tablets

Sodium metamizole

2 options

Metamizole Avexima 500 mg 20 tablets

Name: Metamizole Avexima 500 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 111758
Price: 6.37 USD
Availability: InStock

SKU 111758

$6.37

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sodium metamizole

All packagings

Analgin

2 options · from $5.46

Cheapest option
Metamizole Avexima 500 mg 10 tablets
Price
$5.46
Selected · use button above
Metamizole Avexima 500 mg 20 tablets
Price
$6.37

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Severe acute or chronic pain syndrome in the postoperative period, in injuries, colic, oncological diseases, and other conditions (including headache and toothache), when other therapeutic methods are not indicated;
• Fever resistant to other treatment methods.

Show original (Russian)

• Сильный острый или хронический болевой синдром в послеоперационном периоде, при травмах, коликах, онкологических заболеваниях и других состояниях (включая головную и зубную боль), если не показаны другие терапевтические методы лечения;
• Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

How to use

The single dose for adults and adolescents over 15 years old (> 53 kg) is 500 mg (1 tablet). The maximum single dose is 1000 mg (2 tablets). Unless otherwise prescribed, the single dose may be taken up to 4 times a day.
The maximum daily dose is 4000 mg (8 tablets).
Tablets should be swallowed whole, without chewing, with a sufficient amount of water.
The minimum dose sufficient to control pain and fever should be used.
When used as an analgesic, the duration of therapy is 1-5 days; when used as an antipyretic, it is 1-3 days.
The medication should not be used for an extended period or the dose increased without a doctor's prescription.
If the intensity of the pain syndrome persists or increases, consult a doctor to determine the cause of the symptoms. Long-term use requires monitoring of blood cell counts (including the count of individual types of leukocytes).
Elderly patients
Elderly patients should reduce the dose, as the elimination of sodium metamizole metabolites may be slowed.
Liver function impairment
Since the elimination rate of the drug decreases in cases of liver function impairment, repeated high doses should be avoided. If the drug is used for a short period, dose reduction is not required. There is no data on long-term use of the drug.
Kidney function impairment
Patients with general condition impairment and reduced creatinine clearance should reduce the dose, as the elimination of sodium metamizole metabolites may be slowed.
Since the elimination rate of the drug decreases in cases of kidney function impairment, repeated high doses should be avoided. If the drug is used for a short period, dose reduction is not required. There is no data on long-term use of the drug.
Do not exceed the recommended dose and duration of use of the drug.
If your condition does not improve after 5 days of treatment for pain syndrome and after 3 days for fever syndrome, or if it worsens while taking the drug, you should consult a doctor.

Show original (Russian)

Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет (> 53 кг) составляет 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза – 1000 мг (2 таблетки). Если не предписано иначе, разовая доза может быть принята до 4 раз в сутки.
Максимальная суточная доза – 4000 мг (8 таблеток).
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Следует применять минимальную дозу, достаточную для контроля боли и лихорадки.
При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность терапии 1-5 дней, при применении в качестве жаропонижающего средства – 1-3 дня.
Не следует применять препарат в течение длительного времени или увеличивать дозу без назначения врача.
При сохранении или увеличении интенсивности болевого синдрома необходимо проконсультироваться с врачом для определения причины симптомов. При длительном применении необходимо контролировать число форменных элементов крови (включая подсчет отдельных видов лейкоцитов).
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста следует уменьшить дозу, поскольку выведение метаболитов метамизола натрия может быть замедлено.
Нарушение функции печени
Поскольку при нарушениях функции печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать повторного приема высоких доз препарата. В случае применения препарата в течение короткого периода снижение дозы не требуется. Нет данных о долгосрочном применении препарата.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушениями общего состояния и сниженным клиренсом креатинина следует уменьшить дозу, поскольку выведение метаболитов метамизола натрия может быть замедлено.
Поскольку при нарушениях функции почек скорость выведения препарата снижается, следует избегать повторного приема высоких доз препарата. В случае применения препарата в течение короткого периода снижения дозы не требуется. Нет данных о долгосрочном применении препарата.
Не превышайте рекомендуемую дозу и продолжительность применения препарата.
Если Ваше состояние не улучшилось после 5 дней лечения при болевом синдроме и после 3
дней при лечении лихорадочного синдрома или ухудшилось на фоне приема препарата, Вам
следует обратиться к врачу.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: sodium metamizole monohydrate – 500.0 mg
excipients: potato starch, talc, sucrose, calcium stearate.

