tablets

Acyclovir

2 options

Acyclovir 200 mg 20 tablets

Name: Acyclovir 200 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 112635
Price: 6.17 USD
Availability: InStock

SKU 112635

$6.17

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Acyclovir

All packagings

Acyclovir

2 options · from $6.17

Selected · use button above
Acyclovir 200 mg 20 tablets
Price
$6.17
Option 2 of 2
Acyclovir 400 mg 20 tablets
Price
$8.86

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Treatment of skin and mucosal infections caused by the herpes simplex virus, including primary and recurrent genital herpes;

• Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status;

• Prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients;

• Treatment of chickenpox and shingles (early treatment of shingles with acyclovir provides analgesic effects and may reduce the incidence of postherpetic neuralgia).

Show original (Russian)

• Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

• профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

• профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

• лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

How to use

Acyclovir tablets can be taken with food, as food does not significantly affect its absorption. The tablets should be taken with a full glass of water.

Adults
Treatment of infections caused by the herpes simplex virus
For the treatment of infections caused by the herpes simplex virus, the recommended dose of acyclovir is 200 mg 5 times a day (every 4 hours, except during the night). The usual treatment course lasts 5 days but may be extended in cases of severe primary infections.
In cases of pronounced immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or malabsorption from the intestine, the oral dose of acyclovir may be increased to 400 mg. Alternatively, the use of acyclovir in the form of a lyophilizate for the preparation of an infusion solution may be considered.
Treatment should be started as early as possible after the onset of infection; for recurrences, the drug is recommended to be prescribed during the prodromal period or at the first signs of rash.

Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status; treatment of shingles
For the prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status, the recommended dose of acyclovir is 200 mg 4 times a day (every 6 hours).
Many patients may find a more convenient therapy regimen of 400 mg 2 times a day (every 12 hours).
In some cases, lower doses of acyclovir of 200 mg 3 times a day (every 8 hours) or 200 mg 2 times a day (every 12 hours) may be effective.
In some patients, an exacerbation of the infection may occur with a total daily dose of 800 mg.
Treatment with acyclovir should be periodically interrupted for 6-12 months to detect possible changes in the course of the disease.

Prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients
For the prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients, the recommended dose of acyclovir is 200 mg 4 times a day (every 6 hours).
In cases of pronounced immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or malabsorption from the intestine, the oral dose of acyclovir may be increased to 400 mg 4 times a day. Alternatively, the use of acyclovir in the form of a lyophilizate for the preparation of an infusion solution may be considered. The duration of the preventive treatment course is determined by the length of the period when there is a risk of infection.

Treatment of chickenpox and shingles
For the treatment of chickenpox and shingles, the recommended dose of acyclovir is 800 mg 5 times a day (every 4 hours, except during the night). The treatment course lasts 7 days.
In patients with severe immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or malabsorption from the intestine, the use of acyclovir in the form of a lyophilizate for the preparation of an infusion solution should be considered.
Treatment of shingles should be started as early as possible after the appearance of rashes, as this will make the treatment more effective.
Treatment of chickenpox in patients with normal immune status should be started within 24 hours of the appearance of rashes.

Special patient groups
Children aged 3 years and older
Treatment of infections caused by the herpes simplex virus; prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients
- Aged 3 years and older use the same doses as for adults.
Treatment of chickenpox
- Aged 6 years and older - 800 mg 4 times a day;
- Aged 3 to 6 years - 400 mg 4 times a day.
More accurately, the dose can be determined based on 20 mg/kg body weight (but not more than 800 mg) 4 times a day. The treatment course lasts 5 days.

Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status; treatment of shingles
Dosing information is not available.

Elderly patients
The possibility of renal insufficiency in elderly patients should be considered; doses should be adjusted according to the degree of renal insufficiency (see the section "Patients with impaired kidney function"). Adequate hydration should be maintained.

Patients with impaired kidney function
Caution should be exercised when prescribing acyclovir to patients with impaired kidney function.
Adequate hydration should be maintained.
In patients with renal insufficiency, taking acyclovir orally at the recommended doses for the treatment and prevention of infections caused by the herpes simplex virus does not lead to drug accumulation to concentrations exceeding established safe levels. However, in patients with creatinine clearance of less than 10 ml/min, the dose of acyclovir is recommended to be reduced to 200 mg 2 times a day (every 12 hours).
For the treatment of chickenpox and shingles, the recommended doses of acyclovir tablets are:
- With creatinine clearance of less than 10 ml/min - 800 mg 2 times a day (every 12 hours);
- With creatinine clearance of 10-25 ml/min - 800 mg 3 times a day (every 8 hours).

