Xanthinol Nicotinate

Xantinol Nicotinate 150 mg/ml solution for intravenous and intramuscular administration 2 ml 10 pcs.

Name: Xantinol Nicotinate 150 mg/ml solution for intravenous and intramuscular administration 2 ml 10 pcs. - RuPills
SKU: 113461
Price: 6.83 USD
Availability: InStock

SKU 113461

$6.83

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Other products by → Ellara LLC

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug XANTHINOL NICOTINATE is indicated for use in adults aged 18 years and older as part of a comprehensive therapy for:

• obliterating atherosclerosis of the peripheral vessels;

• Raynaud's disease;

• obliterating endarteritis;

• diabetic angiopathy;

• acute thrombophlebitis (superficial and deep veins);

• trophic ulcers of the lower legs;

• cerebrovascular insufficiency;

• atherosclerosis of the cerebral vessels;

• disorders of cerebral circulation;

• atherosclerosis of the coronary arteries;

• hypercholesterolemia;

• hypertriglyceridemia.

Show original (Russian)

Препарат КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет в составе комплексной терапии:

• облитерирующего атеросклероза сосудов конечностей;

• болезни Рейно;

• облитерирующего эндартериита;

• диабетической ангиопатии;

• острого тромбофлебита (поверхностных и глубоких вен);

• трофических язв голеней;

• цереброваскулярной недостаточности;

• атеросклероза сосудов головного мозга;

• нарушения мозгового кровообращения;

• атеросклероза коронарных артерий;

• гиперхолестеринемии;

• гипертриглицеридемии.

How to use

Dosage regimen
The severity of the disease, the patient's condition, and the routes of administration of the drug are assessed by the physician.
For intramuscular administration: 2 ml (300 mg) of the drug 1–3 times a day. The duration of treatment is 2–3 weeks.
The drug is administered intravenously by slow bolus injection of 300 mg (2 ml of the drug) 1–2 times a day (the patient should be in a horizontal position). The duration of treatment is 5–10 days.
In cases of acute disturbances of peripheral and cerebral circulation, the drug is administered intravenously by drip at a rate of 40–50 drops per minute. For this, 1500 mg (10 ml) of the drug is diluted in 200–500 ml of 5% dextrose solution or in 200 ml of isotonic sodium chloride solution; the resulting infusion mixture is administered by drip over 1.5–4 hours. The infusion may be repeated up to 4 times a day; the duration of treatment is 5–10 days.
Patients with an implanted pacemaker are prescribed a lower dose of the drug.
Children
The safety and efficacy of using KSANTINOL NICOTINATE in children aged 0 to 18 years have not been established. Data are unavailable.
Method of administration
Intravenously (bolus or drip), intramuscularly.

Show original (Russian)

Режим дозирования
Степень тяжести заболевания, состояние пациента и пути введения препарата оцениваются врачом.
При внутримышечном введении: по 2 мл (300 мг) препарата 1–3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 2–3 недели.
Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1–2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5–10 дней.
При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40–50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200–500 мл 5 % раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5–4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5–10 дней.
Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат назначают в более низкой дозе.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Composition

Composition (per 1 ml)
Active ingredient:
Xanthinol nicotinate - 150.0 mg
Excipients:
Water for injections - up to 1.0 ml

Clear, colorless solution.

Show original (Russian)

Состав (на 1 мл)
Действующее вещество:
Ксантинола никотинат  150,0 мг
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций  до 1,0 мл

прозрачный бесцветный раствор.

Contraindications & warnings

Contraindications

• Hypersensitivity to the components of the drug;

• Acute heart failure or decompensated chronic heart failure;

• Acute bleeding;

• Acute myocardial infarction;

• Mitral stenosis;

• Peptic ulcer disease of the stomach and duodenum (during exacerbation);

• Arterial hypotension;

• Acute renal failure;

• Glaucoma;

• Unstable angina;

• Pregnancy;

• Breastfeeding period;

• Children under 18 years of age (no data on the efficacy and safety of the drug).

Xanthinol nicotinate causes a "nicotine-like" syndrome, accompanied by hyperesthesia of the mucous membranes of the nasal cavity and oral cavity (increases the sensitivity of olfactory and taste receptors). As a result, the smell and taste of alcoholic beverages consumed during therapy are perceived as sharper and distorted.
In the case of diabetes mellitus, it is necessary to carefully monitor glycemia.
Avoid contact of the medication with the eyes or mucous membranes.