Round, flat-cylindrical tablets, white or white with a slight yellowish tint, with a bevel and score line.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: метамизол натрия моногидрат – 500,0 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, сахароза, кальция стеарат.

круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to sodium metamizole, other pyrazolones (phenazone, propifenazone, isopropylaminophenazone) or to pyrazolidines (phenylbutazone, oxyphenbutazone), including, for example, a history of agranulocytosis upon the use of any of these medications, or to any of the excipients in the formulation.
• Disorders of bone marrow hematopoiesis (e.g., after treatment with cytostatics) or diseases of the hematopoietic system.
• A history of bronchospasm or other anaphylactic reactions (e.g., urticaria, rhinitis, angioedema) upon the use of analgesic medications such as salicylates, paracetamol, diclofenac, ibuprofen, indomethacin, naproxen.
• Acute intermittent hepatic porphyria (risk of exacerbation of porphyria).
• Congenital deficiency of glucose-6-phosphate dehydrogenase (risk of hemolysis).
• Pregnancy (first and third trimesters).
• Breastfeeding period.
• Sucrose/isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption.
• Age under 15 years.
With caution
• In cases of arterial hypotension (systolic blood pressure below 100 mmHg), hemodynamic instability (myocardial infarction, multiple trauma, impending shock), reduced circulating blood volume, developing heart failure, high fever (increased risk of sharp blood pressure drop).
• In diseases where significant blood pressure reduction may pose an increased risk (patients with severe ischemic heart disease and significant stenosis of the cerebral arteries).
• In alcoholism.
• In patients with an increased risk of severe anaphylactic/anaphylactoid reactions:

• bronchial asthma, especially in combination with concomitant polypoid rhinosinusitis;

• chronic urticaria and other types of atopy (allergic diseases significantly influenced by hereditary predisposition to sensitization: pollinosis, allergic rhinitis, etc.);

• alcohol intolerance (reactions even to small amounts of certain alcoholic beverages, with symptoms such as itching, tearing, and pronounced facial flushing);

• intolerance to colorants (e.g., tartrazine) or preservatives (e.g., benzoates).

• In severe liver and kidney dysfunction (low doses are recommended due to the possibility of slowed elimination of sodium metamizole).
• During pregnancy (second trimester).

Warnings and Precautions
When treating patients receiving cytostatic agents, the use of sodium metamizole should only be conducted under medical supervision.
Anaphylactic/Anaphylactoid Reactions
When choosing the method of administration, it should be considered that parenteral use is associated with a higher risk of anaphylactic/anaphylactoid reactions.
Increased risk of hypersensitivity reactions to sodium metamizole is associated with the following conditions:
• bronchial asthma syndrome induced by analgesic use;
• intolerance to analgesics manifesting as urticaria or angioedema;
• complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid or other non-steroidal anti-inflammatory drugs (including in the medical history);
• chronic urticaria;
• alcohol intolerance (increased sensitivity to alcohol), where even small amounts of certain alcoholic beverages can cause sneezing, tearing, and pronounced facial flushing. Alcohol intolerance may indicate previously undiagnosed bronchial asthma syndrome related to analgesics (aspirin asthma);
• intolerance or increased sensitivity to colorants (e.g., tartrazine) or preservatives (e.g., benzoates);
• anaphylactic or other immunological reactions to other pyrazolones, pyrazolidines, and other non-narcotic analgesics in the medical history.
Before using ANALGIN AVEXIMA, a thorough patient interview must be conducted. If it is determined that the patient belongs to a high-risk group for developing anaphylactoid reactions, the drug should be prescribed only after careful assessment of potential risks and expected benefits. If the decision is made to use ANALGIN AVEXIMA in such patients, strict medical monitoring of their condition is required, and means for providing immediate emergency assistance in case of anaphylactic/anaphylactoid reactions must be available.
Anaphylactic shock may occur in predisposed patients; therefore, sodium metamizole should be prescribed with caution to patients with bronchial asthma or atopy.
Severe Skin Adverse Reactions
Severe skin adverse reactions have been reported with the use of sodium metamizole, such as Stevens-Johnson syndrome (SJS), toxic epidermal necrolysis (TEN), and drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome), which can be life-threatening or fatal.
If a skin rash, mucosal lesions, or any other signs of hypersensitivity from the skin appear, treatment with sodium metamizole should be immediately discontinued. Re-treatment with sodium metamizole is strictly prohibited.
Patients should be informed about the subjective and objective symptoms of these conditions. They should be closely monitored for skin reactions.
Agranulocytosis
Agranulocytosis developing during treatment with sodium metamizole has an immune-allergic origin and lasts for at least one week. Such reactions are very rare, can be severe, life-threatening, and even fatal. These reactions are not dose-dependent and can occur at any time during treatment.
All patients should be instructed to discontinue the drug and immediately consult their physician if they experience any of the following subjective or objective symptoms possibly related to neutropenia: fever, chills, sore throat, oral ulcers. In case of neutropenia (neutrophil count

