enteric-coated film-coated tablets

Pentoxifylline

Pentoxifylline 100 mg 60 coated tablets, enteric-coated

Name: Pentoxifylline 100 mg 60 coated tablets, enteric-coated - RuPills
SKU: 102304
Price: 10.52 USD
Availability: InStock

enteric-coated film-coated tablets

SKU 102304

$10.52

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Pentoxifylline

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• occlusive disease of peripheral arteries of atherosclerotic or diabetic origin (e.g., intermittent claudication, diabetic angiopathy);
• trophic disorders (e.g., trophic ulcer of the lower leg, gangrene);
• cerebrovascular disorders (consequences of cerebral atherosclerosis, such as decreased attention span, dizziness, memory impairment), ischemic and post-stroke conditions;
• circulatory disorders in the retina and choroid of the eye;
• otosclerosis, degenerative changes against the background of inner ear vascular pathology and hearing loss

Show original (Russian)

• окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
• трофические нарушения (например, трофическая язва голени, гангрена);
• нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
• нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
• отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха

How to use

Dosage is determined by the physician based on the individual characteristics of the patient. The medication should be swallowed whole during or immediately after a meal, with a sufficient amount of water.
The usual dose is: one tablet of Pentoxifylline three times a day, with subsequent dose increase to 200 mg 2-3 times a day. The maximum single dose is 400 mg. The maximum daily dose is 1200 mg.
For occlusive disease of the peripheral arteries stage II (intermittent claudication), the recommended dose of Pentoxifylline is 1200 mg per day (preferably in the form of sustained-release tablets of 400 mg three times a day or 600 mg twice a day).
In patients with impaired kidney function (creatinine clearance less than 30 ml/min), the dosage may be reduced to 1-2 tablets per day. Dose reduction, considering individual tolerance, is necessary in patients with severe liver dysfunction.
Treatment may be initiated with small doses in patients with low blood pressure, as well as in patients at risk due to potential blood pressure reduction (patients with severe coronary artery disease or hemodynamically significant stenoses of the cerebral vessels). In these cases, the dose may only be increased gradually.

Show original (Russian)

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Обычная доза составляет: одна таблетка Пентоксифиллина три раза в сутки с последующим повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.
При окклюзионной болезни периферических артерий II стадии (перемежающейся хромоте) рекомендуемая доза Пентоксифиллина составляет 1200 мг в сутки (предпочтительно в виде таблеток с замедленным высвобождением по 400 мг 3 раза в сутки или по 600 мг 2 раза в сутки).
У пациентов с нарушенной функцией почек (КК менее 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно

Composition

Composition per 1 tablet:
Active ingredient: pentoxifylline - 100.000 mg;
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 53.420 mg; potato starch - 18.000 mg; povidone-K25 - 7.200 mg; methylcellulose - 0.480 mg; magnesium stearate - 0.900 mg
Coating composition: Acrylic - white 93A - 7.200 mg, including: methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer (1:1) - 4.752 mg, talc - 1.188 mg, titanium dioxide - 1.080 mg, colloidal silicon dioxide - 0.072 mg, sodium bicarbonate - 0.072 mg, sodium lauryl sulfate - 0.036 mg, triethyl citrate - 0.800 mg.

Tablets are round, cylindrical, biconvex in shape, coated with a white or almost white film. A cross-section reveals a film coating and a core that is white or almost white in color.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: пентоксифиллин - 100,000 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 53,420 мг; крахмал картофельный - 18,000 мг; повидон-К25 - 7,200 мг; метилцеллюлоза- 0,480 мг; магния стеарат - 0,900 мг
Состав оболочки: Акрил-из белый 93А - 7,200 мг, в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 4,752 мг, тальк - 1,188 мг, титана диоксид - 1,080 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,072 мг, натрия гидрокарбонат - 0,072 мг, натрия лаурилсульфат - 0,036 мг, триэтилцитрат - 0,800 мг.