Show original (Russian)

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 4 раза в сутки. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза ацикловира составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше после появления высыпаний, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

• в возрасте от 3 лет и старше применяют такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы

• в возрасте 6 лет и старше - 800 мг 4 раза в сутки;

• в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным имунным статусом; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел "Пациенты с нарушением функции почек"). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с нарушением функции почек.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы Ацикловира, таблетки составляют:

• при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

• при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: acyclovir - 200 mg.
Excipients: lactose monohydrate, colloidal silicon dioxide (aerosil), povidone K-17 (low molecular weight polyvinylpyrrolidone), potato starch, magnesium stearate.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a bevel and score line.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ацикловир - 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to acyclovir, valacyclovir, or any excipient of the drug; lactase deficiency; lactose intolerance; glucose-galactose malabsorption.
Children under 3 years of age (for this dosage form).

With caution:
Pregnancy; breastfeeding; elderly age; renal insufficiency; dehydration; simultaneous use with other nephrotoxic drugs.

Use during pregnancy and breastfeeding:
Pregnancy.
Analysis of acyclovir treatment in pregnant women did not reveal an increased incidence of congenital defects in their children compared to the general population.
However, caution should be exercised when prescribing Acyclovir to women during pregnancy, weighing the expected benefits for the mother against the possible risks to the fetus.
Breastfeeding.
After oral administration of Acyclovir at a dose of 200 mg five times a day, acyclovir was detected in breast milk at concentrations ranging from 60 to 410% of plasma concentration. At such concentrations in breast milk, breastfed infants may receive acyclovir at a dose of up to 0.3 mg/kg/day. Considering this, caution should be exercised when prescribing Acyclovir to breastfeeding women.
Fertility: There is no data on the effect of acyclovir on fertility in women. In a study involving 20 men with normal sperm counts who orally took acyclovir at doses up to 1.0 g per day for up to 6 months, no significant clinical effects on sperm morphology, count, and motility were noted.

Hydration status
Patients taking high doses of acyclovir orally should receive adequate fluid intake.
Elderly patients and patients with impaired kidney function
Patients in this group are at increased risk of developing side effects from the nervous system (such reactions are usually reversible upon discontinuation of the drug) and should therefore be under close medical supervision.
Since acyclovir is excreted by the kidneys, dose adjustment of the drug is necessary for patients with impaired kidney function (see the "Dosage and Administration" section). Elderly patients may have impaired kidney function, so dose adjustment is necessary for this category of patients.
The risk of developing renal failure increases with concomitant use of other nephrotoxic drugs.
Patients with severe immunodeficiency.
Prolonged or repeated courses of acyclovir treatment in patients with severe immunodeficiency may lead to the emergence of virus strains with reduced sensitivity to acyclovir, which will not respond to continued acyclovir therapy.
Available data from clinical studies are insufficient to conclude that the use of acyclovir reduces the risk of varicella in patients with normal immune status.
Infection transmission
All patients, especially those with clinical manifestations, should exercise caution to avoid the potential for virus transmission, and patients should be informed about cases of asymptomatic viral carriage.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Studies on the effect of acyclovir on the ability to drive vehicles or operate machinery have not been conducted. It is not possible to predict the negative impact of acyclovir on these activities based on the pharmacological properties of the active substance, but the side effect profile of acyclovir should be taken into account.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:
Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Беременность.
Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания.
После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир кормящим женщинам.
Фертильность: Нет данных о влиянии ацикловира на фертильность у женщин. В исследовании с участием 20 мужчин с нормальным количеством сперматозоидов в сперме, которые перорально принимали ацикловир в дозе до 1,0 г в сутки в течение до 6 месяцев, не отмечено существенного клинического влияния на морфологию, количество и подвижность сперматозоидов.

Состояние гидратации
Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Пациенты этой группы находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата), соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел "Способ применения и дозы"). У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы.
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Пациенты с выраженным иммунодефицитом.
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Передача инфекции
Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочных эффектов ацикловира.

Side effects, overdose & interactions

The following classification of adverse reactions is used based on frequency of occurrence: very common (>1/10), common (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Symptoms:
Acyclovir is only partially absorbed in the gastrointestinal tract. In cases of accidental single ingestion of acyclovir at doses up to 20 g, toxic effects have not been reported. In repeated oral doses exceeding the recommended amount over several days, gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting) and neurological symptoms (headache and confusion) have been observed.
Treatment
Symptomatic.
Patients require careful medical monitoring to identify possible symptoms of intoxication. Acyclovir is eliminated from the body through hemodialysis; therefore, hemodialysis may be used in the treatment of overdose.

No clinically significant interactions have been noted with the use of acyclovir.
Acyclovir is excreted unchanged in the urine through active tubular secretion. All drugs with a similar excretion pathway may increase the plasma concentration of acyclovir. Probenecid and cimetidine, being inhibitors of microsomal oxidation, increase the AUC (area under the plasma concentration-time curve) of acyclovir, reduce its renal clearance, and elevate plasma concentration. An increase in the AUC for acyclovir and the inactive metabolite of mycophenolate mofetil, an immunosuppressant used in transplantation, has been observed with the concurrent use of both drugs. However, dose adjustment is not required due to the wide therapeutic dose range of acyclovir. Acyclovir increases the AUC of theophylline by approximately 50% when taken concurrently, so it is recommended to measure plasma concentrations of theophylline when acyclovir is prescribed simultaneously.