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к метамизолу натрия, другим пиразолонам (феназон, пропифеназон, изопропиламинофеназон) или к пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), включая, например, указания в анамнезе на развитие агранулоцитоза при применении одного из этих препаратов, или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
• Нарушения костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гематопоэтической системы.
• Указания в анамнезе на развитие бронхоспазма или других анафилактических реакций (например, крапивницу, ринит, ангионевротический отек) при применении анальгезирующих препаратов, таких как салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен.
• Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития обострений порфирии).
• Врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемолиза).
• Беременность (первый и третий триместр).
• Период грудного вскармливания.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
• При артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), нестабильности гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), снижении объема циркулирующей крови, начинающейся сердечной недостаточности, высокой лихорадке (повышенный риск резкого снижения артериального давления).
• При заболеваниях, при которых значительное снижение артериального давления может представлять повышенную опасность (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и выраженным стенозом артерий головного мозга).
• При алкоголизме.
• При повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с:

• бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом;

• хронической крапивницей и другими видами атопии (аллергические заболевания, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.);

• непереносимостью алкоголя (реакции даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков, с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица);

• непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов).
• При выраженных нарушениях функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).
• При беременности (второй триместр).

Особые указания
При лечении пациентов, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Анафилактические/анафилактоидные реакции
При выборе способа введения препарата следует учитывать, что парентеральное применение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают следующие состояния:
• синдром бронхиальной астмы, индуцированный приемом анальгетиков;
• непереносимость анальгетиков по типу крапивницы или ангионевротического отека;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
• хроническая крапивница;
• непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой, даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков, у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме бронхиальной астмы, связанной с анальгетиками (аспириновой астмы);
• непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоатам);
• анафилактические или другие иммунологические реакции на другие пиразолоны, пиразолидины и прочие ненаркотические анальгетики в анамнезе.
Перед применением препарата АНАЛЬГИН АВЕКСИМА необходимо провести тщательный опрос пациента. В случае выяснения того, что пациент относился к группе особого риска развития анафилактоидных реакций, препарат следует назначать только после тщательной оценки возможных рисков и ожидаемой пользы. В случае принятия решения о применении препарата АНАЛЬГИН АВЕКСИМА у таких пациентов, потребуется строгий медицинский контроль их состояния, и необходимо иметь средства для оказания им немедленной неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.
У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с бронхиальной астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью.
Тяжелые кожные нежелательные реакции
На фоне применения метамизола натрия были описаны тяжелые кожные нежелательные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни или летальными.
При появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности со стороны кожи, лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить. Запрещается когда-либо вновь повторять лечение метамизолом натрия.
Пациенты должны быть информированы о субъективных и объективных симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции.
Агранулоцитоз
Агранулоцитоз, развивающийся на фоне лечения метамизолом, имеет иммунно-аллергическое происхождение и продолжается, по меньшей мере, одну неделю. Подобные реакции возникают очень редко, могут быть тяжелыми, жизнеугрожающими и даже с летальным исходом. Эти реакции не являются дозозависимыми и могут возникнуть в любой момент во время лечения.
Все пациенты должны быть проинструктированы прекратить применение препарата и немедленно проконсультироваться с лечащим врачом при появлении следующих субъективных или объективных симптомов, возможно связанных с нейтропенией:
лихорадка, озноб, боль в горле, язвы в полости рта. В случае развития нейтропении (количество нейтрофилов

Side effects, overdose & interactions

Side effects have been classified according to the recommendations of the World Health Organization: very common (≥1/10); common (≥1/100 to