Таблетки круглой цилиндрической двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны пленочная оболочка и ядро белого или почти белого цвета

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to pentoxifylline, other methylxanthines, or any of the components of the product;
• massive bleeding, extensive retinal hemorrhages;
• acute myocardial infarction;
• cerebral hemorrhage;
• severe atherosclerosis of the coronary arteries;
• pregnancy;
• breastfeeding period;
• pediatric age under 18 years;
• lactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption syndrome.

With caution
• hemodynamically significant heart rhythm disorders (risk of worsening arrhythmia);
• arterial hypotension (risk of further lowering blood pressure (BP), see the section "Dosage and Administration");
• chronic heart failure; ischemic heart disease (IHD), hemodynamically significant stenoses of the cerebral vessels;
• peptic ulcer disease of the stomach and duodenum;
• impaired kidney function (creatinine clearance (CC) less than 30 ml/min) (risk of accumulation and increased risk of side effects, see the sections "Dosage and Administration," "Special Precautions");
• severe liver function disorders (risk of accumulation and increased risk of side effects, see the sections "Dosage and Administration," "Special Precautions");
• after recently undergone surgical interventions;
• proliferative diabetic retinopathy;
• increased tendency to bleeding, for example, due to the use of anticoagulants (including indirect anticoagulants [vitamin K antagonists] or in case of disorders in the blood coagulation system (risk of more severe bleeding), see the section "Interactions with Other Medicinal Products");
• simultaneous use with platelet aggregation inhibitors (clopidogrel, eptifibatide, tirofiban, abciximab, epoprostenol, iloprost, anagrelide, NSAIDs [except selective cyclooxygenase-2 inhibitors], acetylsalicylic acid, ticlopidine, dipyridamole), see the section "Interactions with Other Medicinal Products."
• simultaneous use with hypoglycemic agents (insulin and oral hypoglycemic agents), see the section "Interactions with Other Medicinal Products."
• simultaneous use with ciprofloxacin and theophylline (see the section "Interactions with Other Medicinal Products").

Use during pregnancy and breastfeeding
Adequate and well-controlled clinical studies on the safety of pentoxifylline during pregnancy have not been conducted. The use of the product is contraindicated during pregnancy. Pentoxifylline and its metabolites are excreted in breast milk. If necessary, use during lactation should discontinue breastfeeding.

Treatment should be conducted under blood pressure control. In patients with chronic heart failure, hemodynamic compensation should be achieved before starting the medication.
In patients with diabetes mellitus taking hypoglycemic agents, the administration of high doses of Pentoxifylline may cause significant hypoglycemia (dose adjustment is required).
When prescribed concurrently with anticoagulants, careful monitoring of blood coagulation parameters is necessary.
In patients who have recently undergone surgery, systematic monitoring of hemoglobin and hematocrit levels is required.
Patients with low and unstable blood pressure need to have the dose of Pentoxifylline adjusted individually.
Elderly patients may require a dose reduction (increased bioavailability and decreased clearance).
The safety and efficacy of Pentoxifylline in children have not been established.
Smoking may reduce the therapeutic effectiveness of the medication.
Caution should be exercised when administering Pentoxifylline to patients with severe liver dysfunction. Given the risk of drug accumulation and increased risk of side effects, dose increases should be made considering individual tolerance.
Patients with severe renal impairment (creatinine clearance less than 30 ml/min) require careful medical supervision while taking Pentoxifylline.
If patients experience retinal hemorrhages during treatment, the medication should be discontinued immediately.
Effect on the ability to drive and operate machinery
During treatment, headaches and dizziness may occur; therefore, caution is advised when driving vehicles and engaging in other potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor responses.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;
• массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;
• острый инфаркт миокарда;
• кровоизлияние в головной мозг;
• выраженный атеросклероз коронарных артерий;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
• гемодинамически значимые нарушения сердечного ритма (риск ухудшения аритмии);
• артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления (АД), см. раздел «Способ применения и дозы»);
• хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца (ИБС), гемодинамически значимые стенозы сосудов головного мозга;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• нарушенная функция почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания»);
• тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания»);
• после недавно перенесенных оперативных вмешательств;
• пролиферативная диабетическая ретинопатия;
• повышенная склонность к кровоточивости, например, в результате применения антикоагулянтов (в том числе, непрямых антикоагулянтов [антагонистов витамина К] или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»
• Одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, абциксимаб, эпопростенол, илопрост, анагрелид НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
• одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
• Одновременное применение с ципрофлоксацином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено. Противопоказано применение препарата при беременности. Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Лечение следует проводить под контролем АД. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения перед началом применения препарата.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз препарата Пентоксифиллин может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших хирургическое вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД, необходимо подбирать дозу препарата Пентоксифиллин индивидуально.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность применения Пентоксифиллина у детей не установлена.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
При применении препарата Пентоксифиллин у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени следует соблюдать осторожность. Учитывая риск кумуляции препарата и повышенный риск развития побочных эффектов, увеличение дозы следует проводить с учетом индивидуальной переносимости.
Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) при приеме препарата Пентоксифиллин нуждаются в тщательном врачебном наблюдении.
В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
В период лечения может возникнуть головная боль и головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions are presented by organ systems in accordance with the Medical Dictionary for Regulatory Activities (MedDRA).
Nervous system: headache, dizziness, aseptic meningitis, seizures.
Psychiatric: agitation, sleep disturbances, anxiety.
Cardiovascular system: tachycardia, arrhythmia, angina, decreased blood pressure, flushing of the skin, bleeding (including bleeding from skin vessels, mucous membranes, stomach, intestines).
Skin and subcutaneous tissue: pruritus, rash, erythema (skin redness), urticaria, increased nail brittleness, edema.
Gastrointestinal tract: xerostomia (dry mouth), anorexia, nausea, vomiting, feeling of pressure and fullness in the stomach area, intestinal atony, diarrhea, constipation, hypersalivation (increased saliva production), intrahepatic cholestasis, increased activity of liver transaminases, increased alkaline phosphatase activity.
Eye: visual disturbances, scotoma.
Hematopoietic system and hemostasis: thrombocytopenia, leukopenia/neutropenia, pancytopenia, hypofibrinogenemia.
Immune system: anaphylactic/anaphylactoid reactions, angioedema, anaphylactic shock, bronchospasm.

