive effect of the drug is due to its diuretic effect.

The Randomized Aldactone Evaluation Study (RALES) was a double-blind, multicenter study involving 1,663 patients with an ejection fraction of no more than 35%, who had established heart failure classified as NYHA class IV for at least 6 months prior to inclusion in the study, and at the time of randomization had heart failure classified as NYHA class III-IV. All patients were receiving loop diuretics; 97% of patients were taking an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor; 78% of patients were on digoxin (at the time of the study, beta-blockers were not widely used, with only 15% of patients receiving beta-blockers). Patients with a baseline serum creatinine concentration greater than 2.5 mg/dL or a baseline serum potassium level greater than 5.0 mEq/L were excluded from the study. Patients who showed a 25% increase in serum potassium compared to baseline were also excluded.

Patients were randomized in a 1:1 ratio to receive either spironolactone 25 mg once daily or a matching placebo. Patients who tolerated the 25 mg/day dose well were clinically indicated to have their dose increased to 50 mg/day. Patients who could not tolerate the 25 mg/day dose had their spironolactone dose reduced to 25 mg every other day. The primary endpoint in the RALES study was all-cause mortality.

After an average follow-up of 24 months, the RALES study was terminated early because a planned interim analysis revealed a significant reduction in mortality in the spironolactone group. Spironolactone reduced the risk of death by 30% compared to placebo (p

Absorption
Spironolactone is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract.
Distribution
It actively binds to plasma proteins (approximately 90%).
Metabolism
Spironolactone is rapidly metabolized in the human body. The pharmacologically active metabolites of spironolactone are 7-alpha-thiomethylspironolactone and canrenone. Although the half-life of unchanged spironolactone in the blood is short (1.3 hours), the half-life of the active metabolites is longer (ranging from 2.8 to 11.2 hours).
Excretion
The metabolites are primarily excreted by the kidneys, with small amounts excreted through the intestines. Spironolactone and its metabolites cross the placenta and are present in breast milk.
After administration of 100 mg of spironolactone daily for 15 days in healthy volunteers, the time to reach maximum concentration of the drug in plasma (tmox), maximum concentration in plasma (Cmox), and the half-life (T1/2) of spironolactone were 2.6 hours, 80 ng/ml, and approximately 1.4 hours, respectively. For the metabolites 7-alpha-thiomethylspironolactone and canrenone, the tmox was 3.2 hours and 4.3 hours, Cmox was 391 ng/ml and 181 ng/ml, and T1/2 was 13.8 hours and 16.5 hours, respectively.
Renal activity after a single dose of spironolactone peaks at 7 hours and lasts for at least 24 hours.

Show original (Russian)

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах канальца спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Антигипертензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта.
Рандомизированное исследование применения альдактона (RALES) - двойное слепое многоцентровое исследование, проведенное с участием 1663 пациентов с фракцией выброса не более 35%, с установленной в течение 6 месяцев до включения в исследование сердечной недостаточностью IV класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), на момент рандомизации имеющих сердечную недостаточность III-IV класса. Все пациенты принимали петлевые диуретики,
97% пациентов принимали ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ),
78% пациентов принимали дигоксин (на момент проведения исследования
бета-адреноблокаторы не имели широкого распространения, только 15% пациентов получали бета-адреноблокаторы). Пациенты, имевшие исходное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови более 2,5 мг/дл или повышение исходного содержания калия в сыворотке крови более 5,0 мЭкв/л, не включались в исследование. Также из исследования исключались пациенты, у которых регистрировалось повышение содержания калия в сыворотке крови на 25% по сравнению с исходным показателем.
Пациенты рандомизировались в соотношении 1:1 в группу спиронолактона 25 мг один раз в сутки, или в группу, получающую соответствующее плацебо. Пациентам, хорошо переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям дозу препарата увеличивали до 50 мг/сут. Пациентам, не переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, дозу спиронолактона снижали до 25 мг 1 раз в 2 дня. Первичной конечной точкой в исследовании RALES являлась смертность от любых причин.
После наблюдения за пациентами в среднем в течение 24 месяцев исследование RALES было завершено досрочно, поскольку в ходе планового промежуточного анализа было выявлено значимое снижение смертности в группе пациентов, получающих спиронолактон. Спиронолактон снижал риск смерти на 30% по сравнению с плацебо
(р

Всасывание
Спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Распределение
Активно связывается с белками плазмы крови (примерно на 90%).
Метаболизм
Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека. Фармакологически активными метаболитами спиронолактона являются 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения неизмененного спиронолактона из крови имеет небольшую продолжительность (1,3 часа), период полувыведения активных метаболитов более длительный (в интервале от 2,8 до 11,2 часа).
Выведение
Метаболиты выводятся в основном почками, незначительные их количества выводятся через кишечник. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.
После приема 100 мг спиронолактона в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (tmox), максимальная концентрация в плазме (Cmox), а также период полувыведения (Т1/2) спиронолактона составили 2,6 часа, 80 нг/мл и около 1,4 часа соответственно. Для метаболитов
7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона показатель tmox составил 3,2 часа и 4,3 часа, Сmox - 391 нг/мл и 181 нг/мл, а Т1/2 - 13,8 часов и 16,5 часов соответственно.
Почечная активность после однократного приема спиронолактона достигает пика через
7 часов и сохраняется не менее 24 часов.

Properties

Manufacturer: Medisorb JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Spironolactone
Drug group: Diuretics
aldosterone antagonists and other potassium-sparing agents
aldosterone antagonists
Dosage form: tablets
Strength: 25 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–30 °C
SKU: 99468