Symptoms
In case of overdose, the following symptoms may occur: nausea, vomiting, abdominal pain, decreased kidney function/acute renal failure with oliguria (for example, due to the development of interstitial nephritis), less commonly central nervous system symptoms (dizziness, somnolence, coma, seizures) and a sharp drop in blood pressure (sometimes progressing to shock), as well as heart rhythm disturbances (tachycardia). After administration of very high doses, the excretion of the non-toxic metabolite (rubazonic acid) through the kidneys may cause red discoloration of urine.
Treatment
In the case of recent administration of the drug, primary detoxification measures may be taken to limit further absorption of sodium metamizole (for example, gastric lavage and the use of activated charcoal). There is no specific antidote for sodium metamizole. The main metabolite of metamizole (4-N-methylaminoantipyrine) can be eliminated through hemodialysis, hemofiltration, hemoperfusion, or plasma filtration. In the event of seizure syndrome, intravenous administration of diazepam and short-acting barbiturates is indicated.
Interaction with other medications

With cyclosporine
Sodium metamizole may reduce the concentration of cyclosporine in the blood serum; therefore, when used together, the concentration of cyclosporine should be monitored.

With other non-narcotic analgesics
Simultaneous use of sodium metamizole with other non-narcotic analgesics may lead to mutual enhancement of toxic effects.

With tricyclic antidepressants, oral contraceptives, allopurinol
Tricyclic antidepressants, oral contraceptives, and allopurinol disrupt the metabolism of sodium metamizole in the liver and increase its toxicity.

With barbiturates, phenylbutazone, and other inducers of liver microsomal enzymes
Barbiturates, phenylbutazone, and other inducers of liver microsomal enzymes weaken the effect of sodium metamizole.

With sedatives and tranquilizers
Sedatives and tranquilizers enhance the analgesic effect of sodium metamizole. When sodium metamizole and chlorpromazine are used together, severe hypothermia may develop.

With drugs that have high protein binding (oral hypoglycemic agents, indirect anticoagulants, glucocorticoids, and indomethacin)
Sodium metamizole, by displacing oral hypoglycemic agents, indirect anticoagulants, glucocorticoids, and indomethacin from protein binding, enhances their effects.

With myelotoxic drugs
Myelotoxic drugs enhance the manifestation of hematotoxicity of sodium metamizole.

With methotrexate
Adding sodium metamizole to methotrexate treatment may enhance the hematotoxic effect of methotrexate, especially in elderly patients.
Therefore, the simultaneous use of these drugs should be avoided.

With thiamazole and sarcolysin
Thiamazole and sarcolysin increase the risk of leukopenia.

With codeine, H2-histamine receptor blockers, and propranolol
Codeine, H2-histamine receptor blockers, and propranolol enhance the effects of sodium metamizole.

With radiopaque substances, colloidal blood substitutes, and penicillin
Radiopaque substances, colloidal blood substitutes, and penicillin should not be used during treatment with sodium metamizole (increased risk of anaphylactic/anaphylactoid reactions).

With acetylsalicylic acid
When used together, sodium metamizole may reduce the effect of acetylsalicylic acid on platelet aggregation. Therefore, this combination should be used with caution in the treatment of patients taking low doses of acetylsalicylic acid for cardioprotection (prevention of thrombosis).

With bupropion
Sodium metamizole may reduce the concentration of bupropion in the blood, which should be considered when using sodium metamizole and bupropion together.

With CYP2B6 and/or CYP3A4 substrates
Sodium metamizole may induce the metabolizing enzymes CYP2B6 and CYP3A4. The simultaneous use of sodium metamizole with CYP2B6 and/or CYP3A4 substrates, such as bupropion, efavirenz, methadone, cyclosporine, tacrolimus, or sertraline, may lead to a decrease in the concentration of these drugs in the blood plasma. Therefore, caution is recommended when using sodium metamizole and CYP2B6 and/or CYP3A4 substrates together; clinical response and/or drug concentration in the blood plasma should be accompanied by therapeutic drug monitoring.

With valproate
Sodium metamizole may reduce the concentration of valproate in the blood serum when used together, which may potentially lead to decreased effectiveness of valproate.
Doctors prescribing the drug should monitor the clinical response (control of seizures or mood) and, if necessary, consider monitoring the concentration of valproate in the blood serum.