Symptoms: dizziness, nausea, vomiting resembling "coffee grounds," drop in blood pressure, tachycardia, arrhythmia, skin flushing, loss of consciousness, chills, areflexia, tonic-clonic seizures.
In case of the above-mentioned disturbances, it is necessary to urgently consult a doctor.
Treatment: symptomatic. At the first signs of overdose (sweating, nausea, cyanosis), discontinue the use of the medication immediately. If the medication was taken recently, measures should be taken to prevent further absorption of the drug by means of its removal (gastric lavage) or slowing absorption (for example, administering activated charcoal). Special attention should be directed towards maintaining blood pressure and respiratory function. In case of seizures, diazepam is administered.
Specific antidote is unknown.

With antihypertensive drugs
Pentoxifylline increases the risk of developing arterial hypotension when used concurrently with antihypertensive agents (e.g., angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors) or other medications with potential antihypertensive effects (e.g., nitrates).

With drugs affecting the blood coagulation system
Pentoxifylline may enhance the effects of drugs affecting the blood coagulation system (indirect and direct anticoagulants, thrombolytics), antibiotics (including cephalosporins).
In post-marketing studies, cases of enhanced anticoagulant action (risk of bleeding) have been noted when pentoxifylline is used in conjunction with indirect anticoagulants (vitamin K antagonists). Therefore, at the beginning of pentoxifylline therapy or when changing its dosage, it is recommended to monitor the degree of anticoagulant effect in patients taking this combination of medications, for example, by conducting regular INR (international normalized ratio) monitoring.

With cimetidine
Cimetidine increases the concentration of pentoxifylline and active metabolite 1 in the plasma (risk of side effects).

With other xanthines
Concurrent use with other xanthines may lead to excessive nervous excitation.

With hypoglycemic agents (insulin and oral hypoglycemic agents)
The hypoglycemic effect of insulin or oral hypoglycemic agents may be enhanced when taken simultaneously with pentoxifylline (increased risk of hypoglycemia). Strict monitoring of such patients is necessary, including regular glycemic control.