Show original (Russian)

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто ( >1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы:
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира внутрь в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).
Лечение
Симптоматическое.
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки.

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось.
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Пробенецид и циметидин, будучи ингибиторами микросомального окисления, увеличивают показатель AUC ("площадь под кривой концентрация в плазме - время") ацикловира, снижают его почечный клиренс и повышают плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако, коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.

Pharmacology

Mechanism of action:
Acyclovir is a synthetic analog of purine nucleoside that has the ability to inhibit in vitro and in vivo human herpes viruses, including herpes simplex virus (HSV) types 1 and 2, varicella-zoster virus (VZV), Epstein-Barr virus (EBV), and cytomegalovirus (CMV). In cell culture, acyclovir exhibits the most pronounced antiviral activity against HSV-1, followed in decreasing order of activity by: HSV-2, VZV, EBV, and CMV.
The inhibitory action of acyclovir on herpes viruses (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, and CMV) is highly selective. Acyclovir is not a substrate for the enzyme thymidine kinase in uninfected cells, therefore acyclovir is minimally toxic to mammalian cells. Thymidine kinase from cells infected with HSV, VZV, EBV, and CMV converts acyclovir into acyclovir monophosphate - a nucleoside analog, which is then sequentially converted into diphosphate and triphosphate by cellular enzymes. The incorporation of acyclovir triphosphate into the viral DNA chain and subsequent chain termination block further replication of viral DNA.

Pharmacodynamics:
In patients with severe immunodeficiency, prolonged or repeated courses of acyclovir therapy may lead to the emergence of resistant strains, making further treatment with acyclovir potentially ineffective. Most isolated strains with reduced sensitivity to acyclovir have shown relatively low levels of viral thymidine kinase, structural abnormalities in viral thymidine kinase or DNA polymerase. Exposure to acyclovir in vitro can also lead to the development of less sensitive strains of herpes simplex virus (HSV). No correlation has been established between the sensitivity of herpes simplex virus (HSV) strains to acyclovir in vitro and the clinical efficacy of the drug.

Absorption
Acyclovir is only partially absorbed from the intestine. After taking 200 mg of acyclovir every 4 hours, the average maximum steady-state concentration in plasma (Cssmax) was 3.1 µM (0.7 µg/ml), and the average minimum steady-state concentration in plasma (Cssmin) was 1.8 µM (0.4 µg/ml). When taking 400 mg and 800 mg of acyclovir every 4 hours, Cssmax was 5.3 µM (1.2 µg/ml) and 8 µM (1.8 µg/ml) respectively, while Cssmin was 2.7 µM (0.6 µg/ml) and 4 µM (0.9 µg/ml), respectively.
Distribution
The concentration of acyclovir in cerebrospinal fluid is approximately 50% of its concentration in blood plasma. Acyclovir binds to plasma proteins to a minor extent (9-33%), making drug interactions due to displacement from plasma protein binding sites unlikely.
Elimination
In adults, after oral administration of acyclovir, the half-life from blood plasma is about 3 hours. The majority of the drug is excreted by the kidneys in unchanged form. The renal clearance of acyclovir significantly exceeds the clearance of creatinine, indicating that acyclovir is eliminated not only by glomerular filtration but also by tubular secretion. The main metabolite of acyclovir is 9-carboxymethoxy-methylguanine, which accounts for about 10-15% of the administered dose in urine. When acyclovir is administered 1 hour after taking 1 g of probenecid, the half-life of acyclovir and AUC (area under the pharmacokinetic curve "concentration - time") increased by 18% and 40%, respectively.
Special patient groups
In patients with chronic renal failure, the half-life of acyclovir averaged 19.5 hours. During hemodialysis, the average half-life of acyclovir was 5.7 hours. The concentration of acyclovir in blood plasma during dialysis decreased by approximately 60%.
In elderly patients, the clearance of acyclovir decreases with age in parallel with the decrease in creatinine clearance; however, the half-life of acyclovir changes insignificantly. When acyclovir and zidovudine are administered simultaneously to HIV-infected patients, the pharmacokinetic characteristics of both drugs remain virtually unchanged.

Show original (Russian)

Механизм действия:
Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир мало токсичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

Фармакодинамика:
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мг), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a Cssmin 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15 % введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация - время") увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.
Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Properties

Manufacturer: Tatkhimpharmpreparaty JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Acyclovir
Drug group: Systemic antiviral agents
direct-acting antiviral agents
nucleosides and nucleotides, excluding reverse transcriptase inhibitors
Dosage form: tablets
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 112635