Show original (Russian)

Побочные эффекты были классифицированы соответственно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Симптомы
При передозировке возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редко симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, сомноленция, кома, судороги) и резкое снижение артериального давления (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушения сердечного ритма (тахикардия). После введения очень высоких доз выведение через почки нетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи.
Лечение
При недавнем приеме препарата могут быть предприняты меры первичной детоксикации, направленные на ограничение дальнейшего всасывания метамизола натрия (например, промывание желудка и применение активированного угля). Специфического антидота для метамизола натрия нет. Основной метаболит метамизола (4-N-метиламиноантипирин) выводится с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы. При развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С циклоспорином
Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при их совместном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.
С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
С седативными средствами и транквилизаторами
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина может развиться тяжелая гипотермия.
С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин).
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, усиливает их действие.
С миелотоксичными лекарственными средствами
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.
С метотрексатом
Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста.
Поэтому следует избегать совместного применения этих лекарственных средств.
С тиамазолом и сарколизином
Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.
С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом
Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.
С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
С ацетилсалициловой кислотой
При совместном применении метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактики тромбообразования).
С бупропионом
Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во внимание при одновременном применении метамизола натрия и бупропиона.
С субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4
Метамизол может индуцировать метаболизирующие ферменты CYP2B6 и CYP3A4. Совместное применение метамизола с субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4, такими как бупропион и эфавиренз, метадон, циклоспорин, такролимус или сертралин, может привести к снижению концентрации данных препаратов в плазме крови. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола и субстратов CYP2B6 и/или CYP3A4; оценку клинического ответа и/или концентрации препарата в плазме крови следует сопровождать терапевтическим лекарственным мониторингом.
С вальпроатом
Метамизол может снижать концентрацию вальпроата в сыворотке крови при их совместном применении, что потенциально может привести к снижению эффективности вальпроата.
Врачам, назначающим препарат, следует контролировать клинический ответ (контроль приступов пли контроль настроения) и при необходимости рассмотреть возможность мониторинга концентрации вальпроата в сыворотке крови.

Pharmacology

Non-narcotic analgesic from the pyrazolone group, possessing analgesic, antipyretic, and antispasmodic effects. Its mechanism of action is not fully established. Available data suggest that metamizole and its main metabolite (4-methylaminoantipyrine [4-MAA]) have both central and peripheral mechanisms of action. At doses exceeding therapeutic levels, an anti-inflammatory effect may be achieved, possibly due to the suppression of prostaglandin synthesis.

Absorption
After oral administration, sodium metamizole is rapidly hydrolyzed by gastric juice to its main metabolite (4-MAA), which is well absorbed. Sodium metamizole is almost completely absorbed after oral intake. The bioavailability of 4-MAA is 85-93%. The average time to reach maximum concentration is 1.2-2 hours.
The simultaneous intake of food does not significantly affect the pharmacokinetics of sodium metamizole.

Distribution
The binding of 4-MAA to plasma proteins is 58%. Other metabolites of metamizole bind to plasma proteins to the following extent: 4-aminoantipyrine – 48%, 4-formylaminoantipyrine – 18%, and 4-acetylaminoantipyrine – 14%.
Metamizole crosses the placental barrier. Metabolites of metamizole are excreted in the breast milk of nursing mothers.

Metabolism
The main metabolite of metamizole, 4-MAA, undergoes further metabolism in the liver through oxidation, demethylation, and subsequent acetylation. Other main metabolites of metamizole include 4-aminoantipyrine (4-AA), 4-formylaminoantipyrine (4-FAA), and 4-acetylaminoantipyrine (4-AcAA).
Studies of the properties of the four main metabolites of metamizole have shown that the antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory effects of the drug may be attributed to the metabolites 4-MAA and 4-AA.

Excretion
In healthy men, more than 90% of the dose of the drug taken orally is excreted in the urine within 7 days. The half-life (T1/2) of radioisotope-labeled metamizole is about 10 hours.
For 4-MAA, the terminal T1/2 values for different routes of administration range from 2.5±0.06 to 3.2±0.8 hours, while for other metabolites, T1/2 ranges from 3.7 to 11.2 hours.

Linearity/Non-linearity
All metabolites of metamizole exhibit non-linear pharmacokinetics. The clinical significance of this fact has not been established. During a short course of treatment, the accumulation of metabolites is minimal.

Special Patient Groups
Elderly Patients
In healthy elderly volunteers, the T1/2 of 4-MAA was significantly prolonged, and the clearance of 4-MAA was significantly lower than in younger individuals.

Pediatric Patients
The excretion of metabolites in children occurs significantly faster than in adults.