With theophylline
In some patients, concurrent use of pentoxifylline and theophylline is associated with increased theophylline concentration in the plasma. This may subsequently lead to an increase or enhancement of side effects related to theophylline.

With ciprofloxacin
In some patients, concurrent use of pentoxifylline and ciprofloxacin is associated with increased pentoxifylline concentration in the plasma. This may subsequently lead to an increase or enhancement of side effects related to this combination.

With platelet aggregation inhibitors
Concurrent use of pentoxifylline with platelet aggregation inhibitors (clopidogrel, eptifibatide, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelide, NSAIDs [except selective cyclooxygenase-2 inhibitors], acetylsalicylic acid, ticlopidine, dipyridamole) may result in potential additive effects, increasing the risk of bleeding. Therefore, due to the risk of bleeding, pentoxifylline should be used with caution in conjunction with the aforementioned platelet aggregation inhibitors (see the "Caution" section).

Show original (Russian)

Нежелательные реакции представлены по системам органов в соответствии с Медицинским словарем по нормативно-правовой деятельности (MedDRA).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Со стороны психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, стенокардия, снижение артериального давления, «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Со стороны пищеварительного тракта: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, тошнота, рвота, чувство давления и переполнения в области желудка, атония кишечника, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение), внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, скотома
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа «кофейной гущи», падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.
В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам.
Специфический антидот неизвестен

С гипотензивными препаратами
Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему крови
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотики (в т.ч. цефалоспорины).
При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение).
С циметидином
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита 1 в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
С другими ксантинами
Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
С теофиллином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
С ципрофлоксацином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»)

Pharmacology

The drug Pentoxifylline reduces blood viscosity and improves the rheological properties of blood (flowability) by:

• improving the impaired deformability of erythrocytes;

• reducing the aggregation of platelets and erythrocytes;

• lowering the concentration of fibrinogen;

• decreasing the activity of leukocytes and reducing the adhesion of leukocytes to the endothelium of blood vessels.

As the active ingredient, the drug Pentoxifylline contains a xanthine derivative - pentoxifylline. Its mechanism of action is associated with the inhibition of phosphodiesterase and the accumulation of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) in the smooth muscle cells of blood vessels and blood formed elements. By exerting a weak myotropic vasodilatory effect, pentoxifylline slightly reduces total peripheral vascular resistance and mildly dilates coronary vessels. Pentoxifylline has a weak positive inotropic effect on the heart. It improves microcirculation in areas of impaired blood circulation.

Treatment with Pentoxifylline leads to an improvement in the symptoms of cerebrovascular disorders. In occlusive diseases of peripheral arteries, the use of pentoxifylline results in an increased walking distance, elimination of nocturnal cramps in the calf muscles, and disappearance of pain at rest.

After oral administration, pentoxifylline is almost completely absorbed.
Pentoxifylline undergoes the "first-pass effect" through the liver. The absolute bioavailability of the active substance is 19+13%. The concentration of the main active metabolite 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine (metabolite 1) in the blood plasma is twice that of the original pentoxifylline. Metabolite 1 is in a reversible biochemical redox equilibrium with pentoxifylline. Therefore, pentoxifylline and metabolite 1 are considered together as an active unit. As a result, the availability of the active substance is significantly greater.
The prolonged release of pentoxifylline allows for the maintenance of a constant (steady-state) concentration in the blood, which ensures better tolerability of the drug in this dosage form.
The half-life of pentoxifylline after oral administration is 1.6 hours.
Pentoxifylline is completely metabolized, and more than 90% is excreted through the kidneys in the form of unconjugated water-soluble metabolites.
Patients with renal impairment
In patients with renal impairment, the excretion of metabolites is slowed down.
Patients with hepatic impairment
In patients with hepatic impairment, the half-life of pentoxifylline is prolonged, and the absolute bioavailability is increased.

Show original (Russian)

Препарат Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:

• улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;

• уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;

• снижения концентрации фибриногена;

• снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови. Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Пентоксифиллин приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое

После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.
Пентоксифиллин подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19+13 %. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит 1) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит 1 находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит 1 рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.
Период полувыведения пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6 ч
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется, и абсолютная биодоступность увеличивается.

Properties