Show original (Russian)

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;

• острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

• острое кровотечение;

• острый инфаркт миокарда;

• митральный стеноз;

• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения);

• артериальная гипотензия;

• острая почечная недостаточность;

• глаукома;

• нестабильная стенокардия;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• детский возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности препарата).

Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.
При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию.
Избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки.

Side effects, overdose & interactions

Classification of adverse reactions is presented according to the system-organ classification (SOC) in order of decreasing significance.
The frequency of adverse reactions was determined according to the World Health Organization (WHO) classification: very common (≥1/10), common (≥1/100 and

Symptoms
The drug is low in toxicity. Acute overdose of xanthinol nicotinate is accompanied by arterial hypotension, general weakness, dizziness, tachycardia, abdominal pain, and vomiting.
Treatment
Upon the onset of overdose symptoms, symptomatic therapy is prescribed.

To avoid a sharp decrease in blood pressure, the drug should not be used simultaneously with antihypertensive agents, including beta-blockers, alpha-blockers, and ganglionic blockers. Do not use simultaneously with monoamine oxidase inhibitors and strophanthin. Concurrent use of nicotinic acid preparations with HMG-CoA reductase inhibitors (statins) may increase the risk of developing myopathy and rhabdomyolysis. Concurrent consumption of alcohol may enhance the adverse effects of xantinol nicotinate (sensation of heat, flushing of the skin).

Show original (Russian)

Классификация нежелательных реакций представлена в соответствии с системно-органной классификацией (СОК) в порядке уменьшения значимости.
Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Симптомы
Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой.
Лечение
При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе с бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами. Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность нежелательного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Pharmacology

Mechanism of Action, Pharmacodynamic Effects
Xanthinol nicotinate combines the properties of drugs from the theophylline group and nicotinic acid: it has an anti-aggregant effect, dilates peripheral vessels, and improves collateral circulation.
Xanthinol nicotinate, by blocking adenosine receptors and phosphodiesterase, increases the content of cyclic adenosine monophosphate in the cell, substrate-stimulates the synthesis of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) and nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADP). It improves microcirculation, oxygenation, and tissue nutrition. With prolonged use, it has an anti-atherosclerotic effect, activates fibrinolysis processes, reduces cholesterol and atherogenic lipid concentrations, enhances lipoprotein lipase activity, decreases blood viscosity, and reduces platelet aggregation.
By decreasing total peripheral vascular resistance, it contributes to an increase in cardiac output and enhances cerebral blood circulation, reducing the severity of the consequences of cerebral hypoxia.

Absorption
After intramuscular administration, it is rapidly and completely absorbed. With repeated use of the drug, its pharmacokinetics do not change. No accumulation of xanthinol nicotinate is observed. In the body, xanthinol nicotinate dissociates into xanthinol and nicotinic acid.
Distribution
Nicotinic acid binds to blood proteins by less than 20%. Preclinical studies in mice have shown that radiolabeled nicotinic acid accumulates in the liver, kidneys, and adipose tissue.
Metabolism
Nicotinic acid undergoes extensive metabolism in the liver. There are two metabolic pathways for nicotinic acid:
1) formation of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) followed by conversion to N-methyl nicotinamide and N-methyl-2-pyridone-5-carboxamide (the main metabolic pathway when nicotinic acid is taken in low doses);
2) conjugation with glycine to form nicotinuric acid.
Excretion
Nicotinic acid is excreted in urine, primarily as metabolites; with repeated administration, up to 12% of the administered dose of nicotinic acid is excreted in unchanged form.
Renal and Hepatic Insufficiency
In patients with impaired liver and kidney function, a slowdown in the elimination of xanthinol nicotinate and an increase in its bioavailability are noted.
Elderly Patients
In elderly patients (aged over 60 years), a slowdown in the elimination of xanthinol nicotinate and an increase in its bioavailability are observed.

Show original (Russian)

Механизм действия, фармакодинамические эффекты
Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение.
Ксантинола никотинат блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Всасывание
После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции ксантинола никотината не отмечается. В организме ксантинола никотинат диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты.
Распределение
Никотиновая кислота менее чем на 20 % связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.
Метаболизм
Никотиновая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени. Существует два пути метаболизма никотиновой кислоты:
1) образование никотинамидадениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах);
2) конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты.
Выведение
Никотиновая кислота выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12 % принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.
Лица пожилого возраста
У пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.