Liver Function Impairment
In patients with liver function impairment, the T1/2 of 4-MAA and 4-FAA increases by approximately 3 times. Therefore, in patients with liver function impairment, the use of the drug in high doses should be avoided.

Kidney Function Impairment
In cases of kidney function impairment, the excretion rate of some metabolites (4-AcAA, 4-FAA) decreases. Therefore, patients with kidney function impairment should avoid using the drug in high doses.

Show original (Russian)

Анальгезирующее ненаркотическое средство, группы пиразолонов, обладающий анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Его механизм действия окончательно не установлен. Имеющиеся данные позволяют полагать, что метамизол и его основной метаболит (4К-метиламиноантипирин [4-МАА]) обладают центральным и периферическим механизмом действия. В дозах, превышающих терапевтические дозы, может достигаться противовоспалительный эффект, возможно за счет подавления синтеза простагландинов.

Всасывание
После приема внутрь метамизол натрия под действием желудочного сока быстро гидролизуется до своего основного метаболита (4-МАА), который хорошо всасывается. Метамизол натрия почти полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность 4-МАА составляет 85-93 %. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации – 1,2-2 часа.
Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия.
Распределение
Связывание 4-МАА с белками плазмы крови составляет 58 %. Другие метаболиты метамизола связываются с белками плазмы крови в следующей степени: 4-аминоантипирин – 48 %, 4-формиламиноантипирин – 18 % и 4-ацетиламиноантипирин – 14 %.
Метамизол проникает через плацентарный барьер. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко кормящих матерей.
Метаболизм
Основной метаболит метамизола, 4-МАА, подвергается дальнейшему метаболизму в печени путем окисления, деметилирования и последующего ацетилирования. Другими основными метаболитами метамизола являются 4-аминоантипирин (4-АА), 4-формиламиноантипирин (4-ФАА) и 4-ацетиламиноантипирин (4-АцАА).
Исследование свойств четырех основных метаболитов метамизола показало, что жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие препарата могут быть обусловлены метаболитами 4-МАА и 4-АА.
Выведение
У здоровых мужчин более 90 % дозы препарата, принятой внутрь, выводится с мочой в течение 7 дней. Период полувыведения (Т1/2) метамизола, меченного радиоизотопом, составляет около 10 часов.
Для 4-MAA значения терминального Tl/2 при разных путях введения колеблются в пределах от 2,5±0,06 до 3,2±0,8 часов, а для других метаболитов Т1/2 составляет от 3,7 до 11,2 часов.
Линейность/нелинейностъ
Для всех метаболитов метамизола характерна нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость данного факта не установлена. При коротком курсе лечения накопление метаболитов имеет минимальное значение.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У здоровых добровольцев пожилого возраста Т1/2 4-МАА был существенно продолжительнее, а клиренс 4-МАА – существенно ниже, чем у лиц молодого возраста.
Пациенты детского возраста
Выведение метаболитов у детей происходит значительно быстрее, чем у взрослых.
Нарушения функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 4-МАА и 4-ФАА увеличивается примерно в 3 раза. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени следует избегать применения препарата в высоких дозах.
Нарушения функции почек
При нарушениях функции почек снижается скорость выведения некоторых метаболитов (4-АцАА, 4-ФАА). Поэтому пациентам с нарушениями функции почек следует избегать
применения препарата в высоких дозах.

Description

Analgin Avexima 500 mg is an effective analgesic medication used for relieving various types of pain. It contains the active substance metamizole sodium, which has analgesic, antipyretic, and antispasmodic effects. The medication can be used for dental, headache, muscle pain, as well as for women's health issues, arthritis, sciatica, and other conditions. Analgin 500 mg is available in tablet form. The dosage depends on the severity of pain or fever, as well as individual sensitivity to analgesics. The tablets should be swallowed whole, with a sufficient amount of liquid (for example, a glass of water). The duration of use should not exceed 5 days as an analgesic and 3 days as an antipyretic. It is recommended to consult a doctor before use.

Show original (Russian)

Анальгин Авексима 500 мг - это эффективное обезболивающее лекарственное средство, которое используется для снятия различных видов болей. Он содержит активное вещество метамизол натрия, который обладает анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Препарат может применяться при зубной, головной, мышечной боли, а также при женских болезнях, артритах, радикулите и других болезнях. Анальгин 500 мг выпускается в виде таблеток. Доза зависит от выраженности боли или лихорадки, а также индивидуальной восприимчивости к действию анальгетиков. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Продолжительность приема не